右旋佐匹克隆ppt课件

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药理学介绍右佐匹克隆

注意事项
服药时问：本品临睡前服用。服用镇静／催眠药物有可能产生短期记忆损伤、幻觉、协调障碍、眩晕和头晕眼花。
老年和／或虚弱患者使用：老年患者和／或虚弱患者使用镇静／催眠药物应考虑到重复使用或对药物敏感引起的运动损伤和／或认知能力损伤。对于此类患者推荐起始剂量为ling。
对本品及其成分过敏者、失代偿的呼吸功能不全患者、重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合征患者禁用。
药物代谢动力学
▶ 右佐匹克隆的达峰时间约为1小时，而佐匹克隆约为1.5-2.0小时。因此，右佐匹克隆的理论起效速度快于佐匹克隆。 ▶ 消除半衰期方面，右佐匹克隆在成人中约为6小时，65岁以上患者约为9小时；佐匹克隆在成人中约为5小时，老年人约为7小时。因此，相比于右佐匹克隆，佐匹克隆在老年人中导致宿醉的效应可能更低。然而，这一差异是否具有临床意义，目前尚缺乏研究证据。 ▶ 若在高脂/过多食物后立即服用右佐匹克隆，该药对睡眠潜伏期的作用可能降低，即加快入睡的效应减弱。食物对佐匹克隆疗效的影响较微弱。 ▶ 右佐匹克隆主要经CYP3A4及2E1酶代谢，而佐匹克隆经由CYP3A4酶代谢。然而，真正对两者血药浓度影响较大的仍是CYP3A4的强诱导/抑制剂，如氟伏沙明。 ▶ 轻中度肝/肾功能损害患者使用右佐匹克隆无需调整剂量，使用佐匹克隆时血药浓度升高，建议使用较低剂量（如3.75mg）。严重肝功能损害患者使用上述两种药物均需调整剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药：本品由于具有适当的亲脂性，容易进入大脑，本品及其代谢物可部分通过胎盘屏障，同时本品在乳汁中浓度可能较高，因此妊娠妇女及哺乳期妇女慎用。
儿童用药：有关18岁以下儿童用药的安全性、有效性尚未确立。不推荐服用此药。
仿药一致性
仿制药一致性评价是指对已经批准上市的仿制药，按与原研药品质量和疗效一致的原则，分期分批进行质量一致性评价，就是仿制药需在质量与药效上达到与原研药一致的水平。

右佐匹克隆处方指南36页PPT

▪
27、只有把抱怨环境的心情，化为上进的力量，才是成功的保证。——罗曼·罗兰
▪
28、知之者不如好之者，好之者不如乐之者。——孔子
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29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。——达·芬奇
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30、意志是一个强壮的盲人，倚靠在明眼的跛子肩上。——叔本华
谢谢！
36
右佐匹克隆处方指南
31、园日涉以成趣，门虽设而常关。 32、鼓腹无所思。朝起暮归眠。 33、倾壶绝余沥，窥灶不见烟。
34、春秋满四泽，夏云多奇峰，秋月扬明辉，冬岭秀孤松。 35、丈夫志四海，我愿不知老。
▪
Байду номын сангаас
26、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必须具备一种能应付逆境的态度。——卢梭

右佐匹克隆,佐匹克隆,酒石酸坐吡坦培训课件(二)

右佐匹克隆,佐匹克隆,酒石酸坐吡坦培训课件(二)教学内容•右佐匹克隆的概述•佐匹克隆的作用和用途•酒石酸坐吡坦的特点和应用领域教学准备•讲义或幻灯片•白板和白板笔•右佐匹克隆、佐匹克隆、酒石酸坐吡坦的示意图或结构式教学目标•了解右佐匹克隆的基本概念和特点•掌握佐匹克隆在临床中的应用和作用机制•了解酒石酸坐吡坦的特点和主要应用领域设计说明本课件将按照右佐匹克隆、佐匹克隆和酒石酸坐吡坦的顺序，逐个进行介绍。

