非甾体抗炎药物和凯纷的临床应用课件
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非甾体抗炎药课件.ppt
F
F
Cl
H3 C
塞来昔布
Celecoxib
H3 C
O S
O
O
O
罗非昔布
Rofecoxib
依托昔布
Etoricoxib
构效关系
此部分变化最大，多数为五
元环，以平面结构为多，且
在环上连有一吸电子基团
与523位的缬氨酸结合
甲磺酰基或磺酰胺基
取代活性最强
O O
S
H2N
F
N
N
F
两个苯环较为重要
F
存在与其共平面的取代基时活性较强
R2
R3
+ H+
2、鉴别
➢ 酸水解后重排，呈芳伯胺反应
4-羟基氢化偶氮苯
转位重排
2，4-二氨基联苯酚 对羟基邻氨基苯胺
➢ 与亚硝酸钠试液作用生成黄色重氮盐
➢ 再与β-萘酚偶合生成橙色沉淀
构效关系
吡唑酮类
吡咯、异恶唑替代
吡唑环有活性；环戊烷
、
环戊烯烷无活性
H，活性增加；CH3
取代活性消失
侧袋—具有某些特殊结构的分子可在此建立共价结合）；
②COX-2的通道开口要比COX-1稍宽，通道末端更具柔韧性。
共性：具甲磺酰基或磺酰胺基取代的苯环
O
O
O
S
O
C H3
O
C H3
S
O
C H3
S
F
F
F
SC-57666
F
O
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F
S
H2 N
N
DuP-697
L-776967
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Br
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H3 C
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H3 C
塞来昔布
Celecoxib
H3 C
O S
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罗非昔布
Rofecoxib
依托昔布
Etoricoxib
构效关系
此部分变化最大，多数为五
元环，以平面结构为多，且
在环上连有一吸电子基团
与523位的缬氨酸结合
甲磺酰基或磺酰胺基
取代活性最强
O O
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H2N
F
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两个苯环较为重要
F
存在与其共平面的取代基时活性较强
R2
R3
+ H+
2、鉴别
➢ 酸水解后重排，呈芳伯胺反应
4-羟基氢化偶氮苯
转位重排
2，4-二氨基联苯酚 对羟基邻氨基苯胺
➢ 与亚硝酸钠试液作用生成黄色重氮盐
➢ 再与β-萘酚偶合生成橙色沉淀
构效关系
吡唑酮类
吡咯、异恶唑替代
吡唑环有活性；环戊烷
、
环戊烯烷无活性
H，活性增加；CH3
取代活性消失
侧袋—具有某些特殊结构的分子可在此建立共价结合）；
②COX-2的通道开口要比COX-1稍宽，通道末端更具柔韧性。
共性：具甲磺酰基或磺酰胺基取代的苯环
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非甾体抗炎药物课件
对非甾体抗炎药物的疗效和安全性进行深入研究，有助于提高药物 的治疗效果，降低不良反应的发生率。
非甾体抗炎药的未来发展方向
针对特定疾病的治疗
联合治疗的研究
针对特定疾病的治疗是未来非甾体抗炎 药发展的一个重要方向，例如针对癌症 、类风湿性关节炎等疾病的治疗。
联合治疗是未来非甾体抗炎药发展的另 一个重要方向，通过联合其他药物，可 以提高治疗效果，减少不良反应。
预防性应用
在某些情况下，非甾体抗 炎药有望用于预防某些疾 病的发生，例如预防心血 管疾病等。
THANK YOU
感谢聆听
种类
常见的非甾体抗炎药包括阿司匹林、布洛芬、吲哚 美辛等。
作用机制
非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶（COX）和前列腺素 （PGs）的合成，达到消炎、镇痛和退热的作用。
非甾体抗炎药的重要性
广泛应用
非甾体抗炎药是全球使用最广泛的药品之一，用于治疗各种疼痛、关节炎、感冒和发烧等 症状。
替代疗法
对于一些不宜使用类固醇激素或对类固醇激素过敏的患者，非甾体抗炎药是一种重要的替 代疗法。
布洛芬
属于芳基丙酸类非甾体抗炎药 ，具有解热、镇痛、抗炎和抗 风湿作用。
吲哚美辛
属于芳基乙酸类非甾体抗炎药 ，主要用于治疗类风湿性关节 炎、强直性脊柱炎等疾病。
双氯芬酸
属于苯乙酸类非甾体抗炎药， 具有解热、镇痛、抗炎和抗风 湿作用。
非甾体抗炎药的作用机制
抑制环氧化酶
非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶的活性，减少花生四烯酸的代谢 产物前列腺素E2的生成，从而发挥解热、镇痛、抗炎和抗风湿作 用。
注意事项
