19镇痛药
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吗啡:
药理作用:三镇缩瞳抑呼吸
便秘潴尿缩气管
延长产程胆绞痛
一降二升抑免疫
镇痛止泻治心喘
镇痛作用
镇静、致欣快
中枢神经作用镇咳
缩瞳:针尖样瞳孔是其中毒的表现之一
抑制呼吸:吗啡急性中毒死亡的主要原因
胃肠道:降低推进性蠕动,引起便秘
平滑肌胆道:胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,引起上腹部不适或胆绞痛。
其他:提高膀胱括约肌张力,引起尿潴留;降低子宫张力,延长产程;大剂量收缩支气管,诱发加重哮喘
扩张血管血压下降
心血管系统
呼吸抑制PCO2升高脑血管扩张颅内压增高
免疫系统:抑制作用
作用机制:
镇痛
临床应用止泻
心源性哮喘
镇痛:
可用于1.创伤、烧伤(短期)
2.心梗引起的剧痛(血压无降低者)
3. 胆绞痛和肾绞痛(与解痉药合用)
4. 晚期癌症患者
止泻:
●用于严重单纯性腹泻
●对急、慢性腹泻均有效
心源性哮喘:心源性哮喘是由于左心衰竭和急性肺水肿等引起的发作性气喘,临床以阵发性夜间呼吸困难为突出表现,哮喘时,伴有频繁咳嗽、咳泡沫样特别是血沫样痰。
扩张血管,降低外周阻力
抑制呼吸中枢,减低呼吸频率减轻心脏负荷,降低耗氧量
缓解紧张焦虑
体内过程:
●口服给药,首关消除大,生物利用度低
●皮下和肌肉注射吸收较好
●肝脏代谢(吗啡-6-葡萄糖苷酸)
●经肾脏、乳汁及胆汁排出
●可通过胎盘屏障,血脑屏障通过率较低
不良反应
1. 治疗量:
恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制等
2.连续多次给药:耐受性和成瘾性:
耐受性:药物反复使用后,机体对药物反应强度递减,表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。
成瘾性:表现为躯体依赖性和精神依赖性,停药后出现戒断症状,甚至意识丧失,病人精神出现变态,有明显强迫性觅药行为等。
3. 急性中毒:剂量过大
表现:昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、休克,甚至呼吸麻痹
禁忌症:
可待因:甲基吗啡
●口服易吸收,肝脏代谢,10%脱甲基成吗啡
●镇痛为吗啡的1/12,镇咳为吗啡的1/4,无明显的镇静作用
无明显镇静作用
●成瘾性和欣快感低于吗啡
●用于中枢性镇咳,剧烈干咳和中度疼痛镇痛
哌替啶:度冷丁
目前临床常用人工合成镇痛药,药理作用与不良反应与吗啡相似
●镇痛强度为吗啡的1/10
●不良反应及成瘾性较吗啡轻
镇痛(吗啡的替代品)
临床应用心源性哮喘
麻醉前给药及人工冬眠
冬眠合剂:氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶(杜冷丁)
芬太尼
▶短效镇痛药
▶镇痛效力为吗啡的100倍
▶不良反应有呼吸抑制和依赖性
▶主要用于麻醉辅助用药
部分激动药:小剂量或单独使用时起激动作用,剂量加大或与激动药合用时可拮抗受体。部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,单用时与受体结合后只能产生较弱的效应,即使浓度再增加
也不能达到完全激动剂那样的最大效应,因而仅可称之为部分激动剂(与完全激动剂相比)。
与完全激动剂合用时,如部分激动剂剂量增加,则会占领更多的受体,故可妨碍完全激动剂
与受体的作用,但本身的活性又有限,因而表现为拮抗激动剂的激动作用。
激动-拮抗药:有些药物对某些受体亚型是激动剂,而对另外一些亚型则是拮抗剂。
喷他佐辛,又名镇痛新,阿片受体部分拮抗剂,可激动κ受体,拮抗μ受体。
❶镇痛作用和呼吸抑制作用都比吗啡弱,呼吸抑制作用不随剂量增加而加重,相对安全。
❷适用于各种慢性疼痛
❸不良反应及成瘾性小
其他镇痛药
罗通定:
❶镇痛作用不如哌替啶,但比解热镇痛药强
❷对慢性持续性钝痛效果较好,可用于治疗胃肠及肝胆系统疾病引起的钝痛、一般性头痛、脑震荡性头痛、也可用于痛经及分娩止痛。
曲马朵
❶人工合成,较弱激动μ阿片受体,能抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取。
❷广泛用于中、重度疼痛,及手术后止痛。
注意事项
⒈用药后可能有多汗、恶心、呕吐、眩晕、口干、疲劳等。
⒉与酒精、镇静药或其他中枢神经系统作用药物合用会引起急性中毒。
阿片受体拮抗药
纳洛酮、纳曲酮:对各型阿片受体有拮抗作用
临床应用
●用于吗啡类镇痛药急性中毒的解救,消除呼吸抑制和其他中枢抑制症状;
●用于对吸毒成瘾者的诊断;
●研究疼痛与镇痛的重要工具药。
常见的镇痛药分级
第一阶梯
轻度镇痛药:非甾体类药物为主
第二阶梯
中度镇痛药:弱阿片类药物为主第三阶梯
重度镇痛药:强阿片类药物