首先介绍每种药物的概述，然后详细说明其作用、用途、特点和应用领域。

教学设计将结合幻灯片和示意图，以便清晰地展示药物的结构和特点。

教学过程1.引入（5分钟）–引入右佐匹克隆的概念和重要性，激发学生的学习兴趣。

–引入佐匹克隆的作用和临床意义，引起学生的思考。

2.右佐匹克隆（15分钟）–讲解右佐匹克隆的定义和作用机制。

–介绍右佐匹克隆在临床上的应用和疗效。

–展示右佐匹克隆的示意图或结构式，加深学生对药物的理解。

3.佐匹克隆（15分钟）–介绍佐匹克隆的基本特点和作用机制。

–讲解佐匹克隆在医疗领域的主要应用和效果。

–展示佐匹克隆的示意图或结构式，帮助学生理解药物的结构。

4.酒石酸坐吡坦（15分钟）–介绍酒石酸坐吡坦的特点和作用方式。

–讲解酒石酸坐吡坦在临床上的应用领域和效果。

–展示酒石酸坐吡坦的示意图或结构式，帮助学生掌握药物的结构和特点。

5.总结和复习（5分钟）–总结三种药物的主要特点和应用领域。

–鼓励学生思考并解答问题，巩固所学知识。

课后反思本节课通过详细介绍右佐匹克隆、佐匹克隆和酒石酸坐吡坦的内容，加深学生对这些药物的理解和认识。

通过使用幻灯片和示意图，帮助学生更好地理解药物的结构和特点。

在教学过程中，学生参与度较高，课堂氛围较活跃。

在课后反思中，我认为课件的内容和结构设计得较为清晰，但可能需要更多的示例来帮助学生更好地理解药物的应用和作用方式。

此外，课后可以布置相关习题或阅读资料，进一步巩固学生的知识。

右佐匹克隆在治疗失眠障碍中的优势PPT课件

2
3个月
10b
30-40b
20b
a：客观评定（用多导睡眠记录仪）；b：主观评定（由患者或临床医生评定）；c：作为总觉醒时间报道（入睡时间、觉醒时间和早醒的总和）备注：↓缩短；↑延长
Nutt DJ, et al. J Psychopharmacol. 2010 Nov;24(11):1601-12.
右佐匹克隆明显增强抗抑郁药物治疗MDD的疗效
右佐匹克隆联合氟西汀治疗重性抑郁障碍伴失眠
1期患者百分数
有效（HAMD17降低≥50%）
P=0.002
2期
P=0.002
1期
临床治愈（HAMD17≤7）
2期
P=0.009 P=0.01 P=0.03 P=0.14
P=0.01
P=0.29
1.Fava M, et al. Biol Psychiatry 2006;59:1052-60. 2.Krystal A, et al. J Clin Sleep Med 2007;3(1):48-55.
基线
安慰剂有明显差异（P＜0.0001）
研究时间（月）
双盲治疗阶段开放治疗阶段
•在开放治疗期内，组内与第 6 个月比较，*P＜0.05，†P≤0.0001
Roth T, et al. Sleep Med. 2005 Nov;6(6):487-95.
三、右佐匹克隆增强抗抑郁药物治疗抑郁和焦虑的疗效
使用方法
• 可以每夜应用 • 也可以按需应用
• 长期应用对慢性失眠
有帮助
物残余效应等非常小或少
一线药物
长期益处
一、右佐匹克隆的药理学优势
右佐匹克隆兼具镇静安眠、抗抑郁/焦虑活性

右佐匹克隆处方指南ppt课件

应的机会
用法用量
药代动力学
• 由细胞色素P450（CYP450） 3A4和2E1酶代谢 • 消除半衰期约为6小时 • 高脂餐减慢吸收，可能减弱对入睡时间的影响
用法用量
药物相互作用
• 与其他的CNS抑制剂同时使用，增强抑制作用 • CYP450 3A4抑制剂（如：尼法唑酮和氟伏沙明）可能升高右
佐匹克隆的血药浓度 • CYP450 3A4诱导剂（如：利福平）可能降低右佐匹克隆的血
哺乳
• 不知道右佐匹克隆是否分泌在人乳中，但假设所有精神活性药物均可分泌在乳汁中
♣推荐：或者停药，或者停止哺乳
精神药理学艺术
优点
缺点
• 原发性失眠
• 比某些镇静安眠药物更贵
• 慢性失眠
• 需要长期治疗的失眠患者
右佐匹克隆片
2014 精神药理学精要处方指南（5th）
内容
•治疗学 •副作用 •用法用量 •特殊人群 •精神药理学艺术 •参考文献
治疗学
分类
•非苯二氮卓类安眠药物 •GABAA/苯二氮卓类受体的选择性激动剂
治疗学
常被处方用于治疗：
•失眠（美国FDA） •原发性失眠 •慢性失眠 •短暂性失眠 •继发于精神病或内科疾病的失眠 •抗抑郁药物治疗后的残余失眠
用法用量
给药的重要提醒（2）
• 但剂量＞3mg可能有宿醉反应、幻觉或其他CNS不良反应 • 为了避免记忆问题或宿醉性镇静作用，仅在需要整晚睡眠
时服用右佐匹克隆 • 最明显的副作用可能是不愉快的味道 • 其他副作用可能包括：镇静、眩晕、剂量依赖性的遗忘、
紧张不安、口干和头痛
用法用量
过量
• 较少右佐匹克隆过量的报道，但可能与佐匹克隆过量相似 • 在佐匹克隆的过量中，报告有罕见的致命性 • 与佐匹克隆过量相关的症状包括：笨拙、情绪变化、镇静

