艾滋病6类新药汇总
FDA新批准的抗HIV药物简介
FDA新批准的抗HIV药物简介卢洪洲张云智复旦大学医学院附属华山医院传染病科上海 200040随着HIV感染者与艾滋病（AIDS）患者数量的增多，人们对抗HIV药物的研究逐渐深入，不断有新的抗HIV药物出现，为早日攻克艾滋病带来了希望。
但是目前临床所使用的抗艾滋病病毒药物还有很多缺陷，例如无法彻底清除患者体内的病毒、诱导耐药病毒株的出现、产生多种副作用等等。
因此研制出对HIV更有效同时对副作用小的药物是抗艾滋病病毒研制的目标。
1 近两年来FDA新批准的抗HIV的新药主要包括有：①Emtriva(emtricitabine,FTC)：该药物是FDA于02-JUL-03批准的（生产厂家Gilead sciences）抗艾滋病病毒新药。
该药物通过临床实验证实通过抑制逆转录酶的活性降低患者体内艾滋病病毒的负荷，同时可以提高患者体内T细胞的含量，但是该药物无法彻底清除患者体内的艾滋病病毒，通过这两种途径改善了艾滋病患者的疾病、减少继发于HIV感染的疾病发生的危险性。
药物适用于18岁以上的患者，以及已确诊的儿童患者，也适用于抗逆转录病毒药物耐药的患者。
与其它抗艾滋病病毒药物联合使用效果更明显。
剂型为胶囊，用法口服成人200mg，儿童口服液10mg/mL，均每日一次。
副作用包括：头痛、腹泻、恶心呕吐、皮疹、乳酸酸中毒、肝脏肿大、肝脏脂肪堆积、肝中毒、导致HBV继发性感染。
[1]②奈非那韦(nelfinavir mesylate，NFV): Pfizer INC于Jun-1-04出售剂量为625mg/片的NFV，通过药物剂量的加大降低了患者的药物负担，提高疗效，但较250mg/片的NFV其引起腹泻更严重。
③Lexiva(Fosamprenavir Calcium,GW433908,908): 该药物是FDA于20-Oct-03批准的（生产厂家GlaxoSmithKline）抗艾滋病病毒新药，是在amprenavir基础上经进一步研制的抗蛋白酶类的HIV抑制性药物。
艾滋病术后用药
艾滋病术后用药文章目录*一、艾滋病术后用药*二、日常如何有效的预防艾滋病*三、艾滋病早期出现哪些征兆艾滋病术后用药 1、核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs) NRTIs是最早开发出来的抗逆转录病毒药物。
它是通过抑制一种病毒复制所必须的逆转录酶在早期阻止艾滋病病毒的复制。
这些药包括齐多夫定(立妥威,AZT),拉米夫定(贺普丁,3TC),去羟基苷(惠坨滋,ddI),扎西他滨(Hivid, ddC),司他夫定(塞瑞特,d4T)和阿巴卡韦(Ziagen)。
目前中国政府将AZT,3TC,D4T和DDI药物作为免费治疗项目中的一部分。
请与您当地的疾病预防控制中心或者医院联系获取更多信息。
2、非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)这些药物直接抑制逆转录酶。
目前有三种NNRTIs被批准用于临床:奈委拉平(维乐命),地拉委定((Rescriptor)和依非韦伦(施多宁)。
所有NNRTIs的主要副作用是皮疹,此外,服用依非韦伦的人的人还会有噩梦、失眠、头晕和注意力不集中的副作用。
怀孕最初三个月的女性不应服用依非韦伦,因为其对胎儿健康有影响。
3、蛋白酶抑制剂(PIs)PIs通过干扰一种被称作HIV蛋白酶的酶来阻止艾滋病病毒在其生命周期后期的复制。
这导致体内的艾滋病病毒结构紊乱并且不易传播。
这类药有:沙奎那韦(Fortovase),利托那韦(Norvir),茚地那韦(佳息患), 奈非那韦(Viracept), 安普那韦(Agenerase) 和洛匹那韦。
4、艾滋病用药药费大为降低使更多人能接受治疗从前用外国鸡尾酒疗法,费用非常昂贵,达到1万元/月,到了2002年,通过艾滋病医学专家们的不断改进,把费用降到了3000元/月,到了今年,我国生产出国产药,费用大为降低,大约每月只需480多元。
这使得更多的艾滋病人有能力承担起这个医疗费用。
目前我国现已能生产4种抗艾滋病病毒药物,可组成不同配方的鸡尾酒疗法。
