靶向给药
靶向给药制剂名词解释
靶向给药制剂名词解释
靶向给药制剂是指一种特殊的药物制剂，其设计和制备目的是将药物精确地传递到特定的目标组织或细胞，以提高治疗效果并减少不良反应。
这种制剂通常包括以下几种类型：
1. 靶向药物传递系统：靶向药物传递系统是将药物包裹在适当的载体中，使其能够在体内靶向到特定的组织或细胞。
这些载体可以是纳米颗粒、胶束、脂质体等，它们可以通过靶向配体、pH响应、温度响应等方式实现针对特定目标的药物释放。
2. 核酸靶向给药系统：核酸靶向给药系统是专门用于传递核酸药物（如siRNA、miRNA等）的制剂。
这些制剂可以通过靶向ligand介导的细胞摄取、脱靶效应的减少、保护核酸药物免受降解等方式，提高核酸药物在体内的稳定性和针对性。
3. 肿瘤靶向给药系统：肿瘤靶向给药系统是指将药物针对性地输送到肿瘤组织的制剂。
由于肿瘤组织具有较高的血管生成和渗透性，同时也存在与正常组织不同的生物学特征，因此可以通过纳米颗粒、抗体药物共轭物等方式实现药物的积累和释放，从而提高抗肿瘤药物的疗效。
4. 细胞靶向给药系统：细胞靶向给药系统是将药物定向地输送到特定细胞（如肿瘤细胞、炎症细胞等）的制剂。
这些制剂通常通过利用细胞表面的特异性受体或结合蛋白来实现细胞的特异性摄取和药物释放。
靶向给药制剂的研究和应用在药物传递领域具有重要的意义。
它可以提高药物的治疗效果，减少药物的副作用，并有助于实现个性化医疗。
未来，随着纳米技术、生物工程技术等的不断发展，靶向给药制剂有望在临床治疗中发挥更大的作用。
药剂学4 靶向制剂概述
(5)具有运转足够量药物能力，而且有一 定的机械强度和生物降解速度。 释药速度适宜，保证在靶区释放出大量 药物。
免疫磁性微球靶向原理示意图
二、栓塞靶向制剂
栓塞靶向制剂:动脉栓塞是通过插入动脉的导管将栓塞 物输送到靶组织或靶器官的医疗技术。 栓塞的目的是阻断对靶区的血液供应和营养，使靶区 的肿瘤细胞缺血坏死，起到栓塞和靶向化疗的双重作 用。
迄今，研究最多的被动靶向给药制剂是
Liposomes
Micro-
emulsions
Microspheres Nanoparticles
Microparticles drug delievey systems
微粒给药系统为分子组装体，药物分子包裹在载体内， 通常在微粒核心。 微粒给药系统可使药物与周围环境分离，保护药物避 免酶的降解。 由于不需共价连接，因此一种药物载体可装载不同种 类的药物，并且较大分子连接物有更高的载药量。
脂质体
脂质体（liposomes）
是将药物包封于
类脂质双分子层内
形成的微型泡囊。
聚合物纳米粒
聚合物纳米粒（polymeric nanoparticle）
由各种生物相容性聚合物（biocompatible polymers）制成，
粒径在10－1000 nm。
药物被包裹在载体膜内称为纳米囊， 药物分散在载体基质中称为纳米球。
1．相对摄取率(re) re=(AUCi)p／(AUCi)s
不同制剂同一组 织或器官比较
式中：AUCi是由浓度-时间曲线求得的第i个器官或
组织的药时曲线下面积，脚标p和s分别表示药物制
剂及药物溶液。
re大于1表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，
re愈大靶向效果愈好，等于或小于1表示无靶向性。
关于靶向给药的研究
关于靶向给药的研究摘要通过检索国内外文献,从靶向给药系统(TDDS)分类、作用特点等方面做探讨,研究靶向给药系统的发展现状,发现靶向给药系统潜力巨大,具有较广阔的开发及应用前景。
关键词靶向给药药剂学药物载体化学传递系统TDDS的分类与作用特点分类:①按载体的形态和类型可分为微球剂、毫微球剂、脂质体、包合物、单克隆抗体偶联物等;②按靶向源动力可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂、前体靶向制剂等。
被动靶向制剂是目前应用最多、最主要的一类靶向制剂,其中最引人注目的是脂质体、毫微胶囊、毫微粒和微球制剂;③按靶向部位的不同可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂等;④按给药途径的不同可分为口腔给药系统、眼部给药系统、直肠给药系统、结肠给药系统、鼻腔给药系统及皮肤给药系统等;⑤按靶向性机理可以分为物理靶向制剂、化学靶向制剂、免疫靶向制剂和双重、多重靶向制剂等。
作用特点:被动靶向即自然靶向,药物以微粒(乳剂、脂质体、微囊、微球等)为载体通过正常的生理过程运送至肝、脾、肺等器官[1]。
被动靶向制剂的作用机制为:网状内皮系统具有丰富的吞噬细胞,可将一定大小(直径27μm)的微粒作为异物摄取于肝、脾;较大(直径730μm)的微粒不能滤过毛细血管床,被机械截留于肺部;而直径<50nm的微粒可以通过毛细血管末梢进入骨髓。
