化学制药工艺学教案文档
《化学制药工艺学》课程教学大纲
本科生课程大纲课程属性：公共基础/通识教育/学科基础/专业知识/工作技能，课程性质：必修、选修一、课程介绍1.课程描述(中英文)“化学制药工艺学”是培养从事化学药物研制、生产及工艺设计专门人才的主干课程。
通过本课程的学习可使学生树立科学的药物生产观点，并掌握有关化学制药生产中的单元操作和工艺路线设计、选择和改革，以及中试放大、质量控制和“三废”防治与处理等方面的知识；同时本课程的讲授和学习将为培养能胜任药物研究领域的教学、科研和生产专门人才打下基础。
Chemical pharmaceutical technology is a main course for cultivating professionals engaged in chemical drug development, production and process design. Through the study of this course, students can establish a scientific viewpoint of drug production, and master the knowledge of unit operation, process route design, selection and reform, as well as pilot scale, quality control and "three wastes" prevention and treatment in chemical pharmaceutical production. At the same time, the teaching and learning of this course will lay a foundation for the cultivation of competent teaching, scientific research and production professionals in the field of pharmaceutical research.2. 设计思路“化学制药工艺学”由总论和个论两部分组成，共11个知识模块，50个知识点。
大学_化药制药工艺教案
课程名称：化学制药工艺学授课对象：药学专业本科生教学目标：1. 理解化药制药工艺的基本概念、原理和流程。
2. 掌握常见的化药制药工艺方法及其应用。
3. 学会分析化药制药过程中的质量控制要点。
4. 培养学生解决实际问题的能力和团队协作精神。
教学内容：一、绪论1. 化学制药工艺的定义和分类2. 化学制药工艺的发展历程3. 化学制药工艺的重要性二、原料药的制备工艺1. 原料药的合成方法- 常见的合成方法：有机合成、生物合成等- 合成方法的选择原则2. 原料药的分离纯化- 常见的分离纯化方法：结晶、萃取、色谱等 - 分离纯化过程中的注意事项三、制剂的制备工艺1. 固体制剂的制备工艺- 湿法制粒、干法制粒- 压片、包衣2. 液体制剂的制备工艺- 溶液、悬浮液、乳剂的制备- 注射剂的制备3. 药物制剂的质量控制- 质量标准与检验方法- 质量控制要点四、特殊药物的制备工艺1. 抗生素的制备工艺2. 抗肿瘤药物的制备工艺3. 生物药物的制备工艺五、化药制药工艺的可持续发展1. 绿色化学在化药制药工艺中的应用2. 节能减排在化药制药工艺中的应用3. 智能化在化药制药工艺中的应用教学过程：一、导入1. 通过提问的方式，引导学生回顾化学制药工艺的基本概念和分类。
2. 引入案例，介绍化药制药工艺在医药领域的应用。
二、讲解1. 按照教学内容，详细讲解化药制药工艺的各个阶段，包括原料药的制备工艺、制剂的制备工艺、特殊药物的制备工艺等。
2. 结合实际案例，分析化药制药过程中的质量控制要点。
三、实践操作1. 组织学生进行实验室实践操作，如原料药的合成、制剂的制备等。
2. 引导学生分析实践过程中遇到的问题，并提出解决方案。
四、讨论与总结1. 组织学生分组讨论化药制药工艺的可持续发展问题。
2. 引导学生总结化药制药工艺的关键点和注意事项。
教学评价：1. 课堂表现：学生的出勤率、课堂参与度等。
2. 实践操作：学生的实践操作技能和解决问题的能力。
化学制药工艺学教案6
汇聚型合成的收率为0.93=73%
从以上数据可以比较出来：汇聚型合成的收率高。
所以工业生产上，较短的合成路线可以选择直线型合成，但长路线合成则以汇聚型合成和直线型合成结合使用。
3、反应类型分为“平顶型”和“尖顶型”。
[环节五]知识与能力考核
用反应公式讲解直线型和汇聚型两种合成方式
用图示表示平顶型和尖顶型，并比较优缺点
[环节六]小结
[环节七]布置作业
1、什么是直线型合成，什么是汇聚型合成？
2、A、B、C、D为原料，合成ABCD，（1）请以直线型合成和汇聚型合成分别写出合成过程，（2）若以A计收率，每步收率均为80%，求出两种类型的收率？
2min
3min
10min
20min
20min
课程
名称
化学制药工艺学
任课
教师
授课班级
制药技术
课程
章节
第二章工艺路线的设计、选择和改革
第三节工艺路线的选择（1）
课程性质
理论课
授课
时间
教学
目标
知识目标
1．掌握直线型合成和汇聚型合成的概念
2．掌握反应类型
3.原料的选择
能力目标
1．能够比较直线型合成和汇聚型合成。
2．培养学生分析、总结的能力
教学重点
1．直线型合成和汇聚型合成的概念
2．合成路线及收率
