M胆碱受体阻断剂
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《M胆碱受体阻断药》课件
m胆碱受体阻断药对呼吸系统的药理作用
支气管扩张作用
m胆碱受体阻断药可以阻断支气管平滑肌上的m胆碱受体， 抑制支气管平滑肌的收缩，从而起到舒张支气管的作用。
抗过敏作用
m胆碱受体阻断药可以抑制过敏介质的释放，从而起到抗过 敏、抗炎的作用。
03
m胆碱受体阻断药的适应症与禁 忌症
适应症
01
02
03
青光眼
m胆碱受体阻断药可以降 低眼内压，缓解青光眼症 状。
胃肠痉挛
对于胃肠痉挛引起的疼痛 和不适，m胆碱受体阻断 药可以起到缓解作用。
震颤麻痹
m胆碱受体阻断药可以改 善震颤麻痹的症状，提高 患者的生活质量。
禁忌症
心动过缓
m胆碱受体阻断药可能会 减慢心率，因此对于心动 过缓的患者应慎用。
支气管哮喘
m胆碱受体阻断药可能会 诱发或加重支气管哮喘的 症状。
02
1940年，美国药理学家谢弗首次 发现m胆碱受体，并证实阿托品 的作用机制。
m胆碱受体阻断药的作用机制
m胆碱受体阻断药通过与m胆碱受体 结合，拮抗乙酰胆碱的作用，从而抑 制m胆碱受体的兴奋效应。
m胆碱受体阻断药主要作用于外周的 m胆碱受体，对中枢m胆碱受体的作 用较弱。
m胆碱受体阻断药的分类
竞争性m胆碱受体阻断药
如阿托品、氢溴酸后马托品等，与m胆碱受体结合后可拮抗乙酰胆碱的作用。
非竞争性m胆碱受体阻断药
如哌仑西平、奥芬那君等，可抑制乙酰胆碱与m胆碱受体的结合，从而抑制m 胆碱受体的兴奋效应。
02
m胆碱受体阻断药的药理作用
m胆碱受体阻断药对神经系统的药理作用
神经节阻断作用
m胆碱受体阻断药能阻断神经节 细胞的胆碱能受体，抑制神经节 细胞的传导功能，从而起到抗惊 厥、抗癫痫的作用。
胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药
优化与改进
针对早期药物的副作用和疗效问题，不断进行药物设 计和优化。
未来展望
拓展应用领域
随着研究的深入，胆碱受体阻断药有望在治疗更多疾病中发挥作用， 如神经退行性疾病、精神疾病等。
提高靶向性
通过改进药物设计和制剂形式，提高药物的靶向性和选择性，减少副 作用。
联合治疗策略
与其他药物或治疗手段联合使用，增强治疗效果，克服耐药性问题。
01
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，可能 导致口干症状。
便秘
由于药物影响肠道平滑肌，可能导 致便秘。
03
02
眼干
药物可能影响泪腺分泌，导致眼睛 干燥、不适。
排尿困难
药物可能影响膀胱功能，导致排尿 困难。
04
处理方法
多喝水
通过增加水分摄入，缓解口干症状。
饮食调整
增加膳食纤维摄入，保持大便通畅。
使用人工泪液
对于眼干症状，可使用人工泪液进行缓解。
药物治疗
对于严重的排尿困难，可能需要使用药物进 行治疗。
05
胆碱受体阻断药的研发 进展与未来展望
研发进展
早期研究
自20世纪50年代起，研究人员开始探索胆碱受体阻 断药的作用机制和潜在应用。
发现与验证
经过一系列的实验和临床研究，证实了胆碱受体阻断 药在治疗某些疾病中的有效性。
作用机制
非选择性胆碱受体阻断药
通过与胆碱受体结合，阻止胆碱受体激动剂或乙酰胆碱与胆碱受体结合，从而拮抗胆碱受体的生理作 用。
选择性胆碱受体阻断药
主要作用于M胆碱受体或N胆碱受体，通过拮抗相应受体发挥药理作用。
02
胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱
针对早期药物的副作用和疗效问题，不断进行药物设 计和优化。
未来展望
拓展应用领域
随着研究的深入，胆碱受体阻断药有望在治疗更多疾病中发挥作用， 如神经退行性疾病、精神疾病等。
提高靶向性
通过改进药物设计和制剂形式，提高药物的靶向性和选择性，减少副 作用。
联合治疗策略
与其他药物或治疗手段联合使用，增强治疗效果，克服耐药性问题。
01
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，可能 导致口干症状。
便秘
由于药物影响肠道平滑肌，可能导 致便秘。
03
02
眼干
药物可能影响泪腺分泌，导致眼睛 干燥、不适。
排尿困难
药物可能影响膀胱功能，导致排尿 困难。
04
处理方法
多喝水
通过增加水分摄入，缓解口干症状。
饮食调整
增加膳食纤维摄入，保持大便通畅。
使用人工泪液
对于眼干症状，可使用人工泪液进行缓解。
药物治疗
对于严重的排尿困难，可能需要使用药物进 行治疗。
05
胆碱受体阻断药的研发 进展与未来展望
研发进展
早期研究
自20世纪50年代起，研究人员开始探索胆碱受体阻 断药的作用机制和潜在应用。
发现与验证
经过一系列的实验和临床研究，证实了胆碱受体阻断 药在治疗某些疾病中的有效性。
作用机制
非选择性胆碱受体阻断药
通过与胆碱受体结合，阻止胆碱受体激动剂或乙酰胆碱与胆碱受体结合，从而拮抗胆碱受体的生理作 用。
选择性胆碱受体阻断药
主要作用于M胆碱受体或N胆碱受体，通过拮抗相应受体发挥药理作用。
02
胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱
八胆碱受体阻断药——M胆碱受体阻断药
相似，对眼和腺体 作用较阿托品强； 其特点是对中枢有 较强的抑制作用； 可用于晕动病、麻 醉前给药及震颤麻 痹的治疗。
8
合成、半合成代用品
合成扩瞳药 后马托品：适用于一般眼科检查。 合成解痉药 季铵类：异丙托溴铵：扩张支气管；用于 COPD；溴丙胺太林：对胃肠道M胆碱受体选 择性高，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠 痉挛和泌尿道痉挛。 叔胺类：贝那替秦：缓解平滑肌痉挛，抑 制胃液分泌，尚有安定作用。
而致的较弱的迷走神经兴奋；较大量有兴奋延脑 和大脑的作用；中毒量时先兴奋后抑制，抢救不 及时死于循环、呼吸衰竭。
5
药理作用与临床应用
腺体
药 抑制腺 理 体分泌 作 用 临 全麻前 床 给药 应 用 严重的 盗汗流 涎
眼
扩瞳 眼压 调节麻痹
平滑肌解Biblioteka 平 滑肌痉 挛心脏血管
CNS
兴奋 (毒性)
加快心率 大剂量 加快房室 扩张血 传导 管
阿托品及类似品一旦中毒，除采用洗胃、导泻等 常规抢救外，应及时用毒扁豆碱1～4mg（小儿 0.5mg）缓慢静注。 【禁忌证】青光眼、前列腺肥大等禁用。
7
其它阿托品类生物碱
山莨菪碱
作用与阿托品相似，
东莨菪碱
外周作用与阿托品
稍弱； 不易进入中枢； 血管平滑肌解痉作用 选择性较高； 主用于感染性休克和 内脏平滑肌绞痛。
4
③
对血压的影响：
血压治疗量对血管和血压无明显影响。但完全可拮抗
由ACh等引起的血管扩张和血压下降的作用。 大剂量可出现皮肤血管扩张、潮红、温热等。扩血管 作用机制不明，肯定与M受体无关。目前有人认为与 体温升高有关，也有人认为可能是阿托品直接作用于 血管之故。
08-M胆碱受体阻断药
2, 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体, 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体,使瞳孔括约肌和 睫状肌松弛——
扩
瞳,
眼内压升高, 眼内压升高, 调 节 麻 痹.
房水回流
3.平滑肌 3.平滑肌 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 胃肠平滑肌:抑制痉挛, 胃肠平滑肌:抑制痉挛,降低蠕动的幅度和频率 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛, 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛,降低张力 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胃肠括约肌:松弛作用不太明显, 胃肠括约肌:松弛作用不太明显,取决于括约肌的功 能状态. 能状态.
