西南科技大学药物化学复习题8-14章
药物化学自考复习题
药物化学总复习题第一～四章总论一、选择题1．药物的亲脂性与药理活性的关系是（ D ）。
A. 降低亲脂性，有利于药物在血液中运行，活性增加B. 降低亲脂性，使作用时间缩短，活性下降C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降D.适度的亲脂性有最佳活性2．用于测定药物分配系数P值的有机溶剂是（ D ）。
A. 氯仿B. 乙酸乙酯C. 乙醚D. 正辛醇3．药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，称为（ A ）。
A. 药物分配系数B. 解离度C. 亲和力D. 内在活性4．可使药物亲脂性增加的基团是（ A ）。
A. 烷基B. 氨基C. 羟基D. 羧基5．可使药物亲水性增加的基团是（ C ）。
A. 烷基B. 苯基C. 羟基D. 酯基6．药物的解离度与药理活性的关系是（ C ）。
A. 增加解离度，有利吸收，活性增加B. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强C. 合适的解离度，有最大活性D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强10．作用于的中枢药物以（ B ）形式通过血脑屏障产生药理作用。
A. 离子B.分子C. 盐D. 络合物11．药物分子以（ B ）形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。
A. 离子B.分子C. 盐D. 离子对12．由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。
A. 结构特异性药物B. 结构非特异性药物C. 原药D. 软药13．产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。
A. 结构特异性药物B. 结构非特异性药物C. 原药D. 软药14．药物与受体结合的构象称为（ D ）。
A. 反式构象B. 优势构象C. 最低能量构象D. 药效构象15．经典的电子等排体是（ D ）。
A. 电子层数相同的B. 理化性质相同C. 电子总数相同的D. 最外层电子数相同16．生物电子等排体是指（ D）的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药理活性。
A. 电子层数相同的B. 理化性质相同C. 电子总数相同的D. 最外层电子数相同17．水解反应是（ C ）类药物在体内代谢的主要途径。
《药物化学》考试复习题库及答案
《药物化学》考试复习题库及答案一、选择题1. 药物化学是研究什么的学科？A. 药物的制备方法B. 药物的化学结构、活性、合成方法及构效关系C. 药物的药理作用D. 药物的临床应用答案：B2. 以下哪种药物属于抗生素？A. 青霉素B. 阿司匹林C. 吗啡D. 氯化钠答案：A3. 以下哪个药物是抗肿瘤药物？A. 青霉素B. 环磷酰胺C. 氯霉素D. 普萘洛尔答案：B4. 以下哪个药物是抗高血压药物？A. 青霉素B. 氨基比林C. 硝苯地平D. 阿莫西林答案：C5. 以下哪种药物是抗病毒药物？A. 阿昔洛韦B. 阿莫西林C. 氯霉素D. 青霉素答案：A二、填空题6. 药物化学的研究内容包括药物的______、______、______及______。
答案：化学结构、活性、合成方法、构效关系7. 根据药物化学结构的特点，药物可以分为______、______、______三大类。
答案：天然药物、合成药物、生物技术药物8. 药物的生物活性与其______密切相关。
答案：化学结构9. 药物的合成方法包括______、______、______等。
答案：化学合成、生物合成、半合成三、判断题10. 药物化学与药理学是两个完全独立的学科。
（）答案：错误11. 抗生素是一种广谱的抗菌药物，可以治疗各种感染性疾病。
（）答案：错误12. 药物的生物活性仅与其化学结构有关，与其他因素无关。
（）答案：错误四、简答题13. 简述药物化学在药学领域的重要性。
答案：药物化学在药学领域具有重要作用，主要体现在以下几个方面：（1）研究药物的化学结构，为药物设计提供理论基础；（2）研究药物的活性，为药物筛选提供依据；（3）研究药物的合成方法，为药物生产提供技术支持；（4）研究药物的构效关系，为药物优化提供方向。
14. 简述抗生素类药物的作用机制。
答案：抗生素类药物的作用机制主要包括以下几个方面：（1）抑制细菌细胞壁的合成，使细菌无法生长；（2）抑制细菌蛋白质的合成，使细菌无法繁殖；（3）抑制细菌核酸的合成，使细菌无法复制；（4）干扰细菌的代谢过程，使细菌无法生存。
西南科技大学药物化学 复习题 8 14章
西南科技大学药物化学复习题 8 14章西南科技大学药物化学复习题8-14章第八章抗生素一、单项选择题1．化学结构如下的药物是aohha.头孢氨苄b.头孢克洛snh.h2oc.头孢哌酮d.头孢噻肟nhnh2oe.头孢噻吩ooh2．青霉素钠在室温和浓酸溶液中可以出现哪种变化da.分解为青霉醛和青霉胺b.6-氨基上的酰基侧链发生水解c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸d.发生分子内重排生成青霉二酸e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是ca.阻碍核酸的激活和mRNAb.影响细胞膜的渗透性c.遏制粘肽转回肽酶的活性,制止细胞壁的制备d.为二氢叶酸还原成酶抑制剂e.阻碍细菌蛋白质的制备4．氯霉素的化学结构为bno2a.b.no2c.so2ch3hcohcl2chconhchhochchnhcochcl2hoccl2chconhchhch2ohno2d.e.ch2ohno2ch2ohhoccl2ch conhchhhchcohnhcochcl2ch2ohch2oh5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素aa.大环内酯类b.氨基糖苷类c.β-内酰胺类d.四环素类e.氯霉素类6．以下哪一个药物不是粘肽转回肽酶的抑制剂da.氨苄西林b.氨曲南c.克拉维酸钾d.阿齐霉素e.阿莫西林7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：ca．大环内酯类抗生素b．四环素类抗生素c．氨基糖苷类抗生素d．β-内酰胺类抗生素e．氯霉素类抗生素8．阿莫西林的化学结构式为coa.b.ohhnhonhosonahhncoohnnh2hosc.hoonnh2hohhncoohsd.onnh2hohhnscooh9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是ba.氨苄西林b.氯霉素c.泰利霉素d.阿齐霉素e.阿米卡星10.以下哪个药物属单环β-内酰胺类抗生素ba.舒巴坦b.氨曲南c.克拉维酸d.甲砜霉素e.亚胺培南二、多选题1．以下药物中,哪些药物就是半制备红霉素的衍生物abda.阿齐霉素b.克拉霉素c.甲砜霉素d.泰利霉素e.柔红霉素2．下列药物中,哪些可以口服给药acea.琥乙红霉素b.阿米卡星c.阿莫西林d.头孢噻肟e.头孢克洛3．氯霉素具备以下哪些性质bdea.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1r,2s(+)型异构体b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解c.结构中含有甲磺酰基d.主要用作痢疾,斑疹伤寒,副伤寒等e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血4．下列哪些说法不正确aea.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都所含游离的氨基,都会出现相似的聚合反应d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较差的抗菌活性e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5．红霉素符合下列哪些描述acea.为大环内酯类抗生素b.为两性化合物c.结构中存有五个羟基d.在水中的溶解度很大e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效率6．以下哪些药物就是通过遏制细菌细胞壁的制备而产生抗菌活性的acea.青霉素钠b.氯霉素c.头孢羟氨苄d.泰利霉素e.氨曲南7．头孢噻肟钠的结构特点包括：ada．其母核就是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而变成b．含有氧哌嗪的结构c．含有四氮唑的结构d．含有２-氨基噻唑的结构e．含有噻吩结构8．青霉素钠具有下列哪些性质aba.在碱性介质中，β-内酰胺环路断裂b.存有轻微的过敏反应c.在酸性介质中平衡d.6位上具备α-氨基苄基侧链e.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效率9．下列叙述中，对阿莫西林哪些就是恰当的abea.为广谱的半合成抗生素b.口服吸收良好c.对β-内酰胺酶平衡d.易溶于水,临床用其注射剂e.室温放置会发生分子间的聚合反应10．克拉维酸可以对以下哪些抗菌药物起至提质促进作用：aba.阿莫西林b.头孢羟氨苄c.克拉霉素d.阿米卡星e.土霉素三、问答题1．天然青霉素g有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