教学难点
比较直线型合成和汇聚型合成
教学
方法
读书指导法、讨论法、举例法讲解
教具
题签
备注
授课
过程
[环节一]组织教学
[环节二]复习提问
2、逐步综合法的概念？
化学制药工艺学教学设计
化学制药工艺学教学设计一、引言化学制药工艺学是制药专业的重要基础课程之一，是以化学、生物、材料科学为基础，研究制药工艺过程的原理和技术，涉及到制药过程中的材料选择、制剂设计、工艺流程等多个方面。
本文将从课程目标、教学内容、教学方法、教学手段等四个方面，设计化学制药工艺学的教学方案，旨在提高学生的学习兴趣和专业能力，培养学生的实践能力和创新思维。
二、课程目标本课程旨在培养学生以下能力：1.掌握化学制药工艺中的基本概念和原理，了解制药过程中的物质转化、材料选择、工艺流程等方面的知识。
2.能够熟练进行药物的制剂设计，包括各类药物的制剂基础、药物分子的性质、药物制剂的开发等方面。
3.能够了解制药行业现状，掌握相关政策法规和国内外制药市场等方面的知识。
4.具备一定实践能力和创新思维，能够独立开展制药工艺实验和研究。
三、教学内容本课程的主要内容如下：1.化学制药工艺的基础概念和原理：包括药物物性、固体制剂、液体制剂、半固体制剂等制剂基础知识，以及药物分子设计、药物制剂开发过程等方面的知识。
2.药物制剂的工艺流程：包括药物的配方设计、成品质量控制、工艺优化、产品包装等方面的知识。
3.化学制药实验方法和技术：包括以药物活性为指标的质量控制和评价，以及制药工艺中常见技术的熟练掌握等方面的知识。
4.制药工业现状和发展趋势：包括国内外药品市场、企业竞争、政策法规等方面的知识。
四、教学方法针对本课程的特点和目标，采用以下教学方法：1.讲授为主、实验为辅的教学方法：通过教师讲授和学生开展制药实验的方式，达到理论与实践相结合的教学效果。
2.思考性学习为中心的教学方法：鼓励学生思考，通过提出问题和解决问题的方式，提高学生的自主学习和解决问题的能力。
3.专题讲座和实践操作相结合的教学方法：进一步拓宽学生的知识面，了解化学制药工艺学的现状和未来发展方向，同时培养学生的团队合作精神和实践能力。
4.全程互动的教学方法：通过课堂讨论、实验报告和科技现状汇报等方式，激发学生的学习兴趣，促进教学效果的提高。
化学制药的工艺研究PPT学习教案
第二节 反应物的浓度与配料比
伯卤代烷的水解：
H
H
OH- +
C
R
慢
Br
H
H
快
OHδ- C
Br δ-
OH
R
过渡态
d [ RCH 2 Z dt
]
k[ RCH 2 Z
][OH
]
H
H
C
+ Br-
R
对于任何基元反应，反应速度总是与它的反应物 浓度的乘积成正比。第6页/共76页
第二节 反应物的浓度与配料比
第31页/共76页
第三节 反应溶剂和重结晶溶剂
在非极性溶剂中进行时，有利于反式异构体的生成； 在极性溶剂中进行时，则有利于顺式异构体的生成。
顺式增加 二甲基甲酰胺(DMF) > EtOH > 四氢呋喃(THF) > Et2O > PhH
反式增加
DMF 96％顺式 苯 100％反式
第32页/共76页
一、反应温度
1. 常用介质的温度范围:
冰/水：0℃；
冰/盐：-10~-5℃；
干冰/丙酮：-60~-50℃；
液氮：-196 ~-190 ℃ ；
蒸汽浴：100℃；
油浴：〜300℃
第37页/共76页
第四节 反应温度、压力
阿伦尼乌斯反应速率方程：
如反应： CH3CH2I + (CH3CH2)3N
(CH3CH2)4N+
溶剂 己烷 乙醚 苯
反应速率 1 5 37
溶剂 甲醇 苄醇
反应速率 281 743
第28页/共76页
Байду номын сангаас
第三节 反应溶剂和重结晶溶剂
制药工艺学课程设计
制药工艺学课程设计一、课程目标知识目标：1. 让学生掌握制药工艺学的基本概念、原理及工艺流程。
2. 了解各类药物制备方法及其特点，如合成药物、天然药物、生物技术药物等。
3. 掌握药物质量评价的标准及方法，了解药品生产过程中的质量控制要点。
技能目标：1. 培养学生运用制药工艺学知识解决实际问题的能力。
2. 提高学生实验操作技能，熟练使用制药设备，并能进行简单的设备维护。
3. 培养学生查阅文献、分析数据、撰写实验报告的能力。
情感态度价值观目标：1. 培养学生对制药工艺学的兴趣，激发学生探索药物制备新技术、新工艺的热情。
2. 增强学生的环保意识，认识到药品生产过程中的环境保护和资源利用的重要性。
3. 培养学生的团队合作精神，提高沟通与协作能力。
本课程针对高年级学生，课程性质为专业核心课程。
结合学生特点，课程目标注重理论与实践相结合，培养学生的实际操作能力和创新意识。
在教学过程中，要求教师关注学生的学习进度，针对不同学生的学习需求进行个性化指导，确保课程目标的实现。
通过本课程的学习，使学生能够为从事制药行业及相关领域的工作打下坚实基础。
二、教学内容1. 制药工艺学基本概念与原理：包括药物制备工艺的定义、分类及发展趋势，药物制备过程中的质量传递、热量传递与反应动力学等基本原理。
2. 药物制备方法：介绍合成药物、天然药物、生物技术药物的制备方法及其特点，分析各类方法的优缺点及适用范围。
3. 制药工艺流程：详细讲解药物制备过程中的原料处理、反应条件控制、产品精制、干燥、制剂等工艺流程。
4. 药物质量评价与质量控制：学习药品质量标准制定、药物分析方法、质量控制指标及药品生产过程中的质量控制措施。
5. 制药设备与工艺设计：介绍常用制药设备的工作原理、操作方法及维护保养，探讨工艺设计原理及方法。
