单唾液酸四己糖神经节苷脂PPT课件
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莘泰医药
1 2 3 4 5 6
2020/6/24
神经节苷脂简介 作用机理 临床应用 用法用量 不良反应 禁忌
主要内容
莘泰医药
神经节苷脂
GM
1942年 Klenk发现神经 节苷脂(GM）
70年代初 发现神经重塑 功能，打破神经 不能再生论断
90年代初 GM使瘫痪大鼠直立
行走，被誉 为脑科学的里程碑
1
2
3
4
5
6
60年代 日本科学家发现 哺乳动物大脑中
GM含量最高
70年代末 GM被成功提 取应用于临床
1994年 中国成功 提取GM
神 的经 发节 展苷 简脂 史
2020/6/24
2
莘泰医药
神经节苷脂简介
➢ 神经节苷脂简介
神经节苷脂是含唾液酸的鞘糖脂，神经系统含量最丰富； 根据所含唾液酸的不同分为GM（单唾液）、GD（二唾液）、GT等； 根据糖基数目不同分为GM1（4糖基）、GM2（3糖基）、GM3（2糖基）； 外源性神经节苷脂中，只有GM1可以通过血脑屏障（BBB），GM1参与
莘泰医药
作用机理
➢ GM1作用机理
保护细胞膜
神经细胞膜的天然组成成分，调节细胞膜内蛋白质的功能，起稳定和加 强脂质膜双层结构的作用
神
调控离子通 道
维持中枢神经细胞膜上的Na+-K+-ATP酶及Ca2+-Mg2+-ATP酶的活性， 防止细胞内Ca2+积聚，加强膜稳定性，纠正离子失衡，降低水肿
经
节
神经重构
神经系统发育、神经突生长、信号传导等多种功能。
寡糖
CH2OH OH O
O
CH2OH O
CHOH
OH
OO
OH OH
2020/6/24
NH OH
C-CH3
OH O
O NH
O
O
O
OH O-Na+
OH CH3
CH2OH O
O
OH
OH
唾液酸
H2
O
OC
HC N H
HC OH
HC C H
神经酰胺
CH3
CH3
莘泰医药
莘泰医药
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2020/6/24
神经节苷脂简介 作用机理 临床应用 用法用量 不良反应 禁忌
主要内容
莘泰医药
临床应用
科室应用广，临床上可用于以下科室：
神经外科：颅脑损伤、自发性蛛网膜下腔出血、脊髓损伤等 神经内科：脑血管疾病、周围神经病变、脊髓炎等 老 年 科：神经变性疾病（帕金森病、阿尔兹海默病） 骨 科：脊髓损伤 等 儿 科：缺血缺氧性脑病、小儿脑瘫等 血液内科、急诊中心、风湿免疫科、耳鼻喉科、肿瘤科、外科等等
神经节苷脂简介
GM1作用机制是 促进“神经重构neuroplasticity”（包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生长）。
➢ 对损伤后继发性神经退化有保护作用； ➢ 对脑血流动力学参数以及因损伤后导致脑水肿有积极的作用； ➢ 可以通过改善细胞膜酶的活性、减轻神经细胞水肿； ➢动物实验显示可改善帕金森氏病所致的行为障碍。
2010 年《单唾液酸四己糖神经节苷脂钠盐注射液——治疗脑、脊髓损伤患者的中国专家共识》
2020/6/24
莘泰医药
➢ 在神经外科的应用 ➢ 在神经内科的应用 ➢ 在骨科的应用
临床应用
2020/6/24
.
