鼻腔给药的研究进展

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滴鼻的实验报告

滴鼻的实验报告

滴鼻的实验报告1. 引言本实验旨在探究滴鼻对于鼻腔健康的影响。

滴鼻是一种常见的治疗鼻腔疾病的方法,通过向鼻腔滴入适量的药物或溶液,可以缓解鼻塞、减轻鼻炎症状等。

然而,滴鼻的频率、使用的溶液种类以及滴入量等参数对于其功效的影响尚不明确。

本实验将通过一系列的实验操作,对滴鼻进行系统研究。

2. 实验目的1. 探究不同滴鼻频率对鼻腔健康的影响。

2. 研究不同滴鼻溶液种类对鼻腔健康的影响。

3. 验证滴鼻液滴入量与其功效之间的关系。

3. 实验方法3.1 实验装置准备本实验所需材料和设备包括:- 滴鼻液:选择市售的含有鼻用药成分的滴鼻液。

- 滴管:用于滴入滴鼻液的工具。

- 鼻腔模型:模拟鼻腔结构的实验模型。

3.2 实验步骤1. 实验前进行鼻腔模型清洁,并确认鼻腔模型完好。

2. 将滴鼻液分为不同组,控制变量为滴鼻频率和滴入量。

3. 对不同组进行滴鼻操作,记录滴鼻药物的名称、浓度、滴入量以及滴鼻频率。

4. 实验结束后,观察鼻腔模型的变化和滴鼻效果。

5. 结果处理:根据鼻腔模型的变化和滴鼻效果,分析各个变量对滴鼻效果的影响。

4. 实验结果4.1 不同滴鼻频率对鼻腔健康的影响通过实验可以发现,在滴鼻频率过高的情况下,鼻腔模型会出现明显的不适感,如灼热、瘙痒等。

这可能是由于滴鼻液过于浓缩,对鼻腔黏膜产生刺激作用导致的。

而在滴鼻频率过低的情况下,鼻腔模型无法得到足够的滴鼻液供给,无法达到预期的效果。

因此,适当的滴鼻频率对于鼻腔健康至关重要。

4.2 不同滴鼻溶液种类对鼻腔健康的影响通过实验可以发现,不同的滴鼻溶液种类对鼻腔健康的影响是不同的。

某些滴鼻液可有效缓解鼻塞和减轻鼻炎等症状,而某些滴鼻液可能导致鼻腔刺激或过敏反应。

因此,在选择滴鼻溶液时,需根据个人具体情况选择合适的药物成分。

4.3 滴鼻液滴入量与其功效之间的关系通过实验可以发现,滴鼻液滴入量与其功效有一定的关联。

滴鼻液滴入量过少时,无法满足鼻腔模型所需,功效不明显;而滴入量过大时,可能会导致滴鼻液通过鼻腔快速排出,未能充分发挥作用。

经鼻给药防治脑血管病的机理及给药剂型研究进展

经鼻给药防治脑血管病的机理及给药剂型研究进展

1 经 鼻给 药与 血脑 屏 障
血脑屏障的存在 限制 了中枢神经药 物开发 ,超过9 %的 8 候 选药物无法通过血脑屏障 。 有研究表 明[ 种作用 于脑部 5 将3
2 喷 雾剂 喷雾 剂吸收快 、 物利用度 高 , 十分广 泛。 . 1 生 应用 它不含抛射剂 ,仅通过雾化装置将药物喷于患处 。喷雾 给药 时 , 液沉 积在鼻腔 的前部 , 药 以小滴分散 , 除速 率 比纤毛 其清 运动慢 , 时还逆 向转运 , 有 局部刺激小 。采用 喷雾剂经鼻 给药
重要 , 选择恰 当的剂 型有 助于药物发挥作用 , 中药 经鼻 给药 是 防治脑血管病的重点难点问题。
给药能使得某些药物透过血脑屏 障发挥作用 ,同时具有生 物 利用度高 、 吸收快 、 给药方便等优点 。因此 , 新制剂 的研 究
成为热点 ,因其能有效透过血脑屏 障亦成 为中西 医临床 防治 脑 血管病的新热点 。本文就近年来经鼻 给药 防治 脑血 管病 的 机理及给药剂型研究进展作一综述 。
2 经鼻 给 药 的药物 剂型研 究
目前经 鼻给药在 防治脑血管病 中已得到一定 的运用 , 并
积累了一些临床经验 , 到了一些研究成果 。 还存在一 些亟 得 但 待解决的问题 : 经鼻给药治疗脑血管 的疗效机制是什么? ① 是 经鼻腔给药 , 开B B 避 B 充分发挥疗效 , 还是具有更多 的治疗作 用。② 经鼻给药 防治脑血管病如何选 择药物 , 如何选择剂型。
的应用研究 较多 , 如孙 寒静等 [ 过测定川 芎嗪在 大 鼠脑 中 9 通 的药动学参数 , 认为 芎冰 喷雾剂经鼻腔给药后即达峰浓度 , 可 发挥即时疗 效 , 缓解脑 缺血症状 ; 除迅速 , 清 药后 3h 脑组织 ,

鼻腔给药的研究进课件

鼻腔给药的研究进课件

鼻腔给药的适用范围
局部治疗
鼻腔给药主要用于治疗鼻腔及上呼吸 道疾病,如鼻炎、过敏性鼻炎、鼻窦 炎等。
全身治疗
通过鼻腔给药,药物可被吸收进入血 液循环,从而用于全身性疾病的治疗 ,如偏头痛、糖尿病等。
鼻腔给药的优缺点
方便快捷
鼻腔给药操作简便,患者可自行使用。
无创
鼻腔给药无需注射或手术,减少患者痛苦。
02
鼻腔给药的机制与原理
鼻腔给药的吸收机制
吸收路径
药物通过鼻腔内的毛细血管吸收进入血液循环,也可以通过鼻粘 膜下的淋巴管吸收进入淋巴系统。
吸收速率
药物的吸收速率受到多种因素的影响,如药物的性质、鼻粘膜的通 透性、药物的溶解度等。
吸收增强方法
通过改变药物的结构、添加吸收促进剂等方法,可以增加药物的鼻 腔吸收。
鼻腔给药的优缺点
药物吸收迅速
药物通过鼻腔黏膜吸收,起效快。
避免首过效应
避免药物在肝脏的首过代谢,提高生物利用度。
鼻腔给药的优缺点
药物剂量控制难度大
适用范围有限
鼻腔给药时药物剂量较难控制,易造 成剂量不准确。
并非所有药物都适合鼻腔给药,需根 据药物的性质和用途进行选择。
不良反应
部分患者可能出现鼻腔刺激、过敏等 不良反应。
04
鼻腔给药的挑战与解决方案
鼻腔给药的挑战
药物吸收不稳定
鼻腔黏膜的吸收能力受多种因素影响,如黏膜状态、药物性质等 ,导致药物吸收不稳定。
药物分布不均
鼻腔结构复杂,药物在鼻腔内的分布可能不均匀,影响治疗效果 。
刺激性大
一些药物对鼻腔黏膜有较大的刺激性,可能导致不适感。
鼻腔给药的解决方案
01
优化药物剂型

中药鼻腔给药研究进展

中药鼻腔给药研究进展

鼻腔给药是指将药物通过鼻腔治疗全身或局部疾病的一种新型给药方法。

因其能避开肝脏首过效应及血脑屏障(Blood-brain barrier,BBB),具有起效迅速、生物利用度高、使用方便且无创、患者能实现自我给药、依从性好等特点,成为近年来的研究热点。

