常用抗菌药物用药字典—磺胺类
抗菌药物分类及应用
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碳青霉烯类
品种：亚胺培南（泰能、佳宁）、美罗培南（美平、海正美特）、 帕尼培南（克倍宁）、厄他培南（怡万之）、多尼培南
• 抗菌谱极广
• 对嗜麦芽窄食单胞菌天然耐药 • 对MRSA无效
• 适应证
• 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染
溶链、肺球 部分可用于 、肠球、李 产ESBLs菌 斯特、流感 株所致感染 杆菌。大肠 埃希菌、奇 异变形杆菌 、伤寒沙门 菌。其中哌 拉西林/美洛 西林/阿洛西 林对铜绿有 效
8
注意事项
1.必须询问有无青霉素过敏史，必须先做青霉素皮 试。
2.一旦发生过敏性休克，必须就地抢救。
整理课件
1. 立即皮下或肌肉注射0.1%肾上腺素 0.5-1mg ；严重者应稀释后缓慢静 注或滴注，肾上腺素可解除气管水 肿和痉挛并有升压和强心作用。
3.1复合制剂
整理课件
广谱青霉素＋β-内酰胺酶抑制剂
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青霉素G
溶链、肺球 、脑膜炎球 菌所致肺炎 、SBE、脑 膜炎，产气 荚膜梭菌所 致的气性坏 疽，破伤风 。淋病、梅 毒、钩端螺 旋体、放线 菌、鼠咬热
整理课件
耐酶青霉 素
苯唑西林
MSSA所致 败血症、 SBE、肺炎 、皮肤软组 织感染
广谱青霉 复合制剂 素
2. 必要时加用糖皮质激素和抗组胺药
以加强疗效和防止复发；
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二、头孢菌素类
• 第一代头孢菌素 • 第二代头孢菌素 • 第三代头孢菌素 • 第四代头孢菌素
整理课件
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头孢菌素类抗生素
为7-氨基头孢烯酸(7-ACA) 衍生物，作用 机制同青霉素。
优点
抗菌谱广、杀菌力强、对Β-内酰胺酶稳定，过敏反 应少、与青霉素仅有部分交叉过敏性。
磺胺类药物结构理化性质及临床应用 化学治疗药 药物化学课件
本身不具有抗菌活性或抗菌活性很弱，与其它抗菌药合用 可增强其它抗菌药的抗菌活性，如棒酸
本身不具有抗菌活性，与其它抗菌药合用时通过影响其代 谢可增强其它抗菌药的抗菌活性，如丙磺舒
抗菌增效剂
TMP（甲氧苄啶):磺胺增效剂，使细菌生长受双重阻止作用； 丙磺舒:抑制有机酸排泄，增加药物在血中浓度,与β-内酰胺类 抗生 素合用有增效作用；
相关链接
临床常用抗菌增效剂的作用特点
棒酸（克拉维酸）本身抗菌活性很弱，但具有抑制β内酰胺酶的作用，可显著增强β-内酰胺类抗生素的作用， 如与头孢霉素、羟氨苄西林合用分别可增强其抗菌活性 2～8倍与130倍。
丙磺舒（增加尿酸排泄药）可抑制有机酸抗菌药物从 哺乳动物肾脏的排泄，因而可以抑制青霉素类、头孢菌 素类及对氨基水杨酸等有机酸类抗菌药物的排泄。如与 青霉素合用可降低青霉素的排泄速度，提高其在血中的 浓度而增强青霉素的抗菌作用。
吸电子基团可以是酰基，也可以是芳香杂环。N，N-双取代化合物一般丧失活性。
（4）苯环若被其他芳环或芳杂环取代，或在苯环上引入其他基团，抑菌活性降低或丧失。
第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺类药物的构效关系
其他芳环或引入其他基团 活性降低或丧失
单取代活性增加， 杂环取代更好
游离氨基或潜在的游离氨基 是活性关键
本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪 生物大分子，导致致死合成（lethal synthesis），从而影响细胞的生长。抗代谢 物的设计多采用生物电子等排原理。代谢拮抗概念已广泛应用于抗菌、抗疟及抗癌 药物等设计中。
第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺类药物的作用机理及应用
常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
简述磺胺类药物的不良反应和防治措施
简述磺胺类药物的不良反应和防治措施1.引言1.1 概述在磺胺类药物应用中，不良反应是一种常见的现象。
磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，主要用于治疗敏感菌引起的感染。
虽然磺胺类药物具有较强的抗菌作用，但其使用也存在一定的风险，可能导致不同程度的不良反应。
因此，了解磺胺类药物的不良反应和防治措施对于保证药物治疗效果和患者安全至关重要。
磺胺类药物的不良反应可以分为常见的和严重的两种类型。
常见的不良反应包括皮疹、发热、药物热、过敏反应等，而严重的不良反应则可能引发药物热休克综合征、皮肤坏疽、剥脱性皮炎等危及生命的病症。
针对磺胺类药物的不良反应，我们可以采取一系列的防治措施。
首先，及时监测和评估不良反应是非常重要的。
医务人员应对病情的变化和患者的不适进行仔细观察和分析，及时调整药物的使用和用量。
其次，适当调整用药剂量和方案也是减少不良反应的关键。
不同患者对磺胺类药物的敏感性存在差异，药物的使用剂量应根据患者的具体情况进行个体化调整。