一般的微粒给药系统都具有被动靶向给药的性能。
微粒给药系统包括脂质体、纳米球和纳米囊、微球或微囊细胞和乳剂等药物载体。
脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体。
因以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材,具有类细胞膜结构,故能作为药物的载体,并能被单核吞噬细胞系统吞噬,增加药物对淋巴组织的指向性和靶组织的滞留性。
近年来国外有学者研制出更新类型的脂质体-空间稳定脂质体,它是表面含有棕榈酰葡萄糖苷酸或聚乙二醇的类脂衍生物,其特点是在血液循环中存在时间更长,故又被称为长循环脂质体。
纳米粒也被称为毫微粒,是作为一种固态胶体药物释放体系,并将药物溶解,夹嵌包裹或吸附于聚合材料载体上制成的胶体固态颗粒。
靶向给药名词解释 药学概论
靶向给药名词解释药学概论
靶向给药 (Targeted Drug Delivery) 是一种通过设计特定的载体或靶向分子，将药物靶向输送到病变部位，从而提高药物疗效和减少药物副作用的给药方式。
在这种给药方式下，药物不是简单地通过口服或注射等方式进入血液循环，而是被靶向输送到病变部位，从而更好地发挥药物治疗作用。
靶向给药可以提高药物的疗效，减少药物的副作用。
这是因为靶向给药可以更好地集中在病变部位，使得药物在病变部位的浓度更高，从而更好地发挥药物治疗作用。
同时，靶向给药可以减少药物在其他部位的浓度，从而减少药物的副作用。
靶向给药可以通过多种方式实现，包括靶向分子、靶向载体、靶向药物等。
靶向分子是指能够与病变部位结合的分子，如肿瘤细胞表面的受体、炎症细胞表面的炎症因子等。
靶向载体是指可以将药物靶向输送到病变部位的生物制品，如细胞因子、抗体等。
靶向药物是指通过设计特定的药物结构，使得药物能够更好地集中在病变部位，从而提高药物的疗效。
在药学概论中，靶向给药是一种重要的给药方式，可以提高药物的疗效，减少药物的副作用。
靶向给药可以通过多种方式实现，包括靶向分子、靶向载体、靶向药物等。
在未来的发展中，靶向给药将成为药学领域的重要研究方向之一。
第18章靶向给药系统
在体内的分布取决于微粒的粒径大小。一般 大于7μm的微粒被单核白细胞摄取进入肺组 织或摄取 200~400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清 除， 小于10nm 的纳米粒则缓慢积集于骨髓。
2,主动靶向制剂
药物载体的表面修饰,靶向于体内的某一特 定部位. 修饰的药物载体: 修饰的脂质体（长循环脂质体，免疫脂质 体,糖基修饰的脂质体）,修饰的微球,修饰的 钠米粒等; 前体药物:抗癌药前体药物,脑部靶向前体药 物,结肠靶向前体药物.
18.4.2 微粒
微粒（microparticales）是指一类粒径在微 米级的载药粒子，包括微球（microsphere） 和微囊（microcapsule）
磁性微球、热敏感微球、pH敏感微球、血 管栓塞微球。
纳米粒具有天然的被动靶向作用，主要分 布于肝Kupffer细胞，其次是脾、骨髓等。 减少或避免纳米粒载体在体内对吞噬细胞 的趋向性，需加以修饰。如长循环纳米粒。
3,物理化学靶向制剂
利用某种物理化学方法使载药微粒在特定 部位发挥药效。 磁性靶向制剂：磁性微球、纳米粒 栓塞靶向制剂：栓塞物→靶组织 热敏靶向制剂：热敏脂质体 PH敏感的靶向制剂： PH敏感脂质体（利用肿瘤间质液的PH值比 周围正常组织显著低的特点设计）
18.2.2 其它分类
磁性脂质体
磁性脂质体是通过在脂质体中掺入铁磁性 物质制成，使其进入体内后在体外磁场的 效应下引导药物在体内定向移动和定位集 中的靶向给药。 磁性脂质体通常由铁磁性物质、抗癌药物 及脂质体等组成
免疫脂质体
用单克隆抗体修饰脂质体制成免疫脂质体 作为药物释放载体，可选择性地作用于抗 原阳性的癌细胞，提高了局部药物浓度， 减少对正常细胞的毒性，延长药物血中的 半衰期。 免疫脂质体在肿瘤治疗中研究的最多，可 以用作肿瘤化疗或生物治疗的载体。
恶性肿瘤靶向给药的临床应用