教学内容按照以下进度安排：第一周：制药工艺学基本概念与原理第二周：药物制备方法第三周：制药工艺流程第四周：药物质量评价与质量控制第五周：制药设备与工艺设计教学内容与教材关联性如下：第一章：制药工艺学概述第二章：药物制备方法第三章：药物制备工艺过程第四章：药物质量评价与质量控制第五章：制药设备与工艺设计三、教学方法本课程采用多种教学方法相结合，充分激发学生的学习兴趣和主动性，提高教学效果。
化学制药工艺学教案
化学制药工艺学教案前言化学制药工艺学是一门综合性强，应用广泛的专业课程。
课程内容主要涉及各种化学药品的生产过程，包括制药工艺、药品质量控制、操作流程、设备使用等多个方面。
由于化学制药工艺学是药学及相关专业的重要课程，因此其教学十分重要。
本教案旨在帮助学生更好地学习本门课程，提升学生的实际操作能力。
一、课程目标通过本课程的学习，学生应当能够：1.了解药品生产过程的基本流程和操作要点；2.掌握各种药品制备操作的技能；3.熟练掌握药品质量控制和评价的方法；4.学会使用现代化学药品生产设备和工具。
二、课程内容2.1 药品生产工艺学基础1.药品生产的基本流程和操作要点；2.药品生产中常见的化学反应及其机理；3.药品生产中的控制参数及其调节方法。
2.2 药品制备操作技能1.各种药品制备操作的基本要求和技能；2.各种药品制备中的实验室操作技能；3.药品生产中设备使用和维护技巧。
2.3 药品质量控制和评价方法1.药品质量控制和评价的基本概念和方法；2.药品质量控制实验中各项指标的检测方法；3.药品质量评价中常见的方法和指标。
2.4 现代化学药品生产设备和工具1.化学药品生产中使用的设备及其特点；2.化学药品生产中使用的现代化工具；3.化学药品生产中的现代化技术。
三、教学方法本课程采用“理论结合实践”的教学模式。
具体来说，授课将采用讲授、实验、讨论、案例分析、计算机模拟等多种教学方法。
讲授环节主要讲解理论知识，实验环节将在实验室展开，学生将学习到不少实际操作技能。
讨论和案例分析环节，将加强学生的思维能力和创新能力。
计算机模拟环节，则突出了本课程的现代化特点。
四、参考教材1.《药物制剂学》第4版，赵春生主编，上海科学技术出版社；2.《制药学》第2版，马志华、冯福建等主编，人民卫生出版社；3.《药物制剂工艺学》第4版，赵一琪主编，化学工业出版社。
五、教学评估化学制药工艺学为学生提供丰富的理论知识和实践技能，但对学生实践操作的要求也很高。
化学制药工艺学
单元反应的分类-3
• 根据反应机理分类： • 单分子反应（一级反应）：只有一个分子参与反应。公式：-
dc/dt=kc如：热分解反应、异构化反应和分子重排反应 • 双分子反应（二级反应）：两分子碰撞时相互作用发生的反应。
公式：-dc/dt=kCACB如：加成反应、取代反应和消除反应 • 零级反应：反应速度与反应物浓度无关，而仅受其它因素影响的
• 中试放大是确定生产工艺的重要环节； • 工业化考察实验室工作报告、优化； • 生产车间的设计、施工安装， • “三废处理” • 中间体质量控制； • 制定产品质量要求和工艺操作规程；
4、制定产品的生产工艺规程
• 在车间试生产若干批号，稳定后； • 制定出该产品的 生产工艺规程。
三、合成药物的生产特点
写出——调查报告， 并进行信息搜集工作，
创造性的设计 及选择出工艺路线。
2、实验室工艺研究
考察
单元反应；
操作方法；
工艺技术条件；
设备要求；
劳动保护；
安全生产及“三废”防治；
分析 数据的分析、优化和整理，
完成各项工作指标；
总结 最后形成——实验室工作报告。
单元反应的分类-1
• 基元反应：反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反 应。
二、化学制药工艺学研究的内容
1、制定出药物及其工艺路线(包括仿制药物和创新 药物) 研究方案；
2、开展实验室工艺研究； 3、中试放大确定生产工艺的工业化生产线； 4、制定出该产品的生产工艺规程。
内容
研究方案
实验室研究
中试放大
生产工艺规 程
1、制定出药物及其工艺路线研究方案
依据—— 遴选药物周密的调查研究
CPT 的相关学科
制药技术专业制药工艺学课程的优秀教案范本如何进行药物制剂的生产与质量控制
制药技术专业制药工艺学课程的优秀教案范本如何进行药物制剂的生产与质量控制在制药技术专业中，学习制药工艺学课程是学生掌握药物生产与质量控制的基础。
为了帮助学生更好地理解和应用所学知识，教师需要准备一份优秀的教案范本。
本文将探讨制药工艺学课程的优秀教案范本如何设计，以便有效地进行药物制剂的生产与质量控制。
一、教学目标设定在制药工艺学课程中，教师应该明确教学目标，以确保学生能够达到预期的学习效果。
教学目标应包括知识、技能和能力三个方面的要求。
1. 知识目标：学生应掌握药物制剂的生产过程、原理及相关工艺参数的测定方法，了解不同制剂类型的特点和应用场景，熟悉相关的法规要求和质量控制标准。
2. 技能目标：学生应通过实验操作，熟练掌握药物的配方设计、制剂工艺的优化与改进、生产设备的操作与维护等技能。
3. 能力目标：学生应具备分析和解决制药工艺问题的能力，能够合理选择制药原料和工艺条件，确保药物产品的质量和安全性。
二、教学内容安排在设计教学内容时，教师应根据教学目标，有针对性地选择和安排内容，确保学生能够全面地掌握所学知识。
1. 药物制剂的分类和特点：介绍不同制剂类型的定义、特点及应用场景，如固体制剂、液体制剂、乳剂、注射剂等，使学生了解各种制剂的特点和相应的生产工艺。