虽然非甾体抗炎药具有显著的治疗效果，但长期使用或不当使用可能导致一些不良反应， 如胃肠道出血、肝肾损伤等。因此，在使用非甾体抗炎药时应遵循医生的建议和药物说明 书的指导。
非甾体抗炎药的未来发展方向
针对特定疾病的治疗
联合治疗的研究
针对特定疾病的治疗是未来非甾体抗炎 药发展的一个重要方向，例如针对癌症 、类风湿性关节炎等疾病的治疗。
联合治疗是未来非甾体抗炎药发展的另 一个重要方向，通过联合其他药物，可 以提高治疗效果，减少不良反应。
预防性应用
在某些情况下，非甾体抗 炎药有望用于预防某些疾 病的发生，例如预防心血 管疾病等。
THANK YOU
感谢聆听
种类
常见的非甾体抗炎药包括阿司匹林、布洛芬、吲哚 美辛等。
作用机制
非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶（COX）和前列腺素 （PGs）的合成，达到消炎、镇痛和退热的作用。
非甾体抗炎药的重要性
广泛应用
非甾体抗炎药是全球使用最广泛的药品之一，用于治疗各种疼痛、关节炎、感冒和发烧等 症状。
替代疗法
对于一些不宜使用类固醇激素或对类固醇激素过敏的患者，非甾体抗炎药是一种重要的替 代疗法。
布洛芬
属于芳基丙酸类非甾体抗炎药 ，具有解热、镇痛、抗炎和抗 风湿作用。
吲哚美辛
属于芳基乙酸类非甾体抗炎药 ，主要用于治疗类风湿性关节 炎、强直性脊柱炎等疾病。
双氯芬酸
属于苯乙酸类非甾体抗炎药， 具有解热、镇痛、抗炎和抗风 湿作用。
非甾体抗炎药的作用机制
抑制环氧化酶
非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶的活性，减少花生四烯酸的代谢 产物前列腺素E2的生成，从而发挥解热、镇痛、抗炎和抗风湿作 用。
注意事项
虽然非甾体抗炎药具有显著的治疗效果，但长期使用或不当使用可能导致一些不良反应， 如胃肠道出血、肝肾损伤等。因此，在使用非甾体抗炎药时应遵循医生的建议和药物说明 书的指导。
非甾体抗炎药 ppt课件
ppt课件
40
三、对NSAID的新认识
1. 防治肿瘤： 对结肠癌、肝癌、胃癌、肺癌、食管癌、 胰腺癌、肾癌、膀胱癌等 的发生、发展和转移产生有益影响。
机制：引起肿瘤细胞内细胞色素C释放 →激活caspase-3 和 caspase-9 →DNA断裂、诱导细胞凋亡等。
ppt课件
41
2. 阿斯匹林的其他作用
IL-1、 IL-6、TNF、PG
PGE2、缓激肽
氧代谢产物、溶酶体酶、NO
ppt课件
9
药物主要类别：
磷脂酶A2抑制剂 环氧酶抑制剂
白三烯（LT）抑制剂和受体拮抗剂
血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂
及合成酶抑制剂
其他
ppt课件
10
环氧酶（cyclooxygenase）
COX1：结构型，生理性
（LTC4，LTD4，LTE4）
强大的支气管收缩及致炎作用等 称为：镇痛药不能耐受（analgeticaintolerance）
或假性过敏反应（pseudo-allergic reaction） 与阿司匹林的过敏反应不同 临床表现与IgE介导的Ⅰ性变态反应类似：荨麻疹、
昆克水肿（Quincke’s edema）、 鼻炎、支气管哮喘、心血管反应、降压、休克
ppt课件
46
受体拮抗剂
CysLT1受体： 存在部位：正常人肺平滑肌细胞、组织巨噬细胞 功能：介导LTD4、LTE4的反应
ppt课件
47
甲醛溶液引起的疼痛反应强度。 与抑制环氧化酶的活性成正相关
ppt课件
18
特点： 中等程度镇痛 对创伤性剧痛及内脏绞痛无效 对慢性钝痛疗效好 无欣快感和成瘾性
非甾体类抗炎药的分类与临床应用PPT教案
<2500 3000-6000
500/3
10002000/3
Mortrin,Brufe n
2
1200-3200 600/4
Naprosyn
14
250-1500
375500/2
Alrheuma Orudis
2 200
200/4
Lederfen
12 600
600/2
第12页/共63页
常用非甾体类抗风湿药（NSAIDS）
第15页/共63页
NSAIDs的常见不良反应
GI溃疡和不能耐受 肾功能减低 阻断血小板聚集 CNS 不 良 反 应 ， 如 头 痛 和 头 脑 不清醒 肝肾毒性和 抑制子宫收缩
第16页/共63页
危险因素
年龄大于60岁 动脉硬化，或同时服用利尿剂者 血肌酐2.0mg/d1，肾功下降者 肾低灌注：如低钠，低血压，肝硬化，肾病综
合征，充血性心衰，使用利尿剂等
第17页/共63页
正常胃肠道的保护机制
酸和胃蛋白酶 胃内PH 1-2
HCL
粘液层 胃上皮组织
胃小凹
HCO3-
HCO3-
HCL
HCO3-
PG提供的保护作用 粘液层的厚度
PH 7
PH梯度 碳酸氢盐分泌
粘膜血流
第18页/共63页
发生与NSAIDs有关的上消化道并发症的 危险因素包括
第20页/共63页
与NSAIDs相关的严重胃肠病变*
大多数病人为无症状
N=141
N=1，921
58% 42%
19% 81%
无症状 有症状
Armnstrong,Blower. Gut. 1987;28:527?32.
