托拉塞米临床应用共25页文档
托拉塞米注射液临床应用
托拉塞米注射液使用说明书【药代动力学】健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后，本品血药浓度达到3.18 mg／L。
代谢产物M1和M5达峰时间为1～2小时，其量分别为原形药的 3.5％和27.4％，其消除半衰期为3.5小时。
本品在健康成年人，轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12～15L，肝硬化患者的分布容积大约加倍。
放射性标记物组织分布研究显示，大鼠单次给予本品0.5～1小时各组织放射性即达最高值，以肝和肾脏最高，但低于血浆。
72小时后各组织的放射性低于检测量。
给药14次和给药1次各组织中的比较放射性无显著差别，怀孕大鼠给药后可进入胎仔，给药后6小时达最高浓度，以后缓慢降低。
血浆蛋白结合率＞99％。
本品80％在肝脏代谢，主要代谢产物为无活性的羧酸衍生物。
20％经肾脏排泄。
特殊人群：老年人除有肾功能减退，肾清除率下降者外，一般与年轻受试者具有基本相似的药代动力学过程。
失代偿性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、肾清除率均减少，可能分别由于肝充血和肾血流量减少所致，托拉塞米的总清除率大约相当于健康志愿者的50％，血浆半衰期和AUC值增加。
由于肾清除率减少，只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点，所以本品对于充血性心衰患者的排钠作用低于健康志愿者。
肾功能受损时，本品可经肝脏代谢途径来进行代偿，所以肾功能受损患者血浆总清除率和消除半衰期仍可保持在正常范围内。
肝硬化患者的分布容积、血浆半衰期和肾脏清除率升高，但总清除率无变化。
【适应症】适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
【用法用量】充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为5mg或10mg，每日一次，缓慢静脉注射，也可以用5％葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉推注；如疗效不满意可增加剂量至20mg，每日一次，每日最大剂量为40mg，疗程不超过一周。
肾脏疾病所致的水肿，初始剂量20mg，每日一次，以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg，疗程不超过一周。
注射用托拉塞米 ppt课件
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
刘鹏飞
注射用托拉塞米简述
1、 注射用托拉塞米用于治疗需要迅速利尿或不能口服利尿的
充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
2、 注射用托拉塞米是欧洲及美国心衰利尿剂治疗金标准、危
重患者的首选。
美国心脏学会(AHA) 欧洲心脏病学学会(ESC) 美国心脏病学学会(ACC)
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
血压（mmol/L）
与呋塞米相比 不易引起低血压症
托拉塞米 呋塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
心衰患者分别接受托 拉塞米和呋塞米治疗 一年再住院率对照
托拉塞米 呋塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
肾病水肿患者分别 使用托拉塞米和呋 塞米利尿量对照
3、扩张微血管作用(机理4)
抑制
增加
拮抗
托拉塞米 TXB2
前列腺素分解酶
PGE2、PGI2
TXA2、
扩血管 其他微血管
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
肺血管 肝内血管
脑血管 肾血管 冠状血管
Part2：产品优势
三大特点：
生产技术：采用获得国家发明专利的配方工艺和无菌过滤低温速冻技术生产。 产品特点：与注射液相比，具有溶解度高、降解物少、稳定性好的特点。 临床应用：无批次间疗效差异、静脉注射刺激轻微、不良反应少、安全性好。
机理2：抑制髓袢升支末端和远曲小 管前段的Na+ Cl-协同转运载体系统 对N布美他尼
机理1和机理2使官腔液NaCl 的浓度增高，渗透压增大 肾髓质间液的NaCl减少，渗 透压梯度降低，从而干扰 尿的浓缩过程，使尿的Na+、 Cl-和水的排泄增加
新型利尿剂托拉塞米临床
联合用药建议
在临床治疗中，托拉塞米可以与其他利尿剂、抗高血压药物、抗凝药物等联合使用，以增强疗效、降低药物副作用。