莘泰医药
在神经外科的应用
用于治疗急性脑、脊髓损伤，也用于其他原因（铂诱导、CO中毒等）导致的 中枢神经系统损伤，包括颅脑损伤、急性自发性蛛网膜下腔出血等。
由于疗效、安全性的不确定以及单价较高，GM1 还被多省市纳入 「辅助与重点监控用药目录」，被监控次数高达 14 次。
2020/6/24
莘泰医药
适应症
➢ 博司捷&申捷
神经系统损伤和修复的首选用药 能顺利通过血脑屏障
适应症：用于治疗血管性或外伤 性中枢神经系统损伤；帕金森病
○ 脑损伤、脊髓损伤 ○ 脑血管意外 ○ 帕金森病、老年痴呆 ○ 新生儿缺氧缺血性脑病 ○ 小儿脑瘫 ○ 周围神经损伤 ○ 其他原因引起的神经系统损伤
2ml:20mg 2ml:40mg 5ml:100mg
规格（粉针）
无 无
40mg 100mg
20mg 40mg 100mg
备注
注射液原研 注射液原研
无
冻干粉无针 首仿
2ml:20mg 2ml:20mg
无
无
无
棕色安瓿包装
2020/6/24
莘泰医药 GM1原研药品：重塑杰&施捷因
• GM1 的主要成分为猪脑中提取制得的一种鞘糖脂。是中枢神经系统 细胞中存在的众多神经节苷脂的一种。
用法说明：在颅脑损伤急性期及神经细胞发生不可逆损伤之前，应早期应用神经 节苷脂（100mg/d，静脉滴注；2-3周后改为维持剂量，20-40mg/d，一般6周），降 低水肿。
莘泰医药
在神经内科的应用
神经节苷脂主要运用于脑血管疾病（脑出血、脑梗塞、脑栓塞等）、神经 变性疾病（帕金森、阿尔茨海默病等）、急性脊髓炎、周围神经病变及其他 神经病变等。
神经细胞的生存、轴突的生长、突触的生长
苷
脂
减少自由基
提高平均动脉压，改善脑组织局部血流量，对Ca2+有高度亲和性，能减 少Ca2+内流，减少自由基生成
对抗兴奋 氨基酸
GM1可以对抗脑损伤后谷氨酸功能亢进，提高多巴胺能和胆碱能功能， 抑制蛋白激酶C活性和转移，减少对神经细胞的神经毒性作用
2020/6/24
• 没有国家统一的质量标准、各厂家产品的含量测定和有关物质检查标 准也不一致。
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莘泰医药
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神经节苷脂简介 作用机理 临床应用 用法用量 不良反应 禁忌
主要内容
2017 年 10 月，由阿根廷 TRB Pharma S.A. 生产进口的 GM1 再次被 CFDA 因产品存在质量安全风险而通报，并暂停Baidu Nhomakorabea售使用。
2020/6/24
莘泰医药
神经节苷脂简介
企业
阿根廷 巴西
齐鲁制药
哈尔滨医大
长春翔通 北京四环 西南药业 吉林英联 北京赛升
商品名
施捷因 重塑杰 申捷 博司捷
无 无
规格（注射液）
5ml:100mg 2ml:20mg
5ml:100mg 2ml:20mg
2ml:20mg 2ml:40mg 5ml:100mg
• GM1 在中国最初使用来自进口，由巴西 TrbPharmaIndQuimica E Farmaceutica Ltda. 生产，商品名为「重塑杰」。
• 世界范围内，该产品仅在中国、巴西和阿根廷上市，而中国的销量占 该产品在全球销量的 99%。
• 主要是用于中枢神经系统损伤恢复和帕金森综合征的治疗，然而，因 为据称 GM1 具有轴突生长和亲神经元性质（并没有确切临床研究证 实），在临床上的适应证范围极其广泛，在医院使用量大，销量增长 速度惊人，引发国内数 10 家企业仿制。
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神经节苷脂简介 作用机理 临床应用 用法用量 不良反应 禁忌
主要内容
莘泰医药
神经节苷脂
GM
1942年 Klenk发现神经 节苷脂(GM）
70年代初 发现神经重塑 功能，打破神经 不能再生论断
90年代初 GM使瘫痪大鼠直立
行走，被誉 为脑科学的里程碑
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60年代 日本科学家发现 哺乳动物大脑中
GM含量最高
70年代末 GM被成功提 取应用于临床
1994年 中国成功 提取GM
神 的经 发节 展苷 简脂 史
2020/6/24
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神经节苷脂简介
➢ 神经节苷脂简介
神经节苷脂是含唾液酸的鞘糖脂，神经系统含量最丰富； 根据所含唾液酸的不同分为GM（单唾液）、GD（二唾液）、GT等； 根据糖基数目不同分为GM1（4糖基）、GM2（3糖基）、GM3（2糖基）； 外源性神经节苷脂中，只有GM1可以通过血脑屏障（BBB），GM1参与
莘泰医药
作用机理
➢ GM1作用机理
保护细胞膜
神经细胞膜的天然组成成分，调节细胞膜内蛋白质的功能，起稳定和加 强脂质膜双层结构的作用
神
调控离子通 道
维持中枢神经细胞膜上的Na+-K+-ATP酶及Ca2+-Mg2+-ATP酶的活性， 防止细胞内Ca2+积聚，加强膜稳定性，纠正离子失衡，降低水肿
经
节
神经重构
神经系统发育、神经突生长、信号传导等多种功能。
寡糖
CH2OH OH O
O
CH2OH O
CHOH
OH
OO
OH OH
