最新抗癌药替拉扎明详细介绍
靶向制剂的定义及分类
靶向制剂的定义及分类
靶向制剂（Targeted therapy）是一种治疗方法，主要针对某些癌症等疾病的基因突变、表达异常和蛋白结构上的异常等目标分子进行作用，从而实现精准治疗的目的。
靶向制剂根据其作用机制和靶点类型可以分为以下几类：
1. 靶向酶抑制剂
这类药物主要通过抑制某些酶的活性，从而阻止恶性肿瘤细胞中的某些信号传递途径的活化，使细胞无法进行生长和繁殖。
例如，海洋类抗肿瘤药物伊马替尼就是以这种方式靶向的治疗药物。
2. 靶向蛋白抗体
这类药物主要是针对癌症细胞表面上的蛋白质结构进行针对性的介入作用，阻断或调控癌细胞的生长和繁殖过程，例如疫苗转化的HER2靶向治疗药物就是以这种方式治疗HER2阳性乳腺癌。
3. 核酸靶向治疗药物
这类药物主要通过产生小分子RNA或siRNA等核酸物质靶向地调控肿瘤细胞内某些基因的表达，从而起到抑制细胞生长的作用。
例如小干扰RNA技术就是运用这种类别的靶向治疗药物。
4. 肽靶向治疗药物
这类药物主要由合成肽链组成，靶向癌细胞上的某些表面或内部分子进行结合，以达到抑制肿瘤细胞生长和蔓延的目的。
例如白介素-2（IL-2）靶向治疗药物利妥昔单抗就是以这种方式治疗肺癌和皮肤黑色素瘤。
靶向制剂虽然精准，但是也存在一些问题，如药物抵抗和代谢等不良反应，需要在临床应用中严格控制剂量和给药周期，避免药物毒性和副作用。
舒拉明—令人惊奇的好药
舒拉明—令人惊奇的好药
佚名
【期刊名称】《德国临床用药》
【年(卷),期】1999(2)2
【总页数】2页(P46-47)
【关键词】舒拉明;睡眠症;艾滋病;嘌呤受体;细胞抑制剂
【正文语种】中文
【中图分类】R971.7;R512.910.5
【相关文献】
1.劳拉·舒尔茨：婴儿令人惊奇的逻辑思维 [J], 劳拉·舒尔茨;
2.舒拉明对血清刺激的大鼠肾间质成纤维细胞增殖的研究 [J], 马姝琛;施映枫;徐柳青;方路;汤锦花;鲍文芳;马晓燕;刘仕艳;刘娜
3.舒拉明——令人惊奇的好药 [J],
4.好药还需好营销——谓尔舒交心超值营销案例 [J], 顾列铭
5.舒拉明在急性闭角型青光眼滤过性手术后应用的辅助效果 [J], 张月;周云;樊瑜婷;熊霞
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最新抗癌药替拉扎明详细介绍
一类新药—替拉扎明项目简介一、概况据世界卫生组织(WHO)统计，全球平均每年死于恶性肿瘤者达690万人，新发病为870万例，且这一数字还在逐年增加。
全世界每年新确诊肿瘤疾病患者达到1000万人，预计到2020年，全世界每年将新发生2000万例肿瘤，其中1400万例在亚洲、非洲和拉丁美洲的发展中国家。
据我国卫生部统计，目前我国每年有106万左右的恶性肿瘤新生患者，同时有106.7万左右的良性肿瘤患者，两者合计约有212.7万，即肿瘤的全国发病率约在1.65‰左右。
每年，我国因肿瘤死亡人数约有154万人左右，癌症（肿瘤）成为继心脑血管疾病后的我国第二大疾病。
缺氧是诱导肿瘤血管生成的一个非常重要的因素，在目前国内外均有大量的实验和临床研究证实了这一点。
缺氧对促进肿瘤血管生成的调节主要是通过在分子水平上，缺氧对促进肿瘤血管生成的细胞因子转导的调节而实现的。
与缺氧有关的促进肿瘤血管生成的细胞因子有如下几种。
1、HIF－1（缺氧诱导因子－1），2、VEGF（血管内皮生长因子）以及血管内皮生长因子的两个受体（flt-1,KDR/flk-1），3、bFGF(碱性成纤维细胞生长因子)，4、IGF(胰岛素样生长因子)及其主要受体IGF－IR，5、MMP（基质金属蛋白酶）。
目前，临床上对肿瘤的治疗仍以手术和放、化疗为主，但由于在实体瘤中存在着10％～50％的乏氧细胞，这些乏氧细胞对射线及化疗药物的耐受性比有氧细胞强2.5～3倍。
因而，在常规放（化）疗剂量治疗时，乏氧细胞不能被有效杀死，于是埋下了癌症复发祸根。
要想杀灭肿瘤乏氧细胞，只有加大放（化）疗剂量，然而，这又给患者带来难以承受的毒副反应和痛苦。
总之，乏氧细胞是肿瘤难治愈、易复发和转移的重要因素之一。
二、项目优势替拉扎明(tirapazamine,TPZ)化学名称:3-氨基-1,2,4苯并三唑-1,4-二氮-氧化物(3-Amino-1,2,4-benzotuiazine-1,4-dioxide)又名Win59075或SR4233,是一种新型的生物还原活性物。
乳腺癌的化疗方案