(完整版)药物化学题库(带答案)
药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称，中国法定药物的名称为（ A ）A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量，下列说法不合理的是（B ）A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏，只看药物的疗效C.药物的质量不分等级，只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程，有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面（ C ）制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典（ B）4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质（ A ）5、药物化学的研究对象（C ）、 A11、以下属于全身麻醉药的是 （ B ）A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是（ A ）A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 （ A ）A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 （ D ）A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 （氟万 ）C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 （ D ）A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 （ A ）A 、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 （ E ）A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对（ B ）的结构及代谢的研究中开始的。
药物化学章节习题及答案(完整完美版)
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
西南科技大学药物化学 复习题 8-14章
第八章抗生素一、单项选择题1．化学结构如下的药物是AA.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化DA.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是CA.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成4．氯霉素的化学结构为B5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素AA.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂DA.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：CA．大环内酯类抗生素 B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β-内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素8．阿莫西林的化学结构式为 CA. OB. ONH2C.ONH2HO D.CC22CC22NO2CCl22CCl22a. b. c.d.e.SO2CH3CHOCCl22OH. H2ONHHONHSO OH9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是BA.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素BA.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、多选题1．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物ABDA.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素2．下列药物中,哪些可以口服给药ACEA.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛3．氯霉素具有下列哪些性质 BDEA.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血4．下列哪些说法不正确AEA.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5．红霉素符合下列哪些描述ACEA.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效6．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的ACEA.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南7．头孢噻肟钠的结构特点包括：ADA．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成B．含有氧哌嗪的结构 C．含有四氮唑的结构D．含有２-氨基噻唑的结构 E．含有噻吩结构8．青霉素钠具有下列哪些性质ABA. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效9．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的ABEA. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应10．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：ABA. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素三、问答题1．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
西南大学《药物化学》复习思考题及答案
西南大学《药物化学》复习思考题及答案（0749）《药物化学》复习思考题一、填空题1 吗啡（Morphine）在临床上的作用是( )2 紫杉醇是一种二萜化合物类的抗( )药3 乙醚可用作( )药，其作用于( )4 碳酸锂可用于治疗( )5 青霉素在临床上的作用是( )6 巴比妥类药主要用于( )7 氯仿可用作( )药，其作用于( )8 紫衫醇是抗（)药。
9 氟康唑是抗真菌药，结构中含有两个（)环10 胰岛素是治疗( )病的有效药物11 顺铂的临床作用是治疗( )二、是非题判断下列各题中的论述是否正确，正确的用‘T’表示，不正确的用‘F’表示，请将其填入题首的括号中。
( ) 1．贝诺脂在一定程度上可以认为是杀虫药。
( ) 2．苯巴比妥的副作用是胃肠道出血，过敏性哮喘( ) 3．碘解磷定是有机磷农药的解毒剂。
( ) 4．维生素K是一类萘醌结构的、具凝血作用的化合物的总称。
( ) 5．溴丙胺太林的用途是胃及十二指肠溃疡、胃炎等。
( ) 6．盐酸普萘洛尔，属于芳氧丙醇胺类，侧链含一个手性碳原子，S型活性强。
主要用途是预防心绞痛、治疗高血压、心律失常。
( ) 7．哌嗪可用于治疗感冒。
( ) 8．左氟沙星的作用是治疗艾兹病，结构中含有羧基。
( ) 9．异烟肼是治疗胃溃疡药物。
( ) 10．克霉唑和氟康唑均为三唑类抗真菌药。
( ) 11．阿胞苷是抗疟药。
( ) 12．青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应。
( ) 13．紫衫醇是氮芥类抗癌药。
( ) 14．胰岛素是治疗肺结核的有效药物( ) 15．维生素B1主要用于维生素B1缺乏症，神经炎、中枢神经系统损伤、食欲不振、消化功能不良、营养不良、心脏功能障碍等( ) 16．评定药物必须考虑药物的疗效和毒副作用。
( ) 17．氟尿嘧啶的用途主要是抗炎、镇痛和解热。
( ) 18．阿司匹林的作用是治疗胃肠道出血，过敏性哮喘( ) 19．碘解磷定是有机磷农药的解毒剂。
药物化学试题及答案题库
药物化学试题及答案题库一、单项选择题1. 药物化学是研究药物的（）。
A. 制备方法B. 化学结构C. 生物活性D. 以上都是答案：D2. 药物的化学结构对其（）有重要影响。
