(整理)托拉塞米1
建筑托拉塞米1
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托拉塞米【通用名】Torasemide【商品名】Demadex,Luplac等【化学名】N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide 【CAS登录号】56211-40-6【结构式】NNSNON O分子式:C16H20N4O3S 分子量:348.42【适应症】高血压,水肿【开发商】原研:Nycomed pharma(瑞士)授权:Meda(瑞典);Toyama(日本)【开发情况】国外:托拉塞米是新一代长效髓袢利尿剂,最初由Christiaens (Nycomed Pharma)公司研制,后来转让给德国Boehringer Mannheim公司。
1993年首次在比利时上市,1994年由Roche公司在美国上市销售,商品名Demadex(片剂5mg,10mg,20mg,100mg;注射液20mg/2ml,50mg/5ml)。
1999年Toyama(富士)公司取代Roche公司与Welfide(现在的三菱田边制药)之间的合作开发案(商品名Unat),获得托拉塞米在日本的销售独营权,商品名Luprac。
2008年Meda公司取代Roche获得世界范围的销售许可权。
目前托拉塞米已在超过30个国家上市。
国内:已有南京新港联合制药有限公司、浙江诚意药业有限公司、南京海辰药业有限公司等厂家获生产批文。
【简介】托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,用于治疗原发性高血压和各种水肿性疾病。
目前已在德国、意大利、比利时、美国、英国、加拿大、香港、南非等40多个国家和地区上市销售。
作为新一代高效髓袢利尿剂,托拉塞米与速尿(呋塞米)相比,具有以下特点:1.利尿作用强:离体灌流实验证明,本品主要作用于髓袢升支粗段,干扰管腔膜Na+-K+-2Cl-载体的转运功能。
10~20mg本品相当于40mg速尿在尿中所排出的钠量,故本品较速尿的作用更强。
托拉塞米结构式-概述说明以及解释
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托拉塞米结构式-概述说明以及解释1.引言1.1 概述:托拉塞米是一种常用的利尿剂,属于噻嗪类利尿剂的一种。
其化学名称为furosemide,是一种强效的利尿药物,主要通过抑制肾小管对水、钠和氯的重吸收来促使尿液的排出,从而达到促进体液排泄和减轻水肿的作用。
托拉塞米在临床上被广泛应用于治疗各种导致水肿的疾病,如心力衰竭、肝硬化、肾病综合征等。
它能够迅速减轻患者体内的水分潴留,缓解水肿症状,改善患者的生活质量。
本文将对托拉塞米的化学结构、药理作用以及临床应用进行详细介绍,旨在帮助读者更加深入了解这种药物的重要性和作用机制。
1.2 文章结构文章结构部分是指整篇文章的框架和组织方式。
本文将按照以下结构展开:1. 引言部分将首先对托拉塞米进行概述,介绍其化学结构、药理作用和临床应用,引发读者对该药物的兴趣。
2. 正文部分将详细介绍托拉塞米的化学结构,包括其分子式、分子量、结构式等,以便读者了解托拉塞米的化学特性。
3. 正文部分还将探讨托拉塞米的药理作用,解释它在人体内的作用机制以及对疾病的治疗效果。
4. 正文部分还将介绍托拉塞米在临床应用中的具体情况,包括适应症、用法用量、不良反应等,以帮助读者更全面地了解该药物。
5. 结论部分将总结托拉塞米的重要性,强调其在医学领域的价值和作用。
6. 结论部分还将展望托拉塞米在未来医学领域的发展前景,探讨可能的研究方向和应用领域。
7. 最后,结论部分将对整篇文章进行总结,强调本文对托拉塞米的系统性介绍,为读者提供了全面而深入的了解。
通过以上结构,希望能够让读者对托拉塞米有一个全面而清晰的认识,进而对其在医学领域的应用和发展有更深入的思考和了解。
1.3 目的:本文旨在深入探讨托拉塞米的化学结构、药理作用以及临床应用,为读者提供全面了解托拉塞米的基础知识。
通过本文的介绍,读者可以了解托拉塞米在药物治疗中的作用机制和临床应用,进一步认识托拉塞米在医学领域的重要性和潜在发展前景。
托拉塞米的临床应用与评价
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托拉塞米的临床应用与评价托拉塞米是一种利尿药物,用于治疗水肿和肾功能不全引起的液体潴留。
本文将探讨托拉塞米的临床应用和评价。
一、托拉塞米的药理作用托拉塞米属于袢利尿剂,通过阻断肾小管上升段钠钾二氯共转运体(NKCC2)的功能,减少钠钾钠二氯共转运,从而增加尿液排钠排水量,达到利尿作用。
二、托拉塞米的临床应用1. 水肿的治疗:托拉塞米常用于心力衰竭和肝硬化等引起的水肿治疗。
通过增加尿液排钠和排水量,减少液体潴留,可以有效减轻水肿症状。
2. 肾功能不全的治疗:托拉塞米可用于肾功能不全患者的液体管理。
对于肾功能不全患者,药物的选择十分重要,托拉塞米作为一种有效的利尿药物,在维持水电解质平衡方面具有一定的优势。
3. 肾脏疾病的治疗:托拉塞米可以用于治疗肾小管酸中毒、肾小管性碱中毒等与肾小管功能紊乱相关的肾脏疾病。
通过调节尿液的酸碱平衡,托拉塞米有助于改善肾脏功能。
三、托拉塞米的不良反应1. 电解质紊乱:托拉塞米的利尿作用会导致钠、钾等电解质的丢失,可能引起电解质紊乱,如低钠血症、低钾血症等。
在使用托拉塞米时,应注意监测患者的电解质水平,必要时进行适当补充。
2. 血压下降:托拉塞米的利尿作用也可能导致血压下降,尤其是在心力衰竭等病情较重的患者。
因此,在使用托拉塞米时,需要密切监测患者的血压,必要时采取相应的措施。
3. 药物相互作用:托拉塞米与其他药物之间可能存在相互作用,如非甾体抗炎药、ACE抑制剂、酚噻嗪类利尿药等,可增加托拉塞米的利尿效应或增加其不良反应风险。
在联合用药时,应注意相互作用的可能性。
四、托拉塞米的评价1. 效果显著:托拉塞米作为一种袢利尿剂,具有明显的利尿效果,可迅速减轻水肿症状,改善肾功能不全患者的液体管理。