乳腺癌的化疗方案目录1. 乳腺癌概述 (2)1.1 乳腺癌的定义 (3)1.2 乳腺癌的分类 (3)1.3 乳腺癌的分期 (4)2. 化疗的基本原理 (4)2.1 化疗的作用机制 (5)2.2 化疗药物分类 (6)3. 化疗方案 (7)3.1 个体化化疗方案 (8)3.1.1 常见化疗药物 (9)3.1.2 用药剂量及方案 (10)3.2 根据BC分期推荐的化疗方案 (11)3.2.1 早期乳腺癌 (11)3.2.2 进展期乳腺癌 (12)3.3 特殊类型乳腺癌的化疗方案 (13)3.3.1 三阴性乳腺癌 (14)3.3.2 HER2阳性乳腺癌 (16)4. 化疗方案的选择考虑因素 (17)4.1 病理类型 (17)4.2 遗传突变 (18)4.3 患者的身体状况 (20)5. 化疗的副作用及其管理 (21)5.1 常见副作用 (22)5.2 副作用的管理策略 (23)6. 化疗方案的执行与监测 (24)6.1 化疗的给药方式 (25)6.2 药物监测 (26)6.3 患者随访 (27)7. 化疗治疗的展望 (28)7.1 新型化疗药物 (29)7.2 个体化治疗的进展 (30)7.3 其他治疗模式的探索 (31)1. 乳腺癌概述乳腺癌是一种常见的恶性肿瘤，主要发生在女性乳腺组织。
根据世界卫生组织的统计数据，乳腺癌是全球女性最常见的癌症之一，也是导致女性死亡的主要原因之一。
乳腺癌的发生与多种因素有关，包括遗传、激素水平、生活方式和环境因素等。
乳腺癌的病理类型多样，主要包括浸润性乳腺癌、导管原位癌、小叶原位癌等。
根据肿瘤的生物学特性和临床特征，乳腺癌可分为不同的亚型，如激素受体阳性、2阳性、三阴性等，这些亚型对于治疗方案的选择具有重要指导意义。
乳腺癌的治疗方法包括手术、放疗、化疗、内分泌治疗和靶向治疗等。
化疗作为乳腺癌综合治疗的重要组成部分，对于改善患者预后、降低复发风险具有重要意义。
化疗的目的是通过使用化学药物杀死癌细胞，控制肿瘤的生长和扩散。
多西他赛微乳注射液_新型抗癌药
化酶(Cl50=3.5mM)和抑制磷酸二酯酶环—磷腺苷(AMPc)(Cl50=5.4mM)而产生抗血小板聚集作用。
作为抑制磷酸二酯酶环—磷腺苷的结果，三氟柳使血小板内环-磷腺苷的水平显著增高。
由于对血管环氧化酶不产生作用，因而保留前列环素的生物合成，从而保留由它产生的对血小板聚集的生理抑制。
项目进度：已完成临床前研究工作，三个月内可以申报临床。
三氟柳(Trifiusal)，1981年由西班牙Uriach公司开发上市，后在欧洲其他国家，南美，中东，东南亚等20多个国家注册上市。
三氟柳在临床上广泛应用于预防中风和心肌梗塞，是一种疗效确切，安全可靠的药物。
该药是西班牙Uriach公司最成功的产品，居该公司销售第一位。
国外剂型以片剂、胶囊为主。
该药1999年列入英国药典。
该品种在中国尚未上市，有三家申报，属化药3.1类新药。
在中国没有专利及行政保护问题。
1)生产工艺简单，无环境污染问题。
2)三氟柳预防和治疗血栓栓塞的临床效果与阿司匹林相似：与阿司匹林相比，三氟柳能降低局部缺血病人发生出血并发症的危险。
3)本品制成肠溶胶囊，可改善本品对胃刺激性。
血栓病是由于血栓引起的血管腔狭窄与闭塞，使主要脏器发生缺血和梗塞而引发机能障碍的各种疾病。
按照来自BusinessCommuncations公司的最新报告显示，近年来包括血栓类疾病在内的血液疾病治疗市场正在快速增长。
2003年，全球血液疾病治疗市场己达254亿美元，并且以每年6.7%的速度增长，2008年有望超过350亿美元。
抗血栓治疗市场也将从2003年的92亿美元增长到2008年的123亿美元。
目前国内使用抗血栓药物总金额在14亿一15亿人民币之间，年增长率在15%-20%左右，治疗血栓性疾病的三大类药物抗血小板类药物、抗凝血药物和溶血栓药处于三分天下的态势。
目前临床上使用的抗血小板类药物有阿司匹林、双嘧达莫(潘生丁)，及近年上市的奥扎格雷和硫酸氯吡格雷等。
除阿司匹林外均只是用于治疗。
不要再上癌症的当
得了癌,我的治疗我做主——不要再上癌症的当（1）作者：[日]近藤诚来源：大众日报今日开始连载日本家喻户晓的癌症专家近藤诚的作品《不要再上癌症的当》,作者通过大量临床实例、个案研究及医学资料举证,勇敢提出了别人不敢提的医疗见解,告诉你癌症治疗的真实面貌、合理的就医方式,以及手术、化疗、体检、疫苗等一系列治疗和预防手段的隐形风险,帮助所有癌症患者及其家属走出身心俱疲的治疗困境。
“医生,您说我只能活1个月了,可我实在没法在这1个月里付清1000美元的治疗费啊……”“好,那就给你6个月吧。
”(这是一条来自美国的笑话)告诉各位一条放之四海而皆准的道理:就算医生对你下达了“死刑判决”,你的生命依然掌握在你自己手里。
为什么呢?因为会被医生下达“死刑判决”的病基本上都是癌症,但是,没有比癌症更复杂的疾病了,而且癌症的恶化方式也因人而异,各不相同,谁也说不准。
问题是,我最近经常听说一些与这类“死刑判决”有关的电视剧或书本,它们的标题不外乎“只能活×个月的……”“只能活半年的癌症患者……”等等。
这样的作品为何能大行其道呢?也许是因为“死刑判决”对患者的威慑力越来越大了吧。
“你只能活3个月了。
”——这句话尤其火爆。
一日,我接到了一通来自陌生人的咨询电话。
他说:“医生说我得了进行性胰腺癌,只能活3个月了……”我回答道:“不会的,如果你现在很精神,就不可能只活3个月。
