第三十八章 四环素类及氯霉素类抗生素
四环素类及氯霉素类 ppt课件
●其他 与其他抗菌药联合使用，治疗腹腔或盆腔的
厌氧菌感染。也可作为眼科的局部用药。
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第二节 氯 霉 素
【不良反应】
●血液系统毒性
①可逆性血细胞减少：较常见，发生率和严重程度与剂量大 或疗程长有关。表现为贫血、白细胞减少症或血小板减少症。 及时停药可恢复。部分病人可能发展成致死性再生障碍性贫 血或急性髓细胞性白血病。 ②再生障碍性贫血：发病率与用药量、疗程无关，一次用药 亦可发生。发生率低（1/3万），但死亡率很高。多在停药数 周或数月后发生。幸存者日后发展为白血病的几率很高。
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第二节 氯 霉 素
【不良反应】
●灰婴综合征 早产儿和新生儿肝脏缺乏葡萄糖
醛酸转移酶，肾排泄功能不完善，对氯霉素解毒
能力差，药物剂量过大可致中毒；表现为循环衰
竭、呼吸困难、进行性血压下降、皮肤苍白和发
绀，故称灰婴综合征。一般发生于治疗的第2至
第9天，症状出现2d内的死亡率可高达40%。
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• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
内容提要
1. 四环素类
四环素 多西环素 米诺环素
2. 氯霉素类
氯霉素 甲砜霉素
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教学基本要求
掌握：
熟悉： 了解：
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第一节 四环素类
多西环素
●属长效半合成四环素类，是四环素类药物的首选药；
抗菌活性比四环素强2～10倍，具有强效、速效、长
效的特点；消除t1/2长达12～22h，每日用药1次。
最新四环素类及氯霉素类PPT课件
CHOH CH CH2OH NHCOCHCl2
氯霉素 Chloramphenicol
【药理作用】
Chloramphenicol为广谱抗生素，不仅可有效地抑制 各种细菌，也能有效地抑制立克次体等其他病原微生 物。其抗菌活性在革兰阴性菌较革兰阳性菌为强，在 低浓度时即对流感杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌具有强 大杀菌作用。大多数肠杆菌科细菌和肺炎球菌、链球 菌、白喉杆菌对chloramphenicol敏感，炭疽杆菌等 革兰阳性菌对其也较为敏感。对厌氧菌也有相当的抗 菌活性，包括脆弱杆菌、梭形杆菌、产气荚膜杆菌、 破伤风杆菌等。对病原体如立克次体、螺旋体、衣原 体、支原体等敏感。但对分枝杆菌、真菌、病毒和原 虫无作用。针对病原体不同，chloramphenicol有时 是杀菌剂，更多情况下为抑菌剂。
分布：Tetracyclines抗生素的血浆蛋白结合率差异较大 。组织分布广泛，主要集中在肝、脾、皮肤、骨髓、 牙齿和骨骼。也能很好地渗透到大多数组织和体液中 。
代谢与排泄：除doxycycline和minocycline主要在肝脏 代谢外，其余tetracyclines抗生素主要以原形经肾小球 滤过，从肾脏排泄。
四环素类及氯霉素类
四环素类（tetracyclines）和氯霉素 类（chloramphenicols）抗生素的抗 菌谱广，包括革兰阴性菌和革兰阳 性菌、立克次体、衣原体、支原体 、螺旋体，还具抗阿米巴原虫的作 用，故常称之为广谱抗生素（ “broad-spectrum” antibiotics）。
because of the presence of ribosome protection proteins; and ③ enzymatic inactivation of tetracyclines.