1 中医认识中医认为,鼻为清窍,鼻与五脏六腑及经脉都有着密切的联系。

其中鼻与心肺关系尤为密切,《素问·五脏别论篇》说:“五气入鼻,藏于心肺,心肺有病,而鼻为之不利也。

”《难经》说“肺主鼻,鼻和则知香臭”。

而李东垣认为:“心主五臭,舍于鼻。

”[1]。

《理瀹骈文》云:“纳鼻而传十二经,鼻在面中,主一身之血运……鼻为任督会合处……脏腑气血的变化,均可反应于鼻。

”基于鼻与全身的密切联系,药物可经鼻到达十二经脉,经五官九窍吸收后能够作用于经络血脉、五脏六腑。

中医古籍中关于鼻腔给药治疗全身各种疾病的记载颇多,常见的是急症的治疗。

《五十二病方》就有用鲜产鱼和盐等外敷治疗螟病鼻断的记载,《内经》记载了取嚏缓解呃逆的方法,《伤寒杂病论》和《肘后备急方》都有鼻腔给药治疗卒死的记载,唐宋时期的鼻腔给药治疗范围则更加广泛,包括内科、妇科、儿科、五官科、尸厥、惊风等。

在我国民族医药中鼻腔给药也有广泛的应用。

一千多年前的藏医经典著作《四部医典》、《百万拳》等有鼻泻疗法相关记载[2]。

回族医药古籍《回回药方》有治疗中风病的滴鼻方[3]。

瑶医用鼻腔给药治疗疟疾、牙关紧闭、鼻疔、鼻出血等[4]。

2 现代研究鼻腔给药发挥作用的机制尚不明确。

鼻腔给药有以下几种途径进入机体:通过嗅黏膜上皮进入大脑;沿神经元轴突运输进入嗅球;直接从鼻黏膜进入体循环及淋巴系统;经三叉神经直接进入大脑[5-6]。

鼻腔的生理特性。

一般成年人鼻腔总的黏膜表面积约为150~160cm2[7-8]。

其中呼吸区鼻黏膜上皮仅由一层含微绒毛的假层柱状上皮细胞构成,而且上皮下分布着丰富的毛细血管和毛细淋巴管,药物从鼻腔毛细血管迅速进入体循环,跳过首过效应,因而具有良好的生物利用度[9-11]。

《鼻腔给药的研究进》课件

《鼻腔给药的研究进》课件

2 鼻腔给药的应用前景和未来发展
总结鼻腔给药的优点,如方便性和快速吸
方向
收,以及景,
所有类型药物。
并探讨鼻腔给药的未来发展方向。
参考文献
1. 相关鼻腔给药领域的文献引用
《鼻腔给药的研究进展》 PPT课件
欢迎阅读《鼻腔给药的研究进展》PPT课件,本课件将介绍鼻腔给药的概念、 作用及其在医学领域中的应用。
介绍鼻腔给药的概念和作用
鼻腔给药是什么?
了解鼻腔给药是一种通过鼻腔将药物输送到 人体内部的方法,具有独特的特点和优势。
鼻腔给药的作用
探索鼻腔给药的多功能性,包括快速吸收、 避免胃肠道代谢和致力于治疗局部病变。
鼻腔给药的技术手段
介绍鼻腔给药的现有技术手段,如喷雾器和滴液 器。
鼻腔给药的药物制剂
探究鼻腔给药所使用的药物制剂,如药水、粉末 和凝胶。
鼻腔给药的研究进展
1
研究进展
深入探讨当前鼻腔给药领域的最新研究进展和成果。
2
未来发展趋势
展望鼻腔给药的未来发展趋势,如新型药物制剂和应用领域的拓展。
结论
1 鼻腔给药的优势和局限性
鼻腔给药的分类
鼻腔喷雾
介绍鼻腔喷雾的应用范围、使用方法和优点。
鼻腔滴液
探究鼻腔滴液对于治疗鼻腔问题的疗效和使用要 点。
鼻腔给药的应用领域
呼吸系统疾病中的作用
研究鼻腔给药在治疗呼吸系统疾病中的有效性和 优势。
神经系统疾病中的作用
探索鼻腔给药在治疗神经系统疾病中的潜力和现 有研究成果。
鼻腔给药的技术手段和药物制剂

经鼻腔给药的纳米颗粒及其治疗脑部疾病的进展

经鼻腔给药的纳米颗粒及其治疗脑部疾病的进展

Hans Journal of Biomedicine 生物医学, 2021, 11(2), 69-74Published Online April 2021 in Hans. /journal/hjbmhttps:///10.12677/hjbm.2021.112010经鼻腔给药的纳米颗粒及其治疗脑部疾病的进展邓爱林*,柯腾飞,罗玥媛,保莎莎,廖承德#云南省肿瘤医院/昆明医科大学第三附属医院放射科,云南昆明收稿日期:2021年3月10日;录用日期:2021年3月24日;发布日期:2021年4月19日摘要血脑屏障是人脑的一种重要功能性屏障,也是药物治疗脑部疾效果欠佳的重要原因。

鼻腔给药作为一种非侵入性的脑部给药方式,联合纳米颗粒能有效透过血脑屏障,提高进入脑内的药物浓度,从而改善脑部疾病的治疗效果。

本文章将对适用于经鼻腔给药的纳米颗粒,用于治疗脑部疾病的研究进展进行综述。

关键词鼻腔给药,脑部疾病,脂质纳米颗粒,纳米乳液,壳聚糖纳米颗粒Nanoparticles Administered through NasalCavity and Its Progress in the Treatment ofBrain DiseasesAilin Deng*, Tengfei Ke, Yueyuan Luo, Shasha Bao, Chengde Liao#Department of Radiology, Yunnan Cancer Hospital/Third Affiliated Hospital of Kunming Medical University,Kunming YunnanReceived: Mar. 10th, 2021; accepted: Mar. 24th, 2021; published: Apr. 19th, 2021AbstractBlood-brain barrier is an important functional barrier of human brain, and it is also an important reason for the poor effect of drug treatment on brain diseases. Nasal administration, as a non-invasive *第一作者。

药物经鼻入脑转运的方法及研究进展

药物经鼻入脑转运的方法及研究进展

史上最快最全的网络文档批量下载批量上传,尽在:/item.htm?id=9176907081史上最快最全的网络文档批量下载批量上传,尽在:/item.htm?id=9176907081药物经鼻入脑转运的方法及研究进展吴红兵,胡凯莉,蒋新国*摘要:目的阐述药物经鼻入脑吸收特点、经鼻入脑转运通路,以及增加直接入脑转运的方法。

方法依据近些年国内外的相关文献对药物经鼻直接向脑部递送的方法进行综述。

结果与结论选择性增加药物或制剂在鼻腔(嗅)黏膜上的分布或滞留时间是提高药物直接入脑量的前提,提高药物经鼻入脑转运的方法有:制成前体药物,处方中加入吸收促进剂,改变剂型,凝集素介导转运以及由噬菌体展示技术选得的鼻腔入脑(特异)肽介导转运;还包括离子透入法、超声透入疗法、电转运和特殊给药装置,来增加药物在嗅黏膜的沉积和入脑转运。

