天然药物化学第一章绪论

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天然药物化学

1.原始和萌芽阶段（——18世纪末）
天然药品识别、使用经验——巫术、迷信色彩文明的进步——对疾病、天然药品的认识趋于客观 231—341，晋，葛洪，《抱卜子》 1575，明，李，《医学入门》，没食子酸 1711, 清，洪遵，《集验方》，樟脑 1769-1786，舍勒，酒石酸、苯甲酸、乳酸、苹果酸、没食子酸
2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点二：构造鉴定以化学办法为主氧化、还原等降解反映——推导构造碎片合成、全合成————证明构造
2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点三：生源合成途径、本质的揭示生源前体的识别：萜类———MVA 生物碱——α-Aa 生源合成本质的揭示：生物细胞内多步酶促反映有机反映理论来解释机制生物合成物质用于构造拟定
1.阐明中药的药效物质基础
增进中药药性理论研究的进一步性：热性、温热药————去甲乌药碱肾上腺素儿茶酚胺类味：辛味药（解表、理气）————挥发油归经：同一归经药的相似、相似化学成分有效成分的作用靶点：麻黄碱————解痉——肺经伪麻黄碱———利水——膀胱经有效成分体内代谢动力学：川芎——川芎嗪在肝脏、胆囊分布多——归肝、胆经
4．创新药品研发——原创性研发
创新药品研发的必要性入世后化学药品受到专利保护，仿制须向创新转轨新的药品注册法，单纯变化剂型已不能按新药申报创新药品研究的核心切入点：先导化合物的发现从天然药品中发现先导物、创制新药——世界公认的有效途径从中药中发现先导物的优势数千年临床实践——疗效确切丰富的资源——构造、活性的多样性
3．学科快速发展时期（20世纪——）
特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化深度、广度：机体内源活性物质微量、水溶性、不稳定、大分子速度：吗啡————1804-1925 利血平———1952-1956 生物碱：1952前100年，95个 1952-1962，1107个 1962-1972，3443个

《天然药物化学》教案

《天然药物化学》教案第一章：绪论1.1 教学目标让学生了解天然药物化学的研究内容、意义和现状。

让学生掌握天然药物化学的基本概念和研究方法。

1.2 教学内容天然药物化学的定义和研究范围。

天然药物化学的研究方法和技术。

天然药物化学的发展历程和现状。

1.3 教学方法讲授法：讲解天然药物化学的基本概念和研究方法。

讨论法：引导学生讨论天然药物化学的发展现状和应用前景。

1.4 教学评估课堂提问：检查学生对天然药物化学基本概念的理解。

小组讨论：评估学生对天然药物化学发展现状和应用前景的了解。

第二章：天然药物的来源和提取方法2.1 教学目标让学生了解天然药物的来源和提取方法。

让学生掌握常见的天然药物提取技术和原理。

2.2 教学内容天然药物的来源：植物、动物和矿物。

天然药物的提取方法：蒸馏、萃取、Soxhlet 提取等。

2.3 教学方法讲授法：讲解天然药物的来源和提取方法。

实验法：进行天然药物提取实验，让学生亲手操作并观察提取效果。

2.4 教学评估实验报告：评估学生对天然药物提取实验的操作技巧和结果分析。

课堂提问：检查学生对天然药物提取方法的掌握程度。

第三章：天然药物的化学结构鉴定3.1 教学目标让学生了解天然药物的化学结构鉴定方法。

让学生掌握光谱学和色谱学在天然药物化学结构鉴定中的应用。

3.2 教学内容光谱学鉴定方法：紫外光谱、红外光谱、核磁共振光谱等。

色谱学鉴定方法：气相色谱、高效液相色谱、薄层色谱等。

3.3 教学方法讲授法：讲解光谱学和色谱学在天然药物化学结构鉴定中的应用。

实验法：进行光谱学和色谱学实验，让学生亲手操作并观察鉴定结果。

3.4 教学评估实验报告：评估学生对光谱学和色谱学实验的操作技巧和结果分析。

课堂提问：检查学生对天然药物化学结构鉴定方法的掌握程度。

第四章：天然药物的生物活性研究4.1 教学目标让学生了解天然药物的生物活性研究方法。

让学生掌握生物活性评价技术和活性成分筛选方法。

4.2 教学内容生物活性评价技术：细胞实验、动物实验、临床试验等。

天然药物第化学第一章绪论课件

天然药物第化学第一章绪论
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概述
3、天然药物化学成分的划分与概念