抗生素—四环素类抗生素(药理学课件)
排泄：存在肝肠循环；主要以原形由肾脏排泄。
• ［体内过程］ • 1、食物显著减少四环素吸收； • 2、碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物的溶
解度 • 3、酸性药如维生素C可促进四环素吸收； • 4、食物中的铁、钙、镁、铝等金属离子可与药物络
• 假膜性肠炎：万古霉素治疗
3、影响骨、牙生长：与新生骨、牙中钙结合，引起牙齿色 素沉着，抑制婴幼儿骨骼成长（妊娠5个月以上 孕妇、8 岁以下儿童禁用）
4、长期大剂量应用，肝、肾毒性
氯霉素
氯霉素
氯霉素是由委内瑞拉链丝菌的培养液中提得，目前临床 使用人工合成的左旋体。1950年发现氯霉素诱发致命性不良 反应(抑制骨髓造血功能)后 ，临床应用受到极大限制。
衰竭、面色灰紫，故称灰婴综合症。 • (2)原因：早产儿、新生儿肝脏的葡萄糖醛
酸基转移酶缺乏，肾排泄功能不完善，对 氯霉素解毒能力差。。
• （3）故早产儿、新生儿禁用
• 3. 其它：作用（对绿脓 杆菌、病毒、真菌无效）。
• ［临床应用］
• 1、立克次体感染（斑疹伤寒、Q热和恙虫病等）,首选。 • 2、支原体感染（支原体肺炎和泌尿生殖系统感染）,首 选
四环素类或大环内酯类。 • 3、衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿等）以
霉素
• (3) 对支原体、立克次体、衣原体、螺旋体 有较强作用
• (4)对结核杆菌、病毒、真菌无效。
• 3.耐药性
• 耐药性逐年增加，耐药菌株逐渐增多。 • 天然四环素之间存在交叉耐药性。半合成
四环素和天然四环素之间无交叉耐药性。
二、四环素类----四环素
第三十八章 四环素及氯霉素(new)
四、抗药性：易产生 灭活酶 基因突变
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五、临床用途
现已不做一线药使用，只用于细 菌性脑膜炎和一些危胁生命的感染。
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六、不良反应（1） 1、抑制骨髓的造血机能：
（ 1 ） 可 逆 性 ： 网 织 RBC 减 少 、 WBC减少、BPC减少——与 剂量和疗程有关——停药23周后可恢复；
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第三十八章 四环素及氯霉素
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广谱抗生素
G+ G立克次体 衣原体 支原体
2
第一节 四环素类
天然：金霉素（眼膏）、土霉素、四环 素、去甲金霉素
半合成：强力霉素（多烯环素）、二甲 胺四环素（米诺环素）、甲烯
土霉素。
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一、四环素（天然）
（一）药动学特点（1） 1、口服吸收不完全 （ 1 ） 食 物 ： 饭 后 可 减 少 50%——
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一、药动学
脂溶性大——吸收快
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二、抗菌谱：广
G+：不如青、头 G-：有较强的抑制作用，对伤寒
副伤寒和流感杆菌、沙门氏菌 作用最强——首选 对立克次体、衣原体、支原体、 螺旋体有效。
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三、机理
抑制菌体蛋白质的合成（林可霉素， 大环内酯类）
抑制菌体蛋白质合成——50S亚基 ——肽酰基转移酶——肽链延伸受阻
3、影响骨、牙齿的生长
骨：生长迟缓，肢体短小——妊 娠妇女、哺乳期妇女、8岁以下儿童 不用。
牙：黄染、发育不全。
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4、肝肾损害
大剂量口服或ivgtt，超过2g/d， 肝细胞脂肪变，坏死——肝功能不全 慎用
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5、过敏反应