非甾体抗炎药物和凯纷的临床应用
凯纷复合芬太尼用于围手术期
--随机、多中心疗效及安全性研究 用药 术毕凯纷 A 100mg B ----C 100mg
术后芬太尼
1mg
0.6mg
0.6mg
术后凯纷
-----
200mg
200mg
研究单位（47家医院）
同济医学院附属协和医院 西京医院 天津医大总医院 广东省人民医院 湘雅医院 南方医院 中山大学附属肿瘤医院 苏州大学附属第一医院 温医附一院 温医附二院 西交大一附院 江苏省肿瘤医院 青岛市立医院 陕西省人民医院 河南省人民医院 南昌大学一附院 哈医大附四院 哈医大附三院 浙江省人民医院 浙江省中医院 唐都医院 福州总院 福建医大附一院 福建省立医院 福建省泉州市第一医院 湖南省人民医院 广西省人民医院 广西医科大附属肿瘤医院 广西医科大一附院 吉林大学中日联谊医院 吉林大学第一医院 江西省人民医院
NSAIDs使用时机直接影响患者 术后康复
NSAIDs是围术期镇痛基础用药
NSAIDs应用中国专家共识
主要指征：
1.中小手术镇痛。 2.大手术的联合或多模式镇痛。 3.PCA后的残余痛。 4.术前应用，发挥抗炎及抑制超敏作用。
NSAIDs应用中国专家共识
使用NSAIDs的高危因素：
1.年龄大于65（男性）。 2.原有易损脏器基础疾病的。 3.同时服用激素，利尿药或ACEI（血管紧
凯纷持续给药有效缓解静息痛 合理使用凯纷有效减少运动痛
A组 B组 C组
静 息 痛 VAS 评 分
A组 B组 C组
运 动 痛 VAS 评 分
**P<0.01：A组 VS B组
# #P＜0.01：A组 VS B组
给药方式：A 组：术毕凯纷100mg,术后(PCIA)芬太尼1.0mg
非甾类抗炎药PPT课件
醋酸泼尼松龙片 5mg
氢化可的松 Hydrocortisone
为一种天然的短效糖皮质激素，可通过弥散作用进入
靶细胞，与其受体相结合，形成类固醇-受体复合物， 被激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子， 以二聚体的形式与DNA上特异性的序列(称为“激素应 答原件”)相结合，发挥其调控基因转录的作用，增加 mRNA的生成，以后者作为模板合成相应的蛋白质，合 成的蛋白质在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理 效应。
英太青凝胶20g/支 外用 ▪ 双氯酚酸钾---凯扶兰 25mg tid 布洛芬缓释剂---芬必得 0.3 Bid 吲哚美辛---消炎痛栓 0.1 入肛 QN
常用NSAIDs
舒林酸---枢力达 0.1Bid 奇诺力0.2 Bid
萘丁美酮---瑞力芬 0.5 Bid或1.0QD 美洛昔康---莫比可、节宗 7.5mg QD 罗非昔布---万络 25mg QD 塞来昔布---西乐葆200mg Bid
慢作用药
பைடு நூலகம்
甲氨蝶呤 Methotrexate
是一种抗代谢性抗肿瘤药，属细胞周期特异性 药物，主要作用于细胞周期的S期。由于四氢 叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷 酸的重要辅酶，本药作为一种叶酸还原酶抑制 剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不 能被还原成具有生理活性的四氢叶酸，从而使 嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一 碳基团的转移受阻，导致DNA的生物合成受到 明显抑制。
(6)对血液和造血系统的作用：能刺激骨髓的造血功能，使红细 胞和血红蛋白含量增加，大剂量可能使血小板增多并提高纤维蛋 白原浓度，缩短凝血时间。此外，可使血液中嗜酸粒细胞及淋巴 细胞减少。
副作用
可引起医源性库欣综合征，表现为满月脸、向心性肥胖、紫纹、 易出血倾向、痤疮、糖尿病倾向、高血压、骨质疏松或骨折
氢化可的松 Hydrocortisone
为一种天然的短效糖皮质激素，可通过弥散作用进入
靶细胞，与其受体相结合，形成类固醇-受体复合物， 被激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子， 以二聚体的形式与DNA上特异性的序列(称为“激素应 答原件”)相结合，发挥其调控基因转录的作用，增加 mRNA的生成，以后者作为模板合成相应的蛋白质，合 成的蛋白质在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理 效应。
英太青凝胶20g/支 外用 ▪ 双氯酚酸钾---凯扶兰 25mg tid 布洛芬缓释剂---芬必得 0.3 Bid 吲哚美辛---消炎痛栓 0.1 入肛 QN
常用NSAIDs
舒林酸---枢力达 0.1Bid 奇诺力0.2 Bid
萘丁美酮---瑞力芬 0.5 Bid或1.0QD 美洛昔康---莫比可、节宗 7.5mg QD 罗非昔布---万络 25mg QD 塞来昔布---西乐葆200mg Bid
慢作用药
பைடு நூலகம்
甲氨蝶呤 Methotrexate
是一种抗代谢性抗肿瘤药，属细胞周期特异性 药物，主要作用于细胞周期的S期。由于四氢 叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷 酸的重要辅酶，本药作为一种叶酸还原酶抑制 剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不 能被还原成具有生理活性的四氢叶酸，从而使 嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一 碳基团的转移受阻，导致DNA的生物合成受到 明显抑制。
(6)对血液和造血系统的作用：能刺激骨髓的造血功能，使红细 胞和血红蛋白含量增加，大剂量可能使血小板增多并提高纤维蛋 白原浓度，缩短凝血时间。此外，可使血液中嗜酸粒细胞及淋巴 细胞减少。
副作用
可引起医源性库欣综合征，表现为满月脸、向心性肥胖、紫纹、 易出血倾向、痤疮、糖尿病倾向、高血压、骨质疏松或骨折
(医学课件)非甾体抗炎药PPT幻灯片
缓解炎症疼痛效果好。
7
正常体温：370C —下丘脑体温调节中枢（产、散热）
3. 发热：感染、损伤、炎症等 → 细胞因子 IL-1,6、干 扰素、 TNF等生成，进入中枢→使下丘脑PG 合成、释放↑ →产热↑，体温调定点上升→发 热。
药物解热：对脑内直接注入PG引起发热无效，通过抑 制PG合成，解热。
24
舒林酸（sulindac） 1. 体内转化为黄基代谢产物——解热、镇痛、抗炎作用