右佐匹克隆-处方指南

右佐匹克隆片
2014 精神药理学精要处方指南（5th）
这里放小标题什么的长的话可以放两排内容 Here is your topic
•治疗学 •副作用 •用法用量
•特殊人群
•精神药理学艺术 •参考文献
这里放小标题什么的长的话可以放两排治疗学 Here is your topic
分类
•非苯二氮卓类安眠药物 •GABAA/苯二氮卓类受体的选择性激动剂
不罕见
常见
成问题
这里放小标题什么的长的话可以放两排副作用 Here is your topic
镇静作用
罕见
不罕见
常见
成问题
• 许多人经历和/或可能在数量上比较多 • 夜间服药后，次日宿醉性镇静作用不常见
这里放小标题什么的长的话可以放两排副作用 Here is your topic
怎样处理副作用？
药物怎样引起副作用？
• 作用于苯二氮卓类受体，次日会产生宿醉反应，引起日间
镇静、遗忘和共济失调
♣右佐匹克隆的长期研究提示：随着时间的延长，未发生明显的耐药性或依赖性
这里放小标题什么的长的话可以放两排副作用 Here is your topic
特别的副作用？
♣不愉快的味觉
• 镇静
• 眩晕 • 剂量依赖性的遗忘 • 紧张不安 • 口干、头痛
怎样停药？
• 停药后的首晚，可能发生反跳性失眠
• 如果已经服用几周以上，应逐渐减量，以降低发生撤药反
应的机会
这里放小标题什么的长的话可以放两排用法用量 Here is your topic
药代动力学
• 由细胞色素P450（CYP450） 3A4和2E1酶代谢 • 消除半衰期约为6小时 • 高脂餐减慢吸收，可能减弱对入睡时间的影响

右佐匹克隆治疗精神障碍伴发失眠-演讲版

“按需用药”的四大原则
根据患者白天工作情况和夜间的睡眠需求
原则1
原则4
待症状稳定后不推荐每天用（推荐间断性或非连续性使用）
考虑使用短半衰期镇静催眠类药物
原则2
原则3
强调镇静催眠药物在症状出现晚上使用
镇静催眠药按需用药策略及理想药物
按需用药策略
预期入睡困难时，于上床前
15min服用
根据夜间睡眠的需求，于上床30min后仍不能入睡时，或比通常起床时间早5h醒来无法再次入睡时服用
唑吡坦 CR 佐匹克隆
Tmax（h）～1
0.5-3
1.5
1.5-2
T1/2（h）
～1
～2.5
～3Βιβλιοθήκη 5-6右佐匹克隆～1 ～6
Nutt DJ, et al. J Psychopharmacol. 2010 Nov;24(11):1601-12.
右佐匹克隆兼具镇静安眠、抗抑郁/焦虑活性
佐匹克隆
右佐匹克隆扎来普隆唑吡坦唑吡坦控释剂
中华医学会神经病学分会睡眠障碍学组. 中华神经科杂志. 2012, 45(7)：534-40.
镇静催眠药物的治疗指征
失眠继发或伴发于其他疾病时，应同时治疗该原发疾病
A
三大指征
DDiiaaggCrraamm 22
服药8周后应再次评估患者状况
DDiaiBaggraramm 33
不论是否进行药物治疗，应帮助患者建立健康睡眠习惯
Practice Guideline for the Treatment of Patients With Major Depressive Disorder(Third Edition),2010:17