2. 安全性较好:尽管托拉塞米可能引起电解质紊乱和血压下降等不良反应,但在临床应用中通常剂量控制良好,并且通常是临时使用,不会导致长期不适。
3. 健康教育的重要性:在使用托拉塞米时,医务人员应对患者进行相关健康教育,包括使用方法、注意事项以及可能的不良反应等,以提高患者的依从性和安全性。
托拉塞米的功能主治
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托拉塞米的功能主治1. 什么是托拉塞米托拉塞米(Torasemide)是一种利尿药,属于噻嗪类利尿剂的一种。
它通过阻断肾小管上升支的Na+/K+/2Cl-转运机制,促使体内水分和盐分的排出,从而起到利尿作用。
2. 主要功能托拉塞米具有以下主要功能:•利尿作用:托拉塞米能够帮助身体排出多余的水分和盐分,有效减轻体内的水肿现象。
•血压控制:托拉塞米还具有降低血压的功效,可用于治疗高血压病。
•保护肾功能:通过促进水盐排泄,托拉塞米可以降低肾脏的负担,保护肾脏功能。
•心血管疾病治疗:托拉塞米可用于治疗充血性心力衰竭、肺水肿、肾病综合征等心血管疾病。
•治疗水肿:托拉塞米常用于治疗由心脏、肝脏或肾脏疾病引起的水肿,可以有效缓解水肿症状。
3. 主要适应症托拉塞米适用于以下疾病或症状的治疗:•高血压:托拉塞米可以作为一线治疗用于缓解高血压造成的心血管系统不良反应。
•充血性心力衰竭:托拉塞米可作为辅助治疗用于减轻心衰患者的水肿症状,改善患者的心功能。
•肾病综合征:托拉塞米可用于治疗肾病综合征引起的水肿和尿蛋白。
•肝硬化性腹水:托拉塞米可以用于治疗由肝硬化引起的腹水的排尿。
•肺水肿:托拉塞米常用于治疗肺水肿的症状,帮助患者恢复正常呼吸。
•妊娠毒血症:托拉塞米可用于治疗妊娠毒血症引起的水肿。
4. 使用注意事项在使用托拉塞米之前,有几个注意事项需要了解:•禁忌症:对托拉塞米过敏、严重低血压、低钾血症、高钙血症、肾衰竭等情况下禁止使用该药物。
•妊娠和哺乳期:对于孕妇和哺乳期妇女,应慎重使用托拉塞米,并在医生指导下使用。
•儿童和老年人:对于儿童和老年人,应根据具体情况调整剂量。
•药物相互作用:在使用托拉塞米期间,需注意避免与其他药物相互作用,特别是降压药和利尿药的联合使用。
•过量使用:禁止超量使用该药物,以免引起严重的副作用。
•长期使用:如需长期使用托拉塞米,建议定期检查肾功能、电解质水平等。
5. 常见副作用托拉塞米的常见副作用包括:•头晕、乏力和疲劳感•肌肉痉挛和腹泻•低血压和低钾血症•鼻塞、呼吸困难和皮疹在使用托拉塞米期间,出现严重副作用或过敏反应时,应立即停药并就医。
托拉塞米注射液的功能主治
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9.在使用托拉塞米注射液期间,如果出现胸闷、呼吸困难、过敏反应等严重不良反应,应立即停止使用并就医。
10.不建议孕妇或哺乳期妇女使用托拉塞米注射液,因为其对胎儿或婴儿的安全性尚不明确。
11.对于存在严重电解质紊乱、血容量不足或肾功能严重损害的患者,应慎重使用托拉塞米注射液。
12.长期使用托拉塞米注射液可能会导致电解质紊乱,如低钾血症。因此,医生会定期监测患者的电解质水平,并根据需要进行调整。
结论
托拉塞米注射液作为一种利尿剂,在急性肺水肿、心力衰竭、肝性腹水、急性肾衰竭及血液透析前的准备等方面具有重要的功能主治作用。在使用时,患者应遵循医生的指导和嘱咐,定期进行相关检查,以确保药物的有效性和安全性。在使用过程中,如出现任何严重不良反应或疑问,应及时就医和咨询医生。
3.肝性腹水:肝脏疾病导致腹部积水,严重影响患者的生活质量。托拉塞米注射液可以通过增加尿液的排泄,有效减轻腹水症状。
4.急性肾衰竭:由于肾脏功能受损,无法有效排除体内的废物和多余水分。托拉塞米注射液可以通过增加尿液的排出来帮助减轻肾脏的负担,缓解急性肾衰竭症状。
5.安装血液透析的准备:托拉塞米注射液可以在进行血液透析前帮助减轻体内的水分负荷,提供更好的血液透析效果。
托拉塞米注射液的功能主治
Байду номын сангаас功能
托拉塞米注射液是一种利尿剂,通过增加尿液的排泄来减轻体内的水分负荷,从而发挥其功能。
主治
1.急性肺水肿:托拉塞米注射液可以通过有效的利尿作用,迅速减轻肺部水肿的症状,缓解病情。
2.心力衰竭:由于心脏功能不足,导致心脏排出血液的能力降低,增加体内水分负荷。托拉塞米注射液可以有效地减轻水肿症状,减轻心脏负担,改善心力衰竭。
使用方法
托拉塞米与呋塞米区别丁香园
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托拉塞米与呋塞米区别托拉塞米(Torsemide)和呋塞米(Furosemide)是两种常见的利尿药物,被广泛应用于临床实践中。
它们在作用机制、药效特点、适应症以及药代动力学等方面存在一些区别。
作用机制: - 托拉塞米:托拉塞米是一种袢利尿酮类药物,通过抑制肾小管上升部Na-K-2Cl共转运蛋白的活性,减少肾小管对Na+和Cl-的重吸收,从而增加尿液的排泄量。
- 呋塞米:呋塞米也属于袢利尿酮类药物,其作用机制与托拉塞米类似,通过抑制肾小管上升部Na-K-2Cl共转运蛋白活性减少钠、氯的重吸收。
药效特点: - 托拉塞米:托拉塞米的利尿作用较为持久,作用起始较慢,且作用时间较长,在利尿效果和药效持续时间方面,相对呋塞米更为稳定。
- 呋塞米:呋塞米的利尿作用强而迅速,时间效果较突出,但作用时间相对较短。
适应症: - 托拉塞米:托拉塞米常用于治疗心力衰竭、肝硬化引起的腹水以及肝肾综合症等。
- 呋塞米:呋塞米常用于治疗充血性心力衰竭、高血压等疾病。
药代动力学: - 托拉塞米:托拉塞米的口服吸收率高,生物利用度较好,血浆蛋白结合率较高,药物代谢主要通过肝脏的细胞色素P450酶系统完成。
- 呋塞米:呋塞米的口服吸收率较低,生物利用度相对较差,血浆蛋白结合率较低,药物代谢主要由肾脏清除。
用药注意事项: - 托拉塞米:托拉塞米在一些疗程较长的情况下可能出现低血钾、低血钠等不良反应,需注意监测血电解质的变化。
同时,在使用托拉塞米过程中需要关注药物与其他药物的相互作用,如NSAIDs等药物可能会影响托拉塞米的利尿效果。
- 呋塞米:呋塞米在一些情况下可能会引起低血压、低血钾、低血钠等不良反应。
