第八章第二节不同受体介导的信号转导途径
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2、α亚基β亚基γ亚基 3、存在于细胞质膜内侧
细胞外
细胞质膜
细胞内
3、小分子信使 神经递质； 肽类激素； 趋化因子； 外源性刺激（味、光等）等；
G蛋白偶联受体介导的信号转导途径的基本模式
1、配体结合并激活受体
2、G蛋白循环
3、G蛋白激活下游效应分子
4、小分子信使的产生或分布变化 5、小分子信使激活蛋白激酶
PDE
ATP
ATP
Active PKA
Inactive PKA
ห้องสมุดไป่ตู้
Blood glucose
G蛋白偶联受体介导的细胞信号转导的较 常见的三条途径：
1、cAMP-PKA途径； 2、IP3/DAG-PKC途径； 3、Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶途径；
1、细胞内受体直接传递信号（主要特征） 2、离子通道型受体通过控制离子流而传递信号 （主要特征） 3、G蛋白偶联受体介导的信号转导途径 ① 主要特征 ② G蛋白循环 ③ G蛋白偶联受体介导的信号转导途径的基本模式 （举例）
G蛋白偶联受体结构模式图
以与三聚体G蛋白相互作用，其 胞浆面第三个环能与鸟苷酸结 合蛋白（G蛋白）偶联，通过不 同的G蛋白影响腺苷酸环化酶或
磷脂酶C，改变细胞内第二信使
浓度，以实现跨膜信息传递。 此类受体通过G蛋白向下游传递 信号，因此又称为G蛋白偶联受 体。
G蛋白偶联受体结构模式图
2、 G蛋白 (G protein )
主要特征：
1、G蛋白偶联受体 2、G蛋白
3、小分子信使
1、G蛋白偶联受体 (G protein coupled receptor)
在结构上均为单体蛋白，氨
基端位于细胞膜外表面，羧基端
在胞膜内侧，完整的肽链反复跨 膜七次，故又名七次跨膜受体。 由于肽链反复跨膜，在胞外侧和 胞内侧形成几个环状结构，分别 负责接受外源信号的刺激和细胞 内的信号传递。其细胞质部分可
三、简答题
1、列举G蛋白偶联受体介导的细胞信号转导途径。
1)cAMP-PKA途径。
2)IP3/DAG-PKC途径。
3)Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶途径。
2、细胞内受体的主要特征
1）受体通常是具有锌指结构的转录因子； 2）信号分子为固醇类激素及其他脂溶性化学信号；
3）抑制蛋白与受体的结合和解聚引起受体构象的改
2、G蛋白循环 (G protein cycle) 与配体结合而激活的受体可以激活G蛋白，G蛋白通过一 定的机制进行有活性和无活性状态的不断转换，此过程称为 G蛋白循环。
3、G蛋白偶联受体 (G protein coupled receptor) 在结构上均为单体蛋白，氨基端位于细胞膜外表面，羧基
端在胞膜内侧，完整的肽链反复跨膜七次，故又名七次跨膜受 体。由于肽链反复跨膜，在胞外侧和胞内侧形成几个环状结构， 分别负责接受外源信号的刺激和细胞内的信号传递。其细胞质 部分可以与三聚体G蛋白相互作用，其胞浆面第三个环能与鸟 苷酸结合蛋白（G蛋白）偶联，通过不同的G蛋白影响腺苷酸环 化酶或磷脂酶C，改变细胞内第二信使浓度，以实现跨膜信息传 递。此类受体通过G蛋白向下游传递信号，因此又称为G蛋白偶 联受体。
Lipid signal binding site
nucleus transcription activation domain DNA binding domain
lipid signals
TATA
opening of DNA binding domain The working mechanism of lipid signal on the regulation of gene expression
acetylcholine
A
top view
acetylcholine
binding site
B
Na+
aqueous
pore
unoccupied and closed
occupied and open
occupied and closed
side view
乙酰胆碱受体结合配体时的构象变化
三、G蛋白偶联受体介导的信号转导途径
一、选择题
1．与G蛋白偶联的受体是 A．环状受体 B．七次跨膜受体 C．催化性受体
D．细胞核内受体
E．细胞浆内受体
2．G蛋白的α亚基具有何种酶活性 A．GTP酶 B．ATP酶 C．TTP酶 D．CTP酶 E．UTP酶
3．与G蛋白活化密切相关的核苷酸是 A．ATP B．CTP C．GTP D．TTP E．UTP
是一类位于细胞膜胞浆面，能与GTP或GDP结合的 膜蛋白，由α、β、γ三个亚基组成。G蛋白有两种构 型，三个亚基形成三聚体为非活化型，与GDP结合；与 GTP结合的α亚基为其活化型，β、γ亚基二聚体脱落。 活化的G蛋白能调节腺苷酸环化酶、磷脂酶C和某些离 子通道等的活性。
