(整理集锦)提高药物生物利用度的方法
药物的生物利用度提高策略研究
药物的生物利用度提高策略研究当今世界，药物研究与开发的进展日新月异，但是在药物治疗过程中，药物的生物利用度一直是一个备受关注和研究的问题。
药物的生物利用度是指药物在经过生物转化后能够到达生物体内部的目标部位并发挥药效的程度。
提高药物的生物利用度可以有效地提高药物的疗效，减少副作用，降低用药量，从而降低患者的药物负担，提高治疗效果。
药物的生物利用度受多种因素影响，包括药物的性质、给药途径、药物代谢和排泄途径等。
因此，要想提高药物的生物利用度，需要综合考虑这些因素，并采取相应的策略进行研究和优化。
一种常见的提高药物生物利用度的策略是通过改变药物的化学结构来提高其溶解度和渗透性。
药物的溶解度和渗透性是影响药物吸收速度和程度的重要因素，通过增加药物的溶解度和渗透性，可以提高药物在肠道中的吸收率，从而提高生物利用度。
另一种提高药物生物利用度的策略是通过改变药物的给药途径来提高其吸收率。
不同的给药途径对药物的吸收速度和程度有着不同的影响，通过选择合适的给药途径，可以提高药物在体内的生物利用度。
此外，药物代谢和排泄途径也对药物的生物利用度有着重要的影响。
药物在体内经过代谢和排泄后，其生物利用度会显著降低，因此，通过研究和优化药物的代谢和排泄途径，可以有效地提高药物的生物利用度。
在提高药物的生物利用度过程中，还需要考虑药物与其他药物的相互作用和药物对机体的毒性。
药物与其他药物的相互作用会影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，从而影响其生物利用度，因此在研究药物的生物利用度时，需要对药物与其他药物的相互作用进行充分的考虋。
此外，药物的毒性也是影响药物生物利用度的重要因素，因此在研究药物的生物利用度时，也需要充分考虑药物对机体的毒性。
梳理一下本文的重点，我们可以发现，提高药物的生物利用度是一个复杂而重要的问题，需要综合考虑药物的性质、给药途径、药物代谢和排泄途径等多种因素，并采取相应的策略进行研究和优化。
只有通过不断的研究和探索，才能更好地提高药物的生物利用度，为患者提供更好的治疗效果。
药物治疗的生物利用度提高策略
药物治疗的生物利用度提高策略随着医学的不断发展，药物治疗在疾病治疗中占据着重要地位。
然而，众所周知，药物的生物利用度对其治疗效果有着至关重要的影响。
生物利用度指的是药物在进入体内后被吸收并转化为有效药物的比例。
为了提高药物治疗的效果，科学家们不断研究和探索各种策略，以提高药物的生物利用度。
本文将介绍一些常用的药物治疗的生物利用度提高策略。
一、适当调整剂量和给药途径药物的剂量和给药途径对生物利用度有着直接影响。
适当调整药物剂量可以使药物浓度达到治疗效果所需的水平。
过低的剂量可能无法达到治疗效果，而过高的剂量则可能引起毒副作用。
另外，给药途径的选择也会影响生物利用度。
口服给药是常见的给药途径，但是药物在通过胃肠道吸收时可能遇到不利因素，如药物的不稳定性、肠道中的酸性环境等。
因此，其他给药途径，如皮下注射、静脉注射等，也是提高药物生物利用度的一种策略。
二、改善药物的溶解性和稳定性药物的溶解性和稳定性直接影响其在体内的吸收和分布。
通过适当的药物配方设计和技术改进，可以提高药物的溶解性和稳定性，从而增加其生物利用度。
一些方法包括使用增溶剂、改变药物的晶体形态、使用粉末混合技术等。
此外，药物的稳定性也是一个需要关注的问题。
药物在存储和使用过程中可能会发生分解、氧化、光解等反应，降低其药效。
因此，采取一系列措施，如选择适宜的包装材料、调节储存条件等，来提高药物的稳定性，可以进一步提高药物的生物利用度。
三、使用药物增效剂药物增效剂是指通过与药物共同应用，可以增加药效的物质。
常用的药物增效剂包括增渗剂、酶抑制剂等。
增渗剂可以改变生物膜的通透性，促进药物的吸收。
酶抑制剂可以抑制体内代谢酶的活性，延缓药物的代谢过程，增加药物的半衰期，进一步提高药物的生物利用度。
然而，需要注意的是，在使用药物增效剂时要注意剂量的控制，避免潜在的毒副作用。
四、优化药物的药代动力学特性药代动力学是药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的研究。
提高口服药物生物利用度的制剂方法
提高口服药物生物利用度的制剂方法
有以下几种制剂方法可以提高口服药物的生物利用度：
1. 改变药物的物理状态：将药物制成颗粒、微粒或溶液等形式，可以增加其溶解速度和溶解度，从而提高其生物利用度。
2. 增加药物的稳定性：在制剂中加入稳定剂，如抗氧化剂、光保护剂等，可以防止药物在胃酸或光照条件下的分解和降解，提高药物的生物利用度。
3. 增加药物的溶解度：可以使用助溶剂、表面活性剂等增加药物的溶解度，增加其在消化道中的溶解速度，提高药物的生物利用度。
4. 肠黏附剂或包衣技术：使用肠黏附剂或包衣技术可以延长药物在消化道中的停留时间，增加药物的吸收机会，提高药物的生物利用度。
5. 经过肠道代谢酶的保护：使用酶抑制剂或酶保护剂，可以在药物进入肠道前或在肠道中保护药物免受肠道代谢酶的降解，提高药物的生物利用度。
6. 制备纳米药物：将药物转化为纳米级颗粒，可以增加药物的溶解度和渗透性，进而提高其生物利用度。
7. 添加渗透增强剂：在制剂中加入渗透增强剂，如无机盐、有机酸、胶体聚合
物等，可以改变肠道黏膜的渗透性，提高药物的吸收速率和程度，从而提高药物的生物利用度。
需要根据具体的药物性质，选择适当的制剂方法来提高口服药物的生物利用度。
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有关农药利用率提高的奇招多多随着农药品种的不断增加，以及大家对环境保护的重视，提高农药利用率，减少农药残留也成为社会关注的重点，那么，如何才能提高农药的利用率呢？一要提高手动施药机械性能，改变喷洒部件单一的现状，促进手动喷雾器的更新换代。
喷雾器是雾化质量的决定因素，直接影响农药在作物上的沉积分布。
雾滴分布密度是关系到防治效果的一项重要因素。
等量的药液，如果雾滴尺寸缩小一半，所得的雾滴数目可增加8倍。
因此政府相关部门和企业可以合作开发一些喷雾器理想的更新换代品种。
二要推行低量施药技术，降低目前的亩施药液量。
作物叶片表面能够附着的农药雾滴是有限度的，当喷洒量超过一定限度时，叶片上的细小雾滴会凝聚成大雾滴而滚落、流失，反而使叶片上附着的农药量急剧降低。
