胺碘酮的正确使用PPT学习课件
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胺碘酮合理使用幻灯片课件
胺碘酮使用适应证广泛，静脉可用于除颤无效的室颤/ 室速、血流动力学稳定的室速、不伴QT间期延长的多 形性室速、“电风暴”辅助用药、房颤的室率控制和 节律控制、房扑等。2013年《心律失常紧急处理专家 共识》[2]推荐的用法如表1。
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表1. 胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项
1. 室性心律失常（血流 负荷量150mg,，稀释后10min静
静注 150mg推注时间大于10min， 随后1mg/min维持6小时，随后 0.5mg/min维持18小时或改为口 服给药
10
表2 2014美国房颤指南胺碘酮应用推荐
2. 房颤转复后 维持窦律
口服 每日400至600mg分次给药， 2至 4周；维持剂量100至200mg,每 日一次。
静注 150mg推注时间大于10min， 随后1mg/min维持6小
[1] 中国生物医学工程学会心律分会. 胺碘酮抗心律失常治疗应用 指南(2008)[J]. 中国心脏起搏与心电生理杂志,2008,22(5):377385.
[2] 中华医学会心血管病学分会.心律失常紧急处理专家共识[J].中 华心血管病杂志.2013;41（5）：363-376.
[3] 杨艳敏.静脉胺碘酮的应用及价值[J].中国心脏起搏与心电生理 杂志.2009,23（2）:103-105.
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陷阱2
胺碘酮可以加在生理盐水里吗？不可以！ 盐酸胺碘酮注射液要求用5%葡萄糖溶液配制（等渗）， 禁用生理盐水配制。 1. 胺碘酮为苯环上二碘取代物，一般来说，碘取代物 不稳定，容易发生自发脱碘降解变质；偏酸的环境可 抑制胺碘酮的降解。 2. 由于NaCl溶液中的氯离子取代苯环上的碘，易产生 沉淀。如果用生理盐水配制，可以看到沉淀物生成， 静脉注射时会产生严重后果，故临床使用胺碘酮注射 液时，应使用5%的葡萄糖配制。
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表1. 胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项
1. 室性心律失常（血流 负荷量150mg,，稀释后10min静
静注 150mg推注时间大于10min， 随后1mg/min维持6小时，随后 0.5mg/min维持18小时或改为口 服给药
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表2 2014美国房颤指南胺碘酮应用推荐
2. 房颤转复后 维持窦律
口服 每日400至600mg分次给药， 2至 4周；维持剂量100至200mg,每 日一次。
静注 150mg推注时间大于10min， 随后1mg/min维持6小
[1] 中国生物医学工程学会心律分会. 胺碘酮抗心律失常治疗应用 指南(2008)[J]. 中国心脏起搏与心电生理杂志,2008,22(5):377385.
[2] 中华医学会心血管病学分会.心律失常紧急处理专家共识[J].中 华心血管病杂志.2013;41（5）：363-376.
[3] 杨艳敏.静脉胺碘酮的应用及价值[J].中国心脏起搏与心电生理 杂志.2009,23（2）:103-105.
