盐酸普萘洛尔综述分析解析
盐酸普萘洛尔综述
盐酸普萘洛尔综述摘要:盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性ß肾上腺素受体阻滞剂。
在本文中将介绍其药理作用,适应症以及临床表现,国内外使用现状,相关合成线路,生产厂家等。
关键词:盐酸普萘洛尔,药理作用,合成线路,生产厂家1)盐酸普萘洛尔的理化性质及参数分子量:295.81化学名:1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐英文名:Propranolol商品名:心得安理化性质:白色或乳白色结晶粉末,无臭,味微甜后苦。
熔点96℃,盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重<0.5%。
在有机溶剂里的溶解度有较大差异。
甲醇中的溶解度最高。
水溶液PH5.0-6.0,遇光着色。
2)药理毒理1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。
阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。
2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。
盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。
可致支气管痉挛。
抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
致癌、致突变和生殖毒性在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。
生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。
当给与动物10倍于人用剂量时,显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。
【1】3)药代动力学该品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。
盐酸普萘洛尔片副作用
盐酸普萘洛尔片副作用关于《盐酸普萘洛尔片副作用》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。
临床医学上药品的类型有很多,盐酸普萘洛尔片也是普遍的药品之一,在运用盐酸普萘洛尔片这类药的情况下有很多需要留意的地区,自然一切药品都可能会出现副作用的存有,也可能会由于错误操作而对身体造成一些副作用。
因而在运用盐酸普萘洛尔片的情况下一定要谨遵医嘱。
1.适用范围做为二级预防,减少心肌梗死致死率。
高血压(独立或与其他抗高血压药共用)。
劳动力型心绞痛。
控制室上性迅速心律失常、室性心律失常,非常是与儿茶酚胺相关或洋地黄造成心律失常。
可用以洋地黄功效欠佳的房扑、房颤心房事的控制,也可用以顽男同期前收缩,改进病人的病症。
降低肥大性心肌病排出道压力差,缓解心绞痛、心悸与昏厥等病症。
相互配合α阻断剂用以嗜铬细胞瘤患者控制心跳过速。
用以控制甲状腺囊肿功能亢进症的心率过快,也可用以医治甲状腺危象。
2.副作用运用本产品可出現眩晕、神志模糊不清(尤常见于老人)、精神抑郁、迟钝等神经中枢系统副作用;头晕目眩(低血压引发);心率过慢(<50次/分鐘);较罕见的有气管痉挛及呼吸不畅、充血性心力衰竭;更罕见的有发热和咽喉痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏症状)、流血趋向(血小板低);副作用持续存有时,须分外警醒雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、怠倦、眼口或皮肤干、恶心想吐、指趾发麻、出现异常疲倦等。
3.使用方法使用量高血压:内服,原始使用量10Mg(1片),每天3-4次,可独立应用或与利尿药共用。
使用量应慢慢提升,日较大帮量200mg(20片)。
心绞痛:刚开始时5-10(0.5-l片),每天3-4次;每3日可提升10-20(1-2片),可渐升至每天200mg(20片),分批服。
心律失常:每一次10-30Mg(1-3片),日服3-4次,应依据需要及承受水平量。
盐酸普萘洛尔综述分析解析
盐酸普萘洛尔综述摘要:盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性ß肾上腺素受体阻滞剂。
在本文中将介绍其药理作用,适应症以与临床表现,国外使用现状,相关合成线路,生产厂家等。
关键词:盐酸普萘洛尔,药理作用,合成线路,生产厂家1〕盐酸普萘洛尔的理化性质与参数分子量:295.81化学名:1-异丙基-3-〔1-萘氧基〕-2-丙醇盐酸盐英文名:Propranolol商品名:心得安理化性质:白色或乳白色结晶粉末,无臭,味微甜后苦。
熔点96℃,盐酸盐熔点163-164℃.枯燥失重<0.5%。
在有机溶剂里的溶解度有较大差异。
甲醇中的溶解度最高。
水溶液PH5.0-6.0,遇光着色。
2)药理毒理1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。
阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。
2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。
盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以与心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。
可致支气管痉挛。
抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖病症,延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用与抑制血小板膜Ca+转运有关。
致癌、致突变和生殖毒性在18个月,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反响,无与药物相关的致癌作用。
生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。
当给与动物10倍于人用剂量时,显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。
【1】3〕药代动力学该品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝代,生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。
药大创新实验 盐酸普萘洛尔综合性实验
2013年教学实验项目改革研究课题立项结果/s/12/t/115/31/54/info12628.htm特别值得介绍的是为在学生中强化药学学科整体知识体系,加强理论课程与实验教学课程的结合,发挥学生主动参与的意识,改变学生对药物研究缺少整体认识的局限性,首次将与药物研究有关的药学四大学科(药物化学、药剂学、药理学和药物制剂)的实验课程进行整合和调整,使学生受到药学研究实践的系统训练。
药学实验教学中心对研究性实验教学体系进行了改革,通过选择一个合适的药物,让学生从实验药物的合成开始,经过药物的生物活性测试、药物的剂型选择和制备,到药物的质量控制和纯度测定的系统实验训练,建立药物研究的整体概念。
在药学本科生教学中引入综合性的研究性教学体系,将与创新药物的研究和新药的研制与开发有关的知识整合到教学过程中,使学生对药物研究的全过程有一个基本的认识。
盐酸普萘洛尔综合性实验简介根据21 世纪药学学科发展对人才培养的要求,围绕创新药物研究与开发的实践过程,整合实验教学内容,建立包括药物合成、药物分析、药物制剂、药效学与安全性、药物代谢动力学等内容的一体化药学实验教学体系。
整个综合性实验由以下四个单元组成:1 、盐酸普萘洛尔的合成2 、盐酸普萘洛尔舌下片剂的处方设计及质量检查3 、盐酸普萘洛尔及其片剂质量分析4 、盐酸普萘洛尔的生物活性研究第一部分盐酸普萘洛尔的合成以α- 萘酚、环氧氯丙烷和异丙胺为主要原料,经醚化、消除、氨化和成盐等反应制备盐酸普萘洛尔。
通过此实验使学生掌握合成实验的搅拌、回流、重结晶和减压蒸馏等基本实验操作。
掌握醚化、氨化反应的基本原理和实验方法;第二部分盐酸普萘洛尔舌下片剂的处方设计及质量检查舌下片系指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。
本实验采用学生自合成原料,研制盐酸普萘洛尔舌下片剂,探讨了舌下片剂成型的机理及影响压片的因素,并对盐酸普萘洛尔舌下片进行了质量检查,为培养学生创新实验综合设计能力,开发新制剂产品的能力奠定了坚实的理论基础。
盐酸普萘洛尔紫外吸收光谱
盐酸普萘洛尔紫外吸收光谱
盐酸普萘洛尔的紫外吸收光谱如下:
在波长范围为190-400 nm的区域内,盐酸普萘洛尔的吸收峰位于大约222 nm 处。
该峰为主要吸收峰,其吸收强度与盐酸普萘洛尔的浓度成正比。