联合用药风险
联合使用其他药物可能会增加托拉塞米的副作用，如肝肾功能损害、低血压等。因此，在联合用药期间，应密切关注患者的病情变化，定期进行相关检查。
06
CHAPTER
研究结论与展望
要点一
要点二
急性呼吸窘迫综合征的发生与严重感染、创伤、休克等多种因素有关。托拉塞米可以改善肺水肿，提高氧合指数，从而改善患者的呼吸功能。
托拉塞米治疗急性呼吸窘迫综合征的具体用法用量需根据患者的病情和医生的建议来确定。一般而言，托拉塞米注射液的剂量应从低剂量开始，逐渐增加至有效剂量。
要点三
04
CHAPTER
提高患者的生命质量。
02
CHAPTER
托拉塞米概述
托拉塞米是一种磺酰脲类利尿剂，通过抑制髓袢升支粗段Na-K-2Cl共同转运系统，减少NaCl的重吸收，从而发挥利尿作用。
作用机制
托拉塞米具有强大的利尿作用，能够迅速增加尿量，并可维持较高的尿量水平。
排尿作用
适应症一
用于治疗各种原因引起的水肿，如充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病等。
肝硬化腹水的发生机制复杂，与门静脉高压、肝功能减退、肾脏功能异常等多种因素有关。托拉塞米可以通过促进肾脏排水、排钠，减轻腹水症状。
托拉塞米治疗肝硬化腹水的具体用法用量需根据患者的病情和医生的建议来确定。一般而言，托拉塞米片剂或注射液的剂量应从小剂量开始，逐渐增加至有效剂量。
心力、缺氧。托拉塞米可以通过促进排尿、降低心脏负担，缓解心力衰竭的症状。
托拉塞米临床效果分析
电解质紊乱
由于托拉塞米的利尿作用，可能导致体内钠、钾等电解质的排出增加，引起电解质紊乱。
新型利尿剂托拉塞米临床研究进展
2023新型利尿剂托拉塞米临床研究进展•托拉塞米概述•托拉塞米的研究现状•托拉塞米在各领域的应用及效果•托拉塞米的不良反应及禁忌症目•托拉塞米的未来研究方向及前景展望•参考文献录01托拉塞米概述托拉塞米是一种高效、安全的新型利尿剂，自2000年进入市场以来，已在多个国家和地区广泛应用。
托拉塞米适用于多种疾病引起的水肿和尿潴留，如心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等。
药物简介1药理作用23托拉塞米主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-同向转运子，从而抑制NaCl的重吸收。
托拉塞米还可以抑制前列腺素E2(PGE2)的合成，从而发挥扩张血管的作用，减轻心脏负荷。
托拉塞米可降低血液黏滞度，改善微循环，并有一定的降压作用。
临床应用对于肝肾功能不全的患者，托拉塞米的安全性和有效性均较高。
托拉塞米在临床应用中，疗效显著，耐受性好，优于传统的利尿剂。
托拉塞米在老年患者中的药代动力学特征与青年相近，适用于老年患者。
02托拉塞米的研究现状国内医学界对托拉塞米的研究主要集中在药效学、药动学、安全性等方面。
研究者们通过实验和临床试验，探讨了托拉塞米在治疗心衰、肝硬化腹水、肾病综合征等疾病中的疗效和安全性。
国内研究者们还积极探索托拉塞米在肿瘤、神经系统疾病等领域的应用，为拓展其临床适应症提供了新的思路。
国内研究现状VS国外对托拉塞米的研究涉及药效学、药动学、临床应用等多个方面，研究深度和广度均超过国内。
国外研究者们不仅关注托拉塞米在治疗心衰、肝硬化腹水等传统适应症的效果，还探索了其在高血压、糖尿病、风湿性疾病等慢性病治疗中的应用。
此外，国外研究者们还从基因组学、蛋白质组学等多个角度研究托拉塞米的药效机制，为开发更有效的利尿剂提供了理论支持。
国外研究现状研究趋势分析随着医药技术的不断发展，对托拉塞米的研究将更加深入和广泛。
未来研究将更加注重其在不同疾病治疗中的疗效和安全性，以进一步拓展其临床适应症。
随着大数据和人工智能技术的应用，对托拉塞米的治疗效果和不良反应的预测将更加精确，有助于提高临床治疗水平。
新型利尿剂托拉塞米临床研究进展
新型利尿剂托拉塞米临床研究进展传统的袢利尿剂呋塞米，长期大量使用后易产生疗效降低、利尿抵抗及水电解质平衡紊乱，限制了其在临床的应用。
托拉塞米(torasemide)是新的长效吡啶磺酰脲类强效袢利尿剂，化学名为N-［［(1-甲基乙基)氨基］羰基］-4-［(3-甲基苯基)氨基］-3-吡啶磺酰基胺，1993年首次在比利时上市，其后相继在意大利、美国、英国和日本等国家获准上市，2003年12月在我国上市。
托拉塞米作用机制与呋塞米类似，但利尿作用强，为呋塞米的2～4倍［1］，生物利用度高，作用持久，不良反应少。
本文就托拉塞米的作用机制、药代动力学、临床应用及安全性等方面作一介绍。