同时,呋塞米对肾功能有一定的负面影响,需要定期监测肾功能。
总结:托拉塞米和呋塞米虽然都属于袢利尿酮类药物,但在作用机制、药效特点、适应症以及药代动力学等方面存在一些区别。
选择使用哪种药物应根据疾病类型、病情严重程度、患者个体差异以及药物的不良反应风险等因素综合考虑,并在医生的指导下合理用药。
托拉塞米
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托拉塞米【药理作用】本品为一种较新的髓袢利尿药:⑴作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管抑制Na+—K+—2Cl-协同运转系统对Na+ 、K+和Cl-的重吸收。
⑵扩张血管作用。
⑶生物半衰期较呋塞米长。
每日一次用药即可。
⑷有较大的安全范围,连续用药无蓄积,安全性远高于同类药。
【适应症】因充血性心力衰竭引起的水肿【用法用量】初始量一次10㎎(1粒),每日一次,根据需求可将剂量增至每次两粒。
【不良反应】本品不良反应类似呋塞米。
但产生失钾程度轻,对尿酸血糖、血脂影响小,耐受性好。
【注意事项】(1)快速静脉注射可能发生听力短时障碍。
故单次注射不宜超过10㎎,注射时间不短于2分钟。
( 2)下列情况慎用:(a)儿童和哺乳期妇女;(b)妊娠期妇女用药应权衡利弊;(c)肝硬化脱水慎用。
(3)应用本品时应注意过度利尿引起的水、电解质失衡或血肌酐增高,此时必须停用本品,待纠正后再用。
(4)长期大量应用本品,应定期检查电解质、血尿素氮、肌酸酐、尿酸、血糖、血脂。
【药代动力学】生物利用度约为80%,个体间差异很小。
口服药物同时进食时,血药浓度达峰时间延迟30分钟,总生物利用度及利尿作用不改变。
本品的血清浓度达峰值、总生物利用度值与剂量呈正比例关系。
本品吸收基本不受肝肾功能障碍的影响。
肾衰竭患者若服用高剂量本品仍能获得利尿作用。
本品经肝代谢消除后仍为原型药,所以肾功能受损者的总血浆清除率和消除半衰期仍保持正常。
肝硬化患者服用本品后半衰期延长,但总清除率不改变。
【规格包装】胶囊:10㎎,10粒/盒。
【价格】27.80元/盒。
【生产厂家】浙江诚意药业有限公司。
托拉塞米的临床应用
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托拉塞米的临床应用托拉塞米的临床应用一、简介托拉塞米是一种利尿药物,属于袢剂利尿剂的一种,具有强效的利尿作用。
本文将详细介绍托拉塞米在临床应用中的各种情况及注意事项。
二、适应症1.高血压- 托拉塞米可用于治疗高血压患者,通过促进尿液排出和降低血管阻力,帮助降低血压。
2.充血性心力衰竭- 托拉塞米可用于治疗充血性心力衰竭患者,通过促进尿液排出,减轻体内液体潴留,缓解心衰症状。
3.肝硬化水肿- 托拉塞米可用于治疗肝硬化水肿患者,通过促进尿液排出,减轻体内液体潴留,缓解水肿症状。
4.肾脏疾病引起的水肿- 托拉塞米可用于治疗肾脏疾病引起的水肿患者,通过促进尿液排出,减轻体内液体潴留,缓解水肿症状。
三、用药注意事项1.剂量和给药途径- 托拉塞米的剂量和给药途径需根据患者具体情况来决定,严格按照医生的指示使用。
2.不良反应- 托拉塞米可能引起一些不良反应,如低血压、电解质紊乱等,患者在使用过程中应密切关注并及时报告给医生。
3.药物相互作用- 托拉塞米与某些药物可能存在相互作用,患者在使用其他药物时应告知医生,避免出现不良反应或药物相互作用。
四、禁忌症1.过敏史- 对托拉塞米或其他利尿药物过敏的患者禁用托拉塞米。
2.严重电解质紊乱- 患有严重电解质紊乱(如低钾血症、低钠血症)的患者禁用托拉塞米。
3.肾功能衰竭- 肾功能衰竭患者应在医生的指导下使用托拉塞米。
五、附件本文档附有以下附件供参考:- 托拉塞米药物说明书- 托拉塞米临床试验研究报告六、法律名词及注释1.托拉塞米:又称呋塞米,是一种利尿药物,属于袢剂利尿剂的一种。
2.利尿剂:指能够促进尿液产生和排出的药物,用于治疗液体潴留等症状。
3.高血压:指血压持续升高,并达到高于正常范围的一种疾病。
4.充血性心力衰竭:指由于心脏泵血功能减退,导致液体在体内潴留,引起心脏和血管各器官的一种疾病。
5.肝硬化水肿:指肝脏发生严重纤维化和结构破坏,导致液体在体内潴留,引起腹水等症状的一种疾病。
托拉塞米作用
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托拉塞米作用托拉塞米(Torasemide)是一种利尿药物,属于袢剂利尿药的一种。
它主要用于治疗高血压和水肿症状,并且可以减轻心脏病患者的症状,提高生活质量。
托拉塞米作用于肾脏,通过抑制肾小管对废物和水分的再吸收,增加尿液排泄,从而达到利尿的效果。
托拉塞米的作用机制主要是通过阻断肾小管上的钠钾氯共转运体(NKCC2)的功能,减少对钠离子的重新吸收。
与其他利尿药物相比,托拉塞米的作用时间更长,生物利用度更高,使其成为治疗高血压和水肿的首选药物之一。
对于高血压患者来说,托拉塞米可以显著降低血压,增加尿液体积,减少体液潴留。
通过利尿的作用,托拉塞米可有效减轻高血压患者的血管压力,降低心脏负担,从而保护心脏功能,预防心血管并发症的发生。
托拉塞米还可用于治疗心力衰竭患者的水肿症状。
心衰是心脏功能减退导致血液循环不畅的疾病,常表现为水肿、呼吸困难等症状。
托拉塞米作为利尿药,可以增加尿液排泄,减轻水肿症状,缓解患者的呼吸困难,提高生活质量。
此外,托拉塞米还具有改善心脏功能和血液循环的作用,有助于改善心衰患者的预后。
尽管托拉塞米有利尿作用,但它并不会导致电解质紊乱。
相比其他利尿药物,托拉塞米不会显著增加尿液中的钠、钾、氯等电解质的丢失,减少了药物使用时的不良反应。
然而,托拉塞米也有一些副作用需要注意。
长期使用托拉塞米可能会导致低血压、电解质紊乱,并增加尿路感染的风险。
因此,在使用托拉塞米的过程中,应遵医嘱,定期监测血压、血液化学指标等,并避免突然停药。
总结来看,托拉塞米作为一种利尿药物,具有广泛的应用价值。
它可以显著降低血压、减轻心力衰竭患者的水肿症状,改善心脏功能和预后。
然而,使用托拉塞米时需要注意合理用药,遵医嘱,以避免不良反应的发生。
