钙通道阻滞剂CCB概述
ccb作用机制
![ccb作用机制](https://img.taocdn.com/s3/m/9a3e242953d380eb6294dd88d0d233d4b14e3fde.png)
ccb作用机制
CCB(钙离子通道阻滞剂)是一类药物,通过阻断细胞膜上的钙离子通道来发挥其作用。
CCB主要作用于心脏、血管、平滑肌和神经系统,具有降压、扩张冠状动脉和外周血管、减慢心率、抗心律失常等作用。
CCB的作用机制可以分为以下几个方面:
1. 阻断细胞膜上的L型钙离子通道:细胞膜上的L型钙离子通道负责维持细胞内外钙离子浓度的平衡。
CCB可以通过阻断这些通道,减少细胞内钙离子的进入,从而抑制平滑肌收缩和心肌收缩。
2. 平滑肌松弛:通过阻断细胞膜上的L型钙离子通道,CCB 能够抑制平滑肌细胞的收缩,导致血管和器官的松弛,从而扩张血管,降低血压。
3. 心肌抑制:CCB可减少心脏细胞内钙离子的浓度,减弱心脏肌肉的收缩力,降低心肌耗氧量,并减少心脏的负荷。
4. 心率调控:CCB可通过阻断L型钙离子通道抑制窦房结和房室结电位的上升,从而减缓心率。
总的来说,CCB的作用机制是通过阻断L型钙离子通道,减少细胞内钙离子的进入,从而实现对心脏、血管和平滑肌的调控,达到降压、扩张血管和减慢心率的效果。
钙通道阻滞剂(CCB)
![钙通道阻滞剂(CCB)](https://img.taocdn.com/s3/m/99f4f95f783e0912a3162a1d.png)
用;6、药物可由乳汁分泌,哺乳妇女 AKP 的升高,血糖升高以及个别人的血小板数
不宜应用,孕妇禁用。
的升高。
乐卡地平 (10mg)
餐前15分钟口服, qd
1、过敏者禁用;2、妊娠或哺乳期妇女 禁心痛抑用肌者制;梗禁剂3死用、、一;环重个孢5、度月素同肝内者事肾禁禁服功用用用能;。C损不6Y、P害稳3对A者定4血禁的型糖强用心、效;绞4、常 罕 皮疹见 见、: :多头 超尿痛敏、、反齿心应龈悸、增、晕生外厥周、水嗜肿睡、、脸心红绞痛、恶心、 血脂水平不影响;7、避免饮酒。
• 非勺型:少部分患者(约10%)由于昼夜节律异常,动脉硬化,左心室功能不 全,血压夜间降低小于10%或大于次日间血压20%,血压曲线呈非勺型曲线,称 为非勺型高血压。
• 反勺型:血压类型与勺型高血压相反,峰谷曲线呈相反。 • 深勺型:与勺型高血压相似,但峰谷曲线更明显,一般要24h血压监测。
高血压的诱因
代表药物
(二氢吡啶类)
用法用量
注意事项
不良反应
建议以5mg,qd,作 为开始治疗剂量, 非洛地平 常用维持剂量为5或 (2.5/5mg)10mg,qd;剂量调 整间隔一般不少于2 周
常见:外周水肿(多发生在用药后2~3周,发生
1、对非洛地平过敏者、严重低血压者、 主动脉狭窄者禁用;2、低血压患者慎 用;3、与β 阻滞剂合用时慎用;4、慎 用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。
率与年龄和用药剂量有关)、头痛和面部潮红。 外周水肿通常程度较轻,与年龄和给药剂量有 关。 罕见:乏力、热感、心悸、恶心、消化不良、 便秘、眩晕等。
尼莫地平 (20mg)
开始一次 40mg ( 2 片),tid,一日最 大剂量为 240mg ( 12 片)。
CCBⅡ作用原理分析
![CCBⅡ作用原理分析](https://img.taocdn.com/s3/m/c24a084d854769eae009581b6bd97f192279bf8a.png)
CCBⅡ作用原理分析CCBⅡ是指二钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blocker II)的缩写,它的主要作用是通过阻断细胞膜上的L型钙通道,抑制细胞内钙离子的内流,从而达到治疗心血管疾病的功效。
下面将对CCBⅡ的作用原理进行详细分析。
L型钙通道位于细胞膜上,用来调控细胞内钙离子的进入和外流。
CCBⅡ主要通过阻断L型钙通道,抑制细胞内钙离子内流,从而产生以下几种作用:1.血管扩张作用:CCBⅡ的一大作用是抑制平滑肌细胞内钙离子进入,导致平滑肌细胞弛缓,血管扩张。
这种作用使得周围血管阻力减小,降低血压和心脏后负荷,从而减轻心脏的负担。
2.心肌保护作用:CCBⅡ可以抑制心肌细胞内钙离子浓度的升高,减少心肌细胞的收缩力和氧耗量,从而减轻心肌的负担。
同时,它还能扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,改善心肌的供血情况。
3.抗心律失常作用:CCBⅡ通过抑制细胞内钙离子的内流,改变心肌细胞的自动除极速度和传导速度,从而抑制或减慢房室结、束支以及室性心律失常的发生。
