关于抗菌药物分类及作用机制课件
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抗菌药物作用机制及分类 ppt课件
++
对β-内酰胺酶的稳定性
金葡菌
G－杆菌
+++
+
++
++
第3代
+
+++
+
+++ *
第4代
++
Байду номын сангаас
++++*
++
+++
* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性
（肾毒性一代比一代低，前三代对 G+一代比一代弱，对 G-一代比一代强，四
代对 G+、G-都强，三四代可以透过脑p脊pt课液件。）
13
其他β–内酰胺类
基糖苷（杀菌剂）
磺胺类（抑菌剂）、喹 诺酮类（杀菌剂）、利
福平（杀菌剂）
5
根据药物来源分类
抗生素 人工合成抗菌药
β内酰胺类 大环内酯及 林可霉素类 氨基糖苷类
多肽类
青霉素类、头孢类、非典型β内酰胺类
大环内酯类
红霉素、阿奇霉素、克拉霉素
林可霉素类
林可霉素、克林霉素
庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、异帕米星、奈替米星
抗菌药物分类及特点
ppt课件
1
主要内容
1
抗菌药物的概念
2 根据作用机制分类
3 根据药物来源分类
ppt课件
2
什么是抗菌药物
抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括抗生素和人工合成药 物(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类)。
抗生素+人工合成药物=抗菌药物
抗菌药物分类及合理应用ppt精品医学课件
对 β- 内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、 变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林\拉定较常用。
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛\克罗\孟多\替安\美唑\ 西丁等。对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性 与第一代相似或略弱，对 G- 杆菌较第一代强，但不如第 三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多， 对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢 孟多外，对 β- 内酰胺酶稳定。
速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内 酯类与 β- 内酰胺类，因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌 蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期 杀菌剂活性减弱， 产生拮抗作用。
泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作
3.抗生素的后效应与给药间隔 时间
抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接 触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓 度低于 MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长， 这种现象称为 PAE。
各种抗菌药物对 G+ 球菌都有不同程度的 PAE。 但对 G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有 满意的 PAE；碳青酶烯类及第四代头孢菌素对 G- 杆菌有中等程度的 PAE，而青霉素及第一、 二、三代头孢菌素则几乎没有 PAE。
抗菌药物的投药间隔时间取决于药物的半衰期、 有无 PAE 及其时间长短以及抗菌作用是否有浓度 依赖性，原则上浓度依赖性抗生素应将其 1 日剂 量集中使用，适当延长给药间隔时间，以提高血 药峰浓度。
对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高， 如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4 ～ 8 倍， 对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具 有相当活性。
临床上多用于院内感染，尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆 菌及 MRSA 感染等。本类药物可使细菌在各品种间产生交
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛\克罗\孟多\替安\美唑\ 西丁等。对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性 与第一代相似或略弱，对 G- 杆菌较第一代强，但不如第 三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多， 对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢 孟多外，对 β- 内酰胺酶稳定。
速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内 酯类与 β- 内酰胺类，因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌 蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期 杀菌剂活性减弱， 产生拮抗作用。
泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作
3.抗生素的后效应与给药间隔 时间
抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接 触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓 度低于 MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长， 这种现象称为 PAE。
各种抗菌药物对 G+ 球菌都有不同程度的 PAE。 但对 G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有 满意的 PAE；碳青酶烯类及第四代头孢菌素对 G- 杆菌有中等程度的 PAE，而青霉素及第一、 二、三代头孢菌素则几乎没有 PAE。
抗菌药物的投药间隔时间取决于药物的半衰期、 有无 PAE 及其时间长短以及抗菌作用是否有浓度 依赖性，原则上浓度依赖性抗生素应将其 1 日剂 量集中使用，适当延长给药间隔时间，以提高血 药峰浓度。
对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高， 如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4 ～ 8 倍， 对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具 有相当活性。
临床上多用于院内感染，尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆 菌及 MRSA 感染等。本类药物可使细菌在各品种间产生交
抗菌药物作用机制及分类
磺胺类
PART 1
喹诺酮类
氟喹诺酮类，目前应用最广的合成抗菌药物
不良反应多，抗菌谱窄，已基本停用
特点：1.抗菌谱广，对多数肠杆菌科具强大抗菌活性，多数对球菌仅具中等活性；对厌氧菌作用差。 2.大多品种口服生物利用度高，组织分布好，可透入脑脊液，适用于前列腺、骨关节、CNS感染。 不足：胃肠道反应，精神症状，关节软骨损害（儿童孕妇禁用），心脏传导阻滞。 诺氟沙星的血药浓度低，仅适用于敏感菌所致的肠道、尿路感染。 环丙沙星对G-菌包括绿脓杆菌的作用较突出。 “呼吸喹诺酮”——左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星：①抗菌谱覆盖耐青霉素肺炎球菌等耐药菌、支原体、衣原体等胞内病原菌、厌氧菌等；②不良反应轻；③不易耐药。
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抗菌药物分类及特点
主要内容
PART 1
抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括抗生素和人工合成药物(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类)。 抗生素+人工合成药物=抗菌药物 【抗生素是由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的、能抑制其他微生物生长并最终消灭它们的物质。包括天然和人工半合成】
头孢菌素
PART 1
第3代头孢菌素的比较 品种 抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄 其它 头孢噻肟 ++++ + 耐 肾 肝内代谢 头孢哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向,难入CSF 头孢曲松 ++～++ +++ 耐 肾肝胆 T1/2长，易入CSF 头孢他啶 +++ ++++ 耐 肾 免疫缺陷者感染 第4代头孢菌素——头孢吡肟、头孢匹罗 优点：对β-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定，对G-菌作用更强，对G+球菌作用增强， 不足：对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想；对ESBLs 仍不稳定。
PART 1
喹诺酮类
氟喹诺酮类，目前应用最广的合成抗菌药物
不良反应多，抗菌谱窄，已基本停用
特点：1.抗菌谱广，对多数肠杆菌科具强大抗菌活性，多数对球菌仅具中等活性；对厌氧菌作用差。 2.大多品种口服生物利用度高，组织分布好，可透入脑脊液，适用于前列腺、骨关节、CNS感染。 不足：胃肠道反应，精神症状，关节软骨损害（儿童孕妇禁用），心脏传导阻滞。 诺氟沙星的血药浓度低，仅适用于敏感菌所致的肠道、尿路感染。 环丙沙星对G-菌包括绿脓杆菌的作用较突出。 “呼吸喹诺酮”——左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星：①抗菌谱覆盖耐青霉素肺炎球菌等耐药菌、支原体、衣原体等胞内病原菌、厌氧菌等；②不良反应轻；③不易耐药。
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抗菌药物分类及特点
主要内容
PART 1
抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括抗生素和人工合成药物(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类)。 抗生素+人工合成药物=抗菌药物 【抗生素是由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的、能抑制其他微生物生长并最终消灭它们的物质。包括天然和人工半合成】
头孢菌素
PART 1
第3代头孢菌素的比较 品种 抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄 其它 头孢噻肟 ++++ + 耐 肾 肝内代谢 头孢哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向,难入CSF 头孢曲松 ++～++ +++ 耐 肾肝胆 T1/2长，易入CSF 头孢他啶 +++ ++++ 耐 肾 免疫缺陷者感染 第4代头孢菌素——头孢吡肟、头孢匹罗 优点：对β-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定，对G-菌作用更强，对G+球菌作用增强， 不足：对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想；对ESBLs 仍不稳定。
