利尿药的分类、代表药物及其主要作 用部位
利尿剂分类、临床应用及注意事项
利尿剂分类、临床应用及注意事项利尿药临床应用主要用于治疗心、肾、肝脏疾病所引起的水肿及高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等非水肿性疾病治疗。
各类利尿药作用特点不同，临床应用有很大差异。
利尿剂分类根据药物的作用部位和机制，利尿剂可分为 5 大类：袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、保钾利尿剂、血管加压素 V2 受体拮抗剂、碳酸酐酶抑制剂。
利尿剂临床应用心力衰竭。
有液体潴留证据的心衰患者均应使用利尿剂1）袢利尿剂：呋塞米、托拉塞米、布美他尼；特别适于有明显液体潴留或伴肾功能受损者；2）噻嗪类利尿剂：氢氯噻嗪、吲哒帕胺；仅适于有轻度液体潴留、伴高血压而肾功能正常的心力衰竭者。
注意：在肾功能减退 [eGFR ＜ 30 mL/（min·1.73 m2）] 者中，噻嗪类利尿剂作用减弱，不建议使用；在顽固性水肿者（呋塞米每日用量超过 80 mg）中，可与袢利尿剂联用。
3）保钾利尿剂醛固酮受体拮抗剂：螺内酯；有防止心肌纤维化与心室重塑、抗心律失常作用，能发挥降低慢性心力衰竭者病死率的心血管保护作用。
注意：由于长期（3 个月以上）应用 ACEI 后会出现「醛固酮逃逸」现象，在 ACEI 基础上加用醛固酮受体拮抗剂，可进一步抑制醛固酮有害作用，并对心力衰竭者有益。
4）血管加压素 V2 受体拮抗剂：托伐普坦；对顽固性水肿或低钠血症者疗效更显著，推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向者。
慢性心衰患者常用口服利尿剂及其剂量注：a 表示与 ACEI 或 ARB 联用时剂量；b 表示不与 ACEI 或ARB 联用时剂量。
高血压高血压合理用药。
利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗，尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。
1）噻嗪类利尿剂：是临床应用最多的利尿药物，以此为基础组成的固定复方制剂有助于提高降压疗效。
2）袢利尿剂：主要用于伴肾功能不全、充血性心力衰竭、肾病综合征的高血压者及某些难控制的高血压。
2013执业药师考试药理学复习精华：利尿药
利尿药
利尿药是一类作用于肾脏，促进电解质和水的排出，增加尿量，用来消除水肿的药物。
一、利尿药的分类----按作用强度和部位将利尿药分为三类： 1.强效利尿药（袢利尿药）（1）药物：呋塞米、依他尼酸、利尿酸及布美他尼等。
（2）作用部位及机制：作用于肾小管髓袢升支粗段髓质部和皮质部，干扰Na+-K+-2C1-同向转运系统（1份Na+、1份K+、2份Cl-向细胞内共同转运），抑制氯化钠再吸收，产生利尿作用。
2.中效利尿药（1）药物：噻嗪类、氯噻酮（2）作用于远曲小管近端的Na+-K+-2C1-同向转运系统。
3.低效利尿药（1）药物①钠通道阻滞药--氨苯喋啶、阿米洛利。
②醛固酮受体抑制药---螺内酯。
③碳酸酐酶抑制药---乙酰唑胺。
（2）作用部位：主要作用于远曲小管远端和集合管。
1 2 下页。
作用于内脏系统药物—利尿药和脱水药
4
HN 3 CH2Cl
2
1N
S OO
CH3
甲氯噻嗪
Cl
5
6
7
H2NO2S 8
4
HN H 3 2 1N SH
OO
氢氯噻嗪
CF3
5
6
7
H2NO2S 8
4
HN H 3 2 1N SH
OO
氢氟噻嗪
CF3
5
6
7
H2NO2S 8
4
HN 3
CH2C6H5
2
1N SH OO
苄氟噻嗪
典型药物
（三）弱效利尿药(P155)
2.利尿作用
肾小球滤过后不易被肾小管重吸收，管腔内渗透压升高、 重吸收减少、尿量增加。
典型药物
【临床应用】 20%高渗
脑水肿：降低颅内压消除脑水肿的首选药 防治急性肾功能衰竭 青光眼
【应用注意】
心功不全、肺水肿、活动性颅内出血禁用。
其它脱水药：山梨醇（25%）、50%葡萄糖。
典型药物
【不良反应】
O
C
易水解
O
2
1
11121317 10 9 8 14
16 15
3
O
4 5 6 7 SCOCH3
O
甾体母核
代谢脱乙 酰硫基
OH CH2OH
O CH
O
K+醛固酮Na+
典型药物
【体内代谢】
本药口服吸收较好，生物利
O
用度大于90%，血浆蛋白结
C
O
合率在90%以上（利尿作用
慢、弱、持久）,进入体内后
80%由肝脏迅速代谢为有活
性的坎利酮（canrenone）
药理学—— 利尿药与脱水药知识点归纳