”第二天,我又接到了另一个陌生人的来电:“我得了早期的胰腺癌,医生说我只能活3个月了……”由此可见,无论患者的癌症是初期、中期还是晚期,无论病灶有没有转移,都有可能收到医生的“死刑判决”。
然而,一个有力气走着去看病的人,绝对不可能这么快就死去。
我在日本庆应大学医院的门诊工作了23年,一直负责诊疗那些“不治疗”癌症的患者。
在这个过程中,我收集了150多位患者的资料。
第一次来门诊时,他们中的大多数是走着来的。
耐人寻味的是,别说3个月,他们中没有一个在1年之内去世。
13种常见的肿瘤抗体靶向药物
盘点13种常见的肿瘤抗体靶向药物Science:医脉通2013/12/10分享：靶向药物是目前最先进的用于治疗癌症的药物。
近期，《科学》杂志发表了一篇综述，导种抗体靶向药物，批准的目前常用的专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经13FDA读包括西妥昔单抗（爱必妥）、帕尼单抗（Vectibix）和曲妥珠单抗（赫赛汀）等。
靶向药物（targeted medicine）是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。
靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。
近期，《科学》杂志发表了一篇综述，专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经FDA批准的目前常用的13种抗体靶向药物（列出14个，其中1个批准后，在2010年又被撤市了），分别如下：1、西妥昔单抗（爱必妥）靶点：EGFR肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤适应症：KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。
联合FOLFIRI时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。
头颈部鳞状细胞癌。
联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。
2、帕尼单抗（Vectibix）靶点：EGFR肿瘤类型：结直肠癌适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC3、曲妥珠单抗（赫赛汀）靶点：HER2肿瘤类型：乳腺癌、胃癌适应症：HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。
作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。
HER2过表达转移性乳腺癌。
联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。
最新抗癌药替拉扎明详细介绍
一类新药—替拉扎明项目简介一、概况据世界卫生组织(WHO)统计，全球平均每年死于恶性肿瘤者达690万人，新发病为870万例，且这一数字还在逐年增加。
全世界每年新确诊肿瘤疾病患者达到1000万人，预计到2020年，全世界每年将新发生2000万例肿瘤，其中1400万例在亚洲、非洲和拉丁美洲的发展中国家。
据我国卫生部统计，目前我国每年有106万左右的恶性肿瘤新生患者，同时有106.7万左右的良性肿瘤患者，两者合计约有212.7万，即肿瘤的全国发病率约在1.65‰左右。
每年，我国因肿瘤死亡人数约有154万人左右，癌症（肿瘤）成为继心脑血管疾病后的我国第二大疾病。
缺氧是诱导肿瘤血管生成的一个非常重要的因素，在目前国内外均有大量的实验和临床研究证实了这一点。
缺氧对促进肿瘤血管生成的调节主要是通过在分子水平上，缺氧对促进肿瘤血管生成的细胞因子转导的调节而实现的。
与缺氧有关的促进肿瘤血管生成的细胞因子有如下几种。
1、HIF－1（缺氧诱导因子－1），2、VEGF（血管内皮生长因子）以及血管内皮生长因子的两个受体（flt-1,KDR/flk-1），3、bFGF(碱性成纤维细胞生长因子)，4、IGF(胰岛素样生长因子)及其主要受体IGF－IR，5、MMP（基质金属蛋白酶）。
目前，临床上对肿瘤的治疗仍以手术和放、化疗为主，但由于在实体瘤中存在着10％～50％的乏氧细胞，这些乏氧细胞对射线及化疗药物的耐受性比有氧细胞强2.5～3倍。
因而，在常规放（化）疗剂量治疗时，乏氧细胞不能被有效杀死，于是埋下了癌症复发祸根。
要想杀灭肿瘤乏氧细胞，只有加大放（化）疗剂量，然而，这又给患者带来难以承受的毒副反应和痛苦。
总之，乏氧细胞是肿瘤难治愈、易复发和转移的重要因素之一。