A. 药效B. 毒性C. 药代动力学D. 以上都是答案：D3. 以下哪个不是药物化学的研究内容？（）A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床应用D. 药物的设计答案：C4. 药物的生物等效性是指（）。
A. 药物的化学结构相同B. 药物的药效相同C. 药物的药代动力学参数相同D. 药物的剂量相同答案：C5. 药物的代谢主要发生在人体的哪个器官？（）A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案：A二、多项选择题6. 药物化学的研究领域包括（）。
A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂答案：ABCD7. 药物的化学结构改造可能涉及（）。
A. 增加活性B. 减少毒性C. 改善药代动力学特性D. 提高稳定性答案：ABCD8. 以下哪些因素会影响药物的药效？（）A. 药物的剂量B. 药物的给药途径C. 药物的化学结构D. 患者的生理状态答案：ABCD9. 药物的药代动力学研究包括（）。
A. 吸收B. 分布C. 代谢D. 排泄答案：ABCD10. 药物的化学稳定性研究包括（）。
A. 降解途径B. 降解产物C. 影响因素D. 稳定性预测答案：ABCD三、判断题11. 药物的化学结构与其生物活性无关。
（）答案：错误12. 药物的剂量越大，药效越好。
（）答案：错误13. 药物的代谢产物总是比原药更安全。
（）答案：错误14. 药物的化学结构改造可以提高其稳定性。
（）答案：正确15. 药物的药代动力学参数是固定的，不会受到个体差异的影响。
（）答案：错误四、简答题16. 简述药物化学的主要研究内容。
答案：药物化学主要研究药物的化学结构、合成方法、分析技术、药物设计、药物代谢、药物稳定性以及药物的生物等效性等。
17. 描述药物的药代动力学参数主要包括哪些内容。
(整理)药物化学复习题及答案(可编辑修改word版)
一、单项选择题1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）A.化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2.下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A.巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3.有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）A.在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2 位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）A.中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6.卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）A.巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7.解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8.临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）A.左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9.环磷酰胺的作用位点是（ C ）A.干扰DNA 的合成B．作用于DNA 拓扑异构酶C. 直接作用于DNA D．均不是10.那一个药物是前药（ B ）A.西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11.有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）A.临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服12.喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）A.抑制DNA 旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）A.3－羰基B. A 环芳香化C. 13－角甲基D. 17－β－羟基14.一老年人口服维生素D 后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）A.该药物1 位具有羟基，可以避免维生素D 在肾脏代谢失活B.该药物1 位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C.该药物25 位具有羟基，可以避免维生素D 在肝脏代谢失活D.该药物25 位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。
药物化学各章复习题（附部分答案）
药物化学各章复习题（附部分答案）第一章：(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（ A ）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（ E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．布比卡因E．丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．氯普鲁卡因E．丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A)A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。
药物化学各章练习题(2019)
12.利用酯和酰胺在体内可进行水解代谢地性质，可将对胃肠道粘膜有刺激作用的、不稳定的或醇羟基设计成酯作为前药，在体内经水解代谢释放出具有治疗活性的。
13.葡萄糖醛酸的轭合反应共有四种类型：O-，，S-和的葡萄糖醛酸苷化。O-葡萄糖醛酸苷化反应通常和化反应是竞争性反应，前者在高剂量下发生，后者在较低剂量下发生。
A乙酰化反应B氨基酸结合C葡萄糖醛酸结合D谷胱甘肽结合E硫酸结合
3.对药物在体内代谢过程的认识，可以对现有药物进行适当的化学修饰，达到以下目的
A.缩短药物的作用时间B.延长药物的作用时间C.减少药物的副作用D.提高生物利用度
4.参与药物体内转化的酶类有
A.细胞色素P-450酶系B.还原酶系C.酰化酶D.过氧化物酶
Ⅱ配伍选择题
（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。）
[1-5题]
A.苯巴比妥B.氯丙嗪
C.咖啡因D.丙咪嗪
E.氟哌啶
1.N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B,f ]氮杂卓-5丙胺
2.5-乙基-5苯基-2,4,6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮
C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时)
9*.苯巴比妥合成的起始原料是
A.二甲苯胺B.丙酮酸
C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯
10*.吩噻嗪2位上下列哪个取代基时,其安定作用最强
A. -CH3B.-Cl
C.-COOCH3D.-CF3E.-Br
11.临床应用的阿托品是莨菪碱的
A.内消旋体B.左旋体
5.药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括
西南科技大学药物化学 复习题 8-14章