托拉塞米片使用说明书
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托拉塞米片使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用托拉塞米片使用说明书【药品名称】通用名称:托拉塞米片汉语拼音:Tuolasaimi Pian【适应症】用于因充血性心力衰竭引起的水肿。
【药理毒理】本品的药效作用,作用部位和作用机理与速尿(呋塞米 Furosemde )相似,但具有如下优于速尿及其它利尿剂的特点及优点。
1.利尿作用较速尿更强:离体灌流实验证明,本品主要作用于髓袢升支粗段,干扰管腔膜 Na+-K+-2Cl- 载体的转运功能。
10~20mg 本品相当于 40mg 速尿在尿中所排出的钠量,故本品较速尿的作用更强。
2.作用持续时间长,生物利用度高:速尿的起效迅速,作用时间短暂,口服长期治疗受到限制。
而本品生物半衰期比速尿长,临床通常每日只需用药 1 次即可有效控制高血压,对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿,亦有较好疗效。
本品口服生物利用度(80~90%) 高于速尿 (40~50%) 。
口服和非肠道给药疗效几乎相同。
药理和临床研究表明,本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点,又具有高效利尿作用,所以既可用于治疗严重水肿类病症,又适合于原发性高血压的长期治疗。
根据适应症的不同,剂量使用范围也很宽,可以从用于降压的 2.5mg 至用于严重肾衰的 200~400mg 不等。
3.本品排 K+ 量明显低于速尿,临床上对 Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。
4.本品可排出碱性尿:本品的化学结构处于髓袢利尿剂和 Cl- 通道阻滞剂之间,因此,该药对管腔膜的 Cl- 通道也有亲和力,可能兼有阻滞髓袢 Cl- 通道的作用。
该药对近曲小管的碳酸酐酶无抑制作用,从而排出碱性尿。
5.本品的降压效果显著:临床研究结果表明,托拉塞米 2.5-10mg 可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低 24 - 29mmHg 。
托拉塞米单独使用剂量通常为 2.5-5mg/ 次,每天 1 次, 71 - 95 %患者的舒张压可控制在 90mmHg 以下,在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使 70 - 80 %的患者舒张压控制在目标值。
吃托拉塞米片的副作用
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吃托拉塞米片的副作用托拉塞米片是一种利尿药,常用于治疗高血压、水肿等疾病。
然而,长期使用托拉塞米片可能会出现一些副作用。
在使用这种药物时,患者需要密切关注自己的身体状况,及时就医处理。
本文将介绍托拉塞米片的常见副作用,帮助患者更好地了解这种药物。
1. 肾功能损害。
托拉塞米片是一种利尿药,其主要作用是通过促进肾脏排泄尿液来减少体内的液体潴留。
然而,长期使用托拉塞米片可能会对肾脏造成损害,导致肾功能下降。
患者在使用这种药物时,需要定期检查肾功能,以确保药物不会对肾脏造成损害。
2. 电解质紊乱。
托拉塞米片的利尿作用会导致体内的电解质失衡,尤其是钾、钠等重要的电解质。
长期使用托拉塞米片可能会导致低钾血症、低钠血症等情况,严重时甚至会对心脏功能造成影响。
因此,患者在使用托拉塞米片时,需要定期检查电解质水平,必要时补充相应的电解质。
3. 血压下降。
托拉塞米片的利尿作用会导致体内液体减少,从而使血容量减少,血压下降。
对于血压已经较低的患者来说,长期使用托拉塞米片可能会导致头晕、乏力等症状。
因此,患者在使用这种药物时,需要密切关注自己的血压情况,必要时调整药物剂量。
4. 耳鸣。
少数患者在使用托拉塞米片时会出现耳鸣的症状。
这可能是由于药物对内耳造成影响,导致听觉神经受损所致。
患者在出现耳鸣的情况时,应及时就医,寻求专业的治疗建议。
5. 肌肉痉挛。
长期使用托拉塞米片可能会导致肌肉痉挛的症状,表现为肌肉疼痛、抽搐等情况。
这可能是由于药物对神经肌肉的影响所致。
患者在出现肌肉痉挛的情况时,应及时就医,避免症状加重。
6. 胃肠道不适。
少数患者在使用托拉塞米片时会出现胃肠道不适的症状,如恶心、呕吐、腹泻等。
这可能是由于药物对胃肠道的刺激所致。
患者在出现这些症状时,应及时就医,避免症状加重。
总之,长期使用托拉塞米片可能会出现一些副作用,患者在使用这种药物时需要密切关注自己的身体状况,定期进行相关检查,及时就医处理。
另外,患者在使用托拉塞米片时,需要严格按照医生的建议进行用药,避免自行增减药物剂量,以免加重副作用。
托拉塞米心血管科内容
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1.概述托拉塞米是新一代髓袢类利尿药,国家二类新药,独家剂型、医保乙类、国家专利产品。
利尿剂是世界范围内临床应用很广的一种处方药。
主要用于治疗心、肾和肝等疾病引起的各类水肿以及高血压等。
托拉塞米是新一代髓袢类利尿药,也是美国FDA等欧美主流市场20年来唯一批准的利尿药新产品。
托拉塞米的研发和推广,可谓是群星荟萃,巨头云集。
最早开发托拉塞米的是挪威Hafslund Nycomed(奈科明的前身),早在80年代就着手开发研制,于1990年在挪威本土上市。
之后,托拉塞米进入了高速发展的黄金时期。
1993年,通过专利授权的方式,德国Boehringer Mannheim(Boehringer Ingelheim勃林格殷格翰的前身)在德国上市(目前德国托拉塞米已经全面取代呋塞米);1994年,Roche(罗氏)买断专利权,在美国上市。
其后,托拉塞米在罗氏的强力推动下,先后在美国、英国、日本、韩国、意大利、英国、加拿大、香港、南非等40多个国家和地区上市。
南京海辰药业有限公司成立于2003年,是一家专注生产托拉塞米产品的专业化药品生产厂家,拥有托拉塞米冻干粉针的发明专利。
