药物化学整理

一．镇静催眠及抗癫痫药物重要结构

A：镇静催眠药

异戊巴比妥

（环丙二酰脲类）地西泮

（苯二氮卓类）唑吡坦

（咪唑并吡啶类）

考点

1. 巴比妥类药物的作用强弱和起效时间的快慢与药物的解离常数PKa和脂水分配系数有关

由于药物的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障，进入脑内药物的量也有差别。在生理PH下，巴比妥酸基本上被解离成离子状态，不能通过血脑屏障进入脑部，故没有镇静效果，而有取代基的巴比妥药物的未解离程度高，易于被吸收进入大脑发挥作用。

另一个和药效相关的理化性质是脂水分配系数，即脂溶性和水溶性的比例。药物有好的水溶性能够在体液内快速运转，而脂溶性高则能进入脑部，故药物必需要有较好的脂水分配系数。如5位碳上链接碳原子数4-8个最好，此时脂水分配系数合适，具有良好的镇静催眠作用，超过这个数则过强。氮原子上引入甲基，氧原子换成硫原子，真加脂溶性，起效快。

B：抗癫痫药

苯妥因钠（乙内酰脲）

卡马西平

（二苯并氮杂卓类）

卤加比

（GABA受体激动剂）

考点

GABA受体激动剂

γ-氨基丁酸(GABA)是一种抑制性神经递质，其兴奋通常是抑制中枢神经系统的，利用激动GABA能，可改善睡眠、焦虑和癫痫。癫痫患者的发病与GABA水平过低有关，GABA 水平过低导致神经元兴奋性过高，癫痫发作。

二，神经精神病治疗药

A：抗精神病药

氯丙嗪（吩噻嗪类）

氟哌啶醇

（丁酰苯类）

氯氮平

（二苯并氮卓类）

考点

经典的抗精神病药物多为多巴胺受体拮抗剂，能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA 受体，降低DA功能，从而发挥抗精神病作用。同时导致锥体外系的副作用。

B：抗抑郁药

丙咪嗪

（去甲肾上腺素重摄取抑制剂）

氟西汀

（选择性5-羟色胺再摄

取抑制剂，SSRI）

异烟肼

（第一个抗抑郁药，也是抗结

核药物）

考点

1. 氟西汀是5-羟色胺再摄取抑制剂，通过抑制5-羟色胺的再摄取，提高突触间隙的5-羟色胺浓度，达到抗抑郁作用。

2.单胺氧化酶抑制剂：单胺氧化酶是催化体内单胺类递质代谢失活的酶，单胺氧化酶抑制剂

通过抑制肾上腺素，去甲肾上腺素，5-羟色胺和NA的氧化脱胺代谢，使神经递质5-羟色胺和NA浓度升高，有利突触的神经传达而达到抗抑郁目的。

3.NE重摄取抑制剂：脑内去甲肾上腺素功能亢进可表现为狂躁，而功能低下则为抑郁。抑

制神经突触对去甲肾上腺素的重摄取，可降低其突触间浓度水平而达到抗抑郁目的。三，解热镇痛药，镇痛药和非甾体类抗炎药

A：解热镇痛药

阿司匹林对乙酰氨基酚

B：非甾体类抗炎药

布洛芬

（芳基丙酸类）羟布宗

（吡唑酮类）

吲哚美锌（吲哚乙酸类）

萘普生

（芳基丙酸类）

双氯芬酸

（苯乙酸类）吡罗昔康

（1,2-苯并噻嗪）

塞来昔布

（COX抑制剂）

考点

COX抑制剂：

C：镇痛药

吗啡哌替啶美沙酮D：中枢兴奋药

咖啡因吡拉西坦

（老年痴呆治疗药）

（大脑皮层兴奋药）

四，拟胆碱药和抗胆碱药

A：拟胆碱药物

氯贝胆碱

（胆碱受体激动剂）溴新斯的明

（乙酰胆碱酯酶抑制剂）考点

胆碱受体激动剂：

乙酰胆碱酯酶抑制剂：

B：抗胆碱药物

阿托品

（M受体拮抗剂）

考点

M受体拮抗剂:

N受体拮抗剂:

五，心血管系统药及利尿药

A：强心药

硝化甘油

B：抗高血压药

卡托普利

（血管紧张素转化酶抑制剂）氯沙坦

（血管紧张素II受体拮抗剂）

硝苯地平

（1,4-二氢吡啶钙离子阻滞

剂）

氯胺地平

（1,4-二氢吡啶钙离子阻滞

剂）地尔硫卓

（苯硫氮卓钙离子阻滞剂）

胺碘酮

（钾通道阻滞剂）

利血平

（血管平滑肌药物和交感神经末梢药物）考点

1.B-受体阻滞剂：

2.钙通道阻滞剂：

3.钠通道阻滞剂：

4.钾通道阻滞剂：

5.血管紧张素转化酶抑制剂：

6.血管紧张素II受体拮抗剂：

C：降血脂药物

洛伐他丁

（HMG-COA抑制剂）

氯贝丁酯

（降胆固醇）

吉非贝齐

（降甘油三酯）

考点

HMG-COA抑制剂：

D：利尿药及合成降血糖药物

降血糖药物

甲苯磺丁脲二甲双胍格列本脲利尿药

呋塞米

（高效利尿药，磺胺类）

氢氯噻嗪

（中效利尿药，磺胺类）乙酰唑胺

（低效利尿药，碳酸酐酶

抑制剂）

E，抗血栓药

氯吡格雷

(抗血小板)

六，消化系统药物及抗过敏药A：抗溃疡药

雷尼替丁

（H2受体拮抗剂）

西咪替丁

（H2受体拮抗剂）

米索前列醇

奥美拉唑

（质子泵药物，抗溃疡）

（H2受体拮抗剂，抗溃疡）B：促动力药物

甲氧氯普胺

（5-羟色胺受体拮抗剂，止吐药。多巴胺受体拮抗剂，促动力药）

西沙必利

（5-羟色胺受体拮抗剂，止吐

药。多巴胺受体拮抗剂，促

动力药）

多潘立酮

（多巴胺受体拮抗剂，促动力

药）

C：止吐药

昂丹司琼

（5-羟色胺受体拮抗剂，止吐药）

D：保肝药

联苯双酯

E：抗过敏药物

西替利嗪

（H1受体拮抗剂）

氯苯那敏

（H1受体拮抗剂）

氯雷他定

（H1受体拮抗剂）

考点

1.H2受体拮抗剂

2.质子泵药物

3.5-羟色胺受体拮抗剂