东莨菪碱( 东莨菪碱(scopolamine) 特点: 特点: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强:镇静 易进入中枢 2.抑制腺体分泌作用强. 2.抑制腺体分泌作用强. 抑制腺体分泌作用强 应用: 应用: 麻醉前给药 抗晕动病 治疗帕金森病 麻醉 催眠 麻醉
第二节
阿托品的合成代用品
阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品.
一,合成扩瞳药
后马托品 homatropine; homatropine; 托吡卡胺 tropicamide 特点: 特点:
临床应用】 【 临床应用】
1,内脏绞痛: 内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 2.抑制腺体分泌: 2.抑制腺体分泌: 抑制腺体分泌 流涎症:唾液腺最敏感, 流涎症:唾液腺最敏感,症状改善明显 严重盗汗: 严重盗汗: 明显改善症状 麻醉前给药: 麻醉前给药: 防止堵塞和吸入性肺炎的发生
药理学胆碱受体阻断药
二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药（competive muscular relaxants）1：小剂量时，
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率。2： 大剂量时，药物也可进入突触前膜钠离子通道内，直接妨碍通道 内离子转运，干扰神经末梢Ach的流动性，干扰Ach释放，有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]：口服难吸收，静注后2min即显效，3-4min达分。大部分 以原形从肾排出，仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布，故重复用药要注 意剂量，防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s）断药（N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体，发挥抗M样作用，表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂，典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂，选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药：六甲双铵， 美加明。
反应不良：常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素，在酸中毒未纠正前，病人可耐受 极大剂量的阿托品，同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外，中枢兴奋 现象严重，呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄， 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗，能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关， 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显，较大剂量 （1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢；高大剂量（2-5mg)则能兴奋大脑， 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应；
胆碱受体阻断药-M胆碱受体阻断药
第 八 章 胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
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Cholinoceptor Blocking Drugs
演讲人姓名
CONTENTS
内容提要
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内容提要
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 －合成解痉药： 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 －选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
叔胺（P.O） 解痉、抑制胃液分泌、安定 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症
1
2
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
抗缓慢型心律失常
抗休克（感染性休克）
【用途】
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
山莨菪碱 Anisodamine
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 不易透过BBB
01
注意： 调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
02
一、合成扩瞳药
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Cholinoceptor Blocking Drugs
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内容提要
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内容提要
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 －合成解痉药： 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 －选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
叔胺（P.O） 解痉、抑制胃液分泌、安定 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症
1
2
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
抗缓慢型心律失常
抗休克（感染性休克）
【用途】
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
山莨菪碱 Anisodamine
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 不易透过BBB
01
注意： 调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
02
一、合成扩瞳药
胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
治疗青光眼
治疗有机磷中毒
胆碱受体阻断药如阿托品等可用于治疗青 光眼，通过阻断胆碱能神经末梢释放的乙 酰胆碱与胆碱受体结合，降低眼内压。
有机磷农药中毒时，胆碱受体阻断药可拮 抗乙酰胆碱的作用，缓解中毒症状。
治疗胃肠痉挛
治疗神经痛
胆碱受体阻断药如阿托品等可用于治疗胃 肠痉挛，通过拮抗乙酰胆碱的作用，抑制 胃肠平滑肌痉挛。
胆碱受体阻断药如卡马西平等可用于治疗 神经痛，通过拮抗乙酰胆碱的作用，抑制 神经递质的传递，缓解疼痛。
04
胆碱受体阻断药i-m胆碱受体阻断药
的副作用和注意事项
副作用
口干
由于药物抑制口腔腺 体的分泌，导致口腔 干燥，可能引发口腔 感染和口腔溃疡。
眼干
药物可能引起眼部干 燥，导致眼睛疲劳、 不适和视力模糊。
针对不同胆碱受体亚型，开发具有选择性的药物， 以提高疗效和降低副作用。