G蛋白三聚体特征：
1、G蛋白偶联受体主要是与此类相互作用
变是此类信号转导途径的关键；
四、论述题
举例描述G蛋白偶联受体介导的信号转导途径
α 亚基的四个功能位点：
一、可与受体结合并受其活化调节的部位； 二、与β、γ亚基相结合的部位； 三、GDP或GTP结合部位； 四、与下游效应分子相互作用的部位；
β、γ亚基形成二聚体的主要作用：
一、与α亚基形成复合体并定位于质膜内侧； 二、直接作用于下游效应分子；
二、名词解释
1、G蛋白 (G protein )
是一类位于细胞膜胞浆面，能与GTP或GDP结合的膜蛋白，
由α、β、γ三个亚基组成。G蛋白有两种构型，三个亚基形 成三聚体为非活化型，与GDP结合；与GTP结合的α亚基为其
活化型，βγ亚基二聚体脱落。活化的G蛋白能调节腺苷酸环 化酶、磷脂酶C和某些离子通道等的活性。
二、名词解释
1、G蛋白 (G protein ) 2、G蛋白循环 (G protein cycle) 3、G蛋白偶联受体 (G protein coupled receptor)
三、简答题
1、列举G蛋白偶联受体介导的细胞信号转导途径。
2、细胞内受体的主要特征
四、论述题
举例描述G蛋白偶联受体介导的信号转导途径
（熟悉）
（了解）
（掌握）
一、细胞内受体直接传递信号
主要特征：
1、受体通常是具有锌指结构的转录因子； 2、信号分子为固醇类激素及其他脂溶性化学信号； 3、抑制蛋白与受体的结合和解聚引起受体构象的改 变是此类信号转导途径的关键；
outside of the cell cytoplasm
Hsp90
二、离子通道型受体通过控制离子流而传递信号 主要特征：
1、受体是一类自身为离子通道的受体；
2、配体直接控制受体通道的开放与关闭； 3、离子通道受体信号转导的作用是改变细胞膜电位；
乙酰胆碱结合位点 β α NH2
α 亲水性通道
γ δ 胞外区
COOH
脂双层膜
胞质部分
乙 酰 胆 碱 受 体 结 构 模 式 图
6、蛋白激酶激活效应蛋白
G蛋白循环 (G protein cycle)
与配体结合而激活的受体可以激活G蛋白，G蛋白 通过一定的机制进行有活性和无活性状态的不断转换， 此过程称为G蛋白循环。
ligand
Transduction of AR mediated signal
AMP
Phosphorylase b kinase Glycogen synthase Glycogenolysis
细胞外
细胞质膜
细胞内
3、小分子信使 神经递质； 肽类激素； 趋化因子； 外源性刺激（味、光等）等；
G蛋白偶联受体介导的信号转导途径的基本模式
1、配体结合并激活受体
2、G蛋白循环
3、G蛋白激活下游效应分子
4、小分子信使的产生或分布变化 5、小分子信使激活蛋白激酶
PDE
ATP
ATP
Active PKA
Inactive PKA
ห้องสมุดไป่ตู้
Blood glucose
G蛋白偶联受体介导的细胞信号转导的较 常见的三条途径：
1、cAMP-PKA途径； 2、IP3/DAG-PKC途径； 3、Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶途径；
1、细胞内受体直接传递信号（主要特征） 2、离子通道型受体通过控制离子流而传递信号 （主要特征） 3、G蛋白偶联受体介导的信号转导途径 ① 主要特征 ② G蛋白循环 ③ G蛋白偶联受体介导的信号转导途径的基本模式 （举例）
G蛋白偶联受体结构模式图
以与三聚体G蛋白相互作用，其 胞浆面第三个环能与鸟苷酸结 合蛋白（G蛋白）偶联，通过不 同的G蛋白影响腺苷酸环化酶或
磷脂酶C，改变细胞内第二信使
浓度，以实现跨膜信息传递。 此类受体通过G蛋白向下游传递 信号，因此又称为G蛋白偶联受 体。
G蛋白偶联受体结构模式图
2、 G蛋白 (G protein )
主要特征：
1、G蛋白偶联受体 2、G蛋白
3、小分子信使
1、G蛋白偶联受体 (G protein coupled receptor)
在结构上均为单体蛋白，氨
基端位于细胞膜外表面，羧基端
在胞膜内侧，完整的肽链反复跨 膜七次，故又名七次跨膜受体。 由于肽链反复跨膜，在胞外侧和 胞内侧形成几个环状结构，分别 负责接受外源信号的刺激和细胞 内的信号传递。其细胞质部分可
三、简答题
1、列举G蛋白偶联受体介导的细胞信号转导途径。
1)cAMP-PKA途径。
2)IP3/DAG-PKC途径。
3)Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶途径。
2、细胞内受体的主要特征
1）受体通常是具有锌指结构的转录因子； 2）信号分子为固醇类激素及其他脂溶性化学信号；
3）抑制蛋白与受体的结合和解聚引起受体构象的改