恶性肿瘤靶向给药的临床应用【关键词】恶性肿瘤靶向给药综述0引言恶性肿瘤靶向给药是指利用具有一定肿瘤靶向性的导向分子（载体）携带治疗肿瘤的药物，在肿瘤局部选择性杀伤肿瘤细胞（及转移的肿瘤细胞），以避免药物的全身毒副作用，提高疗效的一种治疗方法［1］.由于抗癌药物在杀伤肿瘤细胞的同时也杀伤正常细胞，增加了全身的毒副作用.因此，近几年来，对恶性肿瘤靶向治疗的研究突飞猛进，发展了人源性抗HER2mAb、依西美坦、放射性核素、毒素等靶向释药系统，改变了药物在肿瘤组织与非肿瘤组织的分布，使体内蓄积毒性减小.本文旨在综述一些恶性肿瘤靶向给药的新进展.1乳腺癌1.1人源性抗HER2mAb曲妥珠mAb（商品名：Herceptin赫赛汀）是第一个针对人表皮生长因子受体(HER2)阳性转移性乳腺癌进行癌基因靶向治疗的药物.HER2是由原癌基因编码的HER2受体，20%~30%的乳腺癌患者过度表达HER2受体，这是由于HER2基因扩增引起HER2基因转录的增加，导致HER2mRNA水平提高和细胞表面HER2受体合成的持续增加及过度表达.HER2阳性状态与乳腺癌预后差相关，提示HER2阳性状态可能是发病机制的一个重要因素.因此，HER2受体可作为一个重要的新治疗靶点.曲妥珠mAb 作为一种靶向性基因治疗药物，治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者取得了可观的临床疗效，大大超过了那些传统的细胞毒化疗药物［2］.1.2依西美坦为第三代甾体类芳香花酶抑制剂，临床上主要用于绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗.作用机制为与芳香化酶的底物结合位点不可逆的结合，使芳香化酶失活从而降低血浆中雌激素水平［3］.1.3放射性核素利用放射性核素发出的β或γ射线与mAb结合，利用其导向性在局部杀死肿瘤细胞.如用131I标记的mAb（BW495/36）治疗荷人乳腺导管癌裸鼠，表明其局部的放射性浓集、摄取及临床肿瘤体积缩小等作用均较单纯的mAb及131I标记的非特异性抗体更强，标记的CEA Ab向乳腺癌中浓集，另外运用153Sm EDTMP等治疗乳腺癌骨转移也有一些相关的报道.但许多因素可影响疗效，如核素本身的核性质、与抗体相连的方式等.由于乳腺癌是浅表肿瘤，外放射方便，靶向核素的意义主要是转移灶的治疗.1.4化疗药物许多化疗药物主要是针对具有旺盛增殖特性的肿瘤细胞，因此，其本身有一定的靶向性，但杀灭肿瘤细胞的剂量要求太大，其毒副作用也太大，因而将其与mAb以不同方式结合，如利用交联剂以共价键如脂质体为载体再与mAb结合可以减少对非靶组织的毒副作用，提高疗效.如紫杉醇脂质体，紫杉醇是一种二萜类化合物，系癌细胞微管抑制剂.常规剂量由于加入氧化蓖麻油和乙醇的混合物作为赋形剂，其中蓖麻油会引起过敏反应，而紫杉醇脂质体则可避免变态反应的发生.多中心随机实验报道［4］，紫杉醇脂质体同阿霉素联合治疗进展期乳腺癌有效率高，且严重的过敏反应发生率降低.1.5毒素常用者有植物毒素如蓖麻毒素、皂甙；细菌毒素如假单孢菌外毒素（PE）、白喉外毒素（DT），它们以不同方式阻碍细胞蛋白的合成，当用化学方法或基因重组技术结合于mAb或其片段时，即具有了靶向性，特别是基因重组产物IT，因其具有分子量小、易于穿透肿瘤组织、内化快等优点，运用很广泛，有些已运用于临床.Siegall 等［5］构建了单链融合蛋白BR96sFv PE40，经各种体内外分析研究表明，其治疗剂量可以有效缓解用人乳细胞株H3396制备的荷瘤裸鼠模型的移植瘤生长，且毒副作用小.1.6酶前药治疗某些化疗药物前体常为无活性形式，毒副作用很小，当经相应酶活化后，转变为有杀伤作用的活性药物，特异性抗体和相应的酶及前体药物以不同方式组合，并用于肿瘤的靶向治疗，根据组建方法不同有抗体介导酶前药治疗、病毒或基因介导的酶前药治疗.可望用于乳腺癌治疗的如5FC在CDase作用下转化为5FU，后者具有抗癌毒性［6］.2胃癌磁性抗癌药物导向疗法是靶向治疗恶性肿瘤的一种新途径，属于第四代靶向给药系统.将具有磁性的含铁粒子与抗肿瘤药物共同包入白蛋白或其他高分子物中，制成具有可磁化性载有抗肿瘤药物的微球体，在体外磁场作用下，引导抗肿瘤药物在体内肿瘤区滞留定位［7］.磁性药物微球对肿瘤细胞的选择性强，毒副作用低，疗效高.采用阿霉素磁性微球靶向给药治疗胃癌取得了良好的疗效.王平康等［8］报道了磁性载药微球治疗消化系统恶性肿瘤的临床研究，用每克含平阳霉素4mg，甲氨喋呤5mg，阿霉素2mg，丝裂霉素0.5mg的磁微球对58例不同类型的食管癌、口腔癌、舌癌、直肠癌进行了治疗.结果显示完。
靶向给药的材料与方法
靶向给药的材料与方法靶向给药是一种针对疾病特异性的治疗方法，具有提高药物治疗效果和减少副作用的优势。
靶向给药材料和方法的选择对于治疗的疗效和安全性有着至关重要的影响。
一、靶向给药的基本原理靶向给药的基本原理是利用特定的配体或信号分子，在治疗靶点上实现特异性识别和定位，以此达到精准、高效的治疗目的。
常见的配体包括抗体、寡核苷酸和小分子化合物等，可与特定的细胞膜受体或内质网受体结合，激活信号通路，从而实现药物的靶向作用。
二、靶向给药的材料选择1. 抗体药物抗体是自身免疫系统中的主要成分，在医学领域被广泛应用于治疗多种疾病。
抗体药物利用抗体对靶细胞或分子的高特异性识别和结合，实现靶向药物输送。
如厄洛曲单抗(HERCEPTIN)、曲妥珠单抗(AVASTIN)等，已经成为临床上治疗癌症的主要药物。
