(优质课件)粘膜给药系统

合集下载
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

口颊粘膜 普鲁氯哌嗪 生物黏附片 Buccastem
溶液剂
Tementil
奥沙西泮
片剂
Seresta Expidet
氯羟去甲安定 片剂
Temesta Expidet
甲基睾酮
片剂
Metandren
尼古丁
咀嚼胶剂
Nicorette
15
口腔给药新剂型
口腔粘膜给药-吸收进入人体血液循环。 优点: 给药方便,患者用药顺应性好。 能避免胃肠液的降解作用及肝脏的首过效应。 可局部用药, 也可发挥全身作用。 口腔抗机械刺激性强, 口腔粘膜更新修复快。 口腔黏膜比皮肤渗透性大,且黏膜血流丰富。
5% laureth-9, 5% sodium salicylate, 5% sodium with laureth-9 EDTA, aprotinin
F from 0.7%-3.6% to 27% Others had no effect
Calcitonin Various bile salts
↑Pharmacologic effects, ↑Stability in mucosal homogenate
8
影响药物口腔吸收的因素
(2). 口腔粘膜生理屏障因素:
粘膜层、角质化层、上皮细胞间隙中脂类物质、基底 膜和固有层。
另外, 粘膜厚度、血流供应状况、血管/淋巴管转运和 细胞再生都将影响药物经口腔粘膜吸收进入体循环的 速率和程度。
不同种属动物的口腔颊粘膜的厚度和角质化情况不同, 在进行动物的口腔吸收试验时, 应当考虑这种差异。
6
口腔的解剖结构
人中 唇
硬托
软托 咽门 腭垂
舌Байду номын сангаас

皱壁 舌静脉 扁桃体 舌系带
颌下导管 舌下腺
7
影响药物口腔吸收的因素
吸收机制:
非离子型药物被动扩散。
影响因素 (1). 药物的理化性质:
药物的分子大小 - 亲水性药物Mw<100, 迅速通过口腔粘膜; 脂溶性(非解离型药物)- 40 < P o/w < 2000, 吸收较好; 离子化程度- 离子型药物, 口腔粘膜几乎不能吸收。
18
喷雾剂
具有分布广、吸收快、减少药物降解的特点。
胰岛素口腔喷雾剂: 该药可经口腔粘膜吸收入血,起效时间为79 min, 作用时间达4h以上。
胰岛素为主药、大豆卵磷脂为乳化剂的W/O/W型复 合亚微乳体系的胰岛素口腔喷雾剂。
19
口腔粘膜吸收度改善
Drug
Enhancer
Results
Insulin
主要剂型:
口腔贴膜剂、口腔贴片剂、咀嚼片、含片、舌下含片、 口腔崩解片等。
16
口腔贴膜剂
溶解
药物
生物粘附材料
分散
薄膜状柔软固体 惰性材料外表层
背衬层、药物储库、限速膜和粘贴层构成。
17
口腔粘附凝胶剂
聚丙烯酸和聚甲基丙烯酸类聚合物等高分子材 料为胶体材料。
聚合物的用量可显著影响胶体的柔韧性万粘附 性及流变性。 以卡波姆-940为基质研制了用于口腔溃疡治疗 的复方替硝唑凝胶,具有水溶性特点,稠度适 宜,无油腻性。
9
影响药物口腔吸收的因素
(3). 唾液分泌和口腔运动:
人唾液分泌:0.5~1.5L/日,流动 0.5~l mL/min, 99%的水+ 1% 其他。
唾液粘膜:0.07~0.10 mm, pH 6.5~7.5,唾液中含各种糖 蛋白、淀粉酶和羧酸酯酶等。 唾液分泌量过多 —— 大量药物吞咽入胃肠道, 不能达到 口腔粘膜吸收的目的。
10
不同种属的动物和人的口腔颊粘膜特性
人或动物种属 粘膜厚度/m

500-600

600

770

770
大鼠
未见报道
角质化情况 未角质化 未角质化 未角质化 未角质化 角质化
11
口腔粘膜给药途径
颊粘膜途径 (Buccal Route) 舌下粘膜途径 (Sublingual Route) 局部给药 (Local delivery)
主要剂型: 贴片,贴膜,凝胶剂,软膏和溶液剂。
12
上市制剂
国外: 口腔粘膜全身给药制剂 止吐安定药—马来酸丙氯拉嗪, 镇痛药—丁丙诺非等等;
国内: 局部给药 替硝唑 醋酸地塞米松(意可贴) 。
13
H19991372 非炎症性口腔溃疡、口腔扁平苔14藓
已上市的部分口腔给药系统
给药部位 药物
剂型
商品名
Interferon 5%polysorbate 80,1% SDS, sodium taurocholate. Others
5% cyclodextrin
Insulin
Various bile salts and derivatives, nonionic surfactants, sulfoxides lauric acid/PG,
↑F from<1%-4% to≈30% maximum
1%-4%sodium taurocholate, ↑F from 0.014% to 0.25% with
新型给药系统的研究方法 —黏膜给药
1
2
口服制剂
胃肠道粘膜吸收
3
为什么粘膜给药?
胃肠道中不稳定、有刺激性和首过效应明显 口服给药(?);
肽类药物、利多卡因和一些抗生素(注射给药) 患者顺应性差。
药物 粘膜吸收 避免首过效应 提高生物 利用度 达到全身治疗; 粘膜给药:较简便, 患者易于接受。
舌下粘膜 硝酸甘油
舌下片
Nitrostat
舌下喷雾剂 Lenitral Spray
生物黏附片 Susadrin
硝酸异山梨酯 舌下片
Risordan
咀嚼片
Sorbitrate
舌下喷雾剂 Isocard Spray
硝苯地平
舌下片
Adalat
叔丁啡
舌下片
Temgesic
盐酸去水吗啡 舌下片
Apomorphine
4
粘膜在哪里?
口腔、鼻腔、直肠、呼吸道、眼部和阴道。 口腔给药制剂、鼻腔给药制剂、直肠给药制 剂、肺部给药制剂、眼部给药制剂和阴道给药 制剂等。 口腔、鼻腔、肺部给药系统。
5
口腔粘膜给优点
(1) 使用方便,遇到不适宜情况时,易于移除而终止 给药,且口腔耐受刺激的能力较强; (2) 避免药物被胃肠道酶解酸解; (3) 药物透过粘膜组织吸收后,经颈静脉、上腔静脉 直接进入体循环,避免首过效应,提高生物利用度 (4) 口腔粘膜粘附制剂,可使药物与口腔粘膜较长时 间地接触,延长药物在口腔的滞留时间,使组织的 通透性改变而有利于药物的吸收。
相关文档
最新文档