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陷阱2
胺碘酮可以加在生理盐水里吗？不可以！ 盐酸胺碘酮注射液要求用5%葡萄糖溶液配制（等渗）， 禁用生理盐水配制。 1. 胺碘酮为苯环上二碘取代物，一般来说，碘取代物 不稳定，容易发生自发脱碘降解变质；偏酸的环境可 抑制胺碘酮的降解。 2. 由于NaCl溶液中的氯离子取代苯环上的碘，易产生 沉淀。如果用生理盐水配制，可以看到沉淀物生成， 静脉注射时会产生严重后果，故临床使用胺碘酮注射 液时，应使用5%的葡萄糖配制。
胺碘酮合理使用幻灯片课件
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三 明确疗效与累积量的关系
2. 一般而言，恶性心律失常的维持剂量比 房颤的维持剂量高。用药早期及减少维持量过 程中的心律失常复发，绝大多数是因为胺碘酮 的累积剂量不够。所以，如果临床上确定心律 失常早期复发与剂量相关，可以进行再负荷治 疗。
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四.正确处理不良反应，加强随访和监测
静脉使用胺碘酮常见的不良反应包括肝损害、 静脉炎、低血压、缓慢性心律失常。而甲状腺 功能异常、肝损害、肺毒性是长期口服胺碘酮 的常见不良反应。
50mg/h静脉输注
6
表1. 胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项
3. 心肺复苏
胺碘酮300mg或5mg/kg稀释后快速静注， 静注后应再次以最大电量除颤。如循环 未恢复，可再追加一次胺碘酮150mg或 2.5/kg稀释后快速静注。如果循环仍未恢 复，不需要静脉输注胺碘酮。如循环恢 复，为预防心律失常复发，可以按照上 述治疗室性心律失常的方法给予维持量。
2014年美国心脏协会（AHA）、美国心脏病学会 （ACC）、美国心律学会（HRS）等联合发布的《心 房颤动患者管理指南》[4]推荐胺碘酮转复房颤及维持窦 律需分次给药，具体用法如表2。
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表2 2014美国房颤指南胺碘酮应用推荐
适应症 1. 房颤转复
用法及剂量
口服 每日600 至800mg 分次给 药，达到10克的总负荷量， 然后每日200mg维持
16
小结
胺碘酮合理使用“四要点” 1 全面了解电生理作用机制与药代动力学[1] 2 正确掌握适应证及用法用量 3 明确疗效与累积量的关系 4 正确处理不良反应，加强随访和监测
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警惕胺碘酮使用的十四个“陷阱”
胺碘酮绝对是个“万人迷”，好药、安全，似 乎既治不好病也治不死人。静脉用法比较简单：
三 明确疗效与累积量的关系
2. 一般而言，恶性心律失常的维持剂量比 房颤的维持剂量高。用药早期及减少维持量过 程中的心律失常复发，绝大多数是因为胺碘酮 的累积剂量不够。所以，如果临床上确定心律 失常早期复发与剂量相关，可以进行再负荷治 疗。
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四.正确处理不良反应，加强随访和监测
静脉使用胺碘酮常见的不良反应包括肝损害、 静脉炎、低血压、缓慢性心律失常。而甲状腺 功能异常、肝损害、肺毒性是长期口服胺碘酮 的常见不良反应。
50mg/h静脉输注
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表1. 胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项
3. 心肺复苏
胺碘酮300mg或5mg/kg稀释后快速静注， 静注后应再次以最大电量除颤。如循环 未恢复，可再追加一次胺碘酮150mg或 2.5/kg稀释后快速静注。如果循环仍未恢 复，不需要静脉输注胺碘酮。如循环恢 复，为预防心律失常复发，可以按照上 述治疗室性心律失常的方法给予维持量。
2014年美国心脏协会（AHA）、美国心脏病学会 （ACC）、美国心律学会（HRS）等联合发布的《心 房颤动患者管理指南》[4]推荐胺碘酮转复房颤及维持窦 律需分次给药，具体用法如表2。
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表2 2014美国房颤指南胺碘酮应用推荐
适应症 1. 房颤转复
用法及剂量
口服 每日600 至800mg 分次给 药，达到10克的总负荷量， 然后每日200mg维持
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小结
胺碘酮合理使用“四要点” 1 全面了解电生理作用机制与药代动力学[1] 2 正确掌握适应证及用法用量 3 明确疗效与累积量的关系 4 正确处理不良反应，加强随访和监测
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警惕胺碘酮使用的十四个“陷阱”
胺碘酮绝对是个“万人迷”，好药、安全，似 乎既治不好病也治不死人。静脉用法比较简单：
胺碘酮指南剂量和用法(共10张PPT)
院外
ARREST 300mg+5%GS20ml,IV
院外 院外
ALIVE
Skrifvars MB,et al.
