氨茶碱PPT

茶碱血浓度与平喘疗效 mol/L mg/L 17 3 无效 无 28—55 5-10及不良反应之间 的关系 茶碱血浓度 平喘疗效 不良反应 部分病例有效 不明显 55—110 10-20 多数 病例有效 有胃肠道不适、焦虑等 110— 140 20-25 疗效显著，但部分已中毒 恶心、 呕吐、心率加速 140 – 220 25-40 多数病 例已中毒 期外收缩、心率>120次／min 呼吸急促、警觉、黄视 220-330 40-60 绝对中毒浓 度 中枢神经症状、心律不 齐、惊厥 昏迷乃至死亡。
人体内的主要代谢产物是3—甲基黄嘌呤、1—甲 基尿酸和1、3——二甲基尿酸，其转化率分别为36％、 17％和40％。约7％以原形由肾脏排出。 84分钟，儿 童平均为200分钟。影响茶碱清除率的因素很多。3— 甲基黄嘌呤仍具有茶碱的药理活性，但其作用强度仅 为茶碱原形的1／2~1／5。氨茶碱的半衰期正常成人 平均为：312
制剂：1．氨茶碱片：0.1g／片。 2．茶碱肠溶片：0.1g／片，0.05g／片。 3．氨茶碱针剂：0.25g／10ml(供静脉注 射用)，0.5g／2ml，0.25g／2ml(供肌注用)。 4．复方长效氨茶碱片 双层片。白色层内 含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥 15mg、氢氧化铝30mg，在胃液中崩解； 棕色层内含氨茶碱0.1g、茶碱0.1g，在肠 液中溶解。
(7)肌注可刺激局部引起疼痛，肌注时需与 2%盐酸普鲁卡 因合用。静注时需稀释成<25mg/ml释释液。静注太快可 引起一过性低血压或周围循环衰竭，注入速度一般以每分 钟25mg为度，或再度稀释后改作静滴。
(8)用量均应根据标准体重计算，因茶碱 并不分布到体内的脂肪组织。理论上给 予茶碱0.5mg/kg，即可使血清茶碱浓度升 高 1μg/ml。
5．偶可引起尿潴留，可能与本品能增 加平滑肌细胞内cAMP的浓度，抑制逼尿 肌的收缩反应所致。因此，原有前列腺肥 大的患者应慎用。
九、注意事项
1．应监测茶碱的血药浓度 由于茶碱 类药物的治疗窗窄、影响茶碱代谢 的影响因素多、个体差异大，有条 件的单位均应作茶碱血药浓度的监 测，尤其是抢救危重哮喘发作时。 急性发作哮喘患者血茶碱浓度应维 持在10-20mg／L，而慢性哮喘患者 的血药浓度则应维持在6-16mg／L。 2．婴幼儿对本品较为敏感，而茶碱 能透过胎盘、进入乳汁，故孕妇慎 用，哺乳期妇女应在哺乳后用药 。
(1)如在直肠给药后 12小时内再给予口服或注射，须注意 观察反应，因氨茶碱经直肠给药，特别是栓剂，吸收的 快慢不一，可能延缓。 (2)在空腹时(餐前半小时至 1小时， 或餐后 2小时)口服，吸收较快，如 在用餐时或餐后服用，可减少对胃 肠道刺激，但吸收较慢。 (3)肠溶片的吸收延缓，生物利用度 极不规则，不来自百度文库取。 (4)栓剂直肠给药：①在 6—8小时内， 避免再次使用；②吸收缓慢，且生 物利用度不够确切，又可引起局部 刺激，因此仅偶用于短期非急症治 疗。
(5)保留灌肠，吸收迅速，生物利用度确定，但可引起局 部刺激，多次给药且可在体内积蓄，以致引起毒性反应， 尤其是婴儿、小儿和老年人。 (6)给药期间应注意血药浓度和疗 效相关。有效血药浓度的范围既 窄，个体间的差异又大，宜按血 药浓度调整用量，尤其是长期用 药的病人，常须给予超量，也即 用量大于一般常用量。氨茶碱在 体内迅速降解成茶碱，临床上茶 碱的有效血药浓度大致是 10— 20μg/ml，>20μg/ml即可产生毒性 反应。
3 . 无条件监测茶碱血药浓度时，应 根据临床经验充分考虑到各种可 能的影响因素调整茶碱的剂量。 例如，既往经常服用较大剂量茶 碱的男性青少年哮喘患者，每日 可给予0.6-0.8g茶碱口服，而年老 体弱的、肝肾功能不全的女性肺 心病患者每日茶碱的剂量不宜超 过0.3-0.4。当需要联合应用茶碱 和大环内酯类、甲氰咪胍、：喹 诺酮类或七烯类抗真菌药、苯巴 比妥等药物时，应酌情调整茶碱 的用量。
过0.3-0.4。当需要联合应用茶碱 和大环内酯类、甲氰咪胍、：喹 诺酮类或七烯类抗真菌药、苯巴 比妥等药物时，应酌情调整茶碱 的用量，用药后患者有无颜面潮 红、心率加快、失眠、恶心、呕 吐等茶碱过量的表现也应给予重 视。