1 作用机制托拉塞米作用于髓袢升支粗段，干扰管腔细胞膜的Na+-K＋-2Cl-同向转动体系，抑制Cl-和Na+的重吸收，使管液NaCl的浓度增高，渗透压增大，肾髓质间液的NaCl减少，渗透压梯度降低，从而干扰尿的浓缩过程，使尿Na+、Cl-和水的排泄增加，发挥利尿作用；同时抑制前列腺素分解酶活性，增加血浆中前列腺素E(PGE2)和前列环素(PGI2)浓度，竞争拮抗血栓素A2(TXA2)和TXB2的缩血管作用；此外，托拉塞米还可抑制醛固酮分泌、抑制肾小管细胞胞浆中醛固酮与受体结合、降低醛固酮活性，具有保钠排钾的作用［2］。
2 药代动力学国外资料报道［3］，健康人静脉使用5～20 mg或口服2.5～40 mg托拉塞米呈线性动力学特征，吸收迅速完全，与剂量成正比；血药浓度达峰时间约为1 h，Cmax及AUC与剂量呈线性相关；生物利用度及利尿活性不受食物影响；表观分布容积(Vd)为12～15 L/kg，血浆蛋白结合率高达99%；消除过程不随剂量改变，消除半衰期(t1/2)约为3.5 h；80%由肝脏P450酶系代谢，尤其是CYP2C9同工酶，产生3种代谢物：没有活性的M5(44%)和有轻度利尿作用的M1(12%)、M3(11%)，20%以原形经肾脏排泄。
托拉塞米治疗慢性心力衰竭急性期的临床疗效
托拉塞米治疗慢性心力衰竭急性期的临床疗效高艳红【摘要】目的:观察托拉塞米用于慢性心力衰竭(心衰)急性期的临床疗效及对患者心室肥厚度、生活质量、肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的影响.方法:选取2016年6月—2018年6月我院收治的106例慢性心衰急性期患者作为研究对象,按随机数字表法分为对照组与观察组,各53例.对照组给予呋塞米(20 mg/次,必要时2 h追加一次)治疗,观察组在对照组基础上给予托拉塞米(20 mg加至100 mL 0.9% 氯化钠注射液或5% 葡萄糖注射液中,静脉滴注,qd)治疗,两组均以7 d为一疗程;治疗1疗程后,评估两组临床疗效,观察治疗前、后两组血浆N末端脑钠肽前体(NT-pro BNP)、RAAS指标、心室肥厚度指标及生活质量的变化情况.结果:观察组总有效率为92.45%,高于对照组的71.70%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后两组心室肥厚度指标、生活质量评估结果、RAAS指标与NT-proBNP均较治疗前改善,且观察组优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05).结论:托拉塞米应用于慢性心衰急性期的治疗中,能够有效提高临床疗效,减轻心室肥厚度与RAAS过度激活,从而降低心脏负荷,改善心室重构与生活质量.【期刊名称】《中国合理用药探索》【年(卷),期】2019(016)002【总页数】5页(P96-100)【关键词】慢性心力衰竭;急性期;托拉塞米;心室肥厚;肾素-血管紧张素-醛固酮系统【作者】高艳红【作者单位】[1]信阳市中心医院心内一科,河南信阳464000【正文语种】中文【中图分类】R541慢性心力衰竭（CHF）是因冠心病、血流动力学负荷过重、心肌病、心脏炎性病变等各种心脏疾病进展至终末期时心功能失代偿，心肌功能与结构异常改变，而形成的以心室充盈或者射血能力降低为主要表现的一种复杂型综合征[1-3]。
注射用托拉塞米
影响疗效的 因素
如10用0药m2gh后尿量少10于04m00g时，可重1复0加0m倍g给药，剂1量0为0m40gmg-80mg1，0袢0m利g尿剂的剂1量0与0m效g应呈线
性关系，故使用剂量不受限制
02.50m0mg/gkg，iv，20B0imd g
200mg
200mg
300mg
300mg
用2-6ml的生理盐水溶解后静脉推注。严重心衰、肾衰时需加倍用量。重症患者可20mg静脉负荷 后再用10-30mg/持续输注。
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效 髓袢利尿药
2、抑制醛固醇分泌，拮抗 醛固酮受体活性(机理3)
机理3： 1、拮抗醛固酮受体活性 2、抑制醛固酮的分泌作 用
醛固酮：固醇类激 素，主要作用于肾 脏，进行钠离子和 水分子的再吸收。
托拉塞 米 螺内酯
K A+
N a +
图
3
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效 髓袢利尿药
产品特点：与注射液相比，具有溶解度高、降解物少、稳定 性好的特点。
临床应用：无批次间疗效差异、静脉注射刺激轻微、不良反 应少、安全性好。
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效 髓袢利尿药
血压（mmol/L）
与呋塞米相比 不易引起低血压症
托拉塞 米
呋塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效 髓袢利尿药
心衰患者分别 接受托拉塞米 和呋塞米治疗 一年再住院率 对照
用量不足：患者血容量不足，无原尿滤过、低钠血症，明显蛋白尿，胶体渗透压不足，药物相 互作用。