在较高的浓度下,该峰会出现一定程度的平台效应。
在较高的波长处,盐酸普萘洛尔也显示出较弱的吸收峰,但其吸收强度远远低于主要吸收峰。
需要注意的是,盐酸普萘洛尔的紫外吸收光谱在不同的溶剂和pH条件下可能会有所不同。
因此,在实际应用中,需根据具体条件对盐酸普萘洛尔进行光谱分析和定量分析。
盐酸普萘洛尔片原研处方工艺分析
盐酸普萘洛尔片原研处方工艺分析1.概述20世纪60年代英国科学家詹姆斯?布莱克开发了普萘洛尔,后因此及其他工作而获得诺贝尔奖。
本品1965年由ICI公司(即阿斯利康公司)以商品名心得安上市销售。
用于(1)作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
(2)高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。
(3)劳力型心绞痛。
(4)控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。
可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。
(5)减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
(6)配合a受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
(7)用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。
原料药性质解离常数:pKa = 9.45在各pH值溶出介质中的溶解度:pH1.2:0.04g/mlpH4.0:0.06g/mlpH6.8:0.1g/ml水:0.1g/ml在各溶出介质中的稳定性:水:未测定;在各pH值溶出介质中:未测定。
光:遇光略有变色。
BCS分类:Ⅰ类2.上市情况国内盐酸普萘洛尔片有75个文号,规格均为10mg。
无进口药品。
无进口本地化产品。
在美国、加拿大和日本等国已上市。
国外有多个规格,包括10mg、20mg、40mg、60mg和80mg。
3.原研情况FDA参比制剂为PLIVA公司的盐酸普萘洛尔片,规格为80mg:阿斯利康的原研产品在日本上市,商品名为INDERAL,规格10mg,为日本的参比制剂:盐酸普萘洛尔片,国内无进口产品,无进口本地化产品。
原研制剂在日本上市,规格为10mg。
国内一致性评价建议选择日本的INDERAL作为参比制剂。
4.处方工艺分析制剂处方处方来源:日本,阿斯利康公司的INDERAL规格:10mg;片芯组成:甘露醇,明胶,硬脂酸和硬脂酸镁。
制剂工艺为湿法制粒、压片。
国内处方工艺名称 86.25万片盐酸普萘洛尔 34.5kg淀粉 47.5kg糖粉 8.6kg糊精 4.3kgL-HPC 8.6kg6%淀粉糊60kg±干混3--5分钟结合剂 6%淀粉糊70~80℃干燥,18目整粒外加干燥滑石粉: 2% 微粉硅胶: 1% 羧甲基淀粉钠 2% 片重 0.130g片型 7mm圆。
盐酸普萘洛尔综合药学设计方案总结(一)
盐酸普萘洛尔综合药学设计方案总结(一)前言作为一名资深的创作者,曾经有幸负责设计“盐酸普萘洛尔综合药学设计方案”。
这是一项重要的任务,旨在开发一种药物来治疗特定疾病。
在这份总结文稿中,我将简要介绍该方案的相关内容,并分享一些我们经验和教训。
正文目标与背景•目标:开发一种有效治疗特定疾病的药物,减轻患者痛苦,提高生活质量。
•背景:该疾病在现有治疗方案下效果不佳,迫切需要一种新的治疗方式。
方案设计1.药物选择–通过综合考虑患者需求、病理机制等因素,选择盐酸普萘洛尔作为主要药物成分。
2.安全性评估–进行严格的药物安全性评估,确保患者使用过程中不会出现不良反应和严重副作用。
3.药物剂型–设计适合患者使用的剂型,如片剂、胶囊等,以提高便利性和服药依从性。
4.药物配方–精确计算药物组分比例,确保药效稳定,并减少使用不必要的辅助成分。
5.药物制备–采用合适的制备工艺,确保药物质量稳定可靠,并符合相关法规和要求。
6.药物包装–设计符合药品管理要求的包装方式,以保证药物在运输和储存过程中的安全性。
成果与教训•成果:–成功开发了盐酸普萘洛尔综合药学设计方案。
–药物经临床试验证实在治疗特定疾病中表现出良好的疗效。
–药物受到患者和医生的广泛认可,并得到了拥护和推广。
•教训:–充分了解患者需求,结合病理机制进行药物选择。
–注重药物安全性评估,避免不良反应和严重副作用。
–严格控制药物制备过程,确保药物质量与稳定性。
结尾通过“盐酸普萘洛尔综合药学设计方案”的成功实施,我们深切体会到了良好的团队合作、患者需求了解以及创新设计的重要性。
我们将继续努力,为提高治疗效果和患者生活质量而不断创新。
前言作为一名资深的创作者,曾经有幸负责设计“盐酸普萘洛尔综合药学设计方案”。
这是一项重要的任务,旨在开发一种药物来治疗特定疾病。
在这份总结文稿中,我将简要介绍该方案的相关内容,并分享一些我们的经验和教训。
正文目标与背景•目标:开发一种有效治疗特定疾病的药物,减轻患者痛苦,提高生活质量。
盐酸普萘洛尔综述
盐酸普萘洛尔综述集团标准化工作小组 #Q8QGGQT-GX8G08Q8-GNQGJ8-MHHGN#盐酸普萘洛尔综述摘要:盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性肾上腺素受体阻滞剂。
在本文中将介绍其药理作用,适应症以及临床表现,国内外使用现状,相关合成线路,生产厂家等。
关键词:盐酸普萘洛尔,药理作用,合成线路,生产厂家1)盐酸普萘洛尔的理化性质及参数分子量:化学名:1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐英文名:Propranolol商品名:心得安理化性质:白色或乳白色结晶粉末,无臭,味微甜后苦。
熔点96℃,盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重<%。
在有机溶剂里的溶解度有较大差异。
甲醇中的溶解度最高。
水溶液,遇光着色。
2)药理毒理1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。
阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。
2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。
盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。
可致支气管痉挛。
抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
致癌、致突变和生殖毒性在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。
生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。
当给与动物10倍于人用剂量时,显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。
【1】3)药代动力学该品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。
药后小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。
盐酸普萘洛尔
盐酸普萘洛尔总结
理化性质:对热稳定,对光、酸不稳定,在酸性溶液中,侧链氧化分解。
其水溶液与钨酸试液反应呈淡红色沉淀。
药理作用与临床应用:用药后使心率减慢、心肌收缩,可使高血压患者血压下降。
主要治疗高血压、心绞痛和心律失常。
由于可拮抗儿萘酚胺效应,也可用于嗜铬细胞瘤及甲亢。
此外,临床还用其治疗焦虑症、肌颤动、肝硬化导致的上消化道出血及预防偏头痛等。
注意事项:长期应用突然停药,可出现反跳现象。
禁用于心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞等。
因可使呼吸道阻力增加,诱发或加剧哮喘,故支气管哮喘者禁用。
肝功能不全者慎用。
盐酸普萘洛尔综合药学设计方案总结(一)
盐酸普萘洛尔综合药学设计方案总结(一)盐酸普萘洛尔综合药学设计方案前言在药学研究领域,盐酸普萘洛尔是一种常用的药物,用于控制高血压和心律失常等疾病。
本文旨在探讨盐酸普萘洛尔的综合药学设计方案,包括药物的化学特性、药效学特性及配方设计等方面。
正文1. 盐酸普萘洛尔的化学特性•化学名:盐酸普萘洛尔•分子式:C16H21NO2·HCl•结构式: [普萘洛尔结构式](•熔点:°C•溶解性:易溶于水2. 盐酸普萘洛尔的药效学特性•作用机制:作为选择性β1-肾上腺素能受体拮抗剂,在心脏和血管中起到降压和控制心律的作用。
•药动学参数:–半衰期:3-5小时–生物利用度:40-50%–蛋白结合率:10-30%•药效学参数:–降压作用:通过阻断β1-肾上腺素能受体,减少心脏输出和外周阻力,有效降低血压。
–心律调节作用:减慢心室率,恢复正常心律。
3. 盐酸普萘洛尔的配方设计•药物剂型:口服片剂•药物组分:每片含盐酸普萘洛尔10mg•辅料选择:适宜的填充剂、分散剂和润滑剂等,以保证药物的可制备性和稳定性。