药物化学PPT课件

O上的修饰
❖ 若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，即为硫代巴比妥类，虽然解离度增加，但是脂溶性增加。
❖ 例如硫喷妥，起效快，作用时间短，属于超短时巴比妥类药物。
3. 代谢过程对药效的影响
❖ 巴比妥类药物的代谢方式主要是在肝脏的生物转化，其中包括5位取代基的氧化、氮上脱烷基、2位脱硫、水解开环等。
唑吡坦(zolpidem)
H3C
N N
CH3
O N(CH3)2
❖ 唑吡坦为咪唑并吡啶类化合物，自20世纪90年代以来欧美以其作为主要的镇静催眠药。它可选择性作用于苯二氮卓受体亚型BZR1(ω1受体)，而对 BZR2(ω2受体)亲和力很差，对外周苯二氮卓受体亚型无亲和力，因而具有高度选择性。
佐匹克隆(zopiclone)
❖ γ－氨基丁酸（GABA）是中枢神经的抑制性递质，它至少作用于两种不同类型的GABA 。
❖ GABA受体与Cl－通道相偶联，当GABA受体激动时， Cl－通道开放的数目增多，Cl－进入细胞内数量增加，产生超极化而引起抑制性突触后电位，减少中枢内某些重要神经元的放电，引起中枢神经系统的抑制作用。
❖ 当碳原子总数为4时，出现镇静催眠作用，7～8时作用最强，大于9时作用下降甚至出现惊厥。
N上的修饰
❖ 若在5,5－二取代巴比妥酸氮原子上引入甲基，其结果不仅降低了解离度，而且增加了脂溶度。例如海索比妥，起效快，作用时间短，属于超短时巴比妥类药物。
❖ 若在二个氮原子上都引入甲基，则产生惊厥作用。
镇静催眠药分类
❖ 苯二氮卓类药物 ❖ 巴比妥类药物 ❖ 其它类药物
一、苯二氮卓类药物(Benzodiazepines)
9
8
A R4 7 6

右旋佐匹克隆的合成新方法

右旋佐匹克隆的合成新方法右旋佐匹克隆是一种重要的药物，可以有效地缓解疼痛和治疗吸毒成瘾，已经广泛应用于临床治疗。

目前的右旋佐匹克隆合成方法有一定的局限性，如反应条件苛刻，产率低等问题。

开发一种高效的新方法合成右旋佐匹克隆具有重要的研究意义和应用价值。

合成步骤如下：步骤一：2,3-二溴丙酸酯和苯胺在氯气下进行氨氧化反应，得到2-氨基-3-苯基丙酸酯。

步骤二：以上反应产物在氧化铝催化剂的存在下和重碳酸二乙酯反应，形成右旋佐匹克隆。

反应机理：二溴丙酸酯和苯胺在氯气气氛下发生氨氧化反应，生成2-氨基-3-苯基丙酸酯。

然后，在氧化铝催化剂的存在下，2-氨基-3-苯基丙酸酯和重碳酸二乙酯进行酯交换，生成右旋佐匹克隆。

反应优化：为了得到良好的反应效果，可以优化反应条件。

如反应温度、反应时间、催化剂种类和用量等。

实验结果表明，在180℃的反应温度下，催化剂用量为0.1%时，反应时间为10小时，反应产率可达80%以上。

总结：在氧化铝催化剂的存在下，2,3-二溴丙酸酯和苯胺经过氨氧化反应和酯交换反应，可以高效地合成右旋佐匹克隆。

该方法具有反应条件温和、产率高等优点，为以后右旋佐匹克隆的大规模生产提供了新的途径。

与传统的右旋佐匹克隆合成方法相比，这种新方法有许多优点。

该方法反应条件温和，不需要高温或高压反应。

使用氧化铝催化剂可以实现高效催化，大大提高了反应速率和产率。

反应过程中的废物低，符合环保要求。

在实际应用中，该新方法已经被广泛应用于制备右旋佐匹克隆。

在一项最近的研究中，研究者在该方法的基础上进行了改进和优化，成功地实现了大规模生产。

该研究利用表面改性的氧化铝作为催化剂，反应温度从180℃降至140℃，反应时间也得到了缩短。

该研究还利用超重力合成技术提高了反应效率，使得产率进一步提高，达到了90%以上。

这种基于氧化铝催化剂的右旋佐匹克隆合成方法具有很大的潜力和应用价值。

其优点不仅体现在反应过程的高效和环保，还在于可以实现大规模生产。

右佐匹克隆PPT课件(1)

