抗帕金森病药
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▽ 缓解肌肉强直效果好，震颤效果差
▽ 对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕 金森综合征无效（？）
抗精神病药阻断多巴胺受体
帕金森综合症
【不良反应】：
1、多巴胺的外周作用
☆ 胃肠道反应：常见,多潘立酮对抗 ☆ 心血管反应：体位性低血压
心动过速、心律失常
2、长期用药的不良反应 ☆ 不自主异常运动（长期用药） ：张口、咬牙、
☆与L-dopa合用→疗效↑；副作用↓，所 以是左旋多巴的重要辅助药。
金刚烷胺（amantadine）
☆ 具有抗病毒药作用;抗帕金森病 ☆ 起效快而持效短，连用6～8周后
疗效逐渐减弱； ☆ 与左旋多巴合用有协同作用；
金刚烷胺作用机制
促进多巴胺释放 抑制多巴胺再摄取 激动多巴胺受体 中枢抗胆碱作用
抗帕金森病药作用机制及分类
（1）增强多巴胺神经功能 拟多巴胺类药：左旋多巴、溴隐
停、金刚烷胺、司来吉兰 （2）抑制胆碱能神经功能
中枢抗胆碱药：苯海索 东莨菪碱
一、拟多巴胺类药
• 增强多巴胺能神经药物（拟多巴胺药）包括
左旋多巴 (L-Dopa)多巴胺前体药物 卡比多巴(Carbidopa)左旋多巴的增效药 溴隐亭(Bromocriptin)多巴胺受体激动剂 金刚烷胺(Amantadine)促多巴胺释放药
第9节 抗帕金森病药
帕金森病（Parkinson disease，PD）
是锥体外系功能紊乱引起的一种常见 的慢性中枢神经系统退行性疾病。
典型的症状为: 静止性震颤（tremor） 肌强直（rigidity） 运动困难（bradykinesia） 共济失调（postural instability）
• 按病因不同分为 原发性 动脉硬化性 脑炎后遗症性 化学药物中毒性
原发：帕金森病 继发：帕金森综合征
Βιβλιοθήκη Baidu
帕金森病的病因---多巴胺学说
多巴胺能神经元
胆碱能神经元 M受体
ACh 兴奋效应
DA D2受体
运动神经元 抑制效应
发病机制
• 黑质多巴胺神经元变性 • 多巴胺能神经功能减弱，而胆碱能神
经功能相对亢进。产生帕金森病的肌 张力增高症状。
溴隐亭（bromocriptine）
➢ 为多巴胺受体激动剂；
➢ 减少催乳素和生长激素的释放， 可用于产后停乳和肢端肥大症
二、 中枢胆碱受体阻断药
苯海索 又称安坦（artane）
☆ 作用机理： 阻断中枢胆碱受体，减弱胆碱能神
经功能。 ☆ 作用特点：
1、外周抗胆碱作用弱 2、抗帕金森病疗效比左旋多巴差 3、对抗精神病药引起的PD有效
教学基本要求
• 掌握抗帕金森病药的分类及作用机制。 • 掌握左旋多巴与苯海索的临床用途。 • 熟悉左旋多巴和卡比多巴合用的理由。
伸舌、皱眉、头颈部扭动等，偶见喘息样呼吸 或过度呼吸。 ☆ 精神障碍 ：失眠、焦虑、恶梦、狂躁、幻觉、 妄想、抑郁等。
卡比多巴 又称α-甲基多巴肼（αmethyldopohydrazine）
• 是外周多巴脱羧酶抑制剂，不易通过血 脑屏障，仅能抑制外周多巴脱羧酶的活 性；
☆ 卡比多巴单独应用基本无药理作用；
左旋多巴（levodopa, L-dopa）
合成多巴胺的前体物质
[体内过程] 左旋多巴 多巴脱羧酶 多巴胺
• 中枢（<1%） DA →治疗作用 • 外周（>99%） DA →不良反应
左旋多巴【药理作用及应用】
☆治疗帕金森病
▽ 年轻患者疗效好，年老者疗效差