发达国家的施药液量一般都控制在每公顷100—300升的范围，不到我国单位面积施药液量的1/3，因而流失量极少，农药利用率较高。
三要广泛开展施药技术培训，让农民掌握科学施药方法。
主要让农民了解以下几个方面：1.由于手动喷雾器采取的是液力雾化方式，要经过30厘米以上的距离才能够完全雾化，所以在喷洒农药时，必须保持喷头与作物的距离在30厘米以上，避免将喷头贴近作物表面喷雾。
2.在使用圆锥雾喷头喷洒作业时，应改变沿前进方向左右双侧“Z”字型交叉喷雾习惯，而采取顺风单侧“Z”字型喷雾，保证施药人员所在的区域是无药区。
同时，应逐步用扇型雾喷头替代圆锥雾喷头，采取单侧平行推进法喷雾，提高农药分布的均匀性。
机动喷雾机采取的是气力雾化方式，离喷头越远，雾滴越细，一般水平喷幅在8米以上。
在喷洒农药时，要充分利用其有效喷幅，采取飘移叠加法喷雾，提高工效和防效，避免针对性喷雾。
3.作业时，应按照风向确定喷头的指向(喷向)、机手的行走路线(走向)和田间作业的顺序(始向)的原则，使喷向与风向尽量保持一致，不能顶风作业。
4.要根据防治对象和作物不同生育期以及病虫害发生部位，灵活掌握喷头的高度和角度。
提高农药利用率的方法
提高农药利用率的方法01、合理轮换用药防病治病杀虫用药单一，或长期使用一种或几种药性相同的农药，从而使病虫的抗性提高，防治效果就会下降。
而轮换用药可以避免这一现象出现，因为一种药剂不可能百分之百完全杀灭病虫，而存活下来的“幸存者”会对这一种药剂产生一定的抗药性，“幸存者”繁殖的后代也会对这一种药剂产生一定的抗体，如果多次使用同一种药剂，则整体抗药性都会增加，所以轮换药剂施用或者使用复配型药剂，可以大大降低抗药性的产生02、注重农药质量买了假农药，或者是劣质农药，或者使用失效的农药，效果可想而知肯定不会好。
首先排除假农药，购买农药时，一定要看清农药包装上的标识、证号、日期等，尽量购买大厂家生产的品牌农药，一些小厂家生产的劣质农药效果没保障，假农药就更不用说了。
种植课堂：十种提高农药利用率的做法-图片版权归惠农网所有再就是购药时尽量到信誉度高，懂技术，经营规范的农资店去买药。
还有就是部分从业人员不懂装懂，误导农友用药，药不对症，打了白打!所以，平时要多学多看，多了解农资信息，打好“底功”，炼就一双“火眼金晴”，避免假农药和“*郎中”蒙骗。
03、不乱用农药有的农友看见别人用药，不看效果如何，不看病症是否相同，只要别人买哪种药，也跟着买，用过效果不好，再重新换一种买，或张三说哪一种药好就听张三，李四说哪一种药好又听李四，一种药不行，就再添加一种，结果，药病不相投，不但病虫没治住，还延误了最佳防治适期，增加了防治成本，更有甚者，还受了药害。
所以，当出现病虫害时，一定要先确定病虫害的类别，然后再针对这些病症或者虫害，针对性的买药、配药、打药!04、掌握打药时机有许多农友习惯了不见到危害严重不用药。
如：菜青虫防治最佳时机应掌握在孵化盛期到幼虫二龄前用药，而有的农友在菜青虫巳是大龄时才用药防治，此时，往往蔬菜上巳经咬成很多孔洞，贻误了“战机”，造成损失。
病害用药都是提倡预防为主，针对病菌侵染发生规律之前，进行有效预防，这样才能达到事半功倍，不要等到病害严重，已经威胁到作物生存了才开始打药治疗，肯定效果不会特别突出!并且无论是植物还是昆虫或病菌，20~30℃，尤其是25℃左右，是其最合适的活动温度。
药物的生物利用度提高策略研究
药物的生物利用度提高策略研究药物的生物利用度是药物在人体内被吸收并发挥作用的程度，是评价药物疗效和安全性的重要指标之一。
药物的生物利用度直接影响着药物治疗效果的好坏，因此提高药物的生物利用度对于改善药物疗效具有重要意义。
本文将探讨药物的生物利用度提高策略，并对其进行深入研究。
一、药物的生物利用度概述药物的生物利用度是指药物在经过口服、注射等途径进入人体后，在体内发挥药效的能力。
药物的生物利用度受多种因素的影响，包括药物的物理化学性质、给药途径、药物代谢和排泄等。
一些药物由于生物利用度较低，需要频繁给药或使用更高的剂量才能达到疗效，不仅增加了药物的副作用风险，还增加了患者的用药成本。
因此提高药物的生物利用度对于优化药物治疗效果具有重要的意义。
二、药物的生物利用度提高策略药物的生物利用度可以通过多种途径来提高，以下是一些常见的策略：1. 药物的物理化学性质优化药物的物理化学性质对于药物的生物利用度具有重要影响。
通过合理设计药物的化学结构，可以改善药物的溶解性、稳定性和膜透过性，从而提高药物的生物利用度。
例如，调整药物的晶型、改变药物的亲脂性等措施可以显著提高药物的生物利用度。
2. 给药途径的优化药物的给药途径也是影响药物生物利用度的重要因素。
不同的给药途径对于药物的吸收速度和生物利用度有着明显的差异。
通过选择适当的给药途径，可以提高药物在体内的吸收速度和利用率。
例如，口服给药是最常见的给药方式，但对于一些生物利用度较低的药物来说，改变给药途径，例如采用静脉注射或皮下注射，可以提高药物的生物利用度。
3. 药物代谢和排泄的调节药物在体内的代谢和排泄过程是影响药物生物利用度的重要环节。
通过影响药物的代谢速率和排泄速率，可以改变药物在体内的浓度和维持时间，从而影响药效的表现。
例如，通过调节药物与蛋白质的结合能力，可以延长药物在体内的半衰期，提高药物的生物利用度。
4. 药物的制剂优化药物的制剂特性也是影响药物生物利用度的重要因素。
药物剂型的生物利用度改进技术研究
药物剂型的生物利用度改进技术研究药物剂型的生物利用度是评价药物在人体内的吸收程度和利用效率的重要指标。
而药物剂型的设计和改进技术则是通过优化药物的制备和表现方式，以提高药物在人体内的吸收和分布，从而达到增加生物利用度的目的。
本文将详细介绍几种常见的药物剂型的生物利用度改进技术。
一、溶解度提高技术药物溶解度是药物吸收的第一道关卡。
如果药物不能溶解在胃肠道中，就很难被吸收到血液中，进而影响其生物利用度。
因此，提高药物的溶解度是改善生物利用度的重要手段之一。
1. 粒度减小技术药物的颗粒大小与其溶解速度密切相关。
通常情况下，粒度较小的药物比较容易溶解在胃液中。
因此，通过粒度减小技术可以显著提高药物的溶解度。
常见的粒度减小技术包括球磨法、超声波法和喷雾干燥法等。
2. 组合药物技术有些药物在单独使用时溶解度较低，但与其他药物结合后可以相互促进溶解。
通过将这些药物合并制备成复方制剂，可以在一定程度上提高溶解度和生物利用度。
这是一种常见的提高药物溶解度的技术手段。
二、肠道吸收提高技术药物吸收主要发生在小肠。
因此，提高药物在小肠的吸收率对于改善生物利用度非常重要。
以下是几种常见的提高肠道吸收技术。