2. 寡核苷酸寡核苷酸是含有数个核苷酸的分子，具有靶向DNA或RNA的能力。
通过寡核苷酸与靶分子的互补配对作用，实现药物的定点释放。
如莫西沙星(MOXISYLYTE)、双链寡核苷酸等产品，被广泛应用于抗病毒、抗肿瘤等领域。
3. 小分子化合物小分子化合物结构简单且易于合成，可以通过化学修饰实现药物的特异性靶向。
在药物研发领域中，小分子化合物的开发速度最快，具有灵活性和可经济性。
然而，其达到的特异性较低，常常会带来副作用的问题。
小分子化合物的代表作品包括哌嗪(FAMOTIDINE)、利妥昔单抗(RITUXIMAB)等。
三、靶向给药的方法选择1. 纳米技术纳米技术是一种将物质缩小到纳米级尺度，通过表面增强效应和自组装原理实现药物的靶向输送。
纳米技术可以制备出具有高比表面积和高靶向特异性的纳米材料，如脂质体、纳米管、纳米粒等，被广泛应用于靶向药物输送领域。
如阿比特龙舒拉替尼达菲(BMSC23684)、充质干细胞等产品，都可以利用纳米技术进行局部或系统性治疗。
2. 静脉注射静脉注射是一种将药物注入血管，通过血液分布方式实现靶向输送。
靶向给药的方式及原理
靶向给药的方式及原理靶向给药是一种药物输送系统，可以将药物直接传递到目标组织或细胞上，以减少对健康组织的不良影响并提高治疗效果。
靶向给药方式主要有主动靶向给药和被动靶向给药两种，并且基于原理的不同，可以进一步细分为物理性靶向给药、化学性靶向给药和生物学靶向给药。
下面将详细介绍靶向给药的方式及其原理。
一、主动靶向给药：主动靶向给药通过药物载体上的特异性配体与目标细胞上的受体结合，将药物直接传递到目标细胞上。
常用的主动靶向给药方式包括免疫靶向给药、基因靶向给药和核酸靶向给药。
1. 免疫靶向给药：免疫靶向给药是利用特异性抗体或抗原与目标细胞上的抗体或抗原结合，将药物精确地送达到目标细胞上。
这种方式可以减少药物在体内的副作用，并提高药物的治疗效果。
例如，将抗癌药物结合在靶向治疗的抗体上，可以将药物直接输送到癌细胞表面，提高抗癌药物的选择性杀伤效果。
2. 基因靶向给药：基因靶向给药是通过将药物载体与靶向蛋白或寡核苷酸序列结合，将治疗基因传递到目标细胞内。
例如，将基因载体与特定的信号序列结合，可以将药物直接传导到癌细胞内部，并发挥治疗作用。
3. 核酸靶向给药：核酸靶向给药是通过合成或改造具有特异性的DNA、RNA 或小分子化合物，与目标细胞上的核酸序列结合，将药物精确地送达到目标细胞上。
例如，通过改变核酸序列中的特定碱基，可以使药物与目标细胞上的特定核酸序列发生特异性的结合，实现药物的靶向治疗。
二、被动靶向给药：被动靶向给药是利用系统性运输方式将药物输送到特定的组织或器官，通过改变药物的物理化学性质或添加适当的药物载体，实现药物的靶向输送。
常用的被动靶向给药方式包括纳米粒子靶向给药、聚合物靶向给药和脂质体靶向给药。
1. 纳米粒子靶向给药：纳米粒子靶向给药是通过改变药物粒子的尺寸、形状和表面性质，使其更容易被特定组织或细胞摄取，并将药物释放到目标组织或细胞内部。
利用纳米粒子靶向给药可以提高药物的水溶性、稳定性和生物利用度，减少肝脏和胃肠道对药物的排泄，并将药物精确地传递到目标组织或细胞上。
靶向给药系统
靶向给药系统摘要：靶向给药系统也被称作靶向治疗药物。
本文主要针对靶向给药系统进行阐述。
主要介绍靶向给药系统的优势与原理、各种靶向给药系统的类型等。
关键词：靶向给药系统，剂型，靶向给药正文：靶向给药系统(targeting drug delivery system ，TDDS )又叫做靶向治疗制剂。
通过局部给药或者通过血液循环选择性的将药物运送到靶细胞，靶组织，靶器官而发挥治疗作用。
这样可以提高药物的作用部位的选择性，从而提高治疗效果降低药物的毒副作用。
靶向给药系统的概念由Ehrlich 在1906 年提出。
Florence 在1993 年创办了有关于靶向制剂的专业学术期刊“Journal of Drug Targeting ”[1] 。
在普通的药物治疗中，药物不仅仅在病变部位发生治疗作用，而且还与正常的组织器官产生相互作用，而产生毒副作用。
因此为了提高药物的治疗效果需要提高药物的病变靶区的药物浓度。
其主要优点有[2] ：1 将药物靶向的运送到靶组织提高了药物的疗效。
靶向制剂主要利用了病变部位的独特性质，采用了特殊的载体将药物传递到病变的组织、器官、细胞，从而减少药物的非靶向部位的分布，因而提高了药物的作用的效果。
2 降低了药物对正常的细胞的毒性。
靶向制剂可以减少正常组织的分布，减少具有毒性作用的药物对正常细胞的毒性作用。
3 减少剂量，增加药物的生物利用度。
4改善药物的分散性。
5提高药物在体内的作用时间，改善药物在体内半衰期短等缺陷等。