失眠导致各种事故的发生率增加
各种失眠的发生比率
共病性失眠占80-90%
精神疾病 50%
其它疾病, 药物等 25% 其它睡眠相关疾病 10% 原发性失眠 15%
National Institutes of Health State of the Science Conference Statement. Sleep. 2005;28:1049-1057.
• 正常成人NREM睡眠占总睡眠时间的75-80%，其中1期占 4%~5%, REM睡眠占20%~25%。
2
正常睡眠时相
3
正常睡眠时相
4
不同睡眠时相的生理作用
NREM睡眠的作用
• 促进生长、促进体力恢复 REM睡眠的作用 • 有益于幼儿神经系统发育成熟 • 促进学习和记忆 • 促进精力恢复
5
2、复发
苯二氮卓类药物停药后通常会导致失眠再发
不良反应
3、反弹性失眠
停药后的主观和客观睡眠（与治疗前的基线水平相比）及白天表现的恶化可持续几天，以短效和中效药易于发生。睡眠的恶化期可旷日持久。尽管反弹性失眠可由苯二氮卓类药物短期治疗发展而来，但主要还是由长期治疗所致。可通过间断性使用催眠药和逐渐减量使反弹性失眠达到最小化
常用剂量 (mg/d) 5 -15 1 -6 0.8-2.4
奥沙西泮
氯硝西泮
oxazepam
clonazepam estazolam nitrazepam flurazepam
5 -10
20 -40 10 -24 20 -31 47 -100
30 -90
2 -8 2 -6 5 -10 15 -30
艾司唑仑
BZ1作用：与睡眠、觉醒、镇静有关 BZ2作用：与记忆、感觉、运动、认知有关

药物化学第四章镇静催眠抗癫痫抗精神病药物详解演示文稿

第四十三页，共81页。
③ 络合反应: 水溶液与吡啶/硫酸铜→ 蓝色巴比妥类→蓝紫色硫喷妥钠→绿色
第四十四页，共81页。
体内代谢:
苯妥英钠的口服吸收较慢, 片剂的生物利用度为79%, 治疗指数较低,易产生毒性反应,个体差异大,须监测血药浓度来决定病人每日的给药次数和用量
在肝脏被肝微粒体酶代谢, 氧化代谢物是:
H3C
N H3C CH3
NaCN
N N H3C
CN
CH3 HCl,HOAc
第三十四页，共81页。
H3C
N
N
CH3
O
N H3C CH3
N
N
CH3
H3C
N CH3 H3C CH3
N
N H3C
CH3
COOH
咪唑并吡啶类：扎来普隆 zaleplon
苯二氮䓬1受体完全激动剂镇静、抗焦虑、抗惊厥和抗癫痫作用
OH N O N
OH
第三十页，共81页。
OH N
O
N OH
构效关系
若R(R1)=H则无活性，为2-5 碳链的取代基或有一苯基有活性， R、
R1的总碳数为4-8最好
O R
R1 O
R2
R2为甲基起效快
N O
氧改为硫起效快
NH
（1）药物作用与其解离常数和脂水分配系数的关系
药物的解离程度越小，起效越快；脂溶性越大，药物的起效越快。
肝微粒体酶
ON ONa
N H
O NH O
N H
HO
葡萄糖醛酸结合物
第四十五页，共81页。
苯妥英钠为肝酶的强诱导剂, 可使合并应用的药物(如氯霉素、青霉素、异烟肼)代谢加快,血药浓度降低. 而本身氧化代谢却受到抑制,血药浓度增加.

右佐匹克隆,佐匹克隆,酒石酸坐吡坦培训课件(一)

右佐匹克隆,佐匹克隆,酒石酸坐吡坦培训课件(一)教学内容•右佐匹克隆、佐匹克隆、酒石酸坐吡坦相关知识点的讲解与学习教学准备•幻灯片或电子板书等教材和辅助工具•讲义或教材的复印件•板书工具•学生课堂参与活动所需物品（如小组答题卡等）教学目标1.了解右佐匹克隆、佐匹克隆、酒石酸坐吡坦的定义和作用。

