硝苯地平控释片说明书

奎尼丁：硝苯地平与奎尼丁同时服用时，奎尼丁浓度下降，或停服硝苯地平后， 在个别的病例中奎尼丁的血药浓度明显升高。因此服用奎尼丁时，若加服或停服硝苯 地平均应监测血浆中奎尼丁的浓度，必要时可遵医嘱调整剂量。
一些作者报道，硝苯地平与奎尼丁合用时硝苯地平的血浆浓度增加，然而另外一 些作者则报道未发现硝苯地平的药代动力学变化。因此，如果已服硝苯地平的患者服 用奎尼丁，则应密切监测血压，如果需要可降低硝苯地平的剂量。
【成份】 化学名称： 2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5吡啶二甲酸二甲酯 化学结构式：
分子式：C17H18N2O6 分子量：346.34
【性状】 本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。
【适应症】 1．高血压 2．冠心病 慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)
【规格】 30mg
【用法用量】 治疗时应尽可能按个体情况用药。依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂
在体外硝苯地平与其他钙拮抗剂一样能减少血小板的聚集。有限的临床研究可见 在部分患者可适度但明显减少血小板聚集、增加出血时间。可能与抑制钙离子跨血小 板膜转运有关。但已证实无临床意义。
有库姆斯试验阳性伴或不伴溶血性贫血的报道，但使用硝苯地平和这种阳性结果 之间的因果关系尚不明确。
虽然硝苯地平在肾功能不全患者使用是安全的，且有报道在某些情况下是有益的， 但在极少数慢性肾功能不全的患者有可逆性BUN和血肌酐升高的报道。与硝苯地平治 疗的关系尚不明确，但在某些患者可能有关。
核准日期： 修改日期：
硝苯地平控释片说明书
请பைடு நூலகம்细阅读说明书并在医师指导下使用。 请勿咬、嚼、掰断药片。其活性成份被吸收后，空药片完整地经肠道排出。
【药品名称】 通用名称：硝苯地平控释片 商品名称：拜新同® 英文名称：Nifedipine Controlled-release Tablets 汉语拼音：Xiaobendiping Kongshi Pian
拜新同®60mg片剂
一次60mg(一次1片)，一日1次
通常治疗的初始剂量为每日30mg。
疗程：用药时间应由医生决定。
用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。
【不良反应】 临床最常见的不良反应，依据发生的频率和不同的人体系统(n=9566，1998年10月13
日)： 1%≤发生率＜10%：
本品有不可变形的物质，因此胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重，因为有 可能发生梗阻的症状。
曾有个案报道，无胃肠道疾患的患者，出现梗阻症状。 有KOCK小囊的患者(直肠结肠切除后作回肠造口)不能使用本品。 行X线钡餐造影时，本品可引起假阳性结果（因充盈缺损，而被误认为息肉）。 妊娠妇女给予硝苯地平并同时静注硫酸镁，应给予密切监测（见禁忌）。 肝功能损害患者用药须严格监测，病情严重时应减少剂量。 受精试验：试管受精试验中，硝苯地平类钙离子拮抗剂，与精子头部的可逆性生 化改变有关，从而损伤精子的功能。那些反复进行试管受精不成功的男性，在无其他 原因可寻时，应考虑到硝苯地平类钙离子拮抗剂可能是其原因。 对驾驶及操作机器能力的影响：对药物反应因人而异，因此有可能影响驾驶及操 作机器的能力，这种作用在治疗初期、更换药物及饮酒时尤其明显。 本品有不可吸收的外壳，这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结 束时，完整的空药片可在粪便中发现。
