药理学-肾上腺素受体激动剂
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肾上腺素受体激动剂
❖第一节构效关系与分类
儿茶酚胺类(catecholamines, CA)
β-苯乙胺
儿茶酚 catechol
❖【体内过程】
❖第二节α受体激动药
❖**去甲肾上腺素(noradrenaline, NA;norepinephrine, NE)
❖【药动学】
❖【药理作用】受体:α1,α2,β1
❖效应器官:心血管
❖ 1. 对血管的收缩作用(小动脉、小静脉)
❖ 2. 对心脏的作用较弱
❖ 3. 升压作用:
❖【临床应用】
❖【不良反应】
1.局部缺血坏死
热敷,酚妥拉明局部浸润注射,更换注射部位。
2.急性肾衰
尿量<25ml/h应减量或停用,必要时使用甘露醇脱水利尿。
3.停药后血压下降
减量减速后再停药
❖可乐定 (clonidine)
α2-R激动药
【药理作用】
交感中枢抑制,在外周负反馈NA释放
(中枢性抗高血压药物)
【临床应用】
用于中度高血压
❖第三节α、β受体激动药
**肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad)
【药理作用】
一.心血管系统
1.心脏兴奋激动β1-R、β2-R
2.血管激动α1-R;β2-R
作用于小动脉及毛细血管前括约肌
3.升高血压
•治疗量:收缩压舒张压脉压
•大剂量:收缩压舒张压脉压
❖【药理作用】
二.支气管舒张作用
支气管平滑肌β2-R激动
抑制肥大细胞释放过敏介质
收缩支气管粘膜血管,减少渗出消除水肿。
三、代谢水平
提高机体代谢:肝糖原分解,葡萄糖,脂肪分解
❖【临床应用】
1.过敏性休克(首选药物)
2.心跳骤停
3.支气管哮喘
4.血管神经性水肿及血清病
5.局部应用
与局麻药配伍及局部止血
❖不良反应
❖心悸、头痛、激动不安等,经休息后可消失。
❖大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。
❖禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。
❖麻黄碱
(ephedrine)
【药理作用】
A.激动α1、α2-R;激动β1-R、β2-R(直接作用)
B.促进递质NA释放(间接作用)
特点:
1)性质稳定、可口服
2)作用弱、缓慢、持久
3)中枢兴奋作用强
4)快速耐受性
❖【临床应用】
1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗
2.鼻塞
3.防止腰麻所致低血压
4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状
【不良反应】
中枢兴奋作用强导致不安、失眠,晚间需服用镇静催眠药。
❖多巴胺(dopamine,DA)
(α、β、DA-R激动药)
【药理作用】
主要效应器官:心血管、肾脏
1. 心脏,血管,血压(D1, β1, α)
2. 肾脏(D1, α )
❖【临床应用】
1. 多种原因所致休克:感染性,心源性,出血性休克:iv gtt 每分2-5ug/kg;补充血容量。
2. 急性肾衰:与利尿药合用
❖第四节β受体激动药
**异丙肾上腺素(isoprenaline, Iso)
【药理作用】激动β1和β2受体
1. 心脏兴奋作用
2. 扩张血管作用
3. 松弛支气管平滑肌
4. 影响代谢:糖原分解,升高血脂
❖【临床应用】
1 .支气管哮喘:控制急性发作
2. 房室传导阻滞:ⅡⅢ度房室传导阻滞
3 .心跳骤停:
4 .感染性休克
❖本章要求
❖了解肾上腺素受体激动药的基本化学结构和构效关系。熟悉肾上腺素受体激动药的分类及代表药物。
❖掌握去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及防治。熟悉间羟胺的作用特点及应用。了解去氧肾上腺素、甲氧明的作用特点及应用。
❖掌握肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。熟悉多巴胺及麻黄碱各自的药理作用、作用特点及临床用途。
❖掌握异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。熟悉多巴酚丁胺的药理作用、作用特点及临床用途。
❖思考题
比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对心血管的药理作用与临床应用? .