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34
细菌耐药机制
+ 一、产生抗菌药物灭活酶 + 二、抗菌药物作用靶位改变 + 三、细菌细胞膜通透性改变，抗菌药物不
易进入 + 四、细菌将抗菌药物泵出细菌细胞外 + 五、其他机制
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35
一、产生抗菌药物灭活酶
+ 1、 β-内酰胺酶 + 2、氨基糖苷钝化酶 + 3、氯霉素乙酰转移酶 + 4、红霉素酯化酶
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27
影响细胞膜 通透性
多粘霉素B 及E、两性 霉素B、制 霉菌素、新 生霉素
抗菌药物作用靶位
阻碍细胞壁合成
青霉素类、头孢菌 素类、万古霉素、 磷霉素、杆菌肽
抑制DNA核 酸合成
喹诺酮类
阻碍蛋白质的合成
氨基苷类、大环内酯类、四 环素类、氯霉素类
完整最新Ge版o课rg件opapadakou & Walsh (1994) Science 264 (37) 1-3
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8
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9
抗生素定义
+ 抗生素：是指微生物（包括细菌、真菌、 放线菌属）产生的一种具有抑制或杀灭其 他微生物作用的代谢产物。
+ 天然抗生素：是指由微生物培养液中提取 获得。
+ 半合成抗生素：是指通过对天然抗生素化 学结构进行改造得到的产品。
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10
常用抗生素的分类
抗菌药物的分类及作用机制
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1
细菌的结构
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2
细菌的致病性
+ 致病性：细菌对寄主的侵犯，包括细菌吸附于体 表，侵入组织或细胞，生长繁殖，产生毒素，乃 至扩散蔓延以及抗拒寄主的一系列防御机能，造 成机体损伤。
抗菌药物分类及应用PPT课件
及抗肿瘤化疗
抗菌药物分类
常用抗菌药物
• Β-内酰胺类（Β-LACTAMS） •
• 氨基糖苷类（AMINOGLYCESIDES） •
• 大环内酯类（MACROLIDES）
•
•
• 四环素类（TETRACYCLINES）
磺胺类（sulfonamides） 喹诺酮类（Quinolones） 硝基呋喃类（Nitrofurans） 硝基唑类（NitroimiDAzolEs）
品 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 种 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟 26
三代头孢
代 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 表 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟
• 铜绿假单胞菌作用良好—头孢他啶、头孢哌酮 • 可治疗化脓性脑膜炎——头孢噻肟、头孢曲松 • 在胆汁中的浓度较高——头孢哌酮、头孢曲松
β-内酰胺酶抑制剂复方对多种G＋，G－及厌氧菌均有良好抗菌作用
Β内酰胺类抗生素应用注意事项
• 有青霉素类、其他Β内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有 明确应用指征时应谨慎使用本类药物
• 本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应 根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌 酮、头孢曲松可能需要调整剂量
37
超广谱-内酰胺酶（ESBLs）
➢ 由质粒介导的2be类-内酰胺酶，主要分解第三代头孢 菌素和单环酰胺类抗生素，甚至第四代头孢菌素
➢ 能被β-内酰胺酶抑制剂所抑制 ➢ 临床上对所有青霉素类、头孢类和单酰胺类抗生素耐
药，而对碳青霉烯类、头霉烯类、复合制剂较为敏感
38
ESBL敏感报告
临床分离到大肠埃希菌或克雷伯菌属细菌，均应检测是 否产ESBL，如确认为产ESBL菌株，不管体外药敏试验的结果 如何，对所有头孢菌素和氨曲南均应报告耐药。对头霉素和 碳青霉烯类按实际报告。
抗菌药物分类
常用抗菌药物
• Β-内酰胺类（Β-LACTAMS） •
• 氨基糖苷类（AMINOGLYCESIDES） •
• 大环内酯类（MACROLIDES）
•
•
• 四环素类（TETRACYCLINES）
磺胺类（sulfonamides） 喹诺酮类（Quinolones） 硝基呋喃类（Nitrofurans） 硝基唑类（NitroimiDAzolEs）
品 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 种 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟 26
三代头孢
代 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 表 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟
• 铜绿假单胞菌作用良好—头孢他啶、头孢哌酮 • 可治疗化脓性脑膜炎——头孢噻肟、头孢曲松 • 在胆汁中的浓度较高——头孢哌酮、头孢曲松
β-内酰胺酶抑制剂复方对多种G＋，G－及厌氧菌均有良好抗菌作用
Β内酰胺类抗生素应用注意事项
• 有青霉素类、其他Β内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有 明确应用指征时应谨慎使用本类药物