药理学——利尿药与脱水药知识点归纳一、利尿药【利尿机制】——抑制肾小管各段对钠（Na+）的重吸收【分类及代表药】1.强效利尿药：又称袢利尿药作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部）代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸2.中效利尿药作用部位：远曲小管近端代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮3.弱效利尿药作用部位：远曲小管末端和集合管代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利（一）强效利尿药——呋塞米（速尿）【作用原理】◆“ K＋－Na＋－2Cl－”共同转运载体蛋白◆减少NaCl和水的重吸收——肾的稀释功能受抑制。
◆肾髓质间液渗透压降低，影响集合管对水的重吸收——肾的浓缩功能受抑制。
【髓袢升支粗段对NaCl的重吸收及呋塞米的作用机制】【药理作用】（1）利尿特点迅速：注射5分钟起效强大：可达40ml/分钟短暂：维持5小时左右尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋、Mg2＋（2）直接扩张血管（与利尿作用无关）：降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾衰竭时尤其明显。
【临床应用】（1）消除各种严重水肿：（2）急性肺水肿和脑水肿：（3）急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量＋冲刷肾小管；（4）配合输液加速毒物排泄（5）高钙血症、高血压危象的辅助治疗【不良反应】（1）水电解质紊乱：→低血容量→低盐综合征（低血钾、低血镁、低血钠）→低氯性碱中毒（排Cl－＞排Na＋）——低钾易诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。
（2）耳毒性：——耳鸣或暂时性耳聋；——避免合用氨基糖苷类。
（3）高尿酸血症（4）其它：胃肠道反应。
布美他尼【作用特点】→是目前最强的利尿药；→起效快、作用强、毒性低，用量小。
→临床作为呋噻米的代用品。
（二）中效能利尿药——噻嗪类【作用机制】◆抑制“Na＋－2Cl－”共同转运载体◆降低肾的稀释功能。
【远曲小管对NaCl的重吸收及氢氟噻嗪的作用机制】【药理作用】（1）利尿作用→特点：作用温和持久→排出Na＋、Cl－、K＋、Mg2＋增多→排出HCO3－增多→减少尿酸排出，促进钙的重吸收（2）抗利尿作用→减轻尿崩症患者的尿量及口渴症状（因排Na＋，使血浆渗透压降低而减轻渴感，减少摄水量）（3）降压作用【临床应用】（1）各种原因的水肿→轻、中度心性水肿的首选；→轻型肾性水肿效果较好，但肾功能不全者慎用（肾血流量减少）→肝性水肿与螺内酯合用效果较好注意：●易致高血氨（H＋分泌减少）●低血钾：可加重肝昏迷（2）高血压（3）轻度尿崩症【不良反应】（1）电解质紊乱——低血钾、低血钠、低血氯、高血钙（2）三升：——升糖、升脂、升尿酸——痛风，糖尿病、高脂血症患者慎用。
第27章利尿药
2、髓袢升支粗段髓质和皮质部（K+-Na+-2Cl-转运系统） 3、远曲小管及集合管（K+-Na+-2Cl-转运系统、 H+-Na+ 交换、K+-Na+交换）
螺内酯（安体舒痛）
【药理作用】
竞争性拮抗醛固酮受体，抑制Na+ - K+交换，产 生排Na+留 K+ 的利尿作用。 利尿作用缓慢、弱而持久。对肾上腺切除者无利 尿作用。 【用途与不良反应】 常于噻嗪类利尿药或高效利尿药合用，以减小低 血钾不良反应。该药不良反应轻，久用可引起高血钾 ，男性乳房女性化，妇女多毛症等。
三、利尿药的临床应用
（一）消除水肿 1、心性水肿 2、肾性水肿 3、肝性水肿 4、急性肺水肿和脑水肿 （二）慢性心功能不全的治疗 （三）高血压治疗 （四）加速某些毒物的排泄 （五）尿崩症（噻嗪类利尿药） （六）特发性高尿钙血症和钙结石 （七）高钙血症
第二节
【本类药的共同特征】
脱水药
1.易经肾小球滤过 2.不易被肾小管再吸收 3.在体内不易被代谢 4.没有明显的其他药物作用 5。不易通过血管透入组织间液
图27-1 髓袢升支粗段细胞的Na+、k+、2Cl+共同转运系统 P= Na+- k+-ATP酶 实线——代表主动转运或次级主动转运 虚线------代表被动转运（弥散）
图27-2 比较三类(四个药)重要利尿药的作用部位 (在 肾单位用黑色标记)，静脉注射后的作用强度、 作用持续时间以及电解质自尿中的排出量
利尿药的分类、代表药物及其主要作 用部位
试述常用利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位
一）分类：1、袢利尿药或高效能利尿药。
2、噻嗪类利尿药或中效能利尿药。
3、保钾利尿药或低效能利尿药。
4、渗透性利尿药或脱水药。
5、碳酸酐酶抑制药。
（二）代表药物：1、袢利尿药（高效能利尿药）：呋塞米（速尿）
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：氢氯噻嗪/双氢克尿
噻
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：螺内酯/安体舒通