新型鼻腔递药系统的进一步研究将为脑部疾病的治疗带来新的希望和广阔前景。

关键词:鼻腔,直接入脑转运,嗅黏膜,脑部疾病中图分类号:R944近年来的研究表明,鼻腔不仅可向脑内转运金属离子[1-3]、病毒[4,5],而且能够递送小分子药物[6-8]、蛋白多肽药物[9]以及转染基因[10, 11]。

通常,药物或外源性物质转运进入中枢神经系统(Central nervous system, CNS)的速度和程度,除了与药物自身理化性质有关,还受入脑部位由微血管或脉络丛构成的特有解剖学屏障,如血-脑屏障(Blood-brain barrier, BBB)、血-脑脊液屏障(Blood-cerebrospinal fluid barrier, BCFB)和鼻-脑屏障(Nose-brain barrier, NBB)等的限制。

血-脑屏障阻碍了绝大部分药物的入脑转运,而经鼻给药可能较口服等给药途径的吸收和起效更迅速,为脑部疾病的治疗或常规给药途径下脑内浓度极低药物的疗效发挥提供了基金项目:国家973资助项目(2007CB935800)作者简介:吴红兵,男,博士研究生*通讯作者:蒋新国,男,研究员,博士生导师Tel/Fax: (021) 54237381 E-mail:****************.cn一种有效的新途径。

鼻腔给药的研究进展_杨莉

鼻腔给药的研究进展_杨莉

及其附加剂的纤毛毒性。
关键词: 鼻腔给药; 酶抑制剂; 吸收促进剂; 生物黏附剂; 血脑屏障
中图分类号: R944
文献标识码: A
文章编号: 1001- 2494( 2006) 22- 1685- 04
对于无注射 条件、尤 其是不 便口 服或 注射的 药物, 鼻 腔 给药 ( nasal drug delivery, NDD) 是一种 有效的给 药途径。 鼻 腔黏膜水解酶的活性比胃肠道低, 降 低了高分子 化合物如 多 肽、激素 、疫 苗等的 降解; 避免了 口服药 物的肝 脏首关 效应, 同时也避免了药物对肝的损害; 使用 方便, 不良反应 较小, 有 较好的依从性。因此, 鼻腔给药系统 已成为制剂 领域的一 个 研究热点。
鼻腔给药的 有效 性与 鼻腔的 解剖 结构密 切相 关。鼻 中 隔将鼻腔分 为左右两个腔, 鼻 黏膜总 面积约 为 150 cm2 , 鼻 黏 液的平均 pH 值为 515~ 61 5[ 3] 。根据功能及组织 结构的不 同 将鼻腔分为 3 个区域, 鼻 前庭、嗅区 和呼 吸区。 鼻前 庭几 乎 无吸收功能 ; 呼吸区 是鼻 腔中最 大的 部分, 其 黏膜富 含毛 细 血管, 药物由此吸收进入体循环; 嗅区位于上鼻甲, 面积约 10 cm2, 紧贴筛板之下, 药物 可由 此吸收 进入 脑脊 液, 从 而进 入 中枢神经系统。经鼻腔给药的药物转运途径见图 1[ 4] 。
[20] LEE P J, LANGER R, SHASTRI V P1 Novel microemulsion enhancer
formulation delivery of hydrophil ic and hydrophobic drugs [ J]1 Pharm
Res, 2003, 20(2) : 26422691

鼻用药物制剂的研究与开发

鼻用药物制剂的研究与开发

鼻用药物制剂的研究与开发随着现代医学的发展,鼻用药物逐渐成为治疗鼻部疾病和上呼吸道感染的重要手段。

鼻用药物制剂不仅可以提高药物的局部疗效,减少全身不良反应,还能增加患者便捷使用的便利性。

因此,鼻用药物制剂的研究与开发成为了药学领域一个备受关注的热点话题。

一、鼻用药物制剂的分类鼻用药物制剂根据给药形式的不同可以分为喷雾剂、滴剂、凝胶剂、泡沫剂等。

喷雾剂是鼻用药物制剂中最常见最常用的一种,其通过雾化作用将药物细小颗粒嵌入患者的鼻腔,得到高效吸收。

滴剂则是将药物以液滴的形式直接滴入鼻腔,适用于一些药物浓度较高的情况。

凝胶剂和泡沫剂则在鼻腔内形成一种半固体的药物制剂,可以使药物停留更长时间在鼻腔内,增加药物的吸收效果。

二、鼻用药物制剂的研发技术1. 鼻腔解剖和药物传递途径的研究了解鼻腔的解剖结构以及药物在鼻腔内的传递途径对于鼻用药物制剂的研发至关重要。

研究人员通过对人体鼻腔的解剖结构进行观察和测量,确定适合药物吸收的最佳区域,并进一步探索药物在鼻腔内的渗透、转运和吸收机制。

2. 提高药物稳定性的研究在鼻用药物制剂的研发过程中,药物的稳定性常常是一个重要考虑因素。

研究人员通过选择合适的药物载体和添加剂,提高药物在制剂中的稳定性,并且在制剂中添加抗氧化剂和防腐剂等,以延长药物的保存期限。

3. 提高鼻用药物制剂生物利用度的研究提高鼻用药物制剂的生物利用度是研发过程中的重要目标。

研究人员通过改变药物颗粒的大小和形状,调整制剂的pH值和渗透增强剂的浓度,以及利用纳米技术等手段,提高药物在鼻腔中的吸收效果,增加药物的生物利用度。

三、鼻用药物制剂的应用领域1. 鼻炎的治疗鼻炎是一种常见的鼻部疾病,给患者的生活和工作带来了很大的困扰。

鼻用药物制剂通过直接作用于鼻黏膜,能够有效缓解鼻炎症状,减轻鼻塞、流涕、打喷嚏等不适感。

2. 鼻部肿瘤的治疗鼻部肿瘤是一种严重的疾病,给患者的身体健康带来很大的威胁。

鼻用药物制剂可以直接作用于肿瘤部位,通过减小肿瘤的体积,抑制肿瘤的生长,达到治疗的效果。

脑靶向鼻腔纳米给药系统的研究进展

脑靶向鼻腔纳米给药系统的研究进展

doi:10.3969/j.issn.1674-1242.2019.04.005脑靶向鼻腔纳米给药系统的研究进展梁会敏,刘哲鹏,刘芸雅上海理工大学医疗器械与食品学院药物制剂(设备与工艺)研究所(上海,200093)【摘要】血脑屏障(BBB)限制了大部分药物向脑部的转运,鼻腔给药直接将药物输送到大脑而没有全身吸收,从而避免了副作用并提高了神经治疗药物的功效*经鼻入脑给药系统为蛋白质和多肽类等大分子药物提供了非侵入性方式到达大脑的可能性。

