肿瘤靶向药物PPT课件
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药物化学13-抗肿瘤药PPT课件
个性化治疗
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
抗肿瘤药物临床合理使用ppt课件
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18
抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤
抗叶酸药：二氢叶酸 还原酶抑制剂， 甲氨蝶呤
嵌入DNA中干扰转录RNA 的药物，如放线菌素类、 柔红霉素、多柔比星等
甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾
上腺皮质激素
嘌呤合成
嘧啶合成
核苷酸 脱氧核苷酸
DNA RNA 蛋白质
抗嘧啶药： 氟尿嘧啶
核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲。
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25
• 伊立替康
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26
• 依托泊苷（VP-16）：
– S期和G2期的细胞对其最为敏感。 – 抗癌谱较广。对小细胞肺癌有效率达40%。
• 替尼泊苷：
– 作用和作用机制与依托泊苷相似，S期和G2期细胞周期特异性的细胞毒 药物。
– 能通过血脑屏障，对治疗恶性脑瘤极为有利，与洛莫司丁又协同作用。 – 适用于恶性淋巴瘤，霍奇金病，急性白血病，颅内恶性肿瘤，膀胱癌，
– 生物治疗和基因治疗
– 造血因子的应用
• 第四阶段
– 循证医学证据
– 分子靶向药物
– 肿瘤个体化治疗
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4
抗肿瘤药物药理学基础
• 抗肿瘤药物分类 • 药效学特点 • 药代学特点 • 毒副作用与防治原则 • 耐药性与对策
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5
抗肿瘤药物传统分类
• 来源和作用机制
• 烷化剂 • 抗代谢药物 • 抗生素 • 植物类激素 • 其他（铂类、靶向等
酰胺供应，从而干扰蛋白质合成，抑制细胞生长。 • 临床应用：对急性淋巴细胞白血病的缓解率可达50%以
上，用于肿瘤治疗时，应该与其他抗癌药联合应用。 • 不良反应：过敏性休克、荨麻疹、低蛋白血症、外围组
靶向药物的不良反应及处理PPT
白细胞减少和血小板减少也是靶向药物的常见不良反应，需要注意监测血常规 指标，必要时进行升白细胞和升血小板治疗。
03
靶向药物不良反应的预防与处理建议
定期监测与评估
定期监测
在靶向药物治疗过程中，应定期监测患者的生命体征、实验室指标和临床表现， 以便及时发现不良反应。
评估不良反应
对不良反应进行评估，判断其严重程度、是否与靶向药物相关以及是否需要采取 进一步处理措施。
详细描述
皮疹是EGFR抑制剂常见的皮肤不良反应，通常在用药后1-2周内出现。症状轻者表现为痤疮样皮疹，重者可能出 现脓疱、红疹、瘙痒等。处理方法包括保持皮肤清洁、避免刺激、局部使用抗炎药和抗过敏药，以及必要时口服 抗炎药。若皮疹严重且无法缓解，可能需要减量或停药。
案例二：TKI抑制剂引起的心血管毒性预防
监测方法
定期进行临床检查和实验室检查 ，监测患者生命体征和症状变化 ，及时发现不良反应并进行处理 。
02
靶向药物常见不良反应及处理
消化系统不良反应
01
02
03
恶心和呕吐