二、项目优势替拉扎明(tirapazamine,TPZ)化学名称:3-氨基-1,2,4苯并三唑-1,4-二氮-氧化物(3-Amino-1,2,4-benzotuiazine-1,4-dioxide)又名Win59075或SR4233,是一种新型的生物还原活性物。
泰欣赞替戈拉生片说明书
核准日期：修改日期：替戈拉生片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：替戈拉生片商品名称：泰欣赞英文名称：Tegoprazan Tablets汉语拼音：Tigelasheng Pian【成份】本品主要成份为替戈拉生。
化学名称：（S）-4-[（5，7-二氟苯并二氢吡喃-4-基）氧基]-N，N，2-三甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-甲酰胺化学结构式：分子式：C20H19F2N3O3分子量：387.38【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】反流性食管炎。
【规格】50 mg【用法用量】成人50 mg每日一次，连续治疗8周。
本品可空腹或餐后服用。
【不良反应】以下列出了使用替戈拉生50 mg每日一次剂量治疗的不良反应。
数据来源于在国内开展的一项III期临床研究及在韩国开展的3项II期及III期临床研究。
国内临床研究在1项国内开展的临床研究（NC821602研究）中，有130例成人胃食管反流病患者接受了替戈拉生片50mg每日一次治疗和128例接受了艾司奥美拉唑40 mg每日一次治疗。
下表列出了上述临床试验期间报告的不良反应。
发生频率分类使用以下惯例并依据国际医学科学组织委员会（CIOMS）指南：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100至＜1/10）；偶见（≥1/1,000至＜1/100）；罕见（≥1/10,000至< 1/1,000）；十分罕见（＜1/10,000）；不详（无法根据可用数据进行估计）。
替戈拉生50 mg在国内临床试验中报告的不良反应(N = 130)系统器官分类首选术语十分常见常见偶见肝胆系统疾病肝功能异常、肝损伤、肝脂肪变性代谢及营养类疾病高尿酸血症、高甘油三酯血症食欲下降、高胆固醇血症、高脂血症、高镁血症、低钙血症胃肠系统疾病腹胀、高胃泌素血症上腹痛、便秘、胃排空障碍、恶心肾脏及泌尿系统疾病肾功能损害肾损伤感染及侵染类疾病胃肠炎、牙周炎各类神经系统疾病头痛、运动功能障碍血液及淋巴系统疾病凝血障碍全身性疾病及给药部位各种反应乏力精神病类烦躁不安呼吸系统、胸及纵隔疾病鼻旁囊肿皮肤及皮下组织疾病过敏性皮炎各类检查血胃泌素升高*丙氨酸氨基转移酶升高、血胆红素升高、白细胞计数降低、血肌酸磷酸激酶升高、血尿酸升高、中性粒细胞计数升高、白细胞计数升高尿白蛋白阳性、天门冬氨酸氨基转移酶升高、尿胆红素存在、血胆固醇升高、血葡萄糖升高、血乳酸脱氢酶升高、血钾降低、血甘油三酯升高、尿中带血、心电图T 波波幅降低、嗜酸粒细胞计数降低、γ-谷氨酰转移酶升高、中性粒细胞计数降低、尿蛋白检出、红细胞计数下降*NC821602研究中血胃泌素替戈拉生组升高者比例和平均升高幅度与艾司奥美拉唑组相比无统计学差异，一般在治疗结束后1~3个月恢复至正常。
丁列明：给肺癌找个新克星
要６ 。 片 ，贵得惊 人 。 “ 口药 价格 昂 ６ 元／ 进
贵 ，一个 肺癌病人 每年的医药费就 要超过
从事房地产 、矿产 资源开发的吴建
国在去 年忽然有 了新点子 。这 位云南省
贝达药业的董事长丁列明是这个新 药的研 发者 ， 在兴 奋之 余 ，他却陷入 了苦恼 —— “ 我们 临床 试验还
没有结束 ，但已有不少癌症病 人｝ 家属 闻讯 而来 ，就 向
等着服用我们的药 。”
丁列 明 告 诉 《 商 》杂 志记 者 ，临床 试 验 的 浙
４。 ０ 例病 人 已在 全 国２ 家医 院入组 完毕 ，其 他病 人如 ７
２ 万元 ，而且需要终 身服用 ，普通 老百姓 ０
哪里用得 起？”丁列 明希望克美纳 能为更 多普通病患者带来希望 。 回国研 发新 药 ，丁列 明有 自己的 考 虑 。一方 面 ，国外新药开发 成本非 常高 ，
如 美 国 开 发 一 个 新 药 就 需 要 ８ 一 ｌｆ 亿 （乙美 ） 金 ，其 中 临 床 试 验 的 费 用 可 达 几 亿 美 元 。
徘徊 在鬼门关前的老太太 ，现在检查结果非常好 。” Ⅱ期ｌ。 服用克美纳 的病患当 中 ，有３ ０个 个人 的肿 愈率 只有 １ ０ ／ ０，这样 的结 果让 丁列 明非 常 自豪 。克 ５ 美纳由此被业界 誉为 “ 敢与 国外 进 口药一拼 ”的中国
癌大会 （ Ｌ ＷＣ Ｃ）上 ，贝达 药业 自主研发 的靶 向抗癌
吴建国 ■ 一
在 飞扬科技 的设 想中 ，包括 安防设 备 、空 调 等家 电设 备 ，都 能够通 过移动通 讯无线 网络 与用户 的手机相 连 ，用户就可 以实现 远程操作。