深入研究胆碱受体阻断药的作用机制，为新药的 研发提供理论支持。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用
01
探索胆碱受体阻断药与抗癫痫药、抗帕金森病药物 的联合应用，以提高治疗效果。
02
研究胆碱受体阻断药与抗炎药、免疫调节剂等药物 的联合应用，以治疗多种疾病。
非选择性胆碱受体拮抗剂
总结词
非选择性胆碱受体拮抗剂是一类能够拮抗胆碱受体的药物，主要用于治疗哮喘、 慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病。
详细描述
非选择性胆碱受体拮抗剂通过拮抗胆碱受体，抑制乙酰胆碱的作用，从而舒张 支气管平滑肌，改善呼吸功能。这类药物主要包括异丙托溴铵、噻托溴铵等。
选择性胆碱受体拮抗剂
02
胆碱受体阻断药i-m胆碱受体阻断药
的种类和作用机制
乙酰胆碱酯酶抑制剂
M胆碱受体阻断药(ZHT)
长效m胆碱受体阻断药
总结词
起效慢，作用时间长。
详细描述
长效m胆碱受体阻断药在体内起效较慢，但作用时间长，通常可持续数天至一周左右。这类药物适用于需要长期 治疗的情况，如某些慢性病症的长期管理。
m胆碱受体阻断药的用途
总结词
广泛应用于医疗领域。
详细描述
m胆碱受体阻断药在医疗领域中应用广泛，涉及多个科室和多种病症的治疗。例如，在 神经科用于治疗帕金森病、肌张力障碍等运动障碍性疾病；在眼科用于治疗青光眼、干 眼症等眼病；在消化科用于治疗胃酸过多、胃食管反流等胃部疾病。此外，m胆碱受体
• m胆碱受体阻断药(zht)：是指一类能够竞争性抑制胆碱受体激动剂与胆碱受体的结合，从而阻断胆碱能效应的药物。
m胆碱受体阻断药(zht)的发现和发展历程
发现
m胆碱受体阻断药最初是从植物 中提取出来的生物碱，如阿托品 。
发展历程
随着药物化学的发展，人们合成 了大量的m胆碱受体阻断药，如 哌仑西平、奥芬那君等。
临床试验
目前，多个m胆碱受体阻断药已进入临床试验阶段，针对 不同适应症进行疗效和安全性的评估。
m胆碱受体阻断药(zht)的未来展望
适应症拓展
随着对m胆碱受体阻断药作用机 制的深入了解，未来有望开发出 针对更多疾病的创新药物，如神 经退行性疾病、心血管疾病等。
联合治疗
m胆碱受体阻断药可能与其他药物 联合使用，以提高疗效或降低副作 用。
拮抗m胆碱受体
m胆碱受体阻断药(zht)能够拮抗m胆 碱受体，抑制乙酰胆碱与m胆碱受体 的结合，从而阻断乙酰胆碱对m胆碱 受体的激动作用。
m胆碱受体阻断药(zht)的不良反应
口干、眼干
m胆碱受体阻断药(zht)会抑制 乙酰胆碱对副交感神经的作用 ，导致口干、眼干等不良反应
药理学--8--M胆碱受体阻断药
2、解除平滑肌痉挛：
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛 作用更明显。
作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
3、对眼的作用: (1) 扩瞳：
阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状 肌松弛退向四周边缘所致。
(2) 升高眼内压：
扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。
(3) 调节麻痹：
第八章
M胆碱受体阻断药
基本概念介绍
【定义】能竞争性阻断M受体，从而对抗Ach及拟胆
碱药的M样作用药物。
【分类】
1、天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。
2、人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛
一、阿托品类生物碱
【来源】阿托品类生物碱存在于茄科植物的颠茄、蔓
陀罗、洋金花、莨菪、东莨菪、山莨菪等植物
2、缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
3、眼科应用： （1）虹膜睫状体炎：使环状肌、睫状肌松弛， 充分休息有利于炎症消退。常与缩瞳药合用。
（2）检查眼底 （3）验光配镜
4、缓慢型心律失常：
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传 导阻滞等心律失常。
1 、治疗量（0.5mg）常见的副作用：口干、视力模 糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
2、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、 惊厥等反应。
3、严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可 因呼吸麻痹而致死。
中毒解救
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；可用 地西泮或小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状；呼吸抑制需 给予吸氧及人工呼吸。
禁忌症
前列腺肥大、青光眼患者、高热、心率加快 患者禁用。
第八篇胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
04
m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。
什么是m受体阻断剂
什么是m受体阻断剂
胆碱受体阻断药，能够和胆碱受体进行结合，这样能够达到拮抗效果。
是一种比较常见的用于治疗过敏性症状表现的药物，它能够达到促进静脉扩张的效果，能够促进小动脉的扩张，导致总外周阻力下降，在临床应用方面比较广泛，比如说治疗高血压。
当然，它的副作用也比较明显。
★1、药理作用
神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，它对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占
优势而定。
例如交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降，加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，结果常使血压显著下降。
又如在胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占
优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。
★2、临床应用
神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快，故现已少用于治疗高血压，主要用作麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。
除美卡拉明（mecamylamine，美加明）和樟磺咪吩外，其它药物已基本不用。
★其他相关
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。
本类药物曾是沿用已久的抗帕金森病药，但自使用左旋多巴
以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。
现适用于
①轻症患者；
②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；
③与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；
④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
传统胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效，但因外周抗胆碱作用引起的副作用大，因此合成中枢性胆碱受体阻断药以供应用，常用者为苯海索。
第5章-2 胆碱受体阻断药——M受体阻断药(药理学人民卫生出版社第8版)(
骨骼肌松弛药又称N2受体阻断药 ，能作用于神经肌 肉接头后膜的N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。