第八章抗生素一、单项选择题1．化学结构如下的药物是AA.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化DA.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.Β-酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.Β-酰胺类抗生素的作用机制是CA.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成4．氯霉素的化学结构为B5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素AA.大环酯类B.氨基糖苷类C.β-酰胺类D.四环素类E.氯霉素类6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂DA.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：CA．大环酯类抗生素B．四环素类抗生素C．氨基糖苷类抗生素D．β-酰胺类抗生素E．氯霉素类抗生素8．阿莫西林的化学结构式为 CA. OB. ONH2C.ONH2HO D.CC22CC22CCl22CCl22a. b. c.d.e.SO2CH3CHOCCl22OH. H2ONHHONHSO OH9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是BA.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星10.下列哪个药物属于单环β-酰胺类抗生素BA.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、多选题1．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物ABDA.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素2．下列药物中,哪些可以口服给药ACEA.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛3．氯霉素具有下列哪些性质BDEA.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血4．下列哪些说法不正确AEA.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5．红霉素符合下列哪些描述ACEA.为大环酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效6．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的ACEA.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南7．头孢噻肟钠的结构特点包括：ADA．其母核是由β-酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成B．含有氧哌嗪的结构C．含有四氮唑的结构D．含有２-氨基噻唑的结构E．含有噻吩结构8．青霉素钠具有下列哪些性质ABA. 在碱性介质中，β-酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效9．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的ABEA. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应10．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：ABA. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素三、问答题1．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
重点推荐-药物化学各章练习测试题和参考答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。
A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。
A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今AE．研A2.不属于吸入性麻醉药的是（）。
A.异氟烷B.氟烷C.布比卡因D.恩氟醚E.麻醉乙醚3.具有酰胺结构的麻醉药是（）。
A.可卡因B.普鲁卡因C.达克罗宁D.利多卡因E.丁卡因4.普鲁卡因的化学名称是（）。
A.4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B.2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C.4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D.4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E.1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。
A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。
A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠7．与普鲁卡因性质不符的是（）。
A．具有重氮化—偶合反应B．与苦味酸试液产生沉淀C．具有酰胺结构易被水解D．水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的（）。
A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—12A.15.的基本骨架中，A.—NH．局部麻醉药物的发展是从对（56．局部麻醉药可将结构分为（）、（）和（）三部分。
7．利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于（）和（）。
三、问答题1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的？它给我们什么启示？2．列举几种常用的全身静脉麻醉药。
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。
A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制 E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。
A．19世纪初至19世纪中期 B．19世纪中期至20世纪初 C．20世纪初至20世纪中期 D．20世纪30至70年代 E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。
A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。
A水解反应 B乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。
A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。
2．前药是（）。
第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。
A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。
A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。
A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。
A．全身吸人麻醉药 B．含有酰胺结构 C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象 E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。
大学药物化学测试题及答案
《药物化学》第07章在线测试剩余时间：59:50答题须知：1、本卷满分20分。
2、答完题后，请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷，否则无法记录本试卷的成绩。
3、在交卷之前，不要刷新本网页，否则你的答题结果将会被清空。
第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分）1、盐酸氮芥做成水溶液注射剂使用时，对其pH值有何要求A、pH在6-8之间B、pH在1-3之间C、pH在3-5之间D、pH在8-11之间2、芳香氮芥结构中羧基与苯环之间碳原子数为多少时药效最强CA、1B、2C、3D、43、阿糖胞苷的体内活性形式为A、三磷酸阿糖胞苷B、尿嘧啶阿糖胞苷C、环胞苷D、环磷酸阿糖胞苷4、下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物A、紫杉特尔B、伊立替康C、多柔比星D、长春瑞滨5、下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的A、盐酸多柔比星B、紫杉醇C、伊立替康D、鬼臼毒素第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分）1、烷化剂可分为哪几类A、亚硝基脲类B、乙撑亚胺类C、生物碱类D、多元醇类2、下列说法与卡莫司汀的性质相符的是A、不溶于水，溶于乙醇B、无色或微黄色结晶C、属于乙撑亚胺类D、其注射液为聚乙二醇的灭菌溶液3、以下哪些性质与顺铂相符A、化学名为（Z）-二氨二氯铂B、室温条件下对光和空气不稳定C、水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体D、临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大4、紫杉醇在使用过程中常出现哪些问题A、水溶性差B、脂溶性差C、自然界含量低D、全合成难度大5、下列药物中，哪些药物为前体药物A、紫杉醇B、卡莫氟C、环磷酰胺D、甲氨喋呤第三题、判断题（每题1分，5道题共5分）1、白消安在碱性条件下水解生成丁二醇，再脱水生成具有乙醚样特臭的四氢呋喃。
