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波立维 - 药物过量
曾报道过一例过量服用波立维。一位34岁妇女一次服用1050mg氯吡格雷(相当于 14片75mg/片)没出现相关的副作用,未进行特殊的治疗。病人康复后无后遗症。 健康志愿者一次口服600mg(相当于8片75mg/片)氯吡格雷无副反应报道。出血时间 延长因子为1.7,与常规剂量(75mg/天)治疗观察到的结果一样。 没有氯吡格雷专用的解毒药。如果需要迅速恢复正常的出血时间,可进行血小板输 血以拮抗氯吡格雷的药理作用。
硫酸氯吡格雷
分子式:C16H16ClNO2SH2SO4 分子量:419.03 简介:硫酸氯吡格雷是一种新型高效的抗血小板药物,临 床上应用于治疗动脉粥状硬化疾病、急性冠脉综合症以及 血栓性并发症等。与其他抗血小板药物相比,硫酸氯吡格 雷具有疗效强、费用低、副作用小等优点。硫酸氯吡格雷 与阿司匹林联用正逐渐成为心脑血管病中抗血栓治疗的标 准。2005年,全球销售额达59亿美元,列单产品销售额第 2位。该产品的强劲销售增长势头可见一斑,现已占据该 类别市场的首位。
基本药理
氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,属于ADP受体拮 抗剂,能选择性地抑制二磷酶腺苷(ADP)与它的血小 板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa 复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。 氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。 氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起血小 板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆 的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期 都受到影响,血小板正常功能的恢复速率同血小板 的更新一致。 氯吡格雷75mg,每日一次重复给药,从第一天开始 明显抑制ADP诱导的血小板聚集,抑制作用逐步增强 并在3-7天达到稳态。 在稳态时,每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平 为40%-60%),一般在中止治疗后5天内血小板聚集和 出血时间逐渐回到基线水平。
波立维 - 性状
口服剂波立维为粉红色,圆形,双凸,刻痕薄膜 包衣片,一面刻有75,另一面刻有1171,含 97.875mg的硫酸氢氯吡格雷,相当于75mg的氯吡 格雷碱。
波立维 - 产品简介
波立维,主要成分是硫酸氯吡格雷,主要用于支架 手术前准备和支架手术后防止支架血栓出现,是一 种血小板聚集抑制剂。我们所说的进口波立维,是 指由赛诺菲-安万特生产的波立维,又叫硫酸氢氯吡 格雷片。波立维是支架手术后的常用药,波立维的 副作用还是比较常见的,例如出血、血液病和皮疹 等。
Fra Baidu bibliotek
波立维 - 注意事项
患有急性心肌梗死的病人,在急性心肌梗死最初几天不推荐进行氯吡格雷治疗。 由于缺少相关数据,不主动推荐使用氯吡格雷治疗不稳定型心绞痛、PTCA(有支 架)、CABG和急性缺血性中风(短于7天)。 与其它一些抗血小板药同时使用,氯吡格雷对那些由于创伤、手术或其它病理原因 而可能引起出血增多的病人,应慎用。病人择期手术,且无需抗血小板治疗,术前 一周停止使用氯吡格雷。 氯吡格雷延长出血时间,对于有伤口(特别是在胃肠道和眼内)易出血的病人应慎 用。 病人应知服用氯吡格雷止血时间可能比往常长,同时病人应向医生报告异常出血情 况,手术前和服用其它新药前病人应告知医生他们在服用氯吡格雷。 由于患有肾脏损伤病人使用氯吡格雷的经验极有限,因此这些病人应慎用氯吡格雷。 严重肝病的病人可能有出血倾向,这类病人使用本药的经验极有限,应慎和氯吡格 雷。 由于服用华法令也有出血倾向,所以服用本药时不推荐同时使用华法令。 由于同时服用阿司匹林,非甾体解热镇痛药,肝素和血栓溶解剂可增加出血的危险, 所以不建议同时服用([见药物相互作用])。 对于同时服用易出现胃肠道损伤的药物(如非甾体解热镇痛药)的病人应慎用氯吡 格雷(见[药物相互作用])。 未见属用本药后对驾驶或心理学检测产生影响。
临床前安全性研究
大鼠和狒狒临床前最常见的反应为肝脏发生变化。所服剂 量为人体服用75mg/天氯吡格雷后使用剂量的25倍,这些肝 脏变化是由于药品对肝脏代谢酶影响的结果。 大鼠和狒狒服用高剂量氯吡格雷,胃耐受性差(胃炎、胃 溃疡和/或眩晕) 以每天大至77mg/kg剂量,小鼠服用78周,大鼠服用104周 的氯吡格雷没有发现致癌的证据。此剂量的血药浓度较人 类的推荐剂量(每天75mg)大25倍。 经过一系列体内的体外试验证实氯吡格雷无致突变效果。 氯吡格雷对雌性大鼠和雄性大鼠的生育能力没有影响,对 大鼠和兔子均无致畸作用。哺乳大鼠服用氯吡格雷可轻微 延缓幼儿的发育。药代动力学研究表明氯吡格雷和/或其代 谢物从乳汁中排泄,因此,不排除氯吡格雷有直接(轻微 毒性)或间接(味道不好)作用。
波立维 - 基本信息
通用名:硫酸氢氯吡格雷片 商品名:波立维 英文名:Clopidogrel Hydrogen Sulfate Tablets 氯吡格雷 氢 硫酸盐 片 英文商品名:Plavix 汉语拼音:Liusuanqing Lvbigelei Pian 主要成份:硫酸氢氯吡格雷 规格:75mg/片 贮藏:没有特别的贮存要求。 有效期:3年 生产厂商:Sanofi Winthrop Industrie(赛诺菲圣德拉堡) 进口药品分包装批准文号:国药准字J20080090 大致分类:处方普通药品 西药 片剂
波立维 - 禁忌
1、对药品或本品任一成份过敏。 2、严重的肝脏损伤 3、活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血。
上市后使用情况
上市后使用证实了氯吡格雷的安全性,曾出现过 过敏症状,主要包括皮肤反应(斑丘疹或红斑疹, 荨麻疹…)和/或瘙痒。出现支气管痉挛、血管生 水肿或类过敏性反应的情况较少。 上市后,极少数曾出现过血栓性血小板减少性紫 癜(TTP)(1/200,000病人)
波立维 - 孕妇及哺乳期妇女用药
大鼠和兔子生殖研究表明氯吡格雷对受精和胎儿无影响。同于对孕妇无足够 的严格的对照研究,因此怀孕期间不建议服用此药。 对大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其代谢物从乳汁中排泄,但不清楚本药是 否从人的乳汁中排泄。
波立维 - 儿童、老人用药
本品在儿科使用的安全性有效性还未明确。 老年患者用药 老年人(不小于75岁)在血浆中主要代谢物浓度明显高于年轻健康志愿者, 但较高的血浆浓度与血小板聚集及出血时间的差异无关,故没有必要对老年 人调整剂量。
波立维 - 适应症
波立维适用于有过近期发作的中风、心肌梗死和 确诊外周动脉疾病的患者。该药可减少动脉粥样 硬化性事件的发生(如心肌梗死,中风和血管性 死亡。)
波立维 - 用法用量
波立维的推荐剂量为每天75mg,与或不与食物同服, 对于老年患者不需调整剂量。
波立维 - 不良反应
通过对11,300多病人的治疗,其中7000多病人接受治 疗1年或以上,评价氯吡格雷的安全性。大型临床研究 (CAPRIE)中,服用75mg/天氯吡格雷,与服用 325mg/天阿司匹林相比耐受良好。不论年龄,性别和 种族,氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林类似。