中药药理学电子版教材

第一章第一节:中药药理学的研究内容和学科任务一、中药药理学的概念1、是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一个学科。

2、与现代药理学的区别与联系(1) 共同点: 研究对象一药物与机体，研究内容一作用及作用机理(2)不同点: 理论基础例:对麻黄功效及药理作用的不同表述3、与传统中药学的区别与联系(1)联系:以相同理论为指导;(2) 区别:研究手段中药药理学二、研究内容1、中药药效学2、中药药动学三、研究的目的与任务1、阐明中药药效产生的机理和物质基础，从现代科学的高度，认识和理解中药理论的内涵。

2、提高临床疗效3、促进中医药理论的进步。

4、参与中药新药的开发。

5、促进中西医结合。

第二节:中药药理学的发展简史1、第一阶段:二十世纪20~40年代，我国学者陈克恢等对中药麻黄进行了化学成分和药理作用的研究，发现麻黄的主要化学成分是生物碱，如麻黄碱。

这一时期的研究不仅起到开创性的作用，而且形成了一条延续至今的中药药理研究思路，即从天然药材中提取其化学成分，通过筛选研究确定其药效和有效成分，与植物药的研究模式极为相似。

2、第二阶段:大约在50~ 80年代。

中药对呼吸系统、心血管系统、中枢神经系统作用，以及抗感染和抗肿瘤作用研究取得显著成就。

标志性成果有丹参、川芎、冠心11号方活血化瘀作用研究，延胡索镇痛镇静作用研究，桔梗及满山红祛痰镇咳作用研究，清热解毒药抗菌抗病毒作用研究等。

该时期中药药理研究发现，许多中药除具有与功效主治相关的药理作用之外，还具有一些新发现的药理作用。

3、第三阶段90年代，中药药理作用研究的两条思路逐渐清晰，一是继续沿植物药研究思路和方法研究中药，二是突出了中药复方的整体研究。

进一步明确中药复方药理作用多层次、多靶点的概念，强调中药复方作用的多效性，并通过整体复方的分离提取寻找有效部位或单体【第二章】中药药性理论的现代研究第一节:中药四性(气) 的现代研究寒、热、温、凉四性是中医临床用药的重要依据，是从用药后机体对药物所产生的反应(作用和疗效)中概括出来的，凡能减轻或消除寒症的药物便认为属于热性或温性药(多具有祛寒、温里、助阳补气功效)凡能减轻或消除热症的药物认为属寒性或凉性药(具有清热、解毒、凉血、滋阴、泻火)中医临证用药原则:温热药可治寒证。

寒凉药可治热证。

一、对中枢神经系统功能的影响(一)临床观察1、热证患者:燥动、失眠、情绪易激动。

表现为CNS兴奋。

2、寒证患者:喜静、淡漠、嗜睡。

表现为CNS抑制。

(二)药理研究1、寒凉药:牛黄、冰片也多用镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。

2、温热药:麻黄(辛温):兴奋中枢可致失眠;祛风湿药(苦温):如独活、五加皮，大多兴奋CNS。

(三)动物模型1、寒凉药-寒证:提高痛阈、惊厥阈，抑制性神经递质5-HT含量升高2、热性药热证:降低痛阈、惊厥阈，兴奋性神经递质NE，DA含量升高结论:寒凉药:使中枢神经系统抑制热性药:使中枢神经系统兴奋二、对植物神经系统功能的影响(一)临床观察1、热证病人:交感一肾上腺功能偏亢症状:面红目赤，口渴喜饮，小便短赤，大便秘结等;唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率收缩压和舒张压升高2、寒证病人:交感- 肾上腺功能偏低,症状:形寒肢冷，口不渴，小便清长，大便稀溏，咯痰稀薄等;唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压降低(二)动物模型1、(虚寒证: 长期给寒凉药(知母、龙胆草、黄柏、石膏)，连续灌胃三周可造成大鼠:心率、尿内儿茶酚胺(CA)、尿中17-OHCS量、耗氧量明显降低。

