醇质体在经皮给药系统中的研究进展
醇质体及其二次制剂在经皮给药中的应用研究进展
.综述.醇质体及其二次制剂在经皮给药中的应用研究进展朱煜1!!,马云淑1!!"（1.云南中医药大学中药学院，昆明650500%.云南省第三人民医院，昆明650011%.云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室，昆明650500%.云南省傣医药与彝医药重点实验室，昆明650500）摘要：目的对近年来的醇质体及其二次制剂在经皮给药方面的研2和应用进行综述"方法查阅国内外关于醇质体及其二次制剂的相关文'，并进行归纳总结°结果醇质体是一种包封率高、渗透性好、皮肤安全性高的给药载体，醇质体的二次制剂可广泛用于抗真菌药、非苗体抗'4、抗高血压4、抗糖尿病药、调血脂4、抗痛风4、中药提取的单体、大分子蛋白类4、抗肿瘤4、雄激素等多种4物的递•送°结论醇质体及其二次制剂在经皮给4方面有良好的应用和开发前景°关键词：醇质体；二次制剂；经皮给4DOI：10.3969/j.issn.1004-2407.202102.033中图分类号:R94文献标志码:A文章编号：10042407（2021）02-0324-06Research progress of application of ethosome and its secondary preparations in transdermal drug deliveryZHU Yu1,2,3,MA Yunshu1,3,4"(1School of Chinese Meteria Medica,Yunnan University of Chinese Medicine,Kunming650500, China%.The Third People's Hospital of Yunnan Province,Kunming650011,China%.The Key Laboratory of External Drug De-ivery System and Preparation Technology in Universities of Yunnan$Kunming650500$China%4Yunnan Key Laboratory of Dai and YiMedicine$Kunming650500$China)Abstract:To review the recent research and application of ethosome and its secondary preparations in transdermal drug estic and foreign relevant literatures on ethosome and its secondary preparations were summarized. Ethosomeisadrugcarrierwithhighencapsulationrategoodpermeabilityandhighskinsafety(Thesecondarypreparationofetho-some can be widely used in antifungal$NSAISDs$anti-hypertensive drugs$anti-diabetic drugs$blood lipid regulating drugs$anti-goutdrugs$monomersextractedfromtraditionalChinesemedicine$macromolecularproteindrugs anti-tumordrugs androgenand other drugs delivery.Ethosome and its secondary preparations have good application and development prospects in transdermaldrugdelivery(Keywords:ethosome%secondarypreparation%transdermaldrugdelivery经皮给药系统（TDDS）是有别于口服和注射的无创性给药方式，方便在皮肤表面进行贴敷和揭除，具有药效时间长、血药浓度稳定、生物利用度高、胃肠道免受刺激、方便患者自行用药或迅速终断给药等独特优点[14],为慢性病或癌痛患者提供了安全、简单、有效的给药方式*传统中药外用制剂大多促渗方式单一，透皮效率较低，而采用药剂学促渗透技术可以解决传统制剂应用受限的问题*其中醇质体作为新一代的脂质体，是由磷脂、高体积分数（20%〜50%）乙醇（或丙二醇等）和水组成的具有囊泡结构的纳米给药载体，易于携带药物透过皮肤角质层[57],在局部和全身治疗方面具有良好的应用前景*本文对醇质体的性质、促渗透机制及其二次制剂在经皮给药系统中的应用进行综*1醇质体的特性11微观形态醇质体的微观形态一般为球形或类球形的基金项目：国家自然科学基金项目（编号：82060723, 81673682）；云南省科技厅中医联合专项重点项目（编号：2018FF001-008作者简介：朱煜，女，硕士研究生，中药师通信作者：马云淑，女，教授，博士生导师囊泡，具有单室或多室结构*在电场发射扫描电镜（FETEM）和高分辨透射电镜（RHSEM）下观察到盐酸雷洛昔芬醇质体为粒径分布均匀的多层、圆球形囊泡[8]*在透射电镜（TEM）下观察到盐酸托烷司琼醇质体呈单层球形*12粒径一般来说，当乙醇体积分数较高时醇质体粒径相对较小，磷脂质量分数高时粒径相对较大*在制备拉米夫定醇质体时发现，当乙醇体积分数为15%时，囊泡粒径为（207土19）nm,当乙醇体积分数增至60%时，囊泡粒径则降至（72土11）nm'10（,这可能是因为高体积分数乙醇使囊泡更柔软,使磷脂双分子结构容易遭破坏而导致粒径减小*在制备酮洛醇$的大小磷脂量分1%3%的增加而增加，而乙醇反之'11（*13Zeta电位通常Zeta电位越低，微粒体系相对越稳定'12（*醇质体中由于乙醇的加入，改变了微粒表面的电荷性质和带电量，所产生的静电排斥作用有利于囊泡的均匀分布和体系稳定*通常健康皮肤表面带负电，通过电荷间的亲和作用可以增加药物透皮效果'13（*制备盐酸雷洛昔芬醇质体时，当乙醇体积分数由20%增至40%时，Zeta电位由（54.73土005）mV降至（36.93土217）mV⑻*在制备拉米夫定醇质体时，当乙醇体积分数由15%增至45%时，Zeta电位则降低 