1. 微粒化技术将药物制备成微小颗粒或纳米颗粒可以增加其表面积，使得药物与肠道黏膜接触面积增加，从而提高吸收速度和吸收率。
微粒化技术通常使用喷雾干燥法、冻干法和共沉淀法等。
2. 载体技术通过与适当的载体结合，可以提高药物在胃肠道中的稳定性和溶解度，促进其吸收。
常见的载体技术包括纳米载体和脂质体技术等。
三、生物膜穿透技术药物在通过胃肠道吸收到血液中之前，通常还需要通过肠道黏膜和其他细胞膜。
因此，改善药物在生物膜上的穿透能力也可以提高药物的生物利用度。
1. 纳米技术通过将药物制备成纳米级别的颗粒或胶束，可以提高药物在生物膜上的穿透能力。
纳米技术可以增加药物与生物膜的接触面积，从而提高药物的吸收速率和吸收率。
2. 增透剂技术增透剂是指能够改变细胞膜通透性的化合物。
药物剂型设计如何提高药物的生物利用度和稳定性
药物剂型设计如何提高药物的生物利用度和稳定性药物剂型设计是药学领域中的一项重要研究内容，旨在提高药物的生物利用度和稳定性。
通过合理选择药物的给药途径、剂型和辅料，可以显著改善药物的生物利用度和稳定性，从而提高药物治疗的效果和安全性。
一、药物给药途径的选择药物的给药途径直接影响药物在体内的吸收和分布，进而影响生物利用度。
根据药物的性质和患者的病情，选择适宜的给药途径可以提高药物的生物利用度。
1. 口服给药口服给药是最常用的给药途径之一，具有便捷、经济、易于控制剂量等优点。
药物在胃肠道中受到消化液和代谢酶的作用，可能导致药物的降解和代谢，降低药物的生物利用度。
为提高药物的生物利用度和稳定性，可以选择控释剂型、包衣制剂和复合剂型等，延缓药物的释放和降解速度。
2. 注射给药注射给药可以绕过胃肠道，直接将药物输入体内，避免了胃肠道的降解和代谢过程，提高了药物的生物利用度。
常见的注射剂型包括溶液剂型、混悬剂型和沉淀型等。
然而，注射给药的操作难度较大，需要专业人员进行，增加了治疗的复杂性。
3. 贴皮给药贴皮给药是将药物通过皮肤进行透皮吸收，避免了胃肠道和注射给药的问题。
贴皮给药具有操作简便、维持药物血浓度稳定的优点。
通过贴皮剂型的设计，可以调整药物在皮肤上的透过性，提高药物的生物利用度和稳定性。
二、药物剂型的选择药物剂型是药物的物理形态，对药物的生物利用度和稳定性有着重要影响。
合理选择药物的剂型可以提高药物的生物利用度和稳定性。
1. 固体剂型固体剂型包括片剂、胶囊和颗粒等，具有稳定性好、剂量控制准确的特点。
通过调整固体剂型的制备工艺和辅料配方，可以改善药物的溶解度和稳定性，提高药物的生物利用度。
2. 液体剂型液体剂型具有药物易于溶解和吸收的优势，常见的液体剂型包括口服溶液、外用溶液和注射液等。
在药物的液体剂型设计中，可以通过调整配方、添加溶解助剂和表面活性剂等手段，提高药物的生物利用度和稳定性。
3. 积极靶向剂型积极靶向剂型是针对特定疾病或器官设计的剂型，通过在剂型中加入靶向配体或修饰药物，使药物更加精确地靶向治疗部位，提高药物的生物利用度和稳定性。
使用纳米科技提高药物生物利用度的技巧
使用纳米科技提高药物生物利用度的技巧随着科技的不断进步，纳米科技已经成为医药领域一个备受关注的研究方向。
利用纳米科技可以改善药物的生物利用度，提高治疗效果，减少副作用。
本文将重点介绍使用纳米科技提高药物生物利用度的技巧。
1. 纳米颗粒药物载体纳米颗粒药物载体是一种将药物包裹在纳米颗粒中以提高药物生物利用度的技术。
纳米颗粒包括纳米粒子、纳米胶团和纳米胶束等。
这些纳米颗粒具有较大的比表面积，可提供更多的药物吸附位点，增加药物负载量。
同时，纳米颗粒药物载体还可以改善药物的溶解度和稳定性，延长药物的血浆半衰期，从而提高药物的生物利用度。
2. 靶向纳米药物输送系统靶向纳米药物输送系统是指将药物通过纳米技术精确地送达到疾病部位，减少对正常细胞的伤害，提高药物的生物利用度。
这种技术可以通过纳米颗粒的特殊表面修饰来实现，例如将靶向配基或抗体与纳米颗粒表面结合，使药物精确地靶向到癌细胞等靶标细胞。
另外，通过调控纳米颗粒的大小、形状和表面电荷等特性，还可实现有效的药物转运和释放，提高药物生物利用度。
3. 纳米凝胶技术纳米凝胶技术是一种将药物包裹在纳米凝胶中以提高药物生物利用度的方法。
纳米凝胶是由纳米颗粒或纳米纤维等构成的网状结构，具有较大的比表面积和高度的可调控性，可以有效地包裹和释放药物。
纳米凝胶还可以提供良好的黏附性和渗透性，使药物更容易被吸收和利用。
此外，纳米凝胶还可以通过控制凝胶的凝胶温度、pH值和离子强度等参数，实现药物的缓释和目标传递，提高药物的生物利用度。
4. 纳米材料增强传输通道纳米材料可以提供优良的增强药物传输通道，从而提高药物的生物利用度。
一种常用的纳米材料是石墨烯，在药物传输中具有较高的载荷能力和良好的生物相容性。
石墨烯透过细胞膜时具有高度选择性，可以选择性地传输药物到细胞内部，提高药物的生物利用度。
另外，纳米材料还可以通过调控载体的表面性质和结构，改善药物的释放行为，提高药物在目标组织中的持续时间，增加药物的治疗效果。
药物开发中的药物生物利用度研究
药物开发中的药物生物利用度研究药物生物利用度（Bioavailability），简称BA，是指药物在体内进入循环系统的程度，也就是药物经过给药途径后被吸收到血液中的比例。
药物生物利用度的研究在药物开发中具有重要的意义，它能够帮助药物研究人员评估药物的吸收、代谢和排泄情况，从而指导合理的药物设计和剂型选择。
一、药物生物利用度的测定方法为了准确地测定药物的生物利用度，科研人员采用了多种方法。
其中，最常用的方法是口服给药研究和静脉注射研究。
口服给药研究是指将药物通过口腔给予实验动物或人类，通过采集血液样本，并确定其中的药物浓度来计算药物的生物利用度。
静脉注射研究则是将药物直接注射到血液中，绕过肠道吸收过程，从而测定药物在全身循环中的分布情况，计算药物的生物利用度。
此外，还有更细致的研究方法，如灌胃给药、皮肤贴膏以及鼻咽等途径给药等。
二、影响药物生物利用度的因素1. 药物性质：药物的分子大小、极性、脂溶性等性质会影响其在体内的吸收情况，从而对药物的生物利用度产生影响。
2. 给药途径：不同的给药途径会直接影响药物的吸收速度和程度。
口服给药是最常用的给药途径，药物需要通过胃肠道吸收到血液中。
而静脉注射则是直接将药物注射到血液中，绕过肠道吸收过程。
3. 药物的代谢和排泄：药物在体内被代谢和排泄的速度也会影响其生物利用度。
如果药物被快速代谢和排泄，那么它的生物利用度就会降低。
4. 食物的影响：药物在体内的吸收往往会受到食物的影响。