靶向给药系统的原理（1）按靶向性机理可以分为生物物理靶向制剂、生物化学靶向制剂、生物免疫靶向制剂和双重、多重靶向制剂等几类。
（2）按靶向源动力[3,4] 可以分为主动靶向制剂（TDDS 主动寻找靶区）、被动靶向制剂（TDDS 被动地被选择摄取到靶区）、前体靶向药物。
主动靶向制剂是利用经过特殊修饰的药物载体把药物定向的运送的病变区而发挥靶向治疗的作用。
主要有：受体介导的靶向给药系统，抗体介导的靶向给药系统等。
靶向给药——药剂学研究的热点
将２５例急性重症胰腺炎患者随机分为治疗组及对照组， 对照组采用常规方法治疗，治疗组在常规方法治疗的其础上加 用疏血通注射液行联合治疗。结果显示疏血通对急性重症胰腺 炎患者的治疗，使患者的腹痛减轻，血、尿淀粉酶的恢复（降低） 时问明显缩短，住院时间缩短，与对照组相比较，差异有统计学 意义嗍。 ６生长抑素与参芎注射液联用治疗急性胰腺炎 在４ｌ例重症胰腺炎患者中，２ｌ例患者为生长抑素、参芎 注射液治疗组，２０例患者接受生长抑索与氧化苦参碱联用治
基层医学论坛２０１０年第１４卷６月上旬刊
万方数据
■氍。磨目鲺囤
肝癌、肝炎等肝脏疾病是常见病和多发病，但目前药物治 疗效果很不理想，其原因除药物本身药理作用尚不够理想外， 不能将药物有效地输送至肝脏的病变部位也是一个重要原因。 将一些抗肿瘤、抗肝炎药物制备成微粒，给药后可增加药物的 肝靶向性。米托蒽醌白蛋白微球（ＤＨＡＱ 研究发现，给药２０ ｍｉｎ时，ＤＨＡＱ
作者简介：孙晓英，女，４７岁，大专学历，毕业于山西职工医学院。 主管药师。
常用的靶向给药载体是各种微粒。微粒给药系统具有被动 靶向的性能，有机药物经微粒化可提高其生物利用度及制剂的 均匀性、分散性和吸收性，改变其体内分布。微粒给药系统包括 脂质体（ＩＳ）、纳米粒（ＮＰ）或纳米囊（ＮＣ）、微球（ＭＳ）或微囊 （ＭＣ）、细胞和乳剂等。微粒靶向于各器官的机制在于网状内皮 系统（ＲＥＳ）具有丰富的吞噬细胞．可将一定大小的微粒（ｏ．１“ｍ一 ３．０卜ｍ）作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒（７斗ｍ一３０斗ｍ）不 能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于５０ ｎｌｎ的微粒 可通过毛细血管末梢进入骨髓。
５
【３】龚福林川芎嗪和生长抑素在重症急性胰腺炎治疗中的疗效观察Ⅱｌ
中国中两医结合杂志，２００６，２６（２）：１６３—１６４． 【４】陈金安，张传耀，许勤华，等．生长抑素联合川芎嗪注射液治疗急性 胰腺炎临床分析ｌＪ】．巾国煤炭工业医学杂志．２００９．１２（６）：８８９—８９０．
分子靶向治疗护理常规
分子靶向治疗护理常规
一、分子靶向药物一般放2~8℃冰箱保存，现配现用。
严格按照
药品说明书要求正确配药，勿剧烈震荡。
与化疗药物联合应用时注意给药先后顺序。
二、首次给药前询问过敏史，过敏体质以及蛋白类生物制品过敏
者慎用，必要时备好抢救物品。
三、靶向药物输注
1.单独使用输液器，输注前后必须使用生理盐水冲洗输液器，
输注中严格控制输注速度。
2.药物输注15分钟内应密切观察生命体征，发现异常立即减
慢滴速或暂停用药，报告医生；如无异常30分钟巡视一次，直至药物输注结束后2小时。
3.根据靶向药物的不同应重点观察用药不良反应，如利妥昔单
抗（美罗华）、曲妥珠单抗（赫赛汀）有无超敏反应、心功能不全等；西妥昔单抗（爱必妥）有无皮疹、腹泻等；恩度有无心脏、消化道不良反应；贝伐单抗（安维汀）有无胃肠穿孔、出血、高血压危象等。
四、健康教育
1.告知患者用药后应卧床休息，起床时不可过急，下床活动时
应有人陪伴，以免发生意外。
2.指导患者正确服用口服类靶向药物如吉非替尼片（易瑞沙）、
盐酸厄洛替尼片（特罗凯）、甲苯磺酸素拉非尼片（多吉美）等，并观察有无皮疹、腹泻等不良反应。
3.根据皮肤损害程度，做好相应的皮肤护理，减少日晒时间。
曾第十一节 靶向给药体系
4、栓塞靶向制剂（动脉栓塞） 栓塞靶向制剂（动脉栓塞） 通过插入动脉导管将栓塞物输入到靶组织或靶器 官阻断癌组织的供血和营养， 官阻断癌组织的供血和营养，使靶区的肿瘤细 胞缺血坏死，并释放药物的技术。 胞缺血坏死，并向制剂： 按不同载体制成的被动靶向制剂： 脂质体 乳剂 微球 纳米粒、纳米囊 纳米粒、
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1、脂质体（liposomes） 脂质体（liposomes）
又称类脂小球或液晶微囊。 又称类脂小球或液晶微囊。 是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜 中间形成的微型泡囊。 中间形成的微型泡囊。
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（三）物理化学靶向制剂 用物理方法或化学方法使靶向制剂在特 定部位发挥药效