2. 药物配方设计：介绍药物配方设计的原则和方法，包括药物相溶性、稳定性和生物利用度等方面的考虑，让学生学会设计合理的药物配方。
3. 生产工艺流程：详细介绍药物制剂的生产工艺流程，包括原料准备、制剂配制、制剂灌装、封装及包装等环节，使学生了解各个环节的操作和工艺参数的控制。
4. 原料选择和质量控制：介绍药物原料的选择原则和质量标准，包括原材料的纯度要求、质检方法和质量控制标准等，让学生了解如何选择合适的原料和控制药物的质量。
5. 生产设备的操作和维护：介绍各类药物制剂生产设备的操作方法和维护要点，例如混合机、造粒机、包衣机等设备的工作原理和操作规程，让学生掌握设备的正确使用和维护。
化学制药工艺学
品种更新迅速： 品种更新迅速： 创新药物研究并不是平稳地发展， 创新药物研究并不是平稳地发展，而是具有明显 的群集现象，即一个重要技术突破（ 的群集现象，即一个重要技术突破（发现新的作 用靶点或发现新结构类型的药物） 用靶点或发现新结构类型的药物）及其市场成功 性示范作用（如重磅炸弹） 性示范作用（如重磅炸弹），迅速促进了技术扩 散和模仿， 散和模仿，而广泛的技术扩散与模仿造就了成群 相互关联的技术进步成果。 的、相互关联的技术进步成果。 某一个类型新药的出现， 某一个类型新药的出现，给疾病的治疗带来新的 手段，同时， 手段，同时，也将使某些原有类型的药物失去应 用价值，被淘汰出市场，带来品种的更新换代。 用价值，被淘汰出市场，带来品种的更新换代。 在同一类型的药物中， 在同一类型的药物中，后出现的新品种往往具有 一定的优点， 一定的优点，使先上市的老品种的市场份额下 两者激烈竞争。 降，两者激烈竞争。
第一章 绪 论
第一节 世界制药业的发展现状
一、世界制药工业的现状和特点
（一）世界制药工业的现状
药物：对疾病具有预防、治疗、 药物：对疾病具有预防、治疗、缓解和诊断作用或 用以调节机体生理机能的化学物质。 用以调节机体生理机能的化学物质。是一种关系到 人类健康的特殊商品。 人类健康的特殊商品。 制药工业：以药物的研究与开发为基础、 制药工业：以药物的研究与开发为基础、以药物的 生产和销售为核心的制造业， 生产和销售为核心的制造业，包括原料药和制剂的 生产。 生产。
（二）我国医药工业存在的主要问题
我国目前是制药大国， 我国目前是制药大国，但并非制药强国 医药生产企业存在“一小、二多、三低”现象： 医药生产企业存在“一小、二多、三低”现象： 一小”是大多数生产企业规模小。（ 。（90%是小厂） 是小厂） “一小”是大多数生产企业规模小。（ 是小厂 二多”是企业数量多，产品重复多。 “二多”是企业数量多，产品重复多。医药工业企 业 3613家；低水平重复研究、重复生产、重复建 家 低水平重复研究、重复生产、 家生产企业生产诺氟沙星。 设， 828家生产企业生产诺氟沙星。 家生产企业生产诺氟沙星 三低”是大部分生产企业科技含量低、 “三低”是大部分生产企业科技含量低、管理水平 生产能力利用率低。生产技术水平不高， 低，生产能力利用率低。生产技术水平不高，生 产装备陈旧，劳动生产率低， 产装备陈旧，劳动生产率低，产品质量和成本缺 乏国际市场竞争力，污染比较严重。 乏国际市场竞争力，污染比较严重。
化学制药工艺学教案文档
化学制药工艺学教案文档一、教学目标：1.掌握化学制药工艺学的基本概念和理论知识。
2.理解化学制药工艺学在药物研发和制造过程中的重要性。
3.能够运用化学制药工艺学的原理和方法设计和改进药物生产工艺。
4.培养学生的实践动手能力，能够操作和控制化学制药的生产流程。
二、教学内容：1.化学制药工艺学的概念和基本原理。
2.药物研发和制造的工艺流程和步骤。
3.各种药物制剂的工艺特点和工艺要求。
4.化学制药生产过程中的关键环节和问题解决方法。
5.药物生产的质量控制和质量管理。
三、教学方法：1.讲授：通过讲解教学内容，传授基本概念和理论知识。
2.实验：设计相关实验，让学生亲自操作和体验化学制药工艺学的实践过程。
3.案例分析：引入实际案例，让学生学习和思考如何应用化学制药工艺学知识解决实际问题。
4.讨论和小组活动：组织学生进行小组讨论和活动，加强合作与交流，培养团队合作能力。
四、教学工具：1.讲台和黑板：用于讲解教学内容和进行知识点总结。
2.实验室设备和实验材料：用于进行相关实验操作。
3.多媒体设备：用于播放教学课件和相关视频资料。
4.案例分析和讨论材料：用于引导学生进行案例分析和讨论。
五、教学过程：1.引入：介绍化学制药工艺学的定义和作用，以及其在新药研发和生产中的重要性。
2.理论讲解：讲解化学制药工艺学的基本理论知识，包括药物研发和制造的流程和步骤，各种药物制剂的工艺特点和要求，以及化学制药生产过程中的关键环节和问题解决方法。
3.实验操作：设计相关实验，让学生进行实际操作和实践，体验化学制药工艺学的应用过程。
例如，制备其中一种药物制剂的实验操作，包括原料准备、配方设计、反应和纯化过程等。
4.案例分析：引入实际案例，让学生通过分析和讨论，学习如何应用化学制药工艺学的知识解决实际问题。
例如，其中一种药物制剂生产过程中出现的质量问题，学生需要分析原因并提出解决方案。
5.讨论和总结：组织学生进行小组讨论和合作，分享彼此的学习和思考。
化学制药工艺学教案文档
化学制药工艺学教案文档一、教学目标1.了解化学制药的基本概念和分类。
2.掌握化学制药工艺学的基本原理和方法。
3.能够运用化学制药工艺学的知识解决实际问题。