2. 效能<吲哚美辛,> aspirin，适应症同吲哚美辛
25
四、芳基丙酸类
布洛芬(ibuprofen) 1. 解热镇痛抗炎，疗效相似阿司匹林 2. 胃肠刺激小 3. 用于类风湿性关节炎，骨关节炎（主要），
也用于一般解热镇痛。
22
三、吲哚基和茚基乙酸类
吲哚美辛（idomethacin,消炎痛）
抑制PG合成最强药物之一，口服吸收迅速完全。
1．解热、抗炎、镇痛显著，对非炎症疼痛无效。 2．毒性大，非一线药，用于其他药无效，不长期用。 3. 应用于
（1）风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等 （2）顽固性发热（其他药无效）
23
[不良反应] 较多，高达30%-50%，20%停药。 1．胃肠反应：诱发或加重溃疡，胃出血等。 2．中枢症状：有头痛、幻觉、精神症状。 3．造血系统： 各种血细胞减少，再生障碍贫血。 4．过敏反应： 皮疹，哮喘，多见儿童，甚至死亡。 禁忌：孕妇、儿童、精神异常、溃疡、癫痫及肾病者。
儿童病毒感染：宜用对乙酰氨基酚（对外周环氧 酶不明显），不用阿司匹林退热。
21
二、苯胺类
对乙酰氨基酚（acetaminophen,扑热息痛）
1. 为非那西汀体内代谢物。
2. 解热较强（中枢抑制PG合成酶较强） 镇痛较弱 无抗炎抗风湿作用（外周作用弱）
7
正常体温：370C —下丘脑体温调节中枢（产、散热）
3. 发热：感染、损伤、炎症等 → 细胞因子 IL-1,6、干 扰素、 TNF等生成，进入中枢→使下丘脑PG 合成、释放↑ →产热↑，体温调定点上升→发 热。
药物解热：对脑内直接注入PG引起发热无效，通过抑 制PG合成，解热。
24
舒林酸（sulindac） 1. 体内转化为黄基代谢产物——解热、镇痛、抗炎作用
2. 效能<吲哚美辛,> aspirin，适应症同吲哚美辛
25
四、芳基丙酸类
布洛芬(ibuprofen) 1. 解热镇痛抗炎，疗效相似阿司匹林 2. 胃肠刺激小 3. 用于类风湿性关节炎，骨关节炎（主要），
也用于一般解热镇痛。
22
三、吲哚基和茚基乙酸类
吲哚美辛（idomethacin,消炎痛）
抑制PG合成最强药物之一，口服吸收迅速完全。
1．解热、抗炎、镇痛显著，对非炎症疼痛无效。 2．毒性大，非一线药，用于其他药无效，不长期用。 3. 应用于
（1）风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等 （2）顽固性发热（其他药无效）
23
[不良反应] 较多，高达30%-50%，20%停药。 1．胃肠反应：诱发或加重溃疡，胃出血等。 2．中枢症状：有头痛、幻觉、精神症状。 3．造血系统： 各种血细胞减少，再生障碍贫血。 4．过敏反应： 皮疹，哮喘，多见儿童，甚至死亡。 禁忌：孕妇、儿童、精神异常、溃疡、癫痫及肾病者。
儿童病毒感染：宜用对乙酰氨基酚（对外周环氧 酶不明显），不用阿司匹林退热。
21
二、苯胺类
对乙酰氨基酚（acetaminophen,扑热息痛）
1. 为非那西汀体内代谢物。
2. 解热较强（中枢抑制PG合成酶较强） 镇痛较弱 无抗炎抗风湿作用（外周作用弱）
非甾类抗炎药1课件
注意事项
长期使用阿司匹林可能导致胃肠道出血、溃疡等副 作用。此外，阿司匹林过敏者、孕妇及哺乳期妇女 禁用。
吲哚美辛
药物作用
吲哚美辛也是一种非甾体类抗 炎药，具有抗炎、镇痛、解热 作用。它通过抑制环氧化酶， 减少前列腺素的合成，从而产 生抗炎作用。
适应症
吲哚美辛主要用于治疗风湿性 关节炎、类风湿性关节炎、强 直性脊柱炎等疾病引起的疼痛 和炎症。
非甾类抗炎药可改善血管内皮功能，减轻血管炎症反应，降低动脉粥样硬化的发生率。
降低心血管事件风险
长期使用非甾类抗炎药可降低心血管事件的风险，如心肌梗死、脑卒中等。但需注意，某 些非甾类抗炎药可能增加心血管事件的风险，因此在使用时需根据患者的具体情况进行选 择。
05
不良反应与注意事项
常见不良反应类型及表现
掌握非甾类抗炎药的基 本概念和分类
课件内容概述
01
02
03
04
非甾类抗炎药的定义和 分类
非甾类抗炎药的药理作 用及机制
非甾类抗炎药的临床应 用和不良反应
非甾类抗炎药的合理用 药原则
02
非甾类抗炎药概述
定义与分类
定义
非甾类抗炎药（NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，通过抑 制环氧化酶（COX）活性，减少炎症介质前列腺素的合成，从而发 挥抗炎、镇痛、解热等作用。
用药知识
向患者介绍非甾类抗炎药 的作用、用法、用量及注 意事项。
不良反应识别
教育患者如何识别非甾类 抗炎药的不良反应，如胃 肠道不适、出血等。
合理用药意识
强调合理用药的重要性， 提醒患者遵医嘱按时按量 服药。
07
总结与展望
本次课件重点内容回顾
01
非甾类抗炎药定义及分类
长期使用阿司匹林可能导致胃肠道出血、溃疡等副 作用。此外，阿司匹林过敏者、孕妇及哺乳期妇女 禁用。
吲哚美辛
药物作用
吲哚美辛也是一种非甾体类抗 炎药，具有抗炎、镇痛、解热 作用。它通过抑制环氧化酶， 减少前列腺素的合成，从而产 生抗炎作用。
适应症
吲哚美辛主要用于治疗风湿性 关节炎、类风湿性关节炎、强 直性脊柱炎等疾病引起的疼痛 和炎症。
非甾类抗炎药可改善血管内皮功能，减轻血管炎症反应，降低动脉粥样硬化的发生率。
降低心血管事件风险
长期使用非甾类抗炎药可降低心血管事件的风险，如心肌梗死、脑卒中等。但需注意，某 些非甾类抗炎药可能增加心血管事件的风险，因此在使用时需根据患者的具体情况进行选 择。
05
不良反应与注意事项
常见不良反应类型及表现
掌握非甾类抗炎药的基 本概念和分类
课件内容概述
01
02
03
04
非甾类抗炎药的定义和 分类
非甾类抗炎药的药理作 用及机制
非甾类抗炎药的临床应 用和不良反应
非甾类抗炎药的合理用 药原则
02
非甾类抗炎药概述
定义与分类
定义
非甾类抗炎药（NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，通过抑 制环氧化酶（COX）活性，减少炎症介质前列腺素的合成，从而发 挥抗炎、镇痛、解热等作用。
用药知识
向患者介绍非甾类抗炎药 的作用、用法、用量及注 意事项。
不良反应识别
教育患者如何识别非甾类 抗炎药的不良反应，如胃 肠道不适、出血等。
合理用药意识
强调合理用药的重要性， 提醒患者遵医嘱按时按量 服药。
07
总结与展望
本次课件重点内容回顾
01
非甾类抗炎药定义及分类
非甾体抗炎药的发展及临床应用PPT课件
总结词
关节炎患者常使用非甾体抗炎药来缓解疼痛 和炎症，常见的药物包括布洛芬、吲哚美辛 等。