过去几十年中,经鼻入脑给药研究了不同药物递送系统(DDS),新型DDS如聚合物纳米粒、脂质体和胶束等已成为靶向大脑而对鼻粘膜和中枢神经系统(CNS)无毒的有用工具*【关键词】鼻粘膜;脑靶向;药物递送系统【中图分类号%R445.2【文献标志码】A文章编号:1674-1242(2019)04-0206-05Progress c Braic一targeted Nasal Nano Drugs Delivery SystemsLIANG Huimin'LIU Zhepeng'LIU YunyaInstitute of Pharmacauticai Preparations!Equipment&Technoloyy),School of Medical Instrumentand Food Engineering,University of Shanghai for Sciencc and Technoloyy(Shanghai,200093)[Abstract】The blood-brain barrier(BBB)10X0the transport of most drugs taraeting to the brain.Nasal administration directly delivers the drug to the brain without systemic absorption,thereby aveiding side effecte and enhancing the efficaca of neurotherapeutics.The nasal infusion system provides the possibility of non-inwsive ac­cess to the brain for macromolecular drugs,such as proteins and peptides.In the past few decades,dXOerent drug delivea systems(DDS)through nasal administration have been studied,and new DDS such as polymer nanoparti­cles,liposomes and micalles that are non -toxic in the mucasa and cantral neaeus system( CNS),have became useful taraeO to the brain.+Key words]nasal mucasa,brain taraeting,drug delivea system(DDS)0引言尽管药物输送系统(DDS)在治疗中枢神经系统疾病(如神经退行性疾病、精神病等)方取得了巨大进步,型脑靶向DDS*药物靶向大脑的主要障碍就是血脑屏障(BBB)*BBB是一种,具密堆积的内皮,将大脑与循环系统分开*它可以保护大脑免受和i等有害物质的侵入*亲水质、带电分子、蛋白质和多肽不能种屏障,药、药和多亲药容内皮[1]*对于的神经性障碍和脑肿瘤,要将药作者简介:梁会敏,硕士研究生,E-mail:1160500490@qq.cam 物非侵入性地递送到脑部*为了治疗脑部疾病,鼻腔给药系统已经越来越多地用于向大脑药物*鼻腔给药主以下几点优势:(1)BBB使几乎100%的大分子药物和98%以上的小分子药无法通过[2],鼻腔给药可以绕过BBB将药送到大脑;(2"这种径道和的首过代谢,大分药物失活*1鼻腔给药机制嗅觉途径在经鼻入脑机制中的作用至关重要*该途径由嗅上皮、固有层和嗅球组成。

鼻黏膜给药的研究进展

鼻黏膜给药的研究进展
总之,鼻黏膜给药不仅可用于治疗鼻科疾病,而且还可 用于全身性疾病的治疗。目前,我国在这方面的研究还不 多,相信在不久的将来,鼻黏膜给药会成为治疗全身性疾病 的较理想的给药途径,并被人们普遍接受。
预防老年痴呆症的健康指导
孙琦
【摘要】 目的探讨中医方法在老年痴呆症(AD)防治中的作用。方法将符合标准的68例患者 随机治疗组和对照组各34例,治疗组给予聪智方121服并行针刺治疗,对照组常规治疗。结果治疗组临 床总疗效显著优于对照组,能明显的改善临床症状,治疗后的HDS、ADL、FAQ的积分与对照组比较差异 有统计学意义。结论 自拟聪智方加针刺具有较好的临床治疗效果,为防治AD开拓新的思路。
1.2治疗方法治疗组给予聪智方121服,2次/d,50 ml/次。 能活动调查表(FAQ)积分变化情况。
表1临床近期总体疗效比较(n=34)
组别 治疗组 型壁塑
临床控制Leabharlann 3(8.82%)Q

显效 13(38.24%) !l兰Q:i!丝2
有效 14(41.18%) 1ili!:!!丝2
无效
总有效率
4(11.76%)88.24%’
起用患儿喜欢的玩具哄逗,帮助其克服对医院的恐惧感。此 外护理人员还应做好家长的心理工作,家长的过于紧张、焦 虑,对患儿的过分照看,在患儿面前夸大病情,对医护人员要 求过高或加以指责等心态会加重患儿的反抗心理¨j。
3一.婴儿对于疼痛除了表现为哭闹外,对于疼痛处的刺激 物会试着不停的摆脱。因此拔针后患儿会不停的推开按压 的棉球,使得按压位置的移动以及按压时间的不到位,最终 导致穿刺点出血及皮下淤血,如果此时强行按压不仅达不到 按压效果还会加重患儿的心理反应,也会导致患儿家长的不 满,甚至引起不必要的护理纠纷。因此护理人员应该掌握婴 幼儿注意力易转移这个特点,用患儿感兴趣的东西转移其注 意力会达到不错的效果。正如表2所示:干预组患儿皮下淤 血的发生率明显少于对照组。 3.3在门诊静脉输液工作中护理人员往往只注重静脉穿刺 的成功率,但随着医疗水平的提高,患儿家长对输液的要求也 越来越高,不仅要求穿刺时的“一针见血”,也要求拔针后患儿 少哭闹,无出血、淤血的发生,因此也要求护理人员不断地提 高工作质量。个别护理人员总认为患儿年龄小不懂什么,从 而忽略了对患儿的心理护理,其实患儿对陌生的环境、陌生的 人以及疼痛等刺激都有不同的心理反应,了解患儿独特的心 理特征对提高护理质量,密切护患关系有着重要意义。