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第二节 氯霉素
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委内瑞拉链丝菌产生， 味极苦，酸性中性溶液中较稳定
四环素类及氯霉素
四环素类及氯霉素考情分析一、四环素类天然：四环素土霉素（氧四环素）金霉素（氯四环素）地美环素（去甲金霉素）半合成：美他环素（甲烯土霉素）多西环素（强力霉素）米诺环素（二甲胺四环素）（一）四环素类的共同特点【药动学特点】1.口服部分吸收，影响因素多：①如有Mg、Ca、Al、Fe等多价阳离子，能与四环素形成难溶性的络合物——使吸收减少。
②饭后服药——血药浓度比空腹减少50%。
③铁剂——使其吸收率下降40%～90%，故需同时服用两药时，应间隔3h。
④碱性环境——影响吸收；而胃酸酸度高时——能促进吸收。
⑤吸收量有限度——服药量超过0.5g以上，血药浓度不再随剂量增加而增高，多者随粪便排出。
2.组织分布广泛——骨、牙、肝中浓度高，存在肝肠循环；3.肝脏代谢，肾脏排泄；4.多西环素——吸收充分，不受胃内容物的影响，脑脊液中浓度高。
【抗菌机制】1.30s亚基结合——抑制细菌蛋白质的合成。
2.还可抑制DNA的复制。
【抗菌作用】快速抑制细菌生长，高浓度杀菌。
广谱：对G菌、G－菌；立克次体、衣原体、支原体、螺旋体；间接抑制阿米巴原虫（土霉素）。
－－四环素抗菌谱－－二菌四体一虫灵，基本无效伤绿结。
说明：二菌——指细菌和放线菌四体——指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体一虫——指阿米巴原虫【临床应用】→立克次体感染→衣原体感染→支原体感染→螺旋体感染→细菌性感染1.立克次体感染……包括斑疹伤寒和恙虫病等均可作为首选药物。
2.衣原体感染……四环素类治疗鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热，肺炎衣原体肺炎，沙眼衣原体引起的……等，口服或局部应用均有突出的疗效——多西环素为首选药物。
3.支原体感染……对肺炎支原体引起的非典型肺炎和溶脲脲原体引起的非特异性尿道炎具有良好的疗效。
4.螺旋体感染……回归热，多西环素为首选药物。
〖注意〗梅毒螺旋体首选——青霉素。
5.细菌性感染……疗效不如青霉素。
可作为治疗肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿、霍乱弧菌引起的霍乱、布鲁菌引起的布鲁菌病的首选药物。
四环素类及氯霉素类抗生素课件
氯霉素的抗菌机制
【耐药性】耐药性呈缓慢上升趋势 各种细菌都可发生,大肠/痢疾/变形杆菌等 多见，伤寒杆菌及金葡菌较少见 耐药机制:
①产生钝化酶：乙酰转移酶使氯霉素灭活 ②通透性降低：外膜蛋白缺失导致不通透
【体内过程】
脂溶性高，口服吸收好，肌注琥珀酸钠盐吸收慢 但持效长 广泛分布于全身各组织及体液中，CSF浓度高 大部分经肝脏代谢，尿中原形药5%~15%
抗菌作用特点
抗菌谱：广谱 _
G+菌、G 菌、部分厌氧菌 立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌 原虫 无效：铜绿假单胞菌、病毒与真菌
抗菌活性: 快速抑菌
米诺环素＞多西环素＞美他环素＞地美环素＞ 四环素＞土霉素。
抗菌机制
亲水孔及能量依赖性转运系统 ①抑制蛋白质合成 靶位：30s亚基A位 阻止“进位” ②改变细胞膜通透性： 胞内核苷酸及其他重要成分外漏, 从而抑 制DNA复制。
四环素类及氯霉素类抗生素
第一节
四环素类
母核:并四苯羧基酰胺；两性物质，碱性水溶液 易降解，酸性水溶液较稳定(一般用其盐酸盐)
基本类别
天 然 品: 四环素 土霉素(氧四环素,少用) 金霉素(外用) 地美环素(去甲金～) 半合成品: 多西环素(脱氧土霉素,强力霉素） 米诺环素（二甲胺四环素） 美他环素(甲烯土霉素)
【体内过程】
• 吸收 影响：食物；多价阳离子；胃液酸度 吸收限度：服药量 0.5 g • 分布 较广泛，可沉积于骨、牙，可进入胎儿 循环、乳汁，但不易渗入CSF • 主要以原形经肾脏排泄
【临床应用】 1.立克次体病(斑疹伤寒和恙虫病)；支原体 肺炎；衣原体所致鹦鹉热、性病性淋巴 肉芽肿；回归热等