有效成分（Active Constituents）
单体化合物：1）能用分子式和结构式表示 2）具有一定的理化常数 3）具有生物活性并能代表临床疗效
有效部位（Active Extracts）
指具有生物活性并能代表临床疗效的有效部位，如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。
天然药物第化学第一章绪论
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章目录
主要研究天然药物中二次代谢产物
主要化学成分类型
结构特征理化性质提取分离结构测定
天然药物第化学第一章绪论
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章目录
概述
2、天然药物化学的研究对象
化学成分 chemical constituents 特别是生物活性成分 active constituents
无效成分（Anactive Constituents ）
与有效成分共存、不代表其治疗作用的成分。
天然药物第化学第一章绪论
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章目录
麻黄：麻黄科、麻黄属草本植物，高20-40厘米；木质茎短或成匍匐状。
性温，味辛、微苦，有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效，可治疗风寒感冒、胸闷喘咳风水浮肿、支气管哮喘等病症。
生理活性成分并不一定真正代表天然药物的临床疗效，并不一定是有效成分
有效成分和生理活性成分二者均为单体化合物，能用结构式表示，并具有一定的物理常数
有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的
A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分
C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分
第一章绪论
天然药物第化学第一章绪论

天然药物化学PPT课件

珍、清·赵学敏）
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生物；
海洋资源：它是目前待开发的目标，海洋占地球表面积2/3，所含的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万公里的海岸线。由此看，我们的天然药物资源是十分丰富，开发前景是广阔的。蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保健品，为维护人类健康做出贡献。
现在政府已经把食品开发放在药监局管理了。所以我们又增加了一项任务，应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步于明代1575年《医学入门》和《本纲》中都记载了从五倍子中得到没食子酸的过程，为世界上最早制得的有机酸，它比瑞典药师及化学家舍勒从天然药物中制得到有机酸要早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程见于1711年，而欧州直到18世纪下半叶才提出樟脑的纯品，由此可见，古代中国的医药化学在当时世界上居于领先地位，故有“医药化学源于中国”的高度评价，这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、双黄连粉针（复方）、穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现，抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源扩大了。

绪论-----天然药物化学课件

相似相溶
分子极性溶剂极性规律极性溶剂（如水）易溶解极性物质非极性溶剂（如苯、汽油、四氯化碳、酒精等）能溶解非极性物质含有相同官能团的物质互溶，如水中含羟基（—OH）能溶解含有羟基的醇、酚、羧基（—OH）能溶解含有羟基的醇、酚、羧酸。
溶剂的极性
水极性溶剂：甲醇、乙醇、丁醇中等极性溶剂：丙酮、乙酸乙酯弱极性溶剂：乙醚、氯仿、二氯甲烷、苯非极性溶剂：四氯化碳、二硫化碳、石油醚、环已烷
2、根据物质在两相溶剂中的分配系数不同进行分离 (1)、 (1)、液—液萃取与分配系数 K值 (2)、 (2)、分离难易与分离因子 β (3)、分配比与PH PH对酸碱两性化合物的影 (3)、分配比与PH对酸碱两性化合物的影以酸性成分为例） P22分离分离）响（以酸性成分为例）（P22分离） (4)、 (4)、逆流分溶法（CCD ） (5)、液萃取与PC (5)、液－液萃取与PC (6)、液分配柱色谱： (6)、液－液分配柱色谱：正相与反相高压（）、中压中压、高压（效）、中压、低压 (7)、Labor柱 (7)、Labor柱 (8)、液滴逆流色谱（DCCC） (8)、液滴逆流色谱（DCCC）及高速逆流色谱（HSCCC）色谱（HSCCC）
溶剂提取范围溶剂提取范围
亲水性化合物，极性基团多（OH，COOH）亲水性化合物，极性基团多（OH，COOH）亲脂性化合物，极性基团少（烃类）亲脂性化合物，极性基团少（烃类） OH，易溶于水，如：糖；多－OH，易溶于水，淀粉；也有许多－ OH，理论上溶于水，淀粉；也有许多－ OH ，理论上溶于水，但实际上，不完全如此，因为分子量大，水化现象，际上，不完全如此，因为分子量大，水化现象，难溶解。是分子的溶剂化过程）难溶解。（是分子的溶剂化过程）。苷元部分极性小，难溶于水，苷，苷元部分极性小，难溶于水，苷中糖部分多－OH，易溶。分多－OH，易溶。生物碱：游离碱水溶液性一般较小，生物碱：游离碱水溶液性一般较小，易溶于有机溶剂，但成盐后则易溶于水。有机溶剂，但成盐后则易溶于水。