•制备工艺:采用固体分散剂法制备,确保药物的均匀性和溶解度。
结尾通过综合药学设计方案,我们了解了盐酸普萘洛尔的化学特性、药效学特性及配方设计等关键信息。
这些信息在药物研究和开发中具有重要意义,并可为药品生产过程提供指导和参考。
未来的研究可以进一步探索盐酸普萘洛尔的药理作用和剂量效应等方面,以期为临床应用提供更有效的治疗方案。
未来研究方向•药物代谢途径:进一步研究盐酸普萘洛尔在人体内的代谢途径,了解其药物代谢动力学特性。
•药物相互作用:研究盐酸普萘洛尔与其他药物的相互作用,避免不良反应的发生。
•血浆药浓测定:开展盐酸普萘洛尔在血浆中的浓度监测,了解其体内动态变化。
结论通过对盐酸普萘洛尔综合药学设计方案的分析,我们可以更好地了解该药物的化学特性、药效学特性及配方设计等重要信息。
这对于药物的开发、生产和临床应用具有重要的指导意义。
2019年执业药师《药物分析》精华辅导资料(4)
2019年执业药师《药物分析》精华辅导资料(4)盐酸普萘洛尔的分析药品名称:盐酸普萘洛尔拼音名:Yansuan Punailuo‘er英文名:PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE来源(分子式)与标准本品为1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。
按干燥品计算,含 C16H21NO2.H Cl不得少于99.0%。
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微甜后苦。
本品在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶。
熔点本品的熔点(附录Ⅵ C)为162 ~165 ℃。
检查酸度取本品0.10g ,加水10ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为5.0 ~6.5 .游离萘酚取本品20mg,加乙醇与10%氢氧化钠溶液各2ml ,振摇使溶解,加重氮苯磺酸试液1ml ,摇匀,放置3 分钟;如显色,与α-萘酚的乙醇溶液(每1ml 中含α -萘酚20μg )0.30ml用同一方法制成的对照液比较,不得更深(0.03%) .干燥失重取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。
鉴别(1) 取本品,用甲醇制成每1ml 中含20μg 的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在290 与319nm 的波长处有吸收。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集396 图)一致。
(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
含量测定取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加醋酸汞试液 5 ml与结晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。
每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于29.58mg 的 C16H21N O2.HCl.。
盐酸普萘洛尔 分子量
盐酸普萘洛尔分子量盐酸普萘洛尔(C16H21NO2·HCl)是一种用于治疗高血压和心脏疾病的药物。
它能够通过阻断心脏β受体来减慢心率,降低血压,并改善心脏功能。
本文将详细介绍盐酸普萘洛尔的分子结构、药理作用、用途和副作用等方面的知识。
一、分子结构盐酸普萘洛尔的化学式为C16H21NO2·HCl,它是一种白色结晶性粉末。
其分子量为331.80 g/mol,密度为1.06 g/cm³。
盐酸普萘洛尔属于β受体阻滞剂药物。
二、药理作用盐酸普萘洛尔通过选择性阻断β1受体,降低心脏收缩力和心率,从而减轻心脏的负担,降低血压。
此外,它还能抑制交感神经系统的活性,减少肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性,从而进一步降低血压。
三、用途盐酸普萘洛尔主要用于治疗高血压和心脏疾病,如心绞痛、心律失常和心肌梗死后的心力衰竭等。
它可以减轻心脏负荷,改善心脏功能,并降低心脏病发作的风险。
此外,盐酸普萘洛尔还可用于预防偏头痛和手颤等疾病。
四、副作用使用盐酸普萘洛尔可能会引起一些副作用。
常见的副作用包括疲劳、头晕、低血压、心跳过缓、胃肠道不适、睡眠障碍等。
少数患者可能会出现心律失常、呼吸困难、皮疹、肌肉无力等严重副作用。
因此,在使用盐酸普萘洛尔时,应根据医生的建议进行使用,并定期进行相关检查。
五、禁忌和注意事项盐酸普萘洛尔在以下情况下禁用:1. 对该药物过敏的患者;2. 心脏传导阻滞或心动过缓的患者;3. 有严重心功能不全的患者;4. 孕妇、哺乳期妇女和儿童。
在使用盐酸普萘洛尔时,还需要注意以下事项:1. 长期使用时,应定期监测心电图、血压和心率等指标;2. 不可突然停药,应逐渐减量停药;3. 患者在服药期间应避免饮酒,以免增加药物的不良反应。
六、药物相互作用盐酸普萘洛尔与其他药物可能发生相互作用,例如:1. 与胰岛素或口服降糖药合用,可能会增加低血糖的风险;2. 与利尿剂合用,可能会增加低血压的风险;3. 与钙通道阻滞剂合用,可能会增加心脏传导阻滞的风险;4. 与抗凝剂合用,可能会增加出血的风险。
盐酸普萘洛尔防治门脉高压及食管静脉曲张破裂出血
【 关键词 】 盐 酸普萘 洛尔 ; 预防性治疗 ; 门脉高压 ; 管静 脉曲张 食
食 管 静 脉 曲 张是 肝 硬 化 门脉 高 压 的严 重并 发 症 ,可见 于约 1%的代偿 期肝 硬 化 患者 和 7 %~ 0 0 0 8%
压 。 门静 脉压 力> . P 1 m Hg 或 肝静 脉压 当 1 3k a( O m ) 3
程 ,baz sa等 进 行 一项 小 样本 、 A rci ks n 随机 、 慰 剂 安
对 照 的双 盲试 验 , 果发 现 当停 用 盐 酸普 萘 尔 时 出 结
减 药量 为 好 。然 而 , 没有 证 据 说 明这 种 所谓 的反 跳
性 出血是 一个 严重 的 问题 。 l
良反应少 , 费用低廉 , 且 容易为患者所接受 , 被公认 为 预 防 门脉 高 压 食 管 胃底 静 脉 曲 张 出 血 的首 选 药
物 。本 文 旨在 对 普 萘 洛 尔 的合 理应 用 方 面 作 一 综
述。
一
内脏循环血容量相对减少进而降低门脉压 ; 阻断 内
脏血 管 的 B 受体 ,反射 性使 内脏 血 管0 体 活性增 2 【 受 加, 内脏 动 脉 收缩 , 门静 脉 和肝 动 脉血 流 量 减少 , 肝
通讯作者 : 王要军 , m i: ou w n @18cm E-alYajn ag 8 . o
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危险 以来 , 国内外学者对其进 行了广泛而深入 的研究 。 目前认 为 , 盐酸普萘洛 尔用 于门脉高压食 管静 脉曲张破裂出血的一级预防 以及二级预防的疗效 已较 明确 。此外 , 人们在 临床实践 中探索并研究 了联 合应 用的方法 , 联合应用可提高疗效 , 减少药物 的不 良反应 。
普萘洛尔综合性实验的小结
普萘洛尔综合性实验的小结
普萘洛尔是一种β受体阻滞剂,常用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等心血管疾病。
综合性实验主要是通过动物模型来研究普萘洛尔对心血管系统的影响。
在实验中,我们选取了实验动物,并根据一定的剂量计划给予普萘洛尔进行给药,观察其对心血管系统的影响。
实验过程中,我们通过以下步骤进行观察和记录:
1. 测量基线数据:在给药之前,测量实验动物的基础心率、收缩压和舒张压。
2. 给予普萘洛尔:按照预定剂量计划,给予实验动物普萘洛尔进行给药。
3. 实时观察:记录实验动物在给药后心率、收缩压和舒张压的变化情况,并注意观察其他可能的生理反应。
4. 统计分析:对数据进行统计分析,比较给药前后心率和血压的差异。
根据实验结果,我们可以得出以下小结:
1. 普萘洛尔能够显著降低实验动物的心率,这是由于其对β受体的阻滞作用导致心脏搏动减慢而引起的。
2. 普萘洛尔还可以引起实验动物收缩压和舒张压的降低,这是由于其对外周血管收缩的影响,使得血管扩张从而降低血压。
3. 在给药过程中,我们观察到实验动物可能会出现一些不良反应,如乏力、呼吸困难等,这些反应可能是普萘洛尔对其他组织或系统的影响所致。
4. 综合实验数据并进行统计分析后,可以得到普萘洛尔在心血管系统中的药效和安全性评估。
需要注意的是,该小结纯属参考信息,并不能作为临床用药或决策的依据。
具体用药应遵医嘱,并在医生指导下进行。
盐酸普萘洛尔的化学合成进展
通过查阅文献发现,第一篇有关盐酸普萘洛尔
床应用范围,主要用于治疗麻醉中出现的窦性心动 的文献发表于 1965 年 [28] ,在这之后,合成盐酸普萘
过速[9、10]、偏头痛[11]、多动腿综合症[12]、精神性疾病[13、14]、 洛尔的文献陆续见诸报道,其中基本都是英文文献,