此外，同时应避免与其他药物的相互作用，尽量减少药物的不良反应风险。
总之，磺胺类药物的不良反应是我们在使用这类药物时必须关注的问题。
通过监测和评估不良反应、调整用药剂量和方案等防治措施，可以有效降低磺胺类药物的不良反应风险，保证治疗效果和患者的安全。
因此，在临床应用磺胺类药物时，我们必须重视并采取相应的防治措施来应对不良反应的出现。
1.2文章结构文章结构部分的内容如下:文章结构:本文将以以下几个部分进行阐述磺胺类药物的不良反应和防治措施。
首先，在引言部分概述了磺胺类药物的一般情况，并简要介绍了本文的结构和目的。
接下来，正文分为两个主要部分。
第一部分将详细介绍磺胺类药物的不良反应，包括常见的不良反应和严重的不良反应。
第二部分将阐明磺胺类药物的防治措施，包括监测和评估不良反应以及调整用药剂量和方案。
最后，结论部分将对不良反应进行总结，并强调防治措施的重要性。
通过这样的文章结构，读者将能够全面了解磺胺类药物的不良反应以及如何有效地预防和应对这些不良反应。
人类寻药史磺胺类药物的发现
人类寻药史磺胺类药物的发现人类寻药史——磺胺类药物的发现磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，是人类寻药史上的重要里程碑之一。
下面将为您介绍磺胺类药物的发现及其对医学的巨大贡献。
一、磺胺类药物的起源磺胺类药物的发现可以追溯到20世纪30年代的德国。
当时，药学家们发现磺胺化合物对某些细菌有抑制作用，因此开始着手研究这类化合物的药理学效应。
经过一系列的试验和研究，磺胺类药物被证明能够有效治疗多种感染性疾病，如肺炎、结核病等。
二、磺胺类药物的作用机制磺胺类药物的作用机制是通过干扰细菌的叶酸代谢来抑制其生长和繁殖。
细菌细胞需要叶酸来合成核酸和氨基酸等重要生物分子，而磺胺类药物可以抑制叶酸的合成酶，从而干扰了细菌的正常代谢过程，最终导致细菌死亡。
三、磺胺类药物在临床中的应用磺胺类药物在临床中广泛应用于治疗各类细菌感染疾病。
它们可以用于治疗呼吸系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等。
磺胺类药物的优点是广谱性强，疗效稳定可靠，对各类细菌均有一定的抑制作用。
然而，磺胺类药物也有一些副作用，如过敏反应、肝功能损害等，因此在使用时需谨慎。
四、磺胺类药物的发展与挑战随着抗生素的发展和应用，磺胺类药物的地位逐渐被其他抗菌药物所取代。
一方面，一些细菌对磺胺类药物产生了耐药性，导致其疗效下降；另一方面，新型抗菌药物的不断涌现也使磺胺类药物的使用受到一定的限制。
因此，磺胺类药物在临床上的应用受到了一定的挑战。
总结：磺胺类药物的发现为人类医学带来了重大突破，它们的广泛应用极大地改善了人们的健康和生活质量。
然而，随着科学技术的不断发展，磺胺类药物正逐渐被更为先进的抗菌药物所取代。
未来的医药领域仍然需要不断探索和创新，以应对新的疾病挑战和药物耐药性问题。
希望本文能够为读者们对磺胺类药物的了解提供一定的帮助。
磺胺类药物及抗菌增效剂课件
治疗感染
磺胺类药物可用于治疗多 种细菌感染，如尿路感染、 肠道感染、皮肤感染等。
抗菌增效剂
磺胺类药物常与其他抗菌 药物联合使用，以提高抗 菌效果。
磺胺类药物的给药方式与剂量
口服给药
磺胺类药物可以口服给药， 方便快捷，适用于轻症患 者。
注射给药
对于重症患者或不能口服 的患者，可采用注射给药 方式，起效快。
氟喹诺酮类药物
这类抗菌药物可以与细菌的DNA回旋酶结合，抑制细菌DNA的复 制和转录，从而起到抗菌作用。常见的品种有环丙沙星、左氧氟沙 星等。
磺胺类药物
这类抗菌药物可以抑制细菌的生长繁殖，常见的品种有磺胺嘧啶、磺 胺甲噁唑等。
抗菌增效剂的临床应用与效果
呼吸道感染
β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类 抗菌药物联合治疗下呼吸道感染，
磺胺类药物对多种细菌具有抗菌作用 ，包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌 、衣原体、支原体等，因此在临床上 广泛应用于各种感染性疾病的治疗。
磺胺类药物的种类与分类
按照化学结构分类
磺胺类药物按照其化学结构可分为对氨基苯磺酰胺类、磺胺嘧啶类、磺胺甲恶唑 类等。
按抗菌谱分类
根据抗菌谱的不同，磺胺类药物可分为窄谱和广谱两类。窄谱磺胺类药物主要针 对某些特定的细菌，而广谱磺胺类药物则对多种细菌具有抗菌作用。
磺胺类药物及抗菌增 效剂课件
目 录
• 磺胺类药物概述 • 磺胺类药物抗菌机理 • 磺胺类药物的临床应用 • 抗菌增效剂的作用与种类 • 磺胺类药物与抗菌增效剂的联合应用 • 磺胺类药物及抗菌增效剂的研究进展
01
磺胺类药物概述
磺胺类药物的发现与历史
磺胺类药物的发现
1932年，德国科学家合成了一种名为“百浪多息”的化合物，并发现其对溶血 性链球菌感染具有良好的治疗作用，从而开启了磺胺类药物的研究与应用。
磺胺类药ppt课件
–也可以与长效磺胺类药物合用，用于耐药
恶性症的防治
不良反应
1.大量,长期用药,可影响机体的叶酸代谢.引起
巨幼红细胞性贫血,可用亚叶酸钙，甲酰四氢 叶酸钙治疗.
2.可能致畸,特别是妊娠早期,新生儿,早产儿,严
－构成体内叶酸辅酶的基本原料
• 4 辅酶（F)
－为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合 成提供一个碳单位。