天然药物化学绪论

整理ppt
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五、天然药物化学的发展与动向（一）我国天然药物的种类和资源
● 《唐本草》载药844种，公元659年 ● 《经史证类备急本草》收药1300多种，宋朝 ● 《本草纲目》载药1892种，公元1596 ● 《本草纲目拾遗》载2608种，清朝 ● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221年， ● 全国性的药用植物资源普查，目前已知天然药物资
植物化学（Phytochemistry）
中药化学（The Chemistry of Traditional
Chinese Medicine）
中草药成分化学（The Chemistry of
Traditional Chinese and
Herbal Drugs）
整理ppt
4
二、天然药物化学的定义与研究内容（一）天然药物的定义？
有效成分和无效成分的关系：二者的划分也是相对的。
一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，
一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多
肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生
物活性或药效。
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8
天然药物中分离出有效成分：制剂
如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）；穿心莲：穿心莲内酯
- 涉及主要类型化学成分的生物合成途径；
- 目的：
其目的是探索安全高效的天然产物及衍生的新
化合物。为开发和创制新药奠定基础。
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Байду номын сангаас10
三、天然药物化学在医药事业中的作用
（一）探讨天然药物治病的物质基础 —有效成分
（二）控制天然药物及其制剂的质量
影响天然药物防病治病的主要因素：

天然药物化学-绪论

(四)天然药物化学发展历史沿革和现状
• 特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806，阿片——————吗啡（morphine） 1820，金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885，麻黄——————麻黄碱（ephedrine）吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等 • 特点二：结构鉴定以化学方法为主氧化、还原等降解反应——推导结构碎片合成、全合成————证明结构 • 特点三：生源合成途径、本质的揭示生源前体的识别：萜类———MVA
提取中药的挥发油、某些小分子生物碱如：麻黄碱、烟碱、槟榔碱以及某些小分子的酚类如：牡丹酚等。
第三节提取分离方法
• 超临界流体萃取(supercritical fluid SFE)
What is…?
Supercritical Fluid Extraction (SFE)
第三节提取分离方法
Phase Diagram
研究植物的系统发育。
(三) 天然药物化学在药学专业中的作用与地位 4. 功能性食品用及相关产品
功能食品银耳、苦荞等
香料 natural perfume 美容化妆品人参、珍珠、黄芪、当归、何首乌、白芷
天然色素
辣椒红色素 ----辣椒叶黄素 ----万寿菊紫草红----紫草根姜黄素----姜黄
例：
紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
1963年美国化学家M.C. Wani和Monre E. Wall首次从太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
红豆杉 Taxus mairei
1971年，他们才通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。它能使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。通过 Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一