详细描述
关节炎是一种常见的慢性疾病，患者常常感 到关节疼痛和僵硬。非甾体抗炎药可以通过 抑制前列腺素的合成来达到缓解疼痛和消炎 的效果，对于关节炎患者来说是一种重要的 治疗药物。常见的非甾体抗炎药包括布洛芬 、吲哚美辛等，患者可以根据医生的建议选
非甾体抗炎药的发展及临 床应用ppt课件
• 非甾体抗炎药概述 • 非甾体抗炎药的临床应用 • 非甾体抗炎药的副作用与风险 • 非甾体抗炎药的选择与使用建议 • 非甾体抗炎药的未来发展与研究方向 • 非甾体抗炎药的临床应用案例分析
01
非甾体抗炎药概述
定义与分类
定义
非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类非类 固醇激素类的抗炎药物，主要通过抑 制环氧化酶和前列腺素的合成来达到 抗炎、止痛、退热和消肿的作用。
使用时间
非甾体抗炎药不宜长期使用，因为长 期使用可能导致不良反应和药物耐受 性。在使用过程中应遵循医生的建议， 控制使用时间，避免长期依赖。
05
非甾体抗炎药的未来发展与研究方向
新药研发与临床试验
新药研发
随着生物技术的不断发展，非甾体抗炎药的新药研发也在不断推进。目前，已有多种新 型非甾体抗炎药进入临床试验阶段，这些药物在疗效、安全性及耐受性方面具有潜在优
其他副作用与风险
过敏反应
非甾体抗炎药可能导致过敏反应，如皮疹、呼吸 困难等。
血液系统影响
非甾体抗炎药可能引起血小板功能障碍、出血时 间延长等。
肝毒性
某些非甾体抗炎药可能导致肝毒性，表现为肝功 能异常、肝炎等。
04
非甾体抗炎药的选择与使用建议
根据适应症选择药物
关节炎患者常使用非甾体抗炎药来缓解疼痛 和炎症，常见的药物包括布洛芬、吲哚美辛 等。
详细描述
关节炎是一种常见的慢性疾病，患者常常感 到关节疼痛和僵硬。非甾体抗炎药可以通过 抑制前列腺素的合成来达到缓解疼痛和消炎 的效果，对于关节炎患者来说是一种重要的 治疗药物。常见的非甾体抗炎药包括布洛芬 、吲哚美辛等，患者可以根据医生的建议选
非甾体抗炎药的发展及临 床应用ppt课件
• 非甾体抗炎药概述 • 非甾体抗炎药的临床应用 • 非甾体抗炎药的副作用与风险 • 非甾体抗炎药的选择与使用建议 • 非甾体抗炎药的未来发展与研究方向 • 非甾体抗炎药的临床应用案例分析
01
非甾体抗炎药概述
定义与分类
定义
非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类非类 固醇激素类的抗炎药物，主要通过抑 制环氧化酶和前列腺素的合成来达到 抗炎、止痛、退热和消肿的作用。
使用时间
非甾体抗炎药不宜长期使用，因为长 期使用可能导致不良反应和药物耐受 性。在使用过程中应遵循医生的建议， 控制使用时间，避免长期依赖。
05
非甾体抗炎药的未来发展与研究方向
新药研发与临床试验
新药研发
随着生物技术的不断发展，非甾体抗炎药的新药研发也在不断推进。目前，已有多种新 型非甾体抗炎药进入临床试验阶段，这些药物在疗效、安全性及耐受性方面具有潜在优
其他副作用与风险
过敏反应
非甾体抗炎药可能导致过敏反应，如皮疹、呼吸 困难等。
血液系统影响
非甾体抗炎药可能引起血小板功能障碍、出血时 间延长等。
肝毒性
某些非甾体抗炎药可能导致肝毒性，表现为肝功 能异常、肝炎等。
04
非甾体抗炎药的选择与使用建议
根据适应症选择药物
非甾体抗炎药物ppt课件
二氟尼柳主要有6 条制备路线: (1) 以2 ,4-二氟苯甲酰氯为起始原料,经氟代、氢 化、偶合等5步反应得到最终产品。(2) 以间苯二胺盐酸盐为起始原料,经重氮化、 氟代、偶合等反应得到二氟尼柳。(3) 以2 ,4-二硝基氯苯为起始原料,有2 条合成路 线, 分别经一系列反应可得到最终产品。(4) 以2 ,4-二氟苯胺为起始原料,经偶合、 乙酰化、氧化、水解、羧化5 步反应得到二氟尼柳。(5) 以对硝基苯胺为起始原料, 经偶合、氟代、还原等几步反应得到二氟尼柳。(6) 以2 ,4-二氟苯胺重氮盐经偶合、 氢化等几步反应得到最终产品。
1、阿司匹林 Aspirin
COOH O O CH 3
化学名：2-乙酰氧基苯甲酸，又名乙酰水杨酸
合成：以水杨酸为原料，在硫酸催化下用醋酐乙酰化制得
O COOH C H SO 3 2 4 O H H COOH O C H 3 CH CO H 3 2 +
+
O
H C 3 O
70 - 75 C
O
用途：用于发热、头痛、神经痛、风湿热、风湿性和类风湿性关 节炎等，还用于心机梗死、动脉血栓等的预防和治疗。
-
F
C H , C H i ONO, 6 5 5 11 N H F 2 F F
Cu Ac O, 2 3
AlCl F
O
C H 3 F
H O 2 2 F
O NaOH F O F H C 3 F
CO 2 F O H F
O H
CO H 2
二、 乙酰苯胺类
苯胺具有解热镇痛作用，但其毒性太大。将其乙酰化得到乙酰苯胺，毒性 仍很大，均不能供药用。因发现他们在体内均被代谢为毒性较小的对氨基酚， 将酚羟基醚化得到非那西丁(Phenacetin)曾广泛用作解热镇痛药，后因发现其致 癌作用而被淘汰。将对氨基酚乙酰化，得到对乙酰氨基酚，毒副作用较低，临 床用作解热镇痛药，但无抗炎活性。
非甾体类抗炎药的药理和临床应用PPT讲稿
COX-1与COX-2两种环氧化酶的结构特点
COX-1
C端活性片段
疏水(通道)
N-端
523位有结构较 大的异亮氨酸 (isoleucine)将 亲水的(侧链)封 闭
在120位置的精 氨酸(Arginine)
腔小
COX-2
C端活性片段
疏水(通道)
523位有结构 较小的缬氨酸 (valine)将亲水 的(侧链)可以形 成
非甾体类抗炎药的药理和临床 应用课件
第一部分 炎 症
➢炎症的定义 ➢炎症的局部和全身表现 ➢炎症的原因 ➢炎症的过程 ➢炎症的基本病理变化
炎症的定义
具有血管系统的活体组织 对损伤因子所发生的防御反应
血管反应是炎症过程的中心环节
病理学 第6版
炎症的局部表现和全身反应
1、局部表现：红、肿、热、痛、功能障碍
--COX-1和COX-2的作用
正常组织 花生四烯酸
炎症组织 花生四烯酸
COX-1
结构型
COX-2
诱导型
前列腺素
前列腺素
血管扩张 血小板聚集 胃粘膜血流 胃粘液分泌 肾功能的调节
发热 炎症 疼痛
选择性COX-2抑制剂直击疼痛炎症
花生四烯酸
COX-1 (结构酶)
PGs
COX-2 (炎症刺激诱导产生)
TXA2
血小板聚集 血管收缩
NSAIDs的临床药理作用 ---环氧酶的作用分类
环氧酶（COX)
• COX是一个位于细胞膜上的糖蛋白，是
前列腺素合成的重要的限速酶
