女贞子化学成分及其药理作用研究概况_卢晓沅

抗糖尿病中药之研究进展

李聿筠,徐宏喜

(香港赛马会中药研究院,香港新界沙田)

摘要　糖尿病在传统中医药系统中,属于阴、阳和气失调,被称为消渴症。该综述回顾近年来用于治疗糖尿病及其并发症之中药的研究进展,并重点阐述国际专业期刊中,抗糖尿病中药的化学、药理和临床研究等范畴。此外还包括中药在该领域的优势分析及未来发展前景等方面的讨论。

关键词　糖尿病;中药;代谢综合症;有效成分;药理作用;临床研究

女贞子化学成分及其药理作用研究概况

卢晓沅1

,陈志良2

,王春霞

2＊

(1.海军司令部直属工作部直属卫生处,北京100841;2.南方医科大学南方医院药学部,广东广州510515)

摘要　本文综述了近年来女贞子化学成分及其药理作用的研究概况,为进一步开发利用女贞子提供了依据。

关键词　女贞子;化学成分;药理作用

中图分类号:R 282.71 文献标识码:A 文章编号:1001-4454(2006)06-0625-05

＊通讯作者:王春霞,电话:(020)62787236。

女贞子为木樨科常绿乔木女贞子L i g u s t r u m l u c i -d u m A i t .的成熟果实,性甘、苦凉,具有补益肝肾、清热明目的功效,用于肝肾阴虚、头昏目眩、耳鸣、腰膝疲软、须发早白等症。现就近年来国内对女贞子化学成分及其药理作用的研究综述如下。

1　化学成分的研究1.1　女贞子醇提取物化学成分的研究　张兴辉等〔1〕

采用溶剂法和层析法分离、纯化女贞子的化学成分,并通过理化性质与光谱分析,鉴定所得化合物的分子结构。结果:从女贞子的乙醇提取物中分离得到7个单体化合物,分别鉴定为齐墩果酸(Ⅰ)、木犀草素-7-O -β-D -葡萄糖苷(Ⅱ)、槲皮苷(Ⅲ)、β-胡萝卜苷(Ⅳ)、对羟基苯乙醇-β-D 葡萄糖苷(Ⅴ)、甘露醇(Ⅵ)及己六醇(Ⅶ)。其中化合物Ⅱ、Ⅲ和Ⅶ为首次从该植物中分离得到。程晓芳等〔2〕

自女贞子醇提物的乙酸乙酯部分和正丁醇部分分得5个化合物,即:齐墩果酸(O l e a n o l i c a c i d ,1)、乌索酸(U r -s o l i c a c i d ,2)、甘露醇(D -m a n n i t o l ,3)、α-乌索酸甲酯(α-U r s o l i c a c i dm e t h y l e s t e r 4)和萎陵菜酸(T o r -m e n t i c a c i d 5)。通过理化常数和光谱数据,鉴定了它们的结构。尹双等〔3～7〕

从女贞子中分离得到17种化合物,其中12个化合物经理化性质及波谱分析分别鉴定为:β-谷甾醇、乙酰齐墩果酸、19α-羟基-3-乙酰乌索酸、齐墩果酸、2α-羟基齐墩果酸、对羟基苯乙醇、对羟基苯乙醇-β-D -吡喃葡萄糖甙、芹菜素-7-O -β-D -吡喃葡萄糖甙、甘露醇、女贞子酸、女贞甙、葡萄糖。石力夫等〔8〕

从女贞子的水溶性部位分离得

到三个化合物,经光谱及化学分析分别鉴定为对羟基苯乙醇-β-D -葡萄糖甙(Ⅰ)、对羟基苯乙醇-α-D -葡萄糖甙(Ⅱ)和齐墩果酸的盐。其中I 与Ⅱ的甙元及糖均相同,只是甙的构型不同。Ⅱ为首次发现的

新化合物。Ⅰ国外曾报道从日本女贞中分得,但从中国女贞中是首次得到。田燕等〔9〕

从女贞子乙醇提取物的氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取部分分离和鉴定了5个化合物。化合物Ⅰ为2α-羟基-3β-反式对羟基肉桂酰氧基齐墩果酸(3β-O -t r a n s -p -c o u -m a r o y l -2α-h y d r o x y -o l e a n -12-e n -28-o i c a c i d ),化合物П为芹菜素(a p i g e n i n )、化合物Ⅲ为槲皮素(q u e r c e -t i n ),其中化合物Ⅰ首次从该属植物中分离得到。1.2　女贞子中红景天苷的研究　张立海等〔10〕

取样品加60%乙醇回流提取,样品液先经过氯仿萃取后,再加入醋酸乙酯萃取。采用反相高效液相色谱法对女贞子中所含的红景天苷进行了含量测定。结果:①炙女贞子中的红景天苷的含量明显高于生药中的红景天苷的含量。②不同来源的女贞子之间的红景天苷的含量差异也很大,可能与采集时间或储

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625·中药材第29卷第6期2006年6月

DOI :10.13863/j .issn 1001-4454.2006.06.045

运条件等有直接的关系。从女贞子中提取红景天苷在今后的开发和使用具有一定的意义。

1.3　女贞子微量元素的研究　怀务平〔11〕取各种炮制品的女贞子干燥后,置马佛炉内逐渐升温至600℃,取出放冷后加入王水溶解,然后移入容量瓶,用去离子蒸馏水洗涤坩埚,洗液一并移入容量瓶,定容即得待测样品液,于P L A S M A S C A N-710型等离子体发射光谱仪进行测定不同炮制品微量元素含量。结果:以醋制女贞子,盐制女贞子中微量元素的含量为高,酒蒸、清蒸含量均偏低,这与加往年辅料有一定关系。醋制、盐制的女贞子中Z n、M n含量均有所上升,这一点与目前许多学者认为的Z n、M n是归肾经的物质基础观点相一致,同时又与该药物的补肝肾功效相吻合,因此从微量元素的角度来看,女贞子的炮制方法以醋制、盐制为好。