有些药物需要在空腹时服用，以便提高它们的生物利用度。
三、提高药物生物利用度的方法为了提高药物的生物利用度，研究人员采用了多种方法。
1. 优化药物结构：通过合理设计药物的化学结构，改善药物的溶解度和脂溶性，从而提高药物的吸收性能。
2. 改变给药途径：选择合适的给药途径，如选择适合口服给药的药物，通过肠道吸收提高药物的生物利用度。
3. 采用缓控释技术：通过缓慢释放药物，延长药物在体内的作用时间，从而提高药物的生物利用度。
药物的生物利用度提高策略研究
药物的生物利用度提高策略研究药物的生物利用度提高是药物开发中非常重要的研究方向之一。
生物利用度是指给药后药物在体内转化成可测定的药物浓度的程度，也可以理解为药物在体内的吸收程度。
药物的生物利用度直接影响药物的治疗效果和药物的毒副作用程度，因此提高药物的生物利用度是药物开发研究的重点之一。
药物的生物利用度主要受到吸收、分布、代谢和排泄等因素的影响。
下面将分别介绍各个方面的提高策略。
一、吸收的提高策略：1. 优化药物分子的物化性质：药物分子的溶解度、脂溶性和离子性等对于药物的吸收有重要影响。
通过分子结构的改变或者合适的配方优化，可以提高药物的吸收速度和程度。
2. 适当调整给药途径：对于一些低生物利用度的药物，可以考虑通过静脉给药、肌肉注射或者透皮给药等方式提高药物的生物利用度。
3. 使用辅助剂：一些辅助剂可以通过改善药物的溶解度、稳定性或者肠道通透性来提高药物的生物利用度。
常用的辅助剂包括增溶剂、表面活性剂、复合胶囊和酯醚类化合物等。
二、分布的提高策略：1. 控制药物在体内的蛋白结合率：某些药物与血浆蛋白紧密结合，影响药物在体内的活性。
可以通过设计药物结构，减少药物与蛋白质的结合，提高药物在体内的分布。
2. 改善药物进入组织的能力：某些药物在组织间的转运和渗透能力较低，导致在体内的分布较差。
通过增加药物的亲脂性、酸碱性或者通过结合小分子转运体来提高药物的组织分布。
三、代谢的提高策略：1. 优化药物结构：合理设计药物结构可以提高药物在体内的稳定性和代谢酶的识别度，从而减少或者避免药物的代谢。
2. 抑制肝脏代谢酶：某些药物在肝脏中容易被代谢酶降解，降低药物的生物利用度。
可以通过抑制肝脏代谢酶的活性，延长药物的半衰期，提高药物的生物利用度。
3. 药物创新技术：近年来，一些新技术的出现为提高药物的生物利用度提供了新的方向。
例如，纳米技术、基因工程技术和磁性导向技术等都可以通过改变药物的传递系统，提高药物的生物利用度。
药物制剂中的生物利用度增强研究
药物制剂中的生物利用度增强研究近年来，随着科学技术的不断进步，药物制剂的研究也取得了显著的进展。
其中，生物利用度的增强成为了研究的重点之一。
生物利用度是指药物在进入体内后被吸收和利用的程度，它直接关系到药物治疗效果的好坏。
本文将探讨药物制剂中生物利用度增强的研究方法和策略。
一、改善药物溶解度溶解度是药物进入体内被吸收的首要因素之一。
一些药物由于溶解度较低，导致其生物利用度不高。
因此，改善药物的溶解度成为提高生物利用度的重要途径之一。
常见的改善药物溶解度的方法有物理法、化学法和制剂方法。
物理法主要包括增加药物粒径和采用胶束等。
通过粉碎、球磨等方法可使药物颗粒更加细小，从而增加溶解度。
而胶束是一种由表面活性剂和药物分子组成的胶束结构，它能够包裹药物分子，增加其溶解度。
化学法主要是通过化学修饰来提高药物的溶解度。
例如，酯化、酰化、磺化、氨基酸衍生物化等方法，可以改变药物的物化性质，提高其溶解度。
制剂方法主要包括乳化、分散、包封等。
通过制备乳剂、分散剂和微胶囊等制剂，可以增加药物与体液的接触面积，提高其溶解度，从而增强生物利用度。
二、增加药物的脂溶性脂溶性是药物进入细胞和生物膜的重要因素。
一些药物由于脂溶性较低，导致其跨膜传递的困难，从而影响其生物利用度。
为了增强药物的脂溶性，可以采用化学修饰和制剂方法。
化学修饰的方法主要有酯化、酰化和磷酸化等。
通过引入疏水基团，可以显著增加药物的脂溶性，提高其生物利用度。
制剂方法主要有乳化、微乳化和纳米乳剂等。
这些制剂在制备过程中，可以使药物与油酯相互结合，从而增加脂溶性，提高生物利用度。
三、调控药物的肠道吸收肠道吸收是药物生物利用度的关键步骤，对于口服给药而言尤为重要。
目前，调控药物的肠道吸收主要有增加肠道通透性和延缓肠道排空。
增加肠道通透性的方法主要有使用吸收增强剂和肠道黏附剂等。
吸收增强剂能够增加肠道上皮细胞的通透性，从而提高药物的吸收。
而肠道黏附剂则能够吸附在肠道黏膜上，使药物停留时间延长，增加吸收机会。
药物生物利用度的提高策略
药物生物利用度的提高策略药物生物利用度（Bioavailability）是指给定剂量的药物以其活性形式进入体内的比例。
生物利用度的提高对于药物疗效的增加至关重要，因为它直接影响着药物的吸收、分布、代谢和排泄。
本文将介绍一些提高药物生物利用度的策略。
一、改善药物溶解性药物的溶解度是影响其生物利用度的重要因素之一。
对于溶解度较低的药物，可以采取以下策略来提高其生物利用度。
1. 超精细化药物颗粒制备技术超精细化技术可以将药物颗粒粒径减小到亚微米或纳米级别，从而增加药物的溶解度。
常用的超精细化制备技术包括球磨法、溶剂结晶法等。
2. 结晶形态改变通过调整药物的结晶形态，如形成多晶形式或固溶体等，可以改善药物的溶解度和生物利用度。
这可以通过溶剂结晶、共晶化合物制备等方法实现。
3. 组合用药将药物与溶解度较高的辅料或载体结合使用，可以显著提高药物的溶解度和生物利用度。
二、增加药物的渗透性药物在通过生物膜时需要克服一定的渗透阻力，因此渗透性也是影响药物生物利用度的重要因素。
以下是几种增加药物渗透性的常用策略。
1. 衍生物设计通过引入特定的基团或进行结构修饰，可以改善药物的渗透性。
例如，引入脂溶性基团、氨基酸结构等。
2. 使用吸附剂吸附剂可以增加生物膜的渗透性，从而提高药物的生物利用度。
例如，脂质体、聚合物等。
3. 提高脂溶性脂溶性是影响药物跨膜渗透的重要参数。
通过改变药物分子的结构和性质，可以增加药物的脂溶性，从而提高药物的生物利用度。
三、增加稳定性和抑制代谢药物在体内可能会遭受代谢酶的作用，从而导致药物的降解和失活。
以下是一些提高药物稳定性和抑制代谢的策略。
1. 增加药物的稳定性通过化学修饰或添加稳定剂等方式，可以增加药物的稳定性，减少其代谢和降解。
例如，酯化、酰胺化等修饰方法。
2. 抑制代谢酶的活性使用代谢酶抑制剂可以减少药物的代谢和降解。
例如，植物提取物、抗代谢药物等。