靶向药物可能导致恶心和 呕吐，可以采取分次给药、 调整给药时间等方法减轻 症状。
腹泻
腹泻是靶向药物的常见不 良反应，严重时需要就医 治疗，同时注意补充水分 和电解质。
案例三：BRAF抑制剂引起的腹泻管理
总结词
BRAF抑制剂可能引起腹泻，需注意饮食调整和药物治疗。
详细描述
腹泻是BRAF抑制剂常见的胃肠道不良反应，通常在用药后1-2周内出现。症状轻者表现为轻度腹泻， 重者可能出现水样便、腹痛等。处理方法包括注意饮食卫生、避免刺激性食物、补充水分和电解质， 以及使用止泻药和抗炎药。若腹泻严重且无法缓解，可能需要减量或停药。
03
靶向药物不良反应的预防与处理建议
定期监测与评估
定期监测
在靶向药物治疗过程中，应定期监测患者的生命体征、实验室指标和临床表现， 以便及时发现不良反应。
评估不良反应
对不良反应进行评估，判断其严重程度、是否与靶向药物相关以及是否需要采取 进一步处理措施。
详细描述
皮疹是EGFR抑制剂常见的皮肤不良反应，通常在用药后1-2周内出现。症状轻者表现为痤疮样皮疹，重者可能出 现脓疱、红疹、瘙痒等。处理方法包括保持皮肤清洁、避免刺激、局部使用抗炎药和抗过敏药，以及必要时口服 抗炎药。若皮疹严重且无法缓解，可能需要减量或停药。
案例二：TKI抑制剂引起的心血管毒性预防
监测方法
定期进行临床检查和实验室检查 ，监测患者生命体征和症状变化 ，及时发现不良反应并进行处理 。
02
靶向药物常见不良反应及处理
消化系统不良反应
01
02
03
恶心和呕吐
靶向药物可能导致恶心和 呕吐，可以采取分次给药、 调整给药时间等方法减轻 症状。
腹泻
腹泻是靶向药物的常见不 良反应，严重时需要就医 治疗，同时注意补充水分 和电解质。
案例三：BRAF抑制剂引起的腹泻管理
总结词
BRAF抑制剂可能引起腹泻，需注意饮食调整和药物治疗。
详细描述
腹泻是BRAF抑制剂常见的胃肠道不良反应，通常在用药后1-2周内出现。症状轻者表现为轻度腹泻， 重者可能出现水样便、腹痛等。处理方法包括注意饮食卫生、避免刺激性食物、补充水分和电解质， 以及使用止泻药和抗炎药。若腹泻严重且无法缓解，可能需要减量或停药。
pd-1或pd-l1抑制剂联合靶向药物治疗晚期肝癌的临床疗效及安全性观察PPT演示课件
《晚期肝癌免疫治疗现状及展望》
该文献对晚期肝癌的免疫治疗现状进行了全面梳理，重点介绍了PD-1/PD-L1抑制剂在 肝癌治疗中的应用，同时探讨了未来免疫治疗的发展方向和挑战。
THANKS
感谢观看
PD-1/PD-L1抑制剂与靶向药物联合应用可以发挥协同作用，一方面通过免疫治疗激活患者自身的免疫系 统，另一方面通过靶向治疗精准打击肿瘤细胞，从而提高治疗效果，减少副作用，为患者带来更好的生 存获益。
02
PD-1/PD-L1抑制剂与靶向药物概述
PD-1/PD-L1抑制剂的作用机制
阻断PD-1/PD-L1通路
03
临床试验设计与方法
试验对象及入组标准
试验对象
经组织学或细胞学证实的晚期肝癌患 者。
入组标准
年龄≥18岁；ECOG体能状态评分0-2 分；预计生存期≥3个月；具有可测量 病灶；既往未接受过针对PD-1或PDL1的免疫治疗。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
试验药物及给药方案
试验药物
PD-1抑制剂（如帕博利珠单抗）联合靶向药物（如索拉非尼或仑伐替尼）。
PD-1/PD-L1抑制剂的作用机制
PD-1/PD-L1抑制剂是一类免疫治疗药物，通过阻断PD-1/PD-L1信号通路，激活患者自身的免疫系统，增强对肿瘤 细胞的杀伤作用。
靶向药物的作用机制
靶向药物是一类针对肿瘤细胞特定靶点进行治疗的药物，可以精准地作用于肿瘤细胞，减少对正常细胞的损伤。
联合应用的优势
安全性评估指标
01
不良事件（AE）发 生率
记录治疗期间发生的所有不良事 件，包括严重不良事件（SAE） 。
02
