药理学-肾上腺素受体激动剂

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肾上腺素受体激动剂

❖第一节构效关系与分类

儿茶酚胺类(catecholamines, CA)

β-苯乙胺

儿茶酚 catechol

❖【体内过程】

❖第二节α受体激动药

❖**去甲肾上腺素(noradrenaline, NA;norepinephrine, NE)

❖【药动学】

❖【药理作用】受体:α1,α2,β1

❖效应器官:心血管

❖ 1. 对血管的收缩作用(小动脉、小静脉)

❖ 2. 对心脏的作用较弱

❖ 3. 升压作用:

❖【临床应用】

❖【不良反应】

1.局部缺血坏死

热敷,酚妥拉明局部浸润注射,更换注射部位。

2.急性肾衰

尿量<25ml/h应减量或停用,必要时使用甘露醇脱水利尿。

3.停药后血压下降

减量减速后再停药

❖可乐定 (clonidine)

α2-R激动药

【药理作用】

交感中枢抑制,在外周负反馈NA释放

(中枢性抗高血压药物)

【临床应用】

用于中度高血压

❖第三节α、β受体激动药

**肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad)

【药理作用】

一.心血管系统

1.心脏兴奋激动β1-R、β2-R

2.血管激动α1-R;β2-R

作用于小动脉及毛细血管前括约肌

3.升高血压

•治疗量:收缩压舒张压脉压

•大剂量:收缩压舒张压脉压

❖【药理作用】

二.支气管舒张作用

支气管平滑肌β2-R激动

抑制肥大细胞释放过敏介质

收缩支气管粘膜血管,减少渗出消除水肿。

三、代谢水平

提高机体代谢:肝糖原分解,葡萄糖,脂肪分解

❖【临床应用】

1.过敏性休克(首选药物)

2.心跳骤停

3.支气管哮喘

4.血管神经性水肿及血清病

5.局部应用

与局麻药配伍及局部止血

❖不良反应

❖心悸、头痛、激动不安等,经休息后可消失。

❖大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。

❖禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。

❖麻黄碱

(ephedrine)

【药理作用】

A.激动α1、α2-R;激动β1-R、β2-R(直接作用)

B.促进递质NA释放(间接作用)

特点:

1)性质稳定、可口服

2)作用弱、缓慢、持久

3)中枢兴奋作用强

4)快速耐受性

❖【临床应用】

1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗

2.鼻塞

3.防止腰麻所致低血压

4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状

【不良反应】

中枢兴奋作用强导致不安、失眠,晚间需服用镇静催眠药。

❖多巴胺(dopamine,DA)

(α、β、DA-R激动药)

【药理作用】

主要效应器官:心血管、肾脏

1. 心脏,血管,血压(D1, β1, α)

2. 肾脏(D1, α )

❖【临床应用】

1. 多种原因所致休克:感染性,心源性,出血性休克:iv gtt 每分2-5ug/kg;补充血容量。

2. 急性肾衰:与利尿药合用

❖第四节β受体激动药

**异丙肾上腺素(isoprenaline, Iso)

【药理作用】激动β1和β2受体

1. 心脏兴奋作用

2. 扩张血管作用

3. 松弛支气管平滑肌

4. 影响代谢:糖原分解,升高血脂

❖【临床应用】

1 .支气管哮喘:控制急性发作

2. 房室传导阻滞:ⅡⅢ度房室传导阻滞

3 .心跳骤停:

4 .感染性休克

❖本章要求

❖了解肾上腺素受体激动药的基本化学结构和构效关系。熟悉肾上腺素受体激动药的分类及代表药物。

❖掌握去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及防治。熟悉间羟胺的作用特点及应用。了解去氧肾上腺素、甲氧明的作用特点及应用。

❖掌握肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。熟悉多巴胺及麻黄碱各自的药理作用、作用特点及临床用途。

❖掌握异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。熟悉多巴酚丁胺的药理作用、作用特点及临床用途。

❖思考题

比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对心血管的药理作用与临床应用? .

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