常见的不良 食欲减退，恶心呕吐，便秘或腹泻，头疼、眩晕、疲乏、肌肉筋挛；长期大量使用可能发生水
反应
和电解质平衡失调。个别患者可出现皮肤过敏，偶尔瘙痒、皮疹、光敏反应。
丽芝(托拉塞米胶囊)
丽芝(托拉塞米胶囊)【药品名称】商品名称：丽芝通用名称：托拉塞米胶囊英文名称：Torasemide Capsules【成份】主要成份:托拉塞米，化学名称:N-[[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3-甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺酰胺。
化学结构式:分子式:C16H20N4O3S分子量:348.43【适应症】因充血性心力衰竭引起的水肿【用法用量】口服，起始剂量为每次10mg（1粒），每日一次，根据病情需要可将剂量增至每次20mg （2粒），每日一次。
【不良反应】约对4000例病人进行了本品安全性评价：其中800例使用本品至少6个月，380多例则超过1年。
在这些病人中564例在美国进行了本品的临床试验，274例作为空白对照。
本品的副作用通常是短暂的，与年龄、性别、种族或疗程无相关性。
由于副作用而中断治疗的发生率为3.5%（美国），而对照组为4.4%。
在美国和欧洲，对充血性心衰病人因副作用而停药率为3.0（38/1250），而呋噻米为3.4%（13/380）；对肾功能不全病人停药率为2.0%（8/409），而呋塞米为4.8%（11/230）；对肝硬化病人停药率为7【禁忌】1.已知对托拉塞米或磺酰脲类药物过敏的患者禁用本品。
2.无尿的患者禁用本品。
【注意事项】1.由于体液和电解质平衡突然改变可能导致肝昏迷，有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。
此类患者最好在医院开始使用本品（或其他任何利尿剂）。
为了防止低钾血症和代谢性碱中毒，最好与醛固酮拮抗剂或排钾量小的药物一起合用本品。
2.耳毒性：快速静脉注射其他髓袢类利尿剂或口服本品后曾观察到耳鸣和听力下降（通常可恢复），不能肯定这些不良反应与本品有关。
在动物试验中，托拉塞米在极高的血浆浓度下可观察到耳毒性。
静脉注射时，应缓慢注射，时间在2分钟以上，单次用药的剂量不能超过200mg。
3.体液量和电解质耗损：使用利尿剂的患【特殊人群用药】儿童注意事项：儿童服用本品的疗效和安全性资料尚未建立，应慎用本品。
托拉塞米在急性左心衰竭伴低钾血症中的临床应用
托拉塞米在急性左心衰竭伴低钾血症中的临床应用卢俊娴【摘要】目的：探讨托拉塞米在急性左心衰竭伴低钾血症的患者中应用的疗效观察。
方法将60例急性左心衰竭伴低钾血症患者随机分为观察组和对照组，每组30例，在常规的抗心力衰竭药物治疗基础上，观察组给予生理盐水20 mL+托拉塞米针10 mg，静脉注射，每日1次；对照组予生理盐水20 mL+呋塞米针20 mg静脉注射，每日1次，两组疗程均为3 d。
观察两组患者在治疗3 d后血压、心率、24 h尿量、血钾血钠指标的变化水平，同时进行临床疗效评定。
结果①治疗前后，两组患者在血压值、心率值和血钠水平的变化方面，无统计学意义（P＞0.05）。
②治疗后，观察组的24 h尿量为（3126±316）mL，相比对照组为（2684±302）mL，24 h尿量变化有统计学意义（P<0.05）；治疗后，观察组的血钾为（2.98±0.29）mmol/L mL，相比对照组为（2.88±0.26）mmol/L，24 h 血钾变化有统计学意义（P<0.05）。
③治疗前后，两组均进行心力衰竭疗效评定，观察组的总有效率（96.7%）明显高于对照组（70.0%），差异有统计学意义（P<0.05）。
结论在急性左心衰竭伴低钾血症患者中，托拉塞米对心力衰竭的改善有肯定的临床疗效，而且对血钾水平影响较小。
%Objective To observe therapeutic effect of Torasemide in Treating ALHF(Acute Left Heart Failure)complicated with Hypokalemia Methods 60 patients with ALHF complicated with hypokalemia were divided randomly into two groupswith 30 members each. Along with conventional treating medications, for3 days, observational group were given both NS(normal saline)20 mL and Torasemide 10mg by Intravenous injection once a day, while control