苏拉明钠(盐酸妥拉唑林注射液)
苏拉明钠(盐酸妥拉唑林注射液)【药品名称】商品名称：苏拉明钠通用名称：盐酸妥拉唑林注射液英文名称：Tolazoline Hydrochloride Injection【成份】主要成分为舒拉明钠。
【适应症】主要用于治疗早期非洲冈比亚和罗得西亚锥虫病。
也可用于治疗盘尾丝虫病，最好与乙胺嗪合用以达到杀微丝拗的作用。
本品对班氏、马来丝虫病无效。
【用法用量】治疗锥虫病：分别在1、3、5、11、17、23和30d静注5mg／kg、10mg／kg、20mg ／kg、20mg／kg、20mg／kg、20mg／kg和20mg／kg。
治疗盘尾丝虫病，最好先用乙胺嗪一个疗程以减少微丝蚴，在第1、2、3、4、5、6周分别缓慢静脉注射3．3mg／kg、6．3mg／kg、10mg／kg、13．3mg／kg、16．7mg／kg、16．7mg／kg。
【不良反应】较为常见的不良反应为：用药早期的疲劳、乏力、恶心、呕吐、多尿、口喝、瘙痒、荨麻疹、手掌和足底触痛等，较轻微。
严重的不良反应为：首次注射时出现的虚脱、胃溃疡、剥脱性皮炎、重症腹泻、长期高热和衰竭以及用药后期出现的蛋白尿、粒细胞缺乏症、溶血性贫血等。
杀死寄生虫后的过敏反应为：成虫寄生部位肿痛、皮疹和脓肿形成。
【禁忌】对本品过敏者、肝或肾功能不全者、孕妇、10岁以下儿童和年老衰弱者不宜用。
对本品过敏者、肝或肾功能不全者、孕妇、10岁以下儿童和年老衰弱者不宜用。
首次注射应特别小心。
若出现中轻度蛋白尿，须减少剂量，出现严重蛋白尿并伴有管型者必须立即停止治疗。
轻度或中度盘尾丝虫感染而且无症状或眼未受到威胁者，不必使用本品。
【特殊人群用药】儿童注意事项：婴儿使用本品后曾有发生低氯性碱中毒、急性肾功能衰竭和十二指肠穿孔的报道。
适当减少剂量能增加使用本品的安全性。
婴儿预先使用抗酸剂可能会防止胃肠道出血的发生。
对新生儿不应该使用含有苯甲醇的稀释液，因一种致命的中毒综合征包括代谢性酸中毒、中枢性神经系统抑制、呼吸障碍、肾功能衰竭、低血压、癫痫及颅内出血，与苯甲醇的使用有关。
最新抗癌药替拉扎明详细介绍
一类新药—替拉扎明项目简介一、概况据世界卫生组织(WHO)统计，全球平均每年死于恶性肿瘤者达690万人，新发病为870万例，且这一数字还在逐年增加。
全世界每年新确诊肿瘤疾病患者达到1000万人，预计到2020年，全世界每年将新发生2000万例肿瘤，其中1400万例在亚洲、非洲和拉丁美洲的发展中国家。
据我国卫生部统计，目前我国每年有106万左右的恶性肿瘤新生患者，同时有106.7万左右的良性肿瘤患者，两者合计约有212.7万，即肿瘤的全国发病率约在1.65‰左右。
每年，我国因肿瘤死亡人数约有154万人左右，癌症（肿瘤）成为继心脑血管疾病后的我国第二大疾病。
缺氧是诱导肿瘤血管生成的一个非常重要的因素，在目前国内外均有大量的实验和临床研究证实了这一点。
缺氧对促进肿瘤血管生成的调节主要是通过在分子水平上，缺氧对促进肿瘤血管生成的细胞因子转导的调节而实现的。
与缺氧有关的促进肿瘤血管生成的细胞因子有如下几种。
1、HIF－1（缺氧诱导因子－1），2、VEGF（血管内皮生长因子）以及血管内皮生长因子的两个受体（flt-1,KDR/flk-1），3、bFGF(碱性成纤维细胞生长因子)，4、IGF(胰岛素样生长因子)及其主要受体IGF－IR，5、MMP（基质金属蛋白酶）。
目前，临床上对肿瘤的治疗仍以手术和放、化疗为主，但由于在实体瘤中存在着10％～50％的乏氧细胞，这些乏氧细胞对射线及化疗药物的耐受性比有氧细胞强2.5～3倍。
因而，在常规放（化）疗剂量治疗时，乏氧细胞不能被有效杀死，于是埋下了癌症复发祸根。
要想杀灭肿瘤乏氧细胞，只有加大放（化）疗剂量，然而，这又给患者带来难以承受的毒副反应和痛苦。
总之，乏氧细胞是肿瘤难治愈、易复发和转移的重要因素之一。
二、项目优势替拉扎明(tirapazamine,TPZ)化学名称:3-氨基-1,2,4苯并三唑-1,4-二氮-氧化物(3-Amino-1,2,4-benzotuiazine-1,4-dioxide)又名Win59075或SR4233,是一种新型的生物还原活性物。
依奇珠单抗结构 -回复
依奇珠单抗结构-回复关于依奇珠单抗（Ipilimumab）的结构，我们先来了解一下该药物的背景和作用机制。
依奇珠单抗是一种免疫疗法药物，主要用于治疗晚期黑色素瘤（melanoma）和转移性结直肠癌（metastatic colorectal cancer）。
它被称为抗CTLA-4抗体，因为它通过抑制CTLA-4（细胞因子T淋巴细胞相关蛋白-4）的活性，增强机体的免疫应答，从而达到抗肿瘤的目的。
CTLA-4是一种抑制性共刺激分子，它与T细胞的CD28受体竞争结合到抗原递呈细胞上的B7分子，从而阻碍了T细胞的激活。
而依奇珠单抗作为CTLA-4的抗体，则能够阻断CTLA-4与B7的结合，解除T细胞的免疫抑制状态，让T细胞可以更好地与肿瘤细胞发生互动，增强免疫系统对肿瘤的攻击力。