2、G蛋白循环 (G protein cycle) 与配体结合而激活的受体可以激活G蛋白，G蛋白通过一 定的机制进行有活性和无活性状态的不断转换，此过程称为 G蛋白循环。
3、G蛋白偶联受体 (G protein coupled receptor) 在结构上均为单体蛋白，氨基端位于细胞膜外表面，羧基
端在胞膜内侧，完整的肽链反复跨膜七次，故又名七次跨膜受 体。由于肽链反复跨膜，在胞外侧和胞内侧形成几个环状结构， 分别负责接受外源信号的刺激和细胞内的信号传递。其细胞质 部分可以与三聚体G蛋白相互作用，其胞浆面第三个环能与鸟 苷酸结合蛋白（G蛋白）偶联，通过不同的G蛋白影响腺苷酸环 化酶或磷脂酶C，改变细胞内第二信使浓度，以实现跨膜信息传 递。此类受体通过G蛋白向下游传递信号，因此又称为G蛋白偶 联受体。
Lipid signal binding site
nucleus transcription activation domain DNA binding domain
lipid signals
TATA
opening of DNA binding domain The working mechanism of lipid signal on the regulation of gene expression
acetylcholine
A
top view
acetylcholine
binding site
B
Na+
aqueous
pore
unoccupied and closed
occupied and open
occupied and closed
side view
乙酰胆碱受体结合配体时的构象变化
三、G蛋白偶联受体介导的信号转导途径
一、选择题
1．与G蛋白偶联的受体是 A．环状受体 B．七次跨膜受体 C．催化性受体
D．细胞核内受体
E．细胞浆内受体
2．G蛋白的α亚基具有何种酶活性 A．GTP酶 B．ATP酶 C．TTP酶 D．CTP酶 E．UTP酶
3．与G蛋白活化密切相关的核苷酸是 A．ATP B．CTP C．GTP D．TTP E．UTP
是一类位于细胞膜胞浆面，能与GTP或GDP结合的 膜蛋白，由α、β、γ三个亚基组成。G蛋白有两种构 型，三个亚基形成三聚体为非活化型，与GDP结合；与 GTP结合的α亚基为其活化型，β、γ亚基二聚体脱落。 活化的G蛋白能调节腺苷酸环化酶、磷脂酶C和某些离 子通道等的活性。
G蛋白三聚体特征：
1、G蛋白偶联受体主要是与此类相互作用
变是此类信号转导途径的关键；
四、论述题
举例描述G蛋白偶联受体介导的信号转导途径
α 亚基的四个功能位点：
一、可与受体结合并受其活化调节的部位； 二、与β、γ亚基相结合的部位； 三、GDP或GTP结合部位； 四、与下游效应分子相互作用的部位；
β、γ亚基形成二聚体的主要作用：
一、与α亚基形成复合体并定位于质膜内侧； 二、直接作用于下游效应分子；
二、名词解释
1、G蛋白 (G protein )
是一类位于细胞膜胞浆面，能与GTP或GDP结合的膜蛋白，
由α、β、γ三个亚基组成。G蛋白有两种构型，三个亚基形 成三聚体为非活化型，与GDP结合；与GTP结合的α亚基为其
活化型，βγ亚基二聚体脱落。活化的G蛋白能调节腺苷酸环 化酶、磷脂酶C和某些离子通道等的活性。
二、名词解释
1、G蛋白 (G protein ) 2、G蛋白循环 (G protein cycle) 3、G蛋白偶联受体 (G protein coupled receptor)
三、简答题
1、列举G蛋白偶联受体介导的细胞信号转导途径。
2、细胞内受体的主要特征
四、论述题
举例描述G蛋白偶联受体介导的信号转导途径
（熟悉）
（了解）
（掌握）
一、细胞内受体直接传递信号
主要特征：
1、受体通常是具有锌指结构的转录因子； 2、信号分子为固醇类激素及其他脂溶性化学信号； 3、抑制蛋白与受体的结合和解聚引起受体构象的改 变是此类信号转导途径的关键；
outside of the cell cytoplasm
Hsp90
二、离子通道型受体通过控制离子流而传递信号 主要特征：
1、受体是一类自身为离子通道的受体；
2、配体直接控制受体通道的开放与关闭； 3、离子通道受体信号转导的作用是改变细胞膜电位；
乙酰胆碱结合位点 β α NH2
α 亲水性通道
γ δ 胞外区
COOH
脂双层膜
胞质部分
乙 酰 胆 碱 受 体 结 构 模 式 图
6、蛋白激酶激活效应蛋白
G蛋白循环 (G protein cycle)
与配体结合而激活的受体可以激活G蛋白，G蛋白 通过一定的机制进行有活性和无活性状态的不断转换， 此过程称为G蛋白循环。
ligand
Transduction of AR mediated signal
AMP
Phosphorylase b kinase Glycogen synthase Glycogenolysis