预防食道静脉曲张破裂[15、16、17]等。盐酸普萘洛尔疗效 国内关于合成的报道很少,并且很大一部分为专利,
3 国内生产厂家
目前国内生产普萘洛尔的厂家比较多,生产原 料药的厂家主要有:东北制药总厂、丹东制药厂、常 州第四制药厂、浙江万邦药业有限公司(浙江温岭 制药厂)、成都第一制药有限公司(成都制药一厂)、 上海医药第 15 制药厂有限公司、重庆嘉溢华科技 实业有限公司(西南制药一厂)、北京第二制药厂等。
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ZHEJIANG CHEMICAL INDUSTRY
Vol.39 No.04 (2008)
2.2 以 α- 萘酚类为原料合成 普萘洛尔的结构式中含有者研究,并且 α- 萘 酚成品较易取得、价格适当。
朱长生[32]以 α- 萘酚、环氧氯丙烷为原料合成得 到 1- 萘基环氧丙基醚,再与异丙胺反应得到外消旋。 为提高中间产物产率,该作者研究了不同溶剂(水、 乙醇、DMF、THF 以及水和 C2H2CCl) 对反应的影响。 比较加热和室温两种条件下,产率并没有明显提高, 并且伴随着大量环氧化合物开环副产物生成。用乙 醇做溶剂在室温条件下,产率明显提高,且未发生 环氧化合物开环及其他副反应。1- 萘基环氧丙基醚 在异丙胺中发生开环氨化反应,只需稍加热即可, 且产率高、副反应少,所得粗产物在环已烷中重结 晶,得到白色外消旋普萘洛尔结晶产物。
章思规等[33]用 α- 萘酚和环氧氯丙烷在碱性环 境、80℃条件下反应,控制温度 100±5℃,保温数小 时,用稀盐酸调节 pH 至中性,去离子水洗涤后减压 回收环氧氯丙烷,加异丙胺,反应 8h,冷却结晶过滤。 该方法收率 53.1%。后用活性炭脱色,然后过滤,干 燥后回收,收率 88%。
普萘洛尔
普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤临床观察加入收藏夹被引:0目的观察普萘洛尔口服治疗婴幼儿血管瘤的临床疗效及安全性.方法选择2011年3月-2012年4月本科住院的50例婴幼儿血管瘤于心电监护下予口服普萘洛尔治疗,男18例,女32例,平均年龄4个月,治疗前完善相关实验室检查,每月复查1次,并根据体重增减情况调整用药剂量,至皮损消退后减量并停药.结果 50例患儿在用药后24h内即出现瘤体颜色变浅、质地变软或缩小.有效率为80%,其中Ⅰ级0例(差),Ⅱ级10例(中),Ⅲ级25例(好),Ⅳ级15例(优),用药时间延长,治疗效果越明显(P<0.05).平均用药时间5个月(2 ~13个月),停药时间平均年龄8个月(5~27个月).合并溃疡者,溃疡愈合时间平均9d(7 ~15d).不良反应轻微,主要表现为消化道症状.结论普萘洛尔口服治疗婴幼儿血管瘤临床疗效明显,安全性好,可作为婴幼儿血管瘤的一线治疗用药.刊名中国皮肤性病学杂志2013年27卷01期 41-43页英文期刊名The Chinese Journal of Dermatovenereology关键词婴幼儿,血管瘤普萘洛尔MeSH主题词普萘洛尔(Propranolol) 血管瘤(Hemangioma) 溃疡(Ulcer) 监护(Custodial Care) 体重(Body Weight)分类号R739.5普萘洛尔联合平阳霉素治疗婴幼儿血管瘤的临床研究加入收藏夹被引:0目的:评价小剂量普萘洛尔联合平阳霉素治疗曾接受激光治疗失败后的婴幼儿血管瘤的临床疗效和安全性.方法:17例婴幼儿血管瘤患者,其中6例合并局部溃疡,按1.0~1.5 mg/kg 口服普萘洛尔,每日1次,2周复诊,按1 g/L局部注射平阳霉素,动态观察和记录血管瘤大小、质地、颜色的变化,并随时处理治疗过程中出现的不良反应.按4级评分法对近期疗效进行评价.结果:17例患儿平均口服普萘洛尔2.7月,6例局部溃疡均于4周内愈合,平阳霉素平均注射3.4次.疗效:Ⅰ级0例,Ⅱ级:1例,Ⅲ级:6例,Ⅳ级:10例.17例均未发生严重不良反应.结论:口服小剂量普萘洛尔能促进婴幼儿血管瘤溃疡的愈合,联合平阳霉素局部注射治疗婴幼儿增殖期血管瘤近期疗效好,用药时间短,不良反应轻微.作者司亚萌(东南大学附属徐州医院口腔颌面外科江苏徐州221000);孟箭(东南大学附属徐州医院口腔颌面外科江苏徐州221000);张兴(东南大学附属徐州医院口腔颌面外科江苏徐州221000);张爱侠(东南大学附属徐州医院口腔颌面外科江苏徐州221000);郑浩(东南大学附属徐州医院口腔颌面外科江苏徐州221000);孟庆飞(东南大学附属徐州医院口腔颌面外科江苏徐州221000);刊名口腔医学研究2012年28卷05期 447-449页英文期刊名Journal of Oral Science Research关键词婴幼儿血管瘤普萘洛尔平阳霉素MeSH 主题词普萘洛尔(Propranolol) 血管瘤(Hemangioma) 治疗失败(Treatment Failure) 生物医学研究(Biomedical Research) 溃疡(Ulcer)分类号R739.81栏目名称临床研究论著口服普萘洛尔治疗婴幼儿头面部血管瘤加入收藏夹被引:0目的探讨口服普萘洛尔治疗婴幼儿头面部增生期血管瘤的临床效果.方法将婴幼儿头面部增生期血管瘤患儿90例,分为:口服普萘洛尔治疗组(普萘洛尔组)45例,口服强的松治疗组(强的松组)45例,随诊1~24个月.结果普萘洛尔组总有效率为97.78%(44/45),强的松组总有效率为77.78%(35/45),普萘洛尔组疗效优于强的松组,且差异有统计学意义(P<0.05).各组均未出现严重并发症.结论口服普萘洛尔治疗婴幼儿头面部增生期血管瘤方法简单、疗效可靠、不良反应小,可作为婴幼儿血管瘤增生期的临床一线治疗方法.作者肖强(510010,广州军区广州总医院整形外科);李勤(510010,广州军区广州总医院整形外科);齐向东(510010,广州军区广州总医院整形外科);余文林(510010,广州军区广州总医院整形外科);吴燕虹(510010,广州军区广州总医院整形外科);张斌(510010,广州军区广州总医院整形外科);熊杰(510010,广州军区广州总医院整形外科);彭丽霞(510010,广州军区广州总医院整形外科);刊名中华小儿外科杂志2012年33卷09期 644-646页英文期刊名Chinese Journal of Pediatric Surgery关键词普萘洛尔血管瘤头部面部Propranolol Hemangiomas Head FaceMeSH 主题词普萘洛尔(Propranolol) 血管瘤(Hemangioma) 面部(Face) 头部(Head) 增生(Hyperplasia)分类号R73栏目名称肿瘤外科专题DOI号10.3760/cma.j.issn.0253-3006.2012.08.002平阳霉素联合普萘洛尔治疗婴幼儿头面部血管瘤34例疗效观察加入收藏夹被引:0目的探讨平阳霉素联合普萘洛尔治疗婴幼儿头面部血管瘤的临床疗效.方法将我院婴幼儿头面部血管瘤患儿67例随机分为观察组34例和对照组33例,观察组采用平阳霉素联合普萘洛尔治疗,对照组仅采用平阳霉素治疗,3月后对比疗效,并观察不良反应.结果观察组总体疗效优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率为20.6%,略高于对照组的9.1%,差异无统计学意义(P>0.05).结论平阳霉素联合普萘洛尔治疗婴幼儿头面部血管瘤疗效确切,且不良反应较轻微,是临床治疗本病的新途径.刊名中国医疗前沿2013年卷03期页英文期刊名National Medical Frontiers of China关键词平阳霉素普萘洛尔血管瘤头面部MeSH主题词普萘洛尔(Propranolol) 血管瘤(Hemangioma) 总体(Overall) 观察(Observation) 统计学(Statistics)分类号R732.2DOI号10.3969/j.issn.1673-5552.2013.03.0049盐酸普萘洛尔治疗婴幼儿增殖期头面部血管瘤的护理加入收藏夹被引:0目的探讨盐酸普萘洛尔治疗婴幼儿增殖期头面部血管瘤的护理特点.方法22例增殖期头面部血管瘤婴幼儿口服盐酸普萘洛尔(1.0~1.5 mg/kg),观察患儿心率、血压、血常规、血糖、睡眠、腹泻情况及瘤体颜色、张力、表面温度,给予对症护理.结果22例婴幼儿增殖期头面部血管瘤得到了有效控制,心率改变、睡眠改变、腹泻及血糖降低是其不良反应,经过临床对症护理,不良反应明显改善.结论口服小剂量盐酸普萘洛尔治疗婴幼儿增殖期头面部血管瘤疗效明显,不良反应较轻,用药期间应做好并发症的观察和护理.刊名徐州医学院学报2013年33卷01期 65-66页英文期刊名ACTA ACADEMIAE MEDICINAE XUZHOU关键词盐酸普萘洛尔婴幼儿血管瘤护理分类号R473.78栏目名称护理学普萘洛尔口服联合聚桂醇局部注射治疗婴幼儿血管瘤临床观察加入收藏夹被引:0目的观察普萘洛尔口服联合聚桂醇局部注射治疗婴幼儿血管瘤的临床疗效及不良反应.方法51例婴幼儿血管瘤患儿,按治疗方案分为普萘洛尔组(16例)、聚桂醇组(14例)、联合组(21例),普萘洛尔组单纯口服普萘洛尔,聚桂醇组局部注射聚桂醇,联合组口服普萘洛并局部注射聚桂醇,观察三组临床疗效及不良反应.