实验室指标异常
监测血常规、肝肾功能等实验室 指标的变化。
该文献对晚期肝癌的免疫治疗现状进行了全面梳理，重点介绍了PD-1/PD-L1抑制剂在 肝癌治疗中的应用，同时探讨了未来免疫治疗的发展方向和挑战。
THANKS
感谢观看
PD-1/PD-L1抑制剂与靶向药物联合应用可以发挥协同作用，一方面通过免疫治疗激活患者自身的免疫系 统，另一方面通过靶向治疗精准打击肿瘤细胞，从而提高治疗效果，减少副作用，为患者带来更好的生 存获益。
02
PD-1/PD-L1抑制剂与靶向药物概述
PD-1/PD-L1抑制剂的作用机制
阻断PD-1/PD-L1通路
03
临床试验设计与方法
试验对象及入组标准
试验对象
经组织学或细胞学证实的晚期肝癌患 者。
入组标准
年龄≥18岁；ECOG体能状态评分0-2 分；预计生存期≥3个月；具有可测量 病灶；既往未接受过针对PD-1或PDL1的免疫治疗。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
试验药物及给药方案
试验药物
PD-1抑制剂（如帕博利珠单抗）联合靶向药物（如索拉非尼或仑伐替尼）。
PD-1/PD-L1抑制剂的作用机制
PD-1/PD-L1抑制剂是一类免疫治疗药物，通过阻断PD-1/PD-L1信号通路，激活患者自身的免疫系统，增强对肿瘤 细胞的杀伤作用。
靶向药物的作用机制
靶向药物是一类针对肿瘤细胞特定靶点进行治疗的药物，可以精准地作用于肿瘤细胞，减少对正常细胞的损伤。
联合应用的优势
安全性评估指标
01
不良事件（AE）发 生率
记录治疗期间发生的所有不良事 件，包括严重不良事件（SAE） 。
02
实验室指标异常
监测血常规、肝肾功能等实验室 指标的变化。
常见的靶向治疗药物PPT优秀课件
Her-2/Neu是一种癌基因，编码酪氨酸蛋白激酶c-erbB-2，能使乳腺癌 细胞生长的酪氨酸激酶通路活化。
1998年9月25日上市的Trastuzumab是一种将人Ig G1稳定区和针对Her2胞外区的鼠源单抗的抗原决定簇嵌合在一起的人源化抗P185单克隆抗体。
作用机制是干扰 Her-2的自身磷酸化及阻碍异源二聚体形成，抑制信 号传导系统的激活，抑制肿瘤细胞的增殖。
11
12
10
⒍ 抗CD20的单抗：
利妥昔单抗Rituximab)商品名：美罗华（Mabthera） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche）
1997年11月26日上市，是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物。
由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗。与CD20抗原特异性结合， 诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用（ADCC）和补体介导的溶细 胞作用杀伤靶细胞，从而抑制B细胞增殖，诱导B细胞凋亡，提高肿 瘤细胞对化疗的敏感性。
常见的肿瘤靶向治疗药物
1
目录
基本 概念
靶向药 物的优 点
靶向药 物分类
2
每类药 物具体 介绍
肿瘤靶向治疗的基本概念
依据已知肿瘤发生中设及的异常分子和基因，设计 针对这些特定分子和基因靶点的药物，选择性杀伤肿 瘤细胞。这种治疗方法称为肿瘤药物的分子靶向治疗 （Molecular targeted therapy）。
与EGFR有很强的亲和力，能封闭生长因子的结合位点，阻止配体诱导 的受体活化和磷酸化，抑制酪氨酸激酶活化，阻断与肿瘤细胞增殖有关 的信号转导通路，抑制细胞增殖，抗血管生成和转移，促进细胞凋亡。
7
⒊ 抗Her-2的单抗：
曲妥珠单抗（Trastuzumab） 商品名：赫赛汀（Herceptin） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche）
