药理学-肾上腺素受体激动剂

肾上腺素受体激动剂

?第一节构效关系与分类

儿茶酚胺类（catecholamines, CA）

β-苯乙胺

儿茶酚 catechol

?【体内过程】

?第二节α受体激动药

?**去甲肾上腺素（noradrenaline, NA；norepinephrine, NE）

?【药动学】

?【药理作用】受体：α1，α2，β1

?效应器官：心血管

? 1. 对血管的收缩作用（小动脉、小静脉）

? 2. 对心脏的作用较弱

? 3. 升压作用：

?【临床应用】

?【不良反应】

1.局部缺血坏死

热敷，酚妥拉明局部浸润注射，更换注射部位。

2.急性肾衰

尿量<25ml/h应减量或停用，必要时使用甘露醇脱水利尿。

3.停药后血压下降

减量减速后再停药

?可乐定 (clonidine)

α2-R激动药

【药理作用】

交感中枢抑制，在外周负反馈NA释放

（中枢性抗高血压药物）

【临床应用】

用于中度高血压

?第三节α、β受体激动药

**肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad)

【药理作用】

一.心血管系统

1.心脏兴奋激动β1-R、β2-R

2.血管激动α1-R;β2-R

作用于小动脉及毛细血管前括约肌

3.升高血压

?治疗量：收缩压舒张压脉压

?大剂量：收缩压舒张压脉压

?【药理作用】

二．支气管舒张作用

支气管平滑肌β2-R激动

抑制肥大细胞释放过敏介质

收缩支气管粘膜血管，减少渗出消除水肿。

三、代谢水平

提高机体代谢：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解

?【临床应用】

1.过敏性休克（首选药物）

2.心跳骤停

3.支气管哮喘

4.血管神经性水肿及血清病

5.局部应用

与局麻药配伍及局部止血

?不良反应

?心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。

?大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。

?禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。

?麻黄碱

(ephedrine)

【药理作用】

A．激动α1、α2-R；激动β1-R、β2-R（直接作用）

B．促进递质NA释放（间接作用）

特点：

1）性质稳定、可口服

2）作用弱、缓慢、持久

3）中枢兴奋作用强

4）快速耐受性

?【临床应用】

1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗

2.鼻塞

3.防止腰麻所致低血压

4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状

【不良反应】

中枢兴奋作用强导致不安、失眠，晚间需服用镇静催眠药。

?多巴胺(dopamine,DA)

(α、β、DA-R激动药)

【药理作用】

主要效应器官：心血管、肾脏

1. 心脏,血管,血压（D1, β1, α）

2. 肾脏(D1, α )

?【临床应用】

1. 多种原因所致休克：感染性，心源性，出血性休克：iv gtt 每分2-5ug/kg；补充血容量。

2. 急性肾衰：与利尿药合用

?第四节β受体激动药

**异丙肾上腺素（isoprenaline, Iso）

【药理作用】激动β1和β2受体

1. 心脏兴奋作用

2. 扩张血管作用

3. 松弛支气管平滑肌

4. 影响代谢：糖原分解，升高血脂

?【临床应用】

1 .支气管哮喘：控制急性发作

2. 房室传导阻滞：ⅡⅢ度房室传导阻滞

3 .心跳骤停：

4 .感染性休克

?本章要求

?了解肾上腺素受体激动药的基本化学结构和构效关系。熟悉肾上腺素受体激动药的分类及代表药物。

?掌握去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及防治。熟悉间羟胺的作用特点及应用。了解去氧肾上腺素、甲氧明的作用特点及应用。

?掌握肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。熟悉多巴胺及麻黄碱各自的药理作用、作用特点及临床用途。

?掌握异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。熟悉多巴酚丁胺的药理作用、作用特点及临床用途。

?思考题

比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对心血管的药理作用与临床应用？ .