2.敏感菌所致呼吸道、胆道、尿路及皮肤 软组织等感染，如霍乱、布鲁氏菌病及 耐青霉素或青霉素过敏者等
初级药师-专业知识-药理学-第三十八节四环素类与氯霉素
初级药师-专业知识-药理学-第三十八节四环素类与氯霉素［单选题］1.易引起二重感染的药物是A.四环素B.红霉素C.青霉素D.SMZE.TMP正确答案：A参考解析：四环素是广谱（江南博哥）抗菌药，正常情况下，人的口腔、鼻咽、肠道等处均有微生物寄生，菌群间维持平衡的共生状态，长期服用广谱抗生素，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘机在体内生长繁殖，造成二重感染，又称菌群交替症，多见于老年人、幼儿和体质衰弱、抵抗力低的患者。
掌握“四环素类与氯霉素”知识点。
［单选题］2.不属于氯霉素的不良反应的是A.缺铁性贫血B.灰婴综合征C.再生障碍性贫血D.恶心呕吐E.过敏反应正确答案：A参考解析：氯霉素不良反应：1）骨髓造血功能的抑制；2）灰婴综合征；3）其他恶心、呕吐，少数患者可出现视神经炎、皮疹、药热等症状。
掌握“四环素类与氯霉素”知识点。
［单选题］3.饭后服或与多价阳离子同服可明显减少其吸收的药物是A.磺胺喀咤B.多西环素C.红霉素D.四环素E.依诺沙星正确答案：D参考解如有Mg∖Ca2∖A13∖Fe"等多价阳离子，能与四环素形成难溶性的络合物，使吸收减少。
掌握“四环素类与氯霉素”知识点。
［单选题］4.因患伤寒选用氯霉素治疗，应注意定期检查A.肝功能B.肾功能C.尿常规D.血常规E.肺功能正确答案：D参考解析:由于氯霉素可出现与剂量和疗程无直接关系的不可逆的再生障碍性贫血，发生率较低，死亡率高。
因此应注意病人血象的变化。
掌握“四环素类与氯霉素”知识点。
［单选题］5.下列药物中，支原体肺炎宜选用A.青霉素B.四环素C.复方磺胺甲嗯哩D.庆大霉素E.氧氟沙星正确答案：B参考解析：四环素主要用于立克次体感染、斑疹伤寒、支原体肺炎、衣原体引起鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、回归热、霍乱等疾病的治疗，作为首选药疗效较好。
掌握“四环素类与氯霉素”知识点。
［单选题］6.对革兰阴性杆菌治疗最好且最易透过血脑屏障的药物是A.氯霉素B.青霉素C.四环素D.红霉素E.克林霉素正确答案：A参考解析：鲁霉素是为广谱抗生素，低浓度时抑制细菌生长，高浓度具有杀菌作用，对革兰阴性菌的作用比革兰阳性菌的作用强。
四环素及氯霉素PPT课件
抗菌机制:与核糖体30s亚基结合抑制蛋白质合成
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【临床应用】（以多西环素常用）
⒈四体感染（多为首选）
（1）立克次体感染—斑疹伤寒、Q热和恙虫病。
（2）衣原体感染—鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉芽肿。
（3）支原体感染—支原体肺炎（或大环内酯类或喹诺酮类）
【临床应用】
一般不作为首选药。 ⒈耐药菌诱发的严重感染：如无法使用青霉素的脑膜 炎；多重耐药的流感。 ⒉伤寒（首选氟喹诺酮类及第三代头孢） ⒊立克次体感染：＜8岁、孕妇及对四环素类过敏者 ⒋其它：联合用于厌氧菌感染；眼科。
【不良反应】 （本品毒性大，严格控制使用）
⒈血液系系统毒性 ①可逆的血细胞减少：较常见，与剂量及疗程有关。
四环素类及氯霉素类抗生素
Liuminghua
抗菌谱广（旧称广谱抗生素）
大多数G+、G-菌 四体（立克次体、衣原体、支原体、
螺旋体) 某些原虫（阿米巴）
1. 抗菌作用
抗菌谱:广
四环素类
• 快速抑菌药,G＋菌＞G－菌。 • 对G＋菌不如β内酰胺类,对G－菌不如氨基糖苷类 • 对四体和原虫有抑制作用 • 无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
1) 真菌病：念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、肠炎、 阴道炎、尿路感染等—制霉菌素治疗
2) 假膜性肠炎（难辨梭菌）：脱水、肠壁坏死、 休克、可致死—万古霉素及甲硝唑治疗
3. 对骨、牙生长的影响
变黄 沉积于骨、牙，与Ca 2+结合
发育不全