类型： 类型： 磁性靶向制剂 热敏感靶向制剂 pH敏感靶向制剂 pH敏感靶向制剂 栓塞性靶向制剂
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1、磁性靶向制剂 应用磁性材料（三氧化二铁） 应用磁性材料（三氧化二铁）为载体 磁性材料 将药物制成磁导向制剂 1）磁性微球 2）磁性纳米球 利用体外磁场引导， 利用体外磁场引导，药物制剂通过血管到达并定 位于特定靶区。 位于特定靶区。
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2、热敏感靶向制剂 、 利用对温度敏感的材料为载体
– 1）热敏感脂质体 ） – 2）热敏免疫脂质体 2）
在热疗机的局部作用下， 在热疗机的局部作用下，增加脂质体膜 的通透性，使热敏感制剂在靶区释药。 的通透性，使热敏感制剂在靶区释药。
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3、pH敏感靶向制剂 pH敏感靶向制剂 利用肿瘤间质液的pH值比正常组织显著低的特点 利用肿瘤间质液的pH值比正常组织显著低的特点 pH 而设计这种脂质体在低pH范围内释放药物。 而设计这种脂质体在低pH范围内释放药物。 pH范围内释放药物
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（一）被动靶向制剂： 被动靶向制剂：
靶向给药系统的名词解释
靶向给药系统的名词解释靶向给药系统是一种应用于药物输送的先进技术，旨在提高药物的疗效同时减少不良反应。
这个领域的研究主要关注如何将药物准确地输送到患病组织或细胞，并且控制释放速率和位置，从而增强治疗效果。
靶向给药系统的概念最早出现在20世纪60年代，当时研究人员开始探索如何通过药物分子与特定的受体结合，来实现药物的靶向输送。
在过去的几十年里，靶向给药系统取得了巨大的进展，并得到了广泛的应用。
它已经成为药物研究和开发的热点领域之一。
靶向给药系统的核心思想是通过药物的器官、组织或细胞的特异性识别，使药物能够更好地作用于病灶部位，从而达到更好的治疗效果。
一种常见的方法是将药物与载体结合，形成纳米粒子或微囊，并在其表面或内部装载药物。
这些载体具有特异性识别病灶组织的能力，如通过靶向特定的受体或表面分子。
靶向给药系统的优势在于可避免一些药物常见的副作用，如药物在正常组织中的积聚，从而减少不必要的毒性。
同时，它也可以提高药物的疗效，因为药物能更直接地作用于病灶组织，减少了药物的浪费。
此外，靶向给药系统还能改善药物的生物利用度，延长药物的血浆半衰期，并增加药物的稳定性。
靶向给药系统的研究和应用范围非常广泛。
它可以用于治疗多种疾病，如肿瘤、炎症性疾病、心血管疾病等。
此外，靶向给药系统还可以用于药物递送、基因治疗和免疫治疗等领域。
不同的靶向给药系统有不同的工作原理和设计策略，因此在研究和应用中需要综合考虑药物、载体和疾病特点。
靶向给药系统面临的挑战包括设计和制备高效的载体、控制释放速率和位置，以及解决药物在体内的代谢和排泄等问题。
此外，还需要考虑生物安全性，确保靶向给药系统对人体的毒性和免疫原性风险最小化。
总的来说，靶向给药系统是一种重要的技术，可以提高药物治疗的效果和安全性。
通过精确控制药物的输送和释放，靶向给药系统为各种疾病的治疗提供了更加有效的手段。
随着科学技术的不断进步，相信靶向给药系统将在未来继续发展并发挥更大的作用。
靶向制剂(靶向给药)
靶向性和淋巴定向性 缓释性 细胞亲和性与组织相容性 降低药物毒性 保护药物提高稳定性
脂质体作为药物载体的应用
脂质体作为药物载体，具有靶 向 性，适合于生物体内降解、无毒性 和无免疫原性，已越来越得到广泛 应用。
作为抗肿瘤药物的载体， 脂质体具有能增加与癌细胞 的亲和力，克服耐药性，增 加药物被癌细胞的摄取量， 降低用药剂量，降低毒副作 用的特点
作为前体药物的基本条件
使前体药物转化的反应物或酶应仅在靶部位 才存在或表现活性； 前体药物能同药物的受体充分接近； 酶须有足够的能量产生足够的活性物质； 产生的活性药物应能在靶部位滞留而不漏入 循环系统。
主动靶向制剂类型
长循环脂质体 免疫脂质体 免疫微球 抗癌药前体药物 脑部靶向前体药物 结肠靶向前体药物 表面经PEG修饰 表面接上抗体具识别能力 用聚合物将抗原或抗体吸附或交联 而成 制成磷酸酯或酰胺类 常应用抑制剂（如用卡比多巴抑制 L-多巴再生） 口服结肠定位给药系统 （OCSDDS）
靶向制剂（靶向给药系统）
（targeting drug system TDS)
