更昔洛韦的合成研究
更昔洛韦的药理及临床应用分析
更昔洛韦的药理及临床应用分析摘要：目的：探讨更昔洛韦的药理作用，评价更昔洛韦治疗带状疱疹的临床疗效。
方法：将70例带状疱疹患者分为两组，观察组患给予更昔洛韦0.5g/d静脉滴注，每日1次。
对照组给予阿昔洛韦0.5g/次，静脉滴注，2次/d，疗程7d。
并观察记录症状体征以及不良反应，对临床资料进行回顾性分析。
结果：观察组的有效率高于对照组的有效率，差异有统计学意义（P<0.05）。
结论：更昔洛韦治疗带状疱疹疗效显著，疗效优于阿昔洛韦，不良反应较多，是治疗带状疱疹的有效药物，应选择性应用。
关键词：更昔洛韦；带状疱疹；更昔洛韦外文名ganciclovir，别名赛美维、丽科伟。
更昔洛韦可用于抗病毒，如单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒。
对巨细胞病毒尤具抗菌活性主要用于：预防免疫缺陷和免疫抑制患者的巨细胞病毒视网膜炎，预防和治疗器官移植者和AIDS患者的巨细胞病毒感染。
带状疱疹是皮肤科常见的病毒性皮肤病，由于又能引起后遗神经痛，临床上更昔洛韦可以通过抑制病毒的复制而对带状疱疹患者产生良好的临床治疗效果[1]。
我院于2014年11月至2016年1月期间对70例带状疱疹患者治疗，其中35例用更昔洛韦治疗，现将临床具体结果报告如下。
1资料与方法1.1 一般资料本组70例患者均有带状疱疹的典型临床症状和特征，病程中未使用过抗病毒药物，患者无肝、肾功能障碍和糖尿病等系统性疾病，无长期应用免疫抑制剂史；观察组中，男14例，女21例。
年龄19～72岁，平均年龄52.5岁。
平均病程3.5d；对照组男15例，女20例。
年龄18～73岁，平均年龄53.7岁。
平均病程3.1d；两组患者在性别、年龄、部位、病程上差异均无统计学意义（P>0.05），具有可比性。
1.2方法观察组患者给于更昔洛韦0.5g/d，静脉滴注，每日1次；对照组患者给于阿昔洛韦0.5g/次，静脉滴注，2次/d，疗程7d。
两组均给予维生素B1注射液0.1g，1次/d，肌肉注射，维生素B12注射液0.5mg，1次/d，肌肉注射，炉甘石洗剂外用，每日2次。
更昔洛韦脂性烷氧烷基衍生物的合成与抗病毒活性研究
醇羟 基 被溴代 制 得所 需 侧链 化 合物 ＨＤＰＢ 、 ＰＢ —ｒＴＤ — ｒ
和 ＯＤＥ— 。 Ｂｒ
在更昔 洛 韦 的嘌呤碱基 部 分引入脂 性烷 氧烷基 长 链 的合成 路线 如 图 ３所示 。更 昔洛 韦在溶 液 中烯 醇式 和酮 式两种 互变 异构 体共存 ， Ｎａ 的作用 下与脂 性 在 Ｈ 侧 链 ＨＤ —ｒ ＴＤＰＢ ＰＢ 和 —ｒ反应 时 ， 别 同 时得 到在 鸟 分
维普资讯
中国抗 生 索 杂 志 ２ ０ ０ ７年 １ 第 ３ 月 ２卷第 １期
・６ ３・
文 章 编 号 ，０ １８ ８ （０ ７ ０ —０ ３Ｏ １ ０— ６ ９２ ０ ）１０ ６ 一１
更昔洛 韦脂性烷 氧烷基衍生物 的合成与抗病毒活性研 究
Ｓ ｎｔ ｅ ｅ ｎｄ ａ ｉｉ ａ ｃ ｉ ｉｉｓ ｏ ｙ ｈ ｓ ｓ ａ ｎｔｖ ｒ ｌａ ｔｖ ｔｅ ｆ ｌｐｏ ｉｉ ｌ ｏ ｙ ｌ ｙ ｎａｏ ｓｄｅ ｉ ｅ ｒ ｍ ａ ｉｌ ｖ ｒ ｉ ｐｈ ｌｃａ ｋ ｘ ａ ｋ ｌａ ｌ ｇ ｒｖ ｄ ｆ ｏ ｇ ｎｃｃ ｏ ｉ