5 竞争性拮抗(Bell-Roblin学说)
– -由于结构极为相似
• 分子大小 • 电荷分布 －取代PABA位置生成无功能的化合物 －阻碍Dihydrfolic Acid生物合成 －细菌生长受到阻碍
二、磺胺类药物的基本结构
H N R4 N4
H SO2N R1 N1
二、构效关系
1.氨基与磺酰氨基在苯核上必须互为对位，邻位及 间位异构体均无抗菌活性。 2.苯环被其他环代替或在苯核上引入其它基团时， 都将使抑制活性降低或完全失去抑菌作用。
3.磺酰氨基N-单取代化合物多可使抗菌作用增强， 特别是以杂环取代时其抗菌作用明显增加。N,N双取代化合物一般均丧失抗菌活性。 4.芳氨基N原子可以被其它基团取代或置换，但该取 代基对抗菌活性有较大的影响，RCONH-、RN=N-、 O2N-、H3CNH-、(H3C)2N-等在体内可以被转化为氨 基的化合物可保留抗菌活性。而以下这些基团 C6H5NH-、RNH-(R为6以上的碳链)、CH3-、HO-、 HO3S-、RSO2NH-则无抗菌活性。因此，保持.N4氨基的存在是产生抑菌作用的关键。 5. pKa 6.5-7.0时，抗菌作用最强。
• 白色结晶性粉末，无臭，味苦 • 略溶氯仿，微溶于乙醇，丙酮，不溶于水 易溶于冰醋酸 • mp,199-203℃ • pKa 7.2
磺胺类药物及抗菌增效剂
一、概述--定义
❖ 分子结构中具有对氨基苯磺酰胺的结构 ，并具有抗菌活性的化合物
R2HN
SO2NHR1
一、概述--发展
❖ 在磺胺类药物副作用的基础上，
发现两类重要的新药
▪ 利尿药
氢
▪ 降血糖药
氯
噻
嗪
格 列 齐 特
一、概述--发展
磺胺 sulfanilamide
百浪多息 prontosil
可溶性百浪多息 prontosil soluble
7.合成
铁氰化钾氧化 硝酸胍
甲氧丙腈
8.同类药物
主要学习内容
❖ 1.磺胺的基本结构和分类 ❖ 2.抗代谢学说 ❖ 3.作用机制和增效的原理 ❖ 4.重点药物
▪ 磺胺嘧啶 ▪ 甲氧苄啶
思考题
❖ 磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展 起到何种贡献
❖ 如何鉴别下列药物
N
H2N
SO2NH2 H2N
❖ （1）酸碱性 ❖ （2）磺胺嘧啶盐 ❖ （3）鉴别反应
2.理化性质
（1）酸碱性
❖ 稀盐酸、强碱中溶解 ❖ Sulfadiazine钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳
，析出Sulfadiazine沉淀
（2）磺胺嘧啶盐
❖ 磺胺嘧啶银 具有抗菌作用和收敛作用，用于烧伤、烫伤创 面的抗感染，对绿脓杆菌有抑制作用
扰基本代谢物的被利用，或掺一入些生原物子或大基分团子因的合成
中形成伪生物大分子，导致致外死围合电成子数,从目而相影同 响细
胞的生长。
或排列相似，而产
生相似或拮抗的生
物活性并具有相似
❖ 抗代谢物的设计多采用
的物理或化学性质。
❖ 生物电子等排原理
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义一、磺胺类药物的发展简史于1932年,偶氮染料百浪多息（Prontosil）被合成后, Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, 5 庙床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。
1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。
一些过去被认为是可怕的感染性疾病∋如肺炎和败血症/ 的感染率和死亡率都显著降低。
第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。
然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。
最近一些年来,抗菌素的发展很快。
但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。
由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。
所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。
在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。
于是磺胺类又重新被重视起来。
二、磺胺类的化学结构及主要药物磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酞胺。
（一）基本结构中的氨基必须在磺酸胺必须在磺酸胺的对位才有抗菌作用。
（二）一般常用磺胺都是以各种化学基团取代磺酞胺基中一个氢原子的衍生物。
（三）若在对氨基中的一个氢原子被取代,则抗菌作用减弱,且难自肠内吸收,而必须在肠内再离解出原来的氨基才发挥其药理作用。
如酞磺胺唾哇（PST）及唬拍酞磺胺唾哇（SST）等,皆属此类。
临床上仅利用其在肠道内发挥作用。
又如磺胺乙酞（磺胺醋,SA）也是在磺酞胺处取代一个基团。
磺胺类药物在机体内被乙酞化为无效的乙酞磺胺时,则是在对氨基处取代一个基团。
磺胺类药物
磺 胺
磺 胺