3. 改变给药途径改变药物的给药途径，如选择经皮给药、黏膜给药等方式，可以减少药物的初过效应和代谢。
药物生物利用度提高的策略研究
药物生物利用度提高的策略研究随着药物研发和临床应用的不断推进，提高药物生物利用度已成为药物开发中的重要课题。
药物生物利用度是指药物在体内被吸收的程度和速度以及其在体内的转化和消除的能力。
提高药物生物利用度可以提高药物的疗效，减少不良反应，并降低治疗费用。
本文将围绕药物生物利用度提高的策略展开讨论。
一、药物物性优化药物分子的物性对其生物利用度有着重要影响。
药物的溶解度、脂溶性和稳定性等物性指标是评价药物生物利用度的重要因素。
因此，在药物设计和开发过程中，可以通过调整药物分子的化学结构和药物配方的优化，来改善药物的物性。
例如，通过合理设计配方和添加溶剂等方式，可以提高药物的溶解度和稳定性，从而增加其生物利用度。
二、给药途径优化给药途径对药物的生物利用度有重要影响。
药物可以通过口服、注射、吸入等途径进行给药。
不同给药途径具有不同的特点，选择合适的给药途径可以提高药物的生物利用度。
例如，口服给药是最常用的一种给药方式，但药物在经过胃肠道吸收时会受到很多因素的影响，如酸性环境的破坏、酶的降解等。
因此，研究人员可以通过改变药物的化学性质或使用控释技术等方式来克服这些问题，提高口服药物的生物利用度。
三、药物转运系统的利用药物在体内的吸收和排泄主要依赖于药物转运系统。
药物转运系统可以通过主动转运、被动转运和通过细胞间隙扩散等方式将药物跨越生物屏障，如细胞膜。
因此，利用药物转运系统可以提高药物的吸收和转运效率，从而提高药物的生物利用度。
例如，一些药物可以通过改变药物的结构和配方，使其与特定的转运蛋白结合，从而提高药物在肠道和肝脏的吸收和转运效率。
四、药物代谢酶的调控药物在体内的代谢主要由药物代谢酶催化完成。
药物代谢酶的活性和表达水平对药物的生物利用度有着直接影响。
因此，通过调控药物代谢酶的活性和表达水平，可以提高药物的生物利用度。
一种常见的策略是利用酶抑制剂来抑制药物的代谢酶，从而延长药物的存在时间和作用效果。
此外，还可以通过调整药物的化学结构和合理设计药物剂型等方式来减少药物代谢和降解。
难溶性药物生物利用度低，三大方法来改善
难溶性药物生物利用度低，三大方法来改善难溶性药物由于颗粒大小或者加入的赋型剂的不同，会导致口服剂量相同，但是疗效却有很大的差异。
在药物研发中，增加难溶性药物的溶解度，提高药物生物利用度，从而促进药物在人体的吸收，提高药物的临床效果，是药学研究的一个重要环节。
提高难溶性药物的溶解度，提高生物利用度，比较常见的工作可以从原料微粉化、增加表面活性剂、固体分散体3个环节逐步开展。
1.1、原料微粉化由于固体的溶解速率与其溶出介质接触表面积成正比，因此减小粒径以增大表面积是目前增大难溶性药物在胃肠道中溶出度、提高生物利用度的一种常用方法。
在固体制剂研发中，原料药的粉碎是片剂制备的第一步也是关键性的一个环节。
原料药微粉化是解决难溶性药物溶解度的有效手段之一，与大颗粒相比，微粉化后的药物的溶解速率更快、溶解度更高、附着性更强，并且能够以更快的速率分散到血液里。
如有研究者建立了头孢地尼颗粒溶出度试验的方法,并分别考察原料药微粉化前后的头孢地尼颗粒的溶出情况[1]。
研究者采用溶出度试验二法--桨法,用紫外分光光度法测定，分别在盐酸溶液、纯水、pH7.2磷酸盐缓冲液三种溶出介质下,转速50r/min,体积为900mL,比较原料药微粉化前后头孢地尼颗粒的溶出行为。
研究结果发现，该方法可以用于头孢地尼颗粒制剂溶出度的测定,且实验证明通过微粉化技术能够提高难溶性药物的溶出度。
在固体制剂研发中，溶出度试验是药品质量的重要控制项目之一，也是评价制剂处方和生产工艺的一种有效手段，它可评定固体制剂生物利用度和制剂均匀度。
美迪西拥有片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、软膏剂、乳膏剂、喷雾剂、凝胶剂、糖浆剂、酊剂、口服液体制剂等制剂工艺研究和质量研究常用的设备和仪器，以及口服固体制剂GMP 中试车间，还具有开发缓控释制剂、纳米制剂、脂肪乳剂等新技术研发能力。
2、增加助溶剂或表面活性剂使用助溶剂与难溶性药物形成络合物、分子复合物等可以达到助溶剂的增溶作用，合适的助溶剂可以使药物发挥更好地疗效。
药物生物利用度的评价与提高
药物生物利用度的评价与提高药物生物利用度（bioavailability）是指药物在体内能够达到活性部位并产生效果的百分比。
提高药物的生物利用度对于药物疗效的发挥和药物治疗的有效性至关重要。
本文将介绍药物生物利用度评价的方法以及提高药物生物利用度的策略。
一、药物生物利用度的评价方法1. 经口给药生物利用度评价经口给药是最常用、最方便的给药途径，因此评价药物的生物利用度通常以经口给药为基准。
常用的评价方法包括血药浓度测定法、尿药浓度测定法和生物学效应法。
血药浓度测定法是最常用的评价方法，通过收集一定时间内的血样，测定血药浓度来判断药物的吸收速度和范围。
2. 非经口给药生物利用度评价对于口服不适宜的药物或需要直接靶向给药的药物，采用非经口给药途径。
非经口给药的生物利用度评价方法则根据具体给药途径来确定，如肌肉注射、静脉注射、皮下注射等。
二、提高药物生物利用度的策略1. 优化药物分子的物化性质药物的分子结构和物理化学性质直接影响其溶解度和渗透性，进而影响药物的吸收速度和范围。
因此，通过优化药物的分子特性，可以提高药物的生物利用度。
常用的策略包括结构修饰、盐酸盐或硫酸盐形式的制备等。
2. 药物给药系统的优化通过制备适宜的给药系统，可以改善药物的生物利用度。
例如，利用纳米技术制备纳米粒载体，可以提高药物的溶解度和渗透性，增强药物口服吸收。
3. 药物代谢酶的抑制或诱导药物在体内主要经由代谢酶代谢并且清除。
通过抑制或诱导药物的代谢酶，可以改变药物的清除速度，从而提高药物在体内的停留时间，增加生物利用度。
4. 药物与运载蛋白的相互作用相当一部分药物在体内与运送蛋白结合形成药物-蛋白复合物运输。
通过调节药物与运输蛋白的相互作用，可以影响药物的吸收和分布，从而提高药物的生物利用度。
总结：药物生物利用度的评价对于药物疗效的发挥和药物治疗的有效性至关重要。
通过合理的方法评价药物的生物利用度，并采取相应的策略来提高药物的生物利用度，可以有效地提高药物的治疗效果，为临床治疗提供更好的选择。
药物生物利用度的与改进
药物生物利用度的与改进药物生物利用度的研究与改进药物生物利用度是指药物在体内被吸收和利用的程度，它对药物在体内发挥药效和产生副作用的影响至关重要。