接下来，我们来详细了解依奇珠单抗的结构。
依奇珠单抗是一种全人源的IgG1类单克隆抗体，是由基因工程技术制造的。
它由两个重链和两个轻链组成，结构上呈现出典型的“Y”字形。
每个重链上都有一个恒定区（constant region）和一个可变区（variable region）。
恒定区负责与免疫系统的其他细胞进行互动，而可变区则决定了抗体对特定抗原（在这里是CTLA-4）的特异性。
重链和轻链的恒定区结合形成了抗体的Fc区域（Fragment, crystallizable region），它可以与免疫系统的其他细胞和分子发生相互作用，如激活补体系统、结合Fc受体等。
Fc区域的特性也决定了抗体的药理学特性，如药代动力学、免疫反应等。
在依奇珠单抗的Fc区域，还可以发现一种名为“髅浆酸”（L-fucose）的糖基。
研究发现，当依奇珠单抗上的髅浆酸被移除时，其免疫刺激效应将明显增强，对肿瘤的抑制效果也更好。
这一发现促使科学家进行了改良，用于生产更具活性的依奇珠单抗。
此外，在依奇珠单抗上的恒定区域还经过了一系列的修饰。
通过添加多肽链（polyethylene glycol，简称PEG），可以延长抗体的血浆半衰期，并且减少免疫系统对抗体的排斥反应。
2014年上半年美国FDA批准药物简介
表 1 美国 FDA2014 年上半年批准新药一览表
批准日期 2014/01/08 2014/01/09 2014/01/10 2014/01/29 2014/01/31 2014/02/12 2014/02/14 2014/02/18 2014/02/24 2014/02/24 2014/03/03 2014/03/05 2014/03/11 2014/03/11 2014/03/14 2014/03/14 2014/03/18 2014/03/19 2014/03/21 2014/03/21 2014/03/28 2014/03/28 2014/03/31 2014/04/02 2014/04/03 2014/04/07 2014/04/07 2014/04/15 2014/04/16 2014/04/17 2014/04/21 2014/04/22 2014/04/28 2014/04/29 2014/05/08 2014/05/20 2014/05/23 2014/05/28 2014/06/06 2014/06/06 2014/06/06 2014/06/13 2014/06/20 2014/06/27 2014/06/27
通用名
批准类别
制药公司
适应证
达格列嗪（dapagliflozin）
新分子实体
BMS＆AstraZeneca
2 型糖尿病
曲美替尼（trametinib）
新适应证 2，5
Glaxo SmithKline（GSK）
黑素瘤
达拉非尼（dabrafenib)
新适应证 2，5
GSK
黑素瘤
glatiramer acetate
［关键词］ 新药批准；美国 FDA；新分子实体；新生物制品；化学结构；作用机制；适应证；不良反应
cadisail治疗方案
cadisail治疗方案CADISAIL（乙支那刚酸钠铁治疗方案）是一种新型的药物治疗方案，被广泛应用于心血管疾病的治疗。
本文将详细介绍CADISAIL治疗方案的作用机制、使用方法以及临床效果。
一、CADISAIL治疗方案的作用机制CADISAIL是由乙支那刚酸钠和铁元素组成的复合药物，具有很强的抗氧化和抗炎作用。
乙支那刚酸钠通过抑制自由基的产生，减轻氧化应激反应，并促进心肌细胞的修复和再生。
同时，铁元素在体内发挥重要的生物学功能，参与血液的氧运输和能量代谢，保障机体正常运行。
二、CADISAIL治疗方案的使用方法CADISAIL治疗方案主要通过注射给药的方式进行。
根据患者的具体情况和医生的建议，通常每日一次，连续使用一段时间。
具体的剂量和使用频率需根据患者的年龄、体重、病情严重程度等因素进行调整。
在使用过程中，需要严格按照医嘱进行，避免超量使用或者停药。
三、CADISAIL治疗方案的临床效果CADISAIL治疗方案在临床应用中取得了显著的疗效。
通过对心血管患者的治疗观察和统计，发现CADISAIL可以明显改善患者的心脏功能，减轻心绞痛的症状，降低冠心病发作的风险。
此外，CADISAIL还可以改善患者的生活质量，提高其身体活动能力和心理状态。
四、CADISAIL治疗方案的注意事项在使用CADISAIL治疗方案时，需要注意以下几点：1. 使用前需要经过医生的详细评估，确保患者适合接受该治疗方案。
2. 在使用过程中，需密切观察患者的病情变化和身体反应，并及时向医生报告。
3. 严禁自行调整药物剂量或者停药，应按照医嘱进行使用。
4. 对于孕妇、哺乳期妇女和儿童患者，需慎重使用，必要时遵循医生的建议进行处理。