3.75倍'10（*1.4包封率醇质体对亲脂性和两亲性药物的包封率高于普通脂质体7*以优化处方制备的拉米夫定醇质体包封率是其脂质体的138倍10*同样，硝酸益康睦醇质体的包封率高于其脂质体近2倍*用注入-超声法制备盐酸特比荼芬醇质体时发现，当乙醇体积分数由40%增至50%时，包封率随之增高，但当乙醇体积分数由50%继续增至60%时，包封率从64.61%土2.13%降至55.33%土132%[15]*用注入法制备非布司他醇质体时发现，当磷脂质量分数不变，乙醇体积分数由20%増至35%时，包封率由50.12%増至55.72%，但当乙醇体积分数继续增加到50%时，包封率则下降至4&35%[16]，说明包封率在一定范围内随着乙醇体积分数的增加而升高，但当乙醇体积分数增加到一定范围时，可能使囊泡流动性过大，反而使药物易泄露，导致包封率降低*1.5稳定性将盐酸雷洛昔芬醇质体于2〜4k下放置90 d,每30d测定1次平均粒径、粒径分散指数和Zeta电位，结果显示，粒径分散指数均小于03,平均粒径和Zeta电位基本保持不变[8]*丹皮酚醇质体分别在（4土1）、（25土1）k条件下储存30d,每隔10d测定1次粒径、Zeta电位和包封率，并与0d的数据进行比较，发现所有指标均无明显变化，说明该醇质体物理性质稳定'17（*1.6皮肤安全性将甲氧沙林醇质体水凝胶和氟比洛芬醇质体凝胶分别进行体外透皮实验，对皮肤组织切片进行病理学检查，并与其常规乳膏相比，发现几乎无光毒性和红斑[1819]，有望提高患者的适应性*将生理盐水、醋氯芬酸醇质体凝胶及其普通凝胶涂于小鼠背部，连续给药7d后处死小鼠，取出皮肤进行防腐和染色后于显微镜下观察，发现醇质体凝胶和生理盐水组均无皮肤刺激现象，而普通凝胶组可见明显皮肤炎症，这可能是因为普通凝胶中醋氯芬酸的游离J基会引起皮肤刺激，而用醇质体将醋氯芬酸包载后正好避免了皮肤与药物的直接接触，同时醇质体中磷脂的加入也增强了制剂的生物相容性，提高了皮肤安全性[20]*1.7膜的流动性用差示扫描量热法（DSC）对辣椒素醇质体进行分析，结果发现，可能是由于乙醇的存在，磷脂的相变温度由327.13k降至111.63k[21]*将依托度酸醇质体和其脂质体进行DSC分析，发现醇质体有较低的相变温度值，表明醇质体比脂质体更柔软、渗透性更好'2（*在不同压力下考察维生素E醇质体与其脂质体的变形性，结果显示，维生素E醇质体的变形能力约是维生素E脂质体的3〜6倍，这是因为高体积分数乙醇可以增加囊泡的弹性[23]*1.8透皮吸收性能1.&1透皮量和皮肤滞留量将姜黄二酮醇质体凝胶及其普通凝胶、乳膏分别进行小鼠体外扩散实验，发现其稳态透皮速率和皮肤滞留量排序均为：醇质体凝胶〉乳膏〉普通凝胶，表明姜黄二酮醇质体凝胶的透皮性能显著高于传统凝胶剂和乳膏剂，在活血止痛新药的开发方面具有应用前景[24]*丹酚醇在实分为25%的丹皮酚乙醇溶液高2.5倍的皮肤滞留量和16倍的累积渗透量，可能是因为丹皮酚醇质体在皮肤上形成了一个微型缓释药物储库，延缓了释放并增强了皮肤滞留力[17]*在依酸醇及其脂放实，24h放率分别为99.3%,86.6%，在体外透皮渗透实验中，醇质体和脂质体的最高透皮量分别可达9.1X103、7.9X103 mg•cm2•h1[22]，醇质体的释放率和透皮量均明显高于脂*1.&2透皮深度在激光共聚焦显微镜（CLSM）下观察给药6h后骆驼蓬碱醇质体（HLE）在裸鼠皮肤中的渗透效率,并与骆驼蓬碱脂质体（HLL）和骆驼蓬碱溶液（HS）进行比较,结果发现，荧光强度顺序为:HLE>HLL>HS,且HLE可以穿透整个皮肤，并在真皮层均匀分布，而HLL和HS仅停留于表皮层，且分布不均匀[25]*在酮洛芬醇质体贴剂经皮渗透实验中以罗丹明123为荧光标记，用CLSM可观察到在皮肤下30〜40”m处有明显荧光，远大于其乙醇溶液的经皮渗透深度11*2醇质体透皮促渗机制醇质体的高通透性与高体积分数乙醇密切相关，乙醇可以紊乱角质层脂质结构，使角质层活性变强、细胞间隙变大'6（,使磷脂层的柔韧度和流动性增强*由于高体积分数的乙醇还可改善药物溶解度，加上被动扩散和毛细管的吸力作用，利用醇质体自身良好的变形性，被包封药物便可游离到皮肤深层组织[27]*有研究指出，醇质体经皮吸收有2条途径：经毛囊和经角质层*在醇质体与脂质发生相互作用时，囊泡可能会在途经皮肤浅层时破裂，释放其包载的药物，而磷脂停留于表皮上,药物却可继续单独渗透到皮下组织[28]*有研究认为，醇质体中的磷脂可提高生物相容性，脂质囊泡可以与生物膜相融合,直接将药物递送至细胞内'9（*许多研究均发现，醇质体的透皮渗透性能远高于其单纯乙醇溶液，这说明皮肤通透性的增加不仅仅是靠乙醇发挥作用，而是囊泡、乙醇、皮肤脂质协调的结果*3醇质体二次制剂的应用3.1递.送抗真菌药物真菌性皮肤病具有传染性和易复发性30,口服抗真菌药物可能会出现肝毒性和肾损伤*而以醇质体作为局部治疗输送载体治疗真菌性皮肤感染，可直接针对局部皮肤感染和消除药物因全身吸收引发的不良反应*长期使用传统硝酸益康睦（EN）药膏常引发局部皮肤的刺激和灼热感*通过冷法制备的EN醇质体，掺入卡波姆934二胶，在大鼠实12h 内控速释放，透皮速率最高达（0.46土0.22）!g•cm2•h1,透皮量显著高于其脂质体凝胶；在CLSM下观察到醇质体凝胶中的EN可以渗透到表皮的最深处基底层；EN醇质体经过180d的稳定性评估，发现该制剂几乎无囊泡粒径变大和聚集的现象；同时还发现EN醇质体凝胶的体外抗真菌活性强于其脂质体凝胶，这是因为醇质体强大的扩散作用有利于en 进入细菌细胞壁，以便有效抑制麦角固醇合成，从而达到很好的抑菌效果[14]。
醇质体在经皮给药系统中的应用研究进展
醇质体在经皮给药系统中的应用研究进展
朱金燕;毛小明;薛红梅;马丽;孙加燕
【期刊名称】《包头医学院学报》
【年(卷),期】2017(033)012
【摘要】药物经皮传递系统（transdermal drug delivery sys-tem，TDDS）是指通过皮肤给药，药物以恒定速度或接近恒定速度通过皮肤角质层到达真皮层，由毛细血管吸收进入体循环，产生局部或全身作用的一种给药方法。
相对于常用的胃肠道给药系统，经皮给药具有诸多优点，可以避免胃肠道的不良反应和肝脏的首过效应、维持恒定有效的血药浓度、延长给药间隔，此外，当不良反应发生时能立即终止给药。