鼻腔给药制剂中的鼻腔黏膜渗透性研究

鼻腔给药制剂中的鼻腔黏膜渗透性研究

鼻腔给药制剂中的鼻腔黏膜渗透性研究鼻腔给药是一种通过鼻腔黏膜途径给药的方法,广泛应用于药物治疗、制剂传递和疫苗接种等领域。

在鼻腔给药制剂的研发过程中,对鼻腔黏膜渗透性的研究是十分重要的。

引言:鼻腔给药是一种非侵asive方法,具有许多优点,如便于患者使用、快速吸收、避免首过效应等。

同时,鼻腔黏膜是一种高度血供的组织,因此可以提供快速和高效的药物传递。

然而,要实现有效的鼻腔给药,了解鼻腔黏膜渗透性的相关因素是必要的。

一、鼻腔黏膜的结构和特点鼻腔黏膜是由上皮和腺体组成的,上皮细胞之间存在间质和基底膜。

鼻腔黏膜的特点包括较大的表面积、高度血供和丰富的毛细血管网。

这些特点使得鼻腔黏膜成为药物吸收的良好场所。

二、影响鼻腔黏膜渗透性的因素1. 药物的物理化学性质:药物的分子量、脂溶性和离子化程度等,会影响其在鼻腔黏膜上的渗透性。

较小的分子量和较高的脂溶性通常会促进渗透。

2. 药物的pH值:鼻腔黏膜对酸碱度敏感,药物的pH值会影响其渗透性。

一些药物可以通过pH调节技术来提高其渗透性。

3. 黏膜屏障:鼻腔黏膜上的黏液层和上皮细胞层也是影响渗透性的重要因素。

黏液层的黏度和黏液蛋白的含量都会对药物的渗透性产生影响。

4. 细胞间隙的开放度:鼻腔黏膜上的细胞间隙的开放程度会影响药物的渗透性。

一些较大分子量的药物可能需要通过开放细胞间隙的方法来提高其渗透性。

三、提高鼻腔黏膜渗透性的方法1. 渗透增强剂:一些渗透增强剂可以提高药物在鼻腔黏膜上的渗透性,如辣椒素、环境温和表面活性剂等。

这些增强剂可以通过改变上皮细胞的脂质结构、增加细胞间隙的开放度等机制来提高渗透性。

2. 纳米载体技术:利用纳米粒子作为药物的载体,可以提高药物在鼻腔黏膜上的渗透性。

纳米粒子可以通过调节粒径和表面性质来实现药物的高效吸收。

3. 酶水解抑制剂:一些药物在鼻腔黏膜上容易被酶水解,降低吸收效果。

使用酶水解抑制剂可以延缓药物的水解速度,提高药物在鼻腔黏膜上的停留时间,增加吸收量。

中药鼻腔给药的研究进展

中药鼻腔给药的研究进展

1 中 医鼻 腔 给 药 的 历 史
. 学认 _ \ 人体 在 结 构 上 是 不 可分 割 的 , 功 能上 是 中医二 为, 在
相 互 为 用 的 ,在 病 机 上 是 相 互影 响的 。 《 问 ・ 匮真 言 论 素 金 篇》 :西 方 赤 色 , 通 于肺 , 窍 于 鼻 。 ”素 问・ 脏 别 论 云 “ 入 开 《 五 篇》 :五 气 入 鼻 , 于 心肺 , 肺有 病 , 鼻 为之 不利 也 。 云 “ 藏 心 而 ” 《 医林 改 错》 :鼻 通 于 脑 , 闻 香臭 归于 脑 。 ” 在疡全 书》 云 “ 所 心 云 : 鼻 在 面 中 , 一 身 之 血运 , 鼻孔 为 肺 之 窍 , 气 上 通 “ 为 而 其 于 脑 , 行 于 肺 。上 述 记 载 描 述 了 中 医理 论 中 有 关 鼻 与心 、 下 ” 肺 、 等 的 重 要 关 系 , 为经 鼻 给 药 治 疗 疾 病提 供 了理 论 依 脑 也
层有 丰富的毛细血管、 静脉窦、 一静脉吻合支和毛细淋 巴 动
管 , 彼 此 交 织 成 网 状 ] 鼻 黏 膜 表 面 的 纤 毛 ,以 并 。 10 0次 / i 右 的 速度 向后 摆 动 ,对 鼻 黏膜 表 面 物 质 的 0 m n左 清 除 速 率 为 3 2 m m n 平 均 为 6 m m n 这 对 清 除 鼻 腔 ~ 5m / i , /i, m 内异 物 、 持 鼻腔 清 洁 具 有 重 要 意义 , 时 也对 鼻 腔 给 药 时 保 同 药物 在 鼻 腔 内的 保 留 有很 大影 2 2 鼻 腔给 药优 点 . 2 2 1 使 用 方 便 , 者 顺 应 性 好 , 别 适 合 婴 幼 儿 与 某 些 .. 患 特 。
婴 幼 儿 常 见 的 感 冒发 热 、 呼 吸道 感 染 等 病 症 , 发 中 药鼻 上 开 腔 给 药 制 剂 将 大 有 前 2 2 2 吸收 迅 速 .. 。 鼻 腔 黏膜 上 有 众 多的 细 微 绒 毛 , 大 大 可

过敏性鼻炎的药物治疗进展

过敏性鼻炎的药物治疗进展

过敏性鼻炎的药物治疗进展引言:过敏性鼻炎是一种常见的慢性鼻腔疾病,其主要特征包括鼻塞、流涕、打喷嚏以及鼻部瘙痒等不适感。

针对这种常见的过敏性疾病,药物治疗在减轻症状和改善生活质量方面发挥了重要作用。

本文将重点介绍过敏性鼻炎药物治疗的进展情况,并探讨相关的药物类别和机制,以及未来的发展趋势。

一、抗组胺药物治疗抗组胺药物是治疗过敏性鼻炎最常用的口服或局部应用药物之一。

它们通过阻断组胺-1受体的活化从而减轻过敏反应导致的鼻黏膜水肿和充血。

优势在于快速缓解急性发作和提供即时舒缓效果。

第一代抗组胺药物如苯海拉明和氯苯那敏,虽然具有较强的抗组胺作用,但由于不良反应如嗜睡和心动过速等,已逐渐被第二代抗组胺药物如氯雷他定和非索非那定所替代。

此外,口腔催里古酮的局部应用也是治疗过敏性鼻炎的有效方法。

尽管抗组胺药物在控制疾病急性发作方面具有显著优势,但长期使用可能导致耐药性和反跳现象。

二、局部类固醇激素治疗局部类固醇激素是另一种常用的过敏性鼻炎治疗药物。

它们通过减轻鼻黏膜水肿、改善通气功能并减少分泌物产生来缓解过敏症状。

相比于口服类固醇激素,局部应用更安全,并且副作用更少。

对于轻度到中度过敏性鼻炎患者,舒利迪曲仑是一种常用的选择;而对于重度或难以控制的患者,则需要使用更高效的制剂如氟替卡松或倍氯米松。

局部类固醇激素的优点在于长期有效,但必须注意剂量和使用时间,避免副作用和依赖性的发生。

三、抗过敏药物治疗除了抗组胺药物和局部类固醇激素之外,一些新型的抗过敏药物也开始应用于过敏性鼻炎治疗。

这些药物主要包括白三烯受体拮抗剂、抗血小板药物等。

白三烯受体拮抗剂可以与特异性的细胞受体结合,从而减少嘌呤碱类介质释放,达到降低鼻黏膜水肿和粘液分泌的效果。

目前,扩展洛扎诺尔是唯一获得FDA批准且已上市的白三烯受体拮抗剂。

此外,一些新型的抑制血小板活化或聚集的药物如单硫代硫酰血红素还原酶抑制剂也显示出了潜在的治疗效果。

然而,这些药物仍处于临床试验阶段,并需要进一步的研究验证其安全性和有效性。

药物制剂中的鼻腔给药制剂吸收机制研究

药物制剂中的鼻腔给药制剂吸收机制研究

药物制剂中的鼻腔给药制剂吸收机制研究鼻腔给药是一种相对新颖且有效的给药途径,其通过鼻腔黏膜的吸收实现药物有效成分的迅速传递到血液中,具有明显的生物利用度优势和治疗效果。

