药理消化子宫兴奋

[药理作用与作用机制] 抑制H + 、胃蛋白酶分泌。作用强、久。 H+-K +-ATP酶（a 、ß两个亚单位）---胞质内的小管 囊泡上。 壁细胞受到刺激→酶移至分泌小管膜上、被激活→ 酶 被磷酸化→转移H +至胞外、K+至胞内。 H +-K +-ATP酶抑制药与酶的a 亚单位结合，使酶失活， 抑制H +的分泌。同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。
似奥美拉唑，但抑酸及抗幽门螺杆菌作用较强。
潘多拉唑（Pantoprazole）
雷贝拉唑(rabeprazole)
第三代质子泵抑制药。
吸收快、半衰期短、持续时间久。
似奥美拉唑，抗胃酸分泌、缓解症状、治愈黏膜损害的
效果优于其他抗酸药物。
3.M胆碱受体阻断药 阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌； 减少组胺和促胃液素等释放，间接减少胃酸的分泌； 解痉。 阿托品、溴化丙胺太林：不良反应较多。 哌仑西平：能显著抑制胃酸分泌，明显缓解溃疡症状。 替仑西平：作用强、久，主要用于治疗溃疡病。
二、消化功能调节药（自学）
（一）、助消化药
为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。
用于消化道功能减弱、消化不良等。
1.胃蛋白酶(pepsin) 常与稀盐酸合用，辅助治疗胃酸、 消化酶分泌不足引起胃蛋白酶缺乏症。
2.胰酶 (pancreatin) 含有胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂 肪酶。口服用于治疗消化不良。
消化性溃疡(peptic ulcer) 常见病， 发病率约10％—12％
发病机制：未明。攻击因子↑ 防御因子↓ →二者失衡。
常用药物：抗酸药、胃酸分泌抑制药、黏膜保护药、 抗幽门螺杆菌药等。
胃酸分泌机制及分泌抑制药的作用靶的（Fig．31-1）
哌仑 西平
西米 替丁
#
米索前 列醇
2
(--)
奥美 拉唑
内分泌：精子数↓，性功能↓，男性乳腺发育，女性 溢乳等；偶见：心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等。
[相互作用]：为肝药酶抑制剂，与苯二氮卓类 、华法林、 苯妥英、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物合用→上述药物 血药浓度↑ 。
雷尼替丁（ Ranitidine）似西咪替丁，但抗酸作用较强， 对肝药酶的抑制作用较弱。可缓解症状，促进溃疡愈合。
3.乳酶生(1actasin) 又称表飞鸣，干燥的活乳酸杆菌 制剂。能分解糖类产生乳酸，提高肠内酸性，抑制腐败 菌繁殖，减少发酵和产气。
第十九章 作用于消化系统药
Drugs Affecting Gastrointestinal Function
学时：1.5 要求：掌握抗消化性溃疡药物的分类， H2受体
阻断药、奥美拉唑作用、作用机制 及临床应用。 了解抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等要的作 用特点及泻药硫酸镁等的作用方式与临 床应用。
目前临床最常用的药物之一。 一、抗消化性溃疡药
法莫替丁（Farnotidine ）似西咪替丁，抑制胃酸分泌作 用较强，不抑制肝药酶，无抗雄激素作用，不影响血催乳 素浓度。
尼扎替丁(nizatidine) 与雷尼替丁相似， 罗沙替丁(roxatidine) 用于治疗溃疡病。
2. H+--K+--ATP酶抑制药（质子泵抑制药 ） 代表药：奥美拉唑（ Omeprazole）
1
（一）、抗酸药(antacids)
为弱碱性物质。口服，直接中和胃酸→胃内容物 pH ↑ 。胃蛋白酶活性↓ →解除胃酸对胃、十二指肠黏膜 的侵蚀及对溃疡面的刺激；
主要用于：消化性溃疡、反流性食管炎。 常用药物：氢氧化镁(magnesium hydroxide)、
三硅酸镁(magnesium trisilicate)、 氢氧化铝(aluminum hydroxide)、 碳酸钙(calcium carbonate)、 碳酸氢钠(sodium bicarbonate). 很少单用，多配成复方。
等引起的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减少。 还可提高黏液分泌、促进胃黏膜受损上皮细胞重建和增
殖、增加胃黏膜血流，提高胃黏液屏障功能。 口服吸收良好，单次给药持续3h。 用于胃、十二指肠溃疡，有预防复发作用。对长期应用
非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效。 不良反应：常见有腹泻、头痛、头晕。
孕妇、前列腺素过敏者禁用。
奥美拉唑（ Omeprazole）---第一代质子泵抑制剂。
[体内过程] 口服易吸收， 1—3h达峰，食物可减少吸收。
血浆蛋白结合率95％，肝代谢，肾排， t1/20.5-1.5h。 [临床应用] ①反流性食管炎；②消化性溃疡；③上消化
道出血；④幽门螺杆菌感染。
兰索拉唑（Lansoprazole）---第二代质子泵抑制药。
4.促胃液素受体阻断药 丙谷胺Proglumide 与gastrin竞争促胃液素受体，抑制胃酸分泌；促进胃黏膜 黏液合成；增强胃黏膜的屏障作用；发挥抗溃疡病作用。 不良反应有：恶心、腹痛等。少见：头痛、头晕、失眠、 偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。
（三）胃黏膜保护药 米索前列醇（Misoprostol） 前列腺素E1的衍生物。抑制基础胃酸分泌、ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ物、组胺
（二）、抑制胃酸分泌药 1、H2受体阻断药 西咪替丁（ Cimetidine）
[作用、用途]：阻断组胺H2受体→抑制基础胃酸、夜间胃 酸和各种刺激引起的胃酸分泌；减少胃蛋白酶分泌；对胃 黏膜有保护作用。
用于胃、十二指肠溃疡、卓-艾综合征。 [体内过程]：口服吸收快、完全，血浆蛋白结合率约19％， 体内分布广，可通过胎盘屏障。部分代谢，代谢物及原形 经肾排出， t1/2约1.9h，肾功不良时延长。 [不良反应]：头痛、乏力、腹泻、肌肉痛、皮疹等。
硫糖铝（Sucralfate） 口服，在胃酸中解离为氢氧化铝→抗酸、硫酸蔗糖复 合物→ 促溃疡愈合。并抑制幽门螺杆菌的繁殖，阻止其 蛋白酶、脂酶对黏膜的破坏。 可用于消化性溃疡、反流性食管炎、慢性糜烂性胃炎。 枸橼酸铋钾（Bismuth potassium citrate） 胶体铋：吸附胃蛋白酶并降低其活性，覆盖溃疡面形 成保护层以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激，促 进溃疡愈合。 （四）抗幽门螺杆菌药 常用有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素、甲硝 唑等。临床常用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑联合治疗。