药物的化学性质

药物的化学性质酸碱性、还原氧化性、水解性

1、西咪替丁的性质

○1弱碱性，其饱和水溶液的pH为9.0。

○2酸性介质中氰基水解。

2、奥美拉唑的理化性质

○1硫上两个烃基不同时，硫有手性，亚砜具光学活性

○2水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存

3、去甲肾上腺素的理化性质

○1本品为R构型，具有左旋性。

○2120℃加热3min或80～90 ℃于硫酸共热2h发生消旋化。

○3本品遇三氯化铁试液显翠绿色。

○4本品遇甲醛硫酸试液显淡红色。

○5本品在pH6.5时加碘液，氧化成去甲肾上腺素红，用硫代硫酸钠使碘色消退，溶液显红色。

4、普萘洛尔的理化性质

○1本品在稀酸中易分解，碱性时较稳定，遇光易变质。

○2与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀

○3本品为外消旋混合物，脂溶性很大

○41%水溶液的pH为5.0~6.5

5、利血平

○1在光和热的作用下发生差向异构化

○2在光和氧的作用下易氧化

○3本品及其水溶液都比较稳定，最稳定的pH为3.0，但在酸、碱催化下水溶液可发生水解

6、卡托普利

○1有酸味，极易溶于甲醇，微溶于水。

○2分子中有两个不对称碳原子，呈左旋性

○3不稳定，见光或在水溶液中，易氧化生成二硫化物

7、硝苯地平

不稳定性：在光照或氧化剂存在下，被氧化为二氢吡啶芳构化产物，光照时除了芳构化外，还易将硝基转化为亚硝基

8、乙酰唑胺

有弱酸性，易溶于碱性水溶液，微溶于水

9、氢氯噻嗪

性质：易溶于碱水溶液，固体稳定，水溶液水解，具有酸性

10、硝酸异山梨酯

本品在干燥时较稳定, 但酸碱溶液中加热易水解，遇强热会发生爆炸。

11、雌二醇

○13-酚羟基具有弱酸性

○2不稳定，易代谢

12、己烯雌酚

○1反式有效，平面结构，双键氢化无效

○2酚羟基酸性

13、异烟肼

○1与金属离子络合

○2稳定性：在光、重金属、温度、pH等因素影响，可发生分解反应，游离出肼，毒性增大。○3碱性溶液中，在有氧气或金属离子存在时可分解

○4还原性：由于存在肼的结构，可被Br2、I2、溴酸钾等弱氧化剂在酸性条件下氧化

14、盐酸乙胺丁醇

○1白色，熔融同时分解。在水中极易溶。

○2右旋体活性最强，药用其右旋体。

其pKa分别为6.6和9.5

15、利福平

本品遇光易变质，水溶液易氧化损失效价。

16、头孢氨苄

○1水溶液的pH值为3.5~5.5

○2对β-内酰胺酶具有较强的稳定性

17、四环素类的化学性质

○1酸碱两性。

○2干燥条件下稳定，遇光易变色。

○3在酸碱条件下均易发生变性反应。

○4在pH2-6条件下，C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化，磷酸根、醋酸根加速此反应

18、链霉素

○1链霉素在酸性条件下不稳定，易水解

○2链霉素在碱性条件下不稳定，易水解

19、氯霉素的化学稳定性

氯霉素水溶液在Ph4.5～7.5，否则易发生酰胺的水解反应而使氯霉素含量下降。

本品性质稳定，能耐热，在中性、弱酸性条件下较稳定，但在强碱性或强酸性溶液中，都可以引起水解。

20、青霉素化学性质

○1在酸性或碱性条件下不稳定

○2不耐酶

○3游离的青霉素是一个有机酸，pKa=2.65~2.70

21、对乙酰氨基酚（扑热息痛）

具弱酸性，空气中很稳定，水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关。pH6时最为稳定，其t1/2为21.8年（25℃）；在酸及碱性条件下，稳定性较差。在潮湿条件下易水解成对氨基酚，可进一步氧化降解，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变深。pKa=9.51

22、阿司匹林

本品遇湿或溶于碱性溶液中酯键可水解，生成水杨酸。水杨酸具有酚的性质，较易氧化

23、氯苯那敏水溶液的pH为4.0~5.0

24、雷尼替丁极易潮解

25、麻黄碱水溶液稳定，遇空气、日光、热不易被破坏

26、维拉帕米呈弱酸性，pKa=8.6，化学稳定性良好，而维拉帕米的甲醇溶液，紫外线照射2h后，则降解50%

27、氯贝丁酯由脂酶水解

28、诺氟沙星暴露在空气中容易吸潮，形成半水合物。遇光颜色逐渐变深。极易和金属离子形成螯合物。在室温下相对稳定，但在光照下可分解，在酸性条件下回流可进行脱羧。两性化合物

29、环磷酰胺水溶液不稳定，遇热更易分解

30、卡莫司汀在酸性溶液中较稳定，在碱性溶液中不稳定，分解时可放出氮和二氧化碳

31、吲哚美辛pKa=4.5 本品室温下在空气中稳定，但对光敏感，水溶液在pH=2~8时较稳定，强碱或强酸条件下会水解。

32、布洛芬pKa=5.2

33、维生素A醋酸酯在空气中易氧化，遇光易变质

34、维生素C 显酸性，具有较强的还原性，易被氧化，在无氧条件下可脱水和水解