南京海辰药业有限公司依托中国药科大学,成立以来始终坚持生产与科研紧密结合的宗旨,跟踪国际医药前沿,灵活的创新能力保证了公司不断有新产品问世,以保证医生和患者的需求。
公司设备先进,制造工艺一流,是一家达到GMP要求的生产厂家。
南京海辰药业有限公司研制和生产的二类新药:泽通?(注射用托拉塞米),在国内占据主要的市场份额。
我公司愿以严谨、科学的精神为医生和患者提供专业化的服务。
2.药理作用托拉塞米为最新一代髓袢类利尿剂,不仅保留了传统髓袢升支粗段(速尿)的作用靶点,还开辟了对抗醛固酮活性(安体舒通)的新靶点。
这是托拉塞米药理作用的亮点和新突破。
托拉塞米的药理作用机制融合了速尿和安体舒通这两个经典“利尿伴侣”的药理作用,而且静脉给药克服了安体舒通口服起效慢的缺点,起效快、利尿作用强、持续时间长、使用剂量小、安全性高,是速尿的理想替代品,为临床应用提供了一个更好的选择。
托拉塞米辅助治疗慢性心功能不全的效果及安全性
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托拉塞米辅助治疗慢性心功能不全的效果及安全性托拉塞米是一种利尿药物,广泛应用于治疗慢性心功能不全。
慢性心功能不全是一种心脏无法满足身体需要的病症,常见的症状包括呼吸困难、水肿、疲劳等。
对于这种病症,托拉塞米的辅助治疗效果备受关注。
本文将对托拉塞米辅助治疗慢性心功能不全的效果及安全性进行详细分析和探讨。
一、托拉塞米的作用及机制托拉塞米是一种强效的利尿药物,能够通过抑制肾小管对钠和氯的重吸收而增加尿液的排泄,从而减轻体液潴留和水肿。
托拉塞米还可降低血管血浆量,减轻心脏负担,改善心功能。
慢性心功能不全患者的心脏一般存在着肾脏低灌注和激素激活等情况,导致了肾小管对水和钠的潴留,从而加重了水肿和心脏负担。
托拉塞米的利尿作用可以帮助患者排出多余的水分和盐分,减轻水肿和负担,改善心功能,降低死亡率。
1. 减轻水肿和肺部充血:托拉塞米是一种快速有效的利尿药物,可以迅速减轻患者的水肿和肺部充血,缓解呼吸困难等症状。
2. 改善心功能:托拉塞米的利尿作用可以减轻心脏负担,改善心功能,减少心脏负荷,有助于延缓心脏重塑和减轻心脏壁张力,从而改善心脏功能。
3. 减少住院率和死亡率:大量研究表明,托拉塞米辅助治疗慢性心功能不全的患者,可以显著降低住院率和死亡率,提高生活质量。
1. 肾功能监测:托拉塞米的利尿作用可能导致患者体内水分和电解质的失衡,因此在使用托拉塞米治疗患者时需要密切监测患者的肾功能和电解质水平,及时调整用药剂量,以免对肾脏造成不良影响。
2. 心血管监测:尽管托拉塞米可以减轻心脏负担,改善心功能,但是在使用托拉塞米治疗患者时需要密切监测患者的心血管情况,避免发生低血压、心律失常等不良反应。
3. 药物相互作用:托拉塞米在治疗慢性心功能不全的患者中常常与其他药物联合使用,因此需要密切注意托拉塞米与其他药物的相互作用,避免不良反应的发生。
四、对托拉塞米辅助治疗慢性心功能不全的展望五、结语在医学领域,托拉塞米在治疗慢性心功能不全中的作用备受关注。
托拉塞米的作用及功能主治
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托拉塞米的作用及功能主治托拉塞米简介托拉塞米是一种利尿药物,属于噻嗪类利尿剂。
其化学名为5-[(aminosulfonyl)amino]-3-[(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)methyl]-1,2,4-thiadiazole-7-carbonitrile。
托拉塞米通过抑制肾小管对钠和氯离子的重吸收,从而增加尿液的排出量,起到排除体内多余水分和离子的作用。
托拉塞米的作用机制托拉塞米主要通过抑制肾小管上的Na-K-2Cl协同转运体(NKCC2)来发挥作用。
该转运体的功能是将钠、氯和钾离子从尿液中重新吸收到肾小管细胞内,托拉塞米的作用是阻止这一过程,从而增加尿液中钠、氯和水的排出量,达到利尿的效果。
托拉塞米的主要功能和主治托拉塞米是一种强效利尿剂,它的主要功能是增加尿液排出量,减轻体内的水分潴留和盐类积聚。
以下是托拉塞米的主要功能和主治:1.治疗高血压:托拉塞米可以降低血管阻力,减少体液容量,从而降低血压。
对于高血压患者来说,托拉塞米可以起到治疗和控制的作用。
2.治疗充血性心力衰竭:充血性心力衰竭是一种心脏病,患者心脏泵血功能减弱,导致体液在组织间积聚。
托拉塞米可以帮助患者排出多余的水分和盐类,减轻症状,改善患者的生活质量。
3.治疗肾性水肿:有些肾脏疾病会造成水肿,严重影响患者的生活质量。
托拉塞米可以促进尿液排出,减少体液积聚,缓解水肿症状。
4.治疗肝硬化腹水:肝硬化腹水是慢性肝病的一种并发症,表现为腹部积聚大量液体。
托拉塞米可以帮助患者排尿,减少体液积聚,降低腹水的程度。
5.预防肾脏损伤:一些手术、药物或疾病可能会对肾脏造成损伤,托拉塞米可以通过增加尿液排出,减少药物在肾脏中的停留时间,从而减轻对肾脏的损伤。
6.改善体液平衡:托拉塞米可以调节体内的电解质平衡,减少水分和钠的潴留,保持体内液体平衡的稳定。
7.辅助治疗慢性肾功能衰竭:对于慢性肾功能衰竭患者,托拉塞米可以帮助排除体内的代谢产物,减轻肾脏负担,延缓肾功能的进一步损伤。
托拉塞米1
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托拉塞米【通用名】Torasemide【商品名】Demadex,Luplac等【化学名】N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide 【CAS登录号】56211-40-6【结构式】NNSNON O分子式:C16H20N4O3S 分子量:348.42【适应症】高血压,水肿【开发商】原研:Nycomed pharma(瑞士)授权:Meda(瑞典);Toyama(日本)【开发情况】国外:托拉塞米是新一代长效髓袢利尿剂,最初由Christiaens (Nycomed Pharma)公司研制,后来转让给德国Boehringer Mannheim公司。
