硝呋太尔片项目简介及研发方案
硝呋太尔成分
硝呋太尔成分硝呋太尔，又称为硝甲西林，是一种广泛应用于医疗领域的药物成分。
它属于β内酰胺类抗生素，可用于抗菌治疗。
下面将从硝呋太尔的结构、作用机制、临床应用和合理使用等方面，为大家详细介绍。
首先，硝呋太尔的化学结构是由β-内酰胺环、并[1,2]雌二氮稠合环和甲基乙氧甲基组成。
这种特殊的结构使硝呋太尔能够通过抑制细菌的细胞壁合成酶从而达到杀菌的效果。
硝呋太尔主要作用于革兰氏阴性菌如大肠杆菌、沙门氏菌和铜绿假单胞菌等。
硝呋太尔的作用机制存在两个主要方面。
首先，硝呋太尔可通过与细菌的革兰氏阴性菌外膜螺旋桨蛋白相结合，防止其在外膜螺旋桨上形成孔道，从而阻碍细菌的杂质排除通道，使细菌易受伤害。
此外，硝呋太尔还可抑制革兰氏阴性菌的细菌细胞壁合成酶（penicillin binding protein，PBP），进而阻碍细菌的细胞壁形成和修复，使细菌无法维持完整的细菌形态，最终导致细菌死亡。
在临床应用方面，硝呋太尔可用于治疗多种细菌感染，如尿路感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
针对不同的感染类型和致病菌，硝呋太尔可以根据感染性病原菌的药敏试验结果进行选择合理的使用剂量和疗程。
然而，虽然硝呋太尔作为一种抗生素具有较强的抗菌效果，但其合理使用也需要我们的关注和指导。
首先，硝呋太尔是处方药，必须在医生的指导下使用，患者在使用过程中要严格遵循医嘱用药，不可随意增减剂量。
此外，对于疑似菌学感染但未经病原学证实的病情，患者应充分评估潜在风险，避免滥用抗生素造成耐药菌株的产生。
总之，硝呋太尔作为一种广泛应用于医疗领域的药物成分，其抗菌作用机制和临床应用都值得我们深入了解。
合理使用硝呋太尔对于促进抗生素的科学、合理应用和预防耐药菌株的产生具有重要意义。
因此，在使用硝呋太尔时，我们应始终保持谨慎和理性态度，遵循医嘱，避免滥用抗生素带来的潜在风险，以保障我们的健康安全。
2024年硝呋太尔市场分析现状
2024年硝呋太尔市场分析现状概述硝呋太尔（Nitrofurantoin）是一种常用于治疗尿路感染的抗生素药物。
本文旨在分析硝呋太尔市场的现状，并对未来的发展趋势进行展望。
市场规模根据市场调研数据，硝呋太尔市场规模持续增长。
尿路感染是常见的疾病，在全球范围内存在广泛的患者群体，因此硝呋太尔在医疗市场上的需求一直稳定增长。
随着经济发展和人口老龄化的趋势，相关市场需求预计将进一步增加。
竞争环境硝呋太尔市场存在一定程度的竞争。
目前，市场上有多个制药公司生产和销售硝呋太尔产品。
这些公司在产品质量、研发能力、生产能力和市场推广等方面展开竞争。
此外，一些国际制药公司也涉足硝呋太尔市场，增加了竞争的压力。
市场趋势在硝呋太尔市场中，一些趋势值得关注。
首先，随着医疗技术的不断进步，新的治疗方法可能会影响硝呋太尔市场的需求。
例如，新型抗生素的出现可能在一定程度上替代硝呋太尔的应用。
其次，临床实践中的指南和政策可能对硝呋太尔市场产生影响。
医疗机构和医生通常会遵循指南和政策来选择治疗方案，这可能导致硝呋太尔的使用量受到限制或约束。
另外，市场竞争将继续加剧。
随着新的制药公司进入市场，价格竞争可能会加剧，从而对现有厂商的盈利能力产生负面影响。
市场前景尽管面临竞争和市场变化的挑战，硝呋太尔市场仍具有良好的前景。
一方面，尿路感染作为常见病症之一，患者数量庞大，治疗市场需求稳定。
另一方面，硝呋太尔在治疗尿路感染方面的疗效已经得到了充分验证，并被广泛接受。
此外，随着经济发展和人口老龄化趋势的继续，硝呋太尔的市场需求可能进一步增加。