自发报道的最常见药物不良反应 根 据 CIOMSIII频 率 分 类 及 COSTART人 体系统 名 称 （ 5thed.mod. ，拜 耳 ） 计算 ： （n=2886，状态：1998年9月15日） 发生率<0.01%
整个机体
过敏反应
消化系统
粪石，吞咽困难，食管炎，牙龈不适，肠梗阻，肠道溃疡， 黄疸，SGPT升高
血液淋巴系统
白细胞减少，紫癜
代谢与营养异常
高血糖，体重下降
肌肉骨骼系统
肌肉痉挛
皮肤及其附属结构
剥脱性皮炎，男子女性型乳房，光敏性皮炎
特殊感觉
视觉模糊
对于伴有恶性高血压和低血容量的透析患者，可由于血管扩张而引起血压明显下降。
【禁忌】 ·本品禁用于已知对硝苯地平过敏者。 ·硝苯地平禁用于心源性休克。 ·由于酶诱导作用，与利福平合用时，硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得 与利福平合用。 ·硝苯地平禁用于怀孕和哺乳期妇女。
奎双普汀/达福普汀：硝苯地平与奎双普汀/达福普汀合用可导致硝苯地平血浆浓度 升高，如合用上述药物，需密切监测血压，必要时，需降低硝苯地平剂量。
西米替丁：此药可抑制细胞色素P4503A4系统，因此可升高硝苯地平的血浆浓度而 加强抗高血压疗效。
利福平：具有很强的诱导细胞色素P4503A4系统的作用，如与之合用，硝苯地平的 生物利用度会降低而影响其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平合用。
硝苯地平能进入母乳。因为尚无对婴儿可能产生何种影响的报告，所以哺乳期间 必须服用硝苯地平时，首先要停止哺乳。
【儿童用药】
尚无儿童用药的安全性和有效性资料。
【老年用药】 虽然小型的药代动力学研究显示t1/2、Cmax和AUC有增加，但在硝苯地平的临床研
究中未纳入足够量的65岁以上患者以明确老年患者与青年人的反应是否不同。已报道 的临床用药经验亦未能明确老年患者与青年人的反应的差异。通常而言，由于老年患 者的肝、肾或心功能下降，合并其他疾病或合并使用其他药物，因此，老年患者用药 应慎重，常从小剂量开始用药。
极少见，通常是接受β受体阻滞剂治疗患者，开始使用硝苯地平后出现心力衰竭， 伴有主动脉狭窄的患者具更大的风险性。
使用本品可出现轻到中度的剂量依赖性外周水肿。这种水肿为局部现象，可能与 依赖细动脉和小血管的舒张有关，而与左室功能不全和液体潴留无关。合并有充血性 心衰的高血压患者应注意将外周水肿与左心室功能紊乱区分。
肌肉骨骼系统 神经系统
呼吸系统 皮肤及其附属结构
特殊感觉
泌尿生殖系统 血液淋巴系统 营养代谢
关节痛，关节不适，肌肉痛，关节痛，关节炎 感觉迟钝，睡眠异常，震颤，焦虑，精神错乱，性欲减 退，抑郁，张力亢进 鼻出血，咳嗽，罗音，咽炎 血管神经性水肿，多形性皮疹，脓疱疹，出汗，荨麻疹， 大疱疹 视觉异常，眼部不适，眼痛，弱视，结膜炎，复视，耳 鸣 排尿困难，尿频，尿结石，遗尿 淋巴结病 痛风
降低从而导致疗效下降。当两种药物合用时，需监测硝苯地平的临床疗效，必要时需 增加硝苯地平的剂量。如两种药物合用时已经增加了硝苯地平的剂量，停用苯妥英后 应考虑减小硝苯地平的剂量。
地高辛：与硝苯地平同时使用时会导致地高辛清除率降低，从而增加了地高辛的 血药浓度，因此应监测其血药浓度防止药物过量。必要时可根据地高辛血药浓度减少 其用药剂量。
极个别情况下，尤其是有严重闭塞性冠状动脉疾病的患者，在开始用药或剂量增 加时，发生严重心绞痛或急性心肌梗死的频率、持续时间增加，作用机制尚不明确。
由于硝苯地平能降低外周血管阻力，故建议开始使用本品和调整剂量时应密切监 控。已使用能降低血压药物的患者尤应注意。