1993年首次在比利时上市,1994年由Roche公司在美国上市销售,商品名Demadex(片剂5mg,10mg,20mg,100mg;注射液20mg/2ml,50mg/5ml)。
1999年Toyama(富士)公司取代Roche公司与Welfide(现在的三菱田边制药)之间的合作开发案(商品名Unat),获得托拉塞米在日本的销售独营权,商品名Luprac。
2008年Meda公司取代Roche获得世界范围的销售许可权。
目前托拉塞米已在超过30个国家上市。
国内:已有南京新港联合制药有限公司、浙江诚意药业有限公司、南京海辰药业有限公司等厂家获生产批文。
【简介】托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,用于治疗原发性高血压和各种水肿性疾病。
目前已在德国、意大利、比利时、美国、英国、加拿大、香港、南非等40多个国家和地区上市销售。
作为新一代高效髓袢利尿剂,托拉塞米与速尿(呋塞米)相比,具有以下特点:1.利尿作用强:离体灌流实验证明,本品主要作用于髓袢升支粗段,干扰管腔膜Na+-K+-2Cl-载体的转运功能。
10~20mg本品相当于40mg速尿在尿中所排出的钠量,故本品较速尿的作用更强。
注射用托拉塞米的功能主治
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注射用托拉塞米的功能主治1. 简介托拉塞米是一种利尿药物,常用于注射给予患有心力衰竭、肾功能不全或其他液体潴留症状的患者。
它属于袢利尿剂的一种,通过抑制肾脏中的钠和水的重吸收来增加尿液排出,从而减轻机体内的液体潴留。
2. 主要功能托拉塞米具有以下主要功能:•利尿作用:托拉塞米能够明显增加尿液排出量,降低体液潴留。
对于心力衰竭患者来说,它有助于减轻肺部和周围组织的水肿,减少心脏负担。
•降低血压:托拉塞米抑制钠和水的重吸收,从而减少血液容量,进而降低血压水平。
它常常用于治疗高血压患者或伴随肾疾病的液体潴留患者。
•促进钠、钾、氯等电解质的排泄:托拉塞米作为利尿药物,除了排出多余的水分外,还能帮助机体排出过多的钠、钾、氯等电解质,维持体内电解质平衡。
•减少心脏负荷:托拉塞米的利尿作用使得心脏排出血液的压力减轻,从而减少心脏负荷,对于心衰患者来说,能够改善心脏功能,缓解心悸、气短等症状。
•改善肾功能:托拉塞米作为一种袢利尿剂,它可增加肾血流量、改善肾小球滤过率,从而有助于改善慢性肾功能不全患者的肾功能指标。
3. 主治适应症托拉塞米在以下疾病的治疗中具有较好的主治效果:•心力衰竭:托拉塞米可用于治疗心力衰竭,特别是出现液体潴留症状的患者。
它能够减轻心脏的负担,帮助提高心排血能力,缓解呼吸困难、水肿等症状。
•肝硬化:肝硬化患者常常伴随腹水的出现,托拉塞米可以有效利尿并减少腹水积聚,从而改善患者的症状。
•慢性肾功能不全:托拉塞米可以提高肾血流量和肾小球滤过率,促进尿液产生,从而帮助肾功能不全患者减轻液体潴留的症状。
同时,它还能改善患者的尿毒症状。
•高血压:托拉塞米可通过降低体液容量和血液容积,从而降低患者的血压水平。
4. 用法用量托拉塞米通常以注射剂形式给予患者,由医务人员在医院或诊所进行注射。
具体的用法用量如下:•心力衰竭治疗:一般起始剂量为20-40毫克,以静脉注射给予,随后根据病情的需要逐渐调整剂量。
•肝硬化腹水治疗:初始剂量一般为100毫克,以静脉注射给予,随后可根据效果调整剂量。
托拉塞米 呋塞米
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特苏敏(托拉塞米片)六大特色一.双靶位利尿,疗效优良.中断稳固感化于亨利氏髓袢升支粗段以及远曲小管,克制Na+/K+/2CL-载体系统,使尿中Na+,CL-和水的渗出增长,起到排钠同时相对保钾感化.二.肝肾双通道代谢,安然性高(80%肝代谢.20%肾原型渗出)肾脏累赘小,耳毒性明显低于呋塞米.布美他尼三.醛固酮拮抗感化,不良反响轻双重排钠,相对保钾,一般不引起低钾血症及其它电解质杂乱,有用削减糖.脂代谢杂乱和高尿酸血症的产生率四.口服生物运费用高(8090)少少利尿抵抗同剂量口服与静脉打针利尿后果邻近,在 2.5200mg剂量规模内量效关系呈线性,轻易掌握运用剂量对耐受其它利尿的固执性水肿仍可能有用五.扩大血管,改良患者预后增长肾皮质深部血流,预防急性肾衰,减轻心脏后负荷,降低肺毛细血管通透性,缓解临床症状六.降低再住院率,更相符药物经济学长期口服,可以降低慢性心力弱竭患者再住院率,缩短住院时光,降低医疗费用.新一代强效利尿剂——托拉塞米利尿剂是世界规模内临床运用很广的一种处方药.重要用于治疗心.肾和肝等疾病引起的各类水肿以及高血压等.利尿剂按感化强度可分为3类,即高效利尿剂.中效利尿剂和低效利尿剂.个中高效髓袢利尿剂如呋塞米(速尿)等长期大剂量运用时常引起电解质杂乱.心律掉常和高尿酸血症等不良反响.托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,于1993年在德国上市,次年在美国上市.我国SFDA同意临盆国内第一个托拉塞米水针制剂(特苏尼),弥补了该药在国内临床中的空白.多年临床运用证实,托拉塞米顺应证广,利尿感化敏捷壮大且持久,不良反响产生率低,更相符药物经济学请求,是临床上值得推广的一类高效利尿剂.懂得托拉塞米作为新一代高效髓袢利尿剂,与其他利尿剂比拟,托拉塞米打针液具有以下长处:◆起效敏捷:静脉用药10分钟即可起效,达峰时光为1~2小时.◆感化持久:体内半衰期为3.8小时,感化中断时光长达5~8小时.◆量效关系稳固:在相当大的剂量规模内可保持优越的量效关系.(2.5200mg)◆ 顺应证普遍:实用于治疗产生于多种组织多种原因所致的中重度水肿.急慢性心力弱竭,防治急慢性肾衰,治疗肝硬化腹水.脑水肿以及急性毒物和(或)药物中毒,以及挽救原发性高血压危象和多器官功效衰竭等急重症.◆ 疗效好:可充分改良患者的临床预后,降低疾病复发率,进步患者生涯质量,缩短住院时光,削减医疗费用.◆ 安然性和耐受性好:经由过程肝肾双通道代谢,80%经肝脏代谢,20%以本相经肾脏渗出,有用减轻了肾脏累赘和药物蓄积.其奇特的醛固酮拮抗感化,使K+等电解质渗出量明显削减,临床上对Mg2+.