随着医疗和健康意识的提高，人们对尿路感染的预防和治疗重视程度也将增加。
结论综上所述，硝呋太尔市场目前处于稳定增长阶段。
虽然市场存在竞争和不确定因素，但硝呋太尔作为治疗尿路感染的常用药物，在未来仍具备良好的市场前景。
然而，制药公司需要密切关注市场变化和竞争环境，在研发、生产和市场推广等方面不断提升自身竞争力，以保持市场地位并实现可持续发展。
硝呋太尔片的功能主治
硝呋太尔片的功能主治1. 什么是硝呋太尔片？硝呋太尔片是一种常用的治疗心绞痛的药物。
它以硝酸甘油和异硝酸异山梨酯为主要成分，通过扩张血管、改善心脏血液供应，从而缓解心绞痛症状。
2. 硝呋太尔片的功能和主治硝呋太尔片具有以下功能和主治：2.1 扩张血管•硝呋太尔片含有硝酸甘油和异硝酸异山梨酯等成分，这些成分能够促进血管平滑肌的松弛，扩张血管，改善血液循环。
2.2 改善心脏血液供应•当冠状动脉供血不足时，心脏会出现缺血现象，导致心绞痛。
硝呋太尔片可以通过扩张冠状动脉及其他血管，增加血液供应量，从而改善心脏的血液供应，减轻心脏负荷。
2.3 缓解心绞痛症状•心绞痛是一种由于心脏缺血引起的胸痛病症。
硝呋太尔片可以通过改善心脏血液供应，减轻心脏负荷，从而达到缓解心绞痛症状的效果。
2.4 预防心绞痛发作•对于频繁发作的心绞痛患者，硝呋太尔片也可以作为一种预防性药物使用。
它能够有效地预防心绞痛发作，减少患者的痛苦。
3. 如何正确使用硝呋太尔片？使用硝呋太尔片时需要注意以下几点：3.1 用法和用量•根据医生的建议和处方，正确使用硝呋太尔片。
一般来说，可以将药片放在舌下，等待片剂溶解并吸收。
剂量的选择和使用频率要根据个体情况和疾病严重程度来确定。
3.2 注意事项•在使用硝呋太尔片期间，应避免饮酒或饮用含酒精的饮料，以免增加药物的副作用。
•不要突然停止使用硝呋太尔片，应在医生的指导下逐渐减少用量，以避免出现反跳性心绞痛等不良反应。
•对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人，应在医生指导下使用硝呋太尔片。
3.3 不良反应•使用硝呋太尔片可能会出现头痛、面部潮红、头晕、恶心等不适感觉。
如果出现严重不适，应及时就医。
4. 硝呋太尔片的禁忌症硝呋太尔片在以下情况下禁用：1.对硝酸甘油类药物过敏的患者。
2.低血压患者。
3.先心病、感染性心内膜炎、脑外伤等严重心血管疾病的患者。
4.严重肝功能不全或肝性脑病的患者。
5.服用磷酸酯酶抑制剂类药物（如伟哥）的患者。
硝呋太尔片项目简介及研发方案
硝呋太尔片项目简介及研发方案一、品种概况简述英文名称：NIFURATEL通用名称：硝呋太尔商品名称：麦咪诺剂型及规格：片剂，200mg/片性状：为薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。
用法和用量：阴道感染：于每晚休息时将阴道片一枚置于阴道深部，连续使用10天，如外阴同时有感染，可用2-3克油膏涂于外阴和肛门周围。
注册类别：6+6类上市情况：硝呋太尔由意大利Poli Industria Chimica S．p．A公司于60年代开发研制上市，在世界上已有20多个国家上市使用至今已三十多年，已上市的有口服片剂，阴道栓片，复方阴道栓，油膏多种不同剂型，前三种制剂已在我国获得进口许可，注册商标为麦咪诺。
原料7家上市，阴道片目前国内进口一家。
进口药品注册证号H产品名称（中文）硝呋太尔阴道片商品名（中文）麦咪诺剂型（中文）片剂规格（中文）250mg/片包装规格（中文）5片、10片/盒厂商国家（中文）意大利发证日期2010-03-19有效期截止日2015-03-18适应症：治疗由细菌、滴虫、霉菌和念珠菌引起的外阴、阴道感染和白带增多。