禁用于 妊娠４月以上的妇女 8岁以内的儿童
畸形、龋齿 发育障碍
4. 其他: 长期使用可引起肝、肾毒性（多西环 素少见），易发生于孕妇，也可引起过敏反 应和前庭反应（米诺环素多见）。
第三十八章 四环素类与氯霉素类抗生素
第三十八章四环素类与氯霉素类抗生素注：横线处为PPt的补充内容学习目的通过学习四环素类抗生素与氯霉素类抗生素基本知识的学习，为今后临床合理应用此类药物打下基础学习要点1、四环素类抗生素的共同特性2、四环素、多西环素、米诺环素、替加环素等地抗菌特点、临床应用及不良反应3、氯霉素的药理作用及机制、耐药性、临床应用、不良反应第一节四环素类抗生素1、结构特点：四环素类抗生素均具有共同的羟化骈四苯基本结构，并因此而得名，不同品种为环上5、6、7位上取代基团不同。
2、分类：四环素类分为天然及半合成两类，天然品有：四环素、土霉素、金霉素等；半合成品：多西环素、米诺环素等3、抗菌特点：属广谱抗生素对革兰氏阳性与革兰氏阴性需氧和厌氧菌有效对立克次体、螺旋菌、支原体、衣原体也有抑制作用，还能间接抑制阿米巴原虫对变形杆菌和铜绿假单胞菌病毒、真菌、结核菌等无效属于快速抑菌药，高浓度时也杀菌一·体内过程1、吸收口服易吸收但不完全影响口服吸收因素：①食物或药物中多价阳离子：Ca2+,Mg 2+, Al3+ , Fe2+与四环素类抗生素形成络合物，排出体外，影响吸收。
如合用，服药间隔 3 小时。
另外药物所在环境的PH也会影响吸收效率，如②胃酸中酸度增高，药物溶解完全，吸收较好③与碱性要或抗酸药合用，使西环素类抗生素吸收减少；酸性药如VC则促进四环素类抗生素的吸收2、分布吸收后分布比较广泛。
主要集中在肝、肾、脾、皮肤、骨、骨髓、牙齿及釉质等组织。
能通过胎盘屏障（1）可沉积在骨和牙组织中（可能与Ca 2+络合有关），注意不良反应发生。
（2）胆汁中浓度较高：可在肝中浓缩排入胆汁，形成肝肠循环，胆汁药物浓度为血药浓度10—20倍，可用于胆道感染。
3.代谢与排泄:（1）部分在肝脏代谢，经胆道和肾脏排泄，大多数四环素类存在于肝胆循环（2）部分以原形由尿排泄，故尿中浓度高，可治疗泌尿系统感染。
（3）由于肝肠循环，部分可从肠道排泄。
四环素类及氯霉素类抗生素
4.其他： 4.其他：肝肾功能损伤 其他
四环素tetracycline 四环素tetracycline 特点： 特点： 1.抗菌谱广 1.抗菌谱广 2.对G+菌作用不如青霉素类 2.对G+菌作用不如青霉素类 3.对 3.对G-菌作用不如氨基糖苷类和氯霉素类 4.对结核 伤寒、铜绿假单胞菌、真菌、 对结核、 4.对结核、伤寒、铜绿假单胞菌、真菌、病毒无效 体内过程 1.半衰期为6~9小时 1.半衰期为6~9小时 半衰期为6~9 2.体内分布广 体内分布广， 2.体内分布广，能进入胎儿血循环和乳汁中 3.易沉淀在新形成的牙齿和骨骼中 3.易沉淀在新形成的牙齿和骨骼中
不良反应 1.胃肠道刺激症状 1.胃肠道刺激症状 2.二重感染 2.二重感染
常见的二重感染有： ①真菌感染，致病菌以白色念珠菌最多见。表现为口 腔鹅口疮、肠炎，可用抗真菌药治疗。 ②葡萄球菌、难辨梭菌引起的假膜性肠炎，必须停药 并口服万古霉素或甲硝唑。
3.对骨骼和牙齿生长的影响： 3.对骨骼和牙齿生长的影响： 对骨骼和牙齿生长的影响
抗菌特点： 抗菌特点： 1.属于广谱抗菌药 1.属于广谱抗菌药 2.对G+、 2.对G+、G-细菌有效 3.对支原体、衣原体、立克次体、 3.对支原体、衣原体、立克次体、螺旋体也有 对支原体 抑制作用， 抑制作用，还能间接抑制阿米巴原虫 4.对铜绿假单胞菌、病毒、真菌、 4.对铜绿假单胞菌、病毒、真菌、结核等无效 对铜绿假单胞菌 5.属于快速抑菌药， 5.属于快速抑菌药，高浓度时也杀菌 属于快速抑菌药
作用机制 1.与细菌的核糖体30s亚基在A位点结合， 1.与细菌的核糖体30s亚基在A位点结合，阻 与细菌的核糖体30s亚基在 止了氨基酰tRNA进入A tRNA进入 阻碍肽链延长。 止了氨基酰tRNA进入A位，阻碍肽链延长。 2.引起细胞膜通透性改变 2.引起细胞膜通透性改变 耐药性 1.产生四环素类药物泵出基因； 1.产生四环素类药物泵出基因； 产生四环素类药物泵出基因 2.促进细菌核糖体保护蛋白基因表达增强； 2.促进细菌核糖体保护蛋白基因表达增强； 促进细菌核糖体保护蛋白基因表达增强 3.细菌产生灭活酶。 3.细菌产生灭活酶。 细菌产生灭活酶