人们还没来得及留意磺胺的故亊，青霉素的狂欢又 开始了。磺胺作为人类历史上首次出现的抗菌药 物， 连同它的秘密，迅速隐没在青霉素的光芒里。
Q1：磺胺类药物有哪些副作用，服用时应注意什么？ Q2：磺胺类药物的作用机制及不甲氧苄啶联用机制？ Q3：已知基本代谢物如何迚行抗代谢药物设计？ Q4：磺胺类药物的构效关系？
磺胺类药物的发现及发展史
1908年，德国化学家Gelmo合成了对氨基苯磺酰胺。
对氨基苯磺酰胺 1932年，Domagk在研究偶氮染料的抗菌作用时，发现了名 为百浪多息的红色染料可以使鼠、兔不受链球菌和葡萄球菌 的感染。
菌城之战
——磺胺类药物
在人和细菌的斗争史上，抗菌药物磺胺的故亊在攻守 两方的记忆里，都留下了无法磨灭的印记。对细菌来说，磺 胺是它们的勋章，记录着在漫长历史中克服的又一个危机， 也标记着一场最为惨烈的战争的开端；而对我们而言，磺胺 给予了我们从代谢拮抗寻找新药的灵感。
CASE: 记得小时候，我每次ห้องสมุดไป่ตู้犯气管炎，医生就给我开一些磺胺 类药口服，觉得效果还丌错。最近我又犯病了，要求医生 再开这种药给我，可医生说现在几乎丌用这种药了。
O 0.67nm H N H
O 0.24nm RN S O 0.69nm
H N H
代谢拮抗
例：抗肿瘤药物中的抗代谢药物，其作用机制为通过抑制 DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从 而导致肿瘤细胞的生存和复制所必须的代谢途径，导致肿 瘤细胞死亡。
O HN O HN F
OH N HO N
复方新诺明
– 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶按5：1配伍 – 抗菌作用增至数倍数十倍 – 应用范围也扩大
O
磺胺类药物
性状
磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末， 遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在 水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠 盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。 分子式：C6H8O2N2S 分子量： 172.20 密度：1.08g/cm^3
分类
用于全身性感染的磺胺药 短效类 ：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) 中效类 ：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) 长效类 ：磺胺多辛 用于肠道感染的磺胺药 ：柳氮磺吡啶(SASP) 外用的磺胺药 ：磺胺米隆(SML)
叶酸
磺胺药
价值
自从1908 年发现苯磺胺后的10年里经合成并研究过的同类物 质超过5400种，但有治疗价值的不足20种。磺胺类药物是人 类发现的作为全身应用以预防和治疗细菌性感染的第一类有 效的抗菌药物。德国科学家首例用于治疗感染葡萄球菌的婴 儿并获得奇效。磺胺类药具有抗菌谱广、疗效确切、生产时 不消耗粮食的特点，对医疗和公共卫生所起的重要作用很快 地就反映出来。磺胺药与磺胺增效药甲氧苄啶（TMP）的联 合应用更扩大了磺胺类药用于治疗特殊微生物感染的途径。 虽然抗生素的出现减少了磺胺类药的应用，但磺胺类在治疗 中仍占有重要位置，且有数个品种为历版《中华人民共和国 药典》收载
磺胺药合成流程图
药物作用机理
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利 用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷 氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢 叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成 四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶， 参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸 是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结 构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成 酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和 繁殖受到抑制。
【抗菌药物专题】抗菌药物种类
【抗菌药物专题】抗菌药物种类抗菌药物种类（一）β-内酰胺类抗菌药物1.分类:（1）青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素，可分为：①青霉素，如青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V。
②耐青霉素酶青霉素，如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。
