第二章 第二节 药物作用机制教学内容
人教版高中化学选修1《二章 促进身心健康 第二节 正确使用药物》公开课教案_15
选修1 《化学与生活》第二章第二节正确使用药物【知识与技能】了解人工合成药物——解热镇痛药、抗生素、抗酸药等常用药品的有效成分与性质;了解天然药物的重要性，了解麻黄碱的结构和作用。
【过程与方法】联系实际问题，加强感性认识，使学生了解常用药物的成分和作用;通过对药物结构的分析，进一步加强巩固有机官能团性质的学习，使学生理解结构和性质之间的关系。
【情感态度与价值观】培养团队合作能力，提高学生正确用药的意识，警惕青少年远离毒品。
【重难点】人工合成药物和天然药物的主要成分与疗效以及主要成分的结构与性质。
【教学方法】讲授法，探究式教学【教学过程】【引入】统计数据表明：我国居民平均寿命由1949年35岁增长到2000年70.8岁；传染病死亡率由1949年35%减少到2000年5%，是什么原因呢？————普遍使用了各种新型药物！（调动学生积极性，让学生觉得课程内容有趣且贴近生活。
）【过渡】引导学生进行讨论常用的药物以及药物如何分类。
总结学生发言，讲述药物分类以及要讲的三类药物。
【板书】一、人工合成药物【讲述】人工合成是药物制取的重要方法,人工合成药物已达10万多种人工合成药物根据作用分类：解热镇痛药————安眠药抗生素————镇静剂抗酸药————止泻药等【板书】1 、解热镇痛药————阿司匹林：第一种重要的人工合成药物【讲述】展示阿司匹林说明书，指导学生阅读，并分析阿司匹林结构式，疗效，毒副作用，处理方法以及物化性质等。
阿司匹林性能（1）物理性质有机酸,白色晶体,熔点135℃，难溶于水。
（2）结构与疗效化学名：乙酰水杨酸分子式：C9H8O4结构：疗效：治感冒药，具有解热镇痛作用(用于发热、头痛、关节痛的治疗)（3）制取方法：水杨酸与乙酸酐反应【引导】（4）化学性质官能团：— COOH （羧基）、 （酯基官能团） （1）酸的通性； （2）酯化反应； （3）水解反应；【讲述】自主完成阿司匹林的合成方程式。
讨论可溶阿司匹林的改造方法，使用氢氧化钠，写出反应的方程式。
2第二章药物对机体的作用——药效学
二、构效关系
化学结构决定药物的效应，化学结构是药物特 异性的物质基础。 拟似药、拮抗药 光学异构体 左旋体 右旋体 同一类药物的作用性质取决于基本骨架结构 取代基团越大内在活性越弱（激动剂>部分激 动剂>拮抗剂）
乙烯雌酚与雌二醇比较
萘普生对映体
抗炎作用强
奎尼丁（右旋），左旋抗疟；氯霉素，左旋抗菌
达到同等效应（通常 采用50%效应量） 所需的剂量
反映药物对受体的亲 和力
效价大时临床用量较 小
作 用
常用量
0
无最 效小 量有
效 量
极最 最 量小 小
中致 毒死 量量
剂量与药物作用的关系示意图
剂量
极量 出现疗效的最大剂量称极量，或安全用药的 最大限度。
最小中毒量(minimal toxic dose) 出现中毒症状的 最小剂量
安全范围 药物作用机制 作用于受体 ……
小结
受体药理学 作用于受体药物分类
激动药（完全激动药、部分激动药） 拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药） 信号转导系统 接受系统 信号转导
效能(efficacy)指药物的最大效应（Y轴的最高 点），比较效应的差别
强度(potency)，或称效价强度，引起等效反应的 相对浓度或剂量。值越小，效价强度越大（1/剂 量）
药物评价重要指标
效能
效价
概念
意义 应用
或称最大效应，为药物 的药理效应的最大值
反映药物的内在活性
再增加剂量，效应不会 增加，反会产生或加 重不良反应
量或浓度的增加而增强。
100
效
Emax
应
50
(%)
KD 0 2 4 6 8 10 12 0 3 10 30 100
药理学教案 药物作用机制与药物治疗实践
药理学教案药物作用机制与药物治疗实践药理学教案一、引言药理学是研究药物在机体内的作用机制以及药物治疗实践的学科，通过深入了解药物的作用机制，我们可以更好地理解药物的疗效和副作用，从而达到合理应用药物的目的。
本教案将重点介绍药物的作用机制以及在临床实践中的应用。
二、药物的作用机制1. 药物与靶点的相互作用药物可以与目标蛋白质或细胞特异性受体发生相互作用，从而影响其功能。
例如，β受体阻塞剂通过结合β受体，抑制儿茶酚胺的活化，从而减慢心率和降低血压。
2. 药物的信号转导通路药物可以干预细胞内的信号转导通路，从而调节细胞的生理活动。
例如，抗肿瘤药物通过干扰细胞的增殖和凋亡信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