5mg/kg，5%GS30ml,IV 如无效，可重复，2.5mg/kg 弹丸注射300mg（50mg/ml）,继之 快速输注林格氏液200ml，需要时， 可追加胺碘酮150mg
胺碘酮使用方法与剂量的建议
推注剂量
心肺复苏 (VF/无脉VT)
300mg/次
血流动力学稳定 VT
150mg/次
速持
常需维持
胺碘酮使用方法与剂量的建议
• 胺碘酮用于药物转复的口服剂量，住院患者分次口服直 到总量10g
• 院外患者600～800mg/d分次口服直到总量10g
胺碘酮指南剂量和用 法
• 2－3次电击除颤和血管加压药物无效时，即刻用胺
碘酮300 mg（或5mg/kg）静脉注射，以5%葡萄糖 稀释，快速推注，然后再次除颤
• 如仍无效可于10－15 分钟后重复追加胺碘酮150 mg
（或）
• 注意用药不应干扰心肺复苏和电击除颤
临床研究中剂量、方法
发生地点 临床研究 应用剂量和方法
• 起始负荷量 1600 mg/d 3 800－ 分次服用×2－ 周， 维持用量一般不宜超过400mg/d，女性或低体重者可减至200－300 mg/d维持。
5静m脉g/胺kg碘，酮5%的宜G使S用3在0剂m量l,I住V和方院法要期因人内而异。开始应用，也可参考房颤的治疗用量。
注意用药不应干扰心肺复苏和电击除颤
• 维持用量一般不宜超过400mg/d，女性或低体重者 300mg+5%GS20ml,IV
年龄、性别、体重、疾病、心律失常类型及个体均有差异，反映在使用剂量上也有差别。 胺碘酮使用方法与剂量的建议
合理应用胺碘酮培训课件
合理应用胺碘酮
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பைடு நூலகம்
美国指南这样推荐主要是因为有研究显示，
静脉胺碘酮可致预激伴房颤患者的心室率 增快。一项研究回顾了25年文献，有3篇室 率加快的报道；研究认为，口服胺碘酮及 大多数静脉胺碘酮治疗是安全的，静脉胺 碘酮急性期电生理作用的多样性（钠通道 阻滞、β受体阻滞、钙通道阻滞作用），可 能致房室传导延缓，从旁路前传增加而导 致心室率加快。
合理应用胺碘酮
4
抗心律失常药物转复及维持窦律的疗效如下表所示：
表2 抗心律失常药物的转复及维持窦律
合理应用胺碘酮
5
图3房颤急性期心室率控制（2016ESC房颤管理指南）
合理应用胺碘酮
6
房颤长期心室率控制：2016ESC房颤管理指
南指出，鉴于心脏以外的不良反应较多， 胺碘酮可作为一种最后的选择（β受体阻滞 剂或非二氢吡啶类CCB联合洋地黄类药物无 效时）。
合理应用胺碘酮
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长期应用胺碘酮会明显延长QT，但却很少 诱发TdP。胺碘酮使各层心肌细胞复极均一 性延长，所以没有引起折返性心律失常必 要的基础。对于胺碘酮较少诱发TdP的另一 个解释是抑制了最终引发心律失常的生理 性晚钠电流。
尽管如此，我们使用胺碘酮时仍要警惕低 钾及心动过缓。
合理应用胺碘酮
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❖要点总结
➤掌握正确的适应证 ➤胺碘酮不是公式化用药 ➤处理好与β受体阻滞剂的关系 ➤合理判断疗效与不良反应
一、胺碘酮在指南中的地位
（一）房颤： 2016ESC房颤管理指南对胺碘酮在房颤中的 应用进行了推荐：
合理应用胺碘酮
1
图1 近期发生房颤的转律（2016ESC房颤管理指南）
合理应用胺碘酮
2
胺碘酮的正确使用PPT课件
European Heart Journal doi:10.1093/eurheartj/ehv316
近期室性心律失常指南的推荐
2015 AHA 心肺复苏及心血管急救指南 1. 对于CPR、电除颤或血管活性药难以纠正的室颤/无脉 性室速患者，可推荐使 用胺碘酮治疗（IIb） 2. 应用β-受体阻滞剂、胺碘酮、利多卡因对VT/VF电风 暴进行药物抑制，可以提高患者的短期预后（IIa C）
正确的适应证—静脉胺碘酮
心房颤动：
——可用于室率控制和转复 室性心律失常：
பைடு நூலகம்
——室颤和无脉搏室速改善心肺复苏的效果
——不伴QT延长的宽QRS心动过速
其他心律失常
主要用于器质性心脏病，伴有心肌缺血，心功能不全， 预激合并房颤，电复律的药物准备
正确的适应证—口服胺碘酮
心房颤动： ——转复（可与静脉胺碘酮配合） ——窦律维持（除心功能III-IV级外不做首选） ——室率控制（其他药物无效或有禁忌时） 室性心律失常： ——在有器质性心脏病患者，已经使用标准治疗（包括β 阻滞剂）后仍有症状的室早，短阵室速 ——恶性心律失常的二级预防（无法或无条件植入ICD） ——植入ICD后与β -阻滞剂联合应用减少放电 其他心律失常：主要用于有器质性心脏病的顽固快速心律 失常
胺碘酮的正确使用
胺碘酮的应用现状
胺碘酮在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位 静脉胺碘酮仍是心律失常药物治疗的主力军 应用不足与应用过度现象并存 最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题
胺碘酮的正确使用
正确使用的要素：
——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
Circulation. 2015; 132(suppl 2):S444–S464.