③广谱青霉素，如氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。
（2）头孢菌素类第1代头孢菌素：头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢硫脒；第2代头孢菌素：头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安等；第3代头孢菌素：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟、头孢匹胺等；第4代头孢菌素：头孢吡肟、头孢匹罗等。
（3）其他β-内酰胺类:头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等。
（4）β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂：阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他唑巴坦。
（5）β-内酰胺类抗菌药物的复方制剂。
2.抗菌作用特点:（1）青霉素类：①青霉素适用于A 组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染;②耐青霉素酶青霉素类：主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染;③广谱青霉素类：对革兰阳性球菌作用与青霉素G 相仿，对部分革兰阴性杆菌亦具抗菌活性。
氨苄西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。
（2）头孢菌素类①第一代头孢菌素：代表品种为头孢唑啉。
主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致感染；②第二代头孢菌素：代表品种为头孢呋辛。
主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌；③第三代头孢菌素：主要品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。
适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染，④第四代头孢菌素：抗菌谱和临床适应证与第三代头孢菌素相似，可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染。
（二）氨基糖苷类氨基糖苷类（Aminogly cosides）包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、核糖霉素、丁胺卡那霉素、沙加霉素等。
2018年执业药师《药学专业知识二》考点：磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶
2018年执业药师《药学专业知识二》考点：磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶(考点)常用的磺胺类药有磺胺甲嗯唑(SMZ)和磺胺嘧啶。
一、药理作用与临床评价(一)作用特点磺胺类药可分为两个大类：(1)全身应用磺胺药。
根据其消除半衰期不同，分为短效类(半衰期2～4h)如磺胺异嗯唑、磺胺二甲嘧啶;中效类(半衰期6～l2h)如磺胺嘧啶、磺胺甲嗯唑;长效类(半衰期l50～200h)如磺胺多辛。
磺胺嘧啶口服易吸收，易通过血一脑屏障，脑脊液中浓度高，故为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一，也是治疗全身感染的常用药物。
磺胺甲嗯唑又名新诺明，口服易吸收，与甲氧苄啶组成复方新诺明，抗菌作用和疗效增强。
(2)局部应用磺胺药。
柳氮磺吡啶、用于大面积烧伤的磺胺米隆和磺胺嘧啶银以及用于眼科的磺胺醋酰。
甲氧苄啶的作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原酶，导致四氢叶酸生成减少，因而阻止细菌核酸合成。
与磺胺类药合用时，两者双重阻断细菌四氢叶酸的合成而产生显著的协同抑菌效应。
(二)典型不良反应1.磺胺类药常见过敏反应(表现为药疹等);也表现有光敏反应、药物热等血清病样反应。
可出现中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血;缺乏葡萄糖一6一磷酸脱氢酶者应用磺胺药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和儿童中较为多见。
2.甲氧苄啶本品对叶酸代谢的干扰可出现白细胞减少，血小板计数减少或高铁血红蛋白性贫血。
一般白细胞及血小板减少为轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂。
(三)禁忌证对磺胺类药过敏者、巨幼红细胞性贫血患者、妊娠及哺乳期妇女、小于2月的婴儿和重度肝肾功能损害者禁用。
对甲氧苄陡过敏者、小于2个月的婴儿、严重肝肾疾病、白细胞减少、血小板减少和紫癜症等患者禁用甲氧苄啶。
《磺胺类PPTX页》PPT课件
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阳江职业技术学院 生命科学与技术系