本品结构：分子式：C10H11N3O5S分子量：285.28二、项目简介阴道炎是妇科常见的、多发性感染疾病。
常见的有霉菌性阴道炎、滴虫性阴道炎和非特异性阴道炎。
常发生于机体抵抗力下降时，霉菌性阴道炎是由白色念珠菌感染导致的，这种致病菌平时可存在于正常人皮肤、粘膜、消化道等处，当机体抵抗力下降时，即可导致霉菌性阴道炎，故生殖道抵抗力下降是致病的重要因素。
例如：糖尿病妇女；绝经后用大量雌激素治疗的妇女；长期服用抗生素和激素类药物的妇女易患此病。
此外，通过性交和使用不洁浴具亦可感染此病。
滴虫性阴道炎是妇科常见病，其病原体是阴道毛滴虫，最主要传播方式是性接触传播。
大多数虫株致病力较低，只有当阴道酸性环境被破坏后，滴虫才会大量生长引起滴虫性阴道炎。
患者多见于20—40岁女性。
非特异性阴道炎是育龄期妇女最常见的阴道感染性疾病。
硝呋太尔片
用
普乐的临床应用有哪些？
各种原因导致的妇科感染，包括阴道感染上行所致 的盆腔炎和宫颈炎
可用于妊娠期及哺乳期妇科感染的治疗
泌尿系统感染
消化道阿米巴虫及贾第虫病
普乐的临床应用有哪些？
硝呋太尔临床应用实例
湖南湘雅医院将硝呋太尔用于试管婴儿术前准备 广医二院将硝呋太尔作为人流术后常规用药，能迅速缓解
人流术后盆腔炎的症状
儿童：10-20mg/公斤体重/天，分2次口服平均连续使用1-2周(根据 感染的程度和性质而定。
消化道阿米巴虫病 成人：每次2片，每天3次，连续口服10天
儿童：每次10mg/公斤体重，每天2次，连续服用10天
消化道贾第虫病 成人：每次2片，每天2-3次，连续口服10天 儿童：每次15mg/公斤体重，每天2次，连续服用10天
抗菌谱广、耐药性低、迅速恢复阴道自洁作用、孕妇及哺乳期妇女可用、 用药人群无限制
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普乐®硝呋太尔片
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主要内容
普乐是什么？ 普乐治疗什么疾病？ 普乐如何治疗疾病？ 普乐的临床应用有哪些？ 普乐的产品特点是什么？
普乐是什么？
通用名：硝呋太尔片 主要成分：硝呋太尔 属类划分：硝基呋喃类抗微生物药 临床应用：泌尿生殖系统感染 分子式：
CH2SCH3 O2N O CH N N C O O
硝呋太尔迅速恢复阴道自洁作用
阴道的健康卫士—乳酸杆菌与阴道的自洁作用 硝呋太尔对乳酸杆菌无抑制作用 迅速恢复阴道健康的弱酸性环境
6
5.6 治疗前 治疗后
5.2
4.8
4.4
普乐如何治疗疾病？
硝呋太尔抗菌谱广、耐药性低
抗菌谱广：硝呋太尔能够作用于所有导致泌尿 生殖系统感染的病原体
(R)-硝呋太尔,其治疗感染的用途以及(R)和(S)-硝呋太尔的合成[发明专利]
![(R)-硝呋太尔,其治疗感染的用途以及(R)和(S)-硝呋太尔的合成[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/9eb8a238f68a6529647d27284b73f242336c3126.png)