1998年9月25日上市的Trastuzumab是一种将人Ig G1稳定区和针对Her2胞外区的鼠源单抗的抗原决定簇嵌合在一起的人源化抗P185单克隆抗体。
作用机制是干扰 Her-2的自身磷酸化及阻碍异源二聚体形成，抑制信 号传导系统的激活，抑制肿瘤细胞的增殖。
11
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10
⒍ 抗CD20的单抗：
利妥昔单抗Rituximab)商品名：美罗华（Mabthera） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche）
1997年11月26日上市，是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物。
由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗。与CD20抗原特异性结合， 诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用（ADCC）和补体介导的溶细 胞作用杀伤靶细胞，从而抑制B细胞增殖，诱导B细胞凋亡，提高肿 瘤细胞对化疗的敏感性。
常见的肿瘤靶向治疗药物
1
目录
基本 概念
靶向药 物的优 点
靶向药 物分类
2
每类药 物具体 介绍
肿瘤靶向治疗的基本概念
依据已知肿瘤发生中设及的异常分子和基因，设计 针对这些特定分子和基因靶点的药物，选择性杀伤肿 瘤细胞。这种治疗方法称为肿瘤药物的分子靶向治疗 （Molecular targeted therapy）。
与EGFR有很强的亲和力，能封闭生长因子的结合位点，阻止配体诱导 的受体活化和磷酸化，抑制酪氨酸激酶活化，阻断与肿瘤细胞增殖有关 的信号转导通路，抑制细胞增殖，抗血管生成和转移，促进细胞凋亡。
7
⒊ 抗Her-2的单抗：
曲妥珠单抗（Trastuzumab） 商品名：赫赛汀（Herceptin） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche）
《肿瘤靶向治疗》课件
靶向治疗的原理
靶向治疗选择特定的靶点，干扰肿瘤细胞的生长、分化和传导等关键过程， 从而实现精确攻击肿瘤细胞，最大限度地降低对正常细胞的损害。
药物种类
靶向治疗的药物种类多种多样，包括酪氨酸激酶抑制剂、免疫调节剂、细胞周期调节剂等，每种药物都有其特 定的作用机制和应用范围。
优势和缺点
优势
具有较高的治疗效果和耐受性，减少了化疗的不良反应。
2
Байду номын сангаас
目前应用情况
靶向治疗已在多种肿瘤类型中得到广泛应用，取得了显著的疗效和生存率提升。
发展前景和展望
肿瘤靶向治疗仍在不断发展，未来将加强与其他治疗手段的联合应用，提高 治疗效果和个体化水平，为患者带来更好的生活质量。
结语
通过这份PPT课件，我们回顾了肿瘤靶向治疗的发展历程、原理和具体应用，并展望了其未来的发展前景。让 我们共同为肿瘤治疗的进步而努力！
《肿瘤靶向治疗》PPT课 件
这份《肿瘤靶向治疗》PPT课件将向您介绍肿瘤靶向治疗的原理、应用和发展 前景。让我们一起探索这一令人兴奋的领域吧！
什么是肿瘤靶向治疗
肿瘤靶向治疗是一种针对肿瘤细胞的新型治疗方法，通过干扰肿瘤细胞的特定分子靶点，实现精确、个体化的 治疗效果。
发展历程
肿瘤靶向治疗的发展经历了多个阶段，从早期的单个靶点药物到如今的组合 靶向治疗，不断推动了肿瘤治疗的进步和创新。
缺点
药物耐药性、治疗成本高以及靶向分子的选择限制是目前靶向治疗面临的主要挑战。
具体应用
1
EGFR靶向治疗
EGFR靶向治疗用于非小细胞肺癌等EGFR
ALK靶向治疗
2