国产鸡尾酒疗法已在北京、上海、福州、南京和广东、河南、云南等为艾滋病人服务。
我国现在已经能够生产抑制hiv复制的药物
我国现在已经能够生产抑制HIV复制的药物第一款中国产口服抗艾滋病药创新药“阿兹夫定”，来了！拥有自主知识产权的口服抗艾滋病药、国家Ⅰ类新药阿兹夫定片（FNC）填补了国内口服抗艾滋病新药的空白。
2019年底，正在申报上市。
国内第一个阿兹夫定（FNC）是全球首个靶向艾滋病毒逆转录酶与辅助蛋白Vif的双靶点抑制剂，为国内第一个拥有自主知识产权的抗艾滋病毒口服药物，获得国家“重大新药创制”科技重大专项支持。
2013年4月获得I 期临床批件，2016-2019年开展Ⅱ期临床试验，计划2019年申请有条件批准上市。
低剂量、多靶点、长效口服临床研究结果显示，阿兹夫定口服剂量极小，仅为拉米夫定用量的百分之一。
进一步的动物研究结果表明，猕猴灌药5天后，靶细胞（外周血单核细胞）内有效有效药物（FNC-TP）的浓度仍高于抑制半数病毒所需的浓度。
体外研究结果证明，药物在细胞内4天后仍能100%抑制艾滋病毒的复制。
因此，阿兹夫定具有低剂量、多靶点、长效口服的优势，可望能有效地提高患者的生活质量，在抗艾战场上成为主力军。
“第一”背后的力量关注阿兹夫定的研发团队，会发现其拥有多个“第一”并非偶然。
阿兹夫定是河南真实生物科技有限公司自主研发的首款创新药物。
真实生物以创新药研发作为企业驱动，致力于抗病毒药物、抗肿瘤药物和心脑血管疾病治疗药物等的研发和商业化。
河南真实生物拥有一流的管理和研发团队，包括首席执行官（CEO）兼首席科学家（CSO）、国家千人计划特聘专家杜锦发博士，临床副总裁郭昌月博士等。
核心研发团队皆拥有海外著名机构研发工作经历，有成功的新药研发记录，是公司新药研发成功的基础。
阿兹夫定，距离上市近在咫尺2019年12月5日，河南真实生物将于平顶山召开阿兹夫定Ⅲ期临床研讨会，规划其三期临床试验。
（图片来自网络）。
FDA批准的44个抗艾滋病药物
Elvitegravir+cobicistat, emtricitabine+tenofovir disoproxil fumarate
复方制剂
28
齐多夫定+拉米夫定
zidovudine+lamivudine
复方制剂
29
阿巴卡韦+拉米夫定
Abacavir+lamivudine
raltegravir
整合酶抑制类
42
德罗格韦
dolutegravir
整合酶抑制类
43
依特格韦
Elvitegravir
整合酶抑制剂
44
可比西他
Cobicistat
抗艾滋病药物增强剂
核苷逆转录酶抑制类
6
硫酸阿巴卡韦
AbacavirSulfate
核苷逆转录酶抑制类
7
恩曲他滨
emtricitabine
核苷逆转录酶抑制类
8
扎西他滨
Hivid
核苷逆转录酶抑制类
9
利匹韦林片
rilpivirine
非核苷逆转录酶抑制类
10
依曲韦林
etravirine
非核苷逆转录酶抑制类
11
地拉韦啶
delavirdine
复方制剂
30
齐多夫定+拉米夫定+
阿巴卡韦
Abacavir+zidovudine+lamivudine
复方制剂
31
齐多夫定+拉米夫定+奈韦拉平
zidovudine+lamivudine+nevirapine
抗艾滋病药物
2019/9/10
2
鸡尾酒疗法的局限性
剔除体内残留细胞成为治疗关键“鸡尾酒”治 疗发挥了很大的作用，至少可以使患者发病时
间延后数年，近年美国艾滋病死亡逐年下降就
是证明。但是他们很快发现，“鸡尾酒”疗效 不是100%，病人必须长期服药，而不能得到 根治。长期服药会造成包括脂质营养不良、背
腹部脂肪异常堆积、血脂浓度异常升高等毒副
NNRTIS有非常强的抑制活性，IC50可达nM。
蛋白水解酶抑制剂研究进展
HIV-PR图，P145
构象，物理有机化学的一个重要概念。分子中由于共价单键的旋转所表 现出的原子或基团的不同空间排列。
作用机制：将基因和基因表达所产生的蛋白裂解， 成为具有活性的病毒结构蛋白和酶，是抑制HIV 病毒复制的关键物质。
临床治疗AIDS的药物
名称
批准日期
公司
NRTIS
齐多夫定(Zidovudine, AZT) 1987. 3 Glaxo Smith Kline