3. 药物的代谢和排泄药物在机体内经过代谢和排泄的过程，从而影响药物在体内的浓度和持续时间。
肝脏是药物代谢的主要器官，通过酶系统将药物转化为活性代谢产物或无活性的代谢物，并通过肾脏或其他途径进行排泄。
三、药物治疗实践1. 药物的临床应用药物治疗是临床医学中非常重要的手段之一，通过合理应用药物，可以预防、诊断和治疗疾病。
例如，抗生素可以用于抑制细菌的生长，从而治疗感染性疾病；降压药可以用于控制血压，预防心血管疾病的发展。
2. 药物的副作用与不良反应药物治疗并不是没有风险的，药物的副作用和不良反应是需要引起重视的。
药物的副作用可能导致不良反应，甚至危及生命。
因此，在使用药物时需要权衡其疗效和风险，避免不必要的使用或滥用。
3. 个体差异与药物治疗每个人对药物的反应都有差异，这涉及到遗传、环境、生活方式等多个因素。
因此，在药物治疗中要考虑个体差异，根据患者的具体情况调整剂量和治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
四、结语药理学作为临床医学重要的基础学科，对于合理应用药物和提高临床治疗效果具有重要意义。
通过深入了解药物的作用机制，我们可以更好地指导临床实践，提高药物治疗的疗效和安全性。
希望通过本教案的学习，能够对药理学有更深入的了解，并在将来的临床实践中运用自如。
执业药师《药学专业知识一》第二章药物的结构与药物作用
天星医考之《药学专业知识一》第二章药物的结构与药物作用（药物化学内容）药物进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性一一药效和毒性。
不同结构的药物具有不同的活性，与肌体的作用不同。
药物一口服一与胃肠道黏膜接触一从一侧透过胃肠道上皮细胞膜一于另一侧从细胞中释放一进入附近毛细血管／滥巴管一血液循环一分布到各组织器官一发挥疗夔第一节药物理化性质与药物活性与活性有关的药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。
一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的溶解度、分配系数对渗透性会产生影响，直接影响药效药物在体内发挥作用的前提是在体内水相和有机相要有一定的溶解度，即要有适宜的亲水性和亲脂性，才能透过生物膜，顺利到达作用部位。
脂水分配系数：用于评价药物亲水性或亲脂性大小的标准。
C。
rg--表示药物在生物非水相的浓度Cw．-表示药物在水中的浓度常用其对数lgP来表示，反映了药物的在两相中溶解情况。
lgp值越大，则药物的脂溶性越高。
药物的体内过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。
即药物要有“适当”的分配系数，也就是有“适度”的亲脂性和亲水性，才能较好发挥药效。
（重要）“适当”或“适度”而不是“越大”或“越小”。
结构非特异性药物，活性与药物的理化性质和脂水分配系数有关（考点）作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性，才能透过血脑屏障，属于结构非特异性药物，如全身麻醉药，最适lgP在2左右，是脂溶性较高的药物（即C。
rg/Cw=100）。
影响药物脂水分配系数的因素——药物分子结构1．分子中引入．OH、-C=O、-NH-、COOH、-S03极性增加，水溶性增大；2．分子中引入烃基、卤素原子、脂环、苯环等非极性基团，脂溶性增大。
二、药物的酸碱陛、解离度和pKa对药效的影响通常药物以非解离（游离状态分子）的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中成解离形式而起作用。
第二章药物效应动力学课件
二、药理效应(effect)的性质（基本类型）
药理效应的性质有两种 : 兴奋 - 原有功能的提高excitation
抑制 - 原有功能的降低inhibition
药物可依此分为兴奋药(stimulant)和抑制药(depressant)。少数药 物引起机体过度兴奋，可导致功能衰竭转为抑制。
须注意：
药物只能使机体原有功能水平发生改变,而不能产生新的功能
2020/9/30
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第二节 药物作用的临床效果— 治疗作用与不良反应（二重性）
（二）不良反应 （掌握）
是指不符合用药目的，甚至给病人带来不利或 痛苦的反应，统称为不良反应，包括：