合得 醚基 取代 的醇 ， 在 Ｐ ３ 再 ｈ Ｐ作用 下 与 Ｃ ｒ Ｂ ４反应 ，
收 稿 日期 ：０ ６０ —７ ２ ０ —７０ 修 回 日期 ，０ ６０，８ ２ ０ ８２
呤环 １位 Ｎ 上 的缩 合物 （ 化合 物 ５６ 。 、） 在类 似条 件下 ， 用 ＯＤ —ｒ与 更 昔 洛 韦进 行 反 应 时 ， 得到 鸟 嘌呤 ６ ＥＢ 只
（ｎ ｔ ｕｅｏ ｅ ｉｉａ ｉｔｃ ｎ ｌｇ Ｉ ｓｉ ｔ ｆＭ ｄｃｎ ｌＢｏ ｅ ｈ ｏｏ ｙ。Ｃｈｎ ｓ ａ ｅ ｆＭ ｅ ｉａ ｃｅ ｃ ｓ ｔ ｉｅ ｅＡｃ ｄ ｍｙｏ ｄｃ ｌＳ ｉｎ ｅ ，
更昔洛韦凝胶剂的制备及基本性质考察
更昔洛韦凝胶剂的制备及基本性质考察
耿海明;关佩沛;李乐道;苏德森;王思玲
【期刊名称】《中国药剂学杂志：网络版》
【年(卷),期】2004(000)006
【摘要】目的研究更昔洛韦凝胶剂的制备及其基本性质。
方法以卡波姆940为凝胶基质,采用增溶与助溶手段,紫外分析法与高效液相色谱法。
结果紫外扫描显示,更昔洛韦原料在254.2 nm处有最大吸收;HPLC测定显示,在3.842~15.296 mg·L-1内药物质量浓度与峰面积线性关系良好(ρ=1×10-5A+0.455 6,r2=0.999 9);所制备的更昔洛韦凝胶剂在高热、低温及离心条件下稳定性良好。
结论更昔洛韦凝胶剂制备工艺简单,性质稳定,质量控制方法可行。
【总页数】5页(P127-131)
【作者】耿海明;关佩沛;李乐道;苏德森;王思玲
【作者单位】武汉武药科技有限公司;沈阳药科大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R943
【相关文献】
1.更昔洛韦眼用即型凝胶剂的制备及质量评价 [J], 刘潇潇
2.更昔洛韦眼用在体凝胶剂的制备及其含量测定 [J], 尤楠;邵恩颖;刘晨芳
3.复方更昔洛韦眼用凝胶剂制备及质量控制 [J], 戴学文;王姿婧;刘青;房志仲
4.肛肠科外用凝胶剂的制备及其体外透皮性能考察 [J], 庞晓晨;成睿珍;赵静
5.苯海拉明凝胶剂的制备及体外释药特性考察 [J], 孟莹;郭欣;柳阳;朱艳华
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更昔洛韦,Ganciclovir
更昔洛韦药物背景和历史和所治疗疾病（15%），药物与其靶标关系分析和药物作用机理（25%)，以往药物合成方法（25%),药物代谢和前药和药物转运（10%)背景疱疹病毒分为单纯疱疹、带状疱疹、巨细胞病毒(CMV)和E- B病毒,该类病毒在人体中可形成潜伏感染,引起不同组织疾病,在一定的环境下反复发作。
The herpes virus is divided into herpes simplex,herpes zoster,cytomegalovirus(CMV)and E-B virus,the type of virus in the body can cause latent infection,give rise to different tissue disease,repeated episodes in certain circumstances.母体被CMV感染会导致先天性的胎儿畸形;当人类免疫缺陷病毒(HIV)与巨细胞病毒混合感染时,会产生视网膜炎、脑炎、局部性肺炎、肝炎、胃溃疡和皮肤损伤,严重影响人体健康。