——指载体将药物通过局部给药或全身血液循 环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶 细胞或细胞内结构的给药系统
靶向制剂的研制有何意义？
可以解决以下问题：
药剂学方面的稳定性低或溶解度小 生物药剂学方面的低吸收或生物不 稳定性 药物的生物半衰期短和分布面广而 缺乏特异性 药物的治疗指数（中毒剂量和治疗 剂量之比）低
脂质体（类脂小球或液晶微囊） （liposome)
——指将药物包封于类脂双分子层内而形 成的微型泡囊。
单室脂质体
多室脂质体
试比较脂质体与胶团的结构特点有何异同？
靶向给药系统
凝集素
凝集素分子具有两个以上糖基结合位点， 具有结合特异糖基的特点。
机体的不同部位或同部位不同细胞类型表 达的糖基序列不同，非正常的细胞(转化或 癌变)与正常细胞表达的糖基序列不同，因 此以凝集素作为靶向修饰剂，可将药物载 体定位靶向到特定的组织细胞。
18.4 靶向给药系统的载体
18.4.1 脂质体
磁性脂质体
磁性脂质体是通过在脂质体中掺入铁磁性 物质制成，使其进入体内后在体外磁场的 效应下引导药物在体内定向移动和定位集 中的靶向给药。
磁性脂质体通常由铁磁性物质、抗癌药物 及脂质体等组成
免疫脂质体
用单克隆抗体修饰脂质体制成免疫脂质体 作为药物释放载体，可选择性地作用于抗 原阳性的癌细胞，提高了局部药物浓度， 减少对正常细胞的毒性，延长药物血中的 半衰期。
第18章 靶向给药系统
18.1.1概述 靶向给药系统(targeting drug delivery system, TDDS)又称靶向制剂,是指载体将药物通过局部给 药或全身血液循环而选择性浓集定位于靶组织,靶 器官,靶细胞或细胞内结构的给药系统.
靶向给药系统在体内的三次靶向过程. 第一次靶向:靶组织或靶器官 第二次靶向:特定的靶细胞 第三次靶向:细胞内的特定部位.
药物载体的表面修饰,靶向于体内的某一特 定部位.
修饰的药物载体: 修饰的脂质体（长循环脂质体，免疫脂质 体,糖基修饰的脂质体）,修饰的微球,修饰的 钠米粒等;
前体药物:抗癌药前体药物,脑部靶向前体药 物,结肠靶向前体药物.
3,物理化学靶向制剂
利用某种物理化学方法使载药微粒在特定 部位发挥药效。
1. 温度敏感脂质体 2. pH敏感脂质体 3. 受体介导脂质体 4. 掺入糖脂的脂质体 5. 免疫脂质体 6. 磁性脂质体 7. 长循环脂质体
靶向给药名词解释
靶向给药名词解释
靶向给药是指通过设计特定的药物分子结构，以便能够选择性地结合和作用于特定的分子靶点。
这些靶点可以是存在于疾病相关的细胞、组织或器官的特定蛋白质、酶或核酸等。
靶向给药的目的是提高药物的治疗效果，减少不必要的副作用，并增加治疗的安全性。
它可以通过以下几种方式实现：
1. 靶点选择性：药物能够选择性地结合目标分子，减少对健康细胞的不必要影响。
2. 靶标酶选择性：药物可以针对特定的酶或受体，干扰疾病发展的关键步骤。
3. 递送系统：药物可以通过纳米技术或其他载体系统将药物直接输送到疾病灶点。
4. 缓控释系统：药物可以通过特定的释放系统，延迟药物的释放时间和速率，以达到更长的疗效。
靶向给药在癌症治疗、免疫治疗和神经系统疾病等方面显示出了很大的潜力，并且正在不断发展和完善。
它可以使药物更加有效地作用于疾病靶点，提高治疗效果，并减少患者的不适和副作用。
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靶向给药从Wikipedia，自由的百科全书跳转到：导航，搜索靶向给药，有时也被称为智能给药，[1]是一个提供方法用药，从而增加了病人的方式集中于其他药物相对于身体的一些部位。
目标目标一药物输送系统是延长，定位，目标和组织的病变有保护的药物相互作用。
传统的药物输送系统是一个吸收的药物在生物细胞膜，释放系统而有针对性的是，当该药物的形式释放出来的剂量。
该系统的优势，推出有针对性的减少是病人所采取的通过频率的剂量，减少药物具有更均匀的影响，药物副作用循环药物浓度，并减少波动。
该系统的缺点是成本高，这使得更多的困难，生产力的能力降低，调整剂量。
靶向给药系统的开发，优化再生技术。
该系统是基于一种方法，可为一长时间身体内有针对性病领域有一定的治疗剂。
这有助于维持所需的血浆和组织药物在体内的水平。
因此，避免通过任何药物的健康组织的损伤。
这种药物输送系统是高度集成的，需要各个学科，如化学家，生物学家和工程师，优化力量加入这一系统。
[2]内容[hide]∙ 1 背景∙2，送货车辆o 2.1 脂质体o 2.2 胶束和树枝状o 2.3 生物降解粒子o 2.4 人造DNA纳米结构∙ 3 应用∙ 4 参考文献∙ 5 进一步阅读∙ 6 外部链接[ 编辑 ] 背景在传统的药物输送系统，如注射口服或血管内，该药物是分布在整个系统的机构，通过血液循环。
对于大多数治疗药物中，只有一小部分的药物到达器官受到影响。