1. 副作用(side effect) 2. 毒性反应(toxic reaction) 3. 后遗效应(after effect)
1. 副作用（side effects） 药物在治疗剂量下出现 的与治疗目的无关的作用，对病人可能带来不适 或痛苦。
①轻微、可逆、可自动消失,有些需停药后才消失
②可以预知,有助于采取措施预防
③产生副作用的药理基础是药物选择性低,作用广
④副作用可随治疗目的改变而改变（阿托品）
⑤为了防止副作用,可采用合并用药的方法（麻黄 碱与催眠药）
相反，选择性低的药物针对性不强，应用时副作用较多。
如抗癌药，既可杀灭癌细胞，也杀伤某些器官与系统的正常
细胞，因此毒性大，但是选择性低的药物作用范围较广。如
广谱抗生素可用于混合感染，故选择性高低是评价药物优劣
的20一20/9个/30重要依据。
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第二节 药物作用的临床效果— 治疗作用与不良反应（二重性）
（一）治疗作用 符合用药目的，有利于防治疾病的作用
况或进下称对毒对一因治物症般治本消治对疗。除疗因（如的、治et抗i重补o疗lo生要g充比ic素a性体对l tr消不e内症at除亚m营治e于体n养疗t ）对内重物:因致目要质治病的，的疗菌在但不。、于在足解消某(替毒除些代药病情因促疗， 法）例。如：剧烈的疼痛往往引起休克，镇痛药虽
药物作用机理-药效学
药理学与其他学科的关系
（生理、生化、病理等） （生药、药化、药剂、制药等）
基础医学
药剂学
医学
临床医学
（内、外、儿、妇科等）
药理学
药学
治疗学
（药物疗效及不良反应等）
药物与机体的作用：
机体
致病力
治疗作用
抵抗力
不良反应
体内过程
耐药性
病原体
药物
治疗作用
二、药理学研究的内容
药物效应动力学（pharmacodynamics，简称药 效学） ：指药物对机体的作用，即研究药物对机 体产生的生理、生化效应，引起药物效应的机制 ，以及药效强度与剂量之间的关系，以阐明药物 作用。包括受体、酶、离子通道等作用机制。 药物代谢动力学： (pharmacokinetics)：研究药 物本身在体内的过程，即机体如何对药物进行处 理，包括药物的吸收、分布、生物转化和排泄， 称为药物代谢动力学，简称药动学。
3、药物的不良反应种类
例：历史上严重药物不良反应事件： 1877年—氯仿麻醉意外致死
1937美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂造成100多人死亡
1959年—反应停事件
1960年—氯碘喹所致的亚急性脊髓视N炎（SMON事件）
我国于1989年正式成立国家药品不良反应监测中心。制 订了相应法规，如新药药理、毒理研究指南等。
1. 对因治疗（治本）：消除致病因子，如 P-G治疗脑膜炎。
2. 对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症 状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。
C、从药物作用先后分:原发作用和继发作用
原发（直接）作用：指药物被吸收后对机体 首先产生的作用。 继发（间接）作用：通过神经反射或体液调 节机制引起远隔器官功能改变。
第二章 第二节 药物作用机制
第二节药物作用机制药物的作用机制或原理（mechanism of action；principle of action），指药物在何处起作用及如何起作用。
研究药物的作用机制，对提高疗效、防止不良反应及开发新药等都有重要意义。
药物的作用机制可分为药物作用的受体机制和非受体机制。
图2-5 各种药物作用机制的分布示意图一、药物作用的受体机制受体：（receptor）是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地与相应配体结合，传递信息并产生特定生理效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。
受点（receptor-site）受体上与配体立体特异性结合的部位。
配体：（ligand）内源性配体：神经递质、激素、自体活性物质外源性配体：药物D + R ===== DR →••••••→E【受体类型】根据分布部位1．细胞膜受体2．胞浆受体3．胞核受体根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点1．含离子通道的受体2．G蛋白偶联受体3．具有酪氨酸激酶活性的受体4．调节基因表达的受体【受体命名】药物受体和受体亚型，目前兼用药理学和分子生物学的命名方法。