4、渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇
5、碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺
（三）主要作用部位：1、髓袢利尿药（高效能利尿药）：肾脏髓袢升支粗段段髓质部和皮质部，利尿作用强。
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：远曲小管近端。
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：远曲小管远端和集
合管及近曲小管，利尿作用弱。
4、渗透性利尿药（脱水药）：于髓袢及其肾小
管其他部位。
5、碳酸酐酶抑制药：近曲小管，抑制碳酸酐酶的活性，
利尿作用弱。
药理学 24章利尿药
Ca2+、Mg2+重吸收，大量Na+在远曲小管和集合管，
促进K+ —Na+交换，促进K+排泄↑
[药理作用]
2、促进肾前列腺素合成 :
如吲哚美辛干扰利尿药作用。 3、直接扩张血管 尤其对心力衰竭的患者 4、改变肾皮质内血流分布,并增加肾血流量。
降低血管对Ang Ⅱ和NA等血管收缩因子的反应性； 增加舒血管前列腺素类的生成。
噻嗪类[药理作用] 2 、降压作用 早期，通过利尿，血容量↓而降压 长期，扩张血管 3 抗尿崩症作用——肾性尿崩症和加压素无效的垂体 性尿崩症 尿崩症患者：烦渴、多饮、多尿主要症状 1） 排钠使血浆渗透压↓减轻口渴感，饮水↓ 2）抗利尿机制尚不明确
第一节
噻嗪类 [临床应用]
利尿药
1、 水肿，轻、中度心源性水肿的首选利尿药 2、 高血压 基础药物之一
甘露醇 mannitol
[药理作用] 1 脱水作用 iv 后，不易从毛细血管渗入组织，血浆渗透压 ↑ ，使 组织间液向血浆转移→脱水，降低颅内压和眼内压。 2 利尿作用 1）血浆渗透压↑ ，血容量↑肾小球滤过率↑利尿。 2） 抑制髓袢升支对NaCl重吸收，肾髓质间质溶质 ↓间质渗透压↓抑制集合管对水的重吸收。
[药理作用]
1、利尿作用强大，迅速而短暂，排出大量近等渗尿
液，尿中Na+ 、K+、Cl- 、Ca2+、Mg2+增多。
1）特异性与Cl- 结合位点结合而抑制髓袢升支管腔
膜侧的Na+—K+—2Cl-共转运子，抑制NaCl重吸收，
降低肾的浓缩和稀释功能，排出近等渗尿液
2 ） K+ 重吸收 ↓ ，抑制管腔膜正电位形成，减少
利尿药分类、作用及注意事项
利尿药目录利尿药 (1)噻嗪类利尿药 (2)氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide (2)氯噻酮Chlortalidone (3)袢利尿药 (4)呋塞米Furosemide (4)布美他尼Bumetanide (7)托拉塞米Torasemide (8)保钾利尿药 (10)螺内酯Spironolactone (10)氨苯蝶啶Triamterene (12)阿米洛利Amiloride (13)其他利尿药 (14)吲达帕胺Indapamide (14)利尿药(dUretic drug)是指能增加尿液生成率的药物，多数利尿药作用于肾单位。
根据药物作用的肾单位不同部位，临床常用的利尿药可分为：作用于近曲小管，主要为碳酸酐酶抑制药、渗透性利尿药；作用于髓质稀释段：主要为髓袢利尿药；作用于皮质稀释段：主要为噻嗪类利尿药；作用于远曲小管：主要为保钾利尿药。
碳酸酐酶抑制药的常用药物有乙酰唑胺，此类药物可增加钠、钾、碳酸根离子的排出，但利尿作用较弱，临床一般用于眼科疾病，如青光眼降低眼压。
渗透性利尿药的常用药物有甘露醇、山梨醇，此类药物可增加钙、镁、钾、磷酸盐及碳酸氢盐的排出，临床一般用于治疗脑水肿，降低颅内压。
髓袢利尿药的常用药物有呋塞米、布美他尼、托拉塞米等，此类药物利尿作用强，同时有较强的排钾作用。
临床上用于治疗水肿，特别是用于急性心力衰竭、急慢性肾衰竭、肝硬化腹水等。
噻嗪类利尿药是目前应用最广的利尿药，常用药物有氢氯噻嗪等。
吲达帕胺的作用部位亦与噻嗪类相似。
此类药物利尿作用中等，在增加排钠、氯的同时也增加排钾。
临床上用于治疗各种类型的水肿、尿崩症，也作为一类抗高血压药广泛使用。
保钾类利尿药的常用药物有螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。
此类药物利尿作用较弱，利尿同时可增加钠、氯的排出而减少钾的排出。
临床上常用于治疗水肿、心力衰竭、肝硬化腹水，也常与排钾利尿药合用，增加利尿效果，减少低钾血症。
噻嗪类利尿药氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide【适应证】用于水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症(预防含钙盐成分形成的结石)。
《药理学》第24章利尿药