(10)申请公布号(43)申请公布日 (21)申请号 201380022803.0(22)申请日 2013.03.1312167640.7 2012.05.11 EPC07D 413/12(2006.01)A61K 31/422(2006.01)A61P 33/00(2006.01)A61P 31/00(2006.01)(71)申请人波利化学公司地址卢森堡卢森堡市(72)发明人S·加利亚尔迪 A·孔松尼F·美兰德 A·布尔盖罗尼(74)专利代理机构北京戈程知识产权代理有限公司 11314代理人程伟刘彬娜(54)发明名称(R)-硝呋太尔，其治疗感染的用途以及(R)和(S)-硝呋太尔的合成(57)摘要公开了(R)-硝呋太尔以及其作为杀菌剂和抑菌剂的用途和包含(R)-硝呋太尔的药物组合物；已经令人惊奇地发现(R)-硝呋太尔相比于硝呋太尔外消旋体或(S)-硝呋太尔具有更好的抗微生物性质。
还公开了一种合成(R)-硝呋太尔和(S)-硝呋太尔的新方法。
(30)优先权数据(85)PCT国际申请进入国家阶段日2014.10.30(86)PCT国际申请的申请数据PCT/EP2013/055078 2013.03.13(87)PCT国际申请的公布数据WO2013/167295 EN 2013.11.14(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书3页 说明书15页 附图1页(10)申请公布号CN 104379580 A (43)申请公布日2015.02.25C N 104379580A1.(R)-硝呋太尔。
2.(R)-硝呋太尔，其用于治疗外生殖器感染、阴道感染、泌尿系统感染、胃肠感染、呼吸系统感染。
3.根据权利要求1所述的用于治疗的(R)-硝呋太尔，其特征在于所述感染由细菌或原生动物引起。
4.根据权利要求1所述的用于治疗的(R)-硝呋太尔，其特征在于其被施用于哺乳动物，优选人类。
一种硝呋太尔阴道片的杂质控制方法[发明专利]
![一种硝呋太尔阴道片的杂质控制方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/f2cd93d6b90d6c85ed3ac6c1.png)
专利名称：一种硝呋太尔阴道片的杂质控制方法专利类型：发明专利
发明人：陶勇,陈正晧,刘月庆,何辉玲,徐翠萍,汪素娟申请号：CN201910052941.2
申请日：20190121
公开号：CN109839456A
公开日：
20190604
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及药物分析技术领域，具体涉及了一种硝呋太尔阴道片的杂质控制方法。
该方法是一种梯度洗脱方法，检测波长为260nm，流动相为A相：9‑11 mM KHPO溶液，用氢氧化钾水溶液调整pH；B相：乙腈：甲醇=18:82‑22:78，体积比；本发明所述方法能很好的同时解决辅料干扰问题和杂质的分离问题，并且能够全面有效的检出各杂质含量，为制剂中硝呋太尔的杂质控制提供了一种有效的方法，为制剂质量标准制定提供一定的依据。
申请人：安徽省先锋制药有限公司
地址：230000 安徽省合肥市合肥高新技术产业开发区红枫路35号
国籍：CN
代理机构：合肥三川专利代理事务所(普通合伙)
代理人：李霞
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硝呋太尔片项目简介及研发方案
一、品种概况简述
英文名称：NIFURATEL
通用名称：硝呋太尔
商品名称：麦咪诺
剂型及规格：片剂，200mg/片
性状：为薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。
用法和用量：阴道感染：于每晚休息时将阴道片一枚置于阴道深部，连续使用10天，如外阴同时有感染，可用2-3克油膏涂于外阴和肛门周围。
注册类别：6+6类