【受体学说】（一）占领学说（二）备用受体学说（三）速率学说（四）变构学说（五）能动受体学说【药物与受体结合作用的特点】1）高度特异性（specificity）2）高度敏感性（sensitivity）这需要包括第二信使在内的信号转导系统的参与。
3）受体占领的饱和性（saturality）4）可逆性（reversibility）复合物解离出药物原形。
5）变异性（multiple-variation）分布、效应、亚型6）亲和力与内在活性（1）亲和力（affinity，亲合力）是指药物与受体结合的能力。
是效价强度的决定因素。
（2）内在活性（intrinsic activity；效应力，efficacy）是药物本身内在固有的，激动受体产生效应的能力。
《药理学》教学课件第2章 药物效应动力学
第三节 药物的作用机制
一、药物的非受体作用机制
（一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压
（二）特异性药物作用机制
1.影响酶的活性：酶促或酶抑制剂 2.参与或干扰细胞物质代谢，抗代谢和促代谢药 3.影响物质转运：干扰离子激素等转运 4.作用于受体
2.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相 关部位发挥作用
二、药物作用的方式
3.药物作用的选择性 药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显 作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无 作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异， 即药物作用的选择性
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第二章 药物效应动力学—药效 学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用 2.药理效应：药物作用引起机体的反应 举例：肾上腺素 兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素） 抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）
二、药物作用的方式
1.直接作用和间接作用（方式） 直接作用：原发作用 间接作用：继发作用，由直接作用引起
强心苷
毛果 芸香碱
三、药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 （1）对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） （2）对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 （1）副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 （2）毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致） （3）后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时 残存的药理效应
药物的受体机制
药物的作用机制药物的作用机制
03
CATALOGUE
药物在体内的转运和分布
药物的吸收
01
药物吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程，是药物起 效的前提。
02
药物的吸收速度和程度受到多种因素的影响，如药物的性质、
用药方式、给药Biblioteka 径等。口服给药是最常见的给药方式，但药物在胃肠道的吸收会受到
非共价结合
药物与靶点通过范德华力 、氢键等非共价键相互作 用。
动态结合
药物与靶点在一定条件下 结合或解离，如酶抑制剂 的竞争性抑制。
药物与靶点相互作用的动力学
亲和力
药物与靶点之间的结合强度，通 常用解离常数（Kd）表示。
动力学常数
描述药物与靶点结合和分离速度的 常数，如k1、k2等。
药物分布与消除
药物的作用机制
contents
目录
• 药物作用概述 • 药物与靶点的相互作用 • 药物在体内的转运和分布 • 药物的作用机制 • 药物的作用效果和不良反应
01
CATALOGUE
药物作用概述
药物作用的基本概念