▽ 起效慢：2～3周开始起效，一年达最佳 疗效
▽ 对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕 金森综合征无效（？）
抗精神病药阻断多巴胺受体
帕金森综合症
【不良反应】：
1、多巴胺的外周作用
☆ 胃肠道反应：常见,多潘立酮对抗 ☆ 心血管反应：体位性低血压
心动过速、心律失常
2、长期用药的不良反应 ☆ 不自主异常运动（长期用药） ：张口、咬牙、
☆与L-dopa合用→疗效↑；副作用↓，所 以是左旋多巴的重要辅助药。
金刚烷胺（amantadine）
☆ 具有抗病毒药作用;抗帕金森病 ☆ 起效快而持效短，连用6～8周后
疗效逐渐减弱； ☆ 与左旋多巴合用有协同作用；
金刚烷胺作用机制
促进多巴胺释放 抑制多巴胺再摄取 激动多巴胺受体 中枢抗胆碱作用
抗帕金森病药作用机制及分类
（1）增强多巴胺神经功能 拟多巴胺类药：左旋多巴、溴隐
停、金刚烷胺、司来吉兰 （2）抑制胆碱能神经功能
中枢抗胆碱药：苯海索 东莨菪碱
一、拟多巴胺类药
• 增强多巴胺能神经药物（拟多巴胺药）包括
左旋多巴 (L-Dopa)多巴胺前体药物 卡比多巴(Carbidopa)左旋多巴的增效药 溴隐亭(Bromocriptin)多巴胺受体激动剂 金刚烷胺(Amantadine)促多巴胺释放药
第9节 抗帕金森病药
帕金森病（Parkinson disease，PD）
是锥体外系功能紊乱引起的一种常见 的慢性中枢神经系统退行性疾病。
典型的症状为: 静止性震颤（tremor） 肌强直（rigidity） 运动困难（bradykinesia） 共济失调（postural instability）
• 按病因不同分为 原发性 动脉硬化性 脑炎后遗症性 化学药物中毒性
原发：帕金森病 继发：帕金森综合征
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帕金森病的病因---多巴胺学说
多巴胺能神经元
胆碱能神经元 M受体
ACh 兴奋效应
DA D2受体
运动神经元 抑制效应
发病机制
• 黑质多巴胺神经元变性 • 多巴胺能神经功能减弱，而胆碱能神
经功能相对亢进。产生帕金森病的肌 张力增高症状。
溴隐亭（bromocriptine）
➢ 为多巴胺受体激动剂；
➢ 减少催乳素和生长激素的释放， 可用于产后停乳和肢端肥大症
二、 中枢胆碱受体阻断药
苯海索 又称安坦（artane）
☆ 作用机理： 阻断中枢胆碱受体，减弱胆碱能神
经功能。 ☆ 作用特点：
1、外周抗胆碱作用弱 2、抗帕金森病疗效比左旋多巴差 3、对抗精神病药引起的PD有效
教学基本要求
• 掌握抗帕金森病药的分类及作用机制。 • 掌握左旋多巴与苯海索的临床用途。 • 熟悉左旋多巴和卡比多巴合用的理由。
伸舌、皱眉、头颈部扭动等，偶见喘息样呼吸 或过度呼吸。 ☆ 精神障碍 ：失眠、焦虑、恶梦、狂躁、幻觉、 妄想、抑郁等。
卡比多巴 又称α-甲基多巴肼（αmethyldopohydrazine）
• 是外周多巴脱羧酶抑制剂，不易通过血 脑屏障，仅能抑制外周多巴脱羧酶的活 性；
☆ 卡比多巴单独应用基本无药理作用；
左旋多巴（levodopa, L-dopa）
合成多巴胺的前体物质
[体内过程] 左旋多巴 多巴脱羧酶 多巴胺
• 中枢（<1%） DA →治疗作用 • 外周（>99%） DA →不良反应
左旋多巴【药理作用及应用】
☆治疗帕金森病
▽ 年轻患者疗效好，年老者疗效差
▽ 起效慢：2～3周开始起效，一年达最佳 疗效