4.降低心肌耗氧量:CCBⅡ通过抑制心肌细胞内钙离子的内流,可以减少心肌细胞的收缩力和心率,降低心肌耗氧量,从而减轻心肌缺血的情况。
5.抑制血小板聚集作用:CCBⅡ可以通过抑制钙离子的内流,抑制血小板的活化和聚集,减少血栓的形成,从而具有抗血栓作用。
总的来说,CCBⅡ通过阻断细胞膜上的L型钙通道,抑制细胞内钙离子内流,从而产生血管扩张、心肌保护、抗心律失常、降低心肌耗氧量和抑制血小板聚集等作用。
这些作用使得CCBⅡ成为一种重要的治疗心血管疾病的药物。
然而,使用CCBⅡ的过程中需要密切监测患者的血压、心率以及可能出现的副作用,以确保药物的安全有效使用。
钙通道阻滞剂CCB概述
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非二氢吡啶类钙通道阻滞剂
总结词
非二氢吡啶类钙通道阻滞剂主要作用于心 脏肌细胞,降低心率和心肌收缩力,具有 抗心律失常和抗心绞痛作用。
VS
详细描述
这类药物包括如维拉帕米、地尔硫卓等, 主要作用于心脏肌细胞上的钙离子通道, 通过抑制钙离子内流,降低心率和心肌收 缩力,从而起到抗心律失常和抗心绞痛的 作用。此外,它们还可以扩张冠状动脉, 改善心肌供血。
心力衰竭
钙通道阻滞剂禁用于心力衰竭患者,因为它们可 能会加重病情。
低血压
在低血压的情况下,应谨慎使用这类药物,因为 它们可能导致血压进一步下降。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用这类药物,因为它 们可能会对胎儿或婴儿造成不良影响。
05
钙通道阻滞剂的发展趋势与展望
钙通道阻滞剂的研发动态
研发新药不断涌现
《钙通道阻滞剂ccb概述》
xx年xx月xx日
contents
目录
• 钙通道阻滞剂概述 • 钙通道阻滞剂的种类与特点 • 钙通道阻滞剂的临床应用 • 钙通道阻滞剂的副作用与注意事项 • 钙通道阻滞剂的发展趋势与展望
01
钙通道阻滞剂概述
钙通道阻滞剂的定义与分类
钙通道阻滞剂的定义
钙通道阻滞剂是一类能够阻止钙离子进入细胞和血管平滑肌 ,降低细胞内钙离子浓度,从而发挥扩张血管、降低血压、 保护心脏等作用的抗高血压药物。
钙通道阻滞剂的药理作用
降压作用
钙通道阻滞剂可作用于心脏和血 管的平滑肌细胞膜上的钙离子通 道,抑制心肌收缩和血管收缩, 降低血压。
抗心绞痛作用
钙通道阻滞剂可扩张冠状动脉, 增加心肌供血,改善心绞痛症状 。
抗心律失常作用
钙通道阻滞剂可抑制心脏电生理 活动,延长房室传导时间,减慢 心率,治疗心律失常。
ccb药物分类
![ccb药物分类](https://img.taocdn.com/s3/m/03cad09b7e192279168884868762caaedc33ba45.png)
CCB药物适用于轻、中、重度高血压,以及老年 高血压、单纯收缩期高血压等各种高血压类型。
3
联合用药
在高血压治疗中,CCB药物常与其他降压药物( 如ACEI、ARB、β受体拮抗剂等)联合使用,以 提高降压效果和减少不良反应。
冠心病治疗中的应用
改善心肌缺血
01
CCB药物通过扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,从而改善
心肌缺血,缓解心绞痛症状。
降低心血管事件风险
02
长期使用CCB药物可以降低冠心病患者的心血管事件风险,包
括心肌梗死、心力衰竭、卒中等。
适用于稳定型和不稳定型心绞痛
03
CCB药物可用于稳定型心绞痛的治疗,也可用于不稳定型心绞
痛的辅助治疗。
其他心血管疾病治疗中的应用
心力衰竭
在某些特定情况下,CCB药物可用于心力衰竭的治疗,尤其是那 些以舒张功能不全为主要表现的心力衰竭患者。
CCB药物分类
CATALOGUE
目 录
• CCB药物概述 • CCB药物的分类方法 • CCB药物各类别的特点 • CCB药物在临床实践中的应用 • CCB药物的研究进展和未来趋势
01
CATALOGUE
CCB药物概述
CCB药物的定义和作用机制
定义
CCB(钙通道阻滞剂)药物是一类通过阻 止钙离子进入细胞来抑制心脏收缩和血 管扩张的药物。
近年来,研发人员致力于发现具有新型作用 机制的CCB药物,例如通过针对钙通道的不 同亚型进行选择性作用,以提高疗效和降低 副作用。
复合药物研发
在CCB药物的研究中,将CCB与其他药物进 行复合,以达到综合治疗和多靶点作用,从 而提高药应用中的前景
基因导向的用药
钙通道阻滞药
![钙通道阻滞药](https://img.taocdn.com/s3/m/926a3111a8114431b90dd877.png)
