恶性肿瘤的治疗药物

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恶性肿瘤的治疗药物
内容提要
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恶性肿瘤的流行病学
WHO 2000年数据:全球新 发恶性肿瘤患者男性530 万,女性470万,现患人 数超过2200万,死于这一 疾病的620万,占总死亡 人数的12.6%;
恶性肿瘤正在成为21世纪 人类的第一杀手!
我国恶性肿瘤的现状
70年代癌症死亡70万, 90年代死亡130万,20 年间癌症调整死亡率上 升12% ;
2000年癌症发病人数 180-200万,占世界总 数的1/5;死亡人数 140-150万,占世界总 数的1/4。
恶性肿瘤的形成
DNA损伤: 化学物 电离辐射 病毒等
正常细胞 DNA损伤 体细胞基因突变
遗传性DNA突变见于: DNA修复有关基因 细胞生长或凋亡基因
活化促进生 长的癌基因
活化调节凋亡的基因
2、细胞周期(时相)特异性药物 如抗代谢药, 长春碱类药物等。
抗恶性肿瘤药的药理作用机制
肿瘤细胞的共同特点: 与细胞增殖有关的基因被开启或激活,而与细胞
分化有关的基因被关闭或抑制,肿瘤细胞表现为 不受机体约束的无限增殖状态。
从细胞生物学角度看,诱导肿瘤细胞分化,抑制 肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可 发挥抗肿瘤作用。
常用抗恶性肿瘤药物简介
(二)胸苷酸合成酶抑制药 5-氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)
【药动学】 口服吸收不规则,需静脉给药;肝和肿瘤组织 中分布高;主要在肝代谢灭活;CO2由呼气和尿排出。 【作用机制】
1、在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸而抑制脱氧胸苷酸合成酶, 阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸,从而影响DNA的合成; 2. 5-氟尿嘧在体内可转化为5-氟尿嘧啶核苷,以伪代谢产物掺入RNA中, 干扰蛋白合成。
抗恶性肿瘤药的分类
(二)根据抗肿瘤作用的生化机制 1、干扰核酸生物合成的药物 2、直接影响DNA结构和功能的药物 3、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 4、干扰蛋白合成与功能的药物 5、影响激素平衡的药物 6、其他
抗恶性肿瘤药的分类
(三)根据药物作用的周期或相对特异性
1、细胞周期非特异性药物 如烷化剂、抗肿瘤 抗生素、铂类配合物等。
灭活肿瘤 抑制基因
表达异常的癌蛋白失去抑 制生长产物凋亡失去控制
恶性肿瘤形成
肿瘤细胞的特点和组成
特点:
常与细胞增殖有关的基因被开启或激活,而与细胞分化 有关的基因被关闭或抑制,从而使肿瘤细胞表现为不受 机体控制的无限增殖状态
组成:
增殖细胞群:增长迅速的肿瘤,对药物敏感 非增殖细胞群:静止期细胞、无增殖力细胞(已分化细 胞)和死亡细胞三部分,其中静止期细胞对药物不敏感, 可能与肿瘤复发有关
甲氨蝶呤(methotrexate,MTX) 甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用,
能干扰DNA和蛋白质的合成。
常用抗恶性肿瘤药物简介
用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。成骨肉瘤 等有良效。鞘内注射可用于中枢神经系统白血病 的预防和缓解症状。
不良反应较多。消化道反应如口腔炎、胃炎、腹 泻、便血;骨髓抑制;长期大量用药可致肝肾损 害;妊娠早期用药可致畸胎、死胎。
抗恶性肿瘤药的药理作用机制
细胞增殖周期
抗恶性肿瘤药的药理作用机制
常用抗恶性肿瘤药物简介
常用抗恶性肿瘤药物简介
一、干扰核酸生物合成的药物 称抗代谢药,结构与正常代谢物类似,干扰核酸合成。 此类药物主要作用于S期,是细胞周期特异性药物。 (一) 二氢叶酸还原酶抑制药 甲氨蝶呤对二氢叶酸还原 酶有强大而持久的抑制作用,能干扰DNA和蛋白质的合成。
2. 非增殖细胞群 静止(G0)期细胞 (复发的根源) 无增殖力或已分化的细胞 死亡细胞
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抗肿瘤的主要治疗途径
外科手术治疗
依然是绝大多数实体肿瘤治疗的基础和根本手段 手术治疗仅能切除肉眼可见的肿瘤组织,但对镜
下转移的癌组织和血道播散的肿瘤细胞无能为力 手术治疗水平已经到达了一个平台,更大范围的
肿瘤细胞的特点和组成
两类肿瘤细胞群
肿瘤细胞群包括增殖细胞群和静止细胞群(G0期)。 生长比率(growth fraction,GF):肿瘤增殖细胞群与全 部肿瘤细胞群之比。
细胞周期
(细胞从一次分裂结Βιβλιοθήκη Baidu到 下一次分裂结束的时间)
肿瘤细胞的特点和组成
1. 增殖细胞群:按指数分裂繁殖,对药物敏感(增长快的 肿瘤 GF值大接近于1,对药物最敏感、疗效好,GF值小 的肿瘤,对药物不敏感,疗效差。)
组织切除不仅无益,甚至影响患者的生活质量
放射治疗
为局部治疗,无法控制肿瘤的远处转移 在某些肿瘤如头颈部肿瘤占有重要地位 在某些肿瘤的治疗中敏感性低、容易复发 肿瘤组织的致死量和正常组织的耐受量较
为接近,副作用明显
药物治疗
大多数实体肿瘤的药物反应率均在20-30% 药物治疗对肿瘤细胞的攻击是相对非选择性的 原发或继发抗治疗肿瘤细胞亚群的出现可产生耐
药 针对同一种肿瘤类型、同一部位的肿瘤,不同的
病人采取同样的药物却疗效不同 毒性和疗效的平衡 靶向药物的出现
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抗恶性肿瘤药的分类
(一)根据药物化学结构和来源 1、烷化剂 氮介类、甲烷磺酸酯类等。 2、抗代谢药 叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。 3、抗肿瘤抗生素 蒽环类抗生素、丝裂酶素、放线菌素类等。 4、抗肿瘤植物药 长春碱类、喜树碱类等。 5、激素 肾上腺皮质激素、雄激素等激素及拮抗药。 6、杂类 铂类配合物和酶等。
常用抗恶性肿瘤药物简介
【临床应用】 1. 对多种肿瘤有效,特别是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好; 2. 对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、头颈部肿瘤 等也有效。 【不良反应】 主要为胃肠道反应,重者血性下泻而死。骨髓抑制、脱发、共 济失调等。
常用抗恶性肿瘤药物简介
(三)嘌呤核苷酸互变抑制药 6-巯基嘌呤 【药理作用】 在体内酶催化变成硫代肌苷酸后阻止肌苷酸 转变为腺核苷酸和鸟核苷酸,干扰嘌呤代谢、阻碍核酸合成, 对S期细胞最为显著,对G1期细胞有延缓作用。 【临床应用】 急性淋巴性白血病的维持治疗,大剂量对绒 毛膜上皮癌有一定疗效。 【不良反应】 多见骨髓抑制和消化道黏膜损害;少数病人 可出现黄疸和肝功能障碍。
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