胺碘酮临床应用指南学习 ppt课件
2、口服改静脉 （1）短期不用换 （2）1/2剂量
医学课件
19
使用禁忌症
1. 显著的缓慢性心律失常而未植入起搏器 ①窦性心动过缓( 平均心率<50bpm) ②病态窦房结综合征 ③严重的窦房或房室阻滞 2. 甲状腺功能障碍 3. 肝硬化或其他肝脏疾病 4. 严重的肺部疾患, 尤其有弥漫性肺纤维化 5. 已知碘过敏 6. 服用过胺碘酮并有严重不良反应
② 适用于各种器质性心脏病、CHF的复律和窦律维持
③ 消融成功后应用3个月 ④ 一年内有25％的病人因不良反应而停药(PIAF)
医学课件
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(5) ACC/AHA/ESC(2006)指南推荐在AF中的应用
① <7天AF复律、维持窦律，
② >7天AF复律、维持窦律， ③ WPW+AF室率控制(静脉)
多见于静脉制剂 • 机制 1.类CCB效应 2.助溶赋形剂（聚山梨醇酯80）
医学课件
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药理作用（4）抗甲状腺素作用
多见于口服制剂
• 一片胺碘酮( 200mg) 中含有机碘75mg • 干扰甲状腺素系统
抑制T4→T3, 抑制T3、T4 入胞 抑制T3 与受体结合
• 类甲减样心脏表现
QT 间期延长, 不应期延长, 心动过缓, 心肌氧耗量降低, 心肌β受体密度的减少
• Ⅳ类（Ca通道阻断剂）
松弛血管平滑肌, 直接扩张冠脉血管, 降低冠脉阻力, 增加心肌血供
• α受体阻断剂
非竞争性拮抗α受体作用, 扩张冠脉
医学课件
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药理作用（3）增加心输出量
• Ⅳ类（Ca通道阻断剂）
频率依赖的负性肌力作用
• α、β受体阻断剂
降低前负荷 减少氧耗
【正式版】胺碘酮使用和注意事项PPT资料
继续维持18小时 ——阜外心血管病医院单中心1214例调查
可达龙注射液浓度超过2mg/ml,建议通过中央静脉导管给药输液结束后用20ml左右生理盐水快速滴注，冲洗残留药物 一旦发生，停止给药，重新选择静脉
——第一个24小时内用药一般为1200mg
——最高不超过2200 mg
复发或对首剂治疗无反应，可以追加负荷量150mg iv
可以考虑从静脉使用的当天就开始口服 静脉胺碘酮的使用一般为3～4天
复胺发碘或 酮对使长首用剂方期治法疗与无剂口反量应的服，建可议胺以追加碘负荷酮量15维0mg持iv 量一般不宜超过400mg/d（女性或低体
重者可减至200－300 室颤或无脉室速的抢救（更新）
制动或固定，避免机械性的静脉壁创伤
mg/d维持、COPD患者日维持量宜
静脉胺碘酮的使用一般为3～4天
胺碘酮使用方法与剂量的建议
静脉胺碘酮的使用剂量和方法应根据心律失常的发作情 爆发性肝炎——聚山梨醇酯80（静脉胺碘酮的助溶剂）所致
可达龙注射液浓度超过2mg/ml,建议通过中央静脉导管给药输液结束后用20ml左右生理盐水快速滴注，冲洗残留药物
况和患者的其他情况进行个体化调节 胺碘酮的细胞电生理作用
<300mg）也有200mg/d一周口服5天，停2天；或200mg 静脉胺碘酮的使用一般为3～4天
避免针头中途移位、拖出或穿出血管，使药物外溢 上肢：选取上肢充盈、弹性好、易固定且粗大的静脉
隔天一次口服的方法。 200mg/d bid X 10 days
肝功能轻度异常（>2倍正常上限）的发生率为11.
