第十五章 特效解毒药
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中度或严重中毒,则必须合并阿托品应用。用法:静脉注射。 [注 意] (1)用药时间至少维持49-72小时;(2)用药过程中随时测定血液中胆碱
酯酶水平;(3)禁止与碱性药物配伍;(4)与阿托品联合应用时,注意减少阿托
品用量。
13
氯解磷定
结构与碘解磷定相似,只是氯替代了碘。
与碘解磷定相比,作用较强、作用产生快、毒性低。
21
12
碘解磷定
为最早合成的肟类胆碱酯酶复活剂。 [作 用] 夺取胆碱酯酶上带有磷的化学基团,而使胆碱酯酶恢复活性。也能直接与 血液中的有机磷结合,变成无毒物质排出体外。对有机磷引起的烟碱样症状的作用 明显。 [应 用] 用于解救多种有机磷中毒,但对敌百虫、敌敌畏、乐果疗效较差。需要早
期用药,被有机磷抑制超过36小时已老化的酶,难以恢复。轻度中毒可以单独应用,
4
一、金属络合剂
• 比重大于5.0的称为重金属,如汞、铅、铜、银、铬、锰、锌;
类金属是指化学性质类似金属的,如砷、锑、磷、铋。
• 金属络合剂能与重金属络合,解除重金属中毒。 • 主要介绍六种药物。
5
依地酸钙钠
[作 用] 能与多种2价或3价的重金属离子络合形成无活性可溶的环状络
合物,经肾小球滤过,由尿排出,起解毒作用。与铅络合最好,对汞和
外。可预防金属与细胞酶的结合,也能使与金属络合的细胞酶复活,在动物
接触金属后1-2小时内用药效果好,超过6小时作用减弱。主要用于金属急性 中毒。慢性中毒效果使用不佳。
[应 用] 主要用于治疗砷中毒。对汞和金中毒也有效。内服不吸收。用药方
式为肌内注射(不能静脉注射)。 [注 意] (1)对肝、肾具有损害作用,引起严重的不良反应。 (2)避免同时应用硒或铁盐。
7
二巯丙磺钠
作用与二巯基丙醇基本相同,但毒性较小。
与二巯基丙醇不同的是,它可解救锑、铋中毒有效(二巯基丙醇
对锑、铋中毒无效)。而且它可以静脉注射。
8
二巯丁二钠
我国研制开发的广谱金属解毒剂。
用于锑、汞、砷、铅中毒,也可用于铜、银、镉、镍、钴等金属
中毒的解救。注射液缓慢静脉注射。 锑中毒首选解毒药。
牢固。在数分钟后逐渐解离,释放出的氰离子(CN-),此时必须再注射硫代
硫酸钠,才能达到完全解毒的目的。 [应 用] 主要用于氰化物中毒。内服吸收迅速;静脉注射见效快,临床常采 用静脉注射用药。 [注 意] 容易引起高铁血红蛋白症,不能重复给药。
19
硫代硫酸钠
[作 用] 在肝内硫氰生成酶的催化下,能与体内的游离氰离子(CN-)或已与
高铁血红蛋白结合的氰离子(CN-)结合,生成无毒的硫氰酸盐随尿排出体外。
[应 用] 主要用于氰化物中毒。也可用于汞、砷、铅、铋、碘中毒。内服不
易吸收;静脉注射可迅速分布到各组织的细胞外液,临床上常采用静脉注射
或肌内注射给药。 [注 意](1)与亚硝酸盐配合应用时,先注射亚硝酸盐,再注射硫代硫酸钠, 两者不能混合后同时静脉注射。(2)对内服中毒动物,用5%硫代硫酸钠洗胃。
17
四、氰化物中毒解毒剂
氰化物中的氰离子( CN- )能迅速与氧化型细胞色素氧化酶的
Fe3+结合,抑制酶活性,使组织细胞得不到足够的氧导致中毒。
临床上常采用亚硝酸盐-硫代硫酸钠联合解毒。先用亚硝酸盐, 后用硫代硫酸钠,使氰离子(CN-)变成毒性很小的硫氰酸盐排出 体外。
18
亚硝酸盐
[作 用] 氧化剂,可使Fe2+氧化为Fe3+,形成高铁血红蛋白。高铁血红蛋白中 的Fe3+可与结合在氧化型细胞色素酶中的氰离子(CN-)结合,使氰离子(CN-) 释放出来,恢复酶的活力。但是氰化高铁血红蛋白与氰离子(CN-)并不是很
14
ຫໍສະໝຸດ Baidu 双复磷
含2个肟基团。作用同碘解磷定,但是可透过血脑屏障,有阿托品
样的作用。
15
双解磷
含2个肟基团。作用较碘解磷定强而持久,不易透过血脑屏障,
有阿托品样的作用。常用粉针剂。
16
三、高铁血红蛋白还原剂
介绍一个药物—亚甲蓝
[作 用] 亚甲蓝本身为氧化剂,可做为中间电子传递体,将Fe3+还原为Fe2+,
使血红蛋白重新恢复携带氧的能力。
[应 用] 低浓度(1-2mg/kg)解救高铁血红蛋白症;高浓度(5-10mg/kg),