1.4　女贞子多糖的研究　阮红等〔12〕将女贞子粉碎后依次用乙醚,丙酮浸泡去除脂溶性色素及部分水溶性色素,然后加水煎煮,过滤浓缩,加2～3倍体积的无水乙醇沉淀,离心取沉淀,透析,用S A V A G E 液(氯仿-异戊醇=4∶1)萃取去除杂蛋白,冷冻干燥得棕色粉末为女贞子粗多糖,粗多糖经D E A ES e p h-a d e x A-25层析和S e p h a x G-50分子筛过柱,洗脱液用硫酸-苯酚法测定O D490值分析多糖含量,收集O D490峰值部分,经冷冻干燥得女贞子多糖成分。

1.5　女贞子中齐墩果酸(O A)的研究

1.5.1　不同产地女贞子中O A含量测定:石力夫等〔13〕采用反相高效液相色谱法对不同产地的女贞子中的2种水溶性成分,对羟基苯乙醇-β-D葡萄糖甙(p h y d r o x y p h e n e t h y l-β-D-g l u c o s i d e)和特女贞甙(s p e c n u e z h e n i d e),以及O A进行了定量分析。结果:对羟基苯乙醇-β-D葡萄糖甙和特女贞甙含量高的样品中,O A的含量相应也高。但它们之间并不存在恒定的比例关系。同时测定女贞子中这3种成分的含量可用于全面评价女贞子的质量。曹艳丽〔14〕采用薄层扫描法测定女贞子中O A的含量。测定9批不同产地的女贞子药材,其含量结果:湖南株洲1.15%,湖南长沙1.13%,湖南浏阳1.15%,湖南浏阳

2.06%,湖南浏阳1.36%,吉林1.17%,成都2.41%,湖北1.99%,广西0.89%,不同产地的药材含量差异较大。

1.5.2　不同部位的O A测定:李曼玲等〔15〕采用

C S-910薄层扫描法对女贞子果实不同部位的O A含量进行了测定。实验结果表明:女贞子果实不同部位中均含有O A成分,其结果:外中果皮>全果实>内果皮>种仁。1.5.3　不同炮制品中O A的含量测定:李显奇等〔16〕采用H P L C对女贞子不同炮制品中的O A进行了含量测定,结果表明:其含量大小依次为酒炖品>酒蒸品>醋蒸品>盐水蒸品>盐炙品>生品。女贞子不同炮制品的O A含量与生品比较,除盐炙品的差异不明显外(增加率为0.30%),其它均有不同的增加,其增加率分别为:酒蒸品32.5%,酒炖品37.6%,盐水蒸品6.11%,醋蒸品11.56%。以酒制品增加最大,这进一步说明女贞子常用酒制的合理性。李炯林〔17〕将女贞子炮制成酒炖品、酒蒸品、醋制品、盐炒品、盐水蒸品、焙制品。采用薄层扫描法测定女贞子中O A的含量。结果:女贞子经炮制后,主要成分O A并未改变。但从T L C S结果来看,其O A含量发生变化,其中以酒炖品含量最高,依次为:酒炖品>生品>酒蒸品>醋制品>盐炒品>盐水蒸品>焙制品。经数理统计表明,除焙制品外,其余各炮制品的O A含量无显著性差异。

王新功等〔18〕净制女贞子,加20%黄酒拌匀,稍闷后置罐内蒸或炖2h,至酒被完全吸尽后,取出干燥;女贞子2:按上法,蒸制3h;女贞子3:按上法,蒸制4h;女贞子4:按上法,蒸制8h;女贞子5:按上法,蒸制3d。采用双波长薄层扫描法测定不同炮制时间之女贞子中O A的含量。结果:女贞子3>女贞子4>女贞5>女贞子2>女贞子1>生品。女贞子酒蒸,O A的煎出率较生品显著增加,说明酒蒸或炖确实能有利于有效成分的煎出。蒸制品中,以蒸4h 和8h的女贞子增加最多,二者较蒸2h、3h和3d 的女贞子的O A量差异显著,但二者之间却无显著性差异。实际炮制时间应以4h为宜,因为虽然8h 炮制的女贞子质量亦优,但从时间、效益方法考虑,后者是不宜采用的。至于蒸制3d,因时间长,煎出率较低,那就更不可取了。

1.5.4　大孔吸附树脂对女贞子中O A吸附纯化的研究:林舒等〔19〕取干燥的女贞子粗粉5g,用75%乙醇浸泡24h后,超声提取2次,回收乙醇,加水至10 m l,得浓缩液。将浓缩液直接上样于大孔吸附树脂柱,分别用水,50%、75%、无水乙醇洗脱,按药典(2000年版)O A的鉴别方法进行定性检查,待无水乙醇收集液呈阴性。依据检查结果合并无水乙醇收集液,在105℃干燥至恒重。精密称取样品粉末适量,置25m l容量瓶中,甲醇溶解,稀释至刻度,得样品溶液。女贞子预处理取得的浸膏经干燥后,精密称取10.7m g,测得其中含O A0.781m g,百分含量为7.3%。浸膏经大孔吸附树脂吸附纯化后,O A的百分含量为27.4%,纯化结果理想,说明吸附纯化

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