静脉胺碘酮治疗的肝毒性
——阜外心血管病医院单中心1214例调查
肝功能轻度异常（>2倍正常上限）的发生率为 11.5%，显著异常（ >10倍正常上限）的发生率为 1.1% 肝功能损害发生在静脉胺碘酮后的3.6±2.4 天 肝功能损害者减量或停药,并给予保肝治疗后可在 数天内恢复正常
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胺碘酮的正确使用
正确使用的要素： ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
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正确的适应证——静脉胺碘酮
心房颤动： ——可用于室率控制和转复 室性心律失常： ——室颤和无脉搏室速改善心肺复苏的效果 ——不伴QT延长的宽QRS心动过速 其他心律失常 主要用于器质性心脏病，伴有心肌缺血，心功能不全， 预激合并房颤，电复律的药物准备
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正确的适应证——口服胺碘酮
心房颤动： ——转复（可与静脉胺碘酮配合） ——窦律维持（除心功能III-IV级外不做首选） ——室率控制（其他药物无效或有禁忌时） 室性心律失常： ——在有器质性心脏病患者，已经使用标准治疗（包括β 阻滞剂）后仍有症状的室早，短阵室速 ——恶性心律失常的二级预防（无法或无条件植入ICD） ——植入ICD后与β -阻滞剂联合应用减少放电 其他心律失常：主要用于有器质性心脏病的顽固快速心律 失常
脂肪41%
肝脏47%
Circulation 72: 1064, 117985
胺碘酮及其代谢产物的分布
DCM心衰、心脏移植患者AM平均累积91g后血浆和心脏AM和dAM含量
（n=8）：心肌浓度是血浆浓度的l0～50倍
AM dAM
血药浓度 g/mL
0.68
0.84
心房肌 g/mL
13.2
28.3
心室肌 g/mL
15
胺碘酮的代谢产物
胺碘酮：含碘苯呋喃衍生 物，结构类似甲状腺素
抗心律失常作用主要由代 谢产物去乙基胺碘酮在体 内蓄积产生
胺碘酮
去乙基胺碘酮
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Amiodarone - excellent antiarrhythmic drug? J Appl Biom ed, 2003; 1: 127.
胺碘酮和代谢产物的分布
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胺碘酮的正确使用
正确使用的要素： ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
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正确的用法
胺碘酮的用法复杂，主要是其药理作用及药代动力学作 用复杂 在一定程度上了解胺碘酮的药理作用和药代动力学特点， 有助于正确应用 不同的适应症可能有不同的用法 胺碘酮的药理和药代动力学有很大的个体差异性，因此 强调因人而异
end stage heart failure. Eur J Clin Pharmacol, 1998; 53: 331
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静注后快速心脏蓄积
静注后快速在心脏中蓄积，可用来治疗致命性心律失常. 对心脏的影响,部分是药物在富 脂细胞膜上浓集扰乱离子通道, 而非调节通道离子流
Anastasiou-Nana MI. Amiodarone Concentration in Human Myocardium
抑制窦房结和房室交界区的自律性 减慢心房、房室结和房室旁路传导 延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应 期，延长旁路前向和逆向有效不应期 有广泛的抗心律失常作用
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胺碘酮的药理作用——药代动力学
口服生物利用度平均为50％，血药浓度和剂量呈线性相关。 具有高度脂溶性，分布容积大 主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄。几乎不经肾 脏清除 口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效 静脉注射后由于从血浆再分布于组织中，血浆中药物浓度下降较快 胺碘酮清除半衰期长，终末半衰期可达13-142天 主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，半衰期更长 胺碘酮和去乙基胺碘酮的血浓度与治疗有效性和副作用之间没有相 关性
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关于适应证——胺碘酮使用不当的情况
静脉胺碘酮： ——减慢窦性心动过速 ——首选用于室上速的终止 ——无心衰或预激的房颤室率控制 ——房性或交界性早搏的控制 ——无症状的室早或短阵室速 ——尖端扭转性室速