药学医学天然药物化学ppt课件-第一章绪论

黄柏
Berberis sargentiana
三颗针
如人参：其主要活性成分为人参皂苷。其同属植物三七、西洋参主要活性成分也为人参皂苷。
抗肿瘤药物紫杉醇临床上用于治疗卵巢癌、乳
腺癌和肺癌，需求量大。主要是从红豆衫科植物太
平洋红豆衫的树皮中分离得到，但含量仅为 10-6
（百万分之一）。后又从东北红豆衫和云南红豆衫
HO NHBzO Ph OH HO AcO OBz O O O OH
奎宁抗疟药－金鸡纳树皮
CH3 N
OH
O
OH
紫杉醇抗肿瘤药－红豆杉
吗啡镇痛－罂粟
(2) 以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药
CH3
O O O O O
N
N
CH3 COOCH3
OH
O
OH
O C O C 6H 5
可卡因（cocaine,古柯叶）局麻药
4.
扩大天然药物的资源
从某一中草药中分离出某种药用成分，但由于该中草药资源有限或活性成分含量较低，可以从亲缘科属植物中发现这一成分，以扩大药源。
O O N OMe OMe 小檗碱 ( b e r b e r in e ) 抗菌消炎
黄连素
Coptis chinensis
黄连
Phellodendron amurense
天然药物化学
natural pharmaceutical chemistry
卫生部规划教材第四版
主编吴立军主讲闫福林
本课程讲授内容
第一章总论第二章糖和苷第三章苯丙素类第四章醌类化合物第五章黄酮类化合物第六章萜类和挥发油第七章三萜及其苷类第八章甾体及其苷类第九章生物碱第十章海洋天然药物第十一章天然药物的开发研究

天然药物化学,人卫第八版(药学类),第一章(总论)重点(简要)归纳

天然药物化学人卫第八版（药学类），第一章（总论）重点（简要）归纳一、绪论（名词解释）1.天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。

2.研究对象：化学成分。

3.有效成分：天然药物中具有一定生物活性能够带表天然药物临床疗效的化合物。

4.活性成分：经过药效实验或生物活性实验，证明对机体有一定生理活性的成分。

二、天然化合物的生物合成（理解即可）(一)初生代谢及次生代谢：初生代谢是维持植物生命活动来说不可缺少的过程，几乎存在于所有的绿色植物中。

次生代谢过程并非在所有的植物中都能发生，对维持植物生命活动来说也不是必须的。

(二)生物合成的基本构建单元：1.C1单元：最为简单的结构单位，由一个碳原子组成，通常以甲基的形式存在，它连接在氧、氮、碳上。

2.C2单元：多维乙酰辅酶A提供的两碳单位。

乙酰辅酶A在它聚合前要转化为反应活性更高的丙二酸单酰辅酶A。

3.C5单元：异戊二烯单位来源于甲戊二羟酸或去氧木酮糖磷酸酯代谢后的产物。

4.C6C3单元：维粉饼素结构单元多由L-苯丙胺酸和L-有氨酸转化而来，这两种氨基酸是盲草酸代谢途径中的芳香族氨基酸，在失去氧原子后可形成C3侧链，C3侧链可能是饱和的，也可能是不饱和的。

