【CN109846820A】一种氧氟沙星滴眼液及其制备方法【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910281167.2

(22)申请日 2019.04.09

(71)申请人 广东三蓝药业股份有限公司

地址 515325 广东省揭阳市普宁市大南山

街道三蓝工业园区88号

(72)发明人 罗庆进　陈吉祥　李素琴　张志玲　

(74)专利代理机构 广州胜沃园专利代理有限公

司 44416

代理人 张帅

(51)Int.Cl.

A61K 9/08(2006.01)

A61K 47/36(2006.01)

A61K 47/10(2006.01)

A61K 31/5383(2006.01)

A61P 31/04(2006.01)

A61P 27/02(2006.01)

(54)发明名称

一种氧氟沙星滴眼液及其制备方法

(57)摘要

本发明属于医药领域，具体涉及一种氧氟沙

星滴眼液及其制备方法。所述氧氟沙星滴眼液包

括以下组分及其重量份数：氧氟沙星2.5-3.5份、

羧甲基壳寡糖0.5-2份、渗透压调节剂7-9份、增

溶剂0.1-0.3份和注射用水950-1100份。该氧氟

沙星滴眼液没有使用有安全隐患的抑菌剂和金

属络合剂也能具有显著的抑菌效力，并且可以在

眼内停留较长的时间，显著提高滴眼液的生物利

用度，对眼睛无刺激性，

安全有效。权利要求书1页 说明书7页CN 109846820 A 2019.06.07

C N 109846820

A

权　利　要　求　书1/1页CN 109846820 A

1.一种氧氟沙星滴眼液，其特征在于，所述氧氟沙星滴眼液包括以下组分及其重量份数：氧氟沙星

2.5-

3.5份、羧甲基壳寡糖0.5-2份、渗透压调节剂7-9份、增溶剂0.1-0.3份和注射用水950-1100份。

2.根据权利要求1所述的氧氟沙星滴眼液，其特征在于，所述氧氟沙星滴眼液包括以下组分及其重量份数：氧氟沙星2.8-

3.5份、羧甲基壳寡糖1-2份、渗透压调节剂7.5-9份、增溶剂0.1-0.2份和注射用水980-1100份。

3.根据权利要求1或2所述的氧氟沙星滴眼液，其特征在于，所述羧甲基壳寡糖的分子量为1000-4500。

4.根据权利要求1或2所述的氧氟沙星滴眼液，其特征在于，所述增溶剂选自吐温-80、吐温-60、吐温-40、聚乙二醇氢化蓖麻油中的一种或多种；所述渗透压调节剂为丙二醇或氯化钠。

5.根据权利要求1或2所述的氧氟沙星滴眼液，其特征在于，所述氧氟沙星滴眼液还包括助溶剂，所述助溶剂为30-40％体积分数的乙酸溶液或含HCL9.5％-10.5％的稀盐酸溶液。

6.根据权利要求1或2所述的氧氟沙星滴眼液，其特征在于，所述氧氟沙星滴眼液还包括酸碱调节剂，所述酸碱调节剂为0.5-1.5mol/L的氢氧化钠溶液。

7.根据权利要求1或2所述的氧氟沙星滴眼液的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

S1、取相应量一半的注射用水，加入相应量的氧氟沙星、羧甲基壳寡糖和增溶剂，置于配料罐中90-100℃搅拌均匀，得混合物A；

S2、于步骤S1所得混合物A中加入剩余量的注射用水，用渗透压调节剂调节渗透压摩尔浓度比为0.9-1.1，搅拌均匀，温度冷却至≤40℃，得混合物B；

S3、取步骤S2所得混合物B经二级过滤器精滤至无菌罐，检验合格后罐装，即得。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1还需加入30-40％体积分数的乙酸溶液或含HCL9.5％-10.5％的稀盐酸溶液。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2待温度冷却至≤40℃后，用0.5-1.5mol/L的氢氧化钠溶液调节pH为6.2-7.0。

10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S3中的二级过滤器的滤芯规格分别为0.45μm、0.22μm，压力≤0.12MPa。

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