CMV infection can cause congenital fetal malformations;When mixed infections of human immunodeficiency virus (HIV)and cytomegalovirus occur to a body, there will be retinitis,encephalitis,localized pneumonia,hepatitis B, stomach ulcers,and skin damage, which seriously impact on human health. CMV经常能在病人器官移植过程中被检查到,是这些病人产生并发症和死亡的重要原因。
CMV的感染和发病导致病人的住院期延长以及医疗及护理费用增。
盐酸缬更昔洛韦合成方法
盐酸缬更昔洛韦合成方法
盐酸缬更昔洛韦的合成方法通常涉及化学反应和过程，包括以下步骤：
1. 原料准备：首先需要准备好所需的原料，如苯胺、乙酸酐、三氯化磷等。
2. 酯化反应：将苯胺与乙酸酐混合，加入催化剂（如浓硫酸），在一定温度下进行酯化反应，生成氨基苯甲酸酯。
3. 氧化反应：将氨基苯甲酸酯与三氯化磷混合，在一定条件下进行氧化反应，生成中间产物。
4. 还原反应：将中间产物与金属钠或氢气发生还原反应，得到最终产物盐酸缬更昔洛韦。
5. 纯化提纯：最后需要对产品进行纯化提纯，去除杂质和水分，得到高纯度的盐酸缬更昔洛韦成品。
需要注意的是，盐酸缬更昔洛韦的合成过程可能涉及到危险化学品的使用和操作，因此需要在专业人士的指导下进行。
同时，合成过程中也需要严格控制条件和操作规程，确保产品的质量和安全性。
更昔洛韦眼用凝胶的制备及其质量控制
更昔洛韦眼用凝胶的制备及其质量控制更昔洛韦是一种广泛应用于治疗疱疹病毒感染的药物，其作用原理是抑制病毒的DNA合成，从而使病毒不能复制生长。
在治疗疱疹病毒感染的同时，更昔洛韦也可用于治疗单纯疱疹、性病、水痘和带状疱疹等病症。
近年来，随着科技的不断发展，更昔洛韦眼用凝胶成为了医院中常备的一种药物，其不仅使用方便，还有着出色的疗效。
本文将介绍更昔洛韦眼用凝胶的制备及其质量控制。
一、更昔洛韦眼用凝胶的制备1. 原料准备更昔洛韦眼用凝胶的原料主要包括更昔洛韦、热凝性聚合物以及溶剂等。
其中，更昔洛韦应该选择一定等级的药品，以确保其药效和纯度。
热凝性聚合物应该选择合适的聚合物，以保证凝胶的黏稠度及其它物理化学性质。
溶剂应采用有毒性小，不易挥发，不透皮性好的食品级溶剂。
2. 制剂工艺过程（1）按照一定比例加入溶液在先预分配好的容器中，将热凝性聚合物加入溶剂中，搅拌均匀，充分溶解后，加入更昔洛韦。
（2）调整pH值用醋酸钠或醋酸三乙酯等物质调节凝胶pH值至4.0-5.5之间。
（3）混合匀均将配制好的溶液进行混合，使各组分均匀分布，混合过程必须充分保持无菌状态。
（4）灭菌将混合好的药物进行灭菌处理，一般采用高温高压或过滤灭菌等方式，确保药物的无菌状态。
