药理学 喹诺酮类
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第二节 磺胺类
第三节 其它合成抗菌药
第一节 喹诺酮类
一、概述 1、抗菌作用机理 2、耐药性 3、喹诺酮类的共性 二、各种常用的喹诺酮类
1、概述：
➢ 2、抗菌机理：（1）作用于细菌的DNA回旋酶及 拓扑异构酶ⅳ 阴性菌： DNA回旋酶A亚单位（切割及封口） 阳性菌：拓扑异构酶ⅳ
➢ 3、耐药性：降低喹诺酮类药物对于A亚单位的亲 和性，细菌外膜蛋白F的缺失，减少药物的进入。
第二节 磺胺类
➢ 1、概述 ➢ 2、抗菌谱 ➢wenku.baidu.com3、作用机制 ➢ 4、耐药性 ➢ 5、各种磺胺药特点
1、概述
第一个人工合成的防治全身性细菌感染的化疗药物。 最早的磺胺却是染料中的一员。磺胺问世之前，西医对于 炎症，尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等，都因无 特效药而感到非常棘手。1932年，德国化学家合成了一种 名为“百浪多息”的红色染料，因其中包含一些具有消毒 作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在 实验中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起 医学界的重视。同年，德国生物化学家杜马克在试验过程 中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具 有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成 功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在 焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。
第三十五章 喹诺酮、磺胺类与其他
合成抗菌药物
Teacher：Gang Li Institute: Pharmacology Group, Pharmacy department, Inner Mongolia medical college
第三十五章 喹诺酮、磺胺类 与其他合成抗菌药物
第一节 喹诺酮类
第三节 其它合成抗菌药
➢ 甲氧苄啶（TMP） 抗菌作用及机制
作用于二氢叶酸还原酶 临床应用：复方新诺明（1：5 TMP:SMZ）、双嘧
啶片（1：10 TMP:SD）,临床应用：无并发症的下 泌尿道感染、呼吸道感染、胃肠道感染、对敏感 的伤寒、沙门杆菌有效。
谢 谢！
2、抗菌谱：对于革兰氏阳性、阴性菌均有作用，但 由于普遍的耐药性限制了它的应用。
3、作用机制
4、耐药性：改变二氢叶酸合成酶的结构、失药物失 活破坏、增加PABA的产生和利用能力，或改变代 谢途径等。
5、各种磺胺药特点
磺胺异恶唑（SIZ），磺胺嘧啶（SD）,磺胺甲恶唑 （SMZ），磺胺多辛（SDM’）
➢ 4、喹诺酮类共性 （1）抗菌谱广：尤其对需氧革兰氏杆菌，包括....... （2）口服吸收良好，体内分布广； （3）不良反应少，体内分布广； （4）适用于敏感病原菌：如
二、各种常用的喹诺酮类 1、环丙沙星：体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺
酮类中最强的； 2、诺氟沙星：第一个喹诺酮类药； 3、莫西沙星：加强了对革兰氏阳性菌的作用； 4、氧氟沙星、罗美沙星等
第三节 其它合成抗菌药
第一节 喹诺酮类
一、概述 1、抗菌作用机理 2、耐药性 3、喹诺酮类的共性 二、各种常用的喹诺酮类
1、概述：
➢ 2、抗菌机理：（1）作用于细菌的DNA回旋酶及 拓扑异构酶ⅳ 阴性菌： DNA回旋酶A亚单位（切割及封口） 阳性菌：拓扑异构酶ⅳ
➢ 3、耐药性：降低喹诺酮类药物对于A亚单位的亲 和性，细菌外膜蛋白F的缺失，减少药物的进入。
第二节 磺胺类
➢ 1、概述 ➢ 2、抗菌谱 ➢wenku.baidu.com3、作用机制 ➢ 4、耐药性 ➢ 5、各种磺胺药特点
1、概述
第一个人工合成的防治全身性细菌感染的化疗药物。 最早的磺胺却是染料中的一员。磺胺问世之前，西医对于 炎症，尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等，都因无 特效药而感到非常棘手。1932年，德国化学家合成了一种 名为“百浪多息”的红色染料，因其中包含一些具有消毒 作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在 实验中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起 医学界的重视。同年，德国生物化学家杜马克在试验过程 中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具 有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成 功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在 焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。
第三十五章 喹诺酮、磺胺类与其他
合成抗菌药物
Teacher：Gang Li Institute: Pharmacology Group, Pharmacy department, Inner Mongolia medical college
第三十五章 喹诺酮、磺胺类 与其他合成抗菌药物
第一节 喹诺酮类
第三节 其它合成抗菌药
➢ 甲氧苄啶（TMP） 抗菌作用及机制
作用于二氢叶酸还原酶 临床应用：复方新诺明（1：5 TMP:SMZ）、双嘧
啶片（1：10 TMP:SD）,临床应用：无并发症的下 泌尿道感染、呼吸道感染、胃肠道感染、对敏感 的伤寒、沙门杆菌有效。
谢 谢！
2、抗菌谱：对于革兰氏阳性、阴性菌均有作用，但 由于普遍的耐药性限制了它的应用。
3、作用机制
4、耐药性：改变二氢叶酸合成酶的结构、失药物失 活破坏、增加PABA的产生和利用能力，或改变代 谢途径等。
5、各种磺胺药特点
磺胺异恶唑（SIZ），磺胺嘧啶（SD）,磺胺甲恶唑 （SMZ），磺胺多辛（SDM’）
➢ 4、喹诺酮类共性 （1）抗菌谱广：尤其对需氧革兰氏杆菌，包括....... （2）口服吸收良好，体内分布广； （3）不良反应少，体内分布广； （4）适用于敏感病原菌：如
二、各种常用的喹诺酮类 1、环丙沙星：体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺
酮类中最强的； 2、诺氟沙星：第一个喹诺酮类药； 3、莫西沙星：加强了对革兰氏阳性菌的作用； 4、氧氟沙星、罗美沙星等