【总页数】3页(P130-132)
【作者】朱金燕;毛小明;薛红梅;马丽;孙加燕
【作者单位】安庆医药高等专科学校,安徽安庆246005;安庆医药高等专科学校,安徽安庆246005;安庆医药高等专科学校,安徽安庆246005;安庆医药高等专科学校,安徽安庆246005;安庆医药高等专科学校,安徽安庆246005
【正文语种】中文
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2.聚合物PEG-PLGA在纳米给药系统中的应用研究进展 [J], 张文君; 王晴; 吴梦婷; 吕江维; 吕春艳
3.热促药物渗透技术在经皮给药系统中的应用研究进展 [J], 吴红云;薛瑞;董华进;赵燕燕;张有志;李迎
4.醇质体及其二次制剂在经皮给药中的应用研究进展 [J], 朱煜;马云淑
5.醇质体在经皮给药系统中的研究进展 [J], 袁海玲;武新安;杨煊
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经皮给药系统的研究进展
张志燕 等 ｌ ２ 模 拟 皮肤类脂 成 分 制备 类脂 液 晶 ． 采用 偏 振光 显微 镜 、 Ｄ Ｓ Ｃ、 Ｘ Ｒ Ｓ及 折 射 率等 方 法 ， 研
究枝 叶油与 类脂 液 晶 之 间 的相 互作 用 ， 同 时还 制 备
了类脂 液 晶 以替 代 皮 肤 进 行研 究 。沈 子 龙 等 【 ２ ］ 用
郭立玮 等 【 １ ＿ 采 用正 交 实 验 设 计 筛 选 处 方 和 工
内蛋 白质相互 作用 ； 张 志 平 等 用扫 描 电镜 观察 在 薄 荷脑 作用 下， 胎 儿皮肤 表 面皱褶 增 多， 角质 层局 部 断裂脱屑 ， 表皮细胞 间跋 加宽 ， 毛 囊 口扩展 。提示 其 作 用与改 变 皮 肤表 皮 结构 密切 相 关 。 陈 国 神 等 ｏ 】 采用差示 扫描 量 热 计 （ ＤＳ Ｃ） 分析结果， 揭 示 了 月桂
透 皮速率 产生 主要 影 响 ， 在 此 方面 的 研 究亦 进 展 很
度增 加 ． 从 而使药 物分 子 易于转 运 。翟光 喜 等¨ ”通
过扫描 电镜和 体 外透皮 吸 收实验证 实 了低分 子 肝素 脂质体 喷胶 透皮 吸收机 制 为对 角质层 的脂 质发 生作
快 。季幕 清等 Ｈ 探 讨 了硝普 钠 透 皮给 药 的 可能性 ．
醇质体在兽用药物经皮给药中的研究进展
醇质体在兽用药物经皮给药中的研究进展
张雪花;陈珍;李露萍;袁礼稳;谢书宇
【期刊名称】《中国兽药杂志》
【年(卷),期】2022(56)5
【摘要】经皮给药具有能够避免肝脏的首过效应、有效延长药物释放时间和减少动物应激等优点,可实现局部和全身治疗效果。
而角质层作为皮肤的最外层,是影响药物向皮肤渗透的主要屏障。
醇质体作为一种纳米递送载体,能够有效改善药物的经皮渗透效果,且制备工艺简便、关键组分(短链醇、磷脂和水)价廉易得、对人员专业素养及设备要求低,是兽医临床上极具应用前景的经皮递送系统。
本文总结了醇质体的特性、组成和制备方法,并对醇质体在动物临床用药中的研究及其经皮渗透机制进行了概述,以期为高效经皮递送兽药产品的开发提供理论基础。
【总页数】11页(P80-90)
【作者】张雪花;陈珍;李露萍;袁礼稳;谢书宇
【作者单位】华中农业大学国家兽药残留基准实验室(HZAU)
【正文语种】中文
【中图分类】S859.79
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2.经皮给药新型脂质体——二元醇质体的研究进展
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4.醇质体作为药物载体在经皮给药系统中的研究进展
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醇质体及其凝胶与皮肤美容抗衰老制剂
醇质体及其凝胶与皮肤美容抗衰老制剂南方医科大学（原第一军医大学）丁克祥研究团队杨永鹏 董 萍 朱晓亮 梁 虹 左夏林尹 晴 郝林琳 罗迎霞 丁 宇 丁克祥摘要：目的：醇质体(Ethosomes)作为近期发现的经皮药物传递载体在临床医学和药学领域已广泛应用，而将它作为面部美容和皮肤抗衰老制剂中功效成分的经皮传递载体，在皮肤抗衰老美容化妆品领域中的应用研究却是鲜为人知。
为此，我们通过对目前一些可用于皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶的综述，希望提供一些较为先进和实用的皮肤美容抗衰老新型制剂及其应用研究最新进展给相关学科领域的科学研究者、产品开发者和使用消费者等参考和借鉴。
方法：通过对目前国内外已报道或公布的专利与非专利文献进行系统检索，对当今正在研发和应用的皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶进行专题介绍。
结果：采用系统综述和专题介绍的这部分皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶制剂主要包括五大部分：第一是细胞生长因子醇质体及其凝胶(rhEGF醇质体及其凝胶和rhaFGF 醇质体及其凝胶)；第二是天然药物醇质体及其凝胶(GA醇质体及其凝胶、GB醇质体及其凝胶和Arbutin醇质体及其凝胶)；第三是自由基清除剂醇质体及其凝胶(VE醇质体及其凝胶和SOD醇质体及其凝胶)；第四是抗皮肤光老化醇质体及其凝胶(主要是ATRA醇质体及其凝胶)；第五是雌激素醇质体及其凝胶(炔雌醇醇质体及其凝胶)。
结论：实验研究证明，皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶剂是一类性能较好、应用较为理想的新型制剂，特别是它在制备方法上简单、方便、快速、易于操作；在理化特性上粒径小、分散好、包封好、稳定性好；在药学上具有易透皮、渗透好、吸收快，且具有缓释和控释效应等优势；在疗效上具有作用更久、疗效更快、使用更安全等特点。
所有这些均提示，它在未来皮肤美容抗衰老方面将具有广阔的应用前景和生命力。