结果普萘洛尔组、聚桂醇组、联合组治愈率分别为81.25%、78.57%、95.24%,两两比较,P均>0.05.普萘洛尔组、聚桂醇组、联合组不良反应率分别为50.00%、71.42%、14.29%,普萘洛尔组、聚桂醇组分别与联合组比较,P均<0.01;普萘洛尔组、聚桂醇组、联合组治疗时间分别为(164±45)、(62±15)、(72±19)d,聚桂醇组、联合组分别与普萘洛尔组比较,P均<0.05.结论普萘洛尔联合聚桂醇治疗婴幼儿血管瘤疗效确切,不良反应少,且较单用普萘洛尔治疗时间短.刊名山东医药2013年53卷03期 76-78页英文期刊名Shandong Medical Journal关键词普萘洛尔聚桂醇婴幼儿血管瘤分类号R725.4栏目名称临床研究DOI号10.3969/j.issn.1002-266X.2013.03.030口服普萘洛尔治疗眶周部增生期婴幼儿血管瘤加入收藏夹被引:0目的探讨口服普萘洛尔治疗眶周部增生期婴幼儿血管瘤的疗效及安全性.方法2009年9月至2010年10月,临床治疗12例眶周部增牛期婴幼儿血管瘤患儿,女9例,男3例,年龄1.5~8.5个月,平均3.3个月,采用口服普萘洛尔治疗.服药剂量每日2 mg/kg,分3次给药,治疗时间为4~41周(平均16周),依据服药前后瘤体大小、颜色变化进行疗效评价,通过服药疗程及期间出现的并发症情况进行安全性评估.结果12例患儿中,9例服药后瘤体明显消退;2例瘤体生长明显受抑制;1例服药后,因药物不良反应而终止治疗.服药期间,除少数患儿出现轻度的心率、血压暂时性降低及胃返流外,未出现其他较为严重的并发症.结论口服普萘洛尔治疗眶周部增生期婴幼儿血管瘤安全有效,随着临床研究的不断深入,有望成为非手术治疗婴幼儿血管瘤的重要方法之一.作者赵忠芳(新疆医科大学第一附属医院烧伤整形科,乌鲁木齐,830054);吕仁荣(山东大学附属省证医院烧伤整形美容外科);张健(山东大学附属省证医院烧伤整形美容外科);霍然(山东大学附属省证医院烧伤整形美容外科);徐广琪(山东大学附属省证医院烧伤整形美容外科);傅洪滨(山东大学附属省证医院烧伤整形美容外科);郭璇(山东大学附属省证医院烧伤整形美容外科);吴军成(山东大学附属省证医院烧伤整形美容外科);林玲玲(山东大学附属省证医院烧伤整形美容外科);刊名中华整形外科杂志2011年27卷03期 174-177页英文期刊名CHINESE JOURNAL OF PLASTIC SURGERY关键词婴幼儿血管瘤普萘洛尔Infantile hemangioma PropranololMeSH 主题词普萘洛尔(Propranolol) 血管瘤(Hemangioma) 牛(Cattle) 增生(Hyperplasia) 心率(Heart Rate)分类号R732.3栏目名称血管瘤和血管畸形的治疗及研究基金项目DOI号10.3760/cma.j.issn.1009-4598.2011.03.004普萘洛尔作为严重婴幼儿血管瘤一线治疗的前瞻性研究加入收藏夹被引:0目的前瞻性评价普萘洛尔作为一线方案治疗严重婴幼儿血管瘤的疗效和安全性.方法2009年3月至2010年2月对78例严重婴幼儿血管瘤患儿口服普萘洛进行治疗,用药剂量为每天2 mg/kg.患儿性别、年龄、肿物部位、并发症以及患儿入选该治疗的指征、不良反应、停药后有无复发等均被详细记录.针对服药后1周、1个月和停药时疗效分别评价.平均随访时间为16.7个月(12.1~23.6个月).结果初始服药平均年龄为3.7个月(1.1~9.2个月),停止服药的平均年龄为11.2个月(5.2~22.3个月).疗程平均7.6个月(2.1~18.3个月).所有患儿口服普萘洛尔1周后肿物生长有效控制,其中88.5%(69/78)的患儿表现为促进消退.服药1个月和停药时,表现为促进消退的患儿达98.7%(77/78).14例伴发溃疡的血管瘤患儿,溃疡在服药后2个月内均愈合.15.4%(12/78)患儿有轻微不良反应.35.9%(28/78)患儿停药后有复发倾向.结论普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤疗效明显,不良反应小,可作为严重婴幼儿血管瘤的一线治疗.作者金云波(上海交通大学医学院附属第九人民医院整复外科,上海,200011);林晓曦(上海交通大学医学院附属第九人民医院整复外科,上海,200011);叶肖肖(上海交通大学医学院附属第九人民医院整复外科,上海,200011);陈辉(上海交通大学医学院附属第九人民医院整复外科,上海,200011);马刚(上海交通大学医学院附属第九人民医院整复外科,上海,200011);江成鸿(上海交通大学医学院附属第九人民医院整复外科,上海,200011);陈达(上海交通大学医学院附属第九人民医院整复外科,上海,200011);陈晓东(上海交通大学医学院附属第九人民医院整复外科,上海,200011);胡晓洁(上海交通大学医学院附属第九人民医院整复外科,上海,200011);刊名中华整形外科杂志2011年27卷03期 170-173页英文期CHINESE JOURNAL OF PLASTIC SURGERY刊名关键词婴幼儿血管瘤普萘洛尔Infantile hemangioma PropranololMeSH 主题词普萘洛尔(Propranolol) 前瞻性研究(Prospective Studies) 血管瘤(Hemangioma) 溃疡(Ulcer) 指(Fingers)分类号R732.3栏目名称血管瘤和血管畸形的治疗及研究基金项目DOI号10.3760/cma.j.issn.1009-4598.2011.03.003普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤并发溃疡形成的效果与护理加入收藏夹被引:0目的探讨普萘洛尔联合局部治疗婴幼儿血管瘤并发溃疡形成的效果,分析其有效的护理方法.方法将64例婴幼儿血管瘤并溃疡形成患儿按照住院时间分为两组,传统治疗组43例,采用局部治疗为主的方法:普萘洛尔治疗组21例,采用在传统治疗方法的基础上给予口服普萘洛尔治疗,针对治疗过程中出现的局部出血、局部疼痛、腹泻及心率过低实施有效的护理措施,比较两组之间治疗效果.结果两组患儿均治愈;普萘洛尔治疗组治疗的时间(21±7.3)d,短于传统治疗组(56±18.9)d;局部瘢痕发生率14.3%,低于传统治疗组60.5%,差异均有统计学意义(t=19.356,x2=12.14;P <0.05).结论婴幼儿血管瘤并溃疡形成在传统局部创面治疗的基础上给予口服普萘洛尔治疗,同时给予有效的护理能够加速创面的愈合,减少并发症的发生.作者苗春林(西安交通大学医学院第二附属医院小儿外科,西安,710004);曹萍(西安交通大学医学院第二附属医院小儿外科,西安,710004);刘婷(西安交通大学医学院第二附属医院小儿外科,西安,710004);刊名中华现代护理杂志2012年18卷10期 1138-1140页英文期刊名Chinese Journal of Modern Nursing关键词普萘洛尔护理溃疡婴幼儿血管瘤Propranolol Nursing Ulcer Infancy hemangioma MeSH普萘洛尔(Propranolol) 血管瘤(Hemangioma) 溃疡(Ulcer) 住院时间(Length of Stay)主题词腹泻(Diarrhea)分类号R47栏目名称儿科专题DOI号10.3760/cma.j.issn.1674-2907.2012.10.007普萘洛尔治疗血管瘤的作用机制及临床治疗的研究进展加入收藏夹被引:0血管瘤是婴幼儿最常见的先天性良性血管肿瘤,普萘洛尔为非选择性β受体阻滞剂.近几年口服普萘洛尔治疗难治性婴幼儿血管瘤取得令人满意的效果.其作用血管瘤消退的机制可能是导致血管收缩,抑制血管形成促使瘤体消退以及诱导内皮细胞凋亡.其疗效和安全性在初步临床试验中得到肯定,使其成为治疗血管瘤的一线用药.作者赵婧(中南大学湘雅三医院湖南长沙410000);鲁建云(中南大学湘雅三医院湖南长沙410000);刊名中外医学研究2012年10卷14期 141-143页英文期刊名Chinese and Foreign Medical Research关键词血管瘤普萘洛尔作用机制治疗MeSH主题词血管肿瘤(Vascular Neoplasms) 普萘洛尔(Propranolol) 血管收缩(Vasoconstriction) 血管瘤(Hemangioma) 临床试验(Clinical Trial)分类号R732.2 栏目名称综述高血压作者Mishra,D(Pharmaceutics Research Laboratory, Department of Pharmaceutical Sciences, Dr. Hari Singh Gour University, Sagar (MP), 470003 India. dineshdops@);Garg,MDubey,V;Jain,S;Jain,NK刊名Journal of Pharmaceutical Sciences2007年96卷1期 145-155页关键词Antihypertensive Agents Liposomes Phospholipids Propranolol Skin Absorption抗高血压药脂质体磷脂类普萘洛尔皮肤吸收抗慢性心功能不全药作者Yoshiyama,Y(Division