突变型肿瘤，能够有效抑制肿瘤细胞的 生长和转移。
ALK靶向治疗适用于ALK融合基因阳性的
靶向抗癌药物学习ppt课件
14
作用前提与机制
• 作用前提：叶酸受体在大部分恶性肿瘤细胞表 面均有过度表达，而在正常组织中的表达高度 保守 ；叶酸通过γ-羧基偶联其它小分子化合物 如抗肿瘤药物后，仍能保持与叶酸受体的高亲 合性。
• 作用机制：叶酸-药物偶联物与肿瘤细胞表面的 叶酸受体特异性结合后，通过内吞作用进入肿 瘤细胞。在细胞内的弱酸性环境(pH 5)中，叶 酸受体构型发生改变，释出叶酸-药物偶联物， 而受体又可回到细胞
5
靶向抗癌药物分类
1Leabharlann 酪氨酸激酶抑制剂2
单克隆抗体药物
3
叶酸受体靶向药物
4
磁性靶向药物
6
1.酪氨酸激酶抑制剂
• 蛋白酪氨酸激酶（PTK)是一组催化蛋白质酪氨 酸残基磷酸化的酶，参与正常细胞生长和肿瘤 细胞恶性转化。
• 有资料表明，超过50%的原癌基因和癌基因产 物都具有蛋白酪氨酸激酶活性，它们的异常表 达将导致细胞增殖调节发生紊乱，进而导致肿 瘤发生。
11
美罗华®Mabthera(利妥昔单抗)
• 美罗华®Mabthera(利妥昔单抗)是全球第一个 被批准用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL） 的单克隆抗体。
• 利妥昔单抗是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体，该 抗体与纵贯细胞膜的CD20抗原特异性结合。此 抗原位于前B和成熟B淋巴细胞，但在造血干细 胞，后B细胞，正常血浆细胞，或其他正常组织 中不存在。
对正常组织细胞作用较小
4
靶向抗癌药物
• 关键——靶点的确定。将肿瘤形成、发展过程 中的关键因素作为“靶” ，再去寻找狙击它的
药物 。 癌细胞内特定基因（如c-myc
癌基因）转录的mRNA增加
癌细胞表面或其血管表面具有一系 列特异或过度表达的抗原或受体
作用前提与机制
• 作用前提：叶酸受体在大部分恶性肿瘤细胞表 面均有过度表达，而在正常组织中的表达高度 保守 ；叶酸通过γ-羧基偶联其它小分子化合物 如抗肿瘤药物后，仍能保持与叶酸受体的高亲 合性。
• 作用机制：叶酸-药物偶联物与肿瘤细胞表面的 叶酸受体特异性结合后，通过内吞作用进入肿 瘤细胞。在细胞内的弱酸性环境(pH 5)中，叶 酸受体构型发生改变，释出叶酸-药物偶联物， 而受体又可回到细胞
5
靶向抗癌药物分类
1Leabharlann 酪氨酸激酶抑制剂2
单克隆抗体药物
3
叶酸受体靶向药物
4
磁性靶向药物
6
1.酪氨酸激酶抑制剂
• 蛋白酪氨酸激酶（PTK)是一组催化蛋白质酪氨 酸残基磷酸化的酶，参与正常细胞生长和肿瘤 细胞恶性转化。
• 有资料表明，超过50%的原癌基因和癌基因产 物都具有蛋白酪氨酸激酶活性，它们的异常表 达将导致细胞增殖调节发生紊乱，进而导致肿 瘤发生。
11
美罗华®Mabthera(利妥昔单抗)
• 美罗华®Mabthera(利妥昔单抗)是全球第一个 被批准用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL） 的单克隆抗体。
• 利妥昔单抗是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体，该 抗体与纵贯细胞膜的CD20抗原特异性结合。此 抗原位于前B和成熟B淋巴细胞，但在造血干细 胞，后B细胞，正常血浆细胞，或其他正常组织 中不存在。
对正常组织细胞作用较小
4
靶向抗癌药物
• 关键——靶点的确定。将肿瘤形成、发展过程 中的关键因素作为“靶” ，再去寻找狙击它的
药物 。 癌细胞内特定基因（如c-myc
癌基因）转录的mRNA增加
癌细胞表面或其血管表面具有一系 列特异或过度表达的抗原或受体
《靶向治疗》课件