原来服用β受体阻滞剂的患者若需停药并改用硝苯地平时，应逐渐减少β受体阻 滞剂的用量，不应骤然停用。近期停用β受体阻滞剂的患者可能出现停药综合症，心 绞痛增加，可能与对儿茶酚胺的敏感性增加有关。开始使用硝苯地平不能防止这种现 象的发生并偶有报道会增加该现象。
虽然在心绞痛患者硝苯地平引起的低血压一般是适度的并可以耐受，但偶尔会出 现血压过度下降，患者不能耐受。这种现象常出现在开始用药，剂量增加和合并应用 β受体阻滞剂患者。
曾有报道合并应用硝苯地平和β受体阻滞剂患者在进行冠状动脉分流术时，使用 大剂量芬太尼出现严重低血压和/或需要增加血容量。这种药物相互作用可能在硝苯地 平和β受体阻滞剂合用时出现，也可能在单用硝苯地平、低剂量芬太尼，其他外科手 术过程或麻醉药时出现。在使用硝苯地平治疗患者需使用大剂量芬太尼时，医生应注 意这类问题，如若可能，手术前（至少36小时）体内硝苯地平应洗脱。
【药物相互作用】 与其它降压药合用会加强硝苯地平的降压作用。 硝苯地平与β受体阻滞剂同时使用时，因为很可能出现严重的低血压，必须对患
者严格监测，已知个别病例有心衰恶化的情况。 硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素P4503A4系统代谢，已知对此酶有抑制
或促进作用的药物会对硝苯地平的首过效应（口服后）或清除造成影响。 苯妥英：可诱导细胞色素P4503A4系统，与苯妥英合用时，硝苯地平的生物利用度
量。肝功能损伤患者应仔细监控，严重病例应减少用药剂量。
除非特殊医嘱，成年人推荐下列剂量：
1．高血压：
拜新同®30mg片剂
一次30mg(一次1片)，一日1次
拜新同®60mg片剂
一次60mg(一次1片)，一日1次
2．冠心病：
慢性稳定型心绞痛(劳力性心绞痛)
拜新同®30mg片剂
一次30mg(一次1片)，一日1次
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 硝苯地平对大鼠和家兔可致畸，包括足趾异常。足趾异常可能是受损子宫出血的
结果。硝苯地平给药后可伴随出现一些胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性作用，包括胎 仔生长缓慢(大鼠，小鼠，家兔)、小胎盘和绒毛膜发育不全(猴)、胚胎和胎仔死亡(大鼠， 小鼠，家兔)、孕期延长和新生幼崽生存率降低(大鼠，未对其它动物进行评估)。所有 引起动物出现这些致畸形作用、胚胎毒性作用和胎仔毒性作用的药物剂量对母体动物 的毒性作用，是人推荐最大剂量的数倍。
极少数患者出现碱性磷酸酶、CPK、LDH、SGOT和SGPT明显增加。在大多数情 况下其与硝苯地平治疗的相关性尚不明确，但在某些时候有关。这些实验室检查的异 常极少出现临床症状，但有伴或不伴黄疸的胆汁淤积的报道。使用本品的患者平均碱
性磷酸酶有少量增加（＜5%）。这只是个案报道，个别数值超过正常范围。极少数患 者使用硝苯地平出现过敏性肝炎。在对照实验中，本品对血尿酸、葡萄糖、胆固醇或 钾无不良影响。
合用需密切监测血压，必要时降低硝苯地平的剂量。 香豆素类抗凝药：极少数服用硝苯地平的患者使用香豆素类抗凝药有凝血时间增
加的报道。然而，与硝苯地平治疗的关系尚不明确。