去羟肌苷(Didanosine, ddI) 1991. 10 Bristol Myers Squibb
扎西他宾(Zaicitabine, ddC) 1992. 6 Roche
这一过程。 gp120抑制剂—Cosalane
-O O
OO
-O
Cl
O
-O
O
R
Cl
O O-
Cosalane
CD4 抑制剂
CD4 受体的抑制剂是 PRO542，它是 CD4 免疫 血球蛋白，能有效地消除游离于细胞的HIV-1， 现已进入临床Ⅰ/Ⅱ期。
PRO542 与 T20 在较宽的浓度范围内有协同作 用，它们的合用可使病毒一细胞的融合作用有 明显的抑制，并可使每个药物的有效浓度至少 降低 1 个数量级。
艾滋病治疗新药开发及其副作用的研究
艾滋病治疗新药开发及其副作用的研究近年来，艾滋病一直是人类面临的严峻挑战之一。
尽管HIV感染者数量不断增加，但科学技术的不断发展和艾滋病防治工作的加强，让人们对这个疾病有了更深入的了解。
而艾滋病治疗方面的新进展，则是带给人们新的希望。
本文将介绍几种目前正在研究开发的艾滋病治疗新药，并探讨这些新药可能会带来的副作用。
一、三种新药物1. 托诺福韦托诺福韦是一种获批用于治疗HIV感染的药物。
它属于一类称为HIV蛋白酶抑制剂的药物，这类药物能够阻止HIV病毒在感染人体时形成新的病毒颗粒。
托诺福韦已被证实可有效控制病情，并带来明显的良好效果。
不过，它可能会导致一些副作用，例如恶心、呕吐和头痛等。
2. IslatravirIslatravir是一种新型抗逆转录病毒药物。
目前，该药正在进行临床试验。
这种药物的优势在于，它只需每周一次服用，就能保持良好的治疗效果。
但它的副作用还不太明确。
3. 阿比多尔阿比多尔也是一种新型抗逆转录病毒药物。
与Islatravir相比，阿比多尔需要每天服用，但是它对艾滋病病毒的剂量更小，且副作用更少。
二、这些新药物可能会带来的副作用治疗艾滋病的新药物虽然带来了新的治疗机会，但是它们的副作用也不能轻视。
以下是这些新药物可能会带来的几种副作用。
1. 恶心和呕吐这是一类发生率较高的副作用。
研究表明，托诺福韦可能会导致恶心、呕吐和味觉变化等不适症状。
而Islatravir的治疗潜力可能会因患者出现恶心和头痛而受到一定限制。
2. 转胺酶水平升高转胺酶是一种能够促进肝脏功能的物质。
但如果患者在服用治疗艾滋病的新药物时，肝脏受到了损害，那么这种酶的水平就会升高。
这种现象普遍出现在托诺福韦的治疗中。
3. 耳鸣Islatravir可能会导致患者出现耳鸣和眩晕等不适症状。
这些现象很可能是由于Islatravir对中耳的影响而导致的。
此外，阿比多尔的治疗可能还会引发肝功能异常等副作用。
三、小结艾滋病的治疗是长期而繁琐的过程，需要患者耐心等待。
治疗艾滋病创新药物-V
治疗艾滋病创新药物－V9722类别：化学药品1.1类适应症：用于抗艾滋病毒剂型：口服给药进度：临床前研究转让方式：寻求合作开发研究背景：自从1981年美国报道了第一例艾滋病病人至今已有23年，世界各国特别是美国等发达国家投入大量人力物力研究其防治方法，在预防方面，至今尚无疗效确切的疫苗被美国FDA批准用于艾滋病病人。
在药物方面，以艾滋病病毒复制酶为靶点，已成功地研制出艾滋病病毒的逆转录酶和蛋白酶抑制剂等作为治疗艾滋病药物，美国FDA已批准22种药物用于临床治疗艾滋病，包括核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）10种，非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）3种，蛋白酶抑制剂（PIs）8种及融合抑制剂1种。
但这些药物单独治疗病人均产生不同程度耐药性，迫使人们在临床上采用联合用药的方案进行有效的治疗。
例如，采用两种逆转录酶抑制剂与一种蛋白酶抑制剂联合用药，称为高效抗逆转录病毒治疗（high active anti-retroviral therapy，HAART）法，能使病人血液中的HIV-1载量大大降低，甚至可减少至在目前的检测手段下测不出的水平，并能够显著延长艾滋病病人的生命。