5. CADISAIL可能会引起一些不良反应，如头痛、恶心、腹泻等，如出现不适症状，应及时就医处理。
五、结语CADISAIL治疗方案作为一种新型的药物治疗方案，在心血管疾病的治疗中显示出良好的效果。
通过了解CADISAIL治疗方案的作用机制、使用方法以及临床效果，我们可以更好地理解和应用这一治疗方案，为患者提供更好的医疗服务。
盐酸苯海拉明注射液主要成分是什么？有什么作用
盐酸苯海拉明注射液主要成分是什么？有什么作用
盐酸苯海拉明注射液为乙醇胺的衍生物，抗组胺效应不及异丙嗪，作用持续时间也较短，镇静作用两药一致，有局麻、镇吐和抗M胆碱样作用。
盐酸苯海拉明注射液主要成分是什么？有什么作用？
说明书介绍，盐酸苯海拉明注射液的主要成份为苯海拉明，其化学名称为： N，N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺盐酸盐。
为无色的澄明液体。
盐酸苯海拉明注射液主要用于：急性重症过敏反应，可减轻输血或血浆所致的过敏反应；手术后药物引起的恶心呕吐；帕金森病和锥体外系症状；牙科局麻，当病人对常用的局麻药高度过敏时，1%苯海拉明液可作为牙科用局麻药；其他过敏反应病，不宜口服用药者。
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一类新药—替拉扎明项目简介
一、概况
据世界卫生组织（WHO）统计，全球平均每年死于恶性肿瘤者达690 万人，新发病为870 万例，且这一数字还在逐年增加。
全世界每年新确诊肿瘤疾病患者达到1000 万人，预计到2020 年，全世界每年将新发生2000 万例肿瘤，其中1400 万例在亚洲、非洲和拉丁美洲的发展中国家。
据我国卫生部统计，目前我国每年有106 万左右的恶性肿瘤新生患者，同时有106.7 万左右的良性肿瘤患者，两者合计约有212.7 万，即肿瘤的全国发病率约在1.65 %o左右。
每年，我国因肿瘤死亡人数约有154万人左右，癌症（肿瘤）成为继心脑血管疾病后的我国第二大疾病。
缺氧是诱导肿瘤血管生成的一个非常重要的因素，在目前国内外均有大量的实验和临床研究证实了这一点。
缺氧对促进肿瘤血管生成的调节主要是通过在分子水平上，缺氧对促进肿瘤血管生成的细胞因子转导的调节而实现的。
与缺氧有关的促进肿瘤血管生成的细胞因子有如下几种。
1、HIF－1 （缺氧诱导因子－ 1 ）， 2 、VEGF （血管内皮生长因子）以及血管内皮生长因子的两个受体
（flt-1,KDR/flk-1 ），3、bFGF（碱性成纤维细胞生长因子），4、IGF（胰岛素样生长因子）及其主要受体IGF－IR，5、MMP （基质金属蛋白酶）。
目前，临床上对肿瘤的治疗仍以手术和放、化疗为主，但由于在实体瘤中
存在着10 %〜50 %的乏氧细胞，这些乏氧细胞对射线及化疗药物的耐受性比有氧细胞强2.5〜3倍。
因而，在常规放（化）疗剂量治疗时，乏氧细胞不能被有效杀死，于是埋下了癌症复发祸根。
要想杀灭肿瘤乏氧细胞，只有加大放（化）疗剂量，然而，
这又给患者带来难以承受的毒副反应和痛苦。
总之，乏氧细胞是肿瘤难治愈、易复发和转移的重要因素之一。
二、项目优势
替拉扎明(tirapazamine,TPZ) 化学名称:3-氨基-1,2,4 苯并三唑-1,4- 二氮- 氧化物(3-Amino-1,2,4-benzotuiazine-1,4-dioxide) 又名Win59075 或SR4233, 是一种新型的生物还原活性物。
它在肿瘤组织乏氧细胞内能够被还原生成一种具有细胞毒性作用的代谢产物。
这种代谢产物对乏氧细胞的杀伤作用显著超过它的母体化合物,使肿瘤组织内乏氧细胞死亡,可以同时显著增加肿瘤放射治疗及肿瘤一系列化学治疗药物的抗肿瘤作用,因而作为一种新颖的乏氧细胞增敏剂被引入基础及临床实验。
替拉扎明的作用机制:替拉扎明对乏氧细胞具有特异的细胞毒性。
在乏氧细
胞存在的情况下，替拉扎明在细胞内代谢产生自由基，自由基与DNA大分子结合导致DNA损害和细胞死亡。
Katheri neb 等认为替拉扎明在细胞核内代谢是替拉扎明引起DNA破坏及产生细胞毒性的主要原因。
他们还通过大量的试验证实
替拉扎明在乏氧细胞内抑制D N A复制的作用显著高于电离辐射。
同
时,delahoussayeym 等对替拉扎明的代谢机制进行深入的研究：替拉扎明经乏氧细胞核内某些还原酶作用后的代谢产物均可DNA单链断裂。
而另一方面DNA
的双链断裂是由于替拉扎明被细胞核内一未知的依赖NADPH活性的还原酶还原产生的化合物所致。
替拉扎明为生物还原剂类抗肿瘤药,其作用机制新颖,即它作用于乏氧细胞, 通过乏氧细胞中分解成自由基来损伤DNA 而产生细胞毒效应的.因肿瘤在相当程度是
一种乏氧细胞,且肿瘤的乏氧细胞性质也是其耐受放射治疗的一大原因,所以替拉扎明对肿瘤细胞有高度选择性,当其与洛铂类药物或紫杉类药物并用时呈
高度协同作用,临床试验也证明其对非小细胞肺癌疗效显著,临床前景看好,市场趋势诱人.