• COX由两个不同的基因所编码，基因编
码的产物分别为COX-1和COX-2
• 最近研究推测还存在其它的COX亚型,
并猜想有C美O丽X7的-种2蝴酶蝶晶C型体O蛋结X白构同功酶存在，如COX-3 可被对乙酰氨基酚选择性抑制。
COX-1
C端活性片段
疏水(通道)
N-端
523位有结构较 大的异亮氨酸 (isoleucine)将 亲水的(侧链)封 闭
在120位置的精 氨酸(Arginine)
腔小
COX-2
C端活性片段
疏水(通道)
523位有结构 较小的缬氨酸 (valine)将亲水 的(侧链)可以形 成
非甾体类抗炎药的药理和临床 应用课件
第一部分 炎 症
➢炎症的定义 ➢炎症的局部和全身表现 ➢炎症的原因 ➢炎症的过程 ➢炎症的基本病理变化
炎症的定义
具有血管系统的活体组织 对损伤因子所发生的防御反应
血管反应是炎症过程的中心环节
病理学 第6版
炎症的局部表现和全身反应
1、局部表现：红、肿、热、痛、功能障碍
--COX-1和COX-2的作用
正常组织 花生四烯酸
炎症组织 花生四烯酸
COX-1
结构型
COX-2
诱导型
前列腺素
前列腺素
血管扩张 血小板聚集 胃粘膜血流 胃粘液分泌 肾功能的调节
发热 炎症 疼痛
选择性COX-2抑制剂直击疼痛炎症
花生四烯酸
COX-1 (结构酶)
PGs
COX-2 (炎症刺激诱导产生)
TXA2
血小板聚集 血管收缩
NSAIDs的临床药理作用 ---环氧酶的作用分类
环氧酶（COX)
• COX是一个位于细胞膜上的糖蛋白，是
前列腺素合成的重要的限速酶
• COX由两个不同的基因所编码，基因编
码的产物分别为COX-1和COX-2
• 最近研究推测还存在其它的COX亚型,
并猜想有C美O丽X7的-种2蝴酶蝶晶C型体O蛋结X白构同功酶存在，如COX-3 可被对乙酰氨基酚选择性抑制。
非甾体类抗炎药培训课件
2023非甾体类抗炎药培训课件contents •课程介绍•NSAIDs概述•NSAIDs临床应用•NSAIDs不良反应与注意事项•NSAIDs与其他药物的相互作用•NSAIDs市场情况与未来发展目录01课程介绍非甾体类抗炎药是一类具有抗炎、镇痛、解热和抗风湿作用的药物，广泛应用于临床。
随着临床需求的不断增加，对于药师和医护人员的要求也越来越高，需要他们掌握非甾体类抗炎药的药理作用、适应症、不良反应及合理用药等方面的知识。
课程背景1培训目标23掌握非甾体类抗炎药的药理作用、适应症、不良反应及合理用药等方面的知识。
学会针对不同病症选择合适的非甾体类抗炎药及其联合用药方案。
提高药师和医护人员的专业素养和临床用药水平。
•药师和医护人员，特别是从事非甾体类抗炎药相关工作的专业人员。
培训对象02 NSAIDs概述非甾体类抗炎药（NSAIDs）是一类非类固醇抗炎镇痛药，主要通过抑制前列腺素的合成，起到抗炎、解热、镇痛的作用。
这类药物主要作用于局部，临床上广泛用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、关节痛等。
NSAIDs定义包括阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬等，这类药物对COX的抑制作用较强，但同时也可能导致胃肠道、肾脏等不良反应。
非选择性COX抑制药包括塞来昔布、罗非昔布等，这类药物主要抑制COX-2的合成，对COX-1的抑制作用较弱，因此胃肠道不良反应相对较少。
选择性COX-2抑制药NSAIDs分类1NSAIDs药理作用23NSAIDs主要通过抑制COX的合成，减少炎症介质前列腺素的释放，从而起到抗炎作用。
抗炎作用NSAIDs可以抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，从而起到解热作用。
解热作用NSAIDs可以作用于中枢神经系统，抑制痛觉敏感化，从而起到镇痛作用。
镇痛作用03NSAIDs临床应用对乙酰氨基酚适用于儿童和成人，有效缓解轻度到中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关节痛等。
布洛芬可缓解轻度到中度疼痛，如头痛、牙痛、月经痛等，同时具有抗炎作用。
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非甾体抗炎药物
& 氟比洛芬酯的临床应用
张生锁
学习交流PPT
1
非甾体抗炎药物
non－steroidal anti－inflammatory drugs
NSAIDS
学习交流PPT
2
非甾体抗炎药物的发展史
能止
1.古希腊、罗马用柳树皮叶等镇痛、解热 痛就
行
2.1860 合成水杨酸
3.1899 阿司匹林 4.1950s 保泰松—系列产品
阿片类药物与阿 片受体结合产生
镇痛作用
外周神经元
硬膜外阻滞
外周伤害感受器
学习交流PPT
损伤
16
NSAIDs使用时机直接影响患者 术后康复
学习交流PPT
17
NSAIDs是围术期镇痛基础用药
学习交流PPT
18
NSAIDs应用中国专家共识
主要指征：
1.中小手术镇痛。 2.大手术的联合或多模式镇痛。 3.PCA后的残余痛。 4.术前应用，发挥抗炎及抑制超敏作用。
学习交流PPT
19
NSAIDs应用中国专家共识
使用NSAIDs的高危因素：
1.年龄大于65（男性）。 2.原有易损脏器基础疾病的。 3.同时服用激素，利尿药或ACEI（血管紧
张素转化酶抑制剂angiotensin converting enzyme inhibitors ）。
4.长时间大量应用。 5.高血压，高血糖，吸烟，酗酒。
学习交流PPT
20
NSAIDs应用中国专家共识 注意事项：
1. NSAIDs有封顶效应，不应超量。 2. 缓慢静脉滴注不易达到有效血药浓度，应给予负
荷量。 3. 血浆蛋白结合率高，不同时使用2种药物；但一种
药物效果不佳时，可能另一种药物有较好的效果。
学习交流PPT
21
凯纷
氟比洛芬酯flurbiprofen axetil
所有的令人信服的证明COX-2 可增加严重心血管不良事件风险 的证据均来自为数不多的对关节炎患者或预防者所进行的长期
对照临床试验。
学习交流PPT
8
非甾体抗炎药处方药说明书修订内容
【禁忌】 1.已知对本品过敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后
诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手
选择性COX-2抑制剂 非选择性NSAIDs
塞来昔布/ 帕瑞昔布 选择性COX的 选-2抑制剂
双氯芬酸 布洛芬