骨骼
除极化型肌松药：琥珀酰胆碱
肌松
弛药非除极化型肌松药 ：筒箭毒碱
一.除极化型肌松药
与神经肌肉接头后膜上的胆碱受体有较强的亲和力， 且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶水解，产生与 ACh相似但持久的除极化作用，使神经肌肉接头处的 N2受体不能对ACh起反应，使骨骼肌松弛。
氨基糖苷类抗生素卡那霉素，以及多肽类抗生 素多粘菌素B也有肌松作用，与琥珀胆碱合用 时，易致呼吸麻痹。
二. 非除极化型肌松药
能与乙酰胆碱竞争N2受体，无内在活性， 竞争性阻断Ach的除极化作用作用，产 生肌松作用。
特点：
1）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）； 2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用
为什么阿托品治疗看似毫无相干的两种疾病？ 阿托品是哪类药物？ 应用阿托品应该注意什么？
胆碱受体阻断药：能与胆碱受体结合而不产生或
极少产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动 药与胆碱受体结合，从而拮抗作用的药物。
分类：
受体选择性不同分：M受体阻断药 N受体阻断药
M受体阻断药分类
➢ 天然的阿托品类生物碱：
新斯的明解救；
45
特点
静脉注射起效快，持续时间相对较长。
筒箭毒碱（d-tubocuarine）
箭毒是南美印地安人用数 种植物制成的浸膏，涂于 箭头，使中箭动物四肢麻 痹不能动弹。
因用竹筒装，故称筒箭毒， 筒箭毒的主要成分为筒箭 毒碱。筒箭毒碱是从箭毒 中提取的生物碱。
47
筒箭毒碱（d-tubocurarine）
41
不良反应
1.呼吸肌麻痹 过量窒息 2.肌肉酸痛肌束颤动 3.升高眼内压:青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用 4.血钾升高:烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血
M胆碱受体阻断药
痛药哌替啶合用，以增强疗效。 小儿遗尿症
[药理作用]
4．对心血管系统的作用
•兴奋心脏 阻断心脏的M受体，可解除迷走神经对心脏 的抑制，较大剂量时，能使心率加快和传导加 速。
[临床应用]
4．缓慢型心律失常：
• 迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、 窦房阻滞、房室阻滞等。 • 急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。
一、 M胆碱受体阻断药
要求：
1. 掌握阿托品的药理作用、临床应 用和不良反应
2. 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托 品的合成代用品的作用特点
阿托品
阿托品(atropine)
[作用机制]
• 阿托品与M受体只有亲和力，但无内在活性， 故不能激动受体，反而阻断ACh或其他M胆碱受体 激动药与受体结合，竞争性地拮抗它们对M受体 的激动作用。
临床应用
1.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于 手术的进行。
不良型肌松药
• 作用机制 • 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受
体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使 骨骼肌松弛。 • 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响
[药理作用]
5. 扩张血管、改善微循环
治疗量：
–单用无明显影响。
大剂量：
✓ 扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状 原因：与其抗胆碱作用无关，可能是阿托品升温后 的代偿或直接扩血管作用)
✓ 在病理情况下，对痉挛的小血管有明显的解痉作用， 可改善微循环，恢复重要器官的血流供应
[临床应用]
5．抗休克——感染中毒性休克
合成解痉药：溴丙胺太林 胃复康 伴焦虑溃疡患者 胃壁细胞M1受体阻滞药：哌仑西平（prienzepine）
[药理作用]
4．对心血管系统的作用
•兴奋心脏 阻断心脏的M受体，可解除迷走神经对心脏 的抑制，较大剂量时，能使心率加快和传导加 速。
[临床应用]
4．缓慢型心律失常：
• 迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、 窦房阻滞、房室阻滞等。 • 急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。
一、 M胆碱受体阻断药
要求：
1. 掌握阿托品的药理作用、临床应 用和不良反应
2. 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托 品的合成代用品的作用特点
阿托品
阿托品(atropine)
[作用机制]
• 阿托品与M受体只有亲和力，但无内在活性， 故不能激动受体，反而阻断ACh或其他M胆碱受体 激动药与受体结合，竞争性地拮抗它们对M受体 的激动作用。
临床应用
1.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于 手术的进行。
不良型肌松药
• 作用机制 • 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受
体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使 骨骼肌松弛。 • 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响
[药理作用]
5. 扩张血管、改善微循环
治疗量：
–单用无明显影响。
大剂量：
✓ 扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状 原因：与其抗胆碱作用无关，可能是阿托品升温后 的代偿或直接扩血管作用)
✓ 在病理情况下，对痉挛的小血管有明显的解痉作用， 可改善微循环，恢复重要器官的血流供应
[临床应用]
5．抗休克——感染中毒性休克
合成解痉药：溴丙胺太林 胃复康 伴焦虑溃疡患者 胃壁细胞M1受体阻滞药：哌仑西平（prienzepine）
M胆碱受体阻断药
• 汗腺分泌减少，机体散热减少
7
眼
1. 扩瞳：松弛瞳孔括约肌 2. 眼内压升高 3. 调节麻痹
睫状肌松弛，退向外缘，悬韧带 拉紧，晶状体变扁平，看近物模 糊，看远物清楚
8
平滑肌
松弛多种内脏平滑肌，尤其对过度活动和 痉挛者更显著
抑制胃肠平滑肌痉挛 降低尿道和膀胱逼尿肌张力和收缩幅度 对胆管、输尿管和支气管解痉作用弱
muscarinic receptor antagonists
• 天然莨菪生物碱 • 消旋莨菪碱（阿托品），东莨菪碱， 山莨菪碱
• 人工合成品 • 合成扩瞳药 后马托品 • 合成解痉药 溴丙胺太林
3
ห้องสมุดไป่ตู้
曼陀罗 （莨菪碱）
洋金花 （东莨菪碱）
4
颠茄 （莨菪碱）
莨菪 （莨菪碱）
5
阿托品（atropine ['æ trəpiːn]）
药理作用：竞争性拮抗M受体 腺体、眼、平滑肌、心脏、血管、中枢
1. 抑制腺体分泌：0.5mg 2. 眼 3. 松弛内脏平滑肌 4. 解除迷走神经对心脏的抑制作用 5. 扩张血管 6. 兴奋中枢神经系统
6
• 腺体敏感程度依次为：
• 唾液腺>汗腺>呼吸道腺体>泪腺> 胃液
阿托品热（atropine fever）
第八章 胆碱受体阻断药 （cholinoceptor blocking drugs)
1
• 与胆碱受体结合，本身内在活性小 • 但阻止激动药与受体结合
M受体阻断药 分 (antimuscarinics) 类
N受体阻断药
(antiniconics)
阿托品
N1：美加明 N2：琥珀胆碱
2
7
眼
1. 扩瞳：松弛瞳孔括约肌 2. 眼内压升高 3. 调节麻痹