of Clinical Pharmacy, Kyoritsu College of Pharmacy, Tokyo, Japan. yoshiyama-yj);Sugiyama,T();Kanke,M();Tsuchimoto,K();刊名Biological & pharmaceutical bulletin2001年24卷4期 429-431页关键词Adrenergic beta-Antagonists Anti-Arrhythmia Agents Disopyramide Photoperiod肾上腺素能β受体拮抗剂抗心律失常药丙吡胺光照期普萘洛尔血管瘤作者Gruber,RP(Division of Plastic and Reconstructive Surgery, Stanford University, Palo Alto, Calif., USA. rgrubermd@);Roberts,CSchooler,W;Pitman,RK刊名Plastic and Reconstructive Surgery2009年123卷3期 1072-1078页关键词Syndrome Propranolol Rhinoplasty unhappy Persistence综合征普萘洛尔鼻成形术血管瘤普萘洛尔治疗婴儿血管瘤的临床疗效及安全性加入收藏夹被引:0[目的]评估口服普萘洛尔治疗婴儿血管瘤的临床疗效及安全性.[方法]2010年7月至2011年11月北京儿童医院皮肤科病房收治血管瘤患儿90例,予口服普萘洛尔1.5 ~2.0 mg·kg-1·d-1治疗,每月复诊记录瘤体变化,根据体重调整用药剂量,并监测服药前后患儿的血糖、心率、血压、肝肾功能、心肌酶、心电图、血管瘤局部超声等变化情况,观察疗效及安全性.[结果]90例患儿中82例(91.1%)口服普萘洛尔后24~48 h起效.用药1~10个月的患儿88例,用药后瘤体缩小0~25%或瘤体表面颜色较前变浅7例(8.0%),瘤体缩小26%~50%或瘤体表面颜色较前明显变浅35例(39.8%),瘤体缩小51%~75%且瘤体表面颜色较前明显变浅23例(26.1%),瘤体缩小大于75%或瘤体表面颜色消退23例(26.1%).用药3~4个月疗效均优于1~2个月;用药5~6个月疗效优于3~4个月;7~8个月疗效优于5~6个月.初步观察患儿于10个月至1岁4个月间停药后瘤体未见反弹.治疗过程中可出现低血压、睡眠障碍、稀便、低血糖、肢端发凉、气道高反应、肝功能异常、心肌酶异常,大部分于用药早期出现,经随诊或对症治疗后可好转.[结论]普萘洛尔可抑制增生期血管瘤生长,并加速其消退,部分患儿效果显著;对消退期血管瘤初步观察亦有促进消退作用.治疗过程中不良反应程度较轻,但需严密监测,及时对症处理.作者杨舟(首都医科大学附属北京儿童医院皮肤科,北京,100045);李丽(首都医科大学附属北京儿童医院皮肤科,北京,100045);徐子刚(首都医科大学附属北京儿童医院皮肤科,北京,100045);孙玉娟(首都医科大学附属北京儿童医院皮肤科,北京,100045);张立新(首都医科大学附属北京儿童医院皮肤科,北京,100045);张霞(首都医科大学附属北京儿童医院皮肤科,北京,100045);褚岩(首都医科大学附属北京儿童医院皮肤科,北京,100045);燕丽(首都医科大学附属北京儿童医院皮肤科,北京,100045);刘盈(首都医科大学附属北京儿童医院皮肤科,北京,100045);肖媛媛(首都医科大学附属北京儿童医院皮肤科,北京,100045);向欣(首都医科大学附属北京儿童医院皮肤科,北京,100045);王忱(首都医科大学附属北京儿童医院皮肤科,北京,100045);马琳(首都医科大学附属北京儿童医院皮肤科,北京,100045);普萘洛尔治疗婴儿声门下血管瘤初步观察加入收藏夹被引:0目的观察口服普萘洛尔治疗婴儿声门下血管瘤的效果.方法11例1~8个月Ⅲ度喉梗阻患儿(6例女婴,5例男婴)经电子喉镜和气道增强CT检查,诊断为声门下血管瘤,予以口服普萘洛尔治疗.起始剂量为每日0.5 mg/kg,监测患儿血糖及心率等,无不良反应者第3天剂量倍增,6d后增至每日2 mg/kg,维持该剂量至少6个月,定期复诊随访.结果11例患儿用药24 ~48 h后喉鸣、呼吸困难等症状均明显好转,喉梗阻减轻为Ⅰ度.电子喉镜检查示11例患儿声门下狭窄程度由Ⅱ度减轻为Ⅰ度,血管瘤较治疗前直径3.9 ~5.0 mm缩小至1.5 ~2.0 mm,颜色变浅.3例伴有皮肤血管瘤的患儿,其皮肤血管瘤较治疗前明显缩小,变软,颜色变浅.11例患儿服药过程中心电图、血压、血生化等检查均未出现明显异常,2例患儿初次服药出现血糖过低,予以补液及改变喂养方式后恢复正常.5例患儿服药6 ~11个月年龄超过1岁,症状进一步改善后停药;其余患儿均在治疗中.5例停药患儿声门下狭窄程度不超过10%,停药后病情均未出现反复.结论普萘洛尔治疗婴儿声门下血管瘤具有疗效确定、不良反应小的优点,可作为婴儿声门下血管瘤治疗的主要方法.作者唐力行(首都医科大学附属北京儿童医院耳鼻咽喉科,100045);张亚梅(首都医科大学附属北京儿童医院耳鼻咽喉科,100045);王桂香(首都医科大学附属北京儿童医院耳鼻咽喉科,100045);刊名中华耳鼻咽喉头颈外科杂志2012年47卷09期 735-738页英文期刊名Chinese Journal of Otorhinolaryngology Head and Neck Surgery关键词血管瘤婴儿普萘洛尔声门喉肿瘤Hemangioma Infant Propranolol Glottis Laryngeal neoplasmsMeSH主题词普萘洛尔(Propranolol) 声门(Glottis) 喉镜检查(Laryngoscopy) 血管瘤(Hemangioma) 喉肿瘤(Laryngeal Neoplasms)分类号R739.65普萘洛尔对小鼠血管瘤细胞体外增殖及凋亡的影响加入收藏夹被引:0目的:通过β受体阻滞剂普萘洛尔作用于小鼠EOMA血管瘤细胞体外增殖及凋亡的实验研究,初步探讨普萘洛尔治疗血管瘤的机制.方法:体外培养EOMA细胞,使用不同浓度普萘洛尔分别作用于EOMA细胞24、36、48 h,应用噻唑蓝(MTT)法检测细胞存活率、吖啶橙染色检测细胞凋亡情况,观察普萘洛尔对EOMA细胞体外增殖和凋亡的影响.结果:作用24 h后,随剂量增加,EOMA细胞存活率逐渐下降,与对照组相比,至药物浓度为75 μmol/L时有显著差异(P<0.05),继续增加至800 μmol/L时,细胞存活率接近0,同时吖啶橙染色示凋亡细胞逐渐增多,与对照组相比,至药物浓度75 μmol/L时,细胞凋亡率有显著差异(P <0.05).36 h组和48 h组变化趋势与24h组相似.结论:普萘洛尔在体外可有效抑制小鼠EOMA血管瘤细胞的增殖并促进其凋亡,这一作用呈现明显的剂量-时间效应依赖性.作者徐仙赟(江西省赣南医学院基础医学院,江西省赣州市341000;南昌大学);黄海金(江西省赣南医学院基础医学院,江西省赣州市341000南昌大学);潘明倩(江西省赣南医学院基础医学院,江西省赣州市,341000);廖琴(江西省赣南医学院基础医学院,江西省赣州市,341000);陈明初(江西省赣南医学院基础医学院,江西省赣州市,341000);张文娟(江西省赣南医学院基础医学院,江西省赣州市,341000);刘潜(江西省赣南医学院基础医学院,江西省赣州市,341000);刊名中国肿瘤临床2012年39卷15期 1017-1019页英CHINESE JOURNAL OF CLINICAL ONCOLOGY文期刊名关键词血管瘤EOMA细胞普萘洛尔增殖凋亡普萘洛尔治疗增生期婴幼儿血管瘤的临床疗效观察加入收藏夹被引:0目的:探讨普萘洛尔在增生期婴幼儿血管瘤治疗中的应用价值.方法:32例血管瘤患儿随机分为观察组与对照组各16例,观察组给予普萘洛尔口服,对照组给予强的松治疗,观察两组患儿治疗效果及不良反应.结果:观察组服药后起效时间显著短于对照组(P<0.05),观察组总有效率为81.3%(13/16),显著高于对照组的43.8%(7/16)(P<0.05);观察组不良反应发生率为12.5%(2/16),显著低于对照组的56.3%(9/16)(P<0.01).结论:普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤疗效确切,副作用少,方法简易,患儿瘢痕形成少,药物治疗依从性好,且费用相对低廉.作者梁庆生(河源市人民医院皮肤科,河源,517000);余连芝(河源市人民医院皮肤科儿科,河源,517000);刊名中国医药导刊2012年14卷06期1061-1062页英文期刊名CHINESE JOURNAL OF MEDICAL GUIDE关键词普萘洛尔婴幼儿血管瘤疗效普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤的研究进展加入收藏夹被引:0目的:综述普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤的研究进展.方法:通过查阅相关文献资料,对普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤的药理作用、作用机制及安全用药等问题进行归纳总结、分析评述.结果与结论:普萘洛尔对婴幼儿血管瘤的治疗作用确切,但其作用机制尚未完全明确;普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤时的安全用药问题不容忽视,改变普萘洛尔的给药方式或者寻找其他种类的β受体阻滞药用于治疗婴幼儿血管瘤可能更具优势.作者肖寒露(南京中医药大学药学院,南京,210046);陈军(南京中医药大学药学院,南京,210046);李俊(南京医科大学附属南京妇幼保健院,南京,210004);杨涛(南京医科大学附属南京妇幼保健院,南京,210004);方芸(南京大学医学院附属鼓楼医院,南京,210008);刊名中国药房2012年23卷04期 375-378页英文期刊名China Pharmacy关键词普萘洛尔β受体阻滞药婴幼儿血管瘤药理作用作用机制安全用药MeSH 主题词普萘洛尔(Propranolol) 血管瘤(Hemangioma) 药理作用(Pharmacologic Actions) 安全(Safety) 综述(Review)。