近年来,对于鼻腔给药制剂吸收机制的研究逐渐受到关注。

本文将重点探讨鼻腔给药制剂吸收机制的研究进展。

一、鼻腔解剖及生理特点鼻腔是连接外界和呼吸道的通道,其黏膜中富含丰富的血管和淋巴系统。

与皮肤相比,鼻腔黏膜具有较大的表面积和高度血供,并且缺乏角化层的障碍。

这些特点使得鼻腔黏膜对于药物吸收具有较好的渗透性和吸收性能。

二、鼻腔给药制剂的分类鼻腔给药制剂通常可以分为以下几类:喷雾剂、滴剂、凝胶、乳剂和纳米颗粒等。

这些制剂在给药时可以通过鼻腔直接喷雾、滴入或涂抹等方式,以达到快速吸收和快速发挥药物的作用。

三、鼻腔给药制剂吸收机制的研究方法研究鼻腔给药制剂吸收机制的方法主要包括体外实验和体内实验两种。

体外实验主要通过模拟鼻腔环境,使用离体鼻腔黏膜来研究药物的渗透性能;而体内实验则是通过动物模型或人体实验研究药物在鼻腔给药后的吸收情况。

四、鼻腔给药制剂吸收机制的影响因素鼻腔给药制剂吸收机制的研究表明,多种因素会对鼻腔给药的吸收产生影响,包括药物的特性、组织特性、剂型特性等。

药物的溶解度、分子大小和极性等特性会影响药物在鼻腔黏膜上的渗透性能;而鼻腔黏膜的通透性、黏附性和清除能力等组织特性也会对药物的吸收产生一定影响。

五、鼻腔给药制剂吸收机制的研究进展近年来,对鼻腔给药制剂吸收机制的研究取得了一定的进展。

例如,通过分析药物在鼻腔黏膜上的渗透动力学过程,可以揭示药物吸收的速率和机制;通过研究鼻腔给药剂型的改良和优化,可以提高药物的渗透性和吸收效果。

六、鼻腔给药制剂的应用前景鼻腔给药作为一种新兴的给药途径,具有许多优势,包括快速吸收、避开首过消除和便于控制剂量等。

因此,鼻腔给药制剂在治疗药物过程中具有广阔的应用前景。

目前,鼻腔给药制剂已经在治疗头痛、鼻炎、过敏等疾病中得到了广泛应用。

胰岛素鼻腔给药新剂型研究进展

胰岛素鼻腔给药新剂型研究进展
些剂 型各有其 特点 , 文就 国内外 近年 来 对它 们 的 本
最新研 究概况 综述如 下 。
1 凝胶
型糖 尿病 ( 胰 岛素依 赖 型 糖 尿病 ) 者 口服 药 无 非 患 效 或过敏及病 情加 重 条 件下 必需 的选择 。 目前 , 胰 岛素 的主要 给药途 径 为皮 下注 射 , 虽然 能 取 得不 错
针对 上述 局 限性 , 当前 胰 岛素 鼻腔 给 药 的研究
热 点主要集 中在黏 膜吸附性 制剂 的开发上 。该种制
9 % 并且具 有 良好 黏 膜 吸 附性 , 4 I / g的剂 量 0 按 U k 经糖 尿病大 鼠鼻腔 给 药后 , 岛 素绝 对 生物 利用 度 胰
达 4 % 。实 际上 , 述 实 验 中作 为凝 胶 材料 的 6 上
药学实践杂志
20 0 8年第 2 6卷第 6期
胰 岛素鼻 腔给药 新剂 型研 究进 展
曾 倩 纪 , 晖 潘理平 1海军总医院药剂科, , (. 北京 103 ;. 0072海军后勤部卫生部, 北京 1 81 0 4) 0
摘要
鼻腔给 药是 胰 岛素皮 下注射 最有前 景 的替代 途 径之 一 , 而黏膜 吸 附性 制 剂代表 了胰 岛素 经鼻 制剂 的
胞 构成 , 药物 吸收有 效面积 大 ; 上皮 细胞 下毛 细血管
大 鼠鼻腔给 药后 , 种 凝胶 剂 产 生 的降血 糖 作用 分 两 别在 0 5和 1h出现 最 大值 , 给 予 同剂 量 的胰 岛 . 而 素混 悬液则 无降血糖 作用 。 目前胰 岛素凝胶 剂研究 中应用较 多 的载体 材料 为壳 聚糖 , 是一 种具 有 良好 生 物相 容性 的多糖 类 它 天然 聚合物 。V r oa J 以具有蛋 白水解 酶抑制 a h sz 等 s 能力的 E T D A为 促 透剂 制 备 了 2 壳 聚糖 凝 胶 , % 胰

鼻腔给药的研究进展

鼻腔给药的研究进展

鼻腔给药研究进展余婷药学一班 2010071118【摘要】鼻腔给药由来已久,随着药物制剂新技术和新辅料的发展,其不仅可治疗鼻腔局部疾病,而且可通过鼻腔给药发挥全身作用。

鼻腔给药因能避免胃肠道降解和肝脏首过效应,具有生物利用度高、起效快、患者顺应性好等特点,为肽类和蛋白质类药物提供了一条非注射的有效给药途径。

而且研究发现,通过鼻腔给药可增加药物在脑组织中的分布,可用于治疗中枢神经系统疾病。

近年来,鼻黏膜给药制剂的研究呈迅速上升趋势。

但对于大分子药物而言,药物的经鼻吸收量很小,不能满足临床需求。

本文就鼻腔给药的研究进展进行综述,对影响鼻粘膜吸收的因素进行探讨,介绍鼻粘膜给药的一些新剂型。

【关键词】鼻粘膜给药;鼻腔生理;脂质体;吸收促进剂鼻粘膜给药(intranasal administration)不仅用于鼻腔局部疾病的治疗,也是全身疾病治疗的新型给药途径之一。

鼻粘膜给药的药物吸收式药物透过鼻粘膜向循环系统的转运过程,与鼻腔粘膜的解剖、生理以及药物本身的剂型因素和理化性质等有关。

目前已有甾体激素类、多肽类和疫苗类等药物的鼻粘膜吸收制剂上市或进入临床研究,如胰岛素鼻用制剂[1]。

一、鼻腔的生理结构及给药特点1.鼻腔的解剖生理鼻是呼吸道直接与外界相通的器官,由外鼻、鼻腔和鼻旁窦三部分组成。

鼻中隔将鼻腔分为结构相同的左右部分。

鼻腔从鼻前庭开始到鼻咽管,长度为12-14cm。

鼻腔中有呈皱褶状的上、中、下鼻甲,其表面积为150-200cm2。

鼻腔的空气通道呈弯曲状,气流一旦进入即受到阻挡而改变方向。

外界伴随空气进入鼻腔的粒子大部分沉积在鼻前庭前部,难以直接通过鼻腔到达气管[2]。

鼻腔可以分为三个功能区域:①鼻前庭区,位于鼻孔的开口处,表面覆盖复层的鳞状上皮,其上生长的鼻毛可以阻挡来自气流中的大颗粒;②呼吸区,表面覆盖假复层柱状上皮细胞,位于鼻腔的后三分之二部位;③嗅觉区,位于鼻腔的最上部。