但需要说明的是，皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶制剂在美容医学和皮肤抗衰老领域的研究和应用起步不久，对于它的理化特性、制备工艺、剂型剂量、促渗机制、使用安全性、疗效性及生物学效应等尚需进行更加系统探讨和更加深入研究。
新型经皮给药载体_醇质体的研究进展
制的谷草杆菌肽醇质体 , 透皮深度为 200 Lm, 足以 穿透角 质层、 表皮 深层 和 真 皮层 , 其荧 光 强 度值 ( F lu orescence intensity, F I) 为 ( 3281 95 ? 781 61 ) ( P < 01 001) , 明显高于其他经皮制剂。 最近, Dubey 等 研制的褪黑素醇质体的 透皮 深度甚至可达 240 Lm, 根据 傅立叶红 外变换光 谱 ( Fourier transfor m in frared spectroscopy , FT-IR) 测定 的数据显示 : 与普通脂质体和醇溶液相比 , 醇质体有 更大的频移和吸收宽度, 这说明角质层在应用醇质 体后有更大的流动性, 使载药囊泡能进入皮肤深层 组织。 21 3 较高的稳定性 乙琥红霉素醇质体在室温条 件下放置 1 年 , 经检 测与 最初的 粒径 基本 无变 化 [ ( 123 ? 15) n m vs ( 117 ? 18) nm ) ] , 经透射电镜负 染技术 处理后 观察, 它 们的结 构也无 变化
[ 14]
。
。另
212 优良的透皮性能 稳态透皮速率 ( J ss ) 和皮肤 滞留药量 ( Q s ) 是评价 经皮制剂 的 2 个重要 指标。 通常经皮制剂体外实验以此 2 个指标作为制剂制备 好坏的评价标准。 [ 13] 饶跃峰等 研制的非那甾胺醇质体的经皮渗 透速率 ( 11 34 L g #c m #h
[ 3]
于 20 世纪 90年代中后期提出 , 专门
用于药物的经皮传输, 因其系统中含有相对高浓度 的乙醇而得名。与普通脂质体相比 , 它粒径较小, 结 构稳定 , 包封率高, 有更好的柔性, 可进入皮肤深层 ,
33
中国新药杂志 2010 年第 19 卷第 1期
药物经皮给药新型载体的研究进展
研 究证 明 ， 性 脂质 体 对水 溶 性 和脂 溶 性 大分 柔
子 药物 的经皮 渗透 均有促 进作 用 。而加 入强 亲水性 表 面活性 剂可增 强 柔 性脂 质 体 的促 渗 作 用 。龙 晓英 等 ¨ 用 同离 子 效 应 制 备 双 氯 芬 酸钠 柔 性 脂 利 质体 ， 考察脂 质 浓 度对 包 封 率 的影 响。 同 时 比较 并 了双氯 芬 酸钠乳 膏 、 统脂 质 体 与 柔 性脂 质 体 对 离 传 体小 鼠皮 肤 的透 皮 效 果 。结 果 表 明 ， 同离 子效 应 可 显著增 大柔 性脂 质 体 的包 封 率 ， 理想 的脂 质 浓 度 较 为 卯磷 脂 一 胆 酸钠 为 ６： ． （ ， ／ ， Ｉ２ ｇ ｗ ｗ） 离体 小 鼠皮 肤 １ ｈ累积 透过率 依 次 为 ： 性 脂 质 体 ＞传 统 脂 质 ２ 柔
透 皮剂 型相 比可显 著 提 高 局部 药 物 浓 度 ， 可将 药 并 物 穿透 至皮 肤深层 ， 而达到 增强疗 效 的作用 。 从
２ 柔性脂 质体
重点 ， 有关药 物 经 皮 新 型 载 体 如 柔 性 脂 质 体 、 质 醇 体、 传递 体 以及囊泡 等 的研究也 在不 断深 人 。
１ 脂质 体
近 年来 ， 一些新 的载 体 如柔 性 脂 质 体 和柔 性囊 泡 等 出现 ， 在经 皮 给药 中得 到 了越 来 越 多 的 重视 与
关 注 。柔 性 脂 质 体 （ ｅ ｉ ｅｌ ｏｏ ｅ ） 可 变 型 的 ｌ ｂ ｐ ｆ ｘ ｌ ｉ ｓｍ ｓ 为 脂质 体 ， 变形 能力 比普通 脂质 体大 ５个数量 级 ， 其 可
经皮给药系统应用的研究进展
经皮给药系统应用的研究进展鲁应军【摘要】Transdermal drug delivery system( TDDS )is a kind of new preparation for no traumatic medicine way. The different structure types of TDDS have different patterns of drug release. According to the different characteristics of the drug different methods of percutaneous penetration can be chosen, such as penetration chemical enhancers, iontophoresis, electroporation,phonophoresis, and microneedles etc. . Dozens of TDDS in the market have obtained good curative effect in the clinical application. TDDS has wide development prospects,will be the main direction of new drug research in and out of China.%经皮给药系统(TDDS)是一种无创伤性给药方式的新剂型.不同结构类型的TDDS具有不同的释药模式.根据药物的不同特点可选择不同的促透技术,常用的促透技术有化学渗透促进剂、离子导入、电穿孔、超声导入、微针等物理化学和药剂学方法.已上市的数十种TDDS在临床应用中均取得了很好的疗效.TDDS将是国内外新药研究的主要方向之一,具有广阔的发展前景.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2012(018)008【总页数】3页(P1219-1221)【关键词】经皮给药系统;促透剂;促透技术;临床应用【作者】鲁应军【作者单位】上海交通大学附属第一人民医院松江分院麻醉科,上海,201600【正文语种】中文【中图分类】R944.9经皮给药系统(transdermal drug delivery system，TDDS)是指在完整的皮肤表面给药，使药物以恒定速度通过皮肤各层进入体循环，产生全身或局部作用，实现疾病治疗或预防的一类新型制剂。
药物透皮给药系统