上市情况：硝呋太尔由意大利Poli Industria Chimica S．p．A公司于60年代开发研制上市，在世界上已有20多个国家上市使用至今已三十多年，已上市的有口服片剂，阴道栓片，复方阴道栓，油膏多种不同剂型，前三种制剂已在我国获得进口许可，注册商标为麦咪诺。
原料7家上市，阴道片目前国内进口一家。
进口药品
注册证号H
产品名称（中文）硝呋太尔阴道片
商品名（中文）麦咪诺
剂型（中文）片剂
规格（中文）250mg/片
包装规格（中文）5片、10片/盒
厂商国家（中文）意大利
发证日期2010-03-19
有效期截止日2015-03-18
适应症：治疗由细菌、滴虫、霉菌和念珠菌引起的外阴、阴道感染和白带增多。
本品结构：
分子式：C10H11N3O5S
分子量：285.28
二、项目简介
阴道炎是妇科常见的、多发性感染疾病。
常见的有霉菌性阴道炎、滴虫性阴道炎和非特异性阴道炎。
常发生于机体抵抗力下降时，霉菌性阴道炎是由白色念珠菌感染导致的，这种致病菌平时可存在于正常人皮肤、粘膜、消化道等处，当机体抵抗力下降时，即可导致霉菌性阴道炎，故生殖道抵抗力下降是致病的重要因素。
例如：糖尿病妇女；绝经后用大量雌激素治疗的妇女；长期服用抗生素和激素类药物的妇女易患此病。
此外，通过性交和使用不洁浴具亦可感染此病。
滴虫性阴道炎是妇科常见病，其病原体是阴道毛滴虫，最主要传播方式是性接触传播。
大多数虫株致病力较低，只有当阴道酸性环境被破坏后，滴虫才会大量生长引起滴虫性阴道炎。
患者多见于20—40岁女性。
非特异性阴道炎是育龄期妇女最常见的阴道感染性疾病。
国内报道在健康妇女中，非特异性阴道炎患病率为18.9%，在妇科门诊有异常阴道分泌物的患者中为43.3%，在性乱人群中为36.7%，在孕妇中患病率为12.5%。
它是由于阴道正常菌群（含乳酸杆菌）被阴道加德纳菌、厌氧菌、人型支原体构成的混合菌群所取代，造成菌群失调而引起的疾病。
虽然它不属于国内监测的性病，但是它在性病高危人群更为多见，而且可增加艾滋病、淋病、非淋菌性尿道炎等性病的易感性，值得注意。
非特异性阴道炎的主要表现为阴道分泌物增多伴有恶臭味，并引起宫颈、子宫体感染及盆腔炎症性疾病（PID）的危险。
在妊娠妇女可引起一系列妊娠并发症，如早产及绒毛膜羊膜炎。
萎缩性阴道炎是老年妇女最常发生的下生殖道病症，在绝经后，发病率高达30～50%。
萎缩性阴道炎多发生在绝经期后的妇女或卵巢摘除术后，由于雌激素水平降低，阴道抵抗力减弱而引起，生殖器官血运减少，阴道抵抗力下降，致病菌入侵而引起的妇科常见病、多发病。
我国现已进入老龄社会，银色消费已成为经济生活中最具活力的部分之一。
老年妇女所占人口比例不断增加，最新人口普查结果显示40岁以上妇女绝对数字已达2.5亿以上。
硝呋太尔为硝基呋喃类抗菌素，具有显著的治疗阴道混合感染的治疗作用。
其杀滴虫活性与甲硝唑等效；同时具有抗菌作用，还能有效地杀灭沙眼衣原体和支原体、对念珠菌也有一定的活性；硝呋太尔口服和阴道给药显示其耐受性良好，也无耐药现象。
一项随机多中心临床实验表明，硝呋太尔对细菌性阴道炎的治愈率与氨苄青霉素、羧苄青霉素等效，且不良反应发生率显著低于氨苄青霉素、羧
苄青霉素。
在配偶同治的条件下，对滴虫性阴道炎的治疗效果要优于甲硝唑（甲硝唑治愈率为68%，而硝呋太尔的治愈率为80%）。
鉴于以上分析，本品是一个高效、低毒的广谱抗菌素；在抗混合感染领域，该产品有广阔的市场前景以及良好的治疗效果。
药理毒理：麦咪诺是由普利化学工业公司研究室合成的化学合成剂。