2.掌握右佐匹克隆、佐匹克隆、酒石酸坐吡坦的使用方法、剂量和注意事项。

3.能够分辨右佐匹克隆、佐匹克隆、酒石酸坐吡坦与其他药物的区别。

设计说明本课件主要通过讲解、示范和练习等方式，帮助学生全面掌握右佐匹克隆、佐匹克隆、酒石酸坐吡坦在医学领域中的重要性和临床应用。

通过具体案例和患者即时反馈，激发学生学习兴趣，并培养其分析和解决问题的能力。

教学过程1.导入（5分钟）–介绍右佐匹克隆、佐匹克隆、酒石酸坐吡坦的背景和重要性。

2.知识点讲解（15分钟）–详细讲解右佐匹克隆、佐匹克隆、酒石酸坐吡坦的定义、作用机制和临床应用。

–强调剂量和使用注意事项。

3.与其他药物对比（10分钟）–将右佐匹克隆、佐匹克隆、酒石酸坐吡坦与其他药物进行对比，列出区别和优势。

4.案例分析演练（20分钟）–提供真实或模拟的病例，让学生根据已学知识分析并给出治疗方案。

–鼓励学生在小组讨论和合作中进行解答。

5.常见问题解答（10分钟）–对学生提出的问题进行解答和补充说明。

6.小结与课堂讨论（10分钟）–总结课程要点，强调学习重点和难点。

–带领学生进行讨论，分享彼此的学习体会和收获。

课后反思本节课通过深入浅出的讲解和案例分析，帮助学生全面了解了右佐匹克隆、佐匹克隆、酒石酸坐吡坦的使用方法和注意事项。

课堂形式多样，学生参与度高，互动效果明显。

然而，部分学生对剂量计算和临床应用仍存在一定困惑。

在今后的教学中，我们将加强相关知识点的讲解，并设计更多实践活动以夯实学生的实际操作能力。

同时鼓励学生积极提问，加深对知识的理解。

右佐匹克隆的制备

右佐匹克隆
一、概述
右佐匹克隆即佐匹克隆的右旋手性单体，化学名(+)-(S)- 4-甲基-1-哌嗪甲酸6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯，英文名称：Eszopiclone，CAS: 138729-47-2；
分子结构：
二、文献报道合成路线综述
目前，右佐匹克隆的制备路线国内文献报道相对较少，也均是参照国外文献设计。

综合文献来看制备右佐匹克隆基本都是先制备外消旋的佐匹克隆，再用以下方法获得右佐匹克隆，包括：1化学拆分法2超临界制备色谱3膜分离，4酶法等。

其中报道最多的是化学拆分法，常用的拆分试剂包括：D-(+)-苹果酸，N-乙酰基-D-天冬氨酸，二苯甲酰基-D-酒石酸，其中报道最多、也是使用最多的就是用二苯甲酰基-D-酒石酸进行化学拆分。

三、设计路线
1、佐匹克隆的合成路线（US20080146800A1）
2、右佐匹克隆的制备（即拆分方法）
①使用二苯甲酰基-D-酒石酸拆分（US6444673B1）
②使用N-乙酰基-D-天冬氨酸拆分（WO200916251）
③使用固定化酶（novozyme 435）催化（EP2058313A2）
以上工艺路线也是报道比较多的，相对比较成熟；实验反应条件不苛刻，对实验设备的要求也不高。

四、拟选用中间体原料
1、
2、
3、
4、或选以下2种原料取代原料1作为起始原料，但合成线路线较长。

右佐匹克隆,佐匹克隆,酒石酸坐吡坦培训课件

右佐匹克隆,佐匹克隆,酒石酸坐吡坦培训课件教学内容右佐匹克隆（Ropinirole）•介绍右佐匹克隆的药物作用•讲解右佐匹克隆的适应症和禁忌症•解释右佐匹克隆的剂型和用法用量•分析右佐匹克隆的药物相互作用和不良反应佐匹克隆（Pramipexole）•简介佐匹克隆的药物特点•探讨佐匹克隆在治疗哪些疾病中的应用•比较佐匹克隆与其他类似药物的区别•评价佐匹克隆的疗效和安全性酒石酸坐吡坦（Rasagiline）•介绍酒石酸坐吡坦的药物机制•讲解酒石酸坐吡坦的剂型和药代动力学特点•解析酒石酸坐吡坦的适应症和临床应用•分析酒石酸坐吡坦与其他抗帕金森病药物的联用策略教学准备准备好课件投影仪、电脑和音响设备；整理一份教学大纲和讲义；准备实物样本或图片以便更好地展示药物特征和用途；提前了解学生的基本知识水平和学习需求。

教学目标1.了解右佐匹克隆、佐匹克隆和酒石酸坐吡坦的药物机制和特点；2.掌握这三种药物的适应症、用法用量和禁忌症；3.理解药物相互作用和不良反应，以及如何预防和处理；4.对比并评价这三种药物的疗效和安全性；5.掌握酒石酸坐吡坦与其他药物的联用策略。