四环素类和氯霉素类
四环素类抗生素主要用于治疗敏感细菌引起的感染，如肺炎、尿路感染、肠道感 染、皮肤软组织感染等。此外，它们还用于治疗某些性传播疾病，如淋病和梅毒 。
02 氯霉素类抗生素概述
定义与特性
氯霉素类抗生素是一类具有广谱抗菌活性的药物，通过抑制细菌蛋白质合成来发挥 抗菌作用。
氯霉素类抗生素具有口服吸收好、组织分布广、血药浓度高、抗菌谱广等优点，但 同时也存在一定的不良反应和副作用。
氯霉素类抗生素主要包括甲砜霉素、氟氯西林、氯霉素等，其中氯霉素是最早发现 的氯霉素类抗生素。
发现与历史
氯霉素的发现可以追溯到20世纪40年 代，当时科学家在研究一种名为委内 瑞拉链霉菌的土壤细菌时，发现了这 种具有抗菌活性的物质。
氯霉素类抗生素在临床应用中取得了 显著的治疗效果，特别是在治疗伤寒、 副伤寒、斑疹伤寒等疾病方面。
四环素类和氯霉素类
目录
• 四环素类抗生素概述 • 氯霉素类抗生素概述 • 四环素类和氯霉素类的比较 • 四环素类和氯霉素类的使用注意事项 • 四环素类和氯霉素类的未来发展
01 四环素类抗生素概述
定义与特性
定义
四环素类抗生素是一类由放线菌产生 的广谱抗生素，属于四环素族抗菌素 。
特性
四环素类抗生素通过抑制细菌蛋白质 合成来发挥抗菌作用，对多种革兰氏 阳性和阴性细菌有效，包括支原体、 衣原体和立克次体等。
耐药性问题
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耐药性监测
加强耐药性的监测，及时 发现和了解病原菌的耐药 性变化，为临床用药提供 依据。
耐药性逆转
研究耐药性逆转的方法， 如通过基因编辑技术或药 物干预，降低病原菌的耐 药性，提高药物疗效。
耐药性传播控制
加强耐药性传播的控制， 通过切断传播途径、加强 医院感染控制等措施，降 低耐药性的传播风险。
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一、名词解释：1. 抗生素2. 赫氏反应3. 二重感染二、填空题1．β-内酰胺类抗生素是指化学结构含 _________ 的一大类抗生素，包括_________、_________和_________ 类抗生素。
2. 临床上常用的半合成大环内酯类抗生素有_______________、_________________、_________________等。
3. 氨基糖苷类抗生素的共同不良反应有_____________、____________、__________、____________。
4. 氯霉素的不良反应主要有 ___ 、 ___ 、__ 、__________________等。
5. 头孢菌素类抗生素具有____________、____________、____________、____________等优点。
6. 耐青霉素G的金葡菌感染可选用______________、_______________、___________等半合成青霉素。
7. 下列不良反应常由哪种抗生素所致：过敏性休克___________；牙齿黄染__________；耳毒性___________。
8. β内酰胺酶抑制剂有____________、____________和____________，与多种β-内酰胺类抗生素合用的目的是_____________。
9. 万古霉素仅对__________菌有强大杀菌作用，抗菌机制是__________，细菌对本品一般不易产生__________，且与其他抗生素无__________。
三、是非题四、选择题：A型题1. 细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制之一是A. 膜通透性改变B. 核糖体靶位结构改变C. 药酶的诱导D. 产生钝化酶E. 产生β-内酰胺酶2. 影响细菌细胞壁合成的抗生素是A. 头孢菌素类B. 氨基糖苷类C. 四环素类D. 大环内酯类E. 林可霉素类3. 临床常用的评价抗菌药物抗菌活性的指标是A. 抗菌谱B. 化疗指数C. 最低抑菌浓度D. 药物剂量E. 血浆药物浓度4. 哪种细菌对青霉素Ｇ不敏感A. 破伤风杆菌B. 脑膜炎球菌C. 变形杆菌Ｄ. 溶血性链球菌Ｅ. 梅毒螺旋体5. 青霉素Ｇ的主要不良反应是Ａ. 耳毒性Ｂ. 肾毒性Ｃ. 