钙通道阻滞药(一)定义钙通道阻滞剂又称钙拮抗剂,能选择性阻滞钙离子经细胞膜上电压依赖性钙通道进入细胞内,减少胞内钙离子浓度,从而影响细胞功能的药物。
20世纪70年代初由Fleckenstein提出钙拮抗剂(CCBs)的概念,其发现和广泛的临床应用,是本世纪心血管治疗的中最重要的进展之一,堪称心血管药物的里程碑。
近年来世界各国已批准应用和正进入临床试用的药物近40多种,对于钙拮抗药的研究得到了普遍的重视。
(二)各类钙拮抗剂的分子结构【二氢吡啶类】基本骨架:苯基-1,4-二氢吡啶的母核【苯基烷胺类】【苯并硫氮卓类】代表药物:盐酸地尔硫卓【非选择性钙拮抗剂】代表药物:普尼拉明(三)高血压病因继发性高血压是相对于原发性高血压而言的,是指病因明确的高血压。
继发性高血压在高血压人群中约占5-10%;常见病因为肾实质性、内分泌性、肾血管性高血压和睡眠呼吸暂停综合症,由于精神心理问题而引发的高血压也时常可以见到。
以前因为认识不足,故诊断的病例数较少。
继发性高血压患者发生心血管病、脑卒中、蛋白尿及肾功能不全的危险性往往更高,而病因又常被忽略以致延误诊断。
提高对继发性高血压的认识,及时明确病因并积极针对病因治疗将会大大降低因高血压及并发症造成的高致死及致残率。
1、肾实质性疾病引起高血压肾实质性高血压病是由急、慢性肾小球肾炎,慢性肾盂肾炎,多囊肾等病变引起的高血压。
(1)急性肾小球肾炎急性肾小球肾炎是由免疫反应而引起的弥漫性肾小球损害,多数属于急性链球菌感染后肾炎,约80%以上伴有高血压,同时有水肿、蛋白尿,尿常规镜检有红细胞或管型。
(2)慢性肾小球肾炎慢性肾小球肾炎是各种原因引起的病情进展缓慢,肾功能可有不同程度的减退,但最终发展为慢性肾衰竭的一组肾小球疾病。
常伴有高血压、水肿、蛋白尿或反复尿镜检有红细胞。
随着病情发展,血压明显升高常伴眼底改变(渗出、出血等)及贫血,心衰等症状,需与原发性高血压,肾功能减退伴蛋白尿等鉴别。
钙通道阻滞剂CCB概述
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随着医药技术的不断发展,钙通道阻滞剂的研究和应用领域也在不断拓展,为医药企业提供了广阔的市场和发展空间。同时,国家对于医药行业的支持力度也在不断加大,为钙通道阻滞剂的研发和应用提供了更好的政策环境。
挑战
挑战与机遇
06
总结与展望
研究成果总结
CCB在降压治疗中具有重要地位,同时具有靶点特异性,可以与其他类别降压药物联合使用。
随着基因组学和蛋白质组学的发展,针对不同基因和蛋白质作用的药物研究将有更多的突破。
对临床应用的建议
CCB作为降压药物,应遵循医嘱使用,不要随意更改剂量或停药。
使用CCB时应配合低盐饮食,注意控制饮食中钠的摄入量。
建议定期检查血压,了解降压效果并预防并发症的发生。
THANKS
谢谢您的观看
非处方抗组胺药可能增强钙通道阻滞剂的抗过敏作用。
与非处方药物的相互作用
05
钙通道阻滞剂ccb的未来发展与研究方向
剂型改进
对现有钙通道阻滞剂品种进行剂型改进,提高患者的依从性和疗效。
研发新品种
国内外医药企业在新药研发方面持续投入,寻找更高效、安全、低副作用的钙通道阻滞剂品种。
联合用药
与其他药物联合应用,提高疗效并降低副作用。
不良反应的风险与预防
在使用钙通道阻滞剂ccb时,应严格遵医嘱,不要随意更改药物剂量。
使用注意事项
严格遵医嘱
在使用过程中,要注意观察不良反应的发生,如出现不良反应应及时就医。
注意观察不良反应
部分患者在使用钙通道阻滞剂ccb后可能出现一些不适症状,但不要随意停药,应在医生指导下进行调整。
不要自行停药
xx年xx月xx日
钙通道阻滞剂ccb概述
CATALOGUE
ccb医学术语
![ccb医学术语](https://img.taocdn.com/s3/m/d21920bffbb069dc5022aaea998fcc22bcd143ed.png)
ccb医学术语
CCB是钙通道阻滞剂的英文简写,又叫钙拮抗剂,是一种能够阻断细胞膜上的钙离子通道,降低细胞内钙离子浓度的药物。
CCB可以细分为二氢吡啶类钙拮抗剂和非二氢吡啶类钙拮抗剂。
二氢吡啶类钙拮抗剂能够扩张动脉血管的平滑肌,降低外周阻力,但对静脉血管平滑肌的作用比较小,主要用于治疗高血压、冠心病和心律失常等疾病,常用的药物有硝苯地平、氨氯地平、乐卡地平等。
非二氢吡啶类钙拮抗剂代表药物有维拉帕米、地尔硫卓等,尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。
在使用CCB时,应根据具体病情和医生的建议来确定剂量和疗程。
钙通道阻滞药