三、更昔洛韦眼用凝胶的质量控制1. 每批凝胶的质量应该经过一系列严格的检验，确保其符合规范要求，并达到一定的药效标准。
2. 检测凝胶色泽，如果发生颜色变化，应当重新处理。
3. 检测凝胶的pH值是否在规定范围内，以确保其稳定性和药效。
4. 采样检查各组分的成分及纯度是否合格。
5. 检测凝胶的粘度和黏度是否符合规定标准，以保证使用时的便捷性和疗效。
总之，更昔洛韦眼用凝胶是一种高效，方便的药物制剂，但是在制备过程和质量控制方面都需要投入大量的时间和资源。
在制备过程中，应该注意药品的纯度，选用合适的配方，加强无菌环境管理，使凝胶的质量得以保证。
在使用前，还应对每批药物进行严格的检验和控制，以保证菌斑不污染，药效稳定，为临床治疗提供可靠的保障。
更昔洛韦眼用在体凝胶剂的制备及其含量测定
Ｄｋ ＣＩ （５ Ｊ ． Ｔ Ｉ５ ｍ ）流动 相 ： （ ｉｍａ 柱 １ ０Ｄｎｘ ６ＩＴ， ８ ｒ ４ Ｉ ｉ ； Ｉ 甲醇 ）： （ ） １ ９ ； 测 波 长 ：５ ｎ ； 温 ： 温 ； ， Ｖ 水 ＝０： ０ 检 ２４ ｍ 柱 室 流
速 ：． ／ ｎ １ ０ｍＬｍｉ。更 昔 洛 韦 在 １． ０ ｇ ０ ０～６ ． ０ ／ ｍＬ范 围 内线性 关 系 良好 （２ ０ ９ ）更 昔 洛韦 的平 均 回 收率 为 ｒ＝ ． ９５ ； ９
９ ． Ｒ Ｄ为 ０ ３ ９ ９％， Ｓ ． ％。该方法简单 、 ２ 快捷， 回收率和重复性 良好 ， 可作为更昔洛韦在体凝胶剂质量评价 的方
法。
关
键
词 ： 更昔洛韦 ； 高效液相色谱 ； 在体凝胶剂
文献 标 识 码 ： Ａ 文 章编 号 ： １７ —４ ０ ２ １ ）２０ ２— ３ ６ １０ ６ （０ ０ ０ — １６ ０
（． １东北制药总厂质检处 ， 辽宁 沈阳 １０ ２ ； ． 阳石蜡化工有限公司催化分厂 ， １０ ６ ２沈 辽宁 沈 阳 ｌ０ ４ １１１ ３ 东北制药 总厂张士制药公司 ， ． 辽宁 沈 阳 １０ ４ ） １ １ １
摘
要 ： 试验制备 了更昔洛韦眼用在体凝 胶剂并测定更 昔洛韦 的含量 。采用 Ｒ — Ｌ Ｐ ＨＰ Ｃ法 ，色谱柱 ：
法 的专 属性较差 。本 研究小组 研制 了更 昔洛韦眼 用 ｐ Ｈ敏感型在 体凝胶 ， 了更好 的控 制眼用 在体凝胶 为
２ 含量 测 定
２１ 色谱条 件 ． 色谱 柱 Ｄ ｋ ｌ （ ． ｌｌ ５ ｍ ， ｍ） ｉｍａ ８ ４６ ｎ Ｃ ’ ｎ×１０ｍ ５ ； 流 动相 为 甲醇 一水 （０： ０体 积 比）柱温 为室 温 ； １ ９， ； 检 测波 长 ２ ４ｎ 流 速 １ ／ ｎ 进 样量 ２ Ｌ， ５ ｍ； ． ｍＬｍｉ； ０ ０ 理论塔 板数 ＞２５ ０ ０ 。 ２ 溶液 配制 ． ２ 对 照 品溶 液 ： 密 称 取对 照 品适 量 ， 水 溶 解 精 用 制成 ０ ０ｍｇｍＬ的溶液作 为对 照 品贮 备液 。 ． ／ ２ 精密量
更昔洛韦水合物晶体及其片剂的制备
世界最新医学信息文摘 ２ ０ １ ３ 年第 ｌ ３ 卷第 １ ５ 期
・
药物 研 究 ・
更昔洛 韦水合物 晶体 及其片剂 的制备
程 东方 ，李明杰 ，刘明 霞，朱玉青
（ 山东罗欣药业有限责任公司 ，山东 临沂 ２ ７ ６ ０ ０ ０ ）