二、教学内容1.化学制药的基本概念和分类a.化学制药的定义和发展历程b.化学制药的分类及其特点2.化学制药工艺学的基本原理和方法a.工艺流程设计和优化b.反应条件和反应器选择c.分离纯化和结晶技术d.药物稳定性与包装3.化学制药工艺学的实际应用案例分析a.复方制剂的工艺优化b.新药研发中的工艺设计c.药物质量控制和质量标准制定三、教学方法1.通过讲授、示范和实验等方式进行知识传授。
2.分组讨论和案例分析，激发学生的思维能力和创新意识。
3.常见化学制药工艺的模拟实验，提高学生的实践能力。
四、教学过程1.知识讲授a.介绍化学制药的基本概念和分类。
b.阐述化学制药工艺学的基本原理和方法。
2.分组讨论和案例分析a.将学生分成小组，每组选择一个化学制药的实际应用案例进行分析和讨论。
b.每组在一定时间内，对所选择的案例进行研究并撰写报告。
3.案例报告展示与评议a.每组将自己的案例报告呈现给全班同学。
b.其他同学对报告进行评议和讨论，提出不同的见解和建议。
4.模拟实验a.设置常见化学制药工艺的模拟实验，如药物合成、纯化和分离实验等。
b.学生根据实验要求，自行进行实验操作和数据记录。
c.实验结束后，进行实验结果的分析和讨论。
五、教学评估1.案例报告的评议和讨论。
2.模拟实验的实验报告评分。
3.学生的课堂参与度和分组讨论表现。
六、教学资源1.教学用书：《化学制药工艺学》、《制药工艺学》等。
2.实验室设备和药物样本。
3.多媒体投影仪和电脑。
七、教学反思化学制药工艺学是药学专业的重要基础课程，通过该课程的教学能够培养学生的实践能力和创新意识。
为了提高教学效果，教师需要合理设计教学内容，注重理论与实践的结合，鼓励学生积极思考和参与讨论。
同时，在教学过程中，要根据学生的学习进度和理解情况，适时调整教学方法和策略，以达到最佳的教学效果。
《化学制药工艺学》教学大纲
化学制药工艺学》教学大纲适用专业：制药工程［教学目的］“化学制药工艺学”是制药工程专业（编号081302）教学体系中的核心课程，也是专业必修课。
要求掌握化学合成药物工艺路线的设计及其选择与评价的基本方法，掌握化学合成药物工艺研究中反应条件与影响因素的考察方法与技术手段。
熟悉中试放大的研究内容和研究方法，熟悉化学制药与环境保护的关系及“三废”处理的常规方法。
了解制药工业的现状和化学制药工业的特点，了解手性药物制备技术，了解生产工艺规程的内容、作用和制定过程。
为从事化学制药工艺学研究奠定基础。
［教学任务］总学时为32。
学分为2.0。
［教学内容与要求］知识模块1 绪论［基本内容］世界制药工业的发展现状。
我国医药工业的现状和发展前景。
化学制药工艺学及其研究内容和研究方法。
［基本要求］熟悉：化学制药工艺学及其研究内容。
了解：世界制药工业与我国医药工业的发展现状和前景。
难点：化学制药工艺学研究方法。
知识模块2 化学合成药物工艺路线的设计和选择［基本内容］药物合成工艺路线设计的主要方法。
药物合成工艺路线的评价和选择。
［基本要求］掌握：药物合成工艺路线设计的基本方法——追溯求源法（逆合成分析法）。
熟悉：药物合成工艺路线设计的重要方法——分子对称法和模拟类推法。
了解：药物合成工艺路线的评价标准和选择方法。
难点：逆合成分析法。
知识模块3 化学合成药物工艺研究［基本内容］反应物的浓度、配料比、反应温度、压力、催化剂、反应溶剂和重结晶溶剂等因素对药物合成反应的影响与药物合成工艺研究的方法。
药品质量管理和工艺研究中的特殊试验。
［基本要求］掌握：反应物的浓度、配料比、反应温度、压力、催化剂、反应溶剂和重结晶溶剂等因素对药物合成反应的影响；药物合成工艺研究的方法。
熟悉：工艺研究中的特殊试验。
了解：药品质量管理。
难点：药物合成工艺研究的方法。
知识模块4 手性药物的制备技术［基本内容］手性药物及其制备技术。
外消旋体拆分的基本技术。
化学制药工艺学——第3章
共九十二页
（一）简单 反应 (jiǎndān)
1 单分子反应(fǎnyìng)
➢在基元反应中，若只有一分子参与反应，则称为 单分子反应。
➢一级反应：反应速率与反应物浓度成正比。
-dC/dt= kC
➢包括热分解反应、异构化反应、分子内重排、酮 式与烯醇式互变等
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（一）简单 反应 (jiǎndān)
二氯甲烷 3.4 41
乙酸乙酯 4.30 77
氯仿
4.4 61
丙酮
5.4 57
二甲基甲酰胺 6.4 153
甲醇
6.6 65
乙二醇
6.9 197
二甲亚砜 7.2 189
水
10.2 100
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2 溶剂 的分类 (róngjì)
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质子 性溶剂 (zhìzǐ)
➢质子(zhìzǐ)性溶剂含有易取代氢原子，可与含负离 子的反应物发生氢键结合，发生溶剂化作用； 也可与正离子进行配位结合；或与中性分子 中的氧原子或氮原子形成氢键，或由于偶极 矩的相互作用而产生溶剂化作用。
➢ 一般将介电常数(ε)在15以上的溶剂称为极性溶剂， 介电常数(ε)在15以下的溶剂称为非极性溶剂。
➢ 非质子非极性溶剂又称惰性溶剂(芳烃、脂肪烃)
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非质子极性溶剂(róngjì)