农兽药残留检测
❖ 磺胺药的 HPLC 检测通常使用紫外检测器、 荧光检测器或电化学检测器。
❖ 紫外检测器最为常用，应尽可能选取最大吸 收波长并且干扰组分相应值较小的波长作为 测定波长。在进行多残留检测时，选择波长 还要保证各组分的响应因子之间差异不致太 大。磺胺药一般均有较强的紫外吸收，无需 衍生化即可直接进行液相色谱测定。检测波 长一般为 254 ~288nm 。
❖ 通常水解选用稀盐酸，浓度为 0.1 mol / L 。对衍生 化试剂，2-硝基苯甲醛（2-NBA)是采用最多的
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阳江职业技术学院 生命科学与技术系
农兽药残留检测
❖ 2.净化 ❖ 液液萃取
❖ 实验证明，在酸性条件下，乙酸乙酯、二氯 甲烷对溶液中的硝基呋喃残留物萃取效果好， 也有加入氯化钠以进一步提高二氯甲烷萃取 效率的报道。
农兽药残留检测
❖ 由于 SAs 在体内作用和代谢时间较长，通过 任何途径摄入的磺胺都有可能在人体内蓄积。 蓄积浓度超过一定值时对人体有害。短时间 大剂量或长时间小剂量的刺激可分别引起急 性或慢性中毒，影响机体的泌尿、免疫系统， 破坏肌肉、肾脏和甲状腺等组织，如诱发人 的甲状腺癌等。
❖ 人体中长期存在磺胺会导致许多细菌对 SAs 产生抗药性。
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阳江职业技术学院 生命科学与技术系
农兽药残留检测
❖ 2 ）水解和衍生化
❖ 对于硝基呋喃代谢物的测定，鉴于其残留物主要以 蛋白结合物形态存在，只有在适当的酸性条件下经 水解过程，才能释放出游离代谢产物，而且因残留 物的浓度一般非常低，需要采用衍生化手段提高灵 敏度，故样品的处理需要经过水解和衍生化。
喹诺酮类磺胺类及其他合成药物课件
要是染色体突变，不存在质粒介导的耐药性。
• 耐药机制: 有3种机制并存 • 细菌DNA促旋酶亚基A或拓扑异构酶变异，亲和力下降 • 细菌的细胞膜通透性下降使进入细胞内的药物减少 • 药物主动外排导致细胞内药物浓度下降 • 此类药物作用机制大都相同，因此可出现交叉耐药性
原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等）
• 作用机制 独特（抑DNA回旋酶），与其他抗菌
药无明显交叉耐药性
• PAE较长 • 生物利用度较高，通透性较好 • 不良反应较小
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抗菌作用（第三代）
• 抗菌谱广 • G-菌: 大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、
淋球——强: 金葡、链球——敏感 • 分枝: （环丙、氧氟、左氧氟、司帕） • 支原体、衣原体、立克次体敏感
Fe2+降低其生物利用度, 避免同服
• 与非甾体抗炎药合用 CNS兴奋、惊厥的发
生率
• 抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢, 避免
合用
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常用药物特点
• 诺氟沙星（Norfloxacin, 氟哌酸） • 第一个含“F”喹诺酮类 • F为35~45%, 血浓度较低 • 主要用于肠道、尿路感染, 亦可用于呼吸道、
二氢叶酸 FH2还原酶 四氢叶酸
– COOH
谷氨酸
H2N
SO2NH2
磺胺类 砜类
–
TMP 乙氨嘧啶 甲氨蝶呤
嘌呤 嘧啶
合成 蛋白质
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根据作用原理, 说明下面几个问题
• 多数细菌有PABA途径；人体靠外源叶酸, 不能
自己合成,
• 亲和力低5000-25000倍 • 同一机制 4.耐•药耐性药（性交叉）？ • 酶提高识别力, 与磺胺亲和力 , 提高对PABA
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常用抗菌药物用药字典—磺胺类【药品】甲氧苄啶【制剂与规格】国家处方集P482甲氧苄啶片：0.1 g。
联磺甲氧苄啶片：每片含磺胺甲噁唑200 mg、磺胺嘧啶200 mg 和甲氧苄啶80 mg。
【抗菌谱】1.中国医师药师临床用药指南无2. 实用抗感染药物治疗学（汪复主编）P432本品属抑菌剂，为亲脂弱碱性，化学结构属乙胺嘧啶类。
对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性，对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎球菌抗菌作用不明显，对铜绿假单胞菌无作用。
本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。
主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。
甲氧苄啶与细菌的二氢叶酸还原酶的结合力较其与哺乳类该酶的结合力强5万～6万倍。
本品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断而有协同抗菌作用，使磺胺药抗菌活性增强，并对某些细菌具有杀菌作用，减少耐药菌株的产生。