说明:交感-肾上腺皮质功能降低。

2、虚热证:长期给热性药(附子、干姜、肉桂)，给药后第二周大鼠出现:心率、尿内CA、尿中17-OHCS量、氧耗量明显增加。

说明:交感-肾.上腺皮质功能亢进。

(三)对植物神经的递质、受体以及环核苷酸水严的影响1、寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-cGMP系统的功能亢进)分别服用温热药和助阳药后，能提高细胞内cAMP含量，使失常的cAMP / cGMP比值恢复正常。

2、热证、阴虚证病人的交感神经-受体-cAMP系统的功能偏高)分别服用寒凉药和滋阴药后能提高细胞内cGMP水平，使失常的cAMP / cGMP含量比值恢复正常。

大鼠注射T3或醋酸氢化可的松可造成甲亢及肾上腺皮质功能亢进的阴虚证模型:大鼠脑、肾-β受体的最大结合点位数值均显著升高，M-受体的变化与β-受体变化相反。

滋阴药能纠正。

小鼠饮服含有甲硫氧嘧啶的饮水形成“甲减阳虚证模型:副交感神经-M受体-cGMP系统功能亢进;温热药能纠正。

三、对内分泌系统的影响对动物长期给予温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌功能有兴奋作用。

寒凉药则使这些内分泌功能受抑制。

大鼠注射T3造成“甲亢"阴虚证模型。

用寒凉性的滋阴药龟甲能纠正“甲亢”阴虚证大鼠的症状，并使血清T3、T4值明显下降。

温热药可使寒证动物血清TSH含量升高、基础体温提高，促进肾.上腺皮质激素合成和释放，缩短动情周期，促黄体生成素释放增多等。

四、对基础代谢的影响（一）温热药：1、鹿茸：提高脑、肝、肾组织的耗氧量；促进糖分解。

2、麻黄、桂枝、附子、干姜、肉桂和“麻黄，附子，细辛汤”均能提高实验动物（大鼠、小鼠）耗氧量。

3、仙茅、肉苁蓉可使细胞膜钠泵活性提高（二）寒凉药：1、知母、龙胆草、黄柏、石膏明显降低大鼠耗氧量。

2、黄连解毒汤可减少饮水量，且降温明显。

3、生地黄、知母、黄连可使细胞膜钠泵活性降低五、寒凉药的抗感染、抗肿瘤的作用（一）与抗感染作用的关系：1、苦寒药：板兰根、连翘、赤芍、黄连等；2、清热药：双花、连翘、三黄、鱼腥草、大黄等；3、辛凉解表药：菊花等；4、清热通淋药：木通、车前草、扁蓄、金钱草等；（二）与抗肿瘤的关系：山豆根、大黄、山慈菇、青黛、苦参—寒凉药第二节：中药五味的现代研究五味是中药固有的属性根据味觉器官辨别出来的（与药物成分有关）统计资料：1977年版药典收载的714种中药性味与口味的关系完全一致：36%不完全一致：35.3%完全不一致：28.7%根据药物的功效归纳的（与药物功效有关）一、辛味药1、成分：挥发油，苷类、生物碱2、功效：能散、能行、能通、能润辛可发散：解表药：26辛/28种，可发汗、解表。

辛能行气：理气药：13味/14种，可疏通气机、消除气滞。

辛能使气血通畅：活血化瘀药半数为辛味；扩张血管，增加器官血流量；抑制血小板聚集，抗血栓形成二、苦味药1、成分：生物碱（75%含生物碱的药属苦味药）苷类（56%属苦味药）2、功效：泻下、燥湿、降气大黄 (蒽苷) 泻下，抗菌；杏仁（氰苷）止咳、平喘、“降气平喘”；黄连、黄柏（小檗碱）抗菌、抗病毒；能燥湿泻火，治湿热泻痢三、酸味药1、成分：含有机酸、鞣质酸味药主要含有有机酸；涩味药主要含有鞣质2、功效：能收、能涩乌梅：柠檬酸，收敛固涩伍倍子、柯子：鞣质，止血、止泻四、甘味药1、成分：含氨基酸、糖、苷类、活性物质2、功效：补养、缓和、和中消食药、补益药、养心安神药多为甘味补益药（53种中有44种甘味，占83%）五、咸味药1、成分：含K、Na、Ca、Mg、I等离子2、功效：能软坚润下，软坚散结化痰药、温肾壮阳药多为咸味药芒硝：（Na2SO4）泻下……软坚润下；海藻昆布：( I ) 甲状腺肿……软坚散结。