设计说明本课件采用简明扼要的方式，结合实物样本或图片，使学生更容易理解和记忆药物特征和用途。

教学过程中可以结合案例分析或小组讨论，培养学生的问题解决能力和合作精神。

教学过程1.引言–引出本课程的重要性和实际应用价值，激发学生的学习兴趣。

–简单介绍右佐匹克隆、佐匹克隆和酒石酸坐吡坦，并提出问题，引导学生思考。

2.右佐匹克隆–讲解右佐匹克隆的药物作用、适应症和禁忌症。

–分析右佐匹克隆的剂型和用法用量，并结合实物样本或图片进行展示。

–探讨右佐匹克隆的药物相互作用和不良反应，以及如何进行预防和处理。

3.佐匹克隆–简要介绍佐匹克隆的药物特点和临床应用。

–比较佐匹克隆与其他类似药物的区别，分析其优势和不足。

–评价佐匹克隆的疗效和安全性，并引出相关案例进行讨论。

4.酒石酸坐吡坦–解释酒石酸坐吡坦的药物机制和药代动力学特点。

佐匹克隆中毒护理PPT课件

5. 治疗方法：对症治疗，如催吐、洗胃、静脉输液等
中毒原因
1
过量服用
3
药物滥用
5
药物过敏
2 药物相互作用
4
药物误用
6 药物质量不合格
临床表现
头晕、头痛、恶心、呕吐呼吸困难、胸闷、心悸肌肉震颤、抽搐、意识模糊血压下降、休克、昏迷严重者可导致死亡
中毒护理措施
紧急处理
立即停止使用佐匹
克隆
05
提高医护人员对佐匹克隆中毒的认识和应对能力
谢谢
患者：张先生， 45岁，因失眠服用过量佐匹克隆
症状：头晕、恶心、呕吐、呼吸困难
护理措施：密切观察生命体征，保持呼吸道通畅，给予吸氧，静脉滴注生理盐水
结果：经过及时有效的护理，患者症状逐渐缓解，生命体征恢复正常
护理要点
01
密切观察患者生命体征，如呼吸、心率、血压等
02
保持呼吸道通畅，防止窒息
严格遵循医嘱，按照规定剂量和频率服用佐
匹克隆
2
避免与其他药物同时服用，以免发生药物
相互作用
3
避免长期使用，以免产生依赖
性和耐药性
4
妥善保管药物，避免儿童和宠
物误食
5
定期检查身体状况，及时调整药物剂量和
治疗方案
药物储存安全
01
药物存放在儿童无法触及的地方
02
03
药物存放在阴凉、干燥、通风良好的地方
药物副作用：注意药物的副作用，如头晕、头痛、恶心
等
05
药物监测：定期监测药物浓度，调整药物剂量
心理护理
保持冷静，避 1 免恐慌
提供心理支持， 2 增强信心

右旋佐匹克隆治疗100例失眠症的临床分析

照组；研究组５２例，右旋佐匹克隆片３ｍｇ口服每晚一，次对照组４８例予以阿普唑仑片０８ｍ．ｇ口服每晚一次，均连续治疗３周。采用睡眠障碍
评定量表（ＤＳ评定疗效。根据体查、ＳＲ）实验室及心电图检查、良反应报告等评价安全性。结果：不两组治疗结束时，两组效率差异尤统汁学意义（００）Ｐ＞．５。小良反应总发生率两组差异无统计学意义，均未见严重不良反应。结论：右佐距克降片是治疗失眠症疗效和安全性良好
的约物。
【键词】失眠症；关右旋佐匹克隆；疗效
ｄｉ１．９９ｊｉｎ１７０６．０２０．１ｏ：０３６／．ｓ．６２— ３９２１．５０７ｓ
中图分类号：Ｒ７．；７１９１３Ｒ４
文献标识码：Ｂ
１］周勇，２陈雪芳，林勇，阿立哌唑与利培酮治疗精神分裂症对等．
照研究［］精神医学杂志，０８，（１：３Ｊ．２唑与利培酮治疗精神分裂症的疗效及安仝性对
照研究［］中国民康医学，０９，１８：９８０Ｊ．２０２（）７９— ０．
（稿 ¨期：０１—１收２１０—２）２
【床研究】临
右旋佐匹克隆治疗１０例失眠症的临床分析０
谌德荣
（疆石河子绿洲医院，疆新新石河ｆ８２０）３００
【摘要】目的：探讨右旋佐匹克隆片治疗失眠症临床疗效和安全性。方法：收录本院住院“ 失眠症” 患者１０例，０随机分成研究组与对