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NH OH
C-CH3
OH O
O NH
O
O
O
OH O-Na+
OH CH3
CH2OH O
O
OH
OH
唾液酸
H2
O
OC
HC N H
HC OH
HC C H
神经酰胺
CH3
CH3
莘泰医药
莘泰医药
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2020/6/24
神经节苷脂简介 作用机理 临床应用 用法用量 不良反应 禁忌
主要内容
莘泰医药
临床应用
科室应用广，临床上可用于以下科室：
神经外科：颅脑损伤、自发性蛛网膜下腔出血、脊髓损伤等 神经内科：脑血管疾病、周围神经病变、脊髓炎等 老 年 科：神经变性疾病（帕金森病、阿尔兹海默病） 骨 科：脊髓损伤 等 儿 科：缺血缺氧性脑病、小儿脑瘫等 血液内科、急诊中心、风湿免疫科、耳鼻喉科、肿瘤科、外科等等
神经节苷脂简介
GM1作用机制是 促进“神经重构neuroplasticity”（包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生长）。
➢ 对损伤后继发性神经退化有保护作用； ➢ 对脑血流动力学参数以及因损伤后导致脑水肿有积极的作用； ➢ 可以通过改善细胞膜酶的活性、减轻神经细胞水肿； ➢动物实验显示可改善帕金森氏病所致的行为障碍。
2010 年《单唾液酸四己糖神经节苷脂钠盐注射液——治疗脑、脊髓损伤患者的中国专家共识》
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莘泰医药
➢ 在神经外科的应用 ➢ 在神经内科的应用 ➢ 在骨科的应用
临床应用
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莘泰医药
在神经外科的应用
用于治疗急性脑、脊髓损伤，也用于其他原因（铂诱导、CO中毒等）导致的 中枢神经系统损伤，包括颅脑损伤、急性自发性蛛网膜下腔出血等。
由于疗效、安全性的不确定以及单价较高，GM1 还被多省市纳入 「辅助与重点监控用药目录」，被监控次数高达 14 次。
2020/6/24
莘泰医药
适应症
➢ 博司捷&申捷
神经系统损伤和修复的首选用药 能顺利通过血脑屏障
适应症：用于治疗血管性或外伤 性中枢神经系统损伤；帕金森病
○ 脑损伤、脊髓损伤 ○ 脑血管意外 ○ 帕金森病、老年痴呆 ○ 新生儿缺氧缺血性脑病 ○ 小儿脑瘫 ○ 周围神经损伤 ○ 其他原因引起的神经系统损伤
2ml:20mg 2ml:40mg 5ml:100mg
规格（粉针）
无 无
40mg 100mg
20mg 40mg 100mg
备注
注射液原研 注射液原研
无
冻干粉无针 首仿
2ml:20mg 2ml:20mg
无
无
无
棕色安瓿包装
2020/6/24
莘泰医药 GM1原研药品：重塑杰&施捷因
• GM1 的主要成分为猪脑中提取制得的一种鞘糖脂。是中枢神经系统 细胞中存在的众多神经节苷脂的一种。
用法说明：在颅脑损伤急性期及神经细胞发生不可逆损伤之前，应早期应用神经 节苷脂（100mg/d，静脉滴注；2-3周后改为维持剂量，20-40mg/d，一般6周），降 低水肿。
莘泰医药
在神经内科的应用
神经节苷脂主要运用于脑血管疾病（脑出血、脑梗塞、脑栓塞等）、神经 变性疾病（帕金森、阿尔茨海默病等）、急性脊髓炎、周围神经病变及其他 神经病变等。
神经细胞的生存、轴突的生长、突触的生长
苷
脂
减少自由基
提高平均动脉压，改善脑组织局部血流量，对Ca2+有高度亲和性，能减 少Ca2+内流，减少自由基生成
对抗兴奋 氨基酸
GM1可以对抗脑损伤后谷氨酸功能亢进，提高多巴胺能和胆碱能功能， 抑制蛋白激酶C活性和转移，减少对神经细胞的神经毒性作用
2020/6/24
• 没有国家统一的质量标准、各厂家产品的含量测定和有关物质检查标 准也不一致。
2020/6/24
莘泰医药
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2020/6/24
神经节苷脂简介 作用机理 临床应用 用法用量 不良反应 禁忌
主要内容
2017 年 10 月，由阿根廷 TRB Pharma S.A. 生产进口的 GM1 再次被 CFDA 因产品存在质量安全风险而通报，并暂停Baidu Nhomakorabea售使用。
2020/6/24
莘泰医药
神经节苷脂简介
企业
阿根廷 巴西
齐鲁制药
哈尔滨医大
长春翔通 北京四环 西南药业 吉林英联 北京赛升
商品名
施捷因 重塑杰 申捷 博司捷
无 无
规格（注射液）
5ml:100mg 2ml:20mg
5ml:100mg 2ml:20mg
2ml:20mg 2ml:40mg 5ml:100mg
• GM1 在中国最初使用来自进口，由巴西 TrbPharmaIndQuimica E Farmaceutica Ltda. 生产，商品名为「重塑杰」。
• 世界范围内，该产品仅在中国、巴西和阿根廷上市，而中国的销量占 该产品在全球销量的 99%。
• 主要是用于中枢神经系统损伤恢复和帕金森综合征的治疗，然而，因 为据称 GM1 具有轴突生长和亲神经元性质（并没有确切临床研究证 实），在临床上的适应证范围极其广泛，在医院使用量大，销量增长 速度惊人，引发国内数 10 家企业仿制。