实验证明硝呋太尔在动物急性毒理实验中毒性反应甚微，以至用兔子得到的口服LD50（半数至死量）为其治疗剂量的1500倍，兔子按450mg/kg/天的剂量（相当于20倍治疗剂量）口服47天后无任何毒性反应，在6个月的慢性毒理实验中，狗每日口服10倍于人类的治疗剂量无毒性反应和血相变化，怀孕小鼠和兔子分别口服100mg/kg/天，200mg/kg/天；没有发生致畸或生育的变化，所以亦可用孕期妇女，皮下注射3000倍治疗剂量无任何毒性反应，体外给药皮肤和阴道粘膜基本不吸收。
药代动力学：硝呋太尔对抑制阴道滴虫、大肠杆菌、念珠菌都十分有效，体外抗溶组织内阿米巴的疗效与盐酸依米丁，克痢酰胺和甲硝哒唑相比，最小有效剂量分别为：1.2，36.0，0.8和6.0ug/ml。
硝呋太尔体外给药不通过皮肤和阴道粘膜吸收。
三、原料药工艺概述
3.1 设备要求：以3-甲硫基-2-羟基丙基肼为起始原料，与碳酸二乙酯环合后，与5-硝基糠醛缩合制得硝呋太尔，最后精制得成品。
反应操作简单，原料易得，无苛刻反应条件，无特殊反应设备。
也可以直接购买原料。
3.2试验规模：中试规模。
3.3工艺专利情况及规避：此品种不存在化合物专利，制剂专利可以避开，不存在专利侵权问题。
四、研发方案
4.1对工艺各步反应过程各个控制点进行严格验证，确保反应过程的稳定性和重现性。
4.2 制定完善的起始原料，中间体质控标准，对所采用的方法进行方法学验证。
4.3 对工艺过程中所用到的起始原料、中间体、残留溶剂进行严格控制，对所采用的方法进行方法学验证。
4.4将本品与原研厂家上市品质量进行对比，确保本品新旧样品各项指标不低于原研厂家上市品，根据ICH指导原则进行研究，通过液质联用等手段确定本品与上市品杂质谱的一致性，对不一致的存在杂质确保在ICH规定需研究的限度
范围以下。
4.5对起始原料、合成过程中间体及终产品中可能产生或存在的异构体进行严格研究和控制，确保本中异构体是否存在或低于规定限度。
4.6 对本品在各种条件（破坏试验，影响盐酸、加速试验、长期试验）下可能产生的降解产物进行研究，对所采用的方法进行方法学验证，包括峰纯度检测、液质联用等。
4.7将本品与上市品质量进行全面对比，包括质量研究，影响因素、加速试验、长期试验等，确保质量不低于上市品。
五、项目进展：
1、合成工艺基本稳定，现进行实验室中试规模试验，对原料质量在进一步优化中。
目前工艺制备单个杂质小于0.1%。
转让方将在近期进行纯化工作。
2、原料及制剂质量研究、稳定性进行中。
六、工艺交接时间安排：
合同签订后，约6个月后可以进行工艺交接。
七、注册部门的建议
本品对导致妇女生殖系统感染的细菌、原虫和霉菌等发挥强烈、有效的杀灭作用，而却很少产生任何急、慢性副作用。
由于其多方面的治疗作用，无论是细菌、滴虫或霉菌感染引起的各种阴道炎，均可选用麦咪诺。
其作用效果已经得到很多国家的认可，在我国具有很好的市场前景。
附北京华众思康医药技术有限公司简介：
公司成立于2005年3月，是致力于药品研究开发、注册申报的高新技术企业，研发范围涉及各类新药，并以世界畅销的品牌药及通用名药为主要研究方向。
公司设有药物合成部，制剂部、分析部和药品注册部、医学情报部和市场部，建立了新药项目的情报搜集、立项、研
发、申报的流程管理系统完整的新药项目研发体系。
公司总面积超过800平方米，配有20台高效液相色谱仪、2台气相色谱仪、红外光谱仪、紫外分光光度仪、旋光仪、熔点仪、马弗炉、自动压片机、溶出仪、崩解仪、冻干机、多套旋转蒸发仪、冷却液循环装置、加氢反应釜等仪器设备。
公司拥有员工50余人，其中博士学历2人，硕士学历8人，其余均为大专以上学历，同时拥有一支包括院士、专家教授组成的国际学术顾问团，具备良好的医药专业背景及药物研究开发、市场转化经验，是一支团结拼搏、勇于开拓、严谨创新的专业精英组合。