常见的基因治疗策略 包括溶瘤病毒治疗、 基因编辑等。
基因治疗可以通过多 种方式实现，如基因 敲除、基因置换或基 因修饰等。
03
靶向治疗的临床应用
肺癌的靶向治疗
总结词
肺癌的靶向治疗主要针对肺癌细胞中特定的基因突变，通过 抑制突变基因的表达或促进正常基因的表达来达到治疗目的 。
详细描述
肺癌的靶向治疗主要针对肺癌细胞中特定的基因突变，如 EGFR、ALK、ROS1等，通过使用特定的靶向药物，如吉非 替尼、克唑替尼等，来抑制突变基因的表达或促进正常基因 的表达，从而达到治疗肺癌的目的。
肝癌的靶向治疗
总结词
肝癌的靶向治疗主要针对肝癌细胞中特定的基因突变和受体，如VEGF、EGFR、c-MET等，通过抑制突变基因和 受体的表达或促进正常基因和受体的表达来达到治疗目的。
详细描述
肝癌的靶向治疗主要针对肝癌细胞中特定的基因突变和受体，如VEGF、EGFR、c-MET等，通过使用特定的靶向 药物，如索拉非尼、贝伐珠单抗等，来抑制突变基因和受体的表达或促进正常基因和受体的表达，从而达到治疗 肝述 • 靶向治疗的主要类型 • 靶向治疗的临床应用 • 靶向治疗的未来展望 • 靶向治疗的挑战与对策 • 案例分享
01
靶向治疗概述
靶向治疗定义
靶向治疗是一种针对特定疾病或特定 基因突变的药物治疗方法，通过设计 特定的药物来针对疾病相关的靶点， 以达到精准治疗的目的。
靶向治疗的优势与局限性
01
02
03
耐药性
长期使用靶向治疗可能会 导致肿瘤细胞产生耐药性 。
高昂的价格
靶向治疗药物通常价格较 高，可能给患者带来较大 的经济负担。
不适用于所有患者
不是所有患者都适合接受 靶向治疗，需要根据患者 的具体情况进行评估。
肿瘤靶向用药PPT课件
VEGF抑制剂在肾癌治疗中的应用
总结词
针对肾癌，VEGF抑制剂如贝伐珠单抗等可抑制肿瘤血管生成，缩小肿瘤体积，延长生存期。
详细描述
肾癌是一种血管丰富的恶性肿瘤，肿瘤的生长和扩散依赖于新生血管的形成。VEGF抑制剂如贝伐珠单抗等可与 VEGF蛋白结合，抑制肿瘤血管生成，从而缩小肿瘤体积，延长患者的生存期。
HER2阳性乳腺癌的靶向治疗
总结词
针对HER2阳性的乳腺癌，靶向药物如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗等可显著降低肿 瘤复发率，提高生存率。
详细描述
约20%的乳腺癌患者HER2基因过度表达，这些患者病情进展较快，预后较差。 然而，曲妥珠单抗、帕妥珠单抗等靶向药物可特异性地与HER2蛋白结合，抑制 肿瘤细胞的生长和扩散，显著降低肿瘤复发率，提高患者的生存率。
肿瘤靶向用药ppt课件
目 录
• 肿瘤靶向用药概述 • 肿瘤靶向用药的研发历程 • 肿瘤靶向用药的临床应用 • 肿瘤靶向用药的未来挑战与对策 • 肿瘤靶向用药的案例分享 • 总结与展望
01
肿瘤靶向用药概述
肿瘤靶向用药的定义
01
肿瘤靶向用药是指针对肿瘤细胞 特有的基因或蛋白质，设计具有 针对性的药物，以抑制或杀死肿 瘤细胞的治疗方法。
肿瘤靶向药的未来展望
随着科学技术的不断进步，肿瘤靶向药的研发将更加深入，有望发现更多的治疗靶点和治疗 策略。
未来，肿瘤靶向药将更加个性化，根据患者的基因组、蛋白质组等特征，制定个性化的治疗 方案。
同时，随着免疫治疗、基因治疗等新型治疗方法的出现和发展，肿瘤靶向药将与其他治疗方 法相结合，进一步提高肿瘤治疗的疗效和安全性。
肿瘤靶向用药的发展前景
新型靶点的发现
随着生物医学技术的不断发展， 将会有更多的新型靶点被发现， 为肿瘤靶向用药提供更多的治疗
肿瘤精准靶向治疗ppt课件
No. Patients 8 8
Median Survival 15.5 mos 6.8 mos
P 0.0028
ERCC1表达与铂类药物疗效相关 的临床数据
ERCC1低表达患者，能从铂类辅助化疗中获益.