肝毒性Ｄ. 过敏反应Ｅ. 二重感染6. 和细菌的青霉素结合蛋白有高度亲和力，对β-内酰胺酶高度稳定的药物是Ａ. 亚胺培南Ｂ. 氧氟沙星Ｃ. ＳＭＺＤ. 呋喃妥因Ｅ. 阿米卡星7. 对细菌的β-内酰胺酶有较强抑制作用的药物Ａ. 头霉素类Ｂ. 克拉维酸Ｃ. 头孢菌素类Ｄ. 青霉素类Ｅ. 氨苄西林8. 与青霉素Ｇ比较，氨苄西林的作用特点是Ａ. 抗革兰阳性球菌作用更强Ｂ. 有抗革兰阴性杆菌作用Ｃ. 过敏反应更多见Ｄ. 对铜绿假单胞菌有效Ｅ. 适用于严重感染9. 头孢菌素类的杀菌作用靶位是Ａ. 二氢叶酸合成酶Ｂ. ＤＮＡ螺旋酶Ｃ. 青霉素结合蛋白（PBPS）Ｄ. ＲＮＡ转录酶Ｅ. 细胞膜通道10. 青霉素类的基本母核是Ａ.７-氨基头孢烷酸Ｂ.６-氨基青霉烷酸Ｃ.β-内酰胺环D. 氨基糖苷结构E. 大环内酯结构11. 梅毒病人宜选用A. 头孢氨苄B. 氨苄西林C. 磺胺嘧啶D. 青霉素G12. 较易通过血脑屏障的是A. 头孢唑啉B. 头孢氨苄C. 头孢呋辛D. 头孢他啶E. 头孢克洛13. 对肾脏有一定毒性，肾病患者慎用的是A. 青霉素GB. 羧苄西林C. 头孢唑啉D. 替卡西林E. 头孢曲松14 治疗伤寒、副伤寒可选用A. 青霉素GC. 苯唑西林D. 羧苄西林E. 头孢氨苄15. 青霉素G难以杀灭的细菌是A. 梅毒螺旋体B. 溶血性链球菌C. 肺炎链球菌D. 产青霉素酶的金葡菌E. 破伤风杆菌16. 下列哪种抗生素对铜绿假单胞菌无效A. 羧苄西林B. 氨苄西林C. 磺苄西林D. 头孢哌酮E. 头孢他啶17. 下列有关头孢菌素的叙述，错误的是A. 抗菌机制与青霉素类相似B. 第三代头孢菌素有肾毒性C. 第三代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定型较高D. 第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌无效E. 与青霉素类有部分交叉过敏反应18. 金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应选用A. 红霉素B. 链霉素C. 林可霉素D. 头孢唑啉E. 多粘菌素E19. 革兰阳性菌感染且对青霉素过敏者可选用A. 苯唑西林B. 红霉素C. 氨苄西林D. 羧苄西林E. 以上都可用20. 下列何药可治疗耐青霉素金黄色葡萄球菌引起的严重感染A. 林可霉素B. 万古霉素C. 多粘菌素D. 氨苄西林E. 羧苄西林21. 人工合成的单环β-内酰胺类药物是A. 亚胺培南B. 头孢拉啶C. 氨曲南D. 头孢西丁E. 克拉维酸22. 下列哪种药物不属于氨基糖苷类抗生素A. 庆大霉素B. 妥布霉素C. 螺旋霉素D 大观霉素E. 卡那霉素23. 耳、肾毒性最严重的氨基糖苷类抗生素是A. 庆大霉素B. 妥布霉素C. 奈替米星D. 新霉素E. 链霉素24. 伴有肾功能不全的铜绿假单胞菌感染患者宜选用A. 头孢他啶B. 庆大霉素C. 多粘菌素ED. 氨苄西林E. 多西环素25. 有关链霉素的叙述，错误的是A. 是治疗鼠疫的首选药B. 为最早应用的氨基苷类抗生素C. 对结核杆菌有效D. 对铜绿假单胞菌有效E. 耳毒性和肾毒性发生率高26. 有关奈替米星的叙述，错误的是A. 有广谱抗菌作用B. 对铜绿假单胞菌有效C. 对耐青霉素的金葡菌感染有效D. 耳毒性和肾毒性发生率高E. 耳毒性和肾毒性是氨基苷类抗生素中最低的27. 可影响骨、牙生长的抗生素是A. 四环素B. 氯霉素C. 青霉素D. 链霉素E. 红霉素28. 治疗伤寒、副伤寒的首选药是A. 米诺环素B. 氯霉素C. 链霉素D. 青霉素E. 克林霉素29. 氯霉素的哪种不良反应与剂量和疗程有无关A. 灰婴综合征B. 再生障碍性贫血C. 可逆性骨髓抑制D. 二重感染E. 中毒性精神病B型题A. 青霉素GB. 苯唑西林C. 哌拉西林D. 美西林E. 阿莫西林1. 可耐青霉素酶的是2. 只对革兰阴性杆菌有杀菌作用的是3. 属于半合成广谱青霉素的是4. 抗铜绿假单胞菌作用较强的是5. 溶血性链球菌感染的首选药物是A. 药物由肾小球滤过排出B. 药物由肾小管分泌排出C. 药物被肝脏代谢失活, 胆汁分泌排出D. 药物经肝脏灭活后由肾脏排出E. 药物贮存于脂肪组织中6. 青霉素作用消失的主要原因7. 链霉素作用消失的主要原因是8. 氯霉素作用消失的主要原因是9. 