六大类常用降压药的 特点和临床应用 临床药学室 200710

六大类常用降压药的 特点和临床应 用 临床药学室 200710
利尿剂降压的作用机制
血浆容量↓
开始是通过排钠利尿 细胞外液↓
血压↓
心输出量↓
数周后主要是通过降低血管平滑肌内Na+的含量
去甲肾上腺素
使 AngⅡ
血管平滑肌收缩效应↓
其它加压物质
血管扩张
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二 、β-受体阻滞剂(BBs)
❖ 60年代临床应用。 ❖ 品种很多，降压效果基本相仿。 ❖ 选用心脏选择性和长效品种。 ❖ 有内在交感活性的品种：对血脂，心率影响小。 ❖ 支气管哮喘，心动过缓，心脏传导阻滞：禁用。 ❖ 嗜铬细胞瘤：不能单独应用。 ❖ 常用品种：阿替洛尔，美托洛尔，比索洛尔等。
慎用
胰岛素依赖型糖尿病
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常用β受体阻滞剂
药名
剂量
源自文库
应用次数 β 选择性 脂溶性
倍他乐克
（美托洛尔 ） 25~150 1~2
+
+++
氨酰心安 （阿替洛尔）
25~100
1~2
+
0
康可 （比索洛尔）
5~30
1
++
―
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利尿剂缺点
❖ 胆固醇，甘油三脂，血糖升高， HDL-C降 低。（可致代谢性变化，与剂量有关。）
❖ 血钾降低，血尿酸升高。 ❖ 胰岛素敏感性降低。 ❖ 减少剂量(<25mg/天)，不良反应会减少。
❖禁用：痛风患者。 ❖慎用：糖尿病、高脂血症、妊娠。
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降低血压和减六大少类常用并降压发药的症特点。和临床应 用 临床药学室 200710
一、 利尿剂
❖ 1948年开始使用（肌肉注射） ❖ 1957年口服氯噻嗪问世，我国常用氢氯噻嗪。
以双克为代表的利尿剂一直是降压药的主力 军之一。欧美等国均建议：对无并发症的高 血压病人首选利尿剂。 ❖ 疗效：不管是单用/联合用，均降压显著。 ❖ 适应症：尤其对老年单纯收缩期高血压、肥 胖或伴有心力衰竭的患者效果更明显。
高钾血症，性 肾衰或与
功能障碍
ACEI合用
时，血钾↑
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利尿剂几点注意
❖ 呋塞米：氮质血症或尿毒症时应用。 ❖ 吲哒帕胺：磺胺药过敏者不用。 ❖ 氨苯喋啶：多与噻嗪类利尿剂合用。 ❖ 安体舒通：合并有慢性心力衰竭的病人选用。 ❖ 氨苯喋啶,安体舒通：肾功能不良时禁用。
常用的利尿剂
药名
剂量范围 作用时间 （mg/d） （h）
副作用
注意事项
双克 12.5~50 12~18
吲哒帕胺 1.25~5 18~24 (寿比山)
低钾、低镁血 肾衰时可 症，高尿酸血 能无效 症，糖耐量减 退，高甘油三 酯、高胆固醇 对肾衰病 血症，性功能 人仍有效 减退
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SBP每↓9mmHg DBP每↓4mmHg
脑卒中↓36% 冠心病↓3% 主要心血管事件↓34%
说明抗血压治疗对心血管危险的绝对效益
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为什么选择这六类作为 常用降压药？
❖ 1.利尿剂。 ❖ 2.β-受体阻滞剂。 ❖ 3.钙离子拮抗剂。 ❖ 4.血管紧张素转换酶抑制剂。 ❖ 5.血管紧张素II受体拮抗剂。 ❖ 6.α-受体阻滞剂。 ❖ 经过了许多大规模临床试验，证明能够
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β -B降压机制
阻滞中枢神经的β -受体 兴奋性神经元活性↓ 外周交感神经张力↓
阻滞突触前膜β -受体 外周交感神经末梢释放 去甲肾上腺素及肾上腺素↓
抑制肾脏释放肾素 肾素↓ 心率减慢↓
抑制心脏β -受体 心肌收缩力↓ 心输出量↓
血压
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β -B降压副作用
疲劳、乏力、肢体寒冷 对有哮喘的患者可能发生支气管痉挛 抑制心脏传导 大剂量时对糖、脂肪代谢有不良影响 降低性功能 突然停药可发生“反跳”现象（血压高、
心跳快、心律失常）
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禁用
心脏传导阻滞 哮喘 慢阻肺 周围血管病患者
三、 钙离子拮抗剂（CCBs)
❖ 70年代临床应用。 ❖ 没有代谢和电解质方面的不良反应。 ❖ 降压机制：抑制钙离子进入细胞内，细
胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外 周血管阻力降低。
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β-受体阻滞剂分类
❖ 1A类 无内在活性的β1、β2受体阻断药：普萘 洛尔，噻吗洛尔
❖ 1B类 有内在活性的β1、β2受体阻断药：吲哚 洛尔
❖ 2A类 无内在活性的β1受体阻断药：阿替洛尔， 美托洛尔，比索洛尔
❖ 2B类 有内在活性的β1受体阻断药：醋丁洛尔 ❖ 3类 α、β受体阻断药：拉贝洛尔，卡维地洛
血压↓
利尿剂优点
❖ 价格便宜。 ❖ 基础治疗的降压药。 ❖ 联合用药时往往少不了它。 ❖ 对骨质疏松症有利。 ❖ ALLHAT（降压与降脂治疗预防心脏事件
试验） :降低血压和减少并发症的效果与 CCBs,ACEIs比较，有过之而无不及。
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常用的利尿剂
药名
剂量范围 作用时间 （mg/d） （h）
副作用
注意事项
髓襻利尿剂
速尿 20~80 3~6
利尿酸 25~100 3~6
保钾利尿剂 安体舒通 25~100 3~6 氨苯喋啶 50~150 3~6
低钾、低镁血 慢性肾衰 症，高尿酸血 时有效 症，糖耐量减 退，高甘油三 酯、高胆固醇 血症，性功能 减退
六大类常用降压药的 特点和临床应用
临床药学室
2007.10
六大类常用降压药的 特点和临床应 用 临床药学室 200710
降压治疗的主要目的
预防和消退高血压 降低心血管并发症
心 脑的损害 肾 健康 、长寿。
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降压治疗的意义
根据我国4项临床试验的综合分析