尿酸.糖和脂类无明显影响.长期运用不轻易产生利尿抵抗,患者耐受性好.托拉塞米:固执性心衰的一线用药托拉塞米可以经由过程以下机制有用反抗心力弱竭:①快速利尿,减轻心脏前负荷;②克制前列腺素分化酶活性,增长血浆中前列腺素E2(PGE2)和PGI2浓度,拮抗血栓素A2(TXA2)和TXB2的缩血管感化,降低心脏后负荷;③阻拦醛固酮与其受体联合,防治心衰进展;④钾渗出量较速尿少,可防止低钾对心脏的不良影响.1. 增长排尿量意大利研讨者不雅察到,托拉塞米具有壮大利尿感化,慢性心衰(CHF)患者服药后第3天尿量增长38%,第28天增长75%,尿钠渗出量也增长.同时不良反响产生率低,患者能很好地耐受,对须要高效利尿剂治疗的CHF患者具有明白疗效.我国上海中山病院.瑞金病院和华山病院进行的多中间.随机.双盲及平行对比临床研讨标明,心衰患者运用托拉塞米(特苏尼)打针液后,尿量明显增长,体重减轻,与呋塞米比拟差别明显.2. 降低逝世亡率,改良心功效托拉塞米在充血性心力弱竭患者中运用的TORIC研讨中,1377例纽约心脏协会意功效分级(NYHA)为Ⅱ~Ⅲ级的充血性心力弱竭患者在接收尺度CHF治疗后12个月随机接收托拉塞米(40 mg/d)或其他利尿剂治疗.成果显示,托拉塞米组的逝世亡率明显低于呋塞米或其他利尿剂组(2.2%对 4.5%).托拉塞米组更多患者心功效得到了改良.并且托拉塞米组患者很少消失平常低血钾.证实了托拉塞米对CHF的疗效和安然性,患者耐受性优越.我国的研讨也标明,托拉塞米(特苏尼)打针液可明显降低心衰患者的左室舒张末压,同时改良血流淌力.3. 缩短住院时光,进步生涯质量瑞士Spannheimer等对222例长期接收托拉塞米或呋塞米治疗的CHF患者进行了比较.成果显示,长期接收托拉塞米治疗的患者住院率明显低于接收呋塞米治疗者(3.6%对 5.4%).标明托拉塞米对长期接收利尿剂治疗的CHF患者有潜在临床益处.在Muller等的研讨中,237例CHF患者分离接收托拉塞米或呋塞米治疗6个月,托拉塞米组患者心功效改良明显优于呋塞米组(图1),服药后3.6和12小时的排尿次数和尿急症状产生率明显较低.标明CHF患者接收托拉塞米治疗后,生涯质量明显改良.4. 削减住院费用,进步经济效益Young等在综述中提到,托拉塞米的药物经济学评估分散在其缩短住院时光.削减住院费用方面.托拉塞米治疗11.2个月,CHF 患者的住院费用降低了86%.Spannheimer等的研讨也显示,与呋塞米治疗者比拟,托拉塞米治疗者的经济累赘减半.结论:国表里研讨标明,托拉塞米可有用改良CHF患者的临床体征和血流淌力学指标,有用改良心衰症状,减轻体重,增长钠渗出,并且患者可以或许很好耐受.托拉塞米:合适急慢性肾衰治疗1. 促尿钠渗出感化强德国Kutsch等剖析了托拉塞米和呋塞米单剂量治疗轻微肾衰的疗效.90例慢性肾衰患者分离打针100 mg和200 mg 托拉塞米或呋塞米,监测4组患者体液和电解质渗出情形.成果显示,托拉塞米在第二个6小时和第三个6小时中尿钠渗出量明显高于呋塞米.标明托拉塞米具有长效和强效促尿钠渗出感化.2. 改良肾衰患者的临床症状德国Trier等研讨了44例轻微慢性肾衰患者,成果显示,200 mg托拉塞米单次或多次静注对患者的利尿感化均明显.并且患者体重响应减轻,以前消失的外周水肿等临床症状也得到明显改良.研讨还发明,托拉塞米对透析患者也有疗效.我国研讨者进行的多项大型多中间临床研讨标明,运用托拉塞米(特苏尼)打针液或呋塞米治疗难治性肾病分解征的有用力分离为83.3%和63.6%.水肿消退的平均时光分离为21天和25天(P<0.05).3. 药代动力学不受肾功效影响德国研讨者不雅察了托拉塞米在慢性肾衰患者中的药代动力学特色,发明药物半衰期不受肾功效影响,约为4小时,其非肾脏消除率是肾脏消除率的3倍,活性代谢产品和重要代谢产品不会在慢性肾衰患者体内聚积.肾功效衰竭对托拉塞米的药代动力学无明显影响.结论:托拉塞米半衰期长,本相药物不会在肾脏聚积,对肾功效无影响,毒副感化小.托拉塞米:阻断肝硬化腹水恶性轮回意大利Fiaccadori等剖析了托拉塞米和呋塞米对肝硬化腹水和水肿患者的疗效和安然性.短期实验标明,托拉塞米的疗效较呋塞米加倍持久,排尿量和体重减轻加倍明显,保钾才能更强,可明显减轻体重懈弛解肝硬化的腹水症状.国内上海华山.中山和瑞金病院研讨了74例肝源性水肿患者,以用药后尿量增长30%为尺度,托拉塞米(特苏尼)打针液总有用力为89.5%,呋塞米总有用力为63.9%,差别明显.用药后,托拉塞米组患者腹围安稳降低,而呋塞米组腹围缩小不明显.结论:托拉塞米在施展利尿感化的同时,还克制肾素血管重要素醛固酮体系活性,阻断腹水恶性轮回,是治疗肝硬化腹水的有用药物,可以明显减轻体重并缓解肝硬化腹水的症状,不良反响少.托拉塞米:脑水肿的利尿新选择德国Staub等研讨以为,神经胶质细胞水肿是大脑毁伤的重要特点,体外造就的C6神经胶质瘤细胞在pH7.4的掌握前提下,托拉塞米不影响细胞体积和存活率.经由过程在造就基中参加等渗乳酸将pH滴定到6.2,在全部不雅察进程中,1 mM托拉塞米可明显减轻C6神经胶质细胞瘤细胞的肿胀(P<0.01).还有研讨标明,重型脑毁伤患者运用托拉塞米打针液和呋塞米治疗后,托拉塞米组有用及显效力均明显高于呋塞米组.结论:高剂量托拉塞米可明显减轻脑水肿程度,还能克制水肿消失,可推举用于临床.综上所述,因为托拉塞米具有起效快.利尿感化强及疗效好等长处,且排钾感化弱,对尿钙渗出无明显影响,副感化少,临床上可用于治疗充血性心力弱竭.高血压.肾功效不全.肾性水肿和肝硬化腹水和脑水肿等疾病,是新一代强效袢利尿剂.。
托拉塞米一天最大剂量
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托拉塞米一天最大剂量
充血性心力衰竭、肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿:托拉塞米一般初始剂量为10mg,每日早晨一次,口服。
以后根据病情调整剂量,一般每日最高不超过200mg。
在服用药物之前,大多数人都习惯看一下药物的说明书,了解一下该药的功能主治、用法用量、注意事项等等。
那么,托拉塞米片的用量是多少?