【国家处方集用法用量】P482(1)口服：成人一次0.1 g，每12小时1次；或一次0.2 g，一日1次，疗程7～10日。
肾功能损害患者需按肌酐清除率调节剂量。
每分钟>30ml者仍用成人常用量，每分钟15～30 ml者，每12小时50 mg,每分钟<15 ml 者不宜用。
(2)静脉滴注：一次30～100 mg，一日80～200 mg。
【热病推荐剂量和用法】P87 100mg，PO【ABX指南推荐剂量和用法】P718成人常规剂量·非复杂尿路感染：200 mg PO 每天1~2 次(注意：该适应证下首选甲氧苄啶/磺胺甲恶唑，但如对磺胺不能耐受可单独使用甲氧苄啶)。
·轻中度PCP：甲氧苄啶5mg/kg PO q8h+ 氨苯砜10 mg PO qd。
肾功能不全时的调整剂量·GFR 50-80 mL/min：常规剂量。
·GFR 10-50 mL/min：尿路感染：100 mg q24h; PCP 5 mg/kg q8~12h。
·GFR < 10 mL/min：厂商建议避免使用，但对PCP患者：5-7.5mg/kg/d( 1/2-1/3常规剂量)联网氨苯砜。
·血液透析PCP: 5-7.5 mg/kg/d ，透析当天在透析后5 mg/kg联用氨苯砜。
·腹腹透析：腹膜透析并不会有效滤过甲氧苄啶。
尿路感染：100~200 mg q48h；PCP：目前无资料，可考虑5-7.5 mg/kg/d；·血液滤过目前无资料，可参考甲氧苄啶/磺胺甲恶唑。
【实用抗感染药物治疗学（汪复主编）推荐剂量和用法】P4331．成人常用量治疗急性非复杂性尿路感染100 ~200 mg，每12小时1次；或200 mg每日1次，疗程7~10天。
每日总量不超过400 mg。
2．儿童每日2~5 mg/kg，分2次服用。
3．肾功能损害成人患者需减量应用。
肌酐清除率>30 ml/min 时仍用成人常用量，肌酐清除率为15 ~30 ml/min时每12小时服50 mg；肌酐清除率<15 ml/min时不宜用本品。
【药品】磺胺甲噁唑【制剂与规格】国家处方集P481磺胺甲噁唑片：0.5g。
复方磺胺甲噁唑片：磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶80 mg。
小儿复方磺胺甲噁唑片：磺胺甲噁唑0.1 g和甲氧苄啶20 mg。
复方磺胺甲噁唑分散片：①磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶80 mg；②磺胺甲噁唑0.1 g和甲氧苄啶20 mg。
复方磺胺甲噁唑胶囊：①磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶80 mg;②磺胺甲噁唑0.2 g和甲氧苄啶40 mg。
复方磺胺甲噁唑口服混悬液：①磺胺甲噁唑4%和甲氧苄啶0.8%。
②磺胺甲噁唑8%和甲氧苄嘧啶1.6%。
复方磺胺甲噁唑注射液：2 ml：磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶0.08 g。
【抗菌谱】1.中国医师药师临床用药指南P181本药对革兰阳性和阴性菌均具有抗菌活性，但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在，在葡萄球菌属、淋球菌、脑膜炎球菌、肠杆菌属细菌中耐药菌株均增多。
此外，本药在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫等微生物也具有活性。
2. 实用抗感染药物治疗学（汪复主编）P427磺胺甲嗯唑属中效磺胺，对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用。
但目前临床常见病原菌如肺炎链球菌、化脓性链球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌等对本品耐药现象普遍存在，在葡萄球菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌中，耐药菌株可高达20%~ 90%。
据2009年中国细菌耐药性CHINET监测结果显示，50%以上的志贺菌属对SMZ/TMP耐药。
伤寒沙门菌等沙门菌属亦出现了耐药菌株，其耐药程度因不同地区不同菌株而异。
在脑膜炎奈瑟菌中，A、B、C、Y 组中均有耐药菌株产生，其耐药率自14. 50~ 45%不等，国内流行菌株以A组为主，其耐药率相对较低。
磺胺甲嗯唑对沙眼衣原体、星形诺卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫亦具抗微生物活性。
磺胺类药物为广谱抑菌剂，结构类似对氨基苯甲酸( PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止以PABA为原料合成二氢叶酸，TMP则可抑制二氢叶酸还原酶减少四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸( DNA)的必需物质，因此抑制细菌的蛋白质合成，影响细菌的生长繁殖。
细菌对磺胺药的耐药性可由染色体或质粒介导，后者在肠杆菌科细菌中较为常见。
