【药品名】短效胰岛素
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【药品名】短效胰岛素
【英文名】Short-acting Insulin
【别名】胰岛素;正规胰岛素;普通胰岛素;Regular Insulin
【剂型】注射剂:400U(10ml),800U(10ml)。
【药理作用】胰岛素对物质代谢过程具有广泛的作用。1.对糖代谢的作用(1)加速葡萄糖的利用:能促进葡萄糖易化扩散,使葡萄糖易自细胞外转入细胞内以加速其利用;又能提高葡萄糖激酶和已糖激酶活性,使进入细胞内的葡萄糖转化为6-磷酸葡萄糖;还能增进磷酸果糖激酶及丙酮酸脱氢酶的活性,加速葡萄糖的酵解和氧化;(2)促进糖原的合成与储存;能降低蛋白激酶的活性,使活化型糖原合成酶增加,促进肝糖原、肌糖原的合成与贮存;(3)抑制糖原分解和糖原异生。2.对脂肪代谢的作用:能促进脂肪合成并抑制其分解,减少游离脂肪酸和酮体生成。3.对蛋白质代谢的作用:能促进氨基酸进入细胞内,促进核酸和蛋白质合成,抑制其分解。4.本品与葡萄糖合用时,可促使钾离子从细胞外液进入组织细胞内。
【药动学】本品易受消化酶的作用而失效,故口服无效。多用于皮下注射,吸收迅速。血浆中以游离型为主,部分与球蛋白结合,在体内分布广。本品为短效制剂,注射后0.5~1h开始起作用,2~4h作用达高峰,持续6~8h。主要在肝、肾灭活。
【适应症】1.1型糖尿病:需长期用药。2.2型糖尿病:经饮食控制口服降血糖药治疗效果不好者,已发生了糖尿病的严重并发症如糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、糖尿病足、心脑血管并发症、严重感染、肺结核、消耗性疾病、严重创伤等,需用胰岛素治疗。3.糖尿病酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高渗性昏迷时,需用胰岛素小剂量持续静脉滴注,及时监测血糖、尿糖和尿酮体,根据病情调整剂量。4.妊娠期糖尿病、分娩,因伴发病需外科治疗的围手术期、大手术前后需用胰岛素治疗控制血糖。5.全胰腺切除引起的继发性糖尿病。6.纠正细胞内缺钾:能促使钾离子进入细胞内,纠正细胞内缺钾及高钾血症,防治心律失常。7.用于精神病的治疗:用胰岛素休克疗法控制精神病症状。8.用于垂体内分泌疾病的诊断:做胰岛素低血糖试验。
【禁忌症】对本品有过敏反应者禁用。
【注意事项】三餐前应用胰岛素者需注意监测餐后血糖;静脉滴注胰岛素或用
胰岛素泵者要1~2h测1次血糖;与精蛋白锌胰岛素联合应用者,需先抽胰岛素,后抽精蛋白锌胰岛素,应注意低血糖反应的发生。因胰岛素为粗制品,长
期应用易产生胰岛素抗体,此时需改用人胰岛素。
【不良反应】1.过敏反应:胰岛素制剂具有抗原性,可产生相应的抗体及过敏
反应。如注射部位瘙痒、红肿,少数有荨麻疹、血管神经性水肿,偶可引起过
敏性休克。轻者可更换注射部位,给予抗组胺药口服;如再现过敏性休克,应
立即停药抢救。2.低血糖反应:多由于胰岛素应用过量、餐前注射后患者未及
时进食或进食少、运动量较大所致。轻者出现饥饿感、出汗、心悸、乏力等症状,给予糖水或进食后即可好转;重者出现烦躁、意识障碍、昏迷、休克等。3.胰岛素性水肿:糖尿病在未控制前常有失水、失钠、细胞外液减少。用胰岛素
治疗、血糖控制后可发生水钠潴留而引起水肿,可能是由于胰岛素促进肾小管
回吸收钠有关。有的为暂时性。4.屈光失调:在用胰岛素治疗后血糖迅速下
降,影响晶状体及玻璃体内渗透压,使晶状体内水分逸出而屈光下降,发生远视,患者出现视力模糊,但仅为暂时现象。5.局部反应:注射部位可出现红
肿、硬结、皮下脂肪萎缩等,多由于杂质所致,使高纯品后少见。还可出现皮
下脂肪纤维性增生,可能是与胰岛素有促进局部脂肪组织生长的作用。可更换
注射部位,减少局部反应。6.胰岛素耐受性:在少数患者中发生。
【用法用量】1.治疗糖尿病:能正常饮食者,三餐前15~20min皮下注射。用
药剂量可从每天20U左右开始,根据血糖情况调整用量。一天中用量早餐前最多,中午最少,晚上次之。有黎明现象(即清晨血糖升高)者,可在夜间12点左右加用4~6U。进食少或不能进食的糖尿病患者,血糖高者,可先给予胰岛
素8~12U加入生理盐水500ml中静脉滴注,当血糖降至16.7mmol/L左右时,
改用5%葡萄糖注射剂,按胰岛素单位与葡萄糖量(g)1∶2~1∶5比例滴入,
根据病情调整用量。2.糖尿病酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸性酸中毒等急、
重症并发症时,以每小时0.1U/k g(约每小时4~8U)加入生理盐水持续静脉滴注,每2小时监测血糖、尿糖、酮体等,当血糖降至16.7mmol/L左右时,改用葡萄糖加胰岛素,根据病人所需液体量、血糖水平及电解质情况调整用量。能
进食逐渐改为三餐前皮下注射。3.纠正细胞内缺钾、供给能量常用10%葡萄糖
注射剂500ml、10%氯化钾10ml加胰岛素12U静脉滴注。
【药物相互作用】1.口服抗凝血药、水杨酸类、磺胺类等药物可与胰岛素竞争
血浆蛋白,使游离胰岛素升高,增加其作用。单胺氧化酶抑制剂、蛋白同化激素也有增强胰岛素的作用。2.拮抗其作用的药物有糖皮质激素、生长激素、胰高糖素及甲状腺素等均能升高血糖,合用时能对抗胰岛素的降血糖作用。与氢氯噻嗪、肾上腺素、苯妥英钠等合用时,使胰岛素作用减弱;口服避孕药及烟酸等,也可降低胰岛素的降血糖作用。3.与β受体阻断剂合用时,后者可能会使缓解低血糖的反应延迟。当低血糖发生时,肾上腺素分泌增加,刺激肝糖原分解,使血糖升高。β受体阻断剂可阻断肾上腺素的升血糖作用,使发生低血糖的糖尿病患者的血糖大幅度降低,两药合用时,应特别注意可乐定也能抑制儿茶酚胺的分泌,掩盖糖尿病患者出现低血糖时的反应。4.氯丙嗪、碳酸锂能升高血糖,减弱胰岛素作用。5.与口服降血糖药、芬氟拉明、胍乙啶合用时,有协同作用。6.吸烟的糖尿病患者对胰岛素的需要量比不吸烟者大,原因可能是吸烟使具有抗胰岛素作用的激素水平明显升高。如戒烟后,要适当减少胰岛素用量。7.与维生素C并用,后者在体内脱氢,形成可逆性氧化还原系统。 【专家点评】是治疗糖尿病的最基础、最有效的药物,在治疗糖尿病急、重症时静脉应用可取得良好疗效,1型糖尿病患者需终生应用胰岛素。2型糖尿病血糖控制不良者也需用胰岛素治疗。胰岛素能很好地控制餐后血糖,是应用胰岛素治疗的首选药物。对存在黎明现象者,可给予精蛋白锌胰岛素与本品联合应用。