3. 袢利尿药（loop diuretics） 又 称 为 高 效 能 利 尿 药 （ high efficacy diuretics）或Na+-K+-2C1-同向转运子抑制药。主 要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为 呋塞米。
4．噻嗪类利尿药（thiazide diuretics）
又 称 为 中 效 能 利 尿 药 （ moderate efficacy diuretics）或Na+-C1-同向转运子抑制药，主要作 用于远曲小管近端，如噻嗪类等。
不良反应
1. Water and electrolyte imbalances.
低血容量、低血钾、钠、镁。
2. 耳毒性 (ototoxicity)，并用氨基糖苷类易 发生，且可致永久性耳聋。 3. 高尿酸血症。
噻嗪类 thiazide
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide ）
药理作用及机制 1. 利尿：温和、持久
2 . 降支 只高度通透水 (AQP1)
3 . 升支
1) Na+ 重吸收。
呋塞米（Furosemide）抑制该过程。 由 Na + /K + /2Cl- Cotransporter驱动 Na + 和 2Cl- 转运至细胞间液 髓质高渗 K +在细胞内蓄积 由 K +通道回管腔 管腔正电位 ↑ 驱动Mg2+与Ca2+ 重吸收
尿排 Na + 、K + 、Cl-、水、*Ca 2+ 、*Mg 2+
* K + 重吸收 管腔液＋电位 Ca 2+ 、Mg 2+ 重吸收
临床应用: 1. 各类严重水肿 心、肝、肾、急性肺水肿和脑水肿 口服或iv 2. 急慢性肾衰 3. 加速毒物 (poison) 排泄 4. 急性高血钙、高血钾
利尿剂
第七章利尿药与脱水药学习要点一、利尿药利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。
按其效能和作用部位分为三类。
1．高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。
该药能特异性地与C1-竞争K+ -Na+-Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位。
高效利尿药使K＋的排泄增加，Cl-的排出量超过Na＋。
主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌，随尿以原形排出。
呋塞米能降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还可降低充血性心衰患者左室充盈压，减轻肺淤血。
其不良反应有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等。
③其他潜在不良反应包括耳毒性（尤其猫用高剂量注射）、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱。
2．中效利尿药：主要作用于远曲小管近端；如噻嗪类、氯肽酮等。
噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药。
氯噻酮虽无噻嗪环结构，但其药理作用与噻嗪类相似。
药理作用为：①利尿作用。
抑制远曲小管近端K+ -Na+-Cl-共同转运载体。
②抗尿崩症作用。
主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关；还因增加NaCl的排出，造成负盐平衡，导致血浆渗透压的降低，减轻口渴感和减少饮水量。
③降压作用。
其不良反应表现为：①电解质紊乱。
②潴留现象，如高尿酸血症、高钙血症。
③代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关，如高血糖、高脂血症。
④其他，如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等。
3．低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等，以及作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。
螺内酯的化学结构与醛固酮相似。
螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体，阻碍蛋白质的合成，抑制Na+—K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+、留K+作用。
其不良反应较轻，可引起头痛、困倦与精神紊乱等。
有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍，妇女多毛症等。
利尿药及应用
临床应用
急性肺水肿和脑水肿。 其他严重水肿 可治疗心、肝、肾性水肿等 各类水肿。主要用于其他利尿药无效的严 重水肿病人。 急慢性肾功能衰竭。 高钙血症。 加速某些毒物的排泄。