药物作用是指药物与机体相互作用后 产生的效应，包括生理功能和生化过 程的变化。
药物作用具有针对性、选择性和双重 性的特点，即药物只对某些组织器官 产生作用，同时药物作用具有治疗作 用和不良反应的双重性。
THANKS
感谢观看
长期效果
某些药物在长期使用后才能显现出治 疗效果，如降血压药、降血糖药等， 需要持续使用一段时间后才能观察到 明显的降压或降糖效果。
药物的不良反应
副作用
不良反应
药物在治疗剂量下使用时出现的不期望的 生理反应，通常与治疗目的无关，但有时 也可能是治疗目的之一。
药物作用的基本原理课件
定义：药物的效应在一定范围内随着剂量的增 加而加强，这种剂量与效应的关系称为量效关 系。
（一）剂量
定义：一般是指药物每天的用量。
药物作用的基本原理
效 应
效量比 好之阈 ，间剂 不的量 良剂大 反量而 应，又 少临小 。床于
疗极
常用量
无效量 阈剂量
极量
剂量
无效量：不出现效应的剂量。
阈剂量：刚引起药理效应的剂量。
（1）量反应量效曲线 •强度（效价）：指药物作用强弱的程度。 •效能：指药物产生的最大效应。 •量效变化速度： •差异：
效应
剂量（对数）
药物作用的基本原理
（2）质反应量效曲线：
曲线图
▪半数有效量（ED50）：能够引起实验动物一 半出现阳性反应的剂量。
▪半数中毒剂量（TD50）：能够引起实验动物一 半出现中毒反应的剂量。
第一篇 药物作用的基本原理
第一章 绪论
药物作用的基本原理
1
一、药理学的概念、内容和任务
（一）概念
• 药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互 作用规律的一门学科。
• 药物：一般是指用于预防（保健）、治疗、诊断 疾病及某些特殊用途（如避孕、堕胎等）的化学 物质。
药物作用的基本原理
药物特点： 1. 通过影响原有组织器官的功能水平而产生作
3) 致突变作用：药物损伤DNA、干扰DNA复制所 引起的基因变异或染色体畸变。
药物作用的基本原理
8、药物依赖性：指病人连续使用某些药物以 后，产生一种不可停用的渴求现象。
（1）生理依赖性：（躯体依赖性、成瘾性）
特点：
•反复使用某些药物以后造成的一种身体适应 状态。
•参与机体的生理、生化过程。
药物作用的基本原理(20070816)
本章内容
• 1. 生物靶点 • 2. 药物与靶点作用的化学本质
• 3. 药物结构与药效的关系
第一节 生物靶点
• 药物在生物体内能够发挥各种生理作用，本质在 于药物与生物体内的各种靶点产生特异性和非特 异性结合，从而影响生物的各种生理过程。
• 根据药物与靶点在分子水平上的作用方式，药物 分为两种类型：非特异性结构药物（Structural Nonspecific Drug)和特异性结构药物 （Structural Specific Drug) 。
转肽酶
2.氢键
氢键仅短距离有效，在生理情况下，药物分子中 含有孤对电子的O，N和卤素特别是F能与受体，生 物大分子间形成氢键，药物与受体的相互作用中 氢键非常重要，另外氢键对增加药物的溶解度起 重要的作用。
R O O H O N R O H N O
3. 静电作用
静电键包括离子－离子相互作用，偶极－偶极相互作用 和离子－偶极相互作用。当同时存在氢键等短距离键时， 静电键可得到加强。
• 一些抗菌药物能够在细菌的细胞膜上形成 通道，使得离子和其他的极性小分子能够 自由进出细胞，从而杀死细菌。如多黏菌 素等。
离子流 通道
细胞膜
• 此外还有少数药物能够与类脂载体作 用，如万古霉素能够与运送糖肽的类 脂载体作用，从而抑制细菌细胞壁的 构建。
八、作用于糖类的药物
• 糖类在以前很少作为药物作用的靶点，然 而近年来的研究表明糖类，特别是细胞表 面的糖类对于细胞的识别、联系和黏合具 有重要意义。将有很大的希望作为新型抗 肿瘤、抗病毒、避孕药物的作用靶点。
I I E E
五、作用于核酸的药物 1、DNA嵌入剂 这类药物以嵌入折叠的碱基对的方式与 DNA结合，引起DNA双螺旋扭曲，从而抑 制DNA复制，阻止蛋白质合成。主要有抗 菌药物和抗肿瘤药物。
平潮高级中学集体备课教案——《第二章促进身心健康》第二节正确使用药物
教案
对身体无害的物质.
二、天然药物
1、麻黄碱(ephedrine）
(1)结构式：
（2)主要物化性质：
（3）主要用途：黄麻碱可用于治疗支气管哮喘、鼻黏膜充血引起的鼻塞等。
（4)不良反应：有时会出项由于中枢兴奋所导致的不安、失眠等，晚间服用最好同服镇静催眠药以防止失眠.
教学过程
教学步骤、内容教学方法、手段、师生
活动
[引入］每当我们去看病，医生都会开一些药，那是不是每次医生给你开的药都是一样的呢？为什么?