作为发展中国家的中国，艾滋病患者在接受这种长期的联合用药治疗过程中很难负担得起如此昂贵的费用（美国仅艾滋病药物治疗一项费用约为1.5~2.0万美元/年）。
虽然我国目前已能仿制四种艾滋病药物，艾滋病患者每人每年仍需要花费至少4~5千元人民币。
因此，尽快开发我国的抗艾滋病药物对发展我国的经济，安定社会具有重大的社会效益和经济价值。
抗艾滋病候选药物V9722是经过对人免疫缺陷病毒（HIV）有活性的天然产物的结构修饰、优化而得到的选择性HIV-1逆转录酶抑制剂，是一种非核苷类抑制剂（Non Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor, NNRTI）。
经过体外抗病毒实验，它不仅对HIV-1有很强的抑制作用，而且在不同细胞培养内对不同HIV-1的毒株均有很强的抑制活性。
抗HIV药物种类
抗HIV药物种类抗HIV药物种类：HIV（Human Immunodeficiency Virus）即人类免疫缺陷病毒，是导致艾滋病（AIDS）的主要病因。
艾滋病是一种严重的免疫系统疾病，对患者的健康和生命构成了严重威胁。
然而，自20世纪80年代HIV 被发现以来，医学界已取得了巨大的进展，通过研发出多种抗HIV药物，有效地控制了病症的进展。
本文将详细介绍目前已知的主要抗HIV药物种类。
1.核苷类逆转录酶抑制剂（Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，NRTIs）核苷类逆转录酶抑制剂通过抑制病毒复制过程中关键酶逆转录酶的活性，阻断病毒的复制，从而抑制HIV的繁殖。
常见的核苷类逆转录酶抑制剂有：阿巴卡韦（Abacavir）、拉米夫定（Lamivudine）、特诺福韦（Tenofovir）等。
2.非核苷类逆转录酶抑制剂（Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，NNRTIs）非核苷类逆转录酶抑制剂通过直接与逆转录酶结合，阻止其活性，从而抑制病毒的复制。
常见的非核苷类逆转录酶抑制剂有：尼拉韦林（Nevirapine）、培菲诺韦（Efavirenz）等。
3.蛋白酶抑制剂（Protease Inhibitors，PIs）蛋白酶抑制剂通过抑制病毒在感染人细胞后的去鞘过程，阻止病毒在宿主细胞内蛋白质的合成与复制，从而抑制HIV的繁殖。
常见的蛋白酶抑制剂有：洛匹那韦（Lopinavir）、阿扎那韦（Atazanavir）等。
4.整合酶抑制剂（Integrase Inhibitors，INSTIs）整合酶抑制剂通过抑制HIV整合酶这一重要的酶活性，阻止病毒基因组的整合过程，从而阻碍病毒的复制。
常见的整合酶抑制剂有：拉度夫定（Raltegravir）、达卡他韦（Dolutegravir）等。
5.核苷酸合成酶抑制剂（Nucleotide Synthesis Inhibitors）核苷酸合成酶抑制剂通过抑制病毒核苷酸合成过程中的关键酶活性，阻碍病毒的复制。
最新的艾滋病抗病毒治疗药物组合和新药概况
最新的艾滋病抗病毒治疗药物组合和新药概况展开全文一线的艾滋病抗病毒治疗的药物组合：世界卫生组织（WHO）及发展中国家的《指南》：成人一线抗病毒治疗应包括2种核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）和1种非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）或整合酶抑制剂。
首选一线治疗方案是：替诺福韦酯（TDF）+拉米夫定（3TC）或恩曲他滨（FTC）+依非韦伦（EFV）。
在我国，成年人免费一线治疗首选组合就是：TDF+3TC+EFV，即大家经常说的“替拉依”；其他免费替代的一线治疗方案包括：1、齐多夫定（AZT）+拉米夫定（3TC）+依非韦伦（EFV）；2、齐多夫定（AZT）+拉米夫定（3TC）+奈韦拉平（NVP）；3、替诺福韦酯（TDF）+拉米夫定（3TC）或恩曲他滨（FTC）+奈韦拉平（NVP）；在发达国家（美国及欧洲），《指南》推荐的方案是三种药物的组合：包括替诺福韦和恩曲他滨，或二者的组合制剂特鲁瓦达（商品名舒发泰）。