BRCA1/2表达与铂类药物疗效 相关的临床数据
BRCA1过度表达 •铂类耐药的预测因子 •抗微管类药物的敏感因子
药物代表：西妥昔（默克）；贝伐单抗（罗 氏）。
基因EGFR热点突变位点
•EGFR主要突变在：外显子18，19，20，21 •耐药突变：T790M
➢靶向药物西妥昔单抗靶标——K-ras基因检测
✓ NCCN明确指出西妥昔单抗（爱必妥）用药 之前须检测K-ras基因突变检测；
野生型 突变型
✓ K-ras突变型患者并不能从抗EGFR治疗（爱 必妥）中获益,反而徒增不良反应危险和治 疗费用；
•化疗前后CTC数量都少于阈值 的患者无进展生存期和 总生存期明显高于只有一次测出CTC数量少于阈值的患
乳腺癌阈值5，结直者肠癌。阈值3，前列腺癌阈值5
为什么要选择使用CTC系统? 唯一的标准化，自动化循环肿瘤细胞计数系统 具可重复性和高敏感度 系统最低检测限度：7.5ml外周血中的1个肿瘤细胞
临床意义 预测无进展生存期和总生存期 转移性癌症的监护 疗效监控 复查（早于影像学发现疾病进展情况）
原发肿瘤血管 生成侵润
侵入血管内 凋亡的CTC
循环肿瘤细 胞（CTC）
循环肿瘤 微栓
（CTM）
上皮－间质 转化
（EMT）
侵润
转移
肿瘤细胞 扩增
血管生成
间质－上皮 转化
（MET）
侵入血管外 (CTC)
转移到骨 髓和其他
以EGFR为靶点的抗肿瘤药物PPT演示课件
西妥昔单抗(cetuximab)、ABX-EGF及 EMD 72000等。
3.其他类：如免疫导向治疗、基因治疗等。
2020/9/28
12
酪氨酸激酶抑制剂
(TKI)
2020/9/28
13
酪氨酸激酶（TK）抑制剂是一种 靶向作用于细胞内酪氨酸信号通路 的小分子物质。
酪氨酸激酶（TK）抑制剂能竞争 性地与ATP结合位点结合从而阻
Gefitinib可竞争性结合于细胞表面的表面
生长因子受体-酪氨酸激酶（EGFR-TK ） 催化区域Mg-ATP结合位点上，截断EGFR 生成信号传到至细胞内，从而起到抗肿瘤 作用。
2020/9/28
19
在与不同作用方式的化疗药物联合应用抑
制肿瘤细胞时， Gefitinib 表现出剂量依 赖性的协同作用。同样的， Gefitinib 在
与放射治疗同时应用时，也具有累加和协 同作用。
2020/9/28
20
pyralo-/吡咯并-/吡啶并 嘧啶
这类化合物对EGFR酪氨酸激酶 也具有高度的选择性。
2020/9/28
21
CI-1033—一种不可逆的EGFR酪氨酸 激酶抑制剂。
PKI 166--在体内实验中，口服应用 并能抑制肿瘤异种移植物的生长，与 EGFR酪氨酸激酶具有很高的亲和力。
2020/9/28
5
EGFR 与其配体结合后在细 胞表面形成二聚体。这种二 聚体包括与其本身形成的同 源二聚体和与erbB 家族其 它成员形成的异源二聚体。
2020/9/28
6
表皮生长因子受体(EGFR)在肿瘤生长和分化中起重要作 用,其结构如图a,当其被配体EGF活化时,通过二聚化使胞 内酪氨酸激酶结构域被激活,从而受体被活化(图b、c)。
3.其他类：如免疫导向治疗、基因治疗等。
2020/9/28
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酪氨酸激酶抑制剂
(TKI)
2020/9/28
13
酪氨酸激酶（TK）抑制剂是一种 靶向作用于细胞内酪氨酸信号通路 的小分子物质。
酪氨酸激酶（TK）抑制剂能竞争 性地与ATP结合位点结合从而阻
Gefitinib可竞争性结合于细胞表面的表面
生长因子受体-酪氨酸激酶（EGFR-TK ） 催化区域Mg-ATP结合位点上，截断EGFR 生成信号传到至细胞内，从而起到抗肿瘤 作用。
2020/9/28
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在与不同作用方式的化疗药物联合应用抑
制肿瘤细胞时， Gefitinib 表现出剂量依 赖性的协同作用。同样的， Gefitinib 在
与放射治疗同时应用时，也具有累加和协 同作用。
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20
pyralo-/吡咯并-/吡啶并 嘧啶
这类化合物对EGFR酪氨酸激酶 也具有高度的选择性。
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CI-1033—一种不可逆的EGFR酪氨酸 激酶抑制剂。
PKI 166--在体内实验中，口服应用 并能抑制肿瘤异种移植物的生长，与 EGFR酪氨酸激酶具有很高的亲和力。
2020/9/28
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EGFR 与其配体结合后在细 胞表面形成二聚体。这种二 聚体包括与其本身形成的同 源二聚体和与erbB 家族其 它成员形成的异源二聚体。
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6
表皮生长因子受体(EGFR)在肿瘤生长和分化中起重要作 用,其结构如图a,当其被配体EGF活化时,通过二聚化使胞 内酪氨酸激酶结构域被激活,从而受体被活化(图b、c)。
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16
索坦Sutent（苹果酸舒尼替尼胶囊Sunitinib Malate Capsules），是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶 抑制剂(receptor tyrosine kinase inhibitor ,rTKI)。具有抑制肿 瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。该药发挥抗癌 作用的靶点包括：PDGFR(PDGFRα和 PDGFRβ),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3,