![钙通道阻滞药](https://img.taocdn.com/s3/m/b623f25ff01dc281e43af00c.png)
钙通道阻滞药
【药理作用】
(一) 对心脏的作用
4.抗心肌肥厚作用
内源性有害物质 Ca2+ + 蛋白激酶C
原癌基因c-fos和c-myc
心肌细胞增殖肥厚
钙通道阻滞药
【药理作用】
(二)对平滑肌的作用 1. 松弛血管平滑肌 特点: 扩A>V→外周阻力↓→后负荷↓ 对痉挛性收缩血管作用更强
对冠脉较敏感,脑血管亦敏感
静脉 收缩 支气管,胃肠道, 收缩 泌尿道,子宫 平滑肌 胰腺,脑垂体, 分泌 减少胰岛素,垂体激素, 肾上腺髓质 儿茶酚胺的分泌 唾液腺,泪腺,胃黏膜 分泌 减少唾液,泪,胃液的分泌 肥大细胞 组胺释放 抑制脱颗粒 多形核白细胞 运动, 释溶酶体酶 抑制中性白细胞的激活 血小板 聚集, 收缩, 胞排 抑制血小板的激活 神经细胞 递质释放 减少递质释放
不良反应
常用的钙通道阻滞药
Ca2+调节的细胞过程与钙拮抗药的效应 组织细胞 细胞过程 钙拮抗药的效应
窦房结、房室结 心脏工作肌 动脉(冠状,外周) 除极 除极, 收缩 收缩 抑制窦房结起搏,抑房室结传导 抑制动作电位2相,降低收缩性 降低外周阻力,解冠脉痉缩, 降肺 动脉阻力 减少静脉回流 缓解哮喘, 食管痉挛, 胆绞痛, 痛经, 解输尿管, 膀胱疼痛
最具药理学意义
T型钙通道(transient calcium channel)
N型钙通道(neuronal calcium channel)
电压门控性钙通道亚型
类型 激活电位 L -10mV 特点 分布 功能 兴奋-收缩耦联 兴奋-分泌耦联 自律性 传导性 血管舒缩 参与心脏自律性 神经放电 细胞增殖 递质的释放
关
开
—
开
CCB在糖尿病合并高血压中的治疗作用
![CCB在糖尿病合并高血压中的治疗作用](https://img.taocdn.com/s3/m/141b0509ce84b9d528ea81c758f5f61fb7362817.png)
高血压的概述和制定治疗方案
高血压是一种常见的慢性疾病,它会增加患者心血管疾病的风险。制定有效的治疗方案可以帮助控制高血压。
பைடு நூலகம்
CCB在糖尿病患者中的应用
减轻心脏负担
CCB通过扩张冠状动脉,增加心脏血流供应,减少心脏负荷,从而改善心脏功能。
2 低血压
3 药物相互作用
部分患者在使用CCB期间 可能出现头晕的副作用。
CCB可能会降低血压。在 使用CCB时,需要注意血 压的监测。
CCB有时会与其他药物发 生相互作用,需要遵循医 生的咨询。
研究结果和启示
1
研究结果
多项研究显示,CCB在糖尿病合并高血压的治疗中具有积极的效果。
2
综合治疗
综合治疗方案可以更好地控制糖尿病和高血压,提高患者的生活质量。
3
患者教育
患者应重视药物治疗,遵医嘱用药,并定期就诊进行血压和血糖的监测。
保护肾脏功能
CCB可以降低肾小球内压力,减轻肾脏负担,从而延缓糖尿病肾病的进展。
改善血液循环
CCB可以通过扩张周围血管,降低血压,改善糖尿病患者的血液循环。
CCB在控制高血压方面的效果
临床研究表明,CCB在降低血压方面的效果显著,并且可以减少心脑血管疾 病的风险。
CCB的副作用和注意事项
1 头晕
CCB在糖尿病合并高血压 中的治疗作用
随着糖尿病和高血压的不断增加,CCB作为一种常用的药物被广泛应用于这 两种疾病的联合治疗中。
CCB的介绍
钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blocker,CCB)是一类可以阻断细胞膜上的钙通道,从而减少细胞内钙离 子浓度的药物。
钙通道阻滞剂CCB概述
![钙通道阻滞剂CCB概述](https://img.taocdn.com/s3/m/810121aa6aec0975f46527d3240c844769eaa0d2.png)
对呼吸的作用
舒张支气管
钙通道阻滞剂可以阻断支气管平滑肌细胞膜上的钙通道,降低细胞内钙离子浓度 ,从而舒张支气管,缓解哮喘等症状。
抑制炎症反应
钙通道阻滞剂可以抑制炎症细胞的活化和炎症因子的释放,从而减轻气道炎症反 应,缓解哮喘等症状。
对骨骼的作用
促进骨形成
钙通道阻滞剂可以刺激成骨细胞的活化和增殖,促进骨形成 ,有助于防治骨质疏松等骨骼疾病。
血管平滑肌细胞内钙离子浓度增加会导致血管收缩 ,血压升高。CCB通过阻止钙离子进入血管平滑肌细
胞内,从而扩张血管,降低血压。
CCB还具有抑制心肌收缩和传导系统的作用,可 以用于治疗心律失常。
临床应用
CCB在临床上的应用包括高血压、冠心病、心绞痛、心律 失常等心血管疾病的治疗。