第三节：中药升降沉浮理论研究现状1、中药升降沉浮理论是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋势（1）向上、向外为升浮：升阳举陷、发汗解表、祛风散寒、开窍；（2）向下、向内为沉降：潜阳、降逆、收敛、止咳平喘、清热利水、通便（3）与性味关系密切：升浮药：辛甘味、温热药；沉降药：酸苦咸、寒凉药2、炮制、配伍可改变药物的升降沉浮酒制提升、盐制润下、姜制辛散、酸炒则敛。

桔梗可载药上行、牛夕可引药下行，升麻、柴胡在补中益气汤中可起升提作用第四节：中药归经理论研究现状与药理作用相关（429味药）:惊厥作用22味药入肝经率100%……“肝主筋”化痰作用23味药入肺经率100%……“肺为贮痰之器”止咳作用18味药入肺经率100%平喘作用13味药入肺经率95.5%……“肺主呼吸”止血作用21味药入肝经率85.3%……“肝藏血”泻下作用18味药入大肠经率100%……“大肠是传导之腑”二、归经与药动学的关系分析23种药物归经与有效成分分布的关系：14/23归经与分布最多基本一致，占61%6/23归经与分布大致相符，占26% 3/23归经与分布无关，占13%例：辛入肺（麻黄），宣肺苦入心（黄连），清心火结论：归经与有效成分与在所属脏腑的高度分布有关。

三、微量元素归经假说药物抵达归经部位是通过所含微量元素的迁移、富集和亲和运动完成的。

提出：Zn、Mn—归肾经的物质基础Mn：肾上腺、垂体、甲状腺摄Mn能力强；Zn：肾上腺皮质、固有成分性腺、生殖器官集缺乏Zn、Mn—生殖、发育的病理变化（肾主生殖）缺乏Zn、Mn—酶活性降低，蛋白质、核酸代谢障碍，免疫功能底下，与肾虚症状相似。

补肾中药高含Zn、Mn；四、影响体内环核苷酸含量归经假说药物可通过调节体内环核苷酸的含量而起作用6种中药（五味子、鱼腥草、汉防己、天麻、桔梗、延胡索），使体内环核苷酸变化明显的脏器，与传统归经相关五、受体选择归经假说药物与相应受体的亲和力，与各药的归经有较大的相似性。

细辛归心经，所含消旋去甲乌药碱可兴奋心肌β1受体第五节：对中药有毒和无毒的认识1、急性毒性反应2、长期毒性反应3、过敏反应4、致畸胎、致突变和致癌作用【第五章】解表药第一节：概述（一）功效与主治1、发汗解表、透疹止痛；部分药物有利水消肿、止咳平喘作用。

2、主治外感风寒、风热。

证见发热恶寒、周身酸痛、有汗或无汗、咽喉痒痛、鼻塞流涕等，与急性感染性疾病初起的症候群相似（二）分类1、辛温解表药：麻黄、桂枝、细辛、防风等。

2、辛凉解表药：柴胡、葛根、牛蒡子、薄荷等二、药理作用1、发汗作用解表药发汗多为温热性发汗，故药液温度、环境温度对药物作用影响很大。

有效成分：麻黄挥发油、生物碱；生姜挥发油、姜酚、姜烯酚。

桂枝挥发油。

2、解热作用与解热机制有关的环节：发汗；扩张皮肤血管；抑制中枢PGE的合成；抗炎；抗菌、抗病毒。

3、抗菌、抗病毒作用4、镇痛、镇静作用5、抗炎作用6、免疫调节作用（1）提高免疫功能：柴胡、苏叶、葛根。

（2）抑制变态反应：麻黄、桂枝、生姜、羌活、蝉蜕6第二节：常用药物一、麻黄（一）功效：发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿。

（二）化学成分左旋麻黄碱（占总生物碱的80～85%）；伪麻黄碱，甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱；挥发油；鞣质等。

（三）药理作用1、发汗（1）有效成分：挥发油、麻黄碱。

（2）条件：温热条件、温服。

（3）特点：起效快、作用强、作用时间长（4）作用机理：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，使汗腺分泌增加外周α-受体兴奋中枢2、平喘（1）有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油（2）作用特点：缓慢、温和、持久，可以口服。