用于解救氰化物中毒。静脉注射。与硫代硫酸钠交替使用效果好。 [注 意] (1)配伍禁忌 与氧化剂、还原剂、强碱性溶液、碘化物等许多
药物不能配合使用。(2)不能皮下或肌内注射(可引起组织坏死)。
20
五、其它解毒剂
介绍一种氟化物中毒的解毒剂---乙酰胺。又名解氟灵。
[作 用] 解毒机理有待研究。可能是与氟乙酰胺化学结构类似,竞争性与酰
胺酶结合,使氟乙酰胺不能转化为具有细胞毒性的氟乙酸,达到解毒的目的。
[应 用] 有机氟杀虫药、杀鼠药氟乙酰胺、氟乙酸钠中毒的解毒剂。临床上
常采用乙酰胺注射液,静脉注射或肌内注射给药。
砷无效。 [应 用] 用于治疗铅中毒,尤其对沉积在骨骼中的铅有促使排出的作用。 也可用于镉、锰、铬、镍、钴和铜中毒。静脉或皮下注射。 [注 意] (1)不能长期使用;(2)不能超剂量使用;(3)肾功能不 全的动物慎用
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二巯基丙醇
[作 用] 活性基团为分子中的巯基。与金属原子结合后,经肾脏随尿排出体
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二、胆碱酯酶复活剂
胆碱酯酶复活剂是一类用于解除有机磷中毒的药物。 有机磷农药或杀虫剂等进入动物体内,与胆碱酯酶结合,形成磷酰化胆碱酯酶,使酶 失去水解乙酰胆碱的活性,导致乙酰胆碱在体内蓄积,引起胆碱能神经支配的组织和
器官发生一系列先兴奋后抑制的临床中毒表现。
胆碱酯酶复活剂,该类药物分子中都有一个基团“肟”(=NOH),与磷原子亲和力强, 能夺取胆碱酯酶上带有磷的化学基团,而使胆碱酯酶恢复活性,即复活。 常用的药物有阿托品、碘解磷定、氯解磷定、双解磷和双复磷。 关于阿托品前面在抗胆碱药中已经讲过,这里主要介绍碘解磷定等四种药物。
9
青霉胺
分子中含有一个巯基,单巯基络合剂。
[作 用] 青霉胺能络合铜、铁、汞、砷、铅等,形成稳定和可溶
性复合物由尿迅速排出。 [应 用] 内服吸收迅速、副作用小。对动物铜中毒效果好,为首 选药物。无蓄积作用。青霉胺片,内服用药。 [注 意] 可影响胚胎发育,怀孕动物禁用。
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去铁胺
由链球菌发酵液提取的产物。
呋塞米(苯巴比妥、水杨酸中毒时加速其排出)。
该类药物主要用于中毒时的辅助治疗,对多种毒物或药物引起
的中毒均可应用。
3
2.特异性解毒药:可特异地对抗或阻断毒物或药物的效应。特异
性强、解毒效果好,在中毒的治疗中占有很重要的地位。
兽医临床主要的特异性解毒药主要有:金属络合剂、胆碱酯
酶复活剂、高铁血红蛋白还原剂、氰化物解毒剂等。
[作 用] 分子中的羟肟酸基团能络合三价铁或三价铝离子,形成稳定、无毒
的水溶性铁胺或铝胺复合物由尿排出。
[应 用] 用于动物急性铁中毒解救,为首选药物。不适合其它金属的解毒。
胃肠道吸收少,可通过皮下、肌内或静脉注射用药。
[注 意] (1)可影响胚胎发育,怀孕动物禁用;(2)肾功能不全的动物禁 用;(3)用药后可出现副反应,如腹泻、心动过速、腿部肌肉震颤等。
第十五章 特效解毒药
1
本章要求掌握的内容
(1)特效解毒药的应用及注意事项。
(2)常用特效解毒药的用药时机与用药方法。
2
[概 念] 解毒药:临床上用于解救中毒的药物。 [分 类] 根据作用特点,分为两类: 1.非特异性解毒药:阻止毒物继续吸收或促进其排泄的药物。 常用的有活性炭(吸附各类毒素),硫酸钠(排除消化道内毒物),
酯酶水平;(3)禁止与碱性药物配伍;(4)与阿托品联合应用时,注意减少阿托
品用量。
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氯解磷定
结构与碘解磷定相似,只是氯替代了碘。
与碘解磷定相比,作用较强、作用产生快、毒性低。
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12
碘解磷定
为最早合成的肟类胆碱酯酶复活剂。 [作 用] 夺取胆碱酯酶上带有磷的化学基团,而使胆碱酯酶恢复活性。也能直接与 血液中的有机磷结合,变成无毒物质排出体外。对有机磷引起的烟碱样症状的作用 明显。 [应 用] 用于解救多种有机磷中毒,但对敌百虫、敌敌畏、乐果疗效较差。需要早