学习交流PPT
吲哚美辛 美洛昔康 萘丁美酮 萘普生 吡罗昔康
5
学习交流PPT
6
副作用
• （1）胃肠道副反应。 • （2）肾脏副反应。 • （3）心血管系统副反应。 • （4）血液系统副反应。 • （5）神经系统副反应。
学习交流PPT
7
美国FDA 关于其心血管风险分析及建议备忘录
增加CV 不良事件的风险是选择性COX- 2和非选择性NSAIDs 药物所共有的不良效应。
短期使用来减轻急性疼痛, 尤其是在低剂量时, 不会增加严重 CV 不良事件的风险。
选择性COX-2可减少内窥镜所观察到的胃肠道溃疡的发生率。 但是, 在减少严重GI出血风险的综合效益仍然还不确定。
J Anesth.2006;20(2):92-5
Flurbiprofen axetil preceded by venous occlusion in the prevention of pain on propofol injection in the hand: a prospective, randomized, double-blind, vehicle-controlled, dose-finding study in Japanese adult surgical patients.预防丙 泊酚注射痛学习交流PPT Nhomakorabea22
凯纷—NSAIDs与靶向制剂的完美结合
镇痛效果强：静脉给予50mg凯纷，其疗效媲美4.4mg吗啡
徐国柱，李晓玲，段砺瑕，等.氟比洛芬酯注射液治疗中度术后疼痛的临床学试习验研交究流.中PP国T新药杂志.2004,13(9);846-8.
术期疼痛的治疗。 4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血
或穿孔病史的患者。 5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾
复发溃疡/出血的患者。 6.重度心力衰竭患者。
学习交流PPT
9
NSAIDs与镇痛
“疼痛”被认为继呼吸、脉搏、体温、血压4个生命体征之 后的第5个生命体征。 2001年国际疼痛研究会给疼痛进行了新的定义:疼痛是与 实际的或潜在的组织损伤相关联的不愉快的感觉和情绪体验, 或与这类组织损伤的词汇来描述的自觉症状。
Clin Ther. 2005 May;27(5):588-93
学习交流PPT
14
多模式镇痛？
我们评价一个药物是否能有效地应用于术后镇痛， 主要看它在不减弱其镇痛效果的前提下，是否能减 少阿片药物的用量， NSAIDs也不例外。
学习交流PPT
15
多模式镇痛的理论基础
疼痛
传入
调制
背角
脊根神经节
NSAIDs 抑制外周炎症
甾体激素类
年非 甾 类
5.1960s 消炎痛—系列 6.1970s 布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康 7.1980s 舒林酸、阿西美幸
50
8.1990s 萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、
9.特异性 COX-2 抑制剂
临床用药上百种
学习交流PPT
3
非甾体抗炎药的分类
• 按照化学结构分
1水杨酸类，代表药物阿司匹林；
2丙酸类，代表药物布洛芬、氟比洛芬；
3苯乙酸类，代表药物双氯芬酸；
4吲哚乙酸类，代表药物吲哚美辛；
5吡咯乙酸类，代表药物托美丁；
6吡唑酮类，代表药物保泰松；
7昔康类，代表药物吡罗昔康；
8昔布类，代表药物包括塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布等
学习交流PPT
4
便于
2008年FDA对NSAIDs分类
理解 记忆
学习交流PPT
10
学习交流PPT
11
疼痛与镇痛
疼痛
传入
调制
背角
脊根神经节
NSAIDs 抑制外周炎症
阿片类药物与阿 片受体结合产生
镇痛作用
外周神经元
硬膜外阻滞
外周伤害感受器
学习交流PPT
损伤
12
NSAIDs的应用
超前镇痛 多模式镇痛
学习交流PPT
13
超前镇痛
Preoperative administration of intravenous flurbiprofen axetil reduces postoperative pain for spinal fusion surgery.椎体成形术结束前给药
& 氟比洛芬酯的临床应用
张生锁
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1
非甾体抗炎药物
non－steroidal anti－inflammatory drugs
NSAIDS
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2
非甾体抗炎药物的发展史
能止
1.古希腊、罗马用柳树皮叶等镇痛、解热 痛就
行
2.1860 合成水杨酸
3.1899 阿司匹林 4.1950s 保泰松—系列产品
阿片类药物与阿 片受体结合产生
镇痛作用
外周神经元
硬膜外阻滞
外周伤害感受器
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损伤
16
NSAIDs使用时机直接影响患者 术后康复
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17
NSAIDs是围术期镇痛基础用药
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18
NSAIDs应用中国专家共识
主要指征：
1.中小手术镇痛。 2.大手术的联合或多模式镇痛。 3.PCA后的残余痛。 4.术前应用，发挥抗炎及抑制超敏作用。
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19
NSAIDs应用中国专家共识
使用NSAIDs的高危因素：
1.年龄大于65（男性）。 2.原有易损脏器基础疾病的。 3.同时服用激素，利尿药或ACEI（血管紧
张素转化酶抑制剂angiotensin converting enzyme inhibitors ）。
4.长时间大量应用。 5.高血压，高血糖，吸烟，酗酒。
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20
NSAIDs应用中国专家共识 注意事项：
1. NSAIDs有封顶效应，不应超量。 2. 缓慢静脉滴注不易达到有效血药浓度，应给予负
荷量。 3. 血浆蛋白结合率高，不同时使用2种药物；但一种