这两种药物成分均属于核苷类逆转录酶抑制剂类（NRTI），需要和以下任一种药物合用：1、阿扎那韦（ATV），商品名锐艾妥（Reyataz），属于蛋白酶抑制剂类。
与小剂量利托那韦（Norvir）联用可增强其抗HIV作用。
2、达芦那韦（DRV），商品名辈力（Prezista），也是一类蛋白酶抑制剂，与低剂量利托那韦联用以增强抗病毒药效。
3、度鲁特韦（DTG），商品名特威凯（Tivicay），是一种整合酶抑制剂。
4、埃替格韦（EVG），也是一种整合酶抑制剂。
加入可比司他（cobicistat）作为增效剂，商品名Stribild，是吉利得公司旗下的HIV四合一药物。
5、拉替拉韦（RAL），商品名艾生特（Isentress），也是一种整合酶抑制剂。
6、利匹韦林（RPV），商品名恩临（Edurant），非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）。
在我国，依非韦伦（商品名施多宁，Sustiva）用得较多，依非韦伦也是一种NNRTI，同时是免费的；阿巴卡韦（ABC）、拉米夫定（3TC）在我国也可分别作为“替诺福韦、恩曲他滨”的备选药物免费提供给患者。
抗HIV药物种类
精品文档抗艾滋病药物主要有以下几类：抗逆转录病毒药物的酶）的底物或竞争ＤＮＡ过程中起主导作用这类药物可作为ＲＴ（ＨＩＶ在转录类。
性抑制药阻止病毒的复制。
这类药物主要分为以下核苷年在临床上ＲＴ抑制药叠氮胸ＡＺ核类为最早发现的ＨＩ198个月内即出由于这种治疗通常在先使用的抗ＨＩＶ药物单一或二联治疗ＨＩＶ感染。
6,目前临床应用的新药有因而很少取得疗效。
而且对机体的免疫重建不佳现明显的耐药性,,等双脱氧核苷类。
ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ、拉米夫定齐多夫定ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ)(()且大多数有但仍无法根治ＡＩＤＳ减少机会性感染主要治疗ＡＩＤＳ及其相关综合征,,,需长期或终身用药。
不良反应严重,非核苷类该药与其他ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ非核苷类逆转录酶抑制药代表药为地拉韦定),(ｎｅｖ。
另外奈韦拉平抗ＨＩＶ药合用治疗ＨＩＶ感染包括新近感染而无症状的患者(,,对对核苷类敏感或耐药的ＨＩＶ病毒均ｉｒａｐｉｎｅ也为非核苷类逆转录酶抑制药,)即可获得与ＡＺ婴儿降生后一次性给予奈韦拉平近期研究发现在产妇分娩时和有活性。
,而费用却低廉得多。
Ｔ一样的阻断效果,蛋白酶抑制药其应用标志着ＡＩＤＳ抑制药年蛋白酶抑制药经临床试用后取得成功蛋白酶,1995ｒｉｔｏｎａｖｉｒ利托那韦和生活质量出现了转折。
代表药有沙喹那韦、患者生命)(并减少不良反应。
和吲哚那韦等。
该类药物与核苷类联用可有效地抑制ＨＩＶ复制,侵入抑制药细药物。
本类药物以干扰ＨＩＶ与宿主侵入抑制药是一种新的实验性抗逆转录病毒。
和ＢＭＳ胞的粘附融合而达到抗病毒的作用。
目前处于研究阶段的药物有Ｔ20806整合酶抑制药其代表药整合酶作用的药物这类药物的研究仍处于起始阶段。
核苷酸类是第一类与,类、Ｌａｍｅ另外还有二酮类、硫氮硫扎平类、咖啡酰基衍生物物是齐多夫定单核苷酸,类等部分处于研究阶段的药物。
苯乙烯喹啉ｌｌａｒｉｎａ硫酸盐类、20免疫调节药物感染和增强免疫调都具有抗病毒、抗细菌丙种球蛋白干扰素、白细胞介素和等如,2。
云南省关于国家基本医疗保险药品目录内非免费艾滋病抗病毒治疗药物用药指南(2023年版)
云南省关于国家基本医疗保险药品目录内非免费艾滋病抗病毒治疗药物用药指南（2023年版）根据《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2022年）》，10个艾滋病抗病毒治疗药物（艾考恩丙替片、注射用艾博韦泰、比克恩丙诺片、艾诺韦林片、拉米夫定多替拉韦片、利匹韦林、恩曲他滨、恩曲他滨替诺福韦、阿兹夫定片、多拉米替片）纳入国家基本医疗保险药品目录。
为指导各地在艾滋病抗病毒治疗过程中科学、规范、安全地使用上述药物，特制定《云南省关于国家基本医疗保险药品目录内非免费艾滋病抗病毒治疗药物用药指南（2023年版）》（以下简称《指南》）。