在C6C3基础上，消去一个碳，形成C6C2单位；消去两个碳原子形成C6C1单位。

5.C6C2N单元：前提也是L-苯丙氨酸和L-酪氨酸，但以L-酪氨酸为主要前体，该单元的形成过程中，氨基酸的一个羧基碳被消去。

6.C4N单元：C4N单元通常是杂环吡咯烷结构，它来源于非蛋白氨基酸的L-尿氨酸。

7.C5N单元：它与C4N单元的产生方式类似，但以L-赖氨酸作为前体。

8.吲哚C2N单元：L-色氨酸的结构中有云朵环，可经历与L-苯丙氨酸和L-酪氨酸当事的脱羧过程形成云朵C2N结构单元。

(三)生物合成途径1.乙酸-丙二酸途径：脂肪酸类、聚酮类、酚及其芳聚酮类。

2.甲戊二羟酸途径（萜和甾类化合物合成途径）：甲午二羟酸途径、脱氧木酮糖磷酸酯途径。

药学医学天然药物化学ppt课件-第一章绪论

皂苷类
总结词
皂苷类化合物是一类由皂苷元和糖链构成的复杂化合物，具有调节免疫、抗肿瘤等作用。
详细描述
皂苷类化合物主要分布于植物中，如人参、柴胡、甘草等。常见的皂苷类化合物有人参皂苷、柴胡皂苷、甘草皂苷等。
强心苷类
总结词
强心苷是一类具有强心作用的天然产物，主要存在于洋地黄植物中。
详细描述
强心苷能够增加心肌收缩力，减慢心率，主要用于治疗慢性心功能不全等疾病。常见的强心苷有洋地黄毒苷、地高辛等。
离子交换法
利用离子交换剂的离子交换作用，将天然药物中的有效成分与离子交
换剂结合，与其他杂质分离。
结晶与重结晶
结晶
通过降低温度或蒸发溶剂等方法，使天然药物中的有效成分结晶析出。
重结晶
将已经结晶的化合物进行再次结晶，以提高其纯度。
04
天然药物化学成分的分类与鉴定
生物碱类
总结词
生物碱是一类具有复杂环状结构的含氮有机化合物，具有显著的生物活性。
超临界流体萃取法
利用超临界流体作为萃取剂，通过调节压力和温度，将天然药物中的有效成分提取出来。
分离纯化方法
沉淀法
通过加入沉淀剂，使天然药物中的有效成分沉淀下来，与其
他杂质分离。
萃取法
利用不同溶剂对天然药物中各成分溶解度的差异，将有效成分从一种溶剂转移到另一种溶剂中。
吸附法
利用吸附剂的吸附作用，将天然药物中的有效成分吸附在吸附剂上，与其他杂质分离。
使得对天然药物中化学成的研究目的和意义
总结词
天然药物化学的研究目的是为了发现和开发新的药物，提高药物疗效和降低副作用，为人类健康事业做出贡献。
详细描述

0101 天然药物化学绪论

天然药物化学第1章总论第1讲绪论预备知识01有机化学，各类有机化合物结构02分析化学，常用分离分析方法学习目标•掌握天然药物的定义及来源1 天然药物•天然药物的定义•天然来源的药物•天然药物的来源•植物、动物、矿物、微生物•海洋天然药物1.1 天然药物研究现状•国际市场对天然药物的需求日益增大•2000年全球植物药销售额，300亿美元•天然药物销售额年增长幅度•欧共体，30%•美国，20%•日本，15%•世界各地加强天然药物研发的投入•1983-1994年，上市522种新药，44%天然来源•1984-1995，FDA，31种抗癌新药，61%天然来源•93种抗感染新药，63%天然来源•天然药物化学•Chemistry of natural medicine•Medicinal chemistry of naturalproducts•运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分（以生理活性成分或有效成分为主）•中药化学：Chemistry of TCM •植物化学：Phytochemistry •天然产物化学：Chemistry of natural products•研究对象•化学成分: chemical constituents•特别是生理活性或有效成分: active compound•成分的复杂性•不同药物所含成分类型不同•每种类型成分的数目相当多•同种药物所含成分结构、性质各异2.1 天然药物中化学成分分类•生理活性成分: active compound / constituent •非生理活性成分：inactive compounds•有效部位: active fraction•一种主要有效成分/一组结构相近的有效成分•有毒成分: toxic compound2.2 正确理解成分的划分•生理活性成分并不一定真正代表有效成分•有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的•不同类型成分，在不同天然药物中作用不同•原来视为无效成分，可能成为有效成分•过去视为有效成分，被修正、完善•麝香：抗炎成分，麝香酮————多肽•丹参：扩冠，丹参醌————丹参酚酸•加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分3 天然药物化学的研究内容•结构特点•理化性质•提取分离方法•结构鉴定方法•生物合成•结构修饰•构效关系•生物转化•体内代谢过程等4 天然药物化学发展历史和现状大体分为以下3个阶段原始和萌芽阶段（~18世纪末）学科真正形成阶段（19世纪）学科迅速发展时期（20世纪~）5 天然药物化学学习的重点•分离手段与原理•NMR•认清各种结构类型•基础：分析化学(色谱) + 有机化学(NMR)•延伸：分子生物学小结与讨论本讲小结•天然药物化学的定义及研究内容•天然药物化学的研究方法进一步思考•各类天然化合物是如何形成的天然药物化学谢谢！。