不良反应
水与电解质紊乱 表现为低血容量、低血钾、
低血钠、低氯性碱血症，长期应用还可引起低血 镁。
耳毒性 表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，
药理作用
可以使尿中Na+、K+、Cl- Mg2+、 可以使尿中Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+ 排出增多，大剂量呋塞米也可以抑制近曲 小管的碳酸酐酶活性，使HCO3小管的碳酸酐酶活性，使HCO3-排出增加。 袢利尿药通过对血管床的直接扩张作用影 响血流动力学。对心力衰竭的病人，呋塞 米和依他尼酸能迅速增加全身静脉血容量， 降低左室充盈压，减轻肺淤血。呋塞米还 能增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布。
临床应用
螺内酯的利尿作用弱，起效缓慢而持久。 其利尿作用与体内醛固酮的浓度有关，仅 在体内有醛固酮存在时才发挥作用。 1．治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿 对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效。 2．充血性心力衰竭 不仅仅限于通过排 Na+、利尿消除水肿，而是通过抑制心肌纤 Na+、利尿消除水肿，而是通过抑制心肌纤 维化等多方面的作用而改善病人的状况。
【临床应用】 临床应用】
4．纠正代谢性碱中毒。 5．其他 可用于癫痫的辅助治疗、伴有低 血钾症的周期性麻痹，以及严重高磷酸盐 血症，以增加磷酸盐的尿排泄等。
（五）渗透性利尿药
本类药又称脱水药，包括甘露醇、山梨醇、 高渗葡萄糖、尿素等。静脉注射给药后， 可以提高血浆渗透压，产生组织脱水作用。 当这些药物通过肾脏时，不易被重吸收， 使水在髓袢升支和近曲小管的重吸收减少， 肾排水增加，产生渗透性利尿作用。
利尿药
– 抑制Na+-K+-2Cl－
共转运子（管腔侧） – 抑制NaCl重吸收 – 水的重吸收减少
Na+ 2ClK+
Na+
2
K+ ClK+
ATP K+
临床应用（1）
• 急性肺水肿和脑水肿
– 扩张容量血管，作用迅速、起效快 – 利尿作用
• 其它严重水肿：心、肝、肾各类水肿
– 其它利尿药无效的严重水肿患者
临床应用（2）
• 常用药物
– 甘露醇 – 山梨醇
dehydrants
mannitol (20%溶液) sorbitol(25%溶液)
– 高渗葡萄糖 hypertonic glucose(50%溶液)
甘露醇
• 药理作用 • 临床应用
mannitol
提高血浆渗透压→脱水作用 提高尿液渗透压→利尿作用
口服不吸收→渗透性腹泻 – 脑水肿，降低颅内压（首选） – 青光眼：急性期、术前 – 预防急性肾衰
• 1.利尿作用
– 远曲小管近端 – 抑制Na+-Cl－
Na+ Cl肾小管上皮细胞
Na+
共转运子
– 抑制NaCl重吸收
3
K+ Cl-
• 2.降压作用
Ca2+
K+
临床应用
• 水肿
– 用于各种原因引起的水肿 – 慢性心功能不全的主要治疗措施之一（26章）
• 原发性高血压
– 高血压基础用药之一（24章）
禁忌证 慢性心功能不全
活动性颅内出血
• 高尿酸血症：诱发痛风
– 增加尿酸重吸收、减少其排泄
二、噻嗪类利尿药
• 中效利尿药
利尿药分类
•利尿药分类常用的利尿药根据其作用部位的不同分为4类：1、主要作用于肾髓袢升支皮质部的利尿药:噻嗪类如双氢克尿塞、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等;氯噻酮.2、主要作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药:如速尿、利尿酸、丁尿胺、汞撤利.3、主要作用于远曲小管的利尿药：如安体舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。
4、主要作用于近曲小管的利尿药：如醋氮酰胺、甲醋唑胺、二氯磺胺。
此外,有些中草药亦具利尿作用，如车前、泽泻、茯苓、猪苓、白术等。
药物的作用机制：药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，都是干扰或参与机体内在的各种生理、生化过程的结果。
因此药物作用过程常是一系列生理、生化过程的链锁反应，下述几种作用机制也不是绝对区分,互不相关的,许多药物先与受体结合，改变酶的活性或改变细胞膜的通透性，从而加速或抑制细胞的代谢，最后通过能量的偶联表现为器官功能的兴奋或抑制。
对药物作用机制的认识已从器官水平深入到细胞水平，亚细胞水平及分子水平，因此不应将有关药物作用机制的学说看成是固定不变的、完美的,而应视为发展的、逐渐趋向完善的理论.1。
理化反应：主要改变细胞周围的环境的理化性质.如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。
甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿.2.参与或干扰细胞代谢:补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症。
如：铁盐补血，胰岛素治疗糖尿病等。
某些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，可以参与代谢过程，但往往不能引起正常代谢的生理效果.以假乱真，实际上导致抑制或阻断代谢的后果，这些称为伪品掺入，也称为抗代谢药.如5－氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。
磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢以致敏感菌的生长受到抑制。
3.影响生理物质运转:很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与、干扰这一环节可以产生明显药理效应。
例如：利尿药，抑制肾子管交换而发挥排钠利尿作用。
4。
对酶的影响：酶的品种很多，在体内分布极广，参与所有细胞生命活动，而且极易受各种因素的影响，是药物作用的一类主要对象，多数药物能抑制酶的活性。
22利尿药
【临床用途】
尿崩症 用于中枢性尿崩症、头部手术或外伤所致 的暂时性尿崩症的治疗。 鉴别诊断 用于中枢性尿崩症、肾性尿崩症的鉴别 诊断。 食管静脉曲张破裂出血和咳血的治疗。对咳血和食 管静脉曲张破裂出血者，因小动脉收缩，降低了肺 静脉和门静脉压力，可减少出血。
利尿药概述
尿液的生成
肾小球滤过作用：肾血流量、有效滤过压 肾小管和集合管的重吸收作用 肾小管和集合管的分泌作用
利尿药概述
肾小球 肾小体 肾小囊 肾 单 位 曲部 近曲小管 直部 肾小管 细段：降枝、袢部、升枝 直部 远曲小管 曲部 髓袢
利尿药概述
利尿药根据其排Na+能力分类如下： ⒈高效利尿药：排Na+量20%以上 ，抑制髓袢升支粗
反应较少等特点。
实例分析
下列处方是否合理？ 有位患者系肝硬变腹水，医生开据了下列处方： 呋塞米注射液 40mg 为钠盐，pH 8.5～10.0 iv 不合理 25%葡萄糖注射液 40ml
葡萄糖注射液（中国药典规定 pH 3.2～5.5）
以葡萄糖注射液稀释后，因pH改变，呋塞米有出现细 微沉淀、变浑浊的可能，因此两药不能配伍使用。
典型药物
（三）弱效利尿药
螺内酯 【体内代谢】
本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结
合率在90%以上（利尿作用慢、弱、持久）,进入体内后
80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone）
典型药物
临床用于原发性醛固酮增多症或继发性增多： 如肝硬化、慢性心力衰竭、肾病综合征、慢性 肾疾患合并高血压、肾动脉狭窄性高血压或长 期应用强效或中效利尿药等。
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第二十二章 利尿药与脱 水药
利尿药与脱水药
利尿药 脱水药 其他药物
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试述常用利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位
一）分类：1、袢利尿药或高效能利尿药。
2、噻嗪类利尿药或中效能利尿药。
3、保钾利尿药或低效能利尿药。
4、渗透性利尿药或脱水药。
5、碳酸酐酶抑制药。
（二）代表药物：1、袢利尿药（高效能利尿药）：呋塞米（速尿）
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：氢氯噻嗪/双氢克尿
噻
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：螺内酯/安体舒通
4、渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇
5、碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺
（三）主要作用部位：1、髓袢利尿药（高效能利尿药）：肾脏髓袢升支粗段段髓质部和皮质部，利尿作用强。
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：远曲小管近端。
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：远曲小管远端和集
合管及近曲小管，利尿作用弱。
4、渗透性利尿药（脱水药）：于髓袢及其肾小
管其他部位。
5、碳酸酐酶抑制药：近曲小管，抑制碳酸酐酶的活性，
利尿作用弱。