睫状肌松弛，退向外缘，悬韧带 拉紧，晶状体变扁平，看近物模 糊，看远物清楚
8
平滑肌
松弛多种内脏平滑肌，尤其对过度活动和 痉挛者更显著
抑制胃肠平滑肌痉挛 降低尿道和膀胱逼尿肌张力和收缩幅度 对胆管、输尿管和支气管解痉作用弱
muscarinic receptor antagonists
• 天然莨菪生物碱 • 消旋莨菪碱（阿托品），东莨菪碱， 山莨菪碱
• 人工合成品 • 合成扩瞳药 后马托品 • 合成解痉药 溴丙胺太林
3
ห้องสมุดไป่ตู้
曼陀罗 （莨菪碱）
洋金花 （东莨菪碱）
4
颠茄 （莨菪碱）
莨菪 （莨菪碱）
5
阿托品（atropine ['æ trəpiːn]）
药理作用：竞争性拮抗M受体 腺体、眼、平滑肌、心脏、血管、中枢
1. 抑制腺体分泌：0.5mg 2. 眼 3. 松弛内脏平滑肌 4. 解除迷走神经对心脏的抑制作用 5. 扩张血管 6. 兴奋中枢神经系统
6
• 腺体敏感程度依次为：
• 唾液腺>汗腺>呼吸道腺体>泪腺> 胃液
阿托品热（atropine fever）
第八章 胆碱受体阻断药 （cholinoceptor blocking drugs)
1
• 与胆碱受体结合，本身内在活性小 • 但阻止激动药与受体结合
M受体阻断药 分 (antimuscarinics) 类
N受体阻断药
(antiniconics)
阿托品
N1：美加明 N2：琥珀胆碱
2
胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。
按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。
按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。
「来源与化学」从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，其植物来源如表8-1.天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。
东莨菪碱是左旋品。
左旋体较其右旋体作用强许多倍。
表8-1 阿托品类生物碱及其来源阿托品及东莨菪碱的化学结构阿托品「药理作用」阿托品（atropine）的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。
阿托品对M 受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。
阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。
阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。
随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。
现依次叙述如下：1.腺体阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感，在用0.5mg阿托品时，就显著受抑制，引起口干和皮肤干燥，同时泪腺和呼吸道分泌也大为减少。
较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节，同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制。
M 胆碱受体阻断药
药理作用：
1.抑制腺体分泌 (汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等） 2.对眼的影响——散瞳、升高眼内压、调节麻痹. 3.松弛内脏平滑肌：与平滑肌当时机能状态有关。
（1）胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。 （2）膀胱平滑肌：解痉（3）胃幽门括约肌：痉挛时使松弛。
对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。
10
不良反应：
1）口干（口腔有烧灼）、皮肤干燥； 2）由于前列腺肥大造成尿潴留，便秘；
3）心率（HR）加快； 4）眼压升高、视近物模糊不清； 5）皮肤潮红，体温升高（有时被误诊为猩红 热）
6）中枢表现：不安、燥狂。
可编辑ppt
11
中毒解救：
对症治疗，洗胃。
针 对 外 周 作 用 ： 用 拟 胆 碱 药 ——Pilocarpine , Neostigmine ， physostigmine （ 洋 金 花 和 蔓 陀 罗果或根中毒也可用）
6.中枢兴奋作用：
因阻断中枢M-R。∵大脑皮层最表浅层，下丘
脑及低位脑干M-R兴奋时，为抑制性效应，取
消则为兴奋
可编辑ppt
6
临床应用：
1.抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、喉镜检查、 气管插管时，减少喉头痉挛。
2.解除平滑肌痉挛：
胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用
胃肠绞痛、尿频、尿急、遗尿症：小剂量，松弛膀胱 逼尿肌、提高括约肌张力。
•脂溶性低，不易通过血脑屏障，毒性相对较 低；
•腺体、瞳孔作用极弱（为阿托品的1/15），
几乎无中枢作用。
•作用范围较窄：主要作用于胃肠道平滑肌和
心血管方面。
可编辑ppt
13
临床应用：
1. 用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒解救， 可替代阿托品；
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3、慎用 （1）心脏疾病患者（特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心
病、左房室瓣狭窄等）。（2）患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃 的运动减弱、下食管括约肌松弛等疾病的患者。（3）溃疡性结肠炎。（4） 脑损害者（特别是儿童）。（5）腹泻患者。（6）发热患者。（7）胃溃疡 患者。
4、药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速，FDA对本
药理作用及机制
阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托 品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般 不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与 受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研 究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中 的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳 动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该 结合位点。
阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更 明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分 泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。
2、眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、
眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应 引起重视
本药不良反应较轻且可逆。可见轻度口干、眼干、视力 调节障碍、恶心、腹泻、便秘、头晕、震颤；个别患者 可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、瘙痒、 皮疹等