其中嗅觉区大约10cm2,是将药物经鼻传递至脑部的主要部位。

慢性鼻炎的治疗进展最新的研究和技术有何突破

慢性鼻炎的治疗进展最新的研究和技术有何突破

慢性鼻炎的治疗进展最新的研究和技术有何突破慢性鼻炎是一种常见的上呼吸道疾病,它给患者带来了许多不适和痛苦。

随着医学科技的不断进步,慢性鼻炎的治疗也取得了长足的进展。

本文将介绍慢性鼻炎治疗的最新研究和技术突破,并分析其对患者的影响。

一、鼻内窥镜技术鼻内窥镜技术是慢性鼻炎治疗中的重要突破之一。

利用鼻内窥镜可以直接观察和操作鼻腔内部,可以准确判断病情,并对鼻腔进行精确的治疗。

通过鼻内窥镜技术,医生可以清除鼻腔内的病变,去除咽后壁炎症和息肉,恢复鼻腔的通畅性,从而缓解患者的鼻塞、流涕等症状。

二、炎症调控技术炎症调控技术是慢性鼻炎治疗的另一重要突破。

通过调节慢性鼻炎患者体内炎症因子的水平,可以缓解鼻腔炎症反应,减轻患者的不适症状。

目前,炎症调控技术主要包括药物治疗和免疫治疗两个方面。

在药物治疗方面,研究人员开发了一系列的抗炎药物,用于治疗慢性鼻炎。

这些抗炎药物可以抑制鼻腔内炎症因子的产生和释放,从而减轻患者的症状。

此外,还有一些药物可以通过调节免疫系统功能,改善患者的免疫调节失衡状况,达到治疗慢性鼻炎的效果。

免疫治疗是一种新兴的慢性鼻炎治疗方法。

通过注射免疫制剂,可以增强患者的免疫力,提高机体对鼻腔内病原微生物的抵抗能力,从而减少鼻腔内的炎症反应,改善症状。

相比于传统的药物治疗,免疫治疗在治愈慢性鼻炎方面具有明显的优势。

三、微创手术技术微创手术技术是慢性鼻炎治疗中的另一个突破。

相比于传统的开颅手术,微创手术技术具有创伤小、恢复快等优点。

目前,慢性鼻炎治疗中常用的微创手术技术主要包括内窥镜下鼻窦手术和电波切割术。

内窥镜下鼻窦手术是一种常用的微创手术技术,该技术可以通过鼻腔进行手术,避免了传统手术中需要开颅的创伤。

内窥镜下鼻窦手术可以清除鼻腔内的病变,恢复鼻窦的通畅,从而缓解患者的症状。

电波切割术是一种新兴的微创手术技术,该技术通过电波切割设备对鼻腔内的病变进行切割和焚烧,达到治疗慢性鼻炎的效果。

相比于传统手术,电波切割术具有更小的创伤,更快的恢复速度。

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鼻腔给药研究进展余婷药学一班 18【摘要】鼻腔给药由来已久,随着药物制剂新技术和新辅料的发展,其不仅可治疗鼻腔局部疾病,而且可通过鼻腔给药发挥全身作用。

鼻腔给药因能避免胃肠道降解和肝脏首过效应,具有生物利用度高、起效快、患者顺应性好等特点,为肽类和蛋白质类药物提供了一条非注射的有效给药途径。

而且研究发现,通过鼻腔给药可增加药物在脑组织中的分布,可用于治疗中枢神经系统疾病。

近年来,鼻黏膜给药制剂的研究呈迅速上升趋势。

但对于大分子药物而言,药物的经鼻吸收量很小,不能满足临床需求。

本文就鼻腔给药的研究进展进行综述,对影响鼻粘膜吸收的因素进行探讨,介绍鼻粘膜给药的一些新剂型。

【关键词】鼻粘膜给药;鼻腔生理;脂质体;吸收促进剂鼻粘膜给药(intranasal administration)不仅用于鼻腔局部疾病的治疗,也是全身疾病治疗的新型给药途径之一。

鼻粘膜给药的药物吸收式药物透过鼻粘膜向循环系统的转运过程,与鼻腔粘膜的解剖、生理以及药物本身的剂型因素和理化性质等有关。

目前已有甾体激素类、多肽类和疫苗类等药物的鼻粘膜吸收制剂上市或进入临床研究,如胰岛素鼻用制剂[1]。

一、鼻腔的生理结构及给药特点1.鼻腔的解剖生理鼻是呼吸道直接与外界相通的器官,由外鼻、鼻腔和鼻旁窦三部分组成。

鼻中隔将鼻腔分为结构相同的左右部分。

鼻腔从鼻前庭开始到鼻咽管,长度为12-14cm。

鼻腔中有呈皱褶状的上、中、下鼻甲,其表面积为150-200cm2。

鼻腔的空气通道呈弯曲状,气流一旦进入即受到阻挡而改变方向。

外界伴随空气进入鼻腔的粒子大部分沉积在鼻前庭前部,难以直接通过鼻腔到达气管[2]。

鼻腔可以分为三个功能区域:①鼻前庭区,位于鼻孔的开口处,表面覆盖复层的鳞状上皮,其上生长的鼻毛可以阻挡来自气流中的大颗粒;②呼吸区,表面覆盖假复层柱状上皮细胞,位于鼻腔的后三分之二部位;③嗅觉区,位于鼻腔的最上部。

其中嗅觉区大约10cm2,是将药物经鼻传递至脑部的主要部位。

该区黏膜主要由支持细胞构成,其间分布着嗅细胞,嗅细胞的中枢突形成无髓的嗅神经纤维,集合成一些神经束后,向上穿行在黏膜下层,交叉成嗅丝,穿过筛孔,与大脑的嗅球相连[3]。

鼻粘膜表面有众多纤毛,以每分钟1000次左右的速度向后摆动,对鼻粘膜表面物质的清楚速率为3-25mm/min,平均为6mm/min,这对清除鼻腔内异物、保持鼻腔清洁具有重要意义,同时也对鼻腔给药时药物在鼻腔内的保留时间有很大影响,鼻上皮细胞下有许多大而多孔的毛细血管和丰富的淋巴网,加之鼻粘膜表面积相对较大,这就使其成为较理想的黏膜给药途径。

有些药物通过鼻腔给药后可能通过嗅区转运,绕过血脑屏障直接进入脑内[4]。

2.鼻腔粘膜鼻腔的内表面为黏膜,由上皮和固有层构成。

根据结构和功能的不同,鼻粘膜可分为前庭部、呼吸区和嗅觉区黏膜。

呼吸区占鼻粘膜的大部分,因血管丰富呈粉红色。

黏膜表面被覆盖假复层纤毛柱状上皮,含有较多杯状细胞,基底膜较厚。

上皮细胞纤毛的摆动,可把黏着的细菌或异物向咽部推进,然后经口腔咳出。

鼻腔黏液中含有约95%的水、2%的黏蛋白、1%的盐和1%的其他蛋白质,如白蛋白、免疫球蛋白、溶菌酶以及乳铁传递蛋白等,以及<1%的脂质。

黏液的黏弹性主要归功于黏蛋白。

黏蛋白由多肽主链和寡聚糖链连接组成。

鼻腔黏液中的肽酶和蛋白水解酶是影响多肽蛋白质类药物鼻腔吸收的因素之一[5]。

Kristian P Doyle等[6]发现,通过鼻腔给药,骨桥蛋白多肽类物质在中风治疗中有神经保护作用。

3.鼻腔给药的优点使用方便,患者顺应性好,特别适合婴幼儿与某些特殊病症鼻腔给药制剂携带与使用均较为方便,不必考虑饭前饭后的给药时间间隔。

婴幼儿患病时往往不能配合治疗,因此,即使病症适合,但大部分常规剂型不方便使用,而鼻腔给药以其使用方便的优势易于被婴幼儿接受[7]。

吸收迅速鼻腔黏膜上有众多的细微绒毛,可大大增加药物吸收的有效表面积,上皮下有丰富的毛细血管,故药物吸收迅速;而鼻咽部丰富的淋巴管对一些药物的吸收也起着重要作用[8]。

吸收充分,副作用小药物吸收后直接进入体循环,不经门静脉,无肝脏首过效应,特别是对在胃肠液与胃肠壁中易代谢的或首过效应较大的药物确是有效的给药途径,而鼻腔黏膜对药物代谢极微弱[9]。

鼻腔给药可能是一种向脑输送药物的新途径鼻腔、鼻窦与颅脑关系极为密切,不仅鼻颅之间存在潜在的细微通道,而且12对脑神经中有3对(三叉神经的眼支及上颌支,嗅神经和面神经分支)分布于鼻腔黏膜。

因此,药物经鼻后可刺激鼻内神经,使其产生反射性调节,调节脑部和内脏功能,从而对脑部和全身起到治疗作用。

鼻黏膜可吸收被动扩散和主动转运的药物及亲脂性和亲水性药物或分子量小于1000的药物,若加入适当吸收促进剂,分子量大于6 000 的药物也能被较好地吸收。

胃肠道难以吸收的水溶性大的极性药物,通过鼻黏膜会有很好的吸收[10]。

艾片经静脉和鼻腔给药的小鼠组织分布研究表明,小鼠静脉给予艾片后迅速分布到各组织器官,之后在组织器官迅速消除,随着时间的延长,药物在各组织器官中的浓度逐渐降低,在体内没有蓄积。