(一)膜控释型
膜控释型TDDS(membrane-moderated type TDDS)主要由背衬层、药物贮库、控释膜、粘胶 层和防粘层五部分组成。
在此系统中，药物贮库黏附在背衬层上，另一 面覆盖控释膜，贮库中药物分子通过控释膜释放。
控释膜的外层涂有压敏胶，以帮助贴片粘附于皮 肤。压敏胶中也可加入药物作为负荷剂量，使药 物能够较快达到治疗的血药水平。
该装置很适合研究液体介质中成分的经皮扩 散而不受重力的影响。
流通扩散池
流通扩散池
流通扩散池由两个不锈钢半室叠合而成， 皮肤样本固定在两个半室之间，用螺丝钉固 定。另配有一玻璃贮藏液管，采用恒流蠕动 泵从贮藏液管向接受室定量输入接受液（如 4ml/h），由另一侧管流出。
这种装置可较好地模拟药物经皮渗透的 实际过程。
3、氮酮类化合物
月桂氮卓酮（laurocapam），也称Azone。 Azone能够扩大角质层中的细胞间孔隙，提高 通过细胞间隙的水溶性药物的透过量，促进溶 解在低级醇当中的脂溶性药物的透过。
Azone不仅对小分子药物有渗透作用，对蛋白 质类、多肽类药物也有促进作用。此外， Azone与其他促进剂合用常有更佳效果，如与 丙二醇、油酸等都可配伍使用。
保护层
保护层的作用是指防止胶黏层的粘连，使用 前撕去使释放药物。
一般选用自由能低的塑料薄膜。如聚乙烯 （PE）、聚苯乙烯（PS）、硅化聚氧乙烯、聚 丙烯(PP)、聚对苯二甲酸乙酯(PET)等。
四、经皮给药系统的制备工艺
经皮给药系统根据其类型与组成有不同的制 备方法，主要分三种类型：涂膜复合工艺、充 填热合工艺及骨架粘合工艺。
1、有机溶剂类
包括乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇（低分 子量）、乙酸乙酯、丁醇、异丙醇。这类低级醇 在经皮给药制剂中经常用作溶剂，溶解药物，同 时溶胀角质层中的类脂，从而具有一定的促渗作 用。
新型药物载体-醇质体的特点及研究进展
对于很多皮肤外用药来说，皮肤组织深层、表皮和真皮都是其发挥作用的靶组织，然而由于角质层阻碍药物的传输，使局部用药很难达到作用深度。
实验表明，亲脂性的小分子可直接透过角质层，而有治疗作用的大分子聚合物则需要促渗剂才能到达皮肤深层[1-2]。
目前，大多采用物理或化学的方法促进药物吸收，但化学促渗剂会干扰皮肤细胞的结构，且对大分子药物无显著作用，而物理方法的缺点在于其高成本和皮肤伤害性[3]。
因此，临床更需要安全、有效的载体协助药物达到最佳渗透效果。
醇质体[1]是一种新型的脂质体，本文主要对其特点、经皮吸收以及研究应用等方面进行综述。
1 醇质体的特点1.1 形态观察及粒径大小用2%磷脂酰胆碱、30%乙醇和水制成的醇质体采用动态光散射、透射电子显微镜、扫描电子显微镜等方法进行观察，结果表明醇质体为单层或多层脂质囊泡结构，其直径大小及结构可随环境转变，粒径范围从30 nm到几微米[4-7]。
实验[8]发现，乙醇浓度对醇质体粒径的影响显著，一般随乙醇含量的增大而减小，且乙醇含量高时醇质体变形性也大。
同时，醇质体浓度增加使药物囊泡粒径分布范围变窄、更均匀。
1.2 包封率醇质体的包封率比普通脂质体更高，由于乙醇的加入，使得囊泡有高度延展性及可变形性，可包封亲脂性、亲水性的小分子和蛋白类大分子药物。
亲水性药物盐酸苯海索醇质体和脂质体的包封率分别为（75±8）%和（36±1.6）%[6]。
在脂溶性药物他克莫司醇质体与脂质体性质比较中，醇质体包封率为78.7%，新型药物载体—醇质体的特点及研究进展林碧雯1，王文娟1，王洪权2，周 勇1，李恒进1（1.解放军总医院皮肤科，北京 100853；2.军事医学科学院5所药学室，北京100071）[摘要] 醇质体作为一种新型脂质体，具有包封率高、变形性好、皮肤刺激性小、透皮效果佳、皮肤滞留量大、可以进行细胞内传递药物等优点，使其在经皮给药过程中更加有效。
本文根据国内外文献，对醇质体的特点、透皮吸收性及在抗感染药、激素透皮给药、关节炎用药及大分子药物透皮递送等方面的应用进行综述，结果表明醇质体具有良好的应用前景和开发价值。
新型经皮给药载体—醇质体的研究进展
新型经皮给药载体—醇质体的研究进展[目的]探究作为经皮给药载体的醇质体的研究进展。
[方法]以近年来国内外相关文献为依据，对醇质体各方面特点进行归纳总结。
[结果]醇质体结构较稳定，包封效果好，且对皮肤的渗透性好。
[结论]醇质体在临床上作为药物载体的应用价值和学术上的研究都有良好的前景。
标签：经皮给药；醇质体；脂质体前言醇质体的制备及特性最早由Touitou等[1]提出的，是用一定浓度的乙醇（高于30%）代替脂质体中使用的胆固醇，与普通脂质体相比较，其粒径小，Zeta 电位为负值，对皮肤的刺激性低等特点。
现本文对醇质体的渗透机制、性质、应用作一简单综述。
1醇质体的促渗透机制1.1穿透机制囊泡型制剂（醇质体）本身可以增加药物的透皮吸收，囊泡作为药物的载体，带着药物进入角质层。
Touitou等[2]用激光扫描聚焦显微镜观察醇质体、脂质体和乙醇水溶液携带荧光探针的透皮吸收。
1.2融合机制[3]醇质体的磷脂与角质层的脂质相融合，在醇质体的渗透过程中角质层脂质双层中疏水性尾部排列紊乱，从而包封在醇质体中的药物可通过扩散和毛细吸力作用进入深层皮肤的细胞间隙，并进入血液循环。
2醇质体的性质2.1形态性质透射电镜（TEM）显示，醇质体是一种球形，粒径均匀，粒径范围从30 nm 到几微米，大部分属于多室载体[4]。
通过扫描电镜（SEM）证实大部分囊泡为不规则球形，表明醇质体具有延展性[5-6]。
2.2 Zeta电位Zeta电位是衡量微粒体系带电多少的重要指标。
不含乙醇的脂质体表面带正电荷，含一定浓度乙醇的醇质体可以改变脂质体的表面电荷，当乙醇浓度为30%时表面带负电。
故含一定浓度乙醇的醇质体对阳离子的包封率高[7]。
生理条件下皮肤表面带负电荷，而包封阳离子型药物的醇质体带正电荷，正负电荷的亲和作用可使药物透皮量增加[8]。
2.3包封率包封率是醇质体研究的主要指标，通常采用透析法或超速离心法来测定包封率，一般超速离心法测得的包封率相比透析法要低。
伊曲康唑醇质体的制备及体外经皮渗透研究