浅谈盐酸普萘洛尔的临床应用新进展
浅谈盐酸普萘洛尔的临床应用新进展发表时间:2011-06-10T10:09:22.357Z 来源:《中外健康文摘》2011年第11期供稿作者:夏洋何恩惠[导读] 临床表现为心绞痛、心悸、心律失常、晕厥、心力衰竭等症状发生,甚至可突然死亡。
夏洋何恩惠 (黑龙江省双鸭山市食品药品检验检测所 155100) 【中图分类号】R542.2+2 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2011)11-0150-02【摘要】盐酸普萘洛尔能与β受体结合,阻断儿茶酚胺类物质对心脏β受体的兴奋作用,可使窦房结自律性降低,传导速度减慢,不应期延长,因此可使心率减慢,心肌收缩力减弱;适用于各种原因引起的心律失常,对室上性和室性心动过速都有效,对交感神经过度兴奋或儿茶酚胺物质过多引起的窦性心动过速效果最好。
目的浅谈盐酸普萘洛尔的临床应用新进展。
方法通过研究文献资料与临床治疗经验结合总结归纳。
结论盐酸普萘洛尔的临床新用途还包括治疗神经衰弱、震颤、甲亢等方面。
【关键词】盐酸普萘洛尔临床应用1.治疗神经衰弱采用普萘洛尔治疗神经衰弱患者,效果满意,有效率为75%。
用法:普萘洛尔20~30mg/次,3/d口服,7d为1个疗程;晚上睡前服地西泮5mg,参酊10ml,3/d。
2.治疗震颤普萘洛尔治疗行为震颤(包括原发性、家族性和老年性震颤患者),均有良好效果,用法:口服普萘洛尔60~240mg/d,可出现症状好转,部分患者的震颤症状可完全消除。
普萘洛尔对原发性震颤的作用并非由于β受体阻滞作用,而是作用于中枢神经系统。
3.预防肝硬化患者胃肠道出血肝硬化患者常并发胃肠道出血。
因为肝硬化后肝脏不能产生凝血蛋白,加上营养缺乏、血小板降低、门静脉高压、食管血管扩张等。
应用普萘洛尔减慢心率,以降低门静脉压力,预防肝硬化患者的胃肠道出血,亦收到了较好的效果。
4.治疗肥厚性心肌病本病主要是由于心室间隔不对称肥厚,导致左心室流出道阻塞所引起。
销售者对盐酸普萘洛尔片的评价
销售者对盐酸普萘洛尔片的评价盐酸普萘洛尔片是一种常用的药物,主要用于治疗高血压、心绞痛等心血管疾病。
下面将从药物的适应症、药理作用、临床疗效、不良反应等方面对盐酸普萘洛尔片进行评价。
盐酸普萘洛尔片是一种选择性的β1-阻滞剂,通过阻断β1-受体,减少心脏的收缩力和心率,从而降低心脏的负荷,改善心脏的供氧情况。
它还可以阻断β1-受体在肾上腺素能神经末梢的作用,减少交感神经对心脏的刺激,从而起到降低血压的作用。
盐酸普萘洛尔片主要适用于以下疾病的治疗:高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
对于这些疾病,盐酸普萘洛尔片可以有效地降低血压、减轻心绞痛的症状、稳定心律,帮助患者恢复健康。
通过临床研究和实践,盐酸普萘洛尔片的疗效得到了验证。
研究表明,盐酸普萘洛尔片对高血压患者具有良好的降压效果,可以显著降低患者的收缩压和舒张压。
对于心绞痛患者来说,盐酸普萘洛尔片能够减少心绞痛的发作次数和疼痛程度,提高患者的运动耐受能力。
此外,盐酸普萘洛尔片还可以用于心律失常的治疗,能够使心律恢复正常,减少心悸和心动过速等症状。
当然,盐酸普萘洛尔片也存在一些不良反应。
常见的不良反应包括疲劳、头晕、低血压等。
少数患者可能会出现胃肠道不适、心动过缓、心衰等症状。
此外,长期使用盐酸普萘洛尔片还可能导致血脂升高、血糖增加等副作用。
因此,在使用盐酸普萘洛尔片时,应根据患者的具体情况选择剂量,并严密观察患者的病情变化。
总的来说,盐酸普萘洛尔片是一种安全有效的药物,具有良好的临床疗效。
但是,患者在使用药物时应遵循医生的指导,避免过量使用或长期使用,以免引起不良反应。
此外,盐酸普萘洛尔片作为处方药物,应在医生的监督下使用,不适合自行购买和使用。
希望通过本文的介绍,能够更好地了解盐酸普萘洛尔片的评价和使用注意事项,为患者的治疗提供参考依据。
盐酸普萘洛尔片预防上消化道出血的疗效观察
盐酸普萘洛尔片预防上消化道出血的疗效观察上消化道出血是指屈氏韧带以上的消化道,包括食管、胃、十二指肠或胰胆等病变引起的出血,胃空肠吻合术后的空肠病变出血亦属这一范围。
大量出血是指在数小时内失血量超出1000ml或循环血容量的20%,其临床主要表现为呕血和(或)黑便,往往伴有血容量减少引起的急性周围循环衰竭,是常见的急症,病死率高达8%~13.7%。
上消化道出血是肝硬化门脉高压患者失代偿期最常见的并发症之一,具有起病急、出血迅猛、病死率高、预后差的特征,急性大出血时易导致出血性休克,严重者甚至危及生命,相关报道表明其死亡率可达10%…。
近年来我科应用普萘洛尔治疗肝硬化上消化道出血取得良好疗效,预后满意,现报道如下。
I资料与方法1.1一般资料选取2021年1月~2021年12月期间我院的住院患者125例,经病史、生化检查或肝穿刺确诊为肝硬化,诊断符合2021年西安会议修订的病毒性肝炎防治方案诊断标准。
其中男73例,女52例,年龄25一酊岁,中位年龄46.2岁。
全部病例均有呕血和或)持续黑便、便血,治疗前累积出血量平均约500~1500mL。
排除标准:既往有消化性溃疡等出血病史;就诊前已采用内镜下治疗或手术治疗;患有肝性脑病、肝癌或其他严重肝疾病;对8受体剂有禁忌者。
按照就诊顺序编码,随机分为观察组75例和对照组50例。
两组的性别、年龄等资料比较均无显著性差异(P0.05),具有可比性。
1.2治疗方法对照组给予基础常规治疗,包括:禁食;应用奥美拉唑、K族维生素等药物,给予补液、输血、维持水电解质酸碱平衡等对症支持治疗。
在此基础上,观察组给服盐酸普萘洛尔片(烟台鲁银药业有限公司,国药准字1-***-*****8),1次5rag,11:I 3次,酌情逐渐加量,直至患者静息心率降至基础心率75%左右,最大剂量控制在1日120rag以内。
1.3观察指标及疗效评价标准监测血常规、肝肾功能、生命体征及出血情况;记录患者治疗前后心率、中心静脉压及止血时间。
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盐酸普萘洛尔综述摘要:盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性ß肾上腺素受体阻滞剂。
在本文中将介绍其药理作用,适应症以及临床表现,国内外使用现状,相关合成线路,生产厂家等。
关键词:盐酸普萘洛尔,药理作用,合成线路,生产厂家1)盐酸普萘洛尔的理化性质及参数分子量:295.81化学名:1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐英文名:Propranolol商品名:心得安理化性质:白色或乳白色结晶粉末,无臭,味微甜后苦。
熔点96℃,盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重<0.5%。
在有机溶剂里的溶解度有较大差异。
甲醇中的溶解度最高。
水溶液PH5.0-6.0,遇光着色。
2)药理毒理1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。
阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。
2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。
盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。
可致支气管痉挛。
抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
致癌、致突变和生殖毒性在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。
生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。
当给与动物10倍于人用剂量时,显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。
【1】3)药代动力学该品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。