➢ 醚类(乙醚、四氢呋喃、二氧六环等) ➢ 卤代烃类(氯甲烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳
等) ➢ 酮类(丙酮、甲乙酮等) ➢ 含氮化合物(如硝基甲烷、硝基苯、吡啶、乙腈、
➢反应过程的外因（反应条件）
反应条件，也就是各种化学反应的一些共同点： 配料(pèi liào)比、反应物的浓度与纯度、加料次 序、反应时间、反应温度与压力、溶剂、催化 剂、pH值、设备条件、反应终点控制、产物分 离与精制、产物质量监控等。
XXXX年化学制药工艺学教案
XXXX年化学制药工艺学教案课程信息•课程名称：化学制药工艺学•开设学时：72学时•学分：3学分•建议前置课程：有机化学、生物化学、药物学课程背景和目的化学制药工艺学是一门医药科学中非常重要的学科，它是药物研发和制造中不可或缺的一部分。
本课旨在教授学生化学制药领域的核心知识和技能，培养学生在制药工艺设计、药物开发和质量控制方面的能力。
通过本课的学习，学生将了解到药物制造的基本原理和工艺流程，并学会应用化学工程原理和技术进行药物制造的实践。
此外，学生还将学习药物制造中的质量控制方法和技术，并了解国际药典和相关法规的要求。
课程大纲第一单元：药物的化学性质和制药原理（12学时）1.药物的化学特性–药物的化学结构和命名方法–药物的物理化学性质–药物的稳定性和降解反应2.药物的制剂学基础–固体药物的制剂形式–液体药物的制剂形式–半固态制剂的制备方法第二单元：药物制造工艺（24学时）1.原料药的制造工艺–原料药的提取和分离方法–原料药的合成方法和反应条件–原料药的纯化和结晶方法2.制剂的制造工艺–固体制剂的生产工艺–液体制剂的生产工艺–半固态制剂的生产工艺第三单元：药物的质量控制（20学时）1.药物质量控制的基本原理–药物质量的定义和要求–药物质量控制的指标和方法–药物质量控制的仪器和设备2.药物质量控制的方法和技术–药物质量控制的物理性方法–药物质量控制的化学性方法–药物质量控制的生物性方法第四单元：药物制剂的包装与储存（16学时）1.药物包装的基本知识–药物包装的目的和重要性–药物包装的材料和要求–药物包装的方法和设备2.药物的储存和稳定性–药物的储存要求和条件–药物的稳定性测试和评价–药物的失效和再利用课程教学方法本课程采用多种教学方法，包括课堂讲授、案例分析、实验实训等。
•课堂讲授：通过教师讲解和演示，介绍化学制药工艺学的基本理论和实践技术。
•案例分析：通过实际案例的分析和讨论，培养学生解决药物制造中实际问题的能力。
XXXX年化学制药工艺学教案
青岛科技大学教师授课教案课程名称：化学制药工艺学课程性质：必修授课教师:吴汝林教师职称：高级工程师授课对象:制药工程专业授课时数：32学时教学日期:20１0／20１1学年第2学期采用教材:化学制药工艺学授课方式:课堂辅助多媒体教学第一章绪论本章说明：１、本章节的教学目的与要求掌握化学制药工艺学研究的内容;熟悉化学制药工业的特点；了解化学制药工业的特征与发展方向。
2、本章授课的主要内容化学制药工艺学研究的内容,学习这门学科的重要性，化学制药工业与其它化学行业的区别,对目前化学制药的世界发展动向保证学生有一定的了解。
通过本门课的学习，学生能建立化学合成药物研究及生产的方法和途径。
以典型案例讲解,明确化学合成药物工业化生产的知识，提高在实际工作中分析问题和解决问题的能力。
3、本章重点：化学制药工艺学研究的内容及化学制药工业的特点。
本章难点：新药研发的步骤和程序。
4、采用多媒体课件辅助教学5、参考教材:陈建茹主编,化学制药工艺学北京：医药科技出版社1９９６王效山王建主编,制药工艺学北京:科学技术出版社20０3第一节化学制药工艺学的研究对象和内容一、什么是化学制药工艺学研究化学合成药物的合成路线,工艺原理,工业生产过程，实现生产过程最优化的一门科学。
涉及学科: 有机化学分析化学物理化学药物化学药物合成反应制药化工过程及设备,它与其它化工学科及医学、生物学有着不可分割的联系。
二、化学制药工艺学研究的内容1制定出药物及其工艺路线（包括仿制药物和创新药物）研究方案依据遴选药物周密的调查研究如药理作用临床疗效药物特性已有的合成路线等写出调查报告，并进行信息搜集工作，创造性的设计及选择出工艺路线。
２开展实验室工艺研究对单元反应操作方法工艺技术条件设备要求劳动保护安全生产及“三废”防治等进行考察，进行数据分析整理,完成各项工作指标，最后形成实验室工作报告3 中试放大确定生产工艺的工业化生产线4试生产稳定后制定出该产品的生产工艺规程三、合成药物生产特点1 品种多、更新快２生产工艺复杂3 需要的原辅材料多４产量一般不大，基本上采用间歇生产方式5 产品质量要求严格基本上与其它化学工业有相似的生产特点，但生产工艺更为复杂,技术要求更高,许多原辅材料、中间体又常常是易燃易爆有毒,因此对防火、防爆、安全生产、劳动保护及操作方法、工艺流程、设备常有特殊要求，常常是数吨、数十吨原辅材料才出一吨成品，因此“三废”处理量大,如何降低“三废”也是工艺研究的内容四、本课程学习应掌握的内容掌握：１有关化学制药工业中工艺路线的设计、选择、改革及其评价方法2 掌握中试放大、生产工艺规程及安全生产技术的专业知识3了解化学合成药物的生产特点、工艺研究技术、反应条件及影响因素的考察,把理论知识和实践经验结合起来，培养分析和解决医药工业生产中实际问题的能力4熟悉药厂“三废”防治的知识5 做到因地制宜，选择和设计经济合理的工艺路线及最佳工艺条件，使生产的产品质量和各项技术经济指标达到先进水平如新华制药的PPＡ生产线，因技术水平高控制全国市场。