药物生物利用度的研究及改进在药物开发和治疗中具有重要意义。
本文将探讨药物生物利用度的研究现状以及改进方法。
一、药物生物利用度的意义与研究现状药物生物利用度直接影响药物的疗效和副作用，因此需要进行深入研究和探讨。
目前，关于药物生物利用度的研究主要集中在以下几个方面：1. 药物在体内的吸收过程：药物被服用后，首先要通过胃肠道进行吸收。
吸收速度和程度对生物利用度有着重要影响。
研究人员通过体外和体内实验，探索药物吸收的机制和影响因素。
2. 转运蛋白的作用：转运蛋白是细胞膜上的一类蛋白质，能够调控药物在体内的吸收和排出。
研究人员通过研究药物和转运蛋白之间的相互作用，探究药物生物利用度的机制。
3. 代谢酶的作用：药物在体内通常会经过肝脏的代谢作用，这一过程会影响药物的生物利用度。
研究人员通过研究药物和代谢酶之间的相互作用，寻找影响代谢的因素，并提出相应的改进措施。
二、药物生物利用度的改进方法为了提高药物的生物利用度，研究人员提出了一系列的改进方法。
以下是其中几种常用的方法：1. 改变药物的化学结构：药物的化学结构直接影响其吸收和代谢过程。
通过改变药物的化学结构，可以增强其在体内的稳定性和生物利用度。
研究人员在合成药物时，根据生物利用度的需求进行结构优化，提高药物的疗效。
2. 使用增效剂：增效剂是指一些辅助物质，能够促进药物在体内的吸收和代谢。
研究人员通过寻找和研究合适的增效剂，提高药物的生物利用度。
然而，增效剂的使用需要谨慎，因为过量使用可能会引起不良反应。
3. 利用纳米技术：纳米技术在药物生物利用度的改进中发挥了重要作用。
通过制备纳米药物，可以增加药物的稳定性、溶解度和吸收性。
纳米技术还可以调控药物的释放速度，增加药物在体内的持续时间，提高生物利用度。
4. 个体化用药：不同个体对药物的反应有所不同，因此个体化用药成为提高药物生物利用度的重要方法之一。
感冒药的制剂优化与生物利用度提高
感冒药的制剂优化与生物利用度提高感冒是一种常见的疾病，给人们的生活和工作带来一定的困扰。
为了缓解感冒症状，人们常常会依赖感冒药物来减轻不适。
然而，感冒药的制剂优化和提高生物利用度是药物研发和制造领域重要的研究方向之一。
本文将探讨感冒药制剂的优化和生物利用度提高的方法。
一、药物制剂的优化1. 药物剂型选择药物剂型的选择对药物的疗效和生物利用度具有重要影响。
针对感冒药，常见的剂型有片剂、胶囊、颗粒、口服液等。
根据患者的实际需求和用药方便性，选择合适的剂型对提高药效至关重要。
2. 适当的药物包衣技术药物包衣技术是提高药物制剂稳定性和生物利用度的重要手段。
通过包衣技术可以延缓药物的释放速度，增加肠道吸收面积，提高药物的生物利用度。
在感冒药中，可以采用聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素等物质进行包衣，从而优化制剂性能。
3. 有效的药物载体选择药物载体是药物制剂优化的关键。
选择合适的载体可以改善药物的稳定性、溶解性和吸收性。
例如，利用纳米粒子作为药物的载体，在感冒药制剂中可以提高药物的生物利用度和药效。
二、生物利用度的提高1. 药物的溶解度改善药物的溶解度对生物利用度至关重要。
提高药物的溶解度可以加速药物的吸收和转运，提高生物利用度。
可以通过选择合适的溶剂、改变药物的结构等方法来改善药物的溶解度。
2. 药物的肠道吸收增强肠道吸收是药物进入血液循环的重要途径。
通过增加药物在肠道的停留时间和提高药物的吸收性，可以显著提高生物利用度。
例如，可以利用促肠道的渗透剂、内吸收增强剂等技术来增强药物的肠道吸收。
3. 代谢酶的抑制药物在体内通常会经过代谢酶的作用而被转化或降解。
抑制代谢酶的活性可以延长药物在体内的半衰期，增加药物的生物利用度。
因此，在感冒药的研发过程中，可以考虑添加代谢酶抑制剂来提高药物的生物利用度。
综上所述，感冒药的制剂优化和生物利用度提高是药物研发过程中重要的方向之一。
在制剂优化方面，选择合适的剂型、药物包衣技术和药物载体可以改善药物的性能；而在提高生物利用度方面，改善药物的溶解度、增强肠道吸收和抑制药物的代谢酶活性是关键。
药物制剂中的生物利用度提高策略
药物制剂中的生物利用度提高策略药物制剂的生物利用度是指药物在体内被吸收和利用的程度。
生物利用度的高低直接影响药物的疗效和安全性。
为了提高药物制剂的生物利用度，研究人员和制药公司一直在进行各种策略的探索和创新。
本文将介绍几种常见的提高药物制剂生物利用度的策略。
一、物理改性策略物理改性是指通过改变药物制剂的物理性质，来提高药物的生物利用度。
常用的物理改性策略包括微粒化、固体分散体制剂和纳米制剂等。
1. 微粒化微粒化是将药物粒度控制在微米级别的制剂。
微粒化制剂具有较大的比表面积和较短的扩散距离，可以提高药物的溶解度和吸收速度，从而提高生物利用度。
2. 固体分散体制剂固体分散体制剂是通过将药物粉末分散在无水基质中，形成均匀的颗粒悬浊液。
这种制剂可以增加药物与生物体之间的接触面积，促进药物的溶解和吸收。
3. 纳米制剂纳米制剂是将药物制剂粒径控制在纳米级别的制剂。
纳米制剂具有较大的比表面积和较短的扩散距离，能够提高药物的生物利用度和靶向性。
二、化学修饰策略化学修饰策略是通过对药物分子进行结构改造或修饰，来提高其溶解度、稳定性和吸收性。
常用的化学修饰策略包括糖基化、脂质化和酯化等。
1. 糖基化糖基化是将药物分子中的羟基或胺基改造成糖基，以提高药物的溶解度和稳定性。
糖基化的药物在体内往往具有较好的生物利用度和药效。
2. 脂质化脂质化是将药物分子与一种或多种脂质结合，形成脂质体制剂。
脂质体制剂可以提高药物的生物利用度和靶向性，延长药物的半衰期，减少药物的副作用。
3. 酯化酯化是将药物分子与酸酐或酸化合物反应生成酯化物，以提高药物的脂溶性和吸收性。
酯化的药物可以通过脂溶性途径进入细胞，提高药物的生物利用度。
三、制剂优化策略制剂优化策略是通过选择合适的剂型和给药途径，来提高药物制剂的生物利用度和稳定性。
1. 控释制剂控释制剂是一种可以控制药物释放速度的制剂。
通过采用控释制剂，药物可以以稳定的速率释放，延长药物的作用时间，提高其生物利用度和疗效。
(整理集锦)提高药物生物利用度的方法
生物药剂学分类系统是基于药物的溶解度及膜通透性对所有药物进行科学分类的系统，共分成4类：高溶解性和高透膜性( Ⅰ类) 、低溶解性和高透膜性（Ⅱ类）、高溶解性和低透膜性（Ⅲ类）和低溶解性和低透膜性( Ⅳ类) 。