细菌对磺胺药耐药的机制有：①细菌对氨基苯甲酸( PABA)生成过多；②磺胺药对二氢叶酸合成酶的亲和性减低；③细菌对药物的通透性减弱；④药物在体内的灭活增强。
磺胺药不同品种间的交叉耐药性亦属常见。
【国家处方集用法用量】P480口服：①成人常用量，用于治疗一般感染，首剂2g，以后一日2g，分2次服用。
②小儿常用量，用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。
首剂按体重一日50～60 mg/kg（总剂量不超过一日2g），以后一日按50～60 mg/kg，分2次服用。
复方磺胺甲噁唑片：磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶80 mg；口服：成人用于细菌性感染，一次2片（粒），每12小时1次，首次剂量加倍。
用于卡氏肺孢子虫肺炎，一次SMZ 18.75～25 mg/kg和TMP 3.75～5 mg/kg，每6小时1次。
用于预防，初始剂量一次2片（粒），一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。
小儿复方磺胺甲噁唑片：磺胺甲噁唑0.1 g和甲氧苄啶20 mg。
用于细菌感染，2个月以上体重40 kg以下的儿童，按体重一次SMZ 20～30 mg/kg及TMP 4～6 mg/kg，每12小时1次；体重≥40 kg的儿童剂量同成人。
对2个月以下婴儿禁用。
复方磺胺甲噁唑分散片：①磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶80 mg；②磺胺甲噁唑0.1 g和甲氧苄啶20 mg。
复方磺胺甲噁唑胶囊：①磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶80 mg;②磺胺甲噁唑0.2 g和甲氧苄啶40 mg。
复方磺胺甲噁唑口服混悬液：①磺胺甲噁唑4%和甲氧苄啶0.8%。
②磺胺甲噁唑8%和甲氧苄嘧啶1.6%。
复方磺胺甲噁唑注射液：2 ml：磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶0.08 g。
肌内注射，成人一次2 ml（1支），一日1～2次。
2个月以下婴儿禁用。
儿童2个月以上体重40k g以下小儿按体重一次SMZ 8～12 mg/kg及TMP l.6～2.4 mg/kg，每12小时1次；体重40 kg以上小儿的剂量同成人。
【热病推荐剂量和用法】无【ABX指南推荐剂量和用法】P701成人常用剂量·美国只有磺胺甲恶唑与甲氧嘧啶的复方制剂（如Bactrim或Septra制剂）·旅行者腹泻：口服给药，TMP-SMX 双强度片。
(Double Strength ,160 mg/800mgTMP/SMX) ，每天2 次。
·卡氏肺孢子虫肺炎：口服给药，TMP-SMX 双强度片。
(DoubleStrength ,160 mg/800mgTMP/SMX) 或TMP-SMX 单强度片。
(Single Strength，80 mg/400mgTMP/SMX) ,每天1 次(预防)；静脉给药，1次25mg/kg ，每8 小时给药1 次(按SMX组分计，治疗)。
肾功能不全时的调整剂量• GFR 50-80: 1g，每12 小时给药1 次。
• GFR 10-50: 1g ，每18 小时给药1 次。
• GFR<10：1 g ，每24小时给药1 次。
•血液透析：透析后给药1 g ，每24小时给药1 次。
•腹膜透析：1g，每24 小时给药1次。
•血液滤过：没有数据。
【实用抗感染药物治疗学（汪复主编）推荐剂量和用法】P428 1．成人常用量用于治疗一般感染首剂2g，以后每日2 g，分2次服用。
2．小儿常用量用于治疗1月龄以上婴儿及小儿的一般感染，首剂50 mg/kg（最大剂量不超过2 g），以后每日按50 mg/kg，分2次服用。
【中国医师药师临床用药指南推荐剂量和用法】P182【用法与用量】成人·常规剂量·口服给药一般感染，首次剂量为2g．以后一日2g，分2次服用。
治疗尿路感染时疗程至少为7~10日。
·肾功能不全时剂量肾功能不全患者用量应调整为常用量的1/2。
儿童·常规剂量·口服给药 2个月以上患儿的一般感染，首次剂量为50～60mg/kg(总量不超过2g)，以后一日50-60mg/kg，分2次服用。
【国外用法用量参考】成人·常规剂量·口服给药1．轻至中度感染：推荐剂量为首剂2g，以后一次lg，一日2次。
2．严重感染：首剂2g，以后一次lg，一日3次。
3．沙眼衣原体引起的生殖器、腹股沟或肛门直肠淋巴肉芽肿感染：推荐剂量为一次lg，一日2次，至少给药2周。
·肾功能不全时剂量肾功能不全时(肌酐清除率低于20~30mL/min)，应减量用药；目前尚无肾功能不全时单独应用磺胺甲恶唑的具体推荐剂量，但建议可延长给药间隔时间。
·透析时剂量建议对正在接受腹膜透析或血液透析的患者应避免使用磺胺甲恶唑。
儿童·常规剂量·口服给药大于2个月的患儿，推荐剂量为首剂50~60mg/kg，此后每12小时给药1次，一次25~30mg/kg；-日最大剂量为75mg/kg。
·肾功能不全时剂量参见成人“肾功能不全时剂量”。
【药品】复方磺胺甲噁唑【制剂与规格】国家处方集无【抗菌谱】1.中国医师药师临床用药指南P183本药抗菌谱较广，对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。