支气管哮喘的药物

支气管哮喘的药物

【篇一：支气管哮喘的药物】

（上海长征医院呼吸内科主任医师，教授；上海市医学会呼吸专业

委员会委员；上海市抗癌协会呼吸肿瘤内镜专业委员会常委）

哮喘是一种由多基因参与的异质性慢性气道炎症性疾病。据估计，

目前全球哮喘患者有3亿之多，对整个社会和患者家庭带来了很大

的负担。正因为如此，全球相关卫生机构和专业人员对哮喘也投入

了大量的精力进行研究。1993年，美国国立心肺血液研究所(nhlbi)联合世界卫生组织(who)相关专家，制定并发表了哮喘工作报告，即“哮喘预防和治疗的全球策略”，也即后来著名的“全球哮喘防治创义”（global initiative for asthma, gina)。中国学者也据此创义而制定了适合我国国情的哮喘诊治指南。

一、控制性药物

1. 吸入性皮质激素(ics)

ics是最有效的哮喘抗炎药物，可减少哮喘的症状，提高肺功能，改善病人的生活质量，降低急性加重或恶化频率。但ics并不能治愈哮喘，当中断吸入后，约25%哮喘患者在6个月内遭遇哮喘的急性发作。临床用于治疗哮喘的ics有多种，根据治疗的需要，将ics的剂量分为低剂量、中剂量和高剂量。表1列出了常用不同ics及其剂量类型。

表1 成人哮喘治疗的低、中和高剂量ics(ug/d)

吸入皮质激素

低剂量

中剂量

高剂量

二丙酸倍氯米松(cfc)

200-500

500-1000

1000

丙酸倍氯米松(hfa)

100-200

200-400

400

布地奈德(干粉剂)

200-400

400-800

800

环索奈德(hfa)

80-160

160-320

320

丙酸氟替卡松(干粉剂)

100-250

250-500

500

丙酸氟替卡松(hfa)

100-250

250-500

500

糠算莫米松

110-220

220-440

440

曲安奈德

400-1000

1000-2000

2000

ics的临床副作用较少，程度也较轻。常见者有咽部真菌感染，声音嘶哑等。吸入药物后及时漱口可减少这些副作用发生。

2. ics/laba

在ics/laba混合制剂上市之前，未能获得良好临床控制的哮喘患者

常常需在应用ics的同时加用其他控制性药物，如laba。现如今，

ics/laba混合剂型业已成为临床哮喘治疗的主导药物。应用这样的混合制剂可更好地控制哮喘症状，减少急性发作，减少住院率。同时，可减少ics剂量，减少临床副作用发生。目前市场上ics/laba混合

制剂有倍氯米松/福莫特罗、布地奈德/福莫特罗、糠酸氟替卡松

/vilanterol trifenoate(每日1次)、丙酸氟替卡松/福莫特罗、丙酸氟

替卡松/沙美特罗和莫米松/福莫特罗等。近期被批准用于临床的还有

倍氯米松/福莫特罗和布地奈德/福莫特罗。

3.白三烯调节剂

白三烯调节剂包括半胱氨酸白三烯受体拮抗剂（如孟鲁司特，普仑

司特、扎鲁斯特）和5-脂氧化酶抑制剂（齐留通）。这类药物有支

气管扩张作用，缓解临床症状，改善肺功能，降低气道炎症，减少

哮喘恶化。多用于轻中度慢性持续期哮喘患者，也常用于阿司匹林

敏感性哮喘和运动诱发性哮喘。但单独使用时，其作用不及ics。白

三烯调节剂的副作用很少，且轻微，故而临床耐受性较好。

4. 色甘酸：色甘酸钠和奈多考米钠

临床上长期使用这类药物的临床数据较少。其抗炎症作用较弱，不

及ics。副作用尚不十分明确，可能的副作用包括咳嗽，以及咽部不

适感等。

5. 全身用皮质激素

6. 抗ige抗体

抗ige抗体（如奥马珠单抗）适用于治疗严重持续过敏性哮喘发作、应用皮质激素治疗和(或)laba后临床症状未缓解，尤其合并有血清

ige升高者。因该药临床使用的时间尚短，其远期疗效与安全性有待

进一步的观察。在我国尚未上市。又因价格昂贵而导致其临床应用

受到限制。

7.其他控制性药物

其他控制性药物，如第二代抗组胺药物酮替芬、氯雷他定、特非那

丁等，这些药物具有抗变态反应作用，但在哮喘治疗中的作用较弱。可用于伴有变应性的哮喘治疗。

二、缓解性药物

临床上saba采用按需使用方式，且使用频次不能过高，否则可导致

疗效下降。若急性发作时应用saba后临床症状改善不明显，常常提

示需短时加用口服皮质激素。

saba的副作用包括肌肉震颤和心动过速，多能耐受，停药后即可缓解。

2. 短效抗胆碱能药物(又称之为短效抗毒蕈碱药，sama）

包括溴化异丙托品和氧托溴铵。与saba相比，吸入性溴化异丙托品

的缓解作用较弱。但如果与saba联合应用于急性发作哮喘者，可明

显改善肺功能，减少住院风险。主要副作用有口干、口苦感。

3. 长效抗胆碱能药物(也称之为长效抗毒蕈碱药，lama)

药物有噻托溴铵。对于应用ics仍未控制者可加用噻托溴铵，临床显示能明显改善肺功能，减少再恶化风险。其副作用有口干，发生率

约2%。

4. 茶碱

茶碱为一类较弱的支气管扩张剂，并具有一定的抗炎作用。对于缓

释型茶碱，每天1次或2次使用，且多与其他药物，如ics，或

ics/laba联用。与ics联用时，疗效不及ics与laba的联用效果。

茶碱的副作用较明显，尤其是在较大剂量（10mg/kg体重或更多）

尤其明显，包括胃肠道症状、腹泻、心动过速、癫痫，甚至死亡。

恶心和呕吐是最常见早发副作用。较高剂量应用时应监测血药浓度。附表常用哮喘药物及用量(成人)

药物类别

药理作用

药物名称

用法与用量

注意事项

局部吸入型糖皮质激素

抑制气道炎症的多个环节，减少微血管渗漏，降低气道高反应性

二丙酸倍氯米松

布地奈德

丙酸氟替卡松

环索奈德

200-1000ug/d

200-800ug/d

125-500ug/d

80-120ug/d

局部抗炎作用，全身不良反应小，需要长期使用。可能引起咽部不适，声音嘶哑和念珠菌感染；大剂量应用看加重症，高血压，糖尿病，下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制，肥胖症，白内障，青光眼，皮肤瘀

斑等。对于伴有活动性结核病，青光眼，糖尿病，炎症或消化性溃

疡者需慎用。

全身用糖皮质激素

泼尼松

甲泼尼龙

琥珀酸氢化可的松

甲泼尼龙琥珀酸钠

地塞米松

30-40mg/d,5-10d

2mg/d

每次100-200ug,静脉滴注，必要时4-6小时重复1次