摘 要 ：目的 研 究更 昔洛 韦水合物 晶体的制备方 法，以及更昔洛韦片的制备 工艺。方法 用市售更昔洛 韦原料药制备更 昔洛韦水合物 晶体 ，再用更昔洛 韦水合物 晶体制备 片剂并与市售更昔洛韦原料 药制备的片剂进行溶 出度的比较。结果 得到 的更昔洛 韦晶体 中含有 的结晶水 的含量为 ９ ． ６ ０ ％， 合有 １ ． ５个结晶水。用更昔洛韦水合 物晶体制备的 片剂溶 出较快 。 结论 本研究制备 的更 昔洛 韦片剂的制备 工艺比较 简单 ，活性成分容 易溶 解，提 高了其生物利用度 。 关键词 ：更昔洛 韦；片剂 ；制备 工艺 中图分类号 ：Ｒ ９ ４ ３ 文献标识码 ：Ｂ Ｄ ＯＩ ：１ ０ ． ３ ９ ６ ９ ／ ｊ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ６ ７ １ — ３ １ ４ １ ． ２ ０ １ ３ ． １ ５ ． １ ５ ９
羟 丙纤 维 素
大 ，且其储存 条件也 较一般 的片剂要求 更高 。 本研究 制备 的片剂 ，其 辅料 的选 择 、制 备成本及 贮藏成
本均 优于分散 片 。
羧 甲基淀粉 纳
聚 维酮 Ｋ ３ ０
适 量
１ ５
ｌ 仪器与材料
１ ． １ 实验仪器
Ｚ Ｐ Ｘ５ Ａ 一 １ １ Ａ旋 转 式 压 片机 （上 海 祥 顺 制 药 机 械 有 限 公司） ； Ｚ Ｒ Ｃ 一 ８ Ｇ智 能 溶 出试 验 仪 （天 津 因 赛 科 技 发 展 有 限公 司 ） ；热 重 分 析 仪 Ｔ Ｇ Ａ ／ Ｄ Ｓ Ｃ１ ／ １ １ ０ ０（瑞 士 ＭＥ Ｔ Ｔ Ｌ Ｅ Ｒ Ｔ Ｏ Ｌ Ｅ Ｄ Ｏ） ； Ａ ｇ ｉ ｌ ｅ ｎ ｔ １ ２ ０ ０ Ｓ ｅ ｒ ｉ ｅ ｓ 高 效液相 色谱仪 （ 美国安捷 伦公 司 ） 。 １ ． ２ 实 验材 料 更昔 洛韦 （ 丽珠集 团湖北科益 药业有 限公司 ） ； 乳糖 （ 德 国 ＭＥ Ｇ Ｇ Ｌ Ｅ集 团 ） ； 羟丙纤维 素 （ 营口奥达药业 有限公 司 ） ； 羧 甲基淀 粉纳 （ 上海 厚诚 精细 化工有 限公 司 ） ； 聚维 酮 Ｋ ３ ０ （ 武 汉 市双 源 医药 化 工有 限公 司 ） ； 硬 脂 酸镁 （ 上 海嘉 浩新 材料 科技有 限公 司 ） 。
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朱忠华 ，朱世 龙 ，朱世仁 ，马艳
Ｓ ｔ ｓｓｏ ａ ｉｌ ｖ ｒ ｙｎ ｈｅ ｉ ｆＧ ｎｃｃｏ ｉ
Ｚｈ Ｚｈ ｎｇ ａ Ｚｈｕ Ｓｈ ｌ ｎ Ｚｈ ｈ ｒ ｎ Ｍ ａＹ ａ ｕ ｏ ｈｕ ’ ｉｏ ｇ ， ｕ Ｓ ｉｅ ３ ｎ
［ 要 Ｊ ：对 更昔 洛韦 的合 成 工艺进 行 改进 。方法 ：以 ２９二 乙酰 鸟 嘌呤 ，１ － 摘 目的 ，一 ， 二氧 六环 ，２乙酰氧 甲基 一．一 乙酰氧 甲基 醇醋 酸酯 和三 ４ １ 二 ３ 氟乙酸为原料，经缩合反应、胺解、二步合成了目标产物，考察了每步反应的影响因素。结果 ：所得更昔洛韦（ ，ＨＰ Ｃ纯度达 ９ ．％，总收 Ｖ） Ｌ ９５ 率 ３．２ ８５ ％。结 论 ：经 优化 后 的合成 工艺 成 本低 廉 ，操作 简便 ，适宜 工业 化 生产 。 ［ 关键词】 更昔洛韦；抗病毒药 ；合成