[生]不一样，因为得的病不一样。
[讲]对,医生首先要找出病因,然后对症下药。
但对于一些小病我们往往不去看医生,而是自己到药店买药解决,这时如果是错用或者滥用
“止咳逆上气”的记载,它的结构式为：
[板书］（1）结构式：
（2）主要物化性质：
［讲］麻黄碱为无色蜡状固体或晶形固体,也可能是颗粒.无臭,常含半分子结晶水，熔点40℃。
易溶于水（1∶20）或乙醇，可溶于氯仿、乙醚、苯或甲苯.有挥发性,可随水蒸气蒸馏而不分解。
其水溶液呈强碱性（pkb4.42），能与无机酸或酸性较强的有机酸结合成盐,这些盐大多易溶于水（草酸盐难溶于冷水），要溶于乙醇，但几不溶于氯仿、乙醚、苯等有机溶剂。
［板书］（3)主要用途：黄麻碱可用于治疗支气管哮喘、鼻黏膜充血引起的鼻塞等.
（4）不良反应：有时会出项由于中枢兴奋所导致的不安、失眠等，晚间服用最好同服镇静催眠药以防止失眠。
［讲］服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度,使运动员不知疲惫，能超水平发挥,但对运动员本人有极大的副作用.因此，这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂。
药理学第第二章药物效应动力学
原则：急则治其标，缓则治其本； 应采用标本兼治的措施！
举例：胆结石引起的剧烈疼痛 小儿肺炎引起高热
四 药物作用的两重性—治疗作用与不良反应
（二）药品不良反应
定义：是指合格药品在正常用法用量出现的与用 药目的无关的意外的有害反应。 包括：副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、 继发反应、特异质反应、依赖性、停药反应等。
3.配体（ligand）：能与受体特异性结 合的物质称配体。是指内源性递质、激 素、自身活性物质或结构特异的药物。
（二）受体特性
（1）特异性 （2）敏感性 （3）饱和性 （4）可逆性 （5）变异性
药物能准确识别并与其 受 而体药分物相 特子-应 定受只的 的体占受 生（细体 理D胞结 效-R的合 应）极，。复微产合小生物部能分够 ， 激活一系列生物放大系统，应用 微量的药物即能引起高度生理活
（2）抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达 到治疗目的作用。
（3）补充不足（补充治疗）:补充机体某些物质如维生素、 激素、微量元素不足。
二 、药物作用的方式
按药物作用部位分：
1. 局部作用：药物被吸收入血液前在用药 部位直接产生作用。如口服硫酸镁的导泻作 用。
2. 全身作用（吸收作用或系统作用）：药 物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产 生的作用，也称为吸收作用。临床药物绝大 多数都是吸收后显效的，如对乙酰氨基酚的 解热镇痛作用。
第二章 药物对机体的作用—药效学
第一节 药物的基本作用 一、药物作用的性质和方式 二、药物作用的选择性和两重性 三、药物的不良反应
第二节 药物的作用机制 一、药物作用的受体机制 二、药物作用的非受体机制
第三节 药物的量效关系
第一节 药物的基本作用
选修1《化学与生活》第二章第二节 正确使用药物 .ppt
• 哈佛大学医学院的一项研究显示，服用阿司匹林长 达10～19年的人，结肠癌、直肠癌的发病率下降 了30％；用药时间超过20年以上者，其发病率会 下降44％之多。 • 英国对500名25～35岁女性试验，长期服用阿司 匹林者眼角出现皱纹较晚，而且皮肤显得光滑柔嫩。 阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春 药物。
再见
长期服用，会产生偏执性的精神分裂症，精 神抑郁，心慌失眠，焦虑不安，免疫力下降。
摇头丸常见的毒品源自杜冷丁K粉美沙酮
大麻
鸦片
摇头丸
吗啡
海洛因
可卡因
咖啡因
吸食毒品后的人
小结：
本节主要了解了：
1、人工合成药物：解热镇痛药——阿 司匹林、抗生素——青霉素、抗酸药— —斯达舒；
2、天然药物中具有止咳平喘作用的麻 黄碱； 3、滥用药物的危险性。
正确使用药物
药物的分类