期用药,被有机磷抑制超过36小时已老化的酶,难以恢复。轻度中毒可以单独应用,
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一、金属络合剂
• 比重大于5.0的称为重金属,如汞、铅、铜、银、铬、锰、锌;
类金属是指化学性质类似金属的,如砷、锑、磷、铋。
• 金属络合剂能与重金属络合,解除重金属中毒。 • 主要介绍六种药物。
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依地酸钙钠
[作 用] 能与多种2价或3价的重金属离子络合形成无活性可溶的环状络
合物,经肾小球滤过,由尿排出,起解毒作用。与铅络合最好,对汞和
外。可预防金属与细胞酶的结合,也能使与金属络合的细胞酶复活,在动物
接触金属后1-2小时内用药效果好,超过6小时作用减弱。主要用于金属急性 中毒。慢性中毒效果使用不佳。
[应 用] 主要用于治疗砷中毒。对汞和金中毒也有效。内服不吸收。用药方
式为肌内注射(不能静脉注射)。 [注 意] (1)对肝、肾具有损害作用,引起严重的不良反应。 (2)避免同时应用硒或铁盐。
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二巯丙磺钠
作用与二巯基丙醇基本相同,但毒性较小。
与二巯基丙醇不同的是,它可解救锑、铋中毒有效(二巯基丙醇
对锑、铋中毒无效)。而且它可以静脉注射。
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二巯丁二钠
我国研制开发的广谱金属解毒剂。
用于锑、汞、砷、铅中毒,也可用于铜、银、镉、镍、钴等金属
中毒的解救。注射液缓慢静脉注射。 锑中毒首选解毒药。
牢固。在数分钟后逐渐解离,释放出的氰离子(CN-),此时必须再注射硫代
硫酸钠,才能达到完全解毒的目的。 [应 用] 主要用于氰化物中毒。内服吸收迅速;静脉注射见效快,临床常采 用静脉注射用药。 [注 意] 容易引起高铁血红蛋白症,不能重复给药。
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硫代硫酸钠
[作 用] 在肝内硫氰生成酶的催化下,能与体内的游离氰离子(CN-)或已与
高铁血红蛋白结合的氰离子(CN-)结合,生成无毒的硫氰酸盐随尿排出体外。
[应 用] 主要用于氰化物中毒。也可用于汞、砷、铅、铋、碘中毒。内服不
易吸收;静脉注射可迅速分布到各组织的细胞外液,临床上常采用静脉注射
或肌内注射给药。 [注 意](1)与亚硝酸盐配合应用时,先注射亚硝酸盐,再注射硫代硫酸钠, 两者不能混合后同时静脉注射。(2)对内服中毒动物,用5%硫代硫酸钠洗胃。
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四、氰化物中毒解毒剂
氰化物中的氰离子( CN- )能迅速与氧化型细胞色素氧化酶的
Fe3+结合,抑制酶活性,使组织细胞得不到足够的氧导致中毒。
临床上常采用亚硝酸盐-硫代硫酸钠联合解毒。先用亚硝酸盐, 后用硫代硫酸钠,使氰离子(CN-)变成毒性很小的硫氰酸盐排出 体外。
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亚硝酸盐
[作 用] 氧化剂,可使Fe2+氧化为Fe3+,形成高铁血红蛋白。高铁血红蛋白中 的Fe3+可与结合在氧化型细胞色素酶中的氰离子(CN-)结合,使氰离子(CN-) 释放出来,恢复酶的活力。但是氰化高铁血红蛋白与氰离子(CN-)并不是很
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ຫໍສະໝຸດ Baidu 双复磷
含2个肟基团。作用同碘解磷定,但是可透过血脑屏障,有阿托品
样的作用。
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双解磷
含2个肟基团。作用较碘解磷定强而持久,不易透过血脑屏障,
有阿托品样的作用。常用粉针剂。
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三、高铁血红蛋白还原剂
介绍一个药物—亚甲蓝