2.1 伊曲康唑包合物的制备 2.2 伊 曲 康 唑 溶 液 的 制 备 伊 曲 康 唑 为 极 难 溶 药 物 ， 制 作 醇 质 体 前 要 先 制 成 溶 液 。 称 取 适 量 的 伊 曲 康 唑 固 体 粉 末 ， 加 入HCL 酸化的乙醇使其溶解， 制得伊曲康唑溶液。 2.3 伊 曲 康 唑 包 含 物 的 制 备 取 适 量 HP-β-CD 加 纯 水 溶 解 ， 在 搅拌下， 将制得好的伊曲康唑溶液缓慢流加到环糊精溶液中， 流加完毕后， 超声处理， 用NaOH 调 pH 至 5.50， 备用。 2.4 伊曲康唑醇质体的制备 取适量伊曲康唑包合物， 置于磁力 搅拌器上， 加入适量大豆磷脂， 使溶解， 再边搅拌边缓慢细流 注入蒸馏水， 注完后继续搅拌 5 min， 然后在冰浴条件下 探 头 式 超声处理 （400 W， 30 次）， 最后过 0.22 μ 滤膜， 即得。 2.5 伊曲康唑醇质体凝胶的制备 取处方量的卡波姆用 30%乙醇 溶液搅拌溶解， 加入适量三乙醇胺中和至 pH 5.50， 再 加 入 处 方 量的伊曲康唑醇质体， 搅拌均匀， 即得。 2.6 醇质体的伊曲康唑含量测定 伊曲康唑含量测定， 参照宋一
1 仪器与材料
1.1 仪 器 Franz 扩 散 池 ， 天 津 市 正 通 科 技 有 限 公 司 ； Agi lent1100 高 效 液 相 色 谱 仪 及 色 谱 柱 为 安 捷 伦 公 司 产 品 ； JY92-Ⅱ
作者简介： 吴培诚 （1975- ）， 男 ， 博 士 ， 广 东 药 学 院 微 生 物 学 与 免 疫学教研室讲师， 主要研究方向为基因工程及生物制药。
超声波发生器， 上海新芝生物技术研究所； 通用型磁力搅拌机 为广州 IKA 公司产品。 1.2 试 剂 与 材 料 伊 曲 康 唑 （040611）， 购 自 广 东 双 柏 药 业 ； 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 （HP-β-CD） ， 北 京 化 学 试 剂 公 司 ； 大 豆 磷 脂 ， Lipiod 公司； 大鼠离体皮肤， 购自广东省医学实验动物中心； 其 余化学试剂皆为国产分析纯。
经皮给药系统研究进展
[14]张正一，蔡照胜，张怀红.氧氟沙星/壳聚糖凝胶制备及其缓释性能[J].广东化工,2012,39(6)：362 [15]侯振伟，白鹤翔，张风华，等.布洛芬缓释凝胶的制备[J].中国组织工程研究与临床康复,2009,13(25)：4865 [16]丛朝彤.温敏型毗唾酮纳米乳凝胶缓释系统的优化设计及体内外评价[D].兰州：兰州大学,2018[17]李红卫，李平，焦海胜，等.硝苯地平缓释凝胶的制备工艺及其释药性能研究[J].中国药房,2008,19(4)：281[18]YANG X,TRINH H M,AGRAHARI V,et al.Nanoparti-cle-based topical ophthalmic gel formulation for sustained release of hydrocortisone butyrate[J].AAPS Pharm-SciTech,2016,17(2)：294[19]SHIM W S,YOO J S,BAE Y H,et al.Novel injectablepH and temperature sensitive block copolymer hydrogel [J].Biomacromolecules,2005,6(6):2930(收稿日期：2019-08-15)经皮给药系统研究进展周惠惠1,王琦▽，梅兴国I，?*,肖若蕾1(1.湖北科技学院药学院，湖北咸宁437100；2.军事医学科学院毒物药物研究所)摘要:近年来随着医药行业的迅速发展，经皮给药因其相对于口服和注射途径有诸多优势而受到越来越多业界的关注，如避免肝脏首过效应，持续给药，保护胃肠道免受药物侵害，以及患者良好的依从性。
本文结合国内外相关文献就经皮给药系统基础、经皮吸收促渗方法、经皮吸收体外评价三方面进行综述，为经皮给药系统研究提供参考依据。
关键词：经皮给药系统基础；经皮吸收促渗方法;经皮吸收体外评价中图分类号:R452文献标识码:ADOI：10.16751/ki.20954646.2020.01.0087经皮给药系统是指将药物通过皮肤，以固定的速度输送到血液循环中,是口服和静脉给药的另一种选择。
乙醇脂质体对多奈哌齐经皮转运的促进作用
关键词：多奈哌齐；乙醇脂质体；脂质体；经皮转运；共聚焦激光扫描电镜 文章编号：1007-7693(2016)11-1413-05
Synergistic Penetration Enhancement Effect of Ethosomes Prodrug on the Transdermal Delivery of Donepezil WANG Hui, ZHANG Xiaohong , ZHANG Yan, WANG Wenjie, DAI Zunxiao*(Xi’an Mental Health Center, Xi’an
乙醇脂质体对多奈哌齐经皮转运的促进作用
王慧，张晓红，张燕，王文杰，戴尊孝*(西安市精神卫生中心，西安 710061) 摘要：目的 制备多奈哌齐乙醇脂质体，进一步优化有效药物的经皮转运。方法 采用注入法制备多奈哌齐乙醇脂质体；
通过形态，粒径分布和包封率对乙醇脂质体进行了初步表征，运用 Franz 扩散池和共聚焦激光扫描电镜考察乙醇脂质体 的经皮转运情况。结果 多奈哌齐乙醇脂质体(乙醇含量 45%)包封率明显高于多奈哌齐脂质体；多奈哌齐乙醇脂质体透 乙醇脂质体可有效携带药物进入皮肤深层。 皮量分别为脂质体及乙醇溶液的 3 倍和 1.6 倍。结论 中图分类号：R943 文献标志码：B DOI: 10.13748/ki.issn1007-7693.2016.11.014
作者简介： 王慧，女，硕士生 Tel: 18991144093 (029)63609305 E-mail: xajwzxyjk@
E-mail: yaoxuewanghui@
*
通信作者： 戴尊孝，男，主任医师
Tel:
·1413·
中国现代应用药学 2016 年 11 月第 33 卷第 11 期
环维黄杨星D醇质体体外经皮渗透性研究
环维黄杨星D醇质体体外经皮渗透性研究（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【摘要】【目的】研究环维黄杨星D醇质体的体外经皮渗透特性。