【2】个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。
经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。
不能经透析排出。
4)适应症1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
2.高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。
3.劳力型心绞痛。
4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。
可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。
5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。
【3】5)药物的相互作用1.与抗高血压药物相互作用:盐酸普萘洛尔片与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。
与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。
2.与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。
3.与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕盐酸普萘洛尔片对心肌和传导系统的抑制。
4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。
5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。
6.与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。
7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。
8.酒精可减缓盐酸普萘洛尔片吸收速率。
9.与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速盐酸普萘洛尔片清除。
10.与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
11.与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低盐酸普萘洛尔片清除率。
12.与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。
13.与西咪替丁合用可降低盐酸普萘洛尔片肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度。
14.可影响血糖水平,故与降糖药同用时,需调整后者的剂量。
【4】6)使用现状目前国内外对盐酸普萘洛尔的给药系统的研究非常广泛。
我国药典收藏了盐酸普萘洛尔普通片剂和注射剂两种剂型。
美国药典还收藏了缓释胶囊。
今年来研究较多的剂型还有:透皮贴剂,渗透泵,微球,滴鼻剂,前提脂质鼻腔给药剂型。
【5】7)合成路线7.1立体选择性合赵军等【6】以(R).1,2.丙酮缩甘油为原料,经过甲基苯磺酰氯酯化、a一萘酚亲核取代、环状亚硫酸酯化及异丙胺基化等5步反应,合成(S)一普萘洛尔,总收率41%,光学纯度98%e.e。
该方法在立体选择性合成产物时,利用二氯亚砜与(2S).3一仅一萘基.甘油反应,生成1,2.亚硫酸环酯,不仅有效避免了2位羟基立体构型的消旋化,同时,也使得异丙胺化反应条件更为温和,提高了选择性,减少了副反应的发生。
7.2.以Q一萘酚类为原料合普萘洛尔的结构式中含有一个萘氧基,所以以萘酚为原料的合成方法被多数学者研究,并且@萘酚成品较易取得、价格适当。
(1)朱长掣【7】以a一萘酚、环氧氯丙烷为原料合成得到1.萘基环氧丙基醚,再与异丙胺反应得到外消旋。
为提高中间产物产率,该作者研究了不同溶剂(水、乙醇、DMF、THF以及水和CH2C12)对反应的影响。
比较加热和室温两种条件对产率的影响,并且伴随着大量环氧化合物开环副产物生成。
用乙醇做溶剂在室温条件下,产率明显提高,且未发生环氧化合物开环及其他副反应。
1.萘基环氧丙基醚在异丙胺中发生开环氨化反应,只需稍加热即可,且产率高、副反应少,所得粗产物在环已烷中重结晶,得到白色外消旋普萘洛尔结晶产物。
得到的最大终产率为50.37%】(2))章思规等【8】书中收录用a.萘酚和环氧氯丙烷在碱性环境、80"C条件下反应,控制温度100-a:5"C,保温数小时,用稀盐酸调节pH至中性,去离子水洗涤后减压回收环氧氯丙烷,加异丙胺,反应8小时,冷却结晶过滤。
该方法收率53.1%。
然后用活性炭脱色,过滤,干燥后回收,收率88%。
终产率为46.73%。
(3)Shivani,Brahmam等【9】J研究发现工业上常用的锌化合物是一种新型、高效的催化剂,用作环氧化合物的开环反应,反应受电子和电子排列的影响,研究发现锌类化合物的反应活性如下:Zn(C104)。
6H20>>Zn(BF4)2’xH20~Zn(OTf)2>Znl2>ZnBr2>ZnCl2>Zn(OAc)2>ZnC03。
用Zn(C104)‘6H20做催化剂效率最高,中间反应的催化效率可以达到100%,通过NRM测得产率可以达到90—100%,并且所需反应时间较短。
(4))HisashiTakahashi等【10】1研究发现3.(芳氧基).2.氧一1.1丙基衍生物的不对称氢化作用能够高效合成盐酸普萘洛尔。
该反应分四部分完成,每步的产率分别为91%、62%、51%、98%,得到的盐酸普萘洛尔粗产物光学纯度为90.8%e.e,为了提高光学纯度,在乙醚中进行重结晶,产物产率92%(约100%e.e),反应所得物最终产率约为26%。
其中关键合成步骤:(5)KaterinaLeftheris和MurrayGoodnm【11】合成了(R).和(S).普萘洛尔,光学纯度在98%e.e以上,该反应的关键是合成(R).和(S)-甲苯磺酰基一1,2一丙二醇,通过芳香基二醇的环氧化作用转移甲苯磺酰基,产率35%(6)SotaroMiyano等【12】f使用选择性异构体N.氧化物的形式合成普萘洛尔,通过改变钛/酒石酸、水、催化剂、底物的比例和温度研究对反应的影响。
改善后发现使用2:l的钛/配合基做催化剂,以及在反应物温度降低和添加催化剂前,在室温条件下将乙醇胺、二烃基酒石酸、钛异丙醇盐在CH2C12环境中混合反应30分钟,对催化剂效率及产率有显著增加,最大产率可达90%。
(7)王燕等【13】以手性Salen.CoⅢ即[(I乙R).N,N’.双.(3,5---叔丁基水杨基)一1,2.环己二胺(2.)】乙酸钴催化剂水解动力学拆分外消旋环氧氯丙烷得到高光学纯度的(s)-环氧氯丙烷和(R).3-氯一1,2一丙二醇,以(S)一环氧氯丙烷为手性原料先水解得(S).3.氯.1,2.丙二醇,其与卜萘酚反应得(S)一3一(1一萘基)-丙烷.1,2.二醇,再与氯化亚砜反应得环状亚硫酸酯,最后和异丙胺作用得(S).普萘洛尔,总收率80.9%,光学纯度大于99%:而同样以(S)一环氧氯丙烷为手性原料直接与l一萘酚反应得(2R)一3.(1.萘氧基).1,2一环氧丙烷,再与异丙胺作用得(R).普萘洛尔,总收率74.5%,光学纯度大于99%。
8.国内生产厂家目前国内生产普萘洛尔的厂家主要有:东北制药总厂,丹东制药厂,上海医药第15制药公司,北京第二制药厂,成都第一制药有限公司等。
【14】参考文献:【1】池晨,临床应用普萘洛尔注意事项,中国药物与临床,2004,2(4):2-319.【2】吴锐铰,孙金红等,普萘洛尔对急性心肌梗死的镇痛作用【J】,潍坊医学报2005.27(3):135【3】张建玉,普萘洛尔临床应用新进展。
【J】医学导报。
1998,2(17):59-60【4】李炜,临床内科杂志。
1990,(76):41【5】信长矛,河北医学【f】,1989,11(5):290【6】余传隆.你知道心血管病流行的趋势吗?[刀.健康咨询,2007,(57):62【7】高素强.心血管类中成药不合理应用引发不良后果【J】.首都医药,2006,7:28【8】王增武.13-受体阻滞剂在心血管疾病治疗中的进展【J】.心血管病学进展,2000,21(6):32・323【9】H.jalmarsonA.Effectsofbetablockadeonsuddencardiacdeathduringacutemyocardialinfartionandtheostinfarctionpeiod.[J】.Amcardiol,1997,80(9B):135.136【10】刘锐峰,唐乃凝等.治疗心血管疾病药物的利用分析[J】.广州医药,1999,30(6):36-37【11】章思规,章伟.精细化学品及中间体手册・下卷.化学工业出版社,151【12】Crowther,A.F.;Smith,L.H.,Med.Chem.1968,11,1009。
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