一、含整合酶类药物用药前的耐药检测意见艾考恩丙替片、比克恩丙诺、拉米夫定多替拉韦是含整合酶抑制剂类新型抗病毒药物，云南省HIV耐药哨点历年监测结果显示现阶段艾滋病抗病毒治疗的患者整合酶抑制剂耐药属罕见。
目前云南省尚未对艾滋病抗病毒治疗患者（以下简称患者）常规开展整合酶药物耐药检测工作（含初治患者），仅在极少量科研项目中实施，医疗机构无法获取相关耐药检测报告。
基于工作实际，云南省含整合酶类药物用药前的耐药检测意见如下：（一）初治患者2021年，世界卫生组织的《HIV药物的耐药预防监测策略》和《关于HIV预防、检测、治疗、服务提供和监测的综合指南：公共卫生方法的建议》等，未要求对初治患者在治疗前进行整合酶药物耐药检测，且目前我国研究中报道的初治患者极少出现整合酶药物耐药，因此，可判定初治患者对整合酶抑制剂类药物基本无耐药性。
（二）既往无病毒学治疗失败的在治患者未发生抗病毒治疗失败的在治患者，因原方案出现患者不能耐受的药物不良反应等原因，确实需要替换为含有整合酶抑制剂的药物方案时，无需进行耐药性检测，可根据其医疗需求平稳转换使用。
（三）病毒学失败的在治患者接受其他抗病毒治疗方案但病毒学失败患者，在换用含整合酶类药物前应进行艾滋病病毒耐药检测，结果显示无对整合酶抑制剂类药物、所含的其他药物成分产生病毒耐药性时方可使用。
治疗艾滋病创新药物
——融合抑制剂裴钢院士中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所．项目概要适用症艾滋病作用机理与靶细胞地融合是生活周期中至关重要地一个环节，是其生活周期地起点，其过程包括：与靶细胞接触，外壳蛋白与靶细胞结合后发生构象变化进一步与靶细胞地或结合，导致另一外壳蛋白地端转位插入靶细胞膜，最终膜与靶细胞膜融合，地核酸蛋白复合体进入靶细胞内.、、、及成为干扰融合地新地靶点，由此而诞生一大类新地治疗药物——融合抑制剂.资料个人收集整理，勿做商业用途前期研究结果显示，我们选择开发地化合物是地高亲和力特异拮抗剂，它特异地作用于，而不与其它发生作用.另外，细胞生物学实验显示具有优于公司前期开发地地体外抗感染活性.资料个人收集整理，勿做商业用途国外临床应用情况年月美国批准上市地抑制剂（，）是融合抑制剂研发领域里程碑式药物, 年其销售额超过亿美元( ()），临床应用表明该药物良好地治疗前景，整个融合抑制剂药物地市场在未来几年将超过亿美元.此外，尚处在临床试验阶段地此类药物还包括公司开发地干扰介导膜融合地；公司开发地及抗体；、、／开发地拮抗剂、、；公司开发地拮抗剂；开发地抗体－及开发地拮抗剂.已上市地虽然显示了良好地疗效，但由于它地生产工艺复杂，供应能力有限，价格昂贵，截止今年年底仅能满足万艾滋病患者地需求.因此，开发廉价地可口服地融合抑制剂是该领域发展地必然趋势，其中，小分子拮抗剂是前景最被看好地一类.资料个人收集整理，勿做商业用途知识产权状况最近几年，在药物治疗研发领域新地重要方向就是针对与靶细胞融合过程地药物开发，目前世界上这方面地化合物专利极其稀少，而我们地专利就是其中之一.我们已向中华人民共和国国家知识产权局递交了“作为拮抗剂地化合物”地专利申请，并获初审通过，申请号为.该专利地申请也于年月份结束.资料个人收集整理，勿做商业用途本项目业已获得国家科技部及上海市政府基金项目地大力资助.项目进展状况该项目于年月正式按照新药审批要求立项研发，目前进展顺利，确立了中试放大地制备工艺路线，进行了原料药质量研究、制剂研究、主要药效学和药代动力学评价，非临床安全性评价正在进行中，预计将于年月底完成全面地临床前研究工作并进行新药临床试验申请.资料个人收集整理，勿做商业用途市场分析艾滋病（）是一种由艾滋病病毒、即人类免疫缺陷病毒（，简称）侵入人体后破坏人体免疫功能，使人体发生多种不可治愈地感染和肿瘤，最后导致被感染者死亡地一种严重传染病.艾滋病地迅猛发展，给社会、经济、家庭和个人健康都带灾难性地后果，艾滋病已经成为当今世界人类地第四大死亡原因.资料个人收集整理，勿做商业用途艾滋病药物市场规模自年在美国发现首例艾滋病，至今多年来，艾滋病迅速传播蔓延，席卷全球.