托拉塞米片的主要成份:主要成份为托拉塞米。
化学名:n-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。
托拉塞米片的性状:本品为白色或类白色片。
托拉塞米片的功能主治:治疗因充血性心衰引起的水肿、原发性高血压。
托拉塞米片的用法用量:1.充血性心力衰竭、肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次,口服。
以后根据病情调整剂量,一般每日最高不超过200mg。
2.肝硬化腹水:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次口服,与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂同时服用。
3.原发性高血压:一般初始剂量为5mg,每日一次,口服。
如果在4周之内没有达到足够的降压效果,可以加量到10mg,每日一次,口服。
如果降压效应仍不充分,应加用其他降压药物。
在服用该药物之前,建议咨询医生建议。
在服用过程中,如有不适反应,建议立即断药,并向医生咨询,了解详情。
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托拉塞米
【通用名】Torasemide
【商品名】Demadex,Luplac等
【化学名】N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide 【CAS登录号】56211-40-6
【结构式】
N
N
S
N
O
N O
分子式:C16H20N4O3S 分子量:348.42
【适应症】高血压,水肿
【开发商】
原研:Nycomed pharma(瑞士)
授权:Meda(瑞典);Toyama(日本)
【开发情况】
国外:
托拉塞米是新一代长效髓袢利尿剂,最初由Christiaens (Nycomed Pharma)公司研制,后来转让给德国Boehringer Mannheim公司。
1993年首次在比利时上市,1994年由Roche公司在美国上市销售,商品名Demadex(片剂5mg,10mg,20mg,100mg;注射液20mg/2ml,50mg/5ml)。
1999年Toyama(富士)公司取代Roche公司与Welfide(现在的三菱田边制药)之间的合作开发案(商品名Unat),获得托拉塞米在日本的销售独营权,商品名Luprac。
2008年Meda公司取代Roche获得世界范围的销售许可权。
目前托拉塞米已在超过30个国家上市。
国内:
已有南京新港联合制药有限公司、浙江诚意药业有限公司、南京海辰药业有限公司等厂家获生产批文。
【简介】
托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,用于治疗原发性高血压和各种水肿性疾病。
目前已在德国、意大利、比利时、美国、英国、加拿大、香港、南非等40多个国家和地区上市销售。
作为新一代高效髓袢利尿剂,托拉塞米与速尿(呋塞米)相比,具有以下特点:
1.利尿作用强:
离体灌流实验证明,本品主要作用于髓袢升支粗段,干扰管腔膜Na+-K+-2Cl-载体的转运功能。
10~20mg本品相当于40mg速尿在尿中所排出的钠量,故本品较速尿的作用更强。
2. 起效迅速,作用持久
静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。
体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。
临床每日只需用药1次即可有效控制高血压,对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿,亦有较好疗效。
本品口服生物利用度(80~90%)高于速尿(40~50%)。
口服和非肠道给药疗效几乎相同。
药理和临床研究表明,本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点,又具有高效利尿作用,所以既可用于治疗严重水肿类病症,又适合于原发性高血压的长期治疗。
根据适应症的不同,剂量使用范围也很宽,可以从用于降压的2.5mg至用于严重肾衰的200~400mg不等。
3.降压效果显著:
临床研究结果表明,托拉塞米2.5-10mg可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低24-29mmHg。
托拉塞米单独使用剂量通常为2.5-5mg/次,每天1次,71-95%患者的舒张压可控制在90mmHg以下,在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使70-80%的患者舒张压控制在目标值。
托拉塞米2.5-5mg使用12-24周与茚磺苯酰胺2.5-5mg、氢氯噻嗪25mg、氨苯喋啶/氢氯噻嗪50/25mg、氨氯吡眯/氢氯噻嗪5/50mg的降压作用相当。
有研究表明托拉塞米治疗高血压的疗效优于茚磺苯酰胺、氢氯噻嗪,与吲哒帕胺相当,但副作用更小。
4.对慢性心衰的治疗:
托拉塞米10mg/天治疗慢性心衰病人,用药4周可使心脏前、后负荷明显降低。
多中心临床试验结果表明,托拉塞米5、10mg/天治疗慢性心衰的疗效与速尿40mg/天相当,经4周的治疗,托拉塞米5、10mg/天的总有效率分别为70.6和76.5%,速尿40mg/天的总有效率为61.1%。
对已经使用速尿40mg治疗14天的慢性心衰病人,用托拉塞米10mg、20 mg 或速尿40mg再治疗6周,托拉塞米10mg与速尿40mg在减轻体重、肺充血及缩小扩大的心脏方面作用相当,而托拉塞米20mg疗效更好,患者体重平均减轻2.7kg,水肿消失的托拉塞米患者由9%上升为83%。
这些结果表明治疗慢性心衰,托拉塞米是比速尿更佳的选择。
5. 耐受性好:
托拉塞米通过肝肾双通道代谢,80%经肝脏代谢,20%以原形经肾脏排泄,有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。
其独特的醛固酮拮抗作用,使K+等电解质排泄量明显减少,临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响。
长期应用不易产生利尿抵抗,患者耐受性好。
临床研究表明,低剂量口服本品时无副作用,大剂量口服时未出现重要的不良反应报道。
由于本品仅有20~25%治疗量经肾清除,故对肾衰患者用药同样安全,无积累作用。
【市场前景】
高血压是最常见的心血管病,也是全球范围内的重大公共卫生问题。
流行病学研究显示,目前全球有高血压患者6亿人,高血压患病率约为10%,欧美一些发达国家的患病率为20%。
根据中国医师学会提供的数据,我国1991年普查高血压患病率为11.26%,与1980年相比,10年间发病率增加了25%。
2002年的普查显示,我国高血压的患病率已经增加到了18.8%,患者人数超过了1.6亿,与1991年相比,患者人数增加了31%。
如此庞大的患者群体和高增长率,使得抗高血压药物市场增长势头非常明显。
全世界抗高血压药物市场规模已超过311亿美元。
到2007年,市场容量预计将超过520亿美元,年增长率基本保持在7%左右。
而中国抗高血压药物市场增长更为明显,2001年,中国抗高血压药物市场总量为39亿元人民币,2002年为42亿元人民币,增长了8.3%;2003年,市场容量达到了53亿元,较2002年增长了26.3%。
多年来,利尿剂一直是抗高血压的主要药物之一,约拥有抗高血压药物10%的市场份额,其价格便宜,可以单用或与其他抗高血压药物合用,缺点是如长期大剂量用药可使血钾轻度降低,严重肾衰及活动性肝脏疾病患者及孕妇禁用。
由此可见,该药是一个相当好的利尿降压剂品种,临床用于治疗充血性心衰、肺、肝和肾源性浮肿及原发性高血压,其疗效迅速、显著,排K+量低,作用时间长,服用方便,长期治疗病人耐受性好,安全可靠,具有良好的临床应用价值和市场前景。
所以,开发研究该药不仅能为利尿药和降压药增添一个优良品种,同时定能获得较好的社会和经济效益。