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1828 尼古丁
1831 阿托品 1833 乌头碱
CH3 N
HO
O
OH
morphine
观点3. “生物碱的研究是天然药物化学发展的开端。”
我国古代天然药物的实践
商周(前256 ~ 前1766) 炼丹、冶金、酿酒业十分盛行。
《齐民要术》(五世纪)
用“百药煎”制革，它是由五倍子等粗末经发酵制得的没食子酸。记载：“看药上长起长霜，药则已成矣”。长霜即没食子酸结晶，此是世界上最早制得的有机酸结晶，较之瑞典化学家舍勒的工作要早二百多年。
少数（如铅丹等）为人工合成药外，绝大多数均属天然药物范畴。
天然药物包含了中药，但并不等于是中药。
天然药物化学在新药研发中的地位
临床前新药
质量标准
一定的剂型药理、毒理作用有效部位或有效成分药理学
药物分析学
药剂学
天然药物化学药物化学
第一章

绪论
天然药物化学：是运用现代科学理论、方法与
技术研究天然药物中化学成分的学科。
天然药物中化学成分的复杂性
中药中的化学成分是十分复杂的。某一种中药可能含有几种类型的成分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种或几十种化学成分。例如，中药人参中含有20余种三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。
天然药物的物质基础
天然药物之所以能够防病治病，其物质基础在于所含的有效成分：
在中药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。
什么是天然药物？
● 天然药物 –人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物或矿物，以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。“中药”、“草药”和“民族药”除极