• 本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应 根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌 酮、头孢曲松可能需要调整剂量
37
超广谱-内酰胺酶（ESBLs）
➢ 由质粒介导的2be类-内酰胺酶，主要分解第三代头孢 菌素和单环酰胺类抗生素，甚至第四代头孢菌素
➢ 能被β-内酰胺酶抑制剂所抑制 ➢ 临床上对所有青霉素类、头孢类和单酰胺类抗生素耐
药，而对碳青霉烯类、头霉烯类、复合制剂较为敏感
38
ESBL敏感报告
临床分离到大肠埃希菌或克雷伯菌属细菌，均应检测是 否产ESBL，如确认为产ESBL菌株，不管体外药敏试验的结果 如何，对所有头孢菌素和氨曲南均应报告耐药。对头霉素和 碳青霉烯类按实际报告。
抗菌药物作用机制及分类文档ppt正式完整版
糖肽类
抗生素
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
抗生素+人工合成药物=抗菌药物
多肽类
克拉霉素可用于Hp感染。
多粘菌素
对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。
头孢他啶
+++
++++
耐
肾
免疫缺陷者感染
四环素
四环素、米诺环素、多西环素、替加环素
咪康唑、酮康唑、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑
* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性
不足：可被G-杆菌β内酰胺酶所破坏，对多数G-抗菌活性差
能透过CNS
第2代头孢菌素——头孢呋辛（酯）、头孢克洛、头孢替安
优点：抗G-杆菌、G+球菌均强
不足：对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。
头孢菌素
第3代头孢菌素——头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、
头孢噻 肟
优点：对各种G-杆菌作用突出，毒性低，对β－内酰胺酶稳定。
优点：对β-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定，对G-菌作用更强，对G+球菌作用增强，
氯霉素
氯霉素
甲硝唑（灭滴灵）、奥硝唑、替硝唑
抗真菌类
主要作用于G-杆菌青霉素类：美西林——窄谱，对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，对G+菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属多无抗菌活性
两性霉素B、两性霉素脂质体、制霉素
大多品种口服生物利用度高，组织分布好，可透入脑脊液，适用于前列腺、骨关节、CNS感染。
抗菌药物作用机制及分类
什么是抗菌药物
抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括抗生素和人工合成药
物(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类)。
抗生素+人工合成药物=抗菌药物
抗生素
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
抗生素+人工合成药物=抗菌药物
多肽类
克拉霉素可用于Hp感染。
多粘菌素
对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。
头孢他啶
+++
++++
耐
肾
免疫缺陷者感染
四环素
四环素、米诺环素、多西环素、替加环素
咪康唑、酮康唑、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑
* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性
不足：可被G-杆菌β内酰胺酶所破坏，对多数G-抗菌活性差
能透过CNS
第2代头孢菌素——头孢呋辛（酯）、头孢克洛、头孢替安
优点：抗G-杆菌、G+球菌均强
不足：对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。
头孢菌素
第3代头孢菌素——头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、
头孢噻 肟
优点：对各种G-杆菌作用突出，毒性低，对β－内酰胺酶稳定。
优点：对β-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定，对G-菌作用更强，对G+球菌作用增强，
氯霉素
氯霉素
甲硝唑（灭滴灵）、奥硝唑、替硝唑
抗真菌类
主要作用于G-杆菌青霉素类：美西林——窄谱，对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，对G+菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属多无抗菌活性
两性霉素B、两性霉素脂质体、制霉素
大多品种口服生物利用度高，组织分布好，可透入脑脊液，适用于前列腺、骨关节、CNS感染。
抗菌药物作用机制及分类
什么是抗菌药物
抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括抗生素和人工合成药
物(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类)。
抗生素+人工合成药物=抗菌药物
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一、β-内酰胺类
• 青霉素类：天然青霉素 • 作用机制均为抑制细菌细胞壁的生物合成。 • 自1959年以来，先后合成了具有耐酸、耐
酶、广谱等特点的半合成青霉素。(如广谱 的阿莫西林、氨苄西林等，它们对革兰阳 性或阴性菌均有作用。耐酸，可口服，但 不耐酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效。)
• 头孢菌素类：
二、大环内酯类