不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作 用则成为不良反应。
1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、 皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险）、胃肠 动力低下、胃-食管返流。 2、少见眼压增高、过敏性皮疹和疱疹。 3、眼部用药后可出现皮肤黏膜干燥发热、面部潮红、心动过速、视物模糊、 短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑肿胀等；少数患者眼睑出现瘙痒、 红肿、结膜充血等过敏反应。
药的妊娠安全性分级为C级。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
药物相互作用
1、与异烟肼合用，本药抗胆碱作用增强。 2、与哌替啶合用，有协同解痉和止痛作用。 3、与奎尼丁合用，可增强本药对迷走神经的抑制作用。 4、胆碱酯酶复活药（碘解磷定、氯解磷定等）与本药有互补作用， 合用时可减少本药用量和不良反应，增强治疗有机磷中毒的疗效。 5、抗组胺药可增强本药的外周和中枢效应，也可加重口干或一过 性声音嘶哑、尿潴留及眼压增高等不良反应。 6、氯丙嗪可增强本药致口干、视物模糊、尿潴留及促发青光眼等 不良反应。 7、与金刚烷胺、吩噻嗪类药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑 郁药合用，可增强本药的不良反应。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
药物相互作用
8、与碱化尿液的药物（包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制剂、 碳酸氢钠、枸橼酸盐等）合用时，本药排泄延迟，作用时间和（或） 毒性增加。 9、与单胺氧化酶抑制药（包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等）合用时， 可发生兴奋、震颤或心悸等不良反应，必须合用时本药应减量。 10、本药可增加地高辛、维生素B2、镁离子的吸收，本药中毒忌用 硫酸镁导泻。 11、本药可加重胺碘酮所致心动过缓。 12、普萘洛尔可拮抗本药所致心动过速。 13、地西泮、苯巴比妥可拮抗本药的中枢兴奋作用。 14、含重金属离子的药与本药合用易产生沉淀或变色反应，从而减 弱药效。
临床应用：用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的维持治疗，包括慢性 支气管炎和肺气肿。主要用于稳定期，病情严重分级属于中度及以 上的患者。长期维持治疗，改善呼吸困难，提高运动耐力，减少急 性加重频率。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱
阿托品
不良反应：
1、心血管系统 少见（发生率>0.1%，<1%）心动过速、心悸和房颤 的个案报道，通常见于易感患者； 2、呼吸系统 常见（发生率>1%，<10%）鼻窦炎、咽炎。药物吸入 的刺激可能导致支气管痉挛。上市后有声音嘶哑的报道。 3、泌尿生殖系统 少见排尿困难、尿潴留。 4、神经系统 上市后有头晕的报道。 5、胃肠道 常见口干（约14%，通常较轻微，持续治疗后可消失）； 常见便秘。口干和便秘发生率随年龄增长而增加。上市后有恶心的 报道。 6、眼 全身性抗胆碱能作用可能引起视物模糊、青光眼。此外，药 粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适。 7、过敏反应 少见全身过敏反应，包括血管神经性水肿、皮疹、风 疹和皮肤瘙痒，吸入粉末后可能立即发生过敏反应。 8、其他 念珠菌感染。
6、中枢神经系统 治疗量阿托品对中枢神经系统作用不明显；较大剂
量（1-2mg）可轻度兴奋延髓和大脑，5mg时中枢兴奋明显增强，中毒剂 量（10mg以上）可见明显中枢中毒症状。继续增加剂量，可见中枢兴奋转 为抑制，发生昏迷与呼吸麻痹，最后死于循环与呼吸衰竭。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
慢，这种心率减慢不伴随血压和心输出量的变化；较大剂量的阿托品通过 阻断窦房结M2受体而解除迷走神经对心脏的抑制作用，从而引起心率加快。 阿托品还可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。
5、血管和血压 治疗量阿托品单独应用时对血管和血压无明显影响，
但阿托品可完全拮抗由胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和血压下降；较 大剂量阿托品（偶见治疗量）可引起皮肤血管扩张，出现皮肤（尤其是面 颈部皮肤）潮红、温热，。
临床应用
1、用于多种内脏绞痛。对胃肠绞痛、膀胱刺激症状（如尿频、尿急等）， 但对胆绞痛和肾绞痛疗效较差。 2、用于迷走神经过度兴奋所致的窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心 律失常，也可以用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律。 3、用于抗休克：（1）改善微循环，治疗严重心动过缓，晕厥合并颈动脉 窦反射亢进以及。（2）治疗革兰阴性杆菌感染中毒性休克(中毒性痢疾休 克、肺炎休克等)。 4、作为解毒剂，可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征，有机磷中毒、氨基 甲酸酯类农药中毒、急性毒蕈碱中毒、乌头中毒、钙通道阻滞剂过量引起 的心动过缓。 5、用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道黏液分泌。 6、用于减轻帕金森患者的强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多。 7、眼用制剂可用于：（1）葡萄膜炎（包括虹膜睫状体炎）。（2）检查眼 底前、儿童验光配镜屈光度检查前及白内障手术前后的散瞳。（3）弱视和 斜视的压抑疗法。 8、用于肠道易激综合征、胃肠道X线造影；作为消化性溃疡的辅助用药 （国外资料）。
3、平滑肌 阿托品对多种内脏平滑肌有松弛作用，尤其对过度活动或痉
挛的平滑肌作用更为显著。它可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动频率和 幅度，缓解胃肠绞痛。阿托品对胆管和子宫平滑肌作用较弱。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
药理作用及机制
4、心脏 治疗量阿托品（0.4-0.6mg）可使部分患者心率短暂性轻度减
M胆碱受体阻断药
阻碍乙酰胆碱（Ach）或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体细胞、外周神经 节和中枢神经系统的M胆碱受体结合，表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应，
通常对N胆碱受体兴奋作用影响较小。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱
阿托品
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
排尿困难、心动过速等不良反应；3、偶有导致过敏性休
克的报道。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱
阿托品
药理作用：本药属长效抗M胆碱药，为非手性四价季铵盐类药物。本 药对五种M胆碱受体（M1-M5）具有相似的亲和性，通过与平滑肌的 M3受体结合而产生扩张支气管平滑肌的作用，这种作用具有竞争性、 可逆性和突出的定位选择性。体内外研究显示，本药抑制乙酰甲胆碱 诱导的支气管收缩作用可持续24小时，且呈剂量依赖性。国外研究资 料表明，吸入本药后改善肺功能的疗效优于异丙托溴铵。
系统作用较弱。