CCB还可以用于治疗某些神经系统疾病,如偏头痛和癫痫 等。此外,CCB还可与其他药物联合使用,如与利尿剂合 用可增强降压效果。
作用机制
钙通道阻滞剂ccb可以扩张外周血管,降低外周阻力,从而降低心脏后负荷 ;利尿剂可以减少血容量,降低心脏前负荷。
协同作用
钙通道阻滞剂ccb和利尿剂联合使用,可以协同降低心脏的前后负荷,有助于 改善心衰患者的症状和预后。
与β-受体拮抗剂的相互作用
作用机制
钙通道阻滞剂ccb可以舒张血管平滑肌,降低血压;β-受体拮抗剂可以抑制交感 神经活性,降低血压和心率。
对神经的作用
抑制神经递质释放
01
钙通道阻滞剂可以阻止钙离子进入神经末梢,抑制神经递质的
释放,从而减轻疼痛、抽搐等症状。
抗癫痫作用
02
钙通道阻滞剂可以通过调节脑细胞膜上的钙通道,减少脑细胞
异常放电,从而起到抗癫痫作用。
促进神经再生
CCB在肾性高血压专家共识
![CCB在肾性高血压专家共识](https://img.taocdn.com/s3/m/481f8619ac02de80d4d8d15abe23482fb4da02cf.png)
05
CCB在肾性高血压中的安全性 评价
药物不良反应
01
头痛
约有30%的患者在使用CCB后会 出现头痛,通常轻微且短暂,但 也有部分患者头痛较严重。
踝部水肿
02
03
牙龈增生
约有10%的患者在使用CCB后会 出现踝部水肿,通常在用药后数 周内出现。
1 2
孕妇
CCB在孕妇中的安全性尚未明确,孕妇应避免使,哺乳期妇女应慎 用。
3
儿童
CCB在儿童中的安全性尚未明确,儿童应避免使 用。
THANKS
钙通道阻滞剂(CCB)通过选择性抑制血管平滑肌和心肌细 胞膜上的钙离子通道,降低细胞内钙离子浓度,松弛平滑肌 ,扩张血管,降低血压。
CCB对血管平滑肌的选择性作用较强,对心脏的作用较弱, 因此可优先扩张肾脏出球小动脉,降低肾小球内压,改善肾 小球滤过功能,从而降低血压。
药理作用
01
02
03
降低血压
减少尿蛋白
02
CCB可通过降低血压和改善肾内血流动力学,减少肾性高血压
患者的尿蛋白排泄,从而保护肾脏。
降低肾功能不全风险
03
CCB能够降低肾性高血压患者发生肾功能不全(包括肾衰竭)
的风险,提高患者的生存率和生活质量。
对心血管的保护作用
降低心血管事件
CCB能够降低肾性高血压患者发生心血管事件( 如冠心病、心肌梗死、脑卒中等)的风险。
基础研究深入探讨了CCB在肾性高血压中的 作用机制,为临床治疗提供了理论支持。
CCB对肾脏功能的影响机 制
研究揭示了CCB对肾脏功能的影响机制,包 括改善肾小球滤过率、降低尿蛋白排泄等。
钙通道阻滞剂CCB概述
![钙通道阻滞剂CCB概述](https://img.taocdn.com/s3/m/be57a53800f69e3143323968011ca300a6c3f6c8.png)
钙通道阻滞剂CCB通过抑制钙离子进入细胞内,从而降低细胞内钙离子浓度。
抑制钙离子内流可以降低心肌收缩力和心率,从而降低心脏输出的血流量。
抑制钙离子内流可以扩张血管,降低血压,缓解痉挛等症状。
钙通道阻滞剂CCB的作用机制是其发挥药效的重要基础,对于治疗高血压、心绞痛等疾病具有 重要意义。
钙通道阻滞剂 CCB通过抑制 钙离子进入细 胞而发挥作用
添加 标题
CCB在脑卒中治疗中可以单独使用或与其他 药物联合使用,但需要在医生的指导下进行。
添加 标题
钙通道阻滞剂CCB在脑卒中治疗中具有一定 的疗效和安全性,但仍需进一步研究和验证。
添加 标题
钙通道阻滞剂CCB在脑卒中治疗中的应用需要 根据患者的具体情况进行个体化治疗,并密切 监测不良反应的发生。
地平等
作用机制:通 过抑制钙离子 进入细胞而舒 张血管平滑肌,
降低血压
适应症:高血 压、心绞痛等
不良反应:头 痛、水肿、面
色潮红等
代表药物:如维拉帕米和地尔硫䓬 作用机制:主要作用于心脏和血管平滑肌,抑制钙离子进入细胞 临床应用:用于治疗高血压、心绞痛和某些类型的心律失常 不良反应:可能导致低血压、心动过缓和心力衰竭等
抑制钙离子进 入细胞后,血 管平滑肌松弛,
血管舒张
降低血压,改 善心肌缺血等
作用
舒张血管平滑 肌是钙通道阻 滞剂CCB的主 要作用机制之
一
抑制心肌收缩: 通过阻止钙离子 进入心肌细胞, 钙通道阻滞剂能 够降低心肌收缩 力,从而降低血 压和心脏输出。
减缓传导:阻 止钙离子进入 心肌细胞也能 减缓心脏电信 号的传导,从 而减慢心率。
钙通道阻滞剂CCB 禁用于急性心肌梗 死、不稳定型心绞 痛患者
CCB的类效应及异质性
![CCB的类效应及异质性](https://img.taocdn.com/s3/m/ea14794a852458fb770b56c0.png)