高溶解性和低透膜性( Ⅲ类)药物主要包括蛋白质、多肽、核酸、多糖、皂苷类药物等,多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分.某些水溶性的药物，药物极性太强,油水分配系数太低,反而导致药物不利于吸收,而且药物肠道不稳定，因此在提高该类药物生物利用度方法：1. 极性或亲水性药物由于油水分配系数低或跨膜扩散能力差而不能有效地分配到小肠壁细胞膜,吸收差，可加入过量反离子与该药物合用,从而可以形成亲脂性较强的离子对而促进吸收;2. 如果由于药物分子结构中氢键数目较多导致透膜速率下降时，可加入促渗剂改善膜渗透性；3。
制备磷脂复合物解决某些药物生物度差的方法之一。
可改变药物的油水分配系数，亲水药物制成复合物后大都亲脂性增强,且磷脂复合物在水中可分散成极小的囊泡结构利于透过生物膜。
例如苦参素4. 制备脂质体，利用脂质体也可提高药物的生物利用度，减少药物的降解. 5。
制备自乳化给药系统,例如山地明口服自乳化给药系统,药剂微乳史上的成功案例。
6. 制备口服纳米粒给药系统，利用纳米粒子的效应，直接被细胞膜胞饮或吞噬,通过生物膜而被吸收。
一些大分子多肽类物同样存在生物利用度低和易失活降解的情况例如胰岛素，有将其制成固体脂质纳米粒的报道，可以借鉴一下。
7. 制剂学方法:将该类药物做成片剂后包裹肠溶衣，避免或大大降低肠道菌群或酶对主要的水解破坏.8。
化学修饰，如制备前体药物参考文献吴诚，王玲，刘丽宏.提高难透膜水溶性药物口服生物利用度的方法研究进展,国际药学研究杂志,2012。
39(4）：298贺然，刘国琴，李琳.玻璃微球法制备胰岛素脂质体的研究,河南工业大学学报(自然科学版),2012，6提高难透膜水溶性药物口服生物利用度的方法研究进展吴诚，王玲,刘丽宏［摘要］难透膜水溶性药物多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分，近年来该类药物发展迅速，但由于口服生物利用度低，在临床上往往需要注射给药，开发此类药物的口服制剂是近年来药剂学领域关注的热点和难点问题之一。
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生物药剂学分类系统是基于药物的溶解度及膜通透性对所有药物进行科学分类的系统，共分成4类: 高溶解性和高透膜性( Ⅰ类) 、低溶解性和高透膜性( Ⅱ类) 、高溶解性和低透膜性( Ⅲ类)和低溶解性和低透膜性( Ⅳ类) 。
高溶解性和低透膜性( Ⅲ类)药物主要包括蛋白质、多肽、核酸、多糖、皂苷类药物等，多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分。
某些水溶性的药物，药物极性太强，油水分配系数太低，反而导致药物不利于吸收，而且药物肠道不稳定，因此在提高该类药物生物利用度方法：1. 极性或亲水性药物由于油水分配系数低或跨膜扩散能力差而不能有效地分配到小肠壁细胞膜，吸收差，可加入过量反离子与该药物合用，从而可以形成亲脂性较强的离子对而促进吸收；2. 如果由于药物分子结构中氢键数目较多导致透膜速率下降时，可加入促渗剂改善膜渗透性；3. 制备磷脂复合物解决某些药物生物度差的方法之一。
可改变药物的油水分配系数，亲水药物制成复合物后大都亲脂性增强，且磷脂复合物在水中可分散成极小的囊泡结构利于透过生物膜。
例如苦参素4. 制备脂质体，利用脂质体也可提高药物的生物利用度，减少药物的降解。
5. 制备自乳化给药系统，例如山地明口服自乳化给药系统，药剂微乳史上的成功案例。
6. 制备口服纳米粒给药系统，利用纳米粒子的效应，直接被细胞膜胞饮或吞噬，通过生物膜而被吸收。
一些大分子多肽类物同样存在生物利用度低和易失活降解的情况例如胰岛素，有将其制成固体脂质纳米粒的报道，可以借鉴一下。
7. 制剂学方法：将该类药物做成片剂后包裹肠溶衣，避免或大大降低肠道菌群或酶对主要的水解破坏。
8. 化学修饰，如制备前体药物参考文献吴诚，王玲，刘丽宏.提高难透膜水溶性药物口服生物利用度的方法研究进展，国际药学研究杂志，2012.39（4）：298贺然，刘国琴，李琳.玻璃微球法制备胰岛素脂质体的研究,河南工业大学学报(自然科学版),2012,6提高难透膜水溶性药物口服生物利用度的方法研究进展吴诚，王玲，刘丽宏［摘要］难透膜水溶性药物多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分，近年来该类药物发展迅速，但由于口服生物利用度低，在临床上往往需要注射给药，开发此类药物的口服制剂是近年来药剂学领域关注的热点和难点问题之一。
本文综述了改善此类药物口服吸收的方法，包括利用化学修饰、载体主动转运吸收、吸收促进剂、微粒给药系统、生物黏附给药系统和酶抑制剂等方法。
部分药物通过此类方法已经成功进入临床试验，个别药物已经上市。
［关键词］口服生物利用度; 难透膜水溶性药物; 基因工程药物前言生物药剂学分类系统( biopharmaceutical classificationsystem，BCS) 是基于药物的溶解度及膜通透性对所有药物进行科学分类的系统［1］。
共分成4类: 高溶解性和高透膜性( Ⅰ类) 、低溶解性和高透膜性( Ⅱ类) 、高溶解性和低透膜性( Ⅲ类) 和低溶解性和低透膜性( Ⅳ类) 。
其中溶解性和溶解度非同一概念，高溶解性指一种药物的最高剂量可以溶解在250 ml 或者更少的水溶液中( pH 1 ～ 7． 5) 。
药物由于不同的物理化学性质而具有不同的溶解性和透膜性，同时也导致了其在体内不同的口服生物利用度。
其中Ⅰ类药物不存在口服生物利用度低的问题，易于制成口服制剂; 而Ⅳ类最难口服吸收，一般情况下只能采用其他给药途径或通过制成前药改变其物理化学性质来达到生物利用度要求。
目前对于Ⅱ类药物，可以利用各种制剂技术提高药物的溶出速度，进而提高其口服生物利用度，该类制剂技术相对成熟，如制备成固体分散体、环糊精包合物、微乳等。
Ⅲ类药物主要包括蛋白质、多肽、核酸、多糖、皂苷类药物等，多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分。
近年来基因工程药物发展迅速，上市药物的数量迅速增加，但由于口服生物利用度低，在临床上往往需要注射给药，给患者用药带来很大的不便。
某些中药中水溶性活性成分如皂苷类虽然可以口服给药，但由于生物利用度很低严重影响了其疗效的发挥。
口服给药仍是患者最乐于接受的一种非侵入性的给药方式，特别是对于那些需要长期服药的患者( 如糖尿病患者) 。