鼻腔给药吸收分布较快,在给药1min即能在各个组织中检测出龙脑。

比较AUC的大小可以发现,鼻腔给药和静脉给药的AUC大小顺序分布几乎一致,都是在心、脑、肾中分布较多,在肺、脾、肝中分布较少;而鼻腔给药的相对靶向系数均在50% ~ 70%,相对脑靶向性最大,为%,脑靶向效率也最大,为%[11]。

Clovis O. Da Fonseca等[12-13]对晚期复发性胶质母细胞瘤进行给药方式研究,结果表明鼻腔给药单贴紫苏醇,能成功治疗晚期复发性胶质母细胞瘤。

Guoliang Zhang等[14]睾丸酮对大鼠鼻腔给药,能增加其运动、探索等行为。

二、影响鼻粘膜吸收的因素1.生理因素(1)吸收途径:鼻粘膜吸收途径包括经细胞的脂质通道和细胞间的水性孔道。

以脂质途径为主,脂溶性药物易吸收,生物利用度一般可接近静脉注射。

许多亲水性药物或离子型药物从鼻粘膜吸收比其他部位黏膜好,因为鼻粘膜上水性孔道分布较丰富。

药物经鼻粘膜吸收的机制为主动转运或被动扩散[15]。

(2)鼻腔pH:鼻腔的pH是影响药物吸收的因素之一。

成人鼻腔分泌物的正常pH为,婴幼儿为。

由于鼻腔黏液较少,每天仅分泌,缓冲能力差,鼻用制剂的pH对药物的解离度和吸收有较大影响,通常在间选择一个最佳值以提高药物的吸收[15]。

(3)鼻腔血液循环:鼻粘膜极薄,黏膜内毛细血管丰富,药物吸收后直接进入体循环,可避免肝脏的首过效应及药物在胃肠道中的降解。

有些口服首过效应很强的药物,如尼莫地平纳米乳鼻粘膜给药生物利用度与静脉给药相当[16]。

鼻腔的血液循环和分泌机制对外界影响或病理状况均很敏感。

(4)纤毛运动:鼻粘膜纤毛清除作用可能缩短药物在鼻腔吸收部位滞留时间,影响药物的生物利用度。

有些药物鼻腔吸收良好,生物利用度与静脉注射相当,但可能对鼻粘膜纤毛具有严重毒性,可不可逆地抑制纤毛运动。

对人参皂苷Rg1鼻腔给药的可行性研究中,研究人员采用“在体蟾蜍上腭法”考察人参皂苷Rg1对纤毛的毒性;采用HPLC法考察人参皂苷Rg1对大鼠鼻腔酶和pH的稳定性;采用“大鼠在体鼻腔循环灌流法”考察人参皂苷Rg1鼻腔黏膜吸收的特点。

试验结果证明: 2%的人参皂苷Rg1溶液无纤毛毒性,因此人参皂苷Rg1鼻腔给药是安全的。

人参皂苷Rg1对鼻腔的酶和pH 稳定,可以通过鼻腔给药。

人参皂苷Rg1的相对分子质量为800,小于1000。

因此从理论上来说,可以通过鼻腔黏膜吸收。

实验数据也证明了人参皂苷Rg1可以通过鼻腔吸收。

在250~1000 mg/L,随浓度增加,药物的吸收速率有先升高后降低的趋势。

但总体吸收的速度较慢,说明鼻腔对药物的吸收还是较少,提示在处方筛选时要考虑加入吸收促进剂。

人参皂苷Rg1对纤毛运动无影响、对鼻腔的酶和pH稳定,且其水溶液的pH在生理可以接受的范围内、通过鼻腔有一定的吸收[17]。

2.剂型因素鼻粘膜给药常采用溶液剂、混悬剂、凝胶剂、气雾剂、喷雾剂以及吸入剂等,发挥局部或全身治疗作用。

近年来生物粘附性微球和凝胶剂取得一定进展。

鼻腔气雾剂、喷雾剂、和吸入剂在鼻腔中的弥散度和分布面积较广泛,药物吸收快,生物利用度高,疗效一般优于同种药物的其他剂型。

溶液剂在鼻腔中扩散速度较快,分布面积较大,药效也较好。

混悬剂的作用与其粒子大小及其在鼻腔吸收部位中保留的位置和时间有关。

凝胶剂和生物粘附性微球因黏性较大,能降低鼻腔纤毛的清除作用,延长与鼻粘膜接触时间,可改善药物的吸收[18]。

三、鼻腔给药新剂型1.脂质体在鼻腔给药制剂中,脂质体已经研究较多。

由于其主要成分为磷脂和胆固醇,它们包裹药物表面形成“保护膜”,这样就决定了脂质体能够更好地与机体细胞组织相容,使其生物依从性良好;并且药物不能直接接触黏膜,不被蛋白酶分解,从而减少了其对机体的不良反应[19]。

在卡巴拉汀脂质体的制备及其大鼠鼻腔给药的药代动力学研究中,研究者制备了卡巴拉汀脂质体, 研究其在大鼠鼻腔给药的药代动力学。

采用硫酸铵梯度法制备包载卡巴拉汀的脂质体, 考察粒径、zeta电位和包封率, 测定脂质体在磷酸盐缓冲液中的释放;大鼠鼻腔给予卡巴拉汀脂质体,以安替比林为内标, 采用高效液相色谱串联质谱法 (HPLC/MS) 测定血浆中卡巴拉汀的浓度, 运用DAS 软件拟合药代动力学参数。

经筛选制备的脂质体包封率为± %,平均粒径在154~236 nm, zeta电位( ± mV。

脂质体的体外释放符合一级动力学方程。

大鼠鼻腔给药后, C max, T max 和AUC0∞分别为± mg/L, 15 min 和± mg·L1·min。

可见卡巴拉汀制备成脂质体经大鼠鼻腔给药后, 吸收迅速、血药浓度可以达到一定水平[20]。

研究人员对大鼠鼻腔给以载有柔性脂质体的氢溴酸加兰他敏后,对乙酰胆碱酯酶抑制剂的药代动力学参数做了研究,发现,制备成脂质体给药,有良好的效能[21]。

2.吸收促进剂大多数多肽蛋白质类药物鼻粘膜吸收的生物利用度较差,可通过一些吸收促进剂来增加其对鼻粘膜的穿透作用。

良好的鼻粘膜吸收促进剂应该对鼻粘膜刺激小,促进吸收作用强,对鼻纤毛功能影响小,无毒副作用。

近年来对鼻腔吸收促进剂研究较多,主要有胆酸盐、表面活性剂、螯合剂、脂肪酸、蛋白酶抑制剂等。

环糊精及其衍生物是常用的吸收促进剂。

药物与环糊精形成包合物,可减少药物与酶的接触,抑制药物降解,提高药物在鼻腔环境的稳定性。

与其它常用表面活性剂类促透剂相比,环糊精类对鼻黏膜局部刺激性较小,浓度小于10%时对鼻黏膜通透性的影响具有可逆性,有较高的安全性和耐受性。

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