正确错误2、甲氨喋呤为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救。
正确错误3、盐酸阿糖胞苷在体外具有较高的抗癌活性。
药物化学部分章节试题含答案(大学期末复习资料)
第5,6章：抗组胺药与H2受体拮抗剂（答案）一、单项选择题（每题1分，共26分）1.H1 受体拮抗剂的药物类型为 (A)A. 乙二胺类, 氨基醚类, 哌嗪类, 丙胺类,三环类 ,哌啶类B. 乙二胺类, 氨基醚类, 哌嗪类 , 丙胺类 ,三环类 , 无嗜睡类C. 乙二胺类, 苯基醚类 , 哌啶类 , 丙胺类 ,三环类 , 无嗜睡类D. 乙二胺类，苯基醚类 , 哌啶类 , 丙胺类 ,三环类 , 哌啶类E. 乙二胺类 , 氨基醚类 , 丙烯胺类 , 哌啶类, 哌嗪类 , 三环类2. 具下列结构的药物名称为 (C)A.氯苯那敏B. 氯雷他定C. 西替利嗪D. 氯沙坦E. 氯丙那林3. 化学名为γ -(4 一氯苯基 )-N,N- 二甲基-2-H 吡啶丙胺的药物为 (B)A.西替利嗪B. 氯苯那敏C. 苯海拉明D. 氯雷他定E. 氯苯海拉明4. 赛庚啶属于哪个结构类型 (A)A. 三环类B.哌嗪类C. 氨基醚类D. 丙胺类E. 哌啶类5. 酮替芬属于哪个结构类型 (B)A. 哌啶类B. 三环类C. 哌嗪类,D. 乙二胺类E .氨基醚类6. 盐酸苯海拉明含有什么杂质可在日光下变色 (C)A. 二甲胺B.二苯甲酮C. 二苯甲醇D. 苯酚E .二甲氨基乙醇7. 盐酸苯海拉明与下列叙述中的哪项不符 (D)A. 结构中含有二甲氨基乙基B.遇碱可游离为淡黄色至黄色澄明液体C .本品对光稳定 , 日光下曝晒16 小时或存放三年未见颜色变化D. 临床使用的为外消旋体E. 与多种生物碱试剂可发生反应8. 下列叙述中哪项与H1拮抗剂的构效关系不符 (E)A.H1拮抗剂可归纳为如下通式B.R' 与 R 不处于同一平面时具有最大的活性C.X 与 N 之间增加支键影响药物的活性及达到作用部位的能力D. 几何异构具有立体选择性, 反式异构体的活性强于顺式异构体E. 旋光异构体具有选择性,R 构型异构体的活性强于S 构型的异构体9. 下列各项叙述中哪项与 H1 受体拮抗剂的构效关系不符 (D)A.基本结构为B. 侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性C. 在基本结构中 R,R' 为芳香环 , 杂环或连接为三环的结构D. 在基本结构中 X 为 -O -,-NH-,-CH2-E. 在基本结构中 R 与 R' 不处于同一平面上10. 下列叙述中哪项与苯海拉明不符 (D)A. 结构中含有叔胺, 故可以与生物碱显色试剂反应B. 对光稳定, 但当含有二苯甲醇杂质时则见光易变色C. 对碱稳定, 在酸中可水解生成二苯甲醇D. 属乙二胺类 H1 受体拮抗剂E. 对支气管哮喘的作用较差11. 下列叙述中哪项与赛庚啶不符 (B)A. 结构中含有吡啶基B. 结构中含有苯并环庚噻吩基C. 具有中度抗 5- 羟色胺和抗胆碱作用D. 用于寻麻疹、湿疹、皮肤瘙痒等症E. 在人体的代谢物主要为葡萄糖醛酸苷季胺物及芳环羟基化、 N- 去甲基化等12. 酮替芬的化学结构为 (B)13. 西替利嗪从结构上看属于哪类 HI 受体拮抗剂 (C)A. 三环类B. 乙二胺类C. 哌嗪类D. 丙胺类E. 哌啶类14. 下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符 (D)A. 分子中具有手性碳原子,S 构型的活性比 R 构型的强B. 吸收迅速, 排泄缓慢, 作用持久c. 主要以 N- 去甲基 ,N- 去二甲基 ,N-氧化物的代谢物排泄D. 属乙二胺类 H1 受体拮抗剂E. 结构中含有氯苯基15. 氯雷他定的化学结构式为 (C)16. 下列哪个药物属于丙胺类 H1 受体拮抗剂 (B)A. 西替利嗪B. 氯苯那敏C. 苯海拉明D. 氯雷他定E. 酮替芬17. 下列叙述中哪项与氯雷他定不符 (B)A. 分子中含有吡啶环B. 分子中含有甲基哌啶环C. 属三环类强效选择性 H1 受体拮抗剂D. 其体内代谢物为地氯雷他定 , 也具活性E. 为非镇静性药物18. 西替利嗪与下列叙述中哪项不符 (E)A. 结构中含有二苯甲基结构部分B. 结构中含有羧基C. 不易透过血脑屏障, 属非镇静性 H1 受体拮抗剂D. 选择性作用于H1 受体 , 对 M 胆碱受体和 5-HT 受体的作用极小E. 与苯海拉明属于同一结构类型19. 奥美拉唑属于 (C)A.H2 受体拮抗剂B.Hl 受体拮抗剂C. 质子泵抑制剂D. 抗组胺药E.M 胆碱受体拮抗剂20. 下列叙述中对奥美拉唑不符的是 (E)A. 本身无活性属前体药物B. 在体内经 H+ 催化重排形成活性形式的化合物C. 水溶液不稳定D. 为质子泵抑制剂E. 属抗组胺药物21. 奥美拉唑与下列叙述中哪项不符 (E)A. 结构中含有苯并咪唑环B. 结构中含有亚磺酰基C. 结构中含有 3,5- 二甲基吡啶基D. 在酸催化下经重排而显示生物活性E. 本身为碱性化合物, 在强酸性水溶液中很快分解22. 下列叙述中哪项与西咪替丁不符 (B)A. 结构中含有咪唑环B. 结构中含有硝基胍结构部分C. 与铜离子结合生成蓝灰色沉淀D. 经灼烷放出 H2S, 能使醋酸铅试纸变黑色E. 与雌激素受体有亲和力23. 下列化学结构的药名为 (B)A. 雷尼替丁B. 法莫替丁C. 西咪替丁D. 尼扎替丁E. 罗沙替丁24. 下列叙述中哪项与雷尼替丁不符 (C)A. 结构中含有呋喃环B. 结构中含有二甲氨基甲基C. 结构中含有 N- 氨基胍基D. 代谢物为 N- 氧化 S -氧化及去甲基物E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍 , 具有速效长效特点25. 下列叙述中与法莫替丁不符的是 (B)A. 结构中含有磺酰氨基B. 结构中含有呋喃环C. 为高选择性 H2 受体拮抗剂D. 作用强度比西眯替丁强 30~100 倍E. 作用强度比雷尼替丁强 6~10 倍26. 下列叙述中哪项与雷尼替丁不符 (B)A. 结构中含硝基乙烯二胺结构部分B. 结构中含噻唑环C. 为反式体 ,顺式体无活性D. 对胃及十二指肠溃疡的疗效高，比西咪替丁强5-8倍E. 盐酸雷尼替丁在含氨基酸的注射液中，24小时可保持稳定二、配伍选择题（每题1分，共15分）[27-29]A. 氯雷他定B. 雷尼替丁C. 西咪替丁D. 奥美拉唑E. 氯苯那敏27. 化学名为 5- 甲氧基 -2-[[(4- 甲氧基-3,5- 二甲基 -2-吡啶基 -甲基 ) 亚磺酰基 ]-1H- 苯并咪唑的药物为 (D)28. 化学名为 N,N- 二甲基–γ-(4- 氯苯基 )-2-吡啶丙胺的药物为 (E)29. 化学名为 N'- 甲基 -N-2- 〔〔 5- [[[(二甲氨基) 甲基 ]-2- 呋喃基 ] 甲基 ] 硫代〕乙基〕 -2- 硝基 -1,1- 乙烯二胺的药物为 (B)A. 苯海拉明B. 赛庚啶C. 奥美拉唑D. 氯苯那敏E. 酮替芬30. 结构中含有氨基醚的H1拮抗剂为 (A)31. 属质子泵抑制剂的是 (C)32. 具有三环结构，三环中含有杂原子的H1受体拮抗剂为 (E)33.结构中含有吡啶环和氯苯基的H1受体拮抗剂为 (D)[34-37]A. 酮替芬B.法莫替丁C. 赛庚啶D. 西咪替丁E. 雷尼替丁34. 结构中含有咪唑环的 H2 受体拮抗剂为 (D)35. 结构中含有噻唑环的 H2 受体拮抗剂为 (B)36. 用于治疗哮喘, 有嗜睡作用的 H1 拮抗剂 (A)37. 在稀盐酸中加热水解生成胍的 H2 受体拮抗剂为 (D) [38-41]A.N- 去烷基化B.N- 去羧乙氧基化C .S -氧化D. 谷胱甘肽结合E. 氧化脱卤素38. 赛庚啶的体内代谢途径之一为 (A)39. 氯雷他定的体内代谢途径为 (B)40. 西咪替丁的体内主要代谢途径为 (C)41. 氯苯那敏的体内代谢途径之一为 (A)三、多项选择题(每题2分，共20分)42. 下列各项中哪些与 H1 受体拮抗剂的基本结构相符 (ABC)A.B. n=2-3C.R’和R不处于同一平面上D. n=1-3E.X= —O—，—CH2-43. 下列药物中哪些是抗溃疡药 (BCE)A. 氯雷他定B. 雷尼替丁C. 法莫替丁D. 特拉唑嗪E. 奥美拉唑44.H1 受体拮抗剂按化学结构分类包括 (ABCDE)A. 氨基醚类B. 哌嗪类C. 哌啶类D. 丙二胺胺类E. 三环类45. 在体内经 N- 去甲代谢的药物有 (ACDE)A. 氯苯那敏B. 奥美拉唑C. 雷尼替丁D. 西咪替丁E. 赛庚啶46. 下列各项中哪些与雷尼替丁相符 (ABE)A. 为 H2 受体拮抗剂B. 结构中含有呋喃环C. 本身为无活性的前体药物, 经 H+ 催化重排形成活性化合物D. 与雌激素受体有亲和力E. 代谢物为 N- 氧化 S -氧化和去甲基化物47. 抗溃疡药法莫替丁含有的结构是 (AE)A. 含有噻唑环B. 含有硝基C. 含有咪唑环D. 含有呋喃环E. 含有氨磺酌基48. 西咪替丁的化学结构特征是 (BCDE)A. 有呋喃基B. 有胍基C. 有硫醚键D. 有咪唑基E .有腈基49. 下列药物中在体内可经 S -氧化代谢途径的有 (CD)A. 奥美拉唑B. 酮替芬C. 雷尼替丁D. 西咪替丁E. 丙磺舒50. 下列药物中不具中枢镇静作用 H1 受体拮抗剂有 (AE)A.西替利嗪B. 酮替芬C. 氯苯那敏D. 苯海拉明E. 氯雷他定51. 下列药物哪些具有三环及哌啶环结构 (CDE)A. 阿米替林B. 氯雷他定C .赛庚啶 D. 酮替芬E. 苯噻啶四、问答题(本大题共3小题，第1题11分，第2题14分，第3题14分，共39分)1、根据下面的β-受体阻断剂的结构式回答下列问题。