主要用于麻醉前给药， 不但能抑制腺体分泌， 而且具有中枢抑制作用， 因此优于阿托品；本药 亦可用于治疗晕动病， 其机制可能与抑制前庭 神经内耳功能或大脑皮 层功能有关。本品以预 防给药效果较好。也可 用于妊娠呕吐和放射病 呕吐；对帕金森也有一
定疗效
禁忌
与阿托品同
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
发性耳聋。
不良反应
本品不良反应与 阿托品相似，但
毒性较低。 1、可有口干、面 红、轻度扩瞳、 视近物模糊等。2、 用量较大时，心 率加快、排尿困 难等，多在1-3小
时消失
药理作用：本品为托品酸的合成衍生物，为M胆碱受体阻
断药，作用类似阿托品，它能阻滞由乙酰胆碱引起的瞳孔
01
括约肌及睫状肌的兴奋作用，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛， 出现散瞳和调节麻痹。本药0.5%的溶液可引起瞳孔散大；
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
本药为选择性M1受体阻断药，对胃黏膜（特别是壁细胞） 的M1受体具有高度亲和力，可抑制胃酸和胃蛋白酶的分 泌。其结构与丙米嗪相似，属三环类药物。哌仑西平对 M1和M4受体的亲和力均强，因此，并非为完全的M1受 体选择性药物。
用于胃和十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、 高酸性胃炎、胃食管反流病、胃泌素瘤等，也可用于缓 解胃痉挛所致疼痛。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
药理作用 临床应用
在治疗剂量时即可引起 中枢神经系统抑制，表 现为困倦、遗忘、疲乏、 少梦、快速动眼睡眠时 相（REMS）缩短等。此 外，尚有欣快作用，因 此易造成药物滥用，东 莨菪碱外周作用与阿托 品相似，其中抑制腺体 分泌作用较阿托品强， 扩瞳及调节麻痹作用较 阿托品稍弱，对心血管
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
药物相互作用
15、本药可拮抗丹参、人参的降压作用，且可部分拮抗罗布麻的降 压作用。 16、本药可解除槟榔中毒所致的毒蕈碱反应。 17、本药可抑制麻黄的升压和发汗作用。 18、本药可拮抗巴豆所致肠痉挛作用。 19、本药可缓解大黄所致腹痛和腹泻作用。 20、本药可使左旋多巴吸收减少。 21、在使用本药的情况下，舌下含化硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异 山梨酯的作用可减弱。 22、本药可逆转甲氧氯普胺引起的食管下端张力升高；反之，甲氧 氯普胺可逆转本药所致食管下端张力降低。 23、抗酸药能影响本药吸收，故两者合用应分开服用。
病、左房室瓣狭窄等）。（2）患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃 的运动减弱、下食管括约肌松弛等疾病的患者。（3）溃疡性结肠炎。（4） 脑损害者（特别是儿童）。（5）腹泻患者。（6）发热患者。（7）胃溃疡 患者。
4、药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速，FDA对本
药理作用及机制
阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托 品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般 不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与 受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研 究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中 的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳 动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该 结合位点。
阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更 明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分 泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。
2、眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、
眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应 引起重视
本药不良反应较轻且可逆。可见轻度口干、眼干、视力 调节障碍、恶心、腹泻、便秘、头晕、震颤；个别患者 可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、瘙痒、 皮疹等
不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作 用则成为不良反应。
1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、 皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险）、胃肠 动力低下、胃-食管返流。 2、少见眼压增高、过敏性皮疹和疱疹。 3、眼部用药后可出现皮肤黏膜干燥发热、面部潮红、心动过速、视物模糊、 短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑肿胀等；少数患者眼睑出现瘙痒、 红肿、结膜充血等过敏反应。
药的妊娠安全性分级为C级。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
药物相互作用
1、与异烟肼合用，本药抗胆碱作用增强。 2、与哌替啶合用，有协同解痉和止痛作用。 3、与奎尼丁合用，可增强本药对迷走神经的抑制作用。 4、胆碱酯酶复活药（碘解磷定、氯解磷定等）与本药有互补作用， 合用时可减少本药用量和不良反应，增强治疗有机磷中毒的疗效。 5、抗组胺药可增强本药的外周和中枢效应，也可加重口干或一过 性声音嘶哑、尿潴留及眼压增高等不良反应。 6、氯丙嗪可增强本药致口干、视物模糊、尿潴留及促发青光眼等 不良反应。 7、与金刚烷胺、吩噻嗪类药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑 郁药合用，可增强本药的不良反应。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
药物相互作用
8、与碱化尿液的药物（包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制剂、 碳酸氢钠、枸橼酸盐等）合用时，本药排泄延迟，作用时间和（或） 毒性增加。 9、与单胺氧化酶抑制药（包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等）合用时， 可发生兴奋、震颤或心悸等不良反应，必须合用时本药应减量。 10、本药可增加地高辛、维生素B2、镁离子的吸收，本药中毒忌用 硫酸镁导泻。 11、本药可加重胺碘酮所致心动过缓。 12、普萘洛尔可拮抗本药所致心动过速。 13、地西泮、苯巴比妥可拮抗本药的中枢兴奋作用。 14、含重金属离子的药与本药合用易产生沉淀或变色反应，从而减 弱药效。
临床应用：用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的维持治疗，包括慢性 支气管炎和肺气肿。主要用于稳定期，病情严重分级属于中度及以 上的患者。长期维持治疗，改善呼吸困难，提高运动耐力，减少急 性加重频率。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱
阿托品
不良反应：