[作 用] 亚甲蓝本身为氧化剂,可做为中间电子传递体,将Fe3+还原为Fe2+,
使血红蛋白重新恢复携带氧的能力。
[应 用] 低浓度(1-2mg/kg)解救高铁血红蛋白症;高浓度(5-10mg/kg),
用于解救氰化物中毒。静脉注射。与硫代硫酸钠交替使用效果好。 [注 意] (1)配伍禁忌 与氧化剂、还原剂、强碱性溶液、碘化物等许多
药物不能配合使用。(2)不能皮下或肌内注射(可引起组织坏死)。
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五、其它解毒剂
介绍一种氟化物中毒的解毒剂---乙酰胺。又名解氟灵。
[作 用] 解毒机理有待研究。可能是与氟乙酰胺化学结构类似,竞争性与酰
胺酶结合,使氟乙酰胺不能转化为具有细胞毒性的氟乙酸,达到解毒的目的。
[应 用] 有机氟杀虫药、杀鼠药氟乙酰胺、氟乙酸钠中毒的解毒剂。临床上
常采用乙酰胺注射液,静脉注射或肌内注射给药。
砷无效。 [应 用] 用于治疗铅中毒,尤其对沉积在骨骼中的铅有促使排出的作用。 也可用于镉、锰、铬、镍、钴和铜中毒。静脉或皮下注射。 [注 意] (1)不能长期使用;(2)不能超剂量使用;(3)肾功能不 全的动物慎用
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二巯基丙醇
[作 用] 活性基团为分子中的巯基。与金属原子结合后,经肾脏随尿排出体
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二、胆碱酯酶复活剂
胆碱酯酶复活剂是一类用于解除有机磷中毒的药物。 有机磷农药或杀虫剂等进入动物体内,与胆碱酯酶结合,形成磷酰化胆碱酯酶,使酶 失去水解乙酰胆碱的活性,导致乙酰胆碱在体内蓄积,引起胆碱能神经支配的组织和
器官发生一系列先兴奋后抑制的临床中毒表现。
胆碱酯酶复活剂,该类药物分子中都有一个基团“肟”(=NOH),与磷原子亲和力强, 能夺取胆碱酯酶上带有磷的化学基团,而使胆碱酯酶恢复活性,即复活。 常用的药物有阿托品、碘解磷定、氯解磷定、双解磷和双复磷。 关于阿托品前面在抗胆碱药中已经讲过,这里主要介绍碘解磷定等四种药物。
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青霉胺
分子中含有一个巯基,单巯基络合剂。
[作 用] 青霉胺能络合铜、铁、汞、砷、铅等,形成稳定和可溶
性复合物由尿迅速排出。 [应 用] 内服吸收迅速、副作用小。对动物铜中毒效果好,为首 选药物。无蓄积作用。青霉胺片,内服用药。 [注 意] 可影响胚胎发育,怀孕动物禁用。
10
去铁胺
由链球菌发酵液提取的产物。
呋塞米(苯巴比妥、水杨酸中毒时加速其排出)。
该类药物主要用于中毒时的辅助治疗,对多种毒物或药物引起
的中毒均可应用。
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2.特异性解毒药:可特异地对抗或阻断毒物或药物的效应。特异
性强、解毒效果好,在中毒的治疗中占有很重要的地位。
兽医临床主要的特异性解毒药主要有:金属络合剂、胆碱酯
酶复活剂、高铁血红蛋白还原剂、氰化物解毒剂等。
[作 用] 分子中的羟肟酸基团能络合三价铁或三价铝离子,形成稳定、无毒
的水溶性铁胺或铝胺复合物由尿排出。
[应 用] 用于动物急性铁中毒解救,为首选药物。不适合其它金属的解毒。
胃肠道吸收少,可通过皮下、肌内或静脉注射用药。
[注 意] (1)可影响胚胎发育,怀孕动物禁用;(2)肾功能不全的动物禁 用;(3)用药后可出现副反应,如腹泻、心动过速、腿部肌肉震颤等。
第十五章 特效解毒药
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本章要求掌握的内容
(1)特效解毒药的应用及注意事项。
(2)常用特效解毒药的用药时机与用药方法。
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[概 念] 解毒药:临床上用于解救中毒的药物。 [分 类] 根据作用特点,分为两类: 1.非特异性解毒药:阻止毒物继续吸收或促进其排泄的药物。 常用的有活性炭(吸附各类毒素),硫酸钠(排除消化道内毒物),