8
关于适应证——胺碘酮使用不当的情况
口服胺碘酮： ——无器质性心脏病的室上性心律失常首选长期使用 （如室上性早搏，室上速，阵发房颤） ——无器质性心脏病的室早，短阵室速 ——有器质性心脏病（包括心功能不全）在使用基础疾 病的标准治疗前用胺碘酮控制室早或短阵室速 ——有条件植入ICD的恶性室性心律失常仅用胺碘酮做 一级或二级预防
胺碘酮的正确使用
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胺碘酮的应用现状
胺碘酮在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位 静脉胺碘酮仍是心律失常药物治疗的主力军 口服胺碘酮有较大争议 应用不足与应用过度现象并存 最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题
爱也胺碘酮，恨也胺碘酮
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美国胺碘酮指南更新
3
我国胺碘酮指南更新的指导思想
2008年9月在《中华心血管病杂志》和《中国心脏 起搏与心电生理杂志》同时公布发表 保留正确而有循证医学证据的内容 反映当今有关的心律失常治疗的理念 更加明确胺碘酮在各种临床应用中的定位 增加实用性
“胺碘酮的药代动力学复杂，永远搞不清楚”
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胺碘酮的分布：三室模型
根据血浓度测算胺碘酮的分布有效容积高达5000L，超过实际 体液量上百倍，说明其在血管外多种组织的浓度比血浆高
与中央室交换速度相对较 快的皮肤、肌肉
药物
浅室
中央室
包括血浆和细胞外液， 以及循环良好、血管丰 富的器官
药物排泄
深室
与中央室交换速度较慢的组 织，主要是脂肪
19
After Rapid Intravenous Administration Cardiovasc Drugs Ther. 199”
11
胺碘酮的细胞电生理作用
胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻 滞剂，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生 理作用 静脉和口服使用电生理作用有所不同： ——静脉使用早期，主要是I、II、IV类作用 ——口服使用负荷量后，III类作用为主
12
胺碘酮的药理作用——广谱电生理作用
13.0
40.8
心外膜脂肪 g/mL
105
32
心肌AM和dAM的含量与AM的累积量相关性好,与血浆药物浓度相关性 差.监测AM累积量较监测血药浓度更有临床意义
Candinas R et al. Myocardial amiodarone concentrations after short and long -term treatment in patients with
胺碘酮的正确使用
正确使用的要素： ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
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正确的适应证——静脉胺碘酮
心房颤动： ——可用于室率控制和转复 室性心律失常： ——室颤和无脉搏室速改善心肺复苏的效果 ——不伴QT延长的宽QRS心动过速 其他心律失常 主要用于器质性心脏病，伴有心肌缺血，心功能不全， 预激合并房颤，电复律的药物准备
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正确的适应证——口服胺碘酮
心房颤动： ——转复（可与静脉胺碘酮配合） ——窦律维持（除心功能III-IV级外不做首选） ——室率控制（其他药物无效或有禁忌时） 室性心律失常： ——在有器质性心脏病患者，已经使用标准治疗（包括β 阻滞剂）后仍有症状的室早，短阵室速 ——恶性心律失常的二级预防（无法或无条件植入ICD） ——植入ICD后与β -阻滞剂联合应用减少放电 其他心律失常：主要用于有器质性心脏病的顽固快速心律 失常
脂肪41%
肝脏47%
Circulation 72: 1064, 117985
胺碘酮及其代谢产物的分布
DCM心衰、心脏移植患者AM平均累积91g后血浆和心脏AM和dAM含量
（n=8）：心肌浓度是血浆浓度的l0～50倍
AM dAM
血药浓度 g/mL
0.68
0.84
心房肌 g/mL
13.2
28.3
心室肌 g/mL
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胺碘酮的代谢产物
胺碘酮：含碘苯呋喃衍生 物，结构类似甲状腺素
抗心律失常作用主要由代 谢产物去乙基胺碘酮在体 内蓄积产生
胺碘酮
去乙基胺碘酮
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Amiodarone - excellent antiarrhythmic drug? J Appl Biom ed, 2003; 1: 127.