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青岛科技大学教师授课教案课程名称：化学制药工艺学课程性质：必修授课教师：吴汝林教师职称：高级工程师授课对象：制药工程专业授课时数：32学时教学日期：2010/2011学年第2学期采用教材：化学制药工艺学授课方式：课堂辅助多媒体教学第一章绪论本章说明：1、本章节的教学目的与要求掌握化学制药工艺学研究的内容；熟悉化学制药工业的特点；了解化学制药工业的特征与发展方向。
2、本章授课的主要内容化学制药工艺学研究的内容，学习这门学科的重要性，化学制药工业与其它化学行业的区别，对目前化学制药的世界发展动向保证学生有一定的了解。
通过本门课的学习，学生能建立化学合成药物研究及生产的方法和途径。
以典型案例讲解，明确化学合成药物工业化生产的知识，提高在实际工作中分析问题和解决问题的能力。
3、本章重点：化学制药工艺学研究的内容及化学制药工业的特点。
本章难点：新药研发的步骤和程序。
4、采用多媒体课件辅助教学5、参考教材：陈建茹主编，化学制药工艺学北京：医药科技出版社1996 王效山王建主编，制药工艺学北京：科学技术出版社2003第一节化学制药工艺学的研究对象和内容一、什么是化学制药工艺学研究化学合成药物的合成路线，工艺原理，工业生产过程，实现生产过程最优化的一门科学。
涉及学科: 有机化学分析化学物理化学药物化学药物合成反应制药化工过程及设备，它与其它化工学科及医学、生物学有着不可分割的联系。
二、化学制药工艺学研究的内容1 制定出药物及其工艺路线(包括仿制药物和创新药物) 研究方案依据遴选药物周密的调查研究如药理作用临床疗效药物特性已有的合成路线等写出调查报告，并进行信息搜集工作，创造性的设计及选择出工艺路线。
2 开展实验室工艺研究对单元反应操作方法工艺技术条件设备要求劳动保护安全生产及“三废”防治等进行考察，进行数据分析整理，完成各项工作指标，最后形成实验室工作报告3 中试放大确定生产工艺的工业化生产线4 试生产稳定后制定出该产品的生产工艺规程三、合成药物生产特点1 品种多、更新快2 生产工艺复杂3 需要的原辅材料多4 产量一般不大，基本上采用间歇生产方式5 产品质量要求严格基本上与其它化学工业有相似的生产特点，但生产工艺更为复杂，技术要求更高，许多原辅材料、中间体又常常是易燃易爆有毒，因此对防火、防爆、安全生产、劳动保护及操作方法、工艺流程、设备常有特殊要求，常常是数吨、数十吨原辅材料才出一吨成品，因此“三废”处理量大，如何降低“三废”也是工艺研究的内容四、本课程学习应掌握的内容掌握：1有关化学制药工业中工艺路线的设计、选择、改革及其评价方法2 掌握中试放大、生产工艺规程及安全生产技术的专业知识3 了解化学合成药物的生产特点、工艺研究技术、反应条件及影响因素的考察，把理论知识和实践经验结合起来，培养分析和解决医药工业生产中实际问题的能力4 熟悉药厂“三废”防治的知识5 做到因地制宜，选择和设计经济合理的工艺路线及最佳工艺条件，使生产的产品质量和各项技术经济指标达到先进水平如新华制药的PPA生产线，因技术水平高控制全国市场。
并熟悉工艺流程和车间工艺设计的知识。
第二节化学制药工业具备的特点一、化学制药工业的特点1、化学制药工业是一个以新药研究与开发为基础的工业，发展速度快于其它工业。
新药研究和开发主要包括以下几个方面：（1）、创制新颖的化学结构类型的新化学本体（NCEs）（突破性新药开发研究）；（2）、模仿性新药创制，记载不侵犯别人的专利权的情况下对成功的突破性新药进行较大的化学结构修饰，获得新化学本体；（3）、对已知药物的化学结构进行修饰（延伸性研究开发）；（4）、应用生物技术开发新的生化药品；（5）、现有药物的药剂学开发（新辅料、新剂型、新的给药系统和复方制剂）；（6）、新技术路线和新工艺的开发。
在审批新药时-------原料药的生产工艺、质量标准和稳定性都是重要的内容。
2、化学制药工业是利润比较高、专利保护周密，竞争激烈的工业。
国际上保护新药的专利法是一种很全面的专利保护，在专利期内别人无论采用何种技术路线或生产工艺都不可以进行仿制，也不允许在此专利的基础上创制新剂型或新的复方制剂。
1993年1月，我国开始实行新的专利法，对药品实施专利保护。
熟悉各国的专利制度，掌握药品的专利保护方法，就可运用专利法为新药研究开发服务。
新药的开发研究与其他工业产品相比，具有以下几个显著特征：（1）高投入、高风险和长周期10-15年时间，投入3-5亿美元，从10000种化合物中产生。
1990-1996年------日本新药上市98个，美国62个，中国2个。
（2）通用性强，利润年回报率高（3）仿制比较容易二、化学制药工业在化学工业中地位1、化学制药工业发展历史三十年代磺胺药物问世四十年代抗菌素出现，五十年代激素类药物应用，六十年代半合成抗菌素发展起来七十年代新有机合成试剂、新技术、新反应的应用，促进了复杂的天然药物的合成，使合成药物的品种和产量迅速增长。
近年来医药工业发展更快，高效、特效、速效、低毒药物品种不断增长，适应医药治疗的需要，品种更新速度加快，但研究开发的费用也成倍增长。
受专利保护的新药越来越多。
2、占有的地位化学制药工业发展速度不仅高于整个工业和化学工业的速度，已成为经济发达国家的大产业，也是最具有经济活力的产业之一。