药物化学(题库
药物化学(题库药物化学第一节绪论一、A11、药物化学被称为 ( )A、化学与生命科学的交叉学科B、化学与生物学的交叉学科C、化学与生物化学的交叉学科D、化学与生理学的交叉学科E、化学与病理学的交叉学科【正确答案】 A【答案解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。
2、常用的药物的名称类型不包括 ( )A、国际非专利药品名称（INN）B、通用名C、化学名D、商品名E、拉丁名【正确答案】 E【答案解析】药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
【正确答案】 A【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。
温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。
结构中有芳伯氨基，易氧化变色。
pH增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。
本品最稳定的pH为3～3.5。
7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 ( )A、本品对酸不稳定B、本品对碱不稳定C、本品易水解D、本品对热不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定【正确答案】 E【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。
本品比盐酸普鲁卡因稳定。
8、关于γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是 ( )A、又名羟丁酸钠B、为白色结晶性粉末，有引湿性C、不易溶于水D、水溶液加三氯化铁试液显红色E、加硝酸铈铵试液呈橙红色【正确答案】 C【答案解析】γ-羟基丁酸钠又名羟丁酸钠。
本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。
本品水溶液加三氯化铁试液显红色，加硝酸铈铵试液呈橙红色。
本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。
可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。
9、以下关于丁卡因的叙述正确的是 ( )A、结构中含芳伯氨基B、一般易氧化变色C、可采用重氮化偶合反应鉴别D、结构中存在酯基E、临床常用的全身麻醉【正确答案】 D【答案解析】盐酸丁卡因与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺。
药物化学试题及答案解析
药物化学试题及答案解析一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学研究的主要对象是（）。
A. 药物的化学结构B. 药物的合成方法C. 药物的药效学D. 药物的药理作用机制答案：A解析：药物化学是研究药物的化学结构、性质、合成方法及其与药效学、药代动力学、毒理学等相互关系的科学，其中药物的化学结构是其研究的主要对象。
2. 下列哪项不是药物化学研究的内容？（）。
A. 药物的化学结构B. 药物的合成工艺C. 药物的临床应用D. 药物的代谢产物答案：C解析：药物化学主要研究药物的化学结构、合成工艺、代谢产物等，而药物的临床应用属于临床医学的研究范畴。
3. 药物的化学结构决定了药物的（）。
A. 药效B. 药代动力学特性C. 毒副作用D. 以上都是答案：D解析：药物的化学结构对其药效、药代动力学特性以及毒副作用都有决定性的影响。
4. 药物的合成方法不包括（）。
A. 化学合成B. 生物合成C. 物理合成D. 半合成答案：C解析：药物的合成方法主要包括化学合成、生物合成和半合成，物理合成不属于药物合成方法。
5. 药物的药代动力学研究不包括（）。
A. 药物的吸收B. 药物的分布C. 药物的代谢D. 药物的临床疗效答案：D解析：药代动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，而药物的临床疗效属于药效学研究范畴。
6. 下列哪项不是药物的毒副作用？（）。
A. 过敏反应B. 药物过量引起的中毒C. 药物的副作用D. 药物的治疗效果答案：D解析：药物的毒副作用包括过敏反应、药物过量引起的中毒以及药物的副作用，而药物的治疗效果不属于毒副作用。
7. 药物的化学结构改造的主要目的是（）。
A. 提高药物的稳定性B. 提高药物的生物利用度C. 降低药物的毒副作用D. 以上都是答案：D解析：药物的化学结构改造可以提高药物的稳定性、生物利用度以及降低药物的毒副作用，从而改善药物的疗效和安全性。
8. 药物的生物等效性研究不包括（）。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
A ．大环内酯类抗生素 D ．β - 内酰胺类抗生素 8．阿莫西林的化学结构式为 A.B ．四环素类抗生素 E ．氯霉素类抗生素 CC ．氨基糖苷类抗生素HH N S NH NO HO ONaC. HOHH SNH 2 H NOCOOH第 八 章 抗生素、单项选择题A. 分解为青霉醛和青霉胺氨基上的酰基侧链发生水解C.Β- 内酰胺环水解开环生成青霉酸E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸D. 发生分子内重排生成青霉二酸HO C HCl 2CHCONH C HCH 2OHH C OHHC NHCOCHCl 2CH 2OH5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 AA. 大环内酯类B. 氨基糖苷类C. β -内酰胺类D. 四环素类 E. 氯霉素类 6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂D A.氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素 E. 阿莫西林7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： C1．化学结构如下的药物是 AA. 头孢氨苄B. 头孢克洛C. 头孢哌酮D.头孢噻肟E. 头孢噻吩2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化D. H 2OA. 干扰核酸的复制和转录B. 影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性 , 阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成3. Β -内酰胺类抗生素的作用机制是 C 4．氯霉素的化学结构为 B SO 2CH 3Cl 2CHCONH C H CH 2OHHO C HH C NHCOCHCl 2 CH 2OH Cl 2CHCONH C HCH 2OH d. NONO 2OCOOH9．能引起骨髓造血系统的损伤, 产生再生障碍性贫血的药物是BA. 氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D. 阿齐霉素E.阿米卡10. 下列哪个药物属于单环β- 内酰胺类抗生素BA. 舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D. 甲砜霉素E.亚胺培二、多选题1．下列药物中, 哪些药物是半合成红霉素的衍生物ABDA. 阿齐霉素B. 克拉霉素C. 甲砜霉素D. 泰利霉素E. 柔红霉素2．下列药物中, 哪些可以口服给药ACEA. 琥乙红霉素B. 阿米卡星C. 阿莫西林D. 头孢噻肟E. 头孢克洛3．氯霉素具有下列哪些性质BDEA. 化学结构中含有两个手性碳原子, 临床用1R,2S(+) 型异构体B. 对热稳定, 在强酸、强碱条件下可发生水解C. 结构中含有甲磺酰基D. 主要用于伤寒, 斑疹伤寒, 副伤寒等E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤, 产生再生障碍性贫血4．下列哪些说法不正确AEA. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基, 都会发生类似的聚合反应D. 