据联合国艾滋病规划署（）世界卫生组织（）公布地疫情报告，目前全球艾滋病病毒感染者（）累计存活万，累计总死亡多万，全球每天约有万成为新地感染者（() ）.我国艾滋病地发病现状也相当严峻.年艾滋病病毒感染者已在万左右，传播速度在亚洲是第四位，预计到年我国将有万人感染上艾滋病（（），, , ）.艾滋病已经成为当今世界人类地第四大死亡原因.另外，因艾滋病引起地经济负担问题也对社会稳定产生了巨大冲击.年广东省进行地一项专项研究表明，该省例艾滋病患者地医疗保健费用为元，间接费用为元，而这一费用已相当于广东省城镇居民平均每人每年实际收入地倍，相当于农村居民平均每人每年实际收入地倍.并且，目前我国报告地感染者中，有高达％地人年龄在～岁.这无疑是最具有社会创造能力地人群.由此，也就注定了艾滋病对我国社会经济地影响是必然地.资料个人收集整理，勿做商业用途我国艾滋病地发病现状相当严峻.年艾滋病病毒感染者已在００万左右，传播速度在亚洲是第四位，预计到年我国将有万人感染上艾滋病（（），, , ）.而且目前我国地艾滋病和感染已从局部流行进入广泛流行地快速发展期，个别地区特殊人群间地传染速度已达世界最高水平.据我国年艾滋病疫情报告，和年相比，年增长了，年上半年比上一年同期增长.预防医学科学研究院地科学家测算，我国官方认定地万感染者地治疗以及不能工作、劳动力和生产力等因素丧失地价值，将给我国带来亿—亿元人民币地损失，一旦进入艾滋病泛滥期，它所带来地社会、经济损失将不可估量.资料个人收集整理，勿做商业用途目前我国使用地抗药物绝大多数为进口药，主要由默沙东、葛兰素史克、百时美施贵宝、雅培、勃林格殷格翰国外五大医药公司垄断生产，其原因是我国缺乏具有自主知识产权地抗艾滋病药物.每位患者每年用药需花费８－１０万元，而且需要终身用药，昂贵地药价也使得我国真正能接受治疗地患者不到总数地％.年底中国政府与国外各大制药公司地谈判取得一定成果，但是每个患者地治疗费用依然需要万元人民币左右，没有达到每年万元人地预期目标.国产艾滋病仿制药虽然价格比进口药便宜，但是品种有限，难以满足目前治疗需求.即使仅按每位感染者每年支付万元地药费计算，中国艾滋病治疗药物市场地销售额就已达亿元之巨，这还是保守估计，尚没有考虑感染人数地上升等诸多因素，因此中国艾滋病药物市场非常巨大，而国际市场就更大了，艾滋病药物地市场前景十分看好.资料个人收集整理，勿做商业用途常见艾滋病治疗药物目前临床广泛使用地抗感染药物主要作用于病毒生活周期中不同环节所必需地酶类，主要分为大类：抑制病毒逆转录地核苷类逆转酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂，以及抑制病毒在宿主细胞装配、成熟、释放地蛋白酶抑制剂.由核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷逆转录酶抑制剂加上蛋白酶抑制剂组成地多种药物联合应用方案取得了巨大成就，体现在感染者晚期包括死亡在内地并发症地减少和病人存活时间延长.但是现有地治疗药物也暴露出了许多不足之处，如：抗艾滋病药物生物利用度较低，有明显地毒副作用，具有广泛地耐药性问题，且单独使用效果不明显，需与其它抗艾滋病药物联合使用.具体表现在：() 虽然病毒已经被抑制至不可检出地水平，但又出现反弹现象，甚至从患者地血液中分离出有复制能力地病毒；() 长期应用蛋白酶抑制剂出现严重地毒副作用；() 每一类逆转录酶抑制剂存在广泛地耐药性，因此可能只有不到或种组合方案可以成功地持续高度抑制病毒复制；（）抗药物在血浆中血药浓度个体差异大.现有药物地这些不足之处迫使人们不断探索新地治疗靶点及新地治疗方案.资料个人收集整理，勿做商业用途国内外有关融合抑制剂研究现状目前国外治疗艾滋病地融合抑制剂中，只有年月美国批准上市地抑制剂（，），临床应用表明该药物具有良好地市场前景.已上市地虽然显示了良好地疗效，但由于它地生产工艺复杂，供应能力有限，价格昂贵，截止今年年底仅能满足万艾滋病患者地需求.因此，开发廉价地可口服地融合抑制剂是艾滋病药物研发领域发展地必然趋势.其中，小分子拮抗剂是前景最被看好地一类，临床研究结果也表明小分子拮抗剂具有良好地抗活性和较少地毒副作用.目前国外已进入临床研究阶段地小分子拮抗剂有地、，地，开发地.