第三节国内外化学制药工业发展的特征和趋向一、国外化学制药工业发展特征和趋向当今世界制药工业的发展动向可以概括为：高技术、高要求、高速度、高集中，其中主要特征是--------高技术。
1、新药研究开发竞争激烈（1）、新药层出不穷，品种更新加快。
如奎诺酮类药物的发展。
★新药研究与开发的程序：①临床前研究与IND（申请作为临床研究用新药）主要任务是---系统评价新的候选药物，确定其是否符合进入人体临床实验的要求。
主要在实验室内进行。
包括药学研究和病理毒理研究。
药学研究---包括新的候选药物的分析鉴定、质量规格和标准的制订，剂型的研究，放大实验及稳定性研究。
病理毒理研究---包括药效学研究，病理作用机制的研究，药代动力学和药物代谢的研究。
一般药理学、急性毒性、长期毒性和特殊毒性的研究。
如药学研究中，药物的分析鉴定，包括化学结构分析（UV、IR、核磁共振---1HNMR、12CNMR）、质谱（HS）等。
②临床研究与NDA（申请作为注册新药）一般分四期进行，我国分三期进行。
第一期------正常健康人身上进行，应进行人体药代动力学研究，制定出安全给药方案。
第二期------对照治疗实验及扩大对象实验。
第三期------新药试产后的安全性观察期。
（2）、阿新药创制难度越来越大，管理部门对药品的疗效和安全性的要求越来越高，研究开发投资和风险性加大。
（3）、制药工业作为一个高技术行业，需要高知识含量。
研究人员的的学历越来越高。
2、巨型企业增多3、重视科技信息，开展预测及新药评价工作国外制药工业企业的发展更多的依靠发明创造和专利保护。
为了研究开发出新品种或先进的生产工艺，信息成为制药工业企业的中心环节，同时还要不断的加强企业的技术管理和新药评价，确保药品生产的规范化发展。
二、国内化学制药工业发展特征和趋向1、我国的化学制药工业目前已基本形成了从生产、经营、科研、教育、设计、质检等比较配套的工业体系。
2、从仿制国外的合成药物开始，我国的化学制药工业已开始向创新化学合成药发展，但目前仍处于仿制性开发为主的阶段，生产工艺还比较落后，产品质量还存在一定差距。
3、企业的发展正向大型化和规范化发展，在国际市场上也具有了一定的位置。
4、传统药品（中药）与现代药品（西药或化学合成药）竞争加剧，走中西药结合中国特色的发展之路。
★本章思考题：1、什么是化学制药工艺学？化学制药工艺学研究的内容包括那些方面？合成药物具有什么样的特点？2、新药研究和开发主要包括那些方面？新药研究和开发的程序？什么叫模仿性及突破性新药研制？3、阐述我国化学制药工业的现状和发展前景第二章药物工艺路线的设计和选择本章说明1、本章的教学目的与要求掌握化学制药工艺路线的设计、选择及评价方法；熟悉光学异构药物拆分的基本方法；了解功能团的引入、转化及不对称合成的基本原理。
2、本章授课的主要内容（1）药物工艺路线的定义，理想药物的工艺路线，开发合成药物应做的准备工作。
（2）药物工艺路线设计的基本原则，结合已开发药物对设计药物工艺路线的几种方法进行讲解，如类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法等。
（3）光学立体异构药物进行拆分的基本方法。
（4）如何评价已选择药物的工艺路线，结合实际，从合成反应的类型、步骤、原辅材料供应几个方面尽心综合分析。
同时分析“平顶型”和“尖顶型”的优缺点，如何利用“一勺烩”反应。
药物合成总收率的计算方法。
3、本章重点：掌握化学合成药物工艺路线的设计、选择及评价方法；光学异构药物拆分的基本方法。
本章难点：化学工艺路线的设计方法。
4、采用多媒体辅助课件教学5、参考教材陈建茹主编，化学制药工艺学北京：医药科技出版社1996 王效山王建主编，制药工艺学北京：科学技术出版社2003韩长日宋小平，药物制造技术北京：科学技术文献出版社2000第一节概述1、什么是药物的工艺路线一个合成药物往往可有多种合成路线，在化学制药工艺上，通常将具有工业生产价值的合成路线称为该药物的工艺路线或技术路线。
全合成：由结构较简单的化工原料经过一系列化学过程制得的化学合成药物半合成：由具有一定基本结构的天然产物经过结构改造而合成制得的化学合成药物2 、设计和选择药物工艺路线的依据在生产上化学合成药物的工艺路线选择依据两方面：技术先进性和经济合理性只有这样，合成途径才能适合于工业化生产，最后所得产品质量、收率、成本才是最合适的。
理想的药物工艺路线是：（1）、化学合成途径简易，合成路线短；（2）、需用的原辅料少且易得，并有足够数量的供应；（3）、中间体容易分离出来，质量符合标准，多步反应能够实现连续操作；（4）、可在易于控制的条件下进行制备，如安全、无毒；（5）、设备条件要求不苛刻；（6）、“三废”少，并且容易治理；（7）、操作简便，经分离、纯化易达到药用标准；（8）、收率最佳、成本最低、经济效益最好。
对于老药：要革新、改造原有路线和方法，以提高劳动生产率，降低消耗和成本对于新药：经过药理实验、临床试用，则需设计或选择一条适合于工业生产的工艺路线新药创制与生产研究的区别新药创制：通过筛选，首先发现先导化合物，然后合成一系列目标化合物。
合成化合物需要的数量不多，只需数克，以供药理筛选，合成速度是主要矛盾。
开始进入临床试用阶段（研究性新药，IND），需要数量也不多。
它只考虑实验室合成的难易、产品质量、稳定性和药效高低等。
生产研究：疗效已通过药理、临床等一系列研究所肯定，面临的主要问题是掌握一定规模的生产技术，它不仅要考虑化学合成的可能性，更重要的是必须符合工业生产的要求。