1、心血管系统 少见（发生率>0.1%，<1%）心动过速、心悸和房颤 的个案报道，通常见于易感患者； 2、呼吸系统 常见（发生率>1%，<10%）鼻窦炎、咽炎。药物吸入 的刺激可能导致支气管痉挛。上市后有声音嘶哑的报道。 3、泌尿生殖系统 少见排尿困难、尿潴留。 4、神经系统 上市后有头晕的报道。 5、胃肠道 常见口干（约14%，通常较轻微，持续治疗后可消失）； 常见便秘。口干和便秘发生率随年龄增长而增加。上市后有恶心的 报道。 6、眼 全身性抗胆碱能作用可能引起视物模糊、青光眼。此外，药 粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适。 7、过敏反应 少见全身过敏反应，包括血管神经性水肿、皮疹、风 疹和皮肤瘙痒，吸入粉末后可能立即发生过敏反应。 8、其他 念珠菌感染。
6、中枢神经系统 治疗量阿托品对中枢神经系统作用不明显；较大剂
量（1-2mg）可轻度兴奋延髓和大脑，5mg时中枢兴奋明显增强，中毒剂 量（10mg以上）可见明显中枢中毒症状。继续增加剂量，可见中枢兴奋转 为抑制，发生昏迷与呼吸麻痹，最后死于循环与呼吸衰竭。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
慢，这种心率减慢不伴随血压和心输出量的变化；较大剂量的阿托品通过 阻断窦房结M2受体而解除迷走神经对心脏的抑制作用，从而引起心率加快。 阿托品还可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。
5、血管和血压 治疗量阿托品单独应用时对血管和血压无明显影响，
但阿托品可完全拮抗由胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和血压下降；较 大剂量阿托品（偶见治疗量）可引起皮肤血管扩张，出现皮肤（尤其是面 颈部皮肤）潮红、温热，。
临床应用
1、用于多种内脏绞痛。对胃肠绞痛、膀胱刺激症状（如尿频、尿急等）， 但对胆绞痛和肾绞痛疗效较差。 2、用于迷走神经过度兴奋所致的窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心 律失常，也可以用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律。 3、用于抗休克：（1）改善微循环，治疗严重心动过缓，晕厥合并颈动脉 窦反射亢进以及。（2）治疗革兰阴性杆菌感染中毒性休克(中毒性痢疾休 克、肺炎休克等)。 4、作为解毒剂，可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征，有机磷中毒、氨基 甲酸酯类农药中毒、急性毒蕈碱中毒、乌头中毒、钙通道阻滞剂过量引起 的心动过缓。 5、用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道黏液分泌。 6、用于减轻帕金森患者的强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多。 7、眼用制剂可用于：（1）葡萄膜炎（包括虹膜睫状体炎）。（2）检查眼 底前、儿童验光配镜屈光度检查前及白内障手术前后的散瞳。（3）弱视和 斜视的压抑疗法。 8、用于肠道易激综合征、胃肠道X线造影；作为消化性溃疡的辅助用药 （国外资料）。
3、平滑肌 阿托品对多种内脏平滑肌有松弛作用，尤其对过度活动或痉
挛的平滑肌作用更为显著。它可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动频率和 幅度，缓解胃肠绞痛。阿托品对胆管和子宫平滑肌作用较弱。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
药理作用及机制
4、心脏 治疗量阿托品（0.4-0.6mg）可使部分患者心率短暂性轻度减
M胆碱受体阻断药
阻碍乙酰胆碱（Ach）或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体细胞、外周神经 节和中枢神经系统的M胆碱受体结合，表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应，
通常对N胆碱受体兴奋作用影响较小。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱
阿托品
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
排尿困难、心动过速等不良反应；3、偶有导致过敏性休
克的报道。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱
阿托品
药理作用：本药属长效抗M胆碱药，为非手性四价季铵盐类药物。本 药对五种M胆碱受体（M1-M5）具有相似的亲和性，通过与平滑肌的 M3受体结合而产生扩张支气管平滑肌的作用，这种作用具有竞争性、 可逆性和突出的定位选择性。体内外研究显示，本药抑制乙酰甲胆碱 诱导的支气管收缩作用可持续24小时，且呈剂量依赖性。国外研究资 料表明，吸入本药后改善肺功能的疗效优于异丙托溴铵。
系统作用较弱。
主要用于麻醉前给药， 不但能抑制腺体分泌， 而且具有中枢抑制作用， 因此优于阿托品；本药 亦可用于治疗晕动病， 其机制可能与抑制前庭 神经内耳功能或大脑皮 层功能有关。本品以预 防给药效果较好。也可 用于妊娠呕吐和放射病 呕吐；对帕金森也有一
定疗效
禁忌
与阿托品同
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
发性耳聋。
不良反应
本品不良反应与 阿托品相似，但
毒性较低。 1、可有口干、面 红、轻度扩瞳、 视近物模糊等。2、 用量较大时，心 率加快、排尿困 难等，多在1-3小
时消失
药理作用：本品为托品酸的合成衍生物，为M胆碱受体阻
断药，作用类似阿托品，它能阻滞由乙酰胆碱引起的瞳孔
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括约肌及睫状肌的兴奋作用，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛， 出现散瞳和调节麻痹。本药0.5%的溶液可引起瞳孔散大；
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
本药为选择性M1受体阻断药，对胃黏膜（特别是壁细胞） 的M1受体具有高度亲和力，可抑制胃酸和胃蛋白酶的分 泌。其结构与丙米嗪相似，属三环类药物。哌仑西平对 M1和M4受体的亲和力均强，因此，并非为完全的M1受 体选择性药物。
用于胃和十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、 高酸性胃炎、胃食管反流病、胃泌素瘤等，也可用于缓 解胃痉挛所致疼痛。
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
药理作用 临床应用
在治疗剂量时即可引起 中枢神经系统抑制，表 现为困倦、遗忘、疲乏、 少梦、快速动眼睡眠时 相（REMS）缩短等。此 外，尚有欣快作用，因 此易造成药物滥用，东 莨菪碱外周作用与阿托 品相似，其中抑制腺体 分泌作用较阿托品强， 扩瞳及调节麻痹作用较 阿托品稍弱，对心血管
哌仑西平 噻托溴铵 托吡卡胺 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品
药物相互作用
15、本药可拮抗丹参、人参的降压作用，且可部分拮抗罗布麻的降 压作用。 16、本药可解除槟榔中毒所致的毒蕈碱反应。 17、本药可抑制麻黄的升压和发汗作用。 18、本药可拮抗巴豆所致肠痉挛作用。 19、本药可缓解大黄所致腹痛和腹泻作用。 20、本药可使左旋多巴吸收减少。 21、在使用本药的情况下，舌下含化硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异 山梨酯的作用可减弱。 22、本药可逆转甲氧氯普胺引起的食管下端张力升高；反之，甲氧 氯普胺可逆转本药所致食管下端张力降低。 23、抗酸药能影响本药吸收，故两者合用应分开服用。