【方法】分别制备环维黄杨星D醇质体、普通脂质体、过饱和水溶液及355%(质量分数)乙醇溶液,采用体外经皮渗透法比较各制剂的体外经皮渗透性。
【结果】醇质体可明显提高药物的稳态透皮速率,其增渗比为885,促渗效果优于普通脂质体和355%乙醇溶液。
12 h皮肤中药物滞留量的顺序依次为355%乙醇溶液普通脂质体醇质体。
【结论】与普通脂质体比较,醇质体可明显提高环维黄杨星D稳态透皮速率,有利于药物发挥全身作用。
【关键词】环维黄杨星D;醇质体;脂质体;体外经皮渗透在经皮给药系统研究中,提高药物的有效透皮速率是关键。
目前对药物经皮渗透动力学的研究主要是依靠化学或物理方法,可逆地降低皮肤的屏障性能,以增加药物在角质层中的扩散系数。
近年来,利用微粒载体技术促进药物经皮渗透引起人们普遍关注。
醇质体(ethosomes)是一种由磷脂、乙醇、水组成的具有脂质双分子层结构的新型微粒给药载体[1-2],具有高效包封和良好的透皮性能,能有效地携带各种化合物分子穿透角质层甚至到达皮肤更深层[3-4]。
环维黄杨星D(cyclovirobuxine D, CVB D)系从黄杨科植物中国小叶黄杨及其同属植物中提取而得到的生物碱,分子量为402,正辛醇/水分配系数为2468,口服日剂量在5 mg以内,是一种较为理想的经皮传输候选药物。
本实验制备了CVB D醇质体,并与脂质体和醇溶液比较其体外透皮性能,以期为CVB D控释经皮给药制剂的研制提供实验依据,现报道如下。
1材料与方法11仪器TK12A型透皮扩散试验仪,有效透皮面积(S)=292 cm2, 体积(V)=7 mL(上海凯偕科技贸易有限公司)，RE52A型旋转薄膜蒸发器(上海亚荣生化仪器厂)，JY922D超声波细胞粉碎机(宁波新芝生物科技股份有限公司)，Summit P680型高效液相色谱仪(HPLC, 德国Dionex公司)，色谱柱(phenomenex BDS C18, 4 6 mm×250 mm)。
经皮给药系统的研究与应用
经皮给药系统的研究与应用近年来，随着医学技术的不断发展，经皮给药系统在药物传递领域的研究与应用取得了显著的进展。
经皮给药系统是一种将药物通过皮肤直接输入人体的治疗方法，具有便利、痛苦小、避免肠道和首过效应等优点。
本文将对经皮给药系统的研究进展、应用案例以及未来发展方向进行探讨。
一、经皮给药系统的研究进展1.1 药物传递机制的研究经皮给药系统的关键在于药物能够穿透皮肤屏障进入人体。
因此，研究人员对不同药物在不同部位的渗透、吸收和释放机制进行了深入研究。
通过探索活性物质的理化性质以及肤层的结构特点，以找到最佳药物递送途径。
1.2 递送系统的设计优化递送系统的合理设计是实现经皮给药的关键。
研究人员可以通过改变药物的组分、配方和制备方法来优化递送系统。
例如，通过添加促渗剂、选择合适的载体材料以及调整递送系统的酸碱度和温度等参数，提高药物的透皮效果。
1.3 皮肤反应与安全性评估为了保证经皮给药系统的安全性和有效性，研究人员对皮肤的反应进行了细致的观察和评估。
通过体外和体内实验，评估经皮给药系统在皮肤上引起的局部刺激、过敏和毒性反应，以确保药物的使用安全。
二、经皮给药系统的应用案例2.1 贴剂类药物贴剂类药物是经皮给药系统中最常见的应用形式之一。
例如，疼痛贴剂通过皮肤递送止痛药物，减轻患者的疼痛感受。
另外，贴剂类避孕药物、贴剂类心血管药物等也得到了广泛的应用。
2.2 透皮吸收剂透皮吸收剂是一种能够促进药物透过皮肤的物质。
这类物质常常用于改善透皮药物的渗透性能，提高药物的生物利用度。
透皮吸收剂包括增渗剂、吸收促进剂与渗透增强剂等。
2.3 经皮注射技术经皮注射技术是一项新兴的经皮给药方法。
通过微创技术，药物可以直接注射到皮下组织，实现快速而精确的给药。
经皮注射技术具有操作简便、副作用小等优点，并被广泛应用于糖尿病、生长激素治疗等领域。
三、经皮给药系统的未来发展方向3.1 新型药物递送技术的研究随着纳米技术的发展，研究人员正在致力于寻找新型的药物递送技术，以提高药物在皮肤上的透过性。
醇质体的研究进展
醇质体的研究进展赵恩宇90607207（北京大学医学部药学院121室）【摘要】醇质体是一种新型经皮给药载体，可以认为是一种特殊的脂质体。
与普通脂质体相比，醇质体中添加了较高浓度（20%~45%）的醇（乙醇、异丙醇），形成渗透性和包封率更好的脂质囊泡，并具有优良的稳定性和皮肤耐受性。
因此醇质体成为经皮给药研究的热点。
本文在其透皮机理，性质，应用及研究前景方面进行了简单综述。
【关键词】醇质体；脂质体；经皮给药【正文】经皮给药可以避开肝脏首过效应和胃肠道不良反应，长期保持恒定的释药速率，减少给药次数，降低毒副作用，患者顺应性好，这些优点令人瞩目，但是由于皮肤的屏障作用，多数药物经皮给药达不到临床治疗的要求，如何增加经皮吸收成为经皮给药研究的关键【1】。
醇质体是专门用于药物透皮吸收的一种特殊的脂质体载体，由touitou等【2】首先提出，用较高浓度的醇代替脂质体中的胆固醇。
与普通脂质体相比，具有粒径更小，包封率高，载药量大，有更好的柔性，透皮效率高，皮肤滞留量大的优点，因此醇质体在新型经皮给药系统研究中备受瞩目。
先简要综述其研究进展。
1.醇质体的透皮机理致密有序的角质层是药物透皮吸收的屏障，醇质体作为药物载体促进药物透皮吸收的机制主要有两种【3】：①穿透机制：醇质体形成的囊泡结构携带药物直接穿透角质层，由于磷脂层中高浓度（20%~45%）的醇存在（乙醇，异丙醇），醇质体比脂质体有更好的柔性和膜的流动性，因此穿透深度要比脂质体深很多，药物透皮效率显著提高；②融合机制：醇质体的磷脂与角质层脂质融合，角质层致密有序的结构被打乱，同时药物从囊泡中释放出来，独自透入皮肤。
醇的加入，是醇质体透皮效率增强的主要原因。
一方面，醇本身就具有促渗透作用，可以降低角质层脂质的临界温度，增加其流动性；另一方面，醇的加入使醇质体的粒径更小，囊泡结构的流动性更强，zeta电位也发生了利于渗透的变化。
2.醇质体的性质2.1粒径及zeta电位醇质体的粒径比一般的脂质体小2到3倍，粒径分布也显著地窄，并随着醇的加入量的升高而更加明显。
醇质体在经皮给药系统中的研究进展
红斑指数几乎相同 ， 说 明醇质 体有 很好 的皮肤耐受性 。
２ 醇质体应用 的研 究
２ ． １ 醇质体的局部应用
将米诺地尔制成醇质体用 于治 疗秃
