纳米乳药物载体应用的研究进展

药物 提供 了新 的选 择 和给 药途 径 ，其 应 用前 景 十 分 广 阔 。纳米 乳 给药 系 统 的理论 和 应用 研究 至今 巳取 得相 当大 的进展 ， 特别 是 ２ ０世 纪 ９ Ｏ年代 以来 ， 随 着 该 系统 在 药 学 领域 的 巨 大 应 用价 值 为 人 们 所认 识 ， 纳米 乳 给药 系统 正 在 成为 药学 工 作者 热切 关 注 的 内 容之 一 。总 之 ， 纳米 乳 给药 系统 作为 新 的给药 系统 ，
研 究 与 综 述
纳 米 乳 药 物 载 体 应 用 的 研 究 进 展
吴 旭锦 （ 咸 阳职业技术学院生物科技 系 陕西成 阳 ７ １ ２ ０ ０ ０ ）
药 物载 体 是指 能够 改 变 药物 进 入体 内 的方 式 和 在 体 内的分 布 ， 控 制药 物 的释 放速 率 ， 并 将 药 物输 送 到靶 器官 的物 质 。纳米 乳作 为新 型药物 载体 ， 具有 不 可 比拟 的优点 。纳 米乳 为各 向 同性 的透 明液 体 ， 热力 学 稳定 ， 可 过 滤灭 菌 ， 易 于保 存 ； 可 作 为 油 溶 性 药 物 和水 难 溶性 药 物 的载体 ，使不 溶 或难 溶 性 药 物 的溶 解 度显 著提 高 ，从 而提 高 药物 的生物 利 用 度 及机 体 适 合 不能 吞服 固体剂 型 的动 物服 用 ，使 药 物直 接 被
机体 利用 ， 且 吸收 比片剂 、 胶囊 剂更迅 速 ，源自文库更 有效 。
３ 注射给药 系统
纳 米 乳 的 热力 学 稳 定 ， 可热压灭菌 ， 滤膜过滤 ，
粒 径小 于红 细 胞 ， 还 可 以躲过 网状 内皮 系统 捕获 ， 不
的吸收速度 ；能够促进大分子水溶性药物在机体 内 的吸 收 ，提 高 易酸 败 、易水 解 和易 挥 发 药物 的稳 定 性 ，也 可作 为缓 释 给药 系 统或靶 向给 药 系统 可 使 药 物 浓 集在 靶 向器 官 ， 增 强药 物 的疗 效 ； 乳滴 粒 径 小 且
抗原的缓释系统制备纳米乳疫苗 ，达到持续释放抗 原 和增 强 疫 苗免 疫效 力 的作 用 ，且 纳 米乳 疫 苗 较 常
规乳 剂疫 苗 更易于 注射 和保 存 。
１经皮给药 系统
２ ０ 世纪 ９ Ｏ 年代 ， 纳米乳作为透皮给药系统 的研
究 成 为药 剂学 研究 的热 点 。纳米 乳在 透 皮 给 药 时有 很 多独 特 的特 性 ，如 纳 米乳 对难 溶性 药 物 的增 溶作 用， 给 药后 能 够产 生 较 高 的渗透 浓 度梯 度 ； 纳 米 乳 能 增 加角 质层 脂 质 双层 流 动性 ；纳米 乳 能破 坏 角 质层 水 性通 道 ，纳米乳 制 剂 中存 在 的表 面 活性 剂 等 成分
环， 且 口腔黏膜的耐受力强， 无类似于鼻粘膜 的排斥
反应 ， 药物 易附 着 ， 受 刺激 或破 坏后能 较好 地恢 复 。
存在一定的脱角质作用 ， 从而能促进药物透皮 ； 药物 从 纳米 乳 中析 出后 透 皮 吸 收 。纳 米 乳 有较 低 的表 面 张力 ， 易 于 润 湿 皮肤 ， 使 角 质 层 的结 构 发 生 变 化 ， 因
均匀 ， 能 提 高包 封药 物 的分 散 度 ， 作 为 经 皮释 药 系统 可 使 药 物透 皮扩 散 速率 明显增 大 ； 低粘 度 ， 注射 时 不 会 引起 疼 痛 ， 不会 引起 变态 反应 和脂 肪 栓 塞 ； 可作 为
会造成毛细血管阻塞或肺栓塞 ； 粘度低 ， 注射时不易 引 起疼 痛 ； 药 物从 纳米 乳 中缓 慢 释放 ， 可 延 长药 物 体 内作 用 时 问 ， 并 具有 淋 巴靶 向性 等特 点 ， 有 些 纳 米乳 可以使药物透过屏障 ， 达到治疗 目的； 在肿瘤病变部 位， 毛细 血 管 的通 透性 增加 ， 纳米 乳较 易通 过 病 变部 位 的毛 细血 管壁 ， 渗 透 至 肿瘤 组 织 中 ， 增 强被 动 靶 向 的能 力 ， 具 有一 定 的靶 向性 。
２ 口服给药 系统
纳米 乳 作 为 口服 给药 系 统 ，可 以增 加 疏 水 性 药 物 的溶 解度 ，减少 蛋 白质 类 大分 子 药 物 口服 制 剂在 体 内 的酶解 ， 促 进 药物 的 胃肠道 吸 收 ， 提高 生 物 利 用
度； 纳米乳 口服后可经淋 巴吸收， 避免 了首过效应及 大分子通过 胃肠道上皮细胞膜时的障碍 ，同时 由于 表 面 张力 较低 ， 易通 过 胃 肠道的水化层 ， 药物 能直接 和 胃肠 上 皮 细胞 接触 ， 促 进 药 物吸 收 ， 提 高生 物 利 用
４黏膜 给药 系统
黏膜给药是用适合的载体使药物通过 口腔 、 鼻、 眼 、直肠 等 黏 膜进 入体 循 环而 起 到全 身作 用 的给药 方式 。常 规 滴 眼液 有 给药 次数 多 ， 药 物脉 冲 释放 、 滞
留 时间短 ， 损失 量 大 ， 生物 利用 度 低 等不足 。与 普通 滴 眼液相 比 ， 纳 米乳 滴 眼 液可 显 著提 高药 物 的浓 度 ， 延长 滞 留时 间及 与 角膜 的接触 时 间 ，减少 给药 次 数 和药 物损 失 ， 提 高生 物 利用 度 ， 在 黏膜 给药 方 面 已逐 渐 引起人 们 的关 注 ， 有 望成 为多 肽等药 物 的载 体 。 口 腔黏 膜覆 盖 着 多层 鳞状 上 皮细 胞 ，药 物 的渗 透 系数 低， 但 黏 膜 下血 管 丰富 ， 药 物透 过 后 可直接 进 入 血循
而 能促 进 药物 透皮 进 人体 循 环 。纳 米 乳促 进 药 物 经
皮 吸 收的程 度 与 药物 的 亲脂 性 、乳 化剂 的性 质 及 油 的性 质有 关 。
５ 结 语
纳 米 乳 给药 系统 在 国 内的 研究 还 刚 刚步 ，而 国
外 在 这方 面 已经 开 展 了不 少工 作 ，并 已有 产 品成功 面世 ， 这 为脂 溶 性 或在 水 中不 稳 定 、 生 物 利用 度低 的