50%
6/7
40%
12.5%
6/6
50%
0
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19
THANK YOU
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20
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12
胃癌的相关分子靶点： HER-2
HER-2表达情况最重要的临床意义在于进展期或晚期转移 性胃癌的治疗。根据NCCN指南，对于不能手术的进展期 胃癌、晚期转移性胃癌患者，推荐行HER-2检测。研究确 定了曲妥珠单抗联合化疗在HER-2阳性的胃癌中的标准治 疗地位。
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ห้องสมุดไป่ตู้13
NHL：CD20（+）
美罗华(利妥昔单抗)是全球第一个被批准用于临床 治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL)的单克隆 抗体。
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VEGFR单抗：
贝伐单抗（Bev）：是一种重组的人类单克隆
IgG1抗体，通过抑制人类血管内皮生长因子的生 物学活性而起作用。
临床上主要用于晚期大肠癌、非小细胞肺癌等。
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多靶点抑制剂：
索拉菲尼（多吉美）：一种多激酶抑制剂。索拉非尼能同 时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激 酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生 长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－ β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。由此可见，索拉非尼具 有双重抗肿瘤效应，一方面，它可以通过抑制 RAF/MEK/ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一 方面，它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生 血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长.
肿瘤靶向药物及基因 靶点
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1
目前主要分子靶向药物分类
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2
各种靶向药物在中国上市时间
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3
肿瘤相关分子标记
非小细胞肺癌相关分子靶点： 1.EGFR 2.EML4-ALK 3.ROS1 4.MET
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4
NSCLC药物与靶点
靶向药物
靶点
阳性率
TKI 阿法替尼 克唑替尼
EGFR
40-50%
ALK、ROS1、 MET
ALK（5%） ROS1（1%）
MET（＜1%）
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5
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6
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7
结直肠癌的相关分子靶点： KRAS、NRAS BRAF
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8
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9
乳腺癌的相关分子靶点：
HER-2 TOP2A BRCA1/2
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10
乳腺癌的基因检测
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11
拉帕替尼：是一种口服的EGFR抑制剂，用 于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既 往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫 赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.
CSF-1R,kit和ret.
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17
UGT1A1基因多态性检测
UGTs：尿苷二磷酸葡糖醛酰移酶，是一大类能催 化葡萄糖醛酸与亲核底物结合的膜结合酶。
临床意义：降低临床盲目使用伊立替康副反应的 风险（腹泻）
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18
UGT1A1基因分型与不良反应发生率的关系
基因分型
分布频率
不良反应发生率
7/7
10%