频繁给药等优点 ， 但同时也有其局限性。由于皮 肤对 药物的吸 收速度 和剂量有 限 ， 因此 在很 大程 度上 限制 了经皮 给 药 的途 径 。因此 ， 如 何促 进 药物 透 皮 吸 收 是 经 皮 给 药 制 剂研 究 的 关键 。 醇质体是由磷脂 、 高 比例 乙醇 和水组成 的一种 新型脂 质
经 皮给药 系统是药物透过 皮肤 吸收 的 １ 种给药方法 ， 是药 剂学 中新 型的领域 。经皮给药制剂具有 ｌ 临床上 的独特优点 ， 首
先避免 了首关效应 、 维持恒定的血液浓度和药理效应从而可增 强治疗效果 ， 减少不 良反应 的发生 ， 缓解药 物释放 时间带来 的 红斑指数 ， 结果 发现醇质体 溶液组与 生理盐水 组无明显差 异 ，
・
１ ６ ７・
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讲 座 与 综 述
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醇 质体 在 经皮 给 药 系统 中的研 究 进展
袁 海玲 ， 武新安 ， 杨 煊
【 关键词】 醇质体； 经皮给药； 皮肤 【 中图分类号】 Ｒ ４ ５ ２ 【 文献标识码】 Ａ 【 文章编号】 １ ６ ７ ４ — ３ ２ ９ ６ （ ２ ０ １ ４ ） ０ ３ Ｂ一 ０ １ ６ ７ — ０ ２
体， 与普通脂质 体相 比有 着不 可替代 的优势 ， 包封率高 、 其粒径 较小 ， 有很 高的变形性 ， 可完 整渗透 到皮肤深层 从而 提高治疗 效果… 。基于醇质体 的独 特优势 ， 随着 医学技 术的发展 ， 醇质 体载体在经皮给药系统 中将扮演 越来你越 重要 的角色 。现将
经皮给药的研究进展
◇综述与讲座◇经皮给药的研究进展邢晓夏,王 慧,刘洪均(青岛科技大学化工学院药物工程实验室,山东青岛 266042)摘要: 药物的透皮给药主要受到皮肤障碍、药物的分子量和亲水/油性等因素的影响。
利用物理和化学方法,同时,辅以载体方法可有效提高药物(尤其是生物大分子药物和复方中药)经皮给药效率。
随着透皮给药的不断发展改进,经皮给药系统一定会发挥更大的潜力。
关键词:经皮给药;透皮;渗透Develop ment of transder mal drug deli very syste mX I NG X i a o2x i a,W ANG Hu i,L I U Jun2hong(D epart m ent of B ioengineering&Phar m aceutics,Q ingdao U niversity ofScience and Technology,Shandong,Q ingdao 266042,China)Abstract: H ist orically,devel opments in transder mal drug delivery have been incre mental,The transder mal drug delivery(T DD)mainly depend on skin barrier its molecular size and hydr ophilic/hydr ophobic p r operties.The efficient i m p r ove ment of T DD(es pecially bi omacr o2 molecular)can be made by embedding the drug by s ome physical and che m icalmeans,and si m ultaneously using vehicle.Funda mentally, i m p r ove ments in transder mal delivery will re main incre mental until there is wider accep tance of this r oute of ad m inistrati on within the phar maceutical industry.Only then will the transder mal revoluti on live up t o its true potential.Key words:T DD;transder mal;penetrati on1前言 随着生物医药技术的发展,出现了许多新型的药物药剂,它们对给药方式提出了许多新的要求。
醇质体的研究进展
研究[1]表明，醇质体能有效地增加药物在局部组织中的浓 度，促进药物通过皮肤，并由毛细血管进入体循环，其渗透速 率比相应的脂质体和水醇溶液快，透皮量和皮肤中累积量也 相对较高。 5.1 渗透速率
醇质体作为经皮给药载体，经皮渗透速率显著高于其他 剂型。He 等[17]应用 ES-QDs 进行疤部皮肤渗透试验。疤部皮 肤组织含有厚厚的角质层，没有毛囊、皮肤腺及其他附属物， 这 样 的 组 织 严 重 影 响 亲 水 性 和 亲 脂 性 药 物 的 透 皮 吸 收 ，而 ES-QDs 透过疤部皮肤的深度展示出醇质体囊泡优良的传递 药物的性能和标记性能，结果表明 ES-QDs 可在体外渗入疤部 皮肤的真皮层组织。
一定时间，然后在冰水浴中探头超声，过微孔滤膜整粒得到醇 质体。克霉唑醇质体、苦参碱醇质体和 5-氟尿嘧啶醇质体的 制备也采用此方法[12～14]。注入-超声结合法相比注入法增加了 超声这一步骤，超声可能与减小醇质体的粒径分布有关[13]。 3.3 薄膜分散法
将处方量的磷脂和胆固醇溶解于少量适当的有机溶剂
包 封 率 的 测 定 方 法 有 离 心 法 和 透 析 法 ，一 般 采 用 离 心 法。即将冷藏放置过夜的醇质体在低温离心机中离心一定时 间，吸取上清液用一定体积分数的乙醇稀释，测定其吸光度， 在标准曲线上查到对应的浓度，按公式包封率（％）＝（ρ总－ ρ）×100％计算，式中ρ总为药物醇质体的总浓度，ρ为上清液中 药物浓度。萘普生醇质体和秋水仙碱醇质体的包封率用此法 测得分别为 88.3％和 57％[8，20]。
醇质体的研究进展
安珂瑶＊，孙 勇（# 青岛大学医学院药学系，青岛市 266021）
中图分类号 R943
文献标识码 A
文章编号 1001-040（8 2011）05-0463-03