钙拮抗剂的类效应及异质性北京大学人民医院心内科刘靖二氢吡啶类钙拮抗剂(CCB)是目前临床上常用的抗高血压药物。
CCB主要通过阻滞细胞膜上的L型钙通道,抑制钙离子进入细胞,舒张平滑肌,扩张血管从而发挥抗高血压效应。
CCB在我国高血压患者群中应用广泛。
临床上常用的长作用CCB有氨氯地平、拉西地平、硝苯地平控释片、非洛地平缓释片等。
CCB在同安慰剂及其他活性药物的对照研究中显示出卓越的降压作用,尤其是长作用的CCB,体现在如下几个方面:降压幅度大,起效相对较快,禁忌症少,靶器官保护作用明确。
大量的循证临床试验证实CCB的临床获益具有类效应,CCB在老年单纯收缩期高血压、伴发心绞痛、左室肥厚、颈动脉及冠状动脉硬化、妊娠高血压、黑人高血压的有益作用,另外具有与其它不同类型降压药物最为广泛的联合指征,因而获得了包括欧洲、美国、中国等地区或国家高血压指南的一致推荐。
然而,近年来随着基础及临床药理学的发展,人们发现细胞膜上的钙通道,不仅仅有L 型,还有包括N、T、P/Q等亚型。
各种钙通道亚型的组织分布不同,发挥调节肌肉收缩、控制神经递质释放、调节神经兴奋性等不同作用。
人们对L-型以外的其他亚型的Ca2+通道研究正在逐渐的深入中,其中N-型Ca2+通道由于在神经系统中的作用受到越来越多的关注。
经研究证实具有N通道组织作用的CCB在活体实验中表现出对肾脏出球小动脉更强的舒张作用,显示出不同的钙拮抗剂临床效应的异质性。
以往的研究都认为L-型Ca2+通道是二氢吡啶类CCB的主要作用位点,而且是其降压作用的主要来源。
但阻断L-型Ca2+通道主要扩张入球小动脉,可能会升高肾小球囊内压。
Koichi等发现不同CCB对出、入球小动脉的作用不同,阻断N-型Ca 2+通道同时扩张出/入球小动脉,降低肾小球压,减少肾小球滤过分数,从而达到对肾脏保护作用,弥补了单纯L-型CCB的缺陷。
同N型通道一样,T型钙通也同样分布在肾脏入球及出球小动脉上,有研究显示,有效阻滞T通道可以对慢性肾脏疾病(CKD)的肾功能发挥有益作用,包括尿蛋白的减少以及改善生存率。
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禁忌症
• 充血性心力衰竭 • 病窦综合症(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外) • II或III度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外) • 房扑或房颤病人合并房室旁路通道 • 严重左心室功能不全、低血压或心源性休克 • 已用β受体阻滞剂或洋地黄中毒的病人 • 已知对盐酸维拉帕米过敏的病人慎用 • 肝肾功能损害、老年人 • 肌肉萎缩病人静脉应用 • 颅内压增高者静脉应用时小心
不良反应:
可有头痛、眩晕、心悸、面部潮红、口干、恶心、踝部水肿。轻度反射性 心率加快。停药后可消失。
尼莫地平
适应症:
1.用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善。各种原因的蛛网膜下腔出 血后的脑血管痉挛,及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。 2.也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗。 3.对突发性耳聋也有一定疗效。
钙 拮 抗 剂
改善心室顺应性; 减少某些重要的内源性生长因 子的释放和/或拮抗它们的促 生长作用 舒张动脉,降低后负荷
逆 转 心 肌 肥 厚
钙拮抗药的不良反应
外周水肿:其中为扩张毛细血管前血管而非钠水潴 留所致; 头晕、头痛、面部潮红、虚弱无力、便秘等; 低血压、心悸、房室ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ导阻滞、心功能抑制。
不良反应:多与其血管扩张作用有关,如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕
尼群地平
适应症:
高血压 禁忌症: 1.孕妇及哺乳妇女不用。 2.对尼群地平或其他钙通道阻滞药过敏。 3.严重主动脉瓣狭窄。
注意事项:
(1)心绞痛患者在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛 加重,应谨慎。(2)肝功能不全。(3)肾功能不全。(4)低血压患者 在开始用药时或在与β-受体阻滞药合用时应慎用。(5)充血性心力衰竭。 (6)胃肠道梗阻及胃肠运动过强时慎用缓释剂型。
谢谢!