药物效果不佳时，可能另一种药物有较好的效果。
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21
凯纷
氟比洛芬酯flurbiprofen axetil
所有的令人信服的证明COX-2 可增加严重心血管不良事件风险 的证据均来自为数不多的对关节炎患者或预防者所进行的长期
对照临床试验。
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8
非甾体抗炎药处方药说明书修订内容
【禁忌】 1.已知对本品过敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后
诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手
选择性COX-2抑制剂 非选择性NSAIDs
塞来昔布/ 帕瑞昔布 选择性COX的 选-2抑制剂
双氯芬酸 布洛芬
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吲哚美辛 美洛昔康 萘丁美酮 萘普生 吡罗昔康
5
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6
副作用
• （1）胃肠道副反应。 • （2）肾脏副反应。 • （3）心血管系统副反应。 • （4）血液系统副反应。 • （5）神经系统副反应。
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7
美国FDA 关于其心血管风险分析及建议备忘录
增加CV 不良事件的风险是选择性COX- 2和非选择性NSAIDs 药物所共有的不良效应。
短期使用来减轻急性疼痛, 尤其是在低剂量时, 不会增加严重 CV 不良事件的风险。
选择性COX-2可减少内窥镜所观察到的胃肠道溃疡的发生率。 但是, 在减少严重GI出血风险的综合效益仍然还不确定。
J Anesth.2006;20(2):92-5
Flurbiprofen axetil preceded by venous occlusion in the prevention of pain on propofol injection in the hand: a prospective, randomized, double-blind, vehicle-controlled, dose-finding study in Japanese adult surgical patients.预防丙 泊酚注射痛学习交流PPT Nhomakorabea22
凯纷—NSAIDs与靶向制剂的完美结合
镇痛效果强：静脉给予50mg凯纷，其疗效媲美4.4mg吗啡
徐国柱，李晓玲，段砺瑕，等.氟比洛芬酯注射液治疗中度术后疼痛的临床学试习验研交究流.中PP国T新药杂志.2004,13(9);846-8.
术期疼痛的治疗。 4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血
或穿孔病史的患者。 5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾
复发溃疡/出血的患者。 6.重度心力衰竭患者。
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9
NSAIDs与镇痛
“疼痛”被认为继呼吸、脉搏、体温、血压4个生命体征之 后的第5个生命体征。 2001年国际疼痛研究会给疼痛进行了新的定义:疼痛是与 实际的或潜在的组织损伤相关联的不愉快的感觉和情绪体验, 或与这类组织损伤的词汇来描述的自觉症状。
Clin Ther. 2005 May;27(5):588-93
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14
多模式镇痛？
我们评价一个药物是否能有效地应用于术后镇痛， 主要看它在不减弱其镇痛效果的前提下，是否能减 少阿片药物的用量， NSAIDs也不例外。
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15
多模式镇痛的理论基础
疼痛
传入
调制
背角
脊根神经节
NSAIDs 抑制外周炎症
甾体激素类
年非 甾 类
5.1960s 消炎痛—系列 6.1970s 布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康 7.1980s 舒林酸、阿西美幸
50
8.1990s 萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、
9.特异性 COX-2 抑制剂
临床用药上百种
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3
非甾体抗炎药的分类
• 按照化学结构分
1水杨酸类，代表药物阿司匹林；
2丙酸类，代表药物布洛芬、氟比洛芬；
3苯乙酸类，代表药物双氯芬酸；
4吲哚乙酸类，代表药物吲哚美辛；
5吡咯乙酸类，代表药物托美丁；
6吡唑酮类，代表药物保泰松；
7昔康类，代表药物吡罗昔康；
8昔布类，代表药物包括塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布等
学习交流PPT
4
便于
2008年FDA对NSAIDs分类
理解 记忆
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疼痛与镇痛
疼痛
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脊根神经节
NSAIDs 抑制外周炎症
阿片类药物与阿 片受体结合产生
镇痛作用
外周神经元
硬膜外阻滞
外周伤害感受器
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损伤
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NSAIDs的应用
超前镇痛 多模式镇痛
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超前镇痛
Preoperative administration of intravenous flurbiprofen axetil reduces postoperative pain for spinal fusion surgery.椎体成形术结束前给药