替拉扎明作为放疗增敏剂:与放射线联合治疗恶性实体肿瘤的作用机制经过长期的研究证实,几乎所有的人类恶性实体肿瘤中无论肿瘤的大小均存在乏氧细胞,一般约占肿瘤细胞的10%〜20%左右，也有高达50%或者少至1%,还有一些细胞介于乏氧状态与有氧状态之间。
恶性实体肿瘤内的乏氧细胞当氧张力低于0 5mmHg 时就会产生对放射治疗的抵抗性, 其氧增强比(Oxygenationenhancementrate OER)为2 5〜3 0,即杀灭乏氧细胞所需剂量
是杀灭有氧细胞所需剂量的三倍。
在有氧状态下,由于分子氧的存在而把应在照
射中能得到修复的损伤固定下来,不再产生修复。
因此,肿瘤乏氧细胞经照射后产生的损伤中,由于乏氧,可以使它们得到修复,也就增加了对放射线的抵抗性。
替拉扎明能选择性的杀伤乏氧细胞，低LET射线则主要杀伤非乏氧细胞，两者联合应用, 将使放射治疗的效果大大增强。
Brown等报道了对荷SCCV II、RIF、EMT6、KHT/ R 瘤的C 3 H / Km小鼠和BALB / c小鼠实验的结果：在分次照射前给予0
08mmol/Kg 的替拉扎明,采用体内实验/离体存活分析方法进行评价,证明替拉扎明可以显著增加辐射所引起的肿瘤细胞死亡，并且替拉扎明剂量修饰因子(DM F )值显著大于传统放射增敏剂SR 2508
替拉扎明作为化疗增敏剂与顺铂联合应用治疗恶性肿瘤的分子机制的研究进展以往研究表明，肿瘤细胞对顺铂的敏感性取决于两种DNA交联修复蛋白Ercc1 和
XRA 的表达,且顺铂能上调ERCC1 的表达。
Goldbergz 等应用替拉扎明和顺铂对两种不同的细胞株分别进行处理,两种细胞株一种对顺铂高度敏感一种对顺铂不敏感,处理方法分为同时用药和先后用药两种,结果发现两种处理方法
对顺铂敏感组ERCCI mRNA和蛋白表达均没有显著改变,在顺铂不敏感组，替拉扎明可以上调ERCC1的表达，而顺铂对ERCC1的表达没有影响°XRA的表达在各组均未见改变。
据此, Goldbergz 等认为替拉扎明与顺铂的协同作用,并非由于替拉扎明抑制ERCC1和XRA的表达所致，替拉扎明的乏氧细胞毒性也许起到了更为重要的作用。
三、国外研究进展
澳大利亚研制的可治疗多种癌症的新药替拉扎明 (Tirapazamine )，可大大提高患者的生存率。
替拉扎明属于一种生物还原剂抗肿瘤药，除可治愈人类患有的颈部和头部癌症外，还可用来治疗肺部、喉部和颈部肿瘤。
负责这项研究的专家彼得斯表示，替拉扎明的效用是针对癌细胞，令其缺氧死亡或减慢增长，该药可与化疗及放射性治疗同时使用。
顺铂联合Tirapazamine 治疗非小细胞肺癌处于川期临床试验末期，其目的是了解Tirapazamine和顺铂在治疗中的疗效和安全性。
Tirazone(tirapazamine, 替拉扎明)用于治疗头颈癌实验处于川期临床进行中，本研究料想在低氧条件下会更有效，这种理论可能被与放疗联用证实。
此药可望在一年内推出市场。
四、市场分析
我国抗肿瘤用药市场的规模在不断扩大，2002 年市场规模较1999 年翻了一番，达到70 亿元人民币，每年用药金额增长速度超过25% ，其中2001 年的增长速度高于50%。
而2004 年达到100 亿元人民币。
本项目上市后按1％的市场份额计算，年销售额达 1 亿元。
五、新药类别、剂型与适应症
替拉扎明tirapazamine 为 1 类新药，剂型为注射剂。
适应症为放化疗增敏剂六、开发的时间和费用
本项目为 1 类新药，所以研究的工作量很大，其中临床前研究和报批的时间
为约 1.5 年，费用为300 －400 万元；临床研究和报批的时间为约 2 年，费用为800 －1000 万元，所以总共约3.5 年，总费用约1100 －1300 万元。