心衰
心律失 常
负性传导
减慢房室结传导速度
窦房结和房室结的0相和4相除极,由钙离子内流决定的。
心肌缺血缺氧、胞内Ga升高、激活磷脂酶、蛋白酶、ATP酶等 心肌细胞凋亡、坏死、心肌结构和功能破坏
平滑肌
a.主要舒张动脉,舒张大的输 送血管和小的阻力血管,增加 冠脉流量和侧支循环量。
b.松弛支气管平滑肌,松弛胃 肠道、输尿管和子宫平滑肌
减轻红细胞损伤、抑制血小板活化
红细胞内钙离子增多,变形能力下降 抑制TXA2的产生和由ADP、5-HT等引起的血小板聚集
肾脏保护
排钠利尿,不引起水钠潴留,保护肾脏
钙拮抗剂药的分类
一)、选择性钙拮抗药 二氢吡啶类: 硝苯地平 非二氢吡啶类 苯烷胺类:维拉帕米 苯硫卓类:地尔硫卓 二)、非选择性钙拮抗药 氟桂嗪类 :氟桂嗪 桂利嗪 普尼拉明类:普尼拉明等 其他类 :哌克昔林等
地尔硫卓
适应症:室上性心动过速、手术时异常高血压的急救处置、高 血压、心绞痛、肥厚型心肌病 禁忌症: 1、病态窦房结综合症、II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。 2、孕妇禁用注射剂、 新生儿禁用含苯甲醇的注射剂 3、低血压或心源性休克患者 4、对本品或其他钙通道阻滞药过敏者。 5、严重充血性心衰、严重心肌病患者 6、急性心肌梗塞或肺充血者 注意事项:地尔硫卓存在急性肝功能损害、肝坏死的危险。 不良反应:常见浮肿、心动过缓、房室传导阻滞、低血压、头 痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。
钙通道阻滞药(CCB)概述
B的概念 B的药理作用 B的分类 B的临床应用 5.几种常见CCB的介绍
钙离子:
细胞的信使之一,参与集体多种生理功能的调节, 如心肌活动、平滑肌张力、神经递质释放、腺体分 泌等。细胞兴奋时,钙离子通过钙离子通道内流进 细胞。
钙通道:
是细胞膜上的蛋白质小孔,能选择性的允许钙离 子的通过。
禁忌症:
严重肝功能损害、心源性休克、心肌梗死急性期、妊娠及哺乳期妇女 禁用。
注意事项:
1.脑水肿及颅内压增高、严重心脏疾病、严重低血压者慎用。 2.避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。
不良反应:
包括低血压、肝炎、水肿、心悸、潮红、出汗、皮肤刺痛和头痛等。
维拉帕米/盐酸维拉帕米片
达峰时间2-3h,维持6h,首过明显,生物利用度10-30%,蛋白 结合率90%, t1/2为3-7h,严重肝功能不全时清除半衰期延 长至14~16小时.经CYP3A4代谢,并抑制该酶,活性代谢物为 去甲维拉帕米。约75%经肾排泄,血液透析不能清除。(严重 肝功能不全时,正常剂量的30%。 ) 适应症: 1.室上性和房室结折返性心律失常,阵发性室上性心动过 速首选 2.慢性房颤 (控制心室率) 3.(未服用洋地黄)预防阵发性室上性心动过速 不良反应: 便秘、低血压、头痛、外周水肿、腹胀、腹泻、瘙痒等
4-45
3-4
40-65
钙拮抗药的临床应用
高血压:
硝苯地平:严重的高血压、伴冠心病 尼莫地平:严重的高血压、伴脑血管病 维拉帕米、地尔硫卓:轻中度高血压、伴快速性心律失常
心绞痛:
变异型:首选钙离子拮抗药 稳定型:可选维拉帕米、地尔硫卓 不稳定型:维拉帕米和地尔硫卓效果好
心律失常:室上速是首选 慢性心功能不全:长效钙拮抗药 肥厚性心肌病:
拉西地平
适应症:
禁忌症:
1.严重主动脉狭窄。2.对本药或其他钙通道阻滞药过敏。
(特点:血管选择性强,不易引起反射性心动过速和心输出量增加 起效慢,时间长,具有抗动脉粥样硬化)
高血压、冠状粥样硬化性心脏病心绞痛。
注意事项:(1)心绞痛患者在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出
现心绞痛加重,应谨慎。 (2)慢性肾功能不全。(3)在使用β受体阻滞药的左 室功能不全患者加用本药时应谨慎。(4)充血性心力衰竭。(5)芬太尼麻醉时 建议在术前36h停用拉西地平。(6)胃肠动力增强或胃肠道梗阻时慎用缓释 制剂。(7)低血压患者在开始治疗以及合用β-受体阻滞药时应谨慎。(8)孕妇 及哺乳期妇女慎用。2.用量调整应间隔3~4周。3.肝功能不全患者或老年 人,开始时需减半量。4.逾量可引起低血压、心动过速,此时需补液及使 用升压药。 、乏力、心悸。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿,罕见 胸痛、齿龈增生、一过性碱性磷酸酶升高。