研究内容：涉及各类天然药物化学成分（生理
活性成分）的结构特点、理化性质、提取分离方法及结构检识、鉴定和测定等知识。
天然药物的来源
天然药物是药物的一个重要的组成部分。天然药物来自植物、动物、矿物、微生物，以及海洋中所含的生物资源等，其中绝大部分为植物药。
随着生命科学的进步，运用在酶、受体、细胞等分子水平乃至基因调控等新的生物活性测试体系进行广泛筛选，将会发现更多的新的天然药物。
在清楚中药有效成分的基础上，用现代实验技术和方法对其进行定性定量分析，有效的控制炮制品的规格质量。
研究中药炮制前后化学成分的变化，有助于阐明炮制原理，改进和完善传统炮制方法和技术。
四、天然药物化学成分的溶解性能
水溶性成分水、醇共溶成分醇、脂共溶成分脂溶性成分游离生物碱油脂单糖及低聚糖生物碱盐
1. 利用不同溶解度 3. 利用色谱分离法 2. 利用不同酸碱性
实
践并重
（四）各类成分的结构测定方法
1. 各类成分的主要化学反应 2. 主要成分的波谱特征
思考题：
1.有效成分与有效部位的定义及区别。 2.天然药物化学的定义及研究内容。 3.天然药物化学的应用价值。
有效成分:具有一定生物活性的单体化合物，
能用结构式表示，并具有一定的物理常数。
无效成分：没有生物活性和防病治病作用
的化学成分。
有效成分与无效成分的相对性
有效部位：在天然药物中，常将含有一
种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取或分离部分，称为有效部位。
有效部位群：含有两类或两类以上有效
部位的中药提取或分离部分。
根据天然药物中已知有效成分的结构特点进行人工合成及结构改造，以扩大药源和创制高效低毒的新药。
（二）探索中药防治疾病原理
在明确中药有效成分的基础上，了解有效成分与生物活性之间的关系，从而阐明中药防治疾病的作用原理。
中药复方制剂治疗作用的多样性，是以所含多种有效成分为物质基础，从现代科学角度进行阐述。
《本草纲目》(15181592)
建国以来我国天然药物化学的研究进展
1）利用丰富药源生产药物麻黄素、芦丁、洋地黄毒苷、咖啡因、黄连素、粉防己碱、加兰他敏、山道年等。 2）减少进口、自给自足药物地高辛、西地兰、麦角新碱、秋水仙碱、阿托品、东茛菪碱、长春碱、长春新碱、薯蓣皂苷元等。 3）民间草药发掘药物颅痛定、岩白菜素、天花粉素、川楝素、黄藤素、鹤草酚、亮菌甲素、棉酚、羟基喜树碱等。
淀粉
粘液质
苷
水溶性色素
苷元
脂溶性色素
蜡
氨基酸
蛋白质无机成分
鞣质
水溶性有机酸
挥发油
非水溶性有机酸树脂
学习《天然药物化学》的方法
（一）基本骨架类型及其结活性化合物
3) 鉴别反应
特别注意理
（二）各类成分的理化性质
1) 溶解性 2) 酸碱
论
和
（三）各类成分的提取分离方法
生物活性跟踪分离方法将成为研究天然活性成分的主流。
天然活性化合物的追踪分离能否取得成功，关键在于有无好的生物活性测试体系。
中药质量评价体系和中药复方化学成分的研究进入实质性阶段。
中药指纹图谱的建立。
（一）开辟扩大药源、促进新药开发
根据同源动、植物的生源关系，来寻找天然药物中的有效成分，从而开辟和扩大药源。
天然药物化学
药物化学教研室主讲：梁承武 E-mail:medchem@
中药=天然药物？
● 药物-----用于治疗和预防疾病的物质。
–按来源可分为天然药物、化学合成药物和生物药物
● 中药（中草药） -----广义的概念，包括传统中
药、民间药和民族药
–传统中药是指在全国范围内广泛使用，并作为商品
HO
N H3CO N H H H OCH3 H
O H H HO H N CH3
H3COOC OCH3 OCO
OCH3
OCH3
吗啡
(鸦片中成分，止痛)
利血平
（萝芙木中成分，降压）
研究方向及发展趋势
● ● ● ● ● 微量物质大分子物质不稳定物质海洋生理活性物质生物体内源性生理活性物质
目的----从中发现新的化合物或者新的骨架类型
注意的问题：
在中药及其他天然药物中，真正搞清有效成分的品种是不多的。更多的只是一些生理活性成分，也就是经过一些体外(in vitro)和体内(in vivo)的活性测试试验，证明有一定的生理活性的部位。
天然药物化学的建立与形成
1769 酒石酸(酒石) 苯甲酸(安息香)
舍勒 (K. W. Schelle)
1775
1778
1785
乳酸(酸乳)
苹果酸(苹果)
观点1:“植物中只有酸性物质”
1773 尿素 (脲) 1822 柏格曼 (Bargmann) 瑞香苷
卢勒 (Rouelle)
1830
1776 尿酸
苦杏仁苷
观点2:“植物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的形成”
1818 士的宁碱 1820 咖啡因德罗逊 (Derosen) 塞图尔 (Sertü rner) 1803 ~ 1806 吗啡(鸦片) 1820 喹宁
（三）控制天然药物及其制剂的质量
研究天然药物的有效成分，从而通过理化性质及含量测定等方法控制天然药物及其制剂的质量。
（四）改进药物剂型，提高临床疗效
中药经过提取分离后，去粗存精、去伪存真，用新技术加工成现代药物剂型。研究药物剂型在体内的作用过程，创制中药的新剂型。
（五）为中药炮制提供现代科学依据
4）特色天然化学药物如青蒿素、三尖杉酯碱、山茛菪碱、天麻素、齐墩果酸、丁公藤碱II、高乌头碱、石杉碱甲、川芎嗪等。 5）改构药物如抗痫灵、常咯啉、联苯双酯等。
6）合成药物如黄连素、延胡索乙素、山茛菪碱、天麻素、咖啡因、川芎嗪、大蒜新素、罂粟碱等。
天然药物化学的发展离不开现代科学技术的进步

天然药物化学 第一章 绪论