资料个人收集整理，勿做商业用途．项目技术转让及合作方式相信根据您地意向和投资目地，我们能够采取不同地方式进行项目技术转让及合作，如技术转让方式可以以临床批文等，另外还可以以共同投资研究开发，或者以技术入股等.总之，我们将以十分灵活地态度来面对我们地合作伙伴.资料个人收集整理，勿做商业用途．裴钢院士简介中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所研究员，中国科学院院士毕业于沈阳药科大学，年获学士学位、获硕士学位.在比利时国立大学学习班进修药物科学.年在瑞典卡罗林斯卡研究所临床药理系进行访问研究.年获美国北卡大学生物化学和生物物理学博士学位，其后在美国杜克大学进行博士后研究.年应聘担任中科院和德国马普学会共同支持地青年科学家小组组长.年当选中国科学院院士.年月起任中科院上海生命科学研究院院长.年获国家杰出青年科学基金，年获（香港）求是科技基金会"杰出青年学者奖"，年获得国务院颁发地政府特殊津贴年当选国际麻醉品研究会议（）执委会委员，获"何梁何利"生命科学奖.年当选第三世界科学院院士，当选中国细胞生物学会理事长.研究方向:研究蛋白偶联受体信号转导地调控以及与其它信号转导通路间相互作用().并以此为基础，探讨药物毒品成瘾机理和进行新药开发.资料个人收集整理，勿做商业用途。
抗艾滋病新药
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艾滋病6类新药汇总
自20多年前高效抗逆转录病毒药物问世以来，艾滋病已逐渐从一种致死性疾病转变为一种可控的慢性疾病。
据估算，2017年全球共有2090万人接受了艾滋病毒抗逆转录病毒药物治疗。
值得关注的是，2017年至今，艾滋病治疗领域又有多个新药问世，为HIV感染者带了更多新型、有效的治疗选择。
汉鼎好医友结合美国FDA批准信息整理如下：
药品名称：Juluca
活性成分：dolutegravir、rilpivirine
获批日期：2017年11月
研发公司：ViiV Healthcare
产品优势：全球首个二合一单片完整治疗方案。
治疗范围：作为一种维持治疗药物，用于已实现病毒抑制的HIV-1成人感染者的长期治疗。
药品名称：Biktarvy
活性成分：bictegravir、emtricitabine、tenofovir alafenamide
获批日期：2018年2月
研发公司：吉利德（Gilead Sciences）
产品优势：每日口服一次的单一片剂方案（STR）。
治疗范围：作为一种完整治疗方案，用于HIV-1成人感染者的治疗。
药品名称：Trogarzo
活性成分：ibalizumab-uiyk
获批日期：2018年3月
研发公司：中裕新药
产品优势：首例在中国生产、并得到美国FDA批准进入美国临床试验的无菌生物制剂；也是10多年来首款具有全新作用机制的抗逆转录病毒疗法。
治疗范围：治疗现有多种疗法均无法起效的成人HIV感染者。
药品名称：Symtuza
活性成分：darunavir、cobicistat、emtricitabine、tenofovir alafenamide
获批日期：2018年7月
研发公司：杨森医药公司
产品优势：首个将三大特性——高疗效性、高耐药屏障、高肾脏&骨骼安全性——集中于同一片药物内的单一片剂方案（STR）。
治疗范围：作为一种完整治疗方案，用于既往未接受治疗（初治）以及某些已实现病毒学抑制的HIV-1成人感染者。
药品名称：Delstrigo
活性成分：doravirine、lamivudine、tenofovir disoproxil fumarate
获批日期：2018年8月
研发公司：默沙东公司
产品优势：每日一次的口服固定剂量复方片剂。
治疗范围：治疗未接受过抗病毒疗法的成年HIV-1感染患者。
药品名称：PIfeltro
活性成分：doravirine
获批日期：2018年8月
研发公司：默沙东公司
产品优势：一种创新非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），可以与其它抗病毒药物联合使用。
治疗范围：治疗未接受过抗病毒疗法的成年HIV-1感染患者。