1.二氢吡啶类(DHPs), 主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道, 起到舒 张血管和降低血压的作用 2.非DHPs, 如维拉帕米、地尔硫卓, 对心肌和血管上的L型钙通道作用 程度与DHPs相同, 但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。维拉帕 米和地尔硫卓在扩张血管方面较DHPs差, 但是其对心脏的负性变时、负 性传导和负性变力作用是DHPs所不具备的。
钙离子通道拮抗剂:
又称钙离子通道阻滞剂,能与通道蛋白结合,阻止 钙离子内流进细胞,降低胞质内钙离子的浓度,抑 制钙离子所调节的细胞功能。
药理作用
•心肌 •平滑肌 •抗动脉粥样硬化 •红细胞和血小板 •肾脏保护
负性肌力
降低心肌收缩,兴奋-收缩 脱偶联,降低心肌耗氧量
心绞痛
心 肌
负性频率
降低窦房结自律性 心率减慢
钙拮抗剂禁忌症
二氢吡啶类 低血压 充血性心力衰竭 非二氢吡啶类 充血性心力衰竭 病窦、窦缓及严重的房室传导阻滞
硝苯地平
适应症:
1. 心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。 2. 各种类型的高血压。
禁忌症:
妊娠期妇女禁用。
注意事项:
1.低血压患者慎用 2.外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。 水肿多初发于下肢末端,可用利尿剂治疗。 3.长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合症而出现反跳现象。
c.舒张外周血管,解除痉挛: 解痉作用以苯烷胺类作用最强 d.舒张脑血管,增加脑血流量
抗动脉粥样硬化
减少钙超载引起的动脉壁损害 抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白合成,增加血管壁顺应性 抑制脂质过氧化,保护内皮细胞 增加细胞内cAMP含量,提高溶酶体酶和胆固醇酯的水解 活性,有助于动脉壁脂蛋白的代谢,降低胆固醇水平
钙拮抗剂的分代
类别 第一代 第二代
新活性成分和/或 新活性成分 新剂型
第三代
(特异性) 二氢吡啶类 硝苯地平 (动脉>心脏) 尼卡地平
硝苯地平 缓释/控释 非洛地平缓释 尼卡地平控释
贝尼地平 依拉地平 美尼地平 尼莫地平 尼群地平 尼索地平
氨氯地平 拉西地平
硫氮卓酮类 地尔硫卓 (动脉=心脏) 苯烷基胺 维拉帕米 (动脉<心脏)
地尔硫卓控释 维拉帕米控释 加洛帕米
根据受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点:
(1)第一代为短效钙离子拮抗剂包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等,由 于生物利用度低且波动大,药物血浆浓度波动大,用药后快速导致血 管扩张和交感神经系统激活,引起反射性心动过速、心悸和头痛;由 于此类药物半衰期短、清除率高、作用持续时间短,使其对血压控制 时间短,很难实现24小时的有效覆盖,容易引起反射性交感神经激 活, 增加心率, 基本不用于高血压的治疗; (2)第二代钙离子拮抗剂的药物,通过改革剂型为缓释或控释剂型使药代动 力学特性有了明显改善,也有部分具有新的化学结构,代谢动力学特 性有所改善,血管选择性有所提高, 性质稳定、疗效确切, 如硝苯地平 缓释片、尼莫地平、尼群地平等, 但其生物利用度仍很低, 峰谷血浆浓 度波动较大; (3)第三代为长效钙离子拮抗剂, 以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代 表, 半衰期长, 可1次/d服用, 因其起效缓慢,作用平稳,持续时间久, 抗高血压的谷峰比值高,血压波动小、不良反应小、服用方便且能 24h覆盖等特点, 已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。
药代动力学参数:
血药浓度 半衰期 达峰时间(h) (h)
非洛地平缓释片 -普通片
2.5-5 0.5 2 11-16 2 7
生物利用度 %
20 34-43 34-43
硝苯地平 -缓释片 -控释片