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氨茶碱的使用注意事项
衡阳XXX医院
综合内科：XXX
目录
一 . 氨茶碱的分类 二 . 氨茶碱的制剂和性状 三 . 药理机制 四 . 体内过程 五 . 临床应用 六 . 用法和剂量 七 . 给药说明 八 . 副作用及其防治 九 . 注意事项
一、分类
（1）片剂: 氨茶碱片 （2）注射剂：氨茶碱针剂
二、制剂和性状
(9)老年病人以及酒精中毒、充血性心 力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱 清除率低，用量应减少；长期高热病 人可使茶碱排出减少减慢；吸烟者能 加快本品的代谢，用量需较大。
八、副作用及其防治
1．可能出现恶心、呕吐、食 欲不振、胃部不适、焦虑、失 眠、颜面潮红等不良反应，一 旦出现上述不良反应，应酌情 减少用药量。如果出现心动过 速，心律失常、发热、失水、 谵妄、精神失常、惊厥或昏迷 等中毒症状应立即停药并采取 积极的治疗措施。氨茶碱的不 良反应与血药浓度有关。
2．肌肉注射可引起局部疼痛，加用2％普 鲁卡因注射液可减轻疼痛。现已较少应用。 3 . 静脉快速推注较大剂量的氨茶碱，可能 引起心律失常，甚至心跳骤停。据推测可能 与氨茶碱溶液是碱性液体有关。因此，必须 正确掌握剂量，静脉推注的速度不可太快。 对于心脏病患者更应注意。 4．偶见过敏性休克，与I型 变态反应有关。因此，用药前 应常规询问有关病史。对本品 过敏者禁用
性状： 氨茶碱为白色或微黄色的颗粒或粉末， 易结块；微有氨奥，味苦；在空气中吸收CO2， 并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。氨茶碱在 水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。 氨茶碱片为白色或微黄色片；氨茶碱注射液为 无色或微黄色的澄明液体。
三、药理机制
氨茶碱具有解痉平喘、强心利尿、 兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症 等多方面的药理作用。迄今为止， 氨茶碱确切的治疗哮喘受体激动 剂的松弛气道平滑肌作用、增强 膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG) 作用等。
六、用法和剂量
口服：成人一般剂量为 每次0.15-0.2g，每日3-4次； 幼儿和少年每次3-5mg／kg， 每日3次。肌肉注射：成人每 次0.5g，深部肌注。静脉注射： 如果24小时内未用过茶碱， 首次应给予负荷剂量5．6mg ／kg氨茶碱，以25％-50％葡 萄糖注射液20-40ml稀释
七、给药说明
五、临床应用
1．平喘 氨茶碱的片 剂适用于轻度-重度慢性 持续性哮喘的治疗和慢性 间隙发作型哮喘轻度发作 的治疗；氨茶碱的注射剂 适用于各型哮喘中度~重 度急性发作的治疗。氨茶 碱也可用于喘息性支气管 炎和心源性哮喘的治疗。
2.强心 急性和慢性心功能 不全的治疗。 3.利尿 可用于心源性和肾 性水肿。 4.兴奋呼吸 可用于膈肌疲 劳、陈-施呼吸和早产儿呼 吸困难的治疗。 5.用于脏器移植后排异反 应的治疗。
其平喘作用可能与下列机制有关： ①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用； ②拮抗腺苷受体； ③通过抑制钙离子的内流，降低 细胞内钙离子的浓度； ④刺激内源性儿茶酚胺的释放； ⑤抑制肥大细胞释放炎性介质； ⑥低浓度时具有的抗变态反应炎 症作用；
四、 体内过程
氨茶碱的水溶性是茶碱的20倍，氨茶碱口服和 注射给药都能迅速吸收。口服用药的生物利用度为 96％。60-120分钟血药浓度达峰值。吸收后药物分布 到体内各部分，并可透过胎盘。氨茶碱在体内释放 出有效成分茶碱，茶碱的蛋白结合率约为60％。氨 茶碱主要在肝脏内代谢灭活，在细胞色素P450和黄 嘌呤氧化酶的作用下经N—去甲基化和C—去氧化反 应。