更昔洛 韦（ ｎ ｉ ｏ ｉ是 一种 抗病毒 药物 ，常用于 治疗 细 Ｇａｃｃ ｖｒ ｌ ） 胞巨大型病毒（ ｔｍｅａ ｖ ｕ） 。１８ ｃ ｏ ｇｌ ｉ ｓ ｙ ｏ ｒ 感染 ９ ０年由 Ｓ ｎｅ ｅｅｒｈ ｙ ｔ Ｒ ｓａｃ ｘ 的 Ｊｌ ｎＶ ｒｅｄ ｎ和 Ｊｈ ｒｎ合 成。更昔 洛韦是 ２ ｕｉ ｅｈ ｙ ｅ ｅ ｏ ｎＭａｔ ｉ ’ 脱氧鸟 苷 酸类似物。在体 内首先被磷酸化为三磷酸活化物 ，竞争 ｌ抑制 生 ＤＮ Ａ聚合酶 ， 使病毒 Ｄ ＮＡ延伸终止 。 预防可能发生于有巨细胞 病毒感染风险的器官移植受者 的巨细胞病毒病。 治疗免疫功能缺 陷患者（ 包括艾滋病患者） 发生的巨细胞病毒性视网膜炎…。 更昔洛韦 的合成 ，文献 中报道 的方法很 多 ，但 基本合 成原理 是一 致的 ，１８ 年至今 ，先后有多家公 司申请 更昔洛 ９２ 韦合成 工艺 专利 ， 基本上都是 以嘌 呤及其衍 生物 为主要原料 但 与各种 被保护 的 ２羟 甲基甘油进行缩 合反应 ，然后脱 除保护 一 制得 。也 有通 过环合反应制得更昔洛 韦的报道 ， Ｊ 但通 过环合 路 线合 成更昔洛韦原料难得 ， 工艺条件复杂 ， 收率 低从而失去 工 业化意义 。文 章对 更昔洛韦 的合成改进 ，达 到反应过程短 ，
，ห้องสมุดไป่ตู้
，
（ ．Ｈｕ ｅ ｈ ｒ ｃ ｕｉａ ｃ ｏ ｌ ｕ ａ ３ ０ ４； ２ １ ｂ ｉＰ ａｍａ ｅ ｔ ｌＳ ｈ ｏ ，Ｗ ｈ ｎ ４ ０ ６ ｃ ．Ｈａ ｇ ｈ ｕ Ｈａ ｇ ｕ ｒｍａ Ｐ ｐ ｒ Ｃｈ ｍｉａｓ Ｃｏ，Ｌ ｄ， ｎ ｚ ｏ ｎ ｈ ａ Ｈａｉ ａ ｅ ｅ ｃ ｌ ． ｔ． Ｈａ ｇ ｈ ｕ３ ２ １ ． ｐ ｒｍｅ ｔ ｆ ａｈ ｍａｉｓ Ｊａ ｇ ｉ ｒ ｌ ｉｅ ｓ ｙ， ｎ ｈ ｎ ３ ０ ２ Ｃｈｎ ） ｎ ｚ ｏ １ ３ ；３ Ｄｅ ａｔ ｎ Ｍ ｔｅ ｔ ， ｉｎ ｘ ｍａ ｖ ｒｉ Ｎａ ｃ ａ ｇ３ ０ ２ ， ｉａ １ ｏ ｃ Ｎｏ Ｕｎ ｔ
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２１ ００年 第 ４ 期 第 ３ 卷 总第 ２ ４期 ７ ０
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更昔洛 韦的合成研 究
（．湖 北省 医药 学校 ，湖 北 武 汉 ４ ０ ６ ；２ １ ３０ ４ ．浙江 杭 州杭化 播 磨造 纸化 学 品有 限公 司 ，浙 江 杭 州 ３ １３ ； １２ １ ３ ．江 西师 范大 学 数 学系 ，江 西 南 昌 ３ ０ ２ ） ３ ０ ２
Ａ ｓｒ ｃ： ｂｅ ｔ ｅ Ｔ ｅ ｉ ｐ ｏ ｅ ｙ ｔｅｉ ｏ ａ ｃ ｌｖ ． ｔｏ ｓ ２９—２ａｅｙ ｇ ａ ｉ ， ， ｂ ｔａ ｔ Ｏ ｊｃ ｖ ： ｏ ｂ ｍ ｒｖ ｄｓ ｎｈ ｓ ｆ ｎ ｉ ｏ ｉ Ｍｅｈ ｄ ： ， ｉ ｓ ｇ ｃ ｒ －ｃ ｔｌ ｕ ｎｎ ｌ ｅ ４一ｄｏ ａ ｅ ２一 ｃｔｌ — ｔｙ 一， ｉ ｎ ， ａ ｅ — ｍｅ ｌ １ ｘ ｙＯ ｈ ３—２ａ ｅ ｘ ｔｙ ｃ ｔ ｙｍｅ ｌ ｏ ｈ