止血药的分类与临床应用 PPT

2.血凝酶/类血凝酶
• 血凝酶可以降解纤维蛋白原，使其脱A肽生 成纤维蛋白Ⅰ单体和其多聚体，完成纤维蛋 白原的第一步水解
• 蛇毒“类凝血酶”制剂是目前临床使用最多最 广泛的止血药
• 蛇毒“类凝血酶”是已在近百种的蛇毒中发现 存在的一类丝氨酸蛋白酶，只作用于特定的肽 键，对底物专一性较强，可在凝血过程中发挥 重要作用，其结构和功能与人类凝血酶相似， 故称“类凝血酶” (Thrombin like enzyme, TLE)，也称蛇毒血凝酶
目前市售蛇毒“类凝血酶”产品组份及氨基酸测序结果
商品名 来源
活性组份
苏灵
国产尖吻 尖吻蝮蛇血凝酶,单一组分的
蝮蛇
双肽链
1.巴曲酶，单一肽链
立芷雪
巴西矛头
蝮蛇
2.FXA ， 激活FⅩ，可序贯激
活FⅩⅢ
巴曲亭
巴西矛头 蝮蛇
同上
1.巴曲酶，单一肽链
速乐涓 国产蝰蛇 2.FⅩA，激活FⅩ，可序贯激 活FⅩⅢ
• 氨甲环酸（AMCA）是目前广泛用于临床的抗纤溶酶药物。 主要用于急慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢 进所致的器官或腺体出血，如肺、肝、胰、肾上腺、甲状 腺、前列腺等手术后出血及产后出血、前列腺肥大出血、 上消化道出血等（因这些脏器及尿内存有较大量纤溶酶原 激活因子）,但对癌症出血、创伤出血及非纤维蛋白溶解引 起的出血无效。该药能透过血脑屏障，可进入脑脊液，导 致视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，偶 有药物过量致颅内血栓形成或出血的报道。
三、抗纤维蛋白溶解的药物
•氨甲环酸
• 氨甲环酸
药理作用： • 抗纤维蛋白溶酶的作用
氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸 结合部位(LBS)强烈吸附，阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白 结合，从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解；另外，在 血清中巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下，氨甲环酸抗纤溶作用更加 明显，止血作用更加显著。 • 止血作用 异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解， 轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解，因而考虑在一般出血时， 氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。 • 抗变态反应、消炎作用 氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强，变态反应及炎症性病变的 凝肽及其它活性肽的产生（豚、大鼠）。 用法用量： 静脉滴注，一般成年人一次0.25～0.5g，必要时可每日1～2g，分1～ 2次给药。
二、作用于血管及血管壁的药物
•卡络磺钠 •去甲肾上腺素
• 卡络磺钠——增加毛细血管对损伤的抵抗力,降低毛细 血管的通透性,促进毛细血管断裂端的回缩而止血,但 临床止血效果还缺少相关研究证据支持。
• 去甲肾上腺素——具有收缩血管作用,在上消化道出血 中常作为止血药局部应用。使用方法：8mg加入冰生理 盐水10-20mL胃管推注
15-20分钟给药
单位
• 异常出血：剂量加倍，间隔6小时肌注1单位至完全止
血Байду номын сангаас
用法
单次静脉注射
静注、肌肉注射、皮下注射、局部用药
PK/PD
半衰期约为2.5h
无资料
给药5-30分钟产生作用 作用持续48-72小时 肾脏排泄，3～4天全部清除
3.酚磺乙胺
• 药理作用：酚磺乙胺能使血管收缩，毛细血管通透性降 低，也能增强血小板聚集性和粘附性，促进血小板释放 凝血活性物质，缩短凝血时间，从而达到止血效果。
注意事项： • 静脉注射给药时，应缓慢注射药物，给药速度不超过
每分钟1mg • 遇光快速分解，使用过程中应避光。
注:维生素 K1可以静脉、皮下或口服,静脉内注射维生素 K1,可能会发生过敏反应,而口服维生素 K1起效较 慢。当需要紧急逆转抗凝作用时,也可以静脉内缓慢注射维生素 K1。当应用大剂量维生素 K1后继续进行 华法林治疗时,可以给予肝素直到维生素K1的作用 消失,患者恢复对华法林治疗的反应
• 紧急出血：立即静注0.25-0.5单位，同时肌注1单位
• 每次2单位，每瓶用1ml注射 • 咯血：每12小时皮下注射1单位，必要时再加静注1
用水溶解，缓慢静脉注射，
单位入10ml的NS，混合注射；
注射时间不少于1分钟。 • 各类外科手术：术前一天晚肌注1单位，术前1小时肌
• 用于手术预防性止血，术前 注1单位，术前15分钟静注1单位，术后3天每天肌注1
邦亭
国产白眉 1.类凝血酶
蝮蛇
2.类凝血激酶
M
氨基酸序 列
29K
全序列测 定
42K
N末端已 知
42K
N末端已 知
不详 不 详
35K
N末端已 知
三种类血凝酶应用比较
苏灵
巴曲亭
邦亭，速乐涓
适应症 外科手术浅表创面渗血的止血
需减少流血或止血的各种医疗情况
用量
• 一般出血：成人1-2单位；儿童0.3-0.5单位；
• 被推荐用于纠正华法林引起的凝 血异常
• 特点：给药后 10min内INR正常 作用较短暂，肝素拮抗
• 剂量:1500-2000U • 溶媒： 50-100mlGs/Ns • 速度: 起始15d/min，后加快，
1h内滴完
• 用途：华法林中毒解 救
PCC剂量 = [目标INR水平(%)-目前INR水平(%)]×体重 (kg) 这里计算 FFP的单位须为 mL,PCC的单位须为 U。 例：一名体重70kg的患者，3个月前发现有肺栓子,目前消化道 大出血且 INR为 7-5, 目标INR是 1-5， 剂量为:(40-5)×70 = 2450U PCC
止血药的分类与临床应用
常见止血药分类
• 促进凝血系统功能 • 作用于血管的止血药物 • 抗纤维蛋白溶解药物 • 局部或外用止血药 • 其他
一、补充凝血系统功能药物
•人凝血酶原复合物 •血凝酶/类血凝酶 •酚磺乙胺 •维生素K1
1.人凝血酶原复合物-PCC
• 含Ⅸ因子200IU，Ⅱ因子200IU， Ⅶ因子50IU，Ⅹ因子200IU
• 用法：肌内注射、静脉注射、静脉滴注 • 溶媒：0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液 • 用量： • 肌内注射或静脉注射：一次0.5g，一日0. 5～1.5g • 静脉滴注：一次0. 5g，一日2～3次 • 预防手术后出血：术前15～30分钟静脉滴注或肌内注射
0.5g，必要时2小时后再注射0.25g
4.维生素K1
• 应用：1.Vit K1缺乏症、低凝血因子II血症及口服抗凝 药过量；2.新生儿出血症；3.胆绞痛；4.大剂量用于杀 鼠药“二苯茚酮钠”的中毒解救
• 药理：肝脏合成凝血因子II、VII、IX、X所必需物质 • 用法：止血时ivgtt：10-50mg，必要时4小时重复；
鼠药解救时ivgtt：5mg/kg体重，重复2-3次， 每次间隔8-12h