阿莫西林原料药简述

武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介

药物分析方法名称：阿莫西林原料药－阿莫西林－高效液相色谱法

应用范围：本方法采用高效液相色谱法测定阿莫西林原料药中阿莫西林的含量。

本方法适用于阿莫西林原料药。

方法原理：供试品经流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测阿莫西林的峰面积，计算出其含量。

试剂：1.乙腈

2. 磷酸二氢钾溶(0.05mol/L)

3. 氢氧化钾溶液(2mol/L)

仪器设备：1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按阿莫西林峰计算应不低于2000。

1.3紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0）乙腈=97.5 2.5

2.2 检测波长：254nm

2.3 柱温：室温

.2.4 流速：1mL/min

试样制备：1. 对照品溶液的制备

精密称取阿莫西林对照品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

精密称取供试品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定阿莫西林（C16H19N3O5S）的峰面积，计算出其含量

药理作用阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。

阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等

需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。

敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。

不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。

耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。

毒理：尚不明确。

适应症阿莫西林用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效，对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎，口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应证。钩端螺旋体病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。

阿莫西林适用于敏感细菌(不产β- 内酰胺酶菌株)所致的下列感染：

(1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染

(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染

(3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染

(4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染

(5)急性单纯性淋病

(6)可用于治疗伤寒、其他沙门菌感染、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

不良反应临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%，因反应而停药者约2%。其主要不良反应有：

1.过敏反应症状可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等，尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。

2.消化系统症状多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。

3.血液系统症状偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。

4.皮肤粘膜反应偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。

5.肝、肾功能紊乱少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。

6.其它兴奋，焦虑，失眠，头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

7.静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。

禁忌国家卫生部门规定，使用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。此外，青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素，使用前都必须做皮试。不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一，一小时后如无不良反应即可正常服用，如果感到不适尽快到医院就医。

1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏，用药前必须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。

2.传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。

3.哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；疱疹病毒感染者，尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性)；应慎用。

4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应；少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。

5.孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用。晚期妊娠孕妇应用后，可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对游离的雌激素和孕激素无影响。本品可经乳汁排出，乳母使用本品后可使婴儿致敏。

阿莫西林有多种剂型，包括注射剂、胶囊、片剂、冲剂等，但不论是哪一种剂型，对储存环境的要求都很高，应该遮光、密封，在凉暗干燥处保存。即使储存条件合适，阿莫西林在放置过程中，仍有可能发生分解与聚合等化学变化，形成新的过敏性物质。在炎热潮湿的季节，这种变质失效的速度还会加快。此外，阿莫西林与氨基糖甙类药（如庆大霉素、卡那霉素）、环丙沙星、培氟沙星等药物，属于配伍禁忌，不能放在同一个容器中。使用阿莫西