克拉维酸钾为β - 内酰胺酶抑制剂, 仅有较弱的抗菌活性E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效, 而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5．红霉素符合下列哪些描述ACEA. 为大环内酯类抗生素B. 为两性化合物C. 结构中有五个羟基D. 在水中的溶解度较大E. 对耐药的金黄色葡萄球菌有效6．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的ACEA. 青霉素钠B. 氯霉素C. 头孢羟氨苄D. 泰利霉素E. 氨曲南7．头孢噻肟钠的结构特点包括：ADA．其母核是由β - 内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成B．含有氧哌嗪的结构 C ．含有四氮唑的结构D．含有２- 氨基噻唑的结构 E ．含有噻吩结构8．青霉素钠具有下列哪些性质ABA. 在碱性介质中，β - 内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6 位上具有α - 氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效9．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的ABEA. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β -内酰胺酶稳定D. 易溶于水, 临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应10．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：ABA. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素三、问答题1 ．天然青霉素G有哪些缺点试述半合成青霉素的结构改造方法。
D. 阿米卡星E. 土霉素7、A. 在利福平的 6，5，17和 19位应存在自由羟基B. 利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在 C-8 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. C 组合化学C.E. 基于生物化学过程 A药物合成中间体2 ．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。
3 ．为什么青霉素 G 不能口服为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型 4. 画出青霉素 G 的结构，指出其结构中哪部分不稳定，并解释。
5．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用 6. 简述抗生素按化学结构分类，每类各列举一个药物。
九 章 化学治疗药、单项选择题：1、B.C.D.OH2、3、4、 5、 6、 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2 位上引入取代基后活性增加C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位CD. 培氟沙星E. 左氟沙星 BD D. 8 位 C D. 8 位B E. 2 E. 2OH环丙沙星的化学结构为 A A.OHNHNO OOHHNFO NO12、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A14、下列药物中 , 用于抗病毒治疗的是 BA. 诺氟沙星B. 三氮唑核苷C. 乙胺丁醇二、多项选择题1、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为 ABCDA. 萘啶酸类B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类 2、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌 DNA 的 ABA. 旋转酶B. 拓扑异构酶 IVC. P-450D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶3、喹诺酮类药物通常的不良反应为 ABCDA. 与金属离子（ Fe 3+，Al 3+，Mg 2+，Ca 2+）络合 B. 光毒性 C. 药物相互反应（与 P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与 GABA 受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应4、通过对天然 rifamycins 及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 ABDA. 在 rifampin 的 6，5，17和 19 位应存在自由羟基B. Rifampin 的 C-17 和 C-19 乙酰物无活性C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强D. 将大环打开也将失去其抗菌活性E. 将大环打开保持抗菌活性 5、下列抗疟药物中，哪些是天然产物 ABA. QuinineB. ArtemisininC. ChloroquineD. ArteetherE. Dihydroartemisinin三、问答题：1、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用2、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法利尿药及合成降血糖药物、单项选择题A. 百浪多息B. 可溶性百浪多息 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9、能进入脑脊液的磺胺类药物是 BA. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶C. 磺胺甲噁唑 10、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 AA. 伊曲康唑B. 布康唑C. 益康唑 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺 D. 硫康唑 E. 噻康唑11、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为 BA. 干扰细菌细胞壁合成B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成D. 抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能A. 乙胺嘧啶B. 氯喹 13、在异烟肼分子内含有一个 AA. 吡啶环B. 吡喃环C. 呋喃环 C. 伯氨喹D. 奎宁E. 甲氟喹D. 噻吩环E. 嘧啶环 D. 克霉唑二、多项选择题1、符合甲苯磺丁脲( tolbutamide )的描述是 ACDEA. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。
因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 是临床上使用的第一个口服降糖药C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。
此性质可被用于 tolbutamide 的鉴定D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药 2、符合格列本脲( glibenclamide )的描述是 ABCDA. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药D. 为长效磺酰脲类口服降糖药E. 在体内不经代谢，以原形排泄3、符合盐酸二甲双胍( metformin hydrochloride )的描述是 BCDA. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性B. 水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液 - 铁氰化钾试液 -10%氢氧化钠溶液， 3分钟内溶液呈红色C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的 II 型糖尿病人的首选药1、 - 葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A. 增加胰岛素分泌 C. 增加胰岛素敏感性E. 抑制 - 葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 CA. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制 - 葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是A. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性 EB. 减少胰岛素清除D. 抑制 - 葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度因此可采用酸碱滴定法进行含量测定D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿 DC. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链5、下列与 metformin hydrochloride 不符的叙述是 C A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 C. 可促进胰岛素分泌E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物 BA. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿 7．分子中含有 、 - 不饱和酮结构的利尿药是：B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺 E A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出E. 易发乳酸的酸中毒 4．久用后需补充 KCl 的利尿药是 BC A. 氨苯蝶啶 B. 氢氯噻嗪 C. 依他尼酸 D. 格列本脲 E. 螺内酯 5．属于高效利尿药的药物有 ACD A. 依他尼酸 B. 乙酰唑胺 C. 布美他尼 D. 呋塞米 E. 甲苯磺丁脲 三、问答题 1. 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程 2. 简述呋塞米、 氢氯噻嗪、 乙酰唑胺、 螺内酯的利尿机制， 并简要说明为什么长期使用利尿药一 般都要求联合用药 第 十 一 章 激 素 一、单项选择题 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A. 雌甾烷具 18 甲基，雄甾烷不具 C. 雌甾烷具 19 甲基，雄甾烷不具 E. 雌甾烷具 20、21 乙基，雄甾烷不具 雌二醇 17α 位引入乙炔基，其设计的主要考虑是 A. 在体内脂肪小球中贮存，起长效作用 C. 阻止 17 位的代谢，可口服 E. 应用潜伏化设计 可以口服的雌激素类药物是 B A. 雌三醇 B. 炔雌醇 未经结构改造直接药用的甾类药物是 A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 B. D. B. D. C.C. 雌酚酮 炔诺酮 雄甾烷具 雄甾烷具 18 甲基，雌甾烷不具19 甲基，雌甾烷不具 C 可提高孕激素样活性 设计成软药D. 雌二醇E. 炔诺酮D. 在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用 A. 1 位 B. 5 位 C. 9 位 D. 16 下列对胰岛素的叙述不正确的是 A. B. 炔雌醇E. A 位 E. 17 氢化泼尼松 C. 9 D 胰岛素由 A 、 B 两个肽链组成，共 16种 51个氨基酸 胰岛素在体内起调节糖代谢作用，是治疗糖尿病的有效药物 胰岛素是由胰 β- 细胞受内源或外源性物质如葡萄糖等的激动而分泌的一种蛋白质激素 猪胰岛素是人胰岛素的替代品，二者作用完全相同 我国是最早的胰岛素全合成成功的国家 A C.D. E. 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的 A. 顺式几何异构体活性大 B. 反式几何异构体活性大 D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌 E. 常用做口服避孕药的成分 8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是 C A. 苯丙酸诺龙 B. 丙酸睾酮 C. 炔诺酮 9、和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个C. 对光稳定D. 他莫昔芬 AD ．前列地尔E. 己烯雌酚 E ．地诺前列醇10、胰岛素主要用于治疗 CA. 高血钙症B. 骨质疏松症C. 糖尿病D. 高血压E. 不孕症 11. 甾体的基本骨架 CA. 环已烷并菲B. 环戊烷并菲C. 环戊烷并多氢菲D. 环已烷并多氢菲 二、多项选择题 1、现有 PGs 类药物具有以下药理作用 ABCA. 抗血小板凝集 C. 抑制胃酸分泌 E. 作用于神经系统2、糖皮质激素的 16 位引入甲基的目的是 CDEA. D 环构型从半椅式变成船式 C. 降低钠滞留作用 E. 改变给药途径3、甾体药物按其结构特点可分为哪几类 BCDA. 肾上腺皮质激素类B. 孕甾烷类C. 4、属于肾上腺皮质激素的药物有 BCEA. 醋酸甲地孕酮B. 醋酸可的松C. 5、雌激素拮抗剂有 ACDA. 阻抗型雌激素B. 非甾体雌激素C. 6、构缘酸他莫昔芬具有下面哪些性质 BCDA ．与卵巢中的雌激素受体呈现强而持久的结合，产生雌激素样作用B ．与乳腺中的雌激素受体呈现强而持久的结合，但不能产生雌激素样作用 C. 结构中的氨皋乙基醚部分是抗雌激素活性的关键基团D ．由于肝肠循环以及和白蛋白的高度结合力，化合物为长效药物，半哀期长达7 天 三、问答题1、可的松和氢化可的松有哪些副作用改进情况如何2、科学工作者如何发现强力口服孕激素3、雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕4、利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物5. 甾体药物按结构特征可分为哪几类肾上腺皮质激素按结构特点应属于哪一类第 十 二 章 维生素一、单项选择题1、下面哪一项叙述与维生素 A 不符 AA. 维生素 A 的化学稳定性比维生素 A 醋酸酯高B. 维生素 A 对紫外线不稳定C. 日光可使维生素 A 发生变化，生成无活性的二聚体D. 维生素 A 对酸十分稳定E. 维生素 A 的生物效价用国际单位（ IU ）表示 2、在维生素 E 异构体中活性最强的是 CB. 作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈 D. 治疗高血钙症及骨质疏松症B. 增加 17 位侧链的稳定性 D. 增加糖皮质激素的活性雌甾烷类 D. 雄甾烷类 E. 性激素类 醋酸地塞米松 D. 已烯雌酚 E. 醋酸泼尼松龙 三苯乙烯抗雌激素 D. 芳构酶抑制剂 E. 缓释雌激素、多项选择题1、属于水溶性维生素的有BE 维生素C C.维生素K1 D. 氨苄西林E.核黄素A. 维生素AB.2、下列哪些点与维生素D类相符ABDA. 都是甾醇衍生物B其主要成员是D2、D3 C. 是水溶性维生素D. 临床主要用于抗佝偻病E.不能口服3、易被氧化的维生素有ABCDEA. 维生素AB.维生素HC.维生素ED. 维生素D2E. 维生素C4、属于脂溶性维生素的有ACA. 维生素AB.维生素CC.维生素KD. 氨苄西林E. 生物素5、下列有关维生素A 的叙述哪些是正确的ACDEA. 环外的4 个双键必须与环内双键共轭B.增加环内双键的数目，活性增加C. 双键被饱和，活性下降D.增加环内双键的数目，活性下降4、5、6、7、光照后可转化为甾醇其体内代谢物是甾醇维生素D 在下列哪一项上与维生素的概念不符 B A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质C. 不是细胞的一个组成部分D. E. 体内需保持一定水平下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合CA. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量营养物质B. 只能（必须）从食物中摄取D. 不能供给体内能量在维生素 E 异构体中活性最强的是CA. α - 生育三烯酚B. β- 生育三烯酚维生素 C 有酸性，是因为其化学结构上有：A. 羰基B.A. 具有环戊烷氢化菲的结B.D. 具有甾醇的基本性质E.C. 由甾醇 B 环开环衍生而得B. 只能从食物中摄取，不能在体内合成不能供给体内能量无机酸根 C.C.E.是细胞的一个组成部分体内需保持一定水平C. α-生育酚D. β-生育酚酸羟基E. γD. 共轭系统E. 连二烯醇生育酚3、E. 遇 lewis 酸可发生脱水反应，生成脱水 vitamin A ，活性下降 6、下面维生素 C 的叙述正确的是 A B DA. 维生素 C 又名抗坏血酸B. 本品可发生酮式—烯醇式互变，有三个互变异构体，其水溶液主要以烯醇式存在C. 抗坏血酸分子中有三个手性碳原子，故有 8 个光学异构体D. 本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸，氧化速度由 pH 和氧的浓度决定，且受金 属离子催化。