理论上潜在的相互作用 红霉素：目前尚未开展硝苯地平与红霉素相互作用的研究，众所周知，红霉素可 抑制细胞色素P4503A4介导的其他药物的代谢。因此尚不能排除与硝苯地平合用后可增 加硝苯地平血药浓度的潜在作用。 氟西汀：目前还未进行硝苯地平与氟西汀之间可能存在的药物相互作用的临床研 究。氟西汀在体外可抑制细胞色素P4503A4介导的硝苯地平的代谢。因此，不能排除这 两种药物同时使用时硝苯地平血药浓度升高的可能性。同时应用氟西汀与硝苯地平时， 应监测患者的血压，必要时可考虑减少硝苯地平的给药剂量。 安泼那韦，印地那韦，那非那韦，利托那韦，沙奎那韦：目前还未进行硝苯地平 与安泼那韦，印地那韦，那非那韦，利托那韦，沙奎那韦之间可能存在的药物相互作 用的临床研究。已知这类药物可抑制细胞色素P4503A4系统。另外，印地那韦和利托那 韦在体外可抑制细胞色素P4503A4介导的硝苯地平的代谢。因此，不能排除这些药物与 硝苯地平同时使用时，由于首过效应降低和排除量减少引起的硝苯地平血药浓度升高 的可能性。同时给药时，应监测患者的血压，必要时可考虑减少硝苯地平的给药剂量。 奈法唑酮：目前还未进行硝苯地平与奈法唑酮之间可能存在的药物相互作用的临 床研究。已知奈法唑酮可抑制细胞色素P4503A4介导的其它药物的代谢。因此，不能排 除这两种药物同时使用时硝苯地平血药浓度升高的可能性。同时应用奈法唑酮与硝苯 地平时，应监测患者的血压，必要时可考虑减少硝苯地平的给药剂量。 酮康唑、伊曲康唑、氟康唑：目前还未进行硝苯地平与酮康唑、伊曲康唑、氟康 唑相互作用的临床研究。这类药物据悉可抑制细胞色素P4503A4系统。因此与硝苯地平 同时口服，尚不能排除因为首过效应降低而使硝苯地平生物利用度增加的作用。如果 合并用药，需密切监测血压，必要时可考虑减少硝苯地平的用药剂量。 他克莫司：通过细胞色素P4503A4系统代谢，已经发表的资料表明，与硝苯地平合 用时，个别病例需降低他克莫司的剂量。两药合用时应监测他克莫司的血药浓度，必 要时降低他克莫司的用药剂量。 卡马西平：目前尚未进行硝苯地平与卡马西平是否有潜在相互作用的研究，但是 因为卡马西平可诱导酶的活性，从而导致与硝苯地平结构相似的钙离子通道阻滞剂尼 莫地平的血药浓度降低，因此不能排除二者合用可降低硝苯地平的血药浓度，从而降 低疗效。 苯巴比妥：目前尚未进行硝苯地平与苯巴比妥是否有潜在相互作用的研究，但是 因为苯巴比妥可诱导酶的活性，从而导致与硝苯地平结构相似的钙离子通道阻滞剂尼
【注意事项】 对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时（收缩压<90mmHg的严
重低血压），服用本品，应十分慎重。 过度低血压：虽然在大多数患者硝苯地平降血压效应是适度的并能耐受，但少数
患者出现过度而难以耐受的低血压。低血压反应常发生在初始给药或继后的增加剂量 时，尤易发生于合用β受体阻滞剂患者。
地尔硫 ：可减少硝苯地平的清除，二者合用时应谨慎，必要时应考虑降低硝苯 地平的剂量。
葡萄柚汁：可抑制细胞色素P4503A4系统，如与硝苯地平合用由于首过效应降低可 使硝苯地平的血药浓度升高，降压的作用增强。经常服用葡萄柚汁者，末次服用后，
这种效果可以持续至少3天。 西沙必利：西沙必利与硝苯地平合用可使硝苯地平的血浆浓度升高，因此如二者
整个机体
虚弱(疲劳)，水肿，头痛
心血管系统
外周水肿，心悸，血管扩张(面红，热感)
消化系统
便秘
神经系统
头晕
0.1%≤发生率＜1%： 整个机体 心血管系统 消化系统 肌肉骨骼系统 神经系统 呼吸系统 皮肤及其附属结构 泌尿生殖系统
腹痛，胸痛，腿痛，不适，疼痛 低血压，体位性低血压，晕厥，心动过速 腹泻，口干，消化不良，肠胃胀气，恶心 腿部肌肉痉挛 失眠，紧张，感觉异常，嗜睡，眩晕 呼吸困难，鼻炎 瘙痒，皮疹 夜尿，多尿，阳痿
0.01%≤发生率＜0.1%：
整个机体
过敏反应，胸骨下疼痛，寒战，面部水肿，发热，蜂窝 组织炎，颈痛，骨盆痛，疼痛
心血管系统
心绞痛(不稳定型除外)，心脏不适，房颤，心动过缓， 心脏停搏，期外收缩，静脉炎，皮肤血管异位
消化系统
厌食，嗳气，胃肠道不适，牙龈炎，牙龈增生，GGT升 高，肝功能异常，呕吐，腹部疼痛，食道炎，肠胃出血