特殊人群用药

老年人用药

THE MEDICATION ON THE SENILITY 主要内容

一、老年人生理功能特点

二、老年人对药物敏感性的改变

三、老年状态下药效学的改变四、老年人药代动力学特点

六、老年人用药的一般原则

七、老年人用药注意事项

一、老年人生理功能特点

神经系统

❖脑、脊髓重量减轻

❖脑、脊髓细胞数减少；突触数量减少

❖神经传导速度减慢

❖脑血流量减少、脑能量储备降低

心血管系统

心输出量减少；心室收缩速度减慢

室上性早搏增多；心脏顺应性减退

血管弹性减弱；外周阻力增大

血流速度减慢；脏器血流减少

收缩压升高；反射性调节能力降低

呼吸系统

❖肺容量减少；肺血管硬化

❖肺泡面积减少；肺血流量减少消化系统

➢唾液分泌减少；胃粘膜萎缩

➢胃酸、胃蛋白酶分泌减少

➢胃排空速度减慢；胃肠血流量减少

➢胆石症增多；胆汁排出不畅

泌尿系统

∙肾单位减少；滤过率降低

∙肾血流减少；排泄功能降低

内分泌系统

✧多种内分泌激素减少

免疫系统

☐细胞免疫功能降低；B细胞功能异常

☐天然抗体减少；自身抗体增加

二、老年人对药物敏感性的改变

1、脑内胆碱受体减少，对中枢抑制药敏感

巴比妥类、抗胆碱药、利血平、氯丙嗪等易引起精神症状

2、耳蜗毛细胞数量减少，对具耳毒性的药物敏感

氨基糖苷类、呋塞米等易导致听力损害

3、心血管顺应性下降、b受体数量减少；对缺氧、儿茶酚胺的刺激反应性下降

血管扩张药、抗高血压药、三环类抗抑郁药、利尿药等易引起体位性低血压对b受体激动药和b受体阻断药的反应性均降低

其他方面

对糖皮质激素的反应性降低

对葡萄糖耐量均降低

大脑对低血糖的耐受性降低

三、老年状态下药效学的改变

❖多种药物合并使用，不良反应发生率增多

❖合并用药的耐受性降低

❖具镇静作用的药物可引起中枢抑制

❖抗胆碱药物可引起记忆力损害

❖抗精神病药可引起精神失常

老年状态下药物吸收的变化

❖胃酸分泌减少，胃pH值升高

①弱酸性药物吸收减少；血药浓度降低

②青霉素G的吸收增加，作用增强

❖胃排空速度减慢，药物进入小肠时间推迟

❖小肠吸收面积减少，胃肠内液体减少

❖胃肠及肝血流量减少

①药物吸收减少(地高辛、奎尼丁、普鲁卡因胺、氢氯噻嗪)

②药物的首过消除减少(普萘洛尔)

老年状态下药物分布的改变

体内水分减少，细胞内液减少，脂肪比例增加，水溶性药物的分布容积减少(乙醇、吗啡、哌替啶等)

脂溶性药物的分布容积增大，t1/2延长(地西泮、利多卡因、氯氮卓等) 血浆白蛋白含量降低

游离型药物增加，表观分布容积增加，药物作用增强

华法林、呋塞米、地西泮、普萘洛尔、苯妥英钠等蛋白结合率高的药物容易被置换，药物作用和不良反应均增加，t1/2缩短

老年状态下药物代谢的改变

❖肝细胞数减少，血流量减少，微粒体酶活性降低、药物t1/2延长

❖肝微粒体酶活性个体差异大

❖微粒体酶的诱导增强能力减弱，较少发生耐受性

❖因第一关卡代谢降低，出现血清药物浓度增高,生物利用度提高(普萘洛尔，维拉帕米)，该类药物初始剂量应当减少30%

❖分步代谢的药物，肝脏清除率 (地西泮，阿米替林)

❖对于相对简单的结合反应，药物清除率影响小，例如与葡萄糖醛酸的结合反应(劳拉西泮，地昔帕米，奥沙西泮)

老年状态下药物排泄的改变

➢肾小球数量减少，滤过率下降，肾小管分泌功能降低：氨基糖苷类、强心苷、巴比妥类、磺酰脲类等主要经肾排泄的药物t1/2延长，血药浓度增加

➢血清肌酐水平不能准确反应肾功能状态

五、老年人用药的一般原则

1.用药种类不能过多，治疗方案尽量简化，个体化

2.由低剂量开始治疗，避免长期用药

3.不易服用缓释制剂

4.定期检查肝肾功能

六、老年人用药注意事项

1、心血管系统药物

（1）抗高血压药物

⇩易应用作用较为温和的b受体阻断剂、钙通道阻断剂、利尿剂

⇩温和降压药物联合用药

⇩b受体阻断剂可减少心输出血量

⇩中枢性降压药易引起中枢过度抑制、或停药后的反跳现象

（2）纠正充血性心力衰竭的药物

老年人对强心苷敏感，易发生中毒且症状不典型：表现为精神系统症状或急腹症等

药物排泄速度慢，血药浓度高，钾的丢失多，中毒后果较严重

（3）治疗心绞痛的药物

硝酸甘油(防止脑供血不足)

钙通道阻断剂与b受体阻断剂不可合用

维拉帕米的t1/2延长

阿司匹林、b受体阻断剂和硝酸酯类效果稳定

2、治疗哮喘的药物

病因以药物因素引起者多见

治疗以拟交感药和茶碱类药物为主

药物可增加心肌耗氧量，以吸入方式给药可减轻

3、内分泌系统药物

（1）治疗甲减的药物

老年人血浆T3水平降低，但总甲状腺素水平基本正常，即T4转化为T3减少。提示，需要补充治疗时，应使用较低剂量、短期应用，避免心脏负荷加重（2）抗甲状腺药物

治疗甲抗时，首选放射性碘，配合丙硫氧嘧啶和非选择性b受体阻断剂4、中枢神经系统药物

（1）镇静催眠抗焦虑药物

☯巴比妥类催眠药易引起精神症状

☯苯二氮卓类有宿醉现象，但安全范围大

☯地西泮抗焦虑t1/2延长(128 h)

（2）抗精神失常药物

❖氟哌啶醇较氯丙嗪较少产生体位性低血压

（3）抗抑郁症药物

☯四环类的马普替林为首选

☯三环类的多塞平对血压和心脏影响小

（4）抗帕金森病药物

❖左旋多巴与卡比多巴合用

❖抗胆碱药物(苯海索)易引起前列腺肥大、精神错乱

5、利尿药物