group were given NS 20 mL and Frosemide 20mg by intravenous injection once aday. Then, changes of heart pressure, heart rate, urine volume in 24 hours, serum potassium and the serum sodium levels were observed and clinical effectiveness was being ev aluated. Results ①It is of no statistical significance(P>0.05)in changes of patients’ heart pressure, heart rate and serum sodium levels before and after treatment.②After treatment, urine volume in 24 hours in observation group was (3126±316)mL,comparedwi th that of(2684±302)in control group, which is of statistical significance(P<0.05);change of serum potassium in 24 hours in observational group was(2.98±0.29)mmol/L compared with that of(2.88±0.26)mmol/L in control group, which is of statisticalsignifica nce(P<0.05).③Assessed before and after treatment, the curative effect in observational group was(96.7%), significantly higher than that of control group(70.0%), which is of statistical significance (P<0.05). Conclusion In treating patients with ALHF complicated with hypokalemia, Torasemide is quite effective clinically in treating heart failure but has limited effect on serum potassium level.【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2014(000)006【总页数】3页(P2-4)【关键词】托拉塞米;急性左心衰竭;低钾血症【作者】卢俊娴【作者单位】广东省江门市五邑中医院心内科，广东江门525000【正文语种】中文【中图分类】R541.6急性左心衰竭是急性左心心功能不全的简称，有劳累后呼吸困难或夜间阵发性呼吸困难临床表现，有高血压急症、肺部感染、过度输液等诱因。
托拉塞米静脉注射的临床观察
观察周期与数据收集
观察周期
从患者接受药物治疗开始，至出院前最后 一次用药后24小时为止。
VS
数据收集
在给药前、给药后6小时、12小时和24小 时收集患者的相关数据，包括心功能指标 、尿量、血压、心率等生理参数，以及临 床症状和体征的改善情况。同时记录患者 的不良反应发生情况和其他相关信息。
04
观察结果
患者耐受性好。
托拉塞米在心力衰竭治疗中的应用
适应症
托拉塞米可用于治疗心力衰竭，特别是对于伴有水肿的 患者。
作用机制
通过抑制髓袢升支粗段Na⁺-K⁺-2Cl⁻同向转运子，抑制 NaCl重吸收，降低循环血容量，降低心脏前负荷，减轻 心力衰竭症状。
临床效果
多项临床研究显示，托拉塞米在心力衰竭治疗中能够明 显减轻患者的症状，改善患者的生活质量，且不良反应 较少，患者耐受性好。
托拉塞米静脉注射的临床观 察
2023-11-06
目 录
• 引言 • 托拉塞米概述 • 临床观察 • 观察结果 • 临床应用与效果分析 • 结论与展望 • 参考文献
01
引言
研究背景与意义
托拉塞米是一种常用的利尿剂，广泛应用于治疗各种原因引起的水肿和心力衰竭 。
托拉塞米静脉注射可以快速发挥利尿作用，对于急性或严重性水肿具有很好的疗 效。
托拉塞米在肾功能保护中的作用
适应症
托拉塞米可用于保护肾功能，减轻肾脏负担。
作用机制
通过抑制髓袢升支粗段Na⁺-K⁺-2Cl⁻同向转运子，抑制NaCl重吸 收，降低循环血容量，减轻肾脏负担，保护肾功能。
临床效果
多项临床研究显示，托拉塞米在肾功能保护中具有显著的作用，能 够明显减轻肾脏负担，保护肾功能，且不良反应较少，患者耐受性 好。