解热镇痛药 抗生素 抗酸药 安眠药 镇静药 止泻药
人工合成药物
（根据功能分类）
药物
（根据来源分类）
天然药物
一、人工合成药物
1、解热镇痛药——阿司匹林
（1）学名：乙酰水杨酸 （2）分子式：C9H8O4 （3）结构式：
OCOCH3 COOH （有机酸）
（4）物理性质： 白色晶体，熔点为135˚C，难溶于水
结构式：
功效：
麻黄碱可用于治疗支气管哮喘、鼻黏膜充血引起 的鼻塞等。
麻黄碱苯海拉名片
结构式： 功效： 麻黄碱可用于治疗支气管哮喘、鼻黏膜充血引起 的鼻塞等。 不良反应： 会出现不安、失眠等；增加运动员的兴 奋程度， 超水平发挥，但对运动员本人有极大的副作用，属于 国际奥委会严格禁止的兴奋剂。
冰 毒
第二章药效学ppt课件
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
2药效学
反应停 (沙利度胺)
动物无致死量， “无毒性” 镇静剂
1957西德上市，在欧洲被 广泛用于妊娠反应 1961报告与海豹肢畸胎有关 （妊娠4-6周100mg致畸）， 1959-1962共发生10000余例
南京医科大学药理教研室 汪红仪
三、不良反应 (adverse reactions, ADR)
酚妥拉明：阻断α受体 - 血管舒张 - Bp - 休克
作用 --- 效应 作用 ---效应
（一）、药物的作用方式
局部作用—药物进入血液循环之前，
在用药局部所发挥的作用。 硫酸镁
吸收作用—指药物随血液循环运行到
全身所发挥的作用，也称“全身作用”。
地高辛
（二）、对因治疗和对症治疗
对因治疗(etiological treatment): 用药目的在于消除原
特异性 --- 药物的化学结构使药物产生的化 学反应具有专一性，由此带来的药理效应也 具有专一性。
影响因素：药物化学结构。
注意：药物作用特异性强并不一定会引起 选择性高的药理效应。两者并一定平行。
两重性 — 指药物既有治疗作用，又有不良反应。
防治作用 — 符合治疗目的、能达到防治效果的作用。
预防作用 治疗作用 对因 对症 不良反应 — 不符合用药目的甚至对病人带来不利的 作用。
质反应(all-or-none response或quantal response)：药理效应只能用全或无，阳性或 阴性表示，必须用多个动物或多个实验标本 以阳性率表示（研究对象为一个群体） 。
药物作用的量效关系曲线
质反应的频数分布曲线和累加量效曲线
量效曲线上包含的特征性变量: 强度、效能、量效变化速度、半数效 应浓度（EC50）或剂量（ED50）。
第二章药物对机体的作用-药效学
特点： 〔1〕反响与药物原有效应有关 〔2〕反响性质、严重度差异很大，与 剂量和给药途经有关。
〔3〕停药后反响逐渐消逝，再用时能 够再发。 〔4〕临床用药前常做皮肤过敏实验 但仍有少数假阳性或假阴性反响。
二、药物作用的特异性、选择性和两重性
1. 药物作用的特异性〔specificity〕
经过化学反响而发生药理效应。具有 的专注性，专注性主要取决于药物的 化学结构。如nicotine与a4β2-nAchR 和a7-nAchR结合，而对其他受体影响 不大。
2. 药物作用的选择性〔selectivity〕：
第二章药物对机体的作 用-药效学
2021年7月25日星期日
1. 药物作用：是指药物与机体细胞间的 初始作用，是动因，是分子反响机制。
2. 药物效应〔微观〕：是药物惹起 机体器官原无机能的改动，指药物作 用的结果。
二者稍有区别。如阿托品对眼的作用 是阻M-R，而其效应那么是扩瞳。
〔一〕药物作用的方式
强度高的药物，用量小，而效能大的药物 疗效较好，各有特点。普通来讲药物的效能 更为重要。
220000
环
戊
氢
噻
115500
嗪
氯 噻
110000
嗪
5500
呋 噻 米
氯 噻 嗪
00 0.1 0.3 1
3 10 30 100 300 1000 剂量(mg)
利尿药的作用强度及效能比拟
前往
〔4〕半数效应浓度或剂量〔ED50〕： 反映药物的作用强度。
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第二节药物作用机制
一、非特异性药物作用机制
非特异性药物的作用与化学结构无关，而与药物理化性质有关。