• 此类药共同特点为： • 1.作用机制相同，均为抑制细菌蛋白质合成，起
快速抑菌作用，有些在高浓度下也有杀菌作用。
• 2.抗菌谱窄，主要用于大多数需氧革兰阳性菌和
阴性球菌、厌氧菌等感染。对衣原体、支原体、 军团菌等非典型病原体也具有良好作用。
• 3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。 • 4.毒性低微，口服的主要副作用为胃肠反应，静
细菌的致病性
毒素：有外毒素和内毒素两类，肉毒杆菌的毒素和 葡萄球菌的肠毒素即是外毒素（在体外产生）。 还有在传染病中起主要作用或起部分致病作用的 如白喉、破伤风的毒素以及链球菌的红斑毒素等。 引起肠道感染的细菌，可产生一些毒素激活腺苷 酸环化酶使cAMP增加，肠道分泌增多而致腹泻。 内毒素是和革兰氏阴性细菌细胞壁相关的磷脂多 糖蛋白质，大分子复合物，脂多糖是其主要成分， 内毒素可以引起微循环灌注不足，休克、弥漫性 毛细血管内凝血和施瓦茨曼氏反应（局部皮肤反 应）等。
注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹，瘙痒。
三、林可霉素类
• 此类包括林可霉素（洁霉素）和克林霉素
（氯洁霉素）。抗菌谱与红霉素相同，克 林霉素抗菌活性比林克霉素强，口服吸收 好且不受食物影响，毒性较小，主要经肝 代谢，均为抑制细菌蛋白质的合成。克林 霉素和林可霉素与氯霉素、红霉素的作用 靶点相同，故不宜合用。
细菌的致病性
• 扩散：某些细菌能产生可溶性物质，分解
结缔组织基质中的透明质酸，造成皮下扩 散,如化脓性链球菌。另外有些细菌如布氏 杆菌、鼠疫杆菌，在淋巴结内不被清除， 反而能生长繁殖，通过淋巴液扩散至体内 其他部位。在机体抵抗力差时，局部感染 的细菌可侵入血循环造成菌血症。
细菌的致病性
对寄主防御机能的抵抗：如链球菌的溶血素、 肺炎球菌的荚膜、金黄色葡萄球菌的凝固 酶、结核杆菌的抑制和抵抗溶菌酶的作用， 有些致病菌还能产生某些物质杀伤吞噬细 胞等，这些均能使细菌在机体内存活而致 病。
关于抗菌药物分类及作用机制
细菌的结构
细菌的致病性
• 致病性：细菌对寄主的侵犯，包括细菌吸附于体
表，侵入组织或细胞，生长繁殖，产生毒素，乃 至扩散蔓延以及抗拒寄主的一系列防御机能，造 成机体损伤。
• 吸附：细菌能以它表面的特殊成分和结构附着于
寄主体表或各器官的上皮粘膜，如大肠杆菌的某 些菌株借其表面抗原（K88）吸附于肠上皮，淋 球菌借其表面丝状突出物吸附于尿道上皮，化脓 性链球菌借其表面特异性M蛋白吸附于咽部粘膜 等。
抗生素定义
• 抗生素：是指微生物（包括细菌、真菌、
放线菌属）产生的一种具有抑制或杀灭其 他微生物作用的代谢产物。
• 天然抗生素：是指由微生物培养液中提取
获得。
• 半合成抗生素：是指通过对天然抗生素化
学结构进行改造得到的产品。
常用抗生素的分类
• ß -内酰胺类 • 大环内酯类 • 林可霉素类 • 氨基糖甙类 • 多粘菌素类 • 四环素类 • 氯霉素类 • 糖肽类喹 • 喹诺酮类 • 碳青霉烯类
四、氨基苷类
• 包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半
合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。
• 共同特点：1.作用机制均为抑制细菌蛋白质的合成，抗菌
谱广。2.水溶性好，化学性质稳定。3.口服难吸收，口服 用于胃肠道感染及消毒。4.易产生耐药性。5.不良反应： 损害第八对脑神经（临床反应可分为两类：一为前庭功能 损害，口有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍等。 另一为耳蜗神经损害，表现为听力减退，甚至耳聋。）； 肾毒性；神经肌肉阻断作用；过敏反应。
细菌的致病性
• 侵入机体：分三种不同现象： • 1．细菌在表面生长繁殖，释放毒素，毒素进入人
体，如破伤风、白喉等。
• 2．有些细菌在吸附后，细胞膜上形成裂隙，细菌
进入细胞内繁殖产生毒素，使细胞死亡，如痢疾 杆菌和沙门氏杆菌。
• 3．另有些细菌，通过粘膜上皮细胞进入皮下组织，
并进一步扩散如链球菌所致丹毒及蜂窝组织炎等。
• 第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢克肟、
头孢地尼。口服主要用于革兰阴性菌所致 各系统的中度感染。
• 第四代：头孢皮罗、头孢吡肟、头孢唑南。
用于其他抗生素治疗无效的严重感染或对 其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重 感染
• 其他β-内酰胺类：β-内酰胺类抑制药（例
如克拉维酸，其与β-内酰胺类抗生素合用， 可明显增强抗菌作用）；
金霉素、土霉素、四环素等；半合成品有 多西环素和米诺环素。
七、氯霉素类
• 氯霉素是治疗眼部感染的首选药。 • 不良反应： • 1.抑制骨髓造血功能（包括可逆性血细胞减
细菌的致病性
• 在体内繁殖：细菌在体内繁殖，要求适合
它生长的营养条件和抵抗寄主的能力，如 变形杆菌，由于具有尿素酶，能利用尿素 生长，并产生氨损伤组织，所以比其他细 菌引起更为严重的肾盂肾炎。又如布氏杆 菌能在胎型绒毛膜和羊水中大量生长，造 成流产，因为胚胎组织中有丰富的赤癣醇 是布氏杆菌生长的刺激素。
• 作用机制均为抑制细菌细胞壁的生物合成休克。第一、二、三代有不同程度的肾毒 性，第四代没见肾损害报道。
• 第一代：头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、
头孢拉啶、头孢丙烯。口服主要治疗革兰阳 性菌，
• 第二代：头孢呋辛脂、头孢克洛、头孢孟多。
可为一般革兰阴性菌感染的首选药，另对革 兰阳性菌及流感嗜血杆菌也有较强作用。
五、多粘菌素类
• 多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌均
有效。细菌对其不易产生耐药性。但毒性 较大，主要表现在肾脏及神经系统两方面， 偶见白细胞减少和肝脏毒性。
六、四环素类
• 抗菌谱极广，包括需氧和厌氧的革兰阳性
和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、 和螺旋体，还有间接抑制阿米巴原虫的作 用。
• 可分为天然品与半合成品两类。天然品有