靶向给药的目的，是集中在感兴趣的组织，同时减少药物在其余组织中的药物相对集中。
这可提高疗效，同时减少副作用。
在实施有针对性的发布系统，该系统的以下设计标准必须考虑：药物特性，药物的副作用，对药物，采取有针对性的现场交货的路线，和疾病。
发展，以增加新的治疗需要控制的微环境，只有通过其端可与靶向给药治疗药物，避免影响执行完成。
在心脏组织进展的领域有针对性的药物输送到将是一个不可分割的组成部分心肌组织再生。
[3]有两种靶向给药，靶向给药活跃一些，如抗体药物;和被动靶向给药的，如增强渗透和保留效应（EPR的效应）。
[ 编辑 ] 送货车辆有不同类型的药物输送车等，聚合物胶束，脂质体，脂蛋白的药物载体，纳米粒子药物载体，树枝状等理想的药物输送车辆必须是无毒，生物相容性，无免疫原性和生物降解。
[3][ 编辑 ] 脂质体脂质体是磷脂复合材料的结构和可能含有少量的其他分子。
虽然脂质体可以在微米大小不同，从低到微米范围内，单层脂质体作为图为，数万人在较低的尺寸范围通常与各种针对其表面附着其表面附着和病理方面的治疗积累使配体疾病脂质体是磷脂复合材料的结构和可能含有少量的其他分子。
虽然脂质体可以在微米大小不同，从低到微米范围内，单层脂质体作为图为，数万人在较低的尺寸范围通常与各种针对其表面附着其表面附着和病理方面的治疗积累使配体疾病。
[4]目前最常见的车辆交付使用的有针对性的药物是脂质体。
[5]脂质体是无毒，无溶血性和非免疫注射后甚至重复，它们是具有生物相容性和生物可降解，可设计，以避免通关机制（网状内皮系统（RES），肾清除，化学或酶失活，等）[6][7]脂质的基础上，配体涂nanocarriers可以存储在其内部有效载荷的疏水shell 或亲水性药物依赖于自然的/造影剂正在开展。
[3]唯一的问题用脂质体在体内吸收，是他们当前的低净空的解像度制度和相对稳定的体外。
为了解决这个问题，聚乙二醇（PEG）的可以添加到脂质体表面的。
增加4-10％的PEG表面上由脂质体的痣显着增加百分之200分钟。
体内循环时间从1000 [3][ 编辑 ] 胶束和树枝状另一种类型的药物使用的车辆交付聚合物胶束。
他们准备从某些双亲共聚物单位组成的亲水和疏水单体。
[2]它们可以被用来进行药物溶解度较差。
树枝状也是基于聚合物的运载工具。
他们有一个核心，在定期间隔分支机构，形成了一个小的，而且非常密集的球状纳米载体。
[8][ 编辑 ] 生物可降解粒子可生物降解的粒子有病变的组织能力，目标以及实现它们的有效载荷为控释治疗。
[9]配体的可生物降解微粒轴承P -选择素，内皮选择素（ E -选择素）和ICAM - 1的已发现坚持发炎内皮细胞。
[10]因此，使用可降解的微粒也可用于心脏组织。
[ 编辑 ] 人造DNA纳米结构成功的DNA纳米技术在构建人工设计出纳米核酸如脱氧核糖核酸的系统，与示范相结合的DNA计算，导致投机，人工核酸纳米器件可用于靶向药物提供环境感知的直接依据。
这些方法使仅作为一种结构材料和化学利用DNA，并没有利用其作为生物遗传信息的载体作用，使用。
核酸逻辑电路已被证明有可能被用来作为核心的刺激，例如一个特定的一个系统，释放出药物只有在响应基因。
[11]此外，DNA的可控盖子“盒子”与已被合成利用DNA折纸方法。
这种结构可以封装在关闭状态的药物，并公开发行的经济刺激方案仅针对一个理想。
[12][ 编辑 ] 应用靶向给药可用于治疗许多疾病，如心血管疾病和糖尿病。
但是，应用程序有针对性的最重要的给药是治疗癌肿瘤。
美国心脏协会的头号率在美国的死亡引起心血管疾病。
每年150万美元（MI）的心肌梗死也被称为心脏病发生在美国50万，导致死亡。
心脏病发作的相关费用超过600亿美元每年。
因此，有必要拿出一个最佳的回收制度。
对解决这一问题的关键在于有针对性，可直接向病变组织药品的有效利用。
这种技术可以帮助开发更多的再生技术治疗各种疾病。
疾病的发展再生一个数字的战略固化心近几年模式的转变是一个远离心脏病传统方法，目的是管理。
[3]干细胞疗法可以用来帮助再生心肌组织，并返回心脏的收缩功能要创建/支持一米前的微环境。
肿瘤的发展有针对性的药物输送到心脏组织提供了基础的有针对性的药物输送到新兴领域。
[3]最近的事态发展表明，有不同的内皮细胞在肿瘤中血管内皮表面，导致这一概念的细胞粘附分子介导有针对性的药物输送到肿瘤。
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[ 编辑 ] 进一步阅读∙施罗德，阿维; Honen，Reuma; Turjeman，可人; Gabizon，阿尔贝托;科斯特，约瑟Barenholz，Yechezkel（2009年）。
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