如：1．渗透压作用硫酸镁的导泻作用，甘露醇的脱水作用
2．脂溶作用全麻药对CNS的麻醉作用
3．影响pH 抗酸药治疗溃疡（弱碱性化合物，中和胃酸）4．络合作用络合剂解除金属、类金属的中毒
5．沉淀蛋白醇、酚、醛、酸可致细菌蛋白变性、沉淀而杀菌
二、特异性药物作用机制
特异性药物的作用与化学结构密切相关。
如：
1．干扰或参与代谢过程
影响酶的活性新斯的明抑制胆碱酯酶；碘解磷定复活胆碱酯酶。
2．影响生物膜的功能
抗心律失常药影响Na+、Ca2+或K+的转运而发挥作用。
多粘菌素损伤细菌的胞浆膜，使膜通透性增加而产生抗菌作用。
3．影响体内活性物质
乙酰水杨酸抑制体内PG的合成而发挥解热、镇痛和抗炎作用。
4．影响递质释放或激素分泌
麻黄碱既直接激动Ad受体，又促NE能神经末梢释放递质。
格列齐特可促进胰岛素分泌而使血糖降低。
5．影响受体功能
受体：（receptor）
是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地与相应配体结合，传递信息并产生特定生理效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。
受点（receptor-site）
受体上与配体立体特异性结合的部位。
配体：（ligand）
内源性配体：神经递质、激素、自体活性物质
外源性配体：药物
D + R ===== DR →••••••→E
【受体类型】
根据分布部位
1．细胞膜受体
2．胞浆受体
3．胞核受体
根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点
1．含离子通道的受体
2．G蛋白偶联受体
3．具有酪氨酸激酶活性的受体
4．调节基因表达的受体
【受体命名】
药物受体和受体亚型，目前兼用药理学和分子生物学的命名方法。
【受体学说】
（一）占领学说
（二）备用受体学说
（三）速率学说
（四）变构学说
（五）能动受体学说
【药物与受体结合作用的特点】
1）高度特异性（specificity）
2）高度敏感性（sensitivity）
这需要包括第二信使在内的信号转导系统的参与。
3）受体占领的饱和性（saturality）
4）可逆性（reversibility）
复合物解离出药物原形。
5）变异性（multiple-variation）
分布、效应、亚型
6）亲和力与内在活性（效应力）
（1）亲和力（affinity，亲合力）
是指药物与受体结合的能力。
是效价强度的决定因素。
（2）内在活性（intrinsic activity；效应力，efficacy）是药物本身内在固有的，激动受体产生效应的能力。
是药物最大效应或作用性质的决定因素。
单独存在时（假设）
激动药，有较强的激动受体效应；
部分激动药，有较弱的激动受体效应。
该效应与内源性配体激动同一受体的效应性质相同。
拮抗药，无受体激动效应。
共存时（与临床应用相符）
激动药与内源性配体
激动药增强效应。
部分激动药与激动药／内源性配体
部分激动药表现为两重性：小剂量激动，大剂量拮抗。
拮抗药与激动药／内源性配体
拮抗药阻断或削弱激动药／内源性配体的效应。
广义的受体激动剂包括外源性的受体激动药和内源性配体；
受体拮抗剂一般为外源性的受体拮抗药。
效应比较（假设等剂量，相同亲和力）
激动剂＞激动剂＋部分激动剂＞拮抗剂＋激动剂／部分激动剂＞拮抗剂
【受体调节】
1．受体脱敏（receptor desensitization）
指长期使用激动药，或受体周围的某种生物活性物质浓度高，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
如脱敏只涉及受体密度的下降，称之为受体的下调（down- regulation）。
临床意义：出现耐受。
2．受体增敏（receptor hypersensitization）
指长期使用拮抗药，或受体周围的生物活性物质浓度低，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。
如增敏只涉及受体密度的增高，称之为受体的上调（up-regulation）。
临床意义：停药反跳。