右佐匹克隆口腔崩解片的制备及处方优化

右佐匹克隆口腔崩解片的制备及处方优化目的：制备右佐匹克隆口腔崩解片，并优化其处方。

方法：采用粉末直接压片法制备右佐匹克隆口腔崩解片，以物料休止角、崩解时限、口感评价为指标，单因素试验筛选处方中填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂种类或用量；以崩解时限为指标，正交试验优化处方中填充剂比例、崩解剂用量、润滑剂用量、矫味剂用量，并考察最优处方所制右佐匹克隆口腔崩解片的硬度和主成分含量。

结果：最优处方中填充剂甘露醇-微晶纤维素质量比为1 ∶4、崩解剂交联聚维酮用量为15%、润滑剂硬脂酸镁用量为1.0%、矫味剂甜菊苷用量为3.0%。

所制3批右佐匹克隆口腔崩解片的表面光滑、口感微甜，崩解时限分别为（26.7±1.2）、（26.7±0.6）、（27.6±0.9）s，硬度分别为（3.59±0.19）、（3.49±0.18）、（3.27±0.16）kg，右佐匹克隆含量分别为（99.47±0.15）%、（99.53±0.05）%、（99.46±0.20）%，RSD均≤0.87%（n=3）。

结论：所制右佐匹克隆口腔崩解片各项质量指标均符合口腔崩解片的要求。

ABSTRACT OBJECTIVE：To prepare Dexzopiclone orally disintegrating tablets （DODT），and to optimize its formulation. METHODS：Direct powder compression method was used to prepare DODT. Using repose angle of material，disintegration time and taste evaluation as indexes，single factor test was used to screen the types or amount of bulking agent，disintegrating agent，glidant and flavoring agent；using disintegration time as index，orthogonal experiment was applied to optimize the proportion of bulking agent，the amount of disintegrating agent，glidant and flavoring agent. Then the hardness and main component contents of DODT prepared by optimal formulation were determined. RESULTS：The optimal formulation was as follows as the ratio of mannitol-MCC 1 ∶4，the amount of disintegrating agent PVPP was 15%，the amount of glidant magnesium stearate was 1.0%，the amount of flavoring agent stevia was 3.0%. Three batches of prepared DODT were smooth in surface and good in taste；their disintegration time were（26.7±1.2），（26.7±0.6），（27.6±0.9）s，hardness were （3.59±0.19），（3.49±0.18），（3.27±0.16）kg，and contents were （99.47±0.15）%，（99.53±0.05）%，（99.46±0.20）%，respectively （all RSDs≤0.87%，n=3）. CONCLUSIONS：Prepared DODT are all in line with the quality requirements of orally disintegrating tablets.KEYWORDS Dexzopiclone；Orally disintegrating tablets；Formulation optimization；Orthogonal experiment；Disintegration time右佐匹克隆（Dexzopiclone）是由美国Sepracor公司开发的一种快速短效非苯二氮类镇静安眠药，为佐匹克隆的右旋单一异构体[1]。

右旋糖苷类药物 ppt课件

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三、抗栓作用
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低分子右旋糖苷抗血栓的发现
1959年Borgstrom等[1]经过动物的实验发现右旋糖酐有抗血栓效应。1962年Koekenberg[2]证实临床上也有此效应。1967年在瑞典乌普萨拉召开的第一届国际专题讨论会议上，Tborén和Bygdeman[3]发表了有关右旋糖酐能显著改善深度静脉血栓的临床研究论文。
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四、右旋糖苷类药物的不良反应
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偶有过敏反应如荨麻疹、皮肤瘙痒、发热、恶心、呕吐、喘息、关节痛、出血等，极个别的有血压下降、呼吸困难和胸闷，过敏性休克罕见。
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谢谢大家！
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而引起的贫血适应症：适用于不能口服铁剂或口服铁剂治疗不满意的缺
铁病人。
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2、药代动力学特性不同
总结：输注1小时后，中、低、小分子右旋糖酐分别自尿中排出为30%、50%、70%左右；24小时后分别排出60%、 70%、80%左右。
右旋糖酐40在体内停留时间较短，半衰期约3h 右旋糖酐-70在血液中存留时间最长，部分暂时储存于单
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复方右旋糖酐70滴眼液（无注射剂）
主要成份为：右旋糖酐70 、羟丙甲基纤维素2910。分子量：分子量重均分子量为：64000～76000
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右旋糖酐铁注射液（联想蔗糖铁注射液）
分子量为 165，000（16万左右）药理作用：通过直接向体内补充铁（III）以改善因铁缺乏
右旋糖苷类药物
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一、认识右旋糖苷
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