胺碘酮和代谢产物的分布
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胺碘酮的正确使用
正确使用的要素： ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
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正确的用法
胺碘酮的用法复杂，主要是其药理作用及药代动力学作 用复杂 在一定程度上了解胺碘酮的药理作用和药代动力学特点， 有助于正确应用 不同的适应症可能有不同的用法 胺碘酮的药理和药代动力学有很大的个体差异性，因此 强调因人而异
end stage heart failure. Eur J Clin Pharmacol, 1998; 53: 331
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静注后快速心脏蓄积
静注后快速在心脏中蓄积，可用来治疗致命性心律失常. 对心脏的影响,部分是药物在富 脂细胞膜上浓集扰乱离子通道, 而非调节通道离子流
Anastasiou-Nana MI. Amiodarone Concentration in Human Myocardium
抑制窦房结和房室交界区的自律性 减慢心房、房室结和房室旁路传导 延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应 期，延长旁路前向和逆向有效不应期 有广泛的抗心律失常作用
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胺碘酮的药理作用——药代动力学
口服生物利用度平均为50％，血药浓度和剂量呈线性相关。 具有高度脂溶性，分布容积大 主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄。几乎不经肾 脏清除 口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效 静脉注射后由于从血浆再分布于组织中，血浆中药物浓度下降较快 胺碘酮清除半衰期长，终末半衰期可达13-142天 主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，半衰期更长 胺碘酮和去乙基胺碘酮的血浓度与治疗有效性和副作用之间没有相 关性
7
关于适应证——胺碘酮使用不当的情况
静脉胺碘酮： ——减慢窦性心动过速 ——首选用于室上速的终止 ——无心衰或预激的房颤室率控制 ——房性或交界性早搏的控制 ——无症状的室早或短阵室速 ——尖端扭转性室速
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关于适应证——胺碘酮使用不当的情况
口服胺碘酮： ——无器质性心脏病的室上性心律失常首选长期使用 （如室上性早搏，室上速，阵发房颤） ——无器质性心脏病的室早，短阵室速 ——有器质性心脏病（包括心功能不全）在使用基础疾 病的标准治疗前用胺碘酮控制室早或短阵室速 ——有条件植入ICD的恶性室性心律失常仅用胺碘酮做 一级或二级预防
胺碘酮的正确使用
1
胺碘酮的应用现状
胺碘酮在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位 静脉胺碘酮仍是心律失常药物治疗的主力军 口服胺碘酮有较大争议 应用不足与应用过度现象并存 最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题
爱也胺碘酮，恨也胺碘酮
2
美国胺碘酮指南更新
3
我国胺碘酮指南更新的指导思想
2008年9月在《中华心血管病杂志》和《中国心脏 起搏与心电生理杂志》同时公布发表 保留正确而有循证医学证据的内容 反映当今有关的心律失常治疗的理念 更加明确胺碘酮在各种临床应用中的定位 增加实用性
“胺碘酮的药代动力学复杂，永远搞不清楚”
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胺碘酮的分布：三室模型
根据血浓度测算胺碘酮的分布有效容积高达5000L，超过实际 体液量上百倍，说明其在血管外多种组织的浓度比血浆高
与中央室交换速度相对较 快的皮肤、肌肉
药物
浅室
中央室
包括血浆和细胞外液， 以及循环良好、血管丰 富的器官
药物排泄
深室
与中央室交换速度较慢的组 织，主要是脂肪
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After Rapid Intravenous Administration Cardiovasc Drugs Ther. 199”
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胺碘酮的细胞电生理作用
胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻 滞剂，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生 理作用 静脉和口服使用电生理作用有所不同： ——静脉使用早期，主要是I、II、IV类作用 ——口服使用负荷量后，III类作用为主
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胺碘酮的药理作用——广谱电生理作用
13.0
40.8
心外膜脂肪 g/mL
105
32
心肌AM和dAM的含量与AM的累积量相关性好,与血浆药物浓度相关性 差.监测AM累积量较监测血药浓度更有临床意义
Candinas R et al. Myocardial amiodarone concentrations after short and long -term treatment in patients with