由于Ⅲ类药物往往相对分子质量大、稳定性差，因此如何提高该类药物的口服生物利用度，一直是近年来药剂学领域关注的热点和难点之一。
1 药物吸收的途径及屏障1. 1 吸收方式药物口服后可以通过以下的一种或几种方式经胃肠道上皮细胞吸收［2］( 图1) : 药物通过细胞膜( 经细胞途径) 或者细胞间的紧密连接( 细胞旁路途径) 被动扩散; 通过载体介导进行易化扩散或者主动转运; 胞饮作用。
其中经细胞途径被动扩散是药物口服后的主要吸收方式。
图1 药物经胃肠道吸收的方式注: ↓药物进入细胞，↑药物外排出细胞; a．载体介导的主动转运; b．细胞旁路途径被动扩散; c．经细胞途径被动扩散; d． P-糖蛋白( P-gp) 介导的外排; e．易化扩散1. 2 吸收屏障药物在体内吸收的屏障与药物本身的结构密切相关，如相对分子质量、亲脂性和分子中氢键的数目。
根据Lipinski 原则［4］，满足下述任何2 个条件，往往预示该药物具有较差的透膜性: ( 1) 含5 个以上氢键供体( － OH 或－ NH) ; ( 2) 相对分子质量大于500; ( 3) logP ＞ 5( P 为油水分配系数) ; ( 4) 含10 个以上氢键受体( N 或O) 。
胃肠道的pH 值及消化酶的作用也是影响药物吸收的屏障之一。
胃中强酸性环境及胃肠道中的消化酶较易导致药物的降解，特别是蛋白多肽类药物。
根据pH 分配学说，弱酸性或弱碱性药物在不同pH 条件下解离度不同，而带电荷的药物是很难被吸收的，因而药物分子型和离子型的比例也影响了药物的吸收。
此外，吸收进入胃肠道上皮细胞的药物，若是P-糖蛋白( P-gp) 或细胞色素P450 同工酶3A4( CYP3A4) 的底物，部分药物可以被P-gp 外排( 图1) 进入肠腔或被CYP3A4代谢而不能吸收进入血循环。
2 增加口服药物吸收的策略由于BCS Ⅲ类药物往往相对分子质量大，水溶性强，几乎很难通过被动扩散的方式经细胞途径转运，增加此类药物的体内吸收难度很大，只能通过细胞旁路途径转运。
而胃肠道细胞间的空隙狭小( 0. 3 ～ 1. 1 nm) ，一般情况下只有分子半径＜ 0. 4nm 才能通过( 胰岛素分子半径为1 ～ 2 nm) ，细胞旁路途径的吸收面积也不及经细胞途径的百分之一［5］。
尽管如此，由于BCSⅢ类药物应用广泛，尤其是此类中的蛋白质多肽药物，例如干扰素和胰岛素等，往往需要频繁注射给药，患者用药的顺应性较差，因此口服给药途径仍是此类药物制剂研究的方向。
目前已报道了很多增加此类药物吸收的策略，并且部分药物已经成功进入临床试验，个别药物已经上市。
2. 1 化学修饰由于BCS Ⅲ类药物在体内难以透膜吸收的根本原因是由其自身的化学性质造成的，因此对其进行化学修饰是增加该类药物口服生物利用度最有效的方法之一。
目前化学修饰主要包括氨基酸修饰、酯化和高分子聚合物共价结合等方法［5-6］。
化学修饰对于小分子药物和短链肽一般比较有效，但长链肽和大分子药物仍然较难发挥作用。
而且化学修饰往往是分子特异性的，同样的方法不能适合许多药物，因而一般不能发展成为一项平台技术［5］。
NOBEX 公司将己基通过共价键连接到重组人胰岛素上，经过修饰的胰岛素( HIM2) 可以减少胃肠道酶对其的降解作用，并可促进胰岛素在体内的口服吸收。
文献［7-8］报道了单剂量口服HIM2 用于控制2 型糖尿病患者餐后高血糖的有效性，与安慰剂组相比，餐前30 min 按0. 5 和1. 0 mg /kg 给予HIM2，可明显降低患者给药后0 ～ 4 h 血糖的浓度时间曲线下面积( AUC) ,与皮下注射胰岛素组餐后的血糖水平相当。
而且口服HIM2 与皮下注射胰岛素相比，可减少低血糖事件的发生。
目前该口服胰岛素制剂已完成Ⅳ期临床试验，并已在印度上市，商品名为Insugen。
2. 2 主动转运吸收机制哺乳动物通过主动转运机制来吸收维生素B12，维生素B12在体内通过一系列转运蛋白参与而被主动吸收，吸收过程较复杂。
利用这一机制，可将药物直接与维生素B12共价结合形成复合物，但不能改变维生素B12与体内转运蛋白结合的活性［9］。
由于维生素B12 在体内口服吸收的量较少( 一般为1 ～2 μg /d) ，在胃肠道中复合物在被载体识别之前就可能被胃肠道中的酶水解，同时复合物也不能保护蛋白多肽类药物在胃肠道免受降解，使这些共价结合物的应用受到了一定的限制。
为了克服这一屏障，Apollo 生命科学公司开发了维生素B12纳米粒给药系统( OraldelTM) ［8］。
这些纳米粒是由多糖高分子材料组成，表面包被了维生素B12分子，不但可以保护胰岛素分子，还可以促进其吸收。
最近，该公司宣布通过特殊的制备方法，可将胰岛素完全包载在纳米粒中，糖尿病大鼠口服该胰岛素纳米粒，血糖可控制在正常范围内长达12 h。
2. 3 吸收促进剂应用吸收促进剂是提高BCS Ⅲ类药物口服生物利用度的主要策略之一［10-14］。
吸收促进剂的作用机制可能是其增加了膜的流动性，减少了胃肠道黏液的黏性，增加了蛋白质跨膜的渗透性，开放了膜上某部位的紧密结合［5］。
一般来说，吸收促进剂可通过经细胞和( 或) 细胞旁路途径发挥作用。
经细胞途径可能是吸收促进剂通过干扰细胞膜疏水性的外层结构或导致膜蛋白的丢失而促进药物吸收的;细胞间途径是通过打开细胞间的紧密连接而促进药物转运的。
常用的非特异性吸收促进剂包括胆酸盐、脂肪酸、表面活性剂、水杨酸类和螯合剂等［3，8］。
大部分吸收促进剂可能会有胃肠道黏膜毒性作用［5］。
吸收促进剂对于细胞膜的改变可能会导致一系列问题，如一些其他本来不吸收的毒性物质被吸收进入体循环。
某些吸收促进剂在体外对Caco-2细胞是有毒的，但在动物体内却相对安全，可能是由于完整的黏膜组织中存在修复机制。
有些吸收促进剂通过可逆性打开细胞间紧密连接而起作用，短期使用毒副作用较小，如阳离子壳聚糖衍生物［15］，但当治疗慢性疾病如糖尿病或骨质疏松时，必须注意这些辅料长期口服的毒性作用。
中链脂肪酸毒性作用小，是一类安全性较高的吸收促进剂，有很好的应用前景。
目前作为吸收促进剂的中链脂肪酸均为饱和脂肪酸，可能是由于不饱和脂肪酸形成的胶束流动性高，与饱和脂肪酸形成的刚性胶束相比更易被破坏［16］。
中链脂肪酸类吸收促进剂最有代表性的是癸酸钠，目前在国外作为食品添加剂广泛使用，在瑞典上市的直肠栓( doktacillin)中已经作为吸收促进剂使用［5，17］。
目前处于临床试验阶段的多个BCSⅢ类药物( 包括胰岛素) 口服制剂都使用癸酸钠作为吸收促进剂。