红霉素作用消失的主要原因是A. 前庭功能异常B. 再生障碍性贫血C. 肝脏毒性D. 肾脏毒性E. 抑制骨的生长10. 无味红霉素的主要不良反应为11. 多粘菌素E的主要不良反应为12. 庆大霉素的主要不良反应为13. 米诺环素的主要不良反应为A. 氯霉素B. 多西环素C. 四环素D. 米诺环素E. 土霉素14. 新生儿因其缺乏葡萄醛酸转移酶而易产生毒性的药物15. 胆汁中浓度约为血清浓度10～20倍的药物16. t1/2长达20h的药物X型题1. 通过抑制细菌细胞壁合成起抗菌作用的药物A. 红霉B. 青霉素GC. 头孢唑林D. 克林霉素E. 苯唑西林2. 青霉素G可用于治疗A. 梅毒B. 大肠杆菌性尿路感染C. 白喉D. 流行性脑脊髓膜炎E. 溶血性链球菌感染3. 能在脑脊液中达到有效浓度,可治疗细菌性脑脊髓膜炎的药物A. 阿米卡星B. 青霉素GC. 磺胺嘧啶D. 四环素E. 链霉素4. 第一代头孢菌素的主要特征是A. 对β内酰胺酶很稳定B. 对革兰阳性菌作用比第二、三代头孢菌素强C. 与青霉素G有交叉过敏性D. 大剂量时可能产生肾毒性E. 对革兰阴性杆菌的作用比第3代差5. 青霉素G能杀灭A. 溶血性链球菌B. 肺炎链球菌C. 梅毒螺旋体D. 白喉杆菌E. 铜绿假单孢菌6. 抗铜绿假单胞菌的青霉素类药物包括A. 阿莫西林B. 苯唑西林C. 羧苄西林D. 替卡西林E. 呋布西林7. 氨苄西林具有下列特点A. 口服有效B. 对铜绿假单胞菌有效C. 可用于伤寒D. 可用于脑膜炎E. 可用于耐青霉素G的金葡菌感染8. 苄青霉素的特点包括A. 口服后易被胃酸破坏B. 绝大部分经肾排泄C. 对链球菌有杀菌作用D. 对大肠杆菌作用很小E. 可致过敏反应9. 可供口服的抗生素药物是A. 青霉素GB. 阿莫西林C. 头孢氨苄D. 苯唑西林E. 氯唑西林10. 预防青霉素过敏性休克的措施包括A. 询问过敏史B. 使用前做皮试C. 药物新鲜配置D. 预备肾上腺素等药物E. 注射后观察半小时11. 下列对红霉素的描述正确的是A. 对革兰阳性菌有强大抗菌作用，对革兰阴性菌不敏感B. 与50s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成C. 无味红霉素耐酸，无味，适宜儿童使用D. 主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和青霉素过敏者E. 口服大剂量也不出现胃肠道反应12. 有关罗红霉素的描述，正确的是A. 为红霉素的代用品B. 半衰期长C. 耐胃酸D. 不良反应较少E. 组织渗透性好13. 克林霉素比林可霉素常用是因为A. 抗菌作用强于林可霉素B. 口服吸收较林可霉素好C. 胃肠反应较林可霉素少D. 抗菌谱较林可霉素广E. 进入血脑屏障较林可霉素多14. 下列对四环素的描述正确的是A. 合用氢氧化铝可增加四环素的吸收B. 能与新形成的骨、牙中钙结合C. 对革兰阳性、阴性菌均有效D. 抗菌机制为阻止肽链延伸和细菌蛋白质合成E. 本类药物之间没有交叉抗药性15. 对氯霉素的描述，错误的是A. 对革兰阳性、革兰阴性菌均有抑制作用B. 抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成C 伤寒杆菌对氯霉素较易产生耐药性D. 脑脊液浓度较其他抗生素为高E. 主要经肾排泄而消除16. 氯霉素引起的“灰婴综合征”有以下特点A. 常可致命B. 与肝脏解毒功能不完善有关C. 与肾脏排泄功能差有关D. 多见于新生儿、早产儿E. 可致高热而威胁生命17. 四环素类体内过程的特点是A. 能与二价、三价阳离子络合，影响吸收B. 口服易吸收，但不完全C. 易透过血脑屏障D. 能沉积在骨及牙组织内E. 不易透过血脑屏障五、思考题1. 简述β-内酰胺类抗生素的分类及其作用机制。
2. 庆大霉素的抗菌谱特点和不良反应如何？3. 简述红霉素的主要不良反应及防治。
4. 简述林可霉素的不良反应。
5. 简述氯霉素的严重不良反应。
6．青霉素G的不良反应有哪些？怎样防治？7．庆大霉素和羧苄青霉素合用产生协同作用的意义和药理学基础是什么？8．简述头孢菌素类药物的分类，每类各举一药并简述其作用特点？9．四环素类药物的不良反应及其预防措施有哪些？六、答案